第三代磺脲类降糖药_格列美脲

糖尿病人常用口服降糖药及特点（一）一磺脲类药物药品名：优降糖达美康美吡哒克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲适用者：可作为非肥胖2型糖尿病的首选，不适合1型患者。

副作用：主要为低血糖、消化道反应。

二双胍类药物药品名：目前主要使用的双胍类药物是盐酸二甲双胍。

适用者：适用于2型糖尿病，特别是肥胖病友的首选抗高血糖药物。

副作用：主要发生在肠道中，20%～30%的病友会出现不良反应，包括食欲下降、口腔中有金属的味道、恶心、腹痛、腹胀、腹泻。

三α-葡萄糖苷酶抑制剂药品名：拜唐苹、倍欣等。

适用者：餐后血糖高的2型、1型及糖耐量受损患者。

副作用：主要为消化道反应，腹胀、腹痛、腹泻。

糖尿病人常用口服降糖药及特点（二）四噻唑烷二酮衍生物类药品名：优罗格列酮(商品名为文迪雅)、吡格列酮(商品名为艾丁)等。

适用者：2型及肥胖的糖尿病患者，不适合1型患者。

副作用：水肿和血容量增加，但一般较轻。

肝病和心功能不全者不宜用。

五促胰岛素分泌剂药品名：瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈等。

适用者：适用于基础血糖正常的糖尿病患者，尤其是餐后血糖高者，不适于1型患者。

副作用：轻度低血糖反应、胃肠道功能紊乱。

严重肝肾功能不全者禁用。

特别提示：1药物要保持一定得浓度才能发挥作用，吃吃停停会造成血糖剧烈波动，很容易加重并发症。

所以，降糖药应坚持服用。

2 超量服药会加重肝、肾、胰岛负担，结果会造成胰岛功能和肝肾功能的提前衰竭。

所以，要按量而不是超量服用降糖药。

糖尿病人的日常饮食（一）糖尿病人一定要吃水果，与正常人不同的是需要有选择地食用。

糖尿病人的日常饮食（二）一糖尿病人该如何喝粥？●不喝纯大米粥。

可以在大米粥中加入蔬菜、菌类、杂粮或豆类做成菌菜粥、杂粮粥、豆粥等。

●米、水不要放多，熬得不要太烂。

●不单独喝粥，配合主食、菜。

●不喝热粥。

●配合运动。

●喝粥的时间：监测血糖。

二以下食物也不建议糖尿病人食用主食：汤面、油饼、油条、米饼、热干面、烙饼、煎饺、馅饼、无糖汤圆、年糕、粘豆包、粽子、粘米饭副食：土豆泥、煮甘薯、部分南瓜、勾芡的炒菜和汤类等冲制饮品：无糖芝麻糊、无糖核桃粉、藕粉等即时食品：精白面包、棍子面包、小麦饼干、膨化薄脆饼干、麦芽糖等三人均每日6克盐，别忘了味精、大酱中都有盐。

老年糖尿病患者应用格列美脲联合胰岛素治疗的疗效观察目的观察老年糖尿病患者应用格列美脲联合胰岛素治疗的临床效果。

方法选择在该院接受治疗的68例口服降糖药血糖控制情况不佳的老年糖尿病患者作为研究对象，将其随机分为原治疗组和格列美脲组，每组34例。

其中格列美脲组患者在原治疗方案的基础上增加格列美脲治疗。

比较两组患者治疗前后血糖控制水平、疗效相关因素变化情况以及治疗期间低血糖事件发生情况。

结果两组患者治疗后血糖水平均明显降低（P＜0.05），但两组患者治疗前后血糖降低幅度比较无明显差异（P>0.05）；治疗后格列美脲组患者HbAlc达标率明显高于原治疗组，且治疗前后HbAlc降低幅度明显超过原治疗组（P＜0.05）；格列美脲组治疗后每日胰岛素用量降低，而原治疗组胰岛素剂量增加，两组比较差异显著（P ＜0.05）；两组患者治疗期间低血糖事件发生率比较无显著性差异（P>0.05）。

结论格列美脲联合胰岛素治疗老年糖尿病效果显著，同时还可减少胰岛素应用剂量，进而减少由胰岛素引发的低血糖、体重增加等并发症的发生率，安全性高，患者耐受性好，值得临床推广应用。

标签：2型糖尿病；胰岛素；格列美脲在实际临床工作中，部分老年2型糖尿病患者在服用磺脲类药物治疗过程中存在失效的现象，无法达到满意的血糖控制效果，从而需要改用胰岛素进行治疗。

但因为胰岛素缺乏并不是2型糖尿病唯一的发病机制，部分老年患者还存在胰岛素抵抗，因此往往需要增加胰岛的剂量，这又会导致低血糖事件的发生[1]。

格列美脲是第三代磺脲类降糖药物，其不仅与其他所有的磺脲类药物一样，可以促进胰岛素的分泌和释放，同时还具有胰外降糖的作用，不会导致高胰岛素血症的发生。

与其他磺脲类降糖药相比，格列美脲的活性最高，作用迅速、持久、高效且安全，在老年糖尿病的治疗中占据重要地位[2]。

为观察老年糖尿病患者应用格列美脲联合胰岛素治疗的临床效果，该院2015年6月—2016年6月间则对老年2型糖尿病患者采取了联合应用胰岛素和格列美脲的治疗方式，获得了令人满意的效果，现报道如下。

降糖药（一）按给药方式分类：1.胰岛素2.口服降糖药主要有5类：磺脲类第一代磺脲类：甲磺丁脲（tolbutamide）氯磺丙脲（chlorpropamide）第二代磺脲类：格列苯脲（glibenclamide）格列齐特（gliclazide）格列吡嗪（glipizide）格列喹酮（gliquidone）第三代磺脲类：格列美脲（glimepiride）双胍类a葡萄糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类餐时血糖调节剂一、胰岛素1胰岛素分类1.1．超短效胰岛素：有优泌乐（赖脯胰岛素）和诺和锐（门冬胰岛素）等。

本品注射后10～20分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间3～5小时，可餐前注射。

1.2．短效胰岛素：有猪和人胰岛素两种。

诺和灵R、优泌林R和甘舒霖R为人胰岛素。

本品注射后30分钟开始作用，持续5～7小时，可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴，一般在餐前30分钟皮下注射。

1.3．中效胰岛素：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。

本品注射后3小时起效，6～8小时为作用高峰，持续时间为14～16小时。

作用持续时间的长短与注射的剂量有关。

中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射，亦可以单独使用。

中效胰岛素每日注射一次或两次，应根据病情决定。

皮下或肌肉注射，但不可静脉点滴。

中效胰岛素是混悬液，抽取前应摇匀。

1.4．长效胰岛素（包括鱼精蛋白锌胰岛素）：如来得时（甘精胰岛素）、诺和平（地特胰岛素），本品一般为每日傍晚注射，起效时间为1.5小时，作用可平稳保持22小时左右，且不易发生夜间低血糖，体重增加的不良反应亦较少；国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素，早已在临床使用。

本品注射后4小时开始起效，8～12小时为作用高峰，持续时间约24小时，其缺点是药物吸收差，药效不稳定。

长效胰岛素一般不单用，常与短效胰岛素合用，不可作静脉点滴。

1.5．预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例（30/70/、50/50、70/30）预先混合的胰岛素制剂，如诺和灵30R为30%诺和灵R与70%诺和灵N预先混合的胰岛素。

格列美脲联合二甲双胍治疗2型糖尿病临床观察李庆光【摘要】目的观察格列美脲联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床疗效.方法选择2009年6月至2010年7月在南阳理工学院附属医院就诊的符合诊断标准的2型糖尿病患者67例,应用口服格列美脲联合二甲双胍口服进行治疗,疗程24周.观察空腹血糖和餐后2h血糖,糖化血红蛋白的变化及不良反应.结果治疗后与治疗前比较,空腹血糖[(7.13±1.75) mmol/L vs(10.12±1.45) mmol/L],餐后2h血糖[(9.47±1.52) mmol/L vs(14.17±2.33) mmol/L]与糖化血红蛋白[(7.25±1.37)％vs(9.24±1.57)％]水平均较治疗前显著降低(P＜0.01).结论格列美脲联合二甲双胍治疗2型糖尿病能有效地控制血糖,低血糖反应少,安全可靠.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2014(020)016【总页数】3页(P3033-3035)【关键词】2型糖尿病;二甲双胍;格列美脲【作者】李庆光【作者单位】南阳理工学院附属医院内分泌科,河南南阳473000【正文语种】中文【中图分类】R587.12 型糖尿病是以血糖升高为主要表现的临床疾病，多伴有胰岛素抵抗和高胰岛素血症，随着发病率的升高，临床治疗日益受到重视[1]。

2010版的《中国糖尿病防治指南》中发布的2008年的调查结果显示，在20岁以上的成人中，年龄标化的糖尿病的患病率为9.7%[2]。

糖尿病是一种典型的慢性终身性疾病，治疗需要严格达标,但是随着血糖控制的达标，低血糖的发生概率也明显增加，从而影响治疗效果。

作为第三代磺脲类口服降糖药的格列美脲，每日仅需1次，简单方便，而且较少发生低血糖。

二甲双胍为双胍类口服降糖药，本身不增加胰岛素的分泌。

本研究在临床治疗中联合应用格列美脲与二甲双胍治疗2型糖尿病，取得了良好的疗效，现报道如下。

格列美脲和双时相门冬胰岛素联用治疗2型糖尿病的临床观察摘要目的：观察格列美脲与双时相门冬胰岛素联用的治疗效果。

方法：根据应用双时相门冬胰岛素的2型糖尿病患者加用格列美脲与否分组，12个月后进行比较。

结果：格列美脲组较对照组FPG、2hPG、HbA1c、空腹C肽、胰岛素类似物用量、严重低血糖均明显下降。

结论：格列美脲联合2次/日双时相胰岛素类似物治疗达到了很好的血糖控制，同时胰岛素用量减少，体重下降，严重低血糖减少。

关键词格列美脲双时相门冬胰岛素2型糖尿病随着糖尿病患者群的扩大，应用胰岛素的患者越来越多，出现了很多胰岛素用量很大，血糖仍不满意的情况。

适用格列美脲和双时相门冬胰岛素联合应用出现了意想不到的效果。

资料与方法选取应用时相门冬胰岛素的2型糖尿病患者作为研究对象，均符合世界卫生组织(WHO)1999年糖尿病诊断及分型方案，排除肝、肾功能不全、DM急性并发症及其他代谢性疾病、感染或感染相关性疾病、恶性肿瘤、心脑血管疾患及应激状态。

所有研究对象严格按医嘱进行饮食控制和適当的运动。

将98例患者随机分成个格列美脲组和对照组，每组49例，年龄32～73岁，BMI 25～30kg/m2。

方法：两组除继续诺和锐30胰岛素注射外，加用二甲双胍(格华止)850mg/日，吡格列酮30mg/日，格列美脲组加用格列美脲2mg/日，早餐前半小时口服，观察时间12月。

前1个月每周监测两天5次血糖(空腹、三餐后、午夜2时)，后11个月每2周监测1天4次血糖(空腹、三餐后)，调整诺和锐30胰岛素用量，尽量使血糖达标(达标定义：FPG 4.4～61mmol/L，2hPG 4.4～7.8mmol/L，HbA1c＜6.5%)。

治疗前后分别静脉采血测定FPG、2hPG、HbA1c、体重、空腹C肽、胰岛素类似物用量，并统计严重低血糖发生率。

严重低血糖定义为需他人救治的低血糖。

格列美脲组和对照组各有2例失访。

血糖监测采用化验室全自动生化分析仪，空腹C肽测定使用中国原子能研究所胰岛素放射免疫试剂盒，血清HbA1C 采用微柱层析法，指端末梢血糖监测采用全活力型血糖仪。

磺脲类降糖药降血糖类的药物有很多种，但并不是每一种都有明显的效果，降血糖的药往往都卖价很贵，很多人认为从国外引进的进口药要比国内的药有疗效，因为国外的医疗技术比国内更加发达，磺脲类降糖药已经在临床应用了很多年，现在市面上流通的都是它的第三代药物，下面给大家介绍一下这类药。

   磺脲类药物是一个成员众多的大家族，且不断有新的品种（如格列美脲）和剂型（格列吡嗪控释片、格列齐特缓释片）面世。

目前临床应用较多的是第二代和第三代磺脲类药物，第一代已基本被淘汰。

由于磺脲类药物品种众多，各种磺脲类药物的药动学、药效学、不良反应等诸多方面均存在差异，因此，必须充分了解各种药物的不同特点，结合患者年龄、病程、肝肾功能状况、胰岛功能、服药依从性等具体情况，选择合适的药物。

磺脲类降糖药：此类药物通过作用于胰岛B细胞表面的受体促进胰岛素释放，其降血糖作用有赖于尚存在相当数量（30%以上）有功能的胰岛B细胞组织。

★甲磺丁脲  为第一代磺脲类降糖药物，每片0.5，每次0.5-1.0，每日2-3次。

最大剂量为每日3.0。

本品现已不常使用。

格列本脲（优降糖）为第二代磺脲类药，在磺脲类药物中，降糖作用较强，且价格便宜，是中长效制剂。

每片剂量为2.5mg，每日2-3次，每次1.25mg-2.5mg，最大剂量为15mg/日，应在餐前30分钟时服用。

本品口服后90分达到高峰，半衰期约12-24小时，作用持续时间16-24h。

它在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。

优降糖引起的低血糖反应得到处理后，要继续留观2-3日，因本药半衰期较长，否则有可能再次引起低血糖反应。

★格列吡嗪格列吡嗪口服吸收好，达峰时间为1-3小时，半衰期约为5小时。

每片5mg，每次剂量为2.5-10mg，每日2-3次，每日最大剂量为30mg。

为常用的第二代磺脲类降糖药。

格列吡嗪控释片-瑞易宁瑞易宁为格列吡嗪的控释片，每片剂量为5mg，每日一次，每日最大剂量为20mg。

糖尿病的用药须知促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药, 这类药物有磺脲类以及非磺脲类。

主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用, 抑制ATP依赖性钾通道, 使K+外流, β细胞去极化, Ca2+内流, 诱发胰岛素分泌。

此外, 还可加强胰岛素与其受体结合, 解除受体后胰岛素抵抗的作用, 使胰岛素作用加强。

磺脲类促泌剂（一）格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达、优哒灵）: 为第二代磺酰脲类药, 起效快, 药效在人体可持续6-8小时, 对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性, 且排泄较快, 因此较格列本脲较少引起低血糖反应, 适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康）: 为第二代磺酰脲类药, 其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外, 它还有抑制血小板粘附、聚集作用, 可有效防止微血栓形成, 从而可预防2型糖尿病的微血管病变。

适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。

老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）: 为第二代磺酰脲类药, 它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强, 为甲苯磺丁脲的200-500倍, 其作用可持续24小时。

可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病, 但易发生低血糖反应, 老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）: 较第一代甲苯磺丁脲强20倍, 与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。

可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）: 为第三代口服磺酰脲类药, 其作用机制同其它磺酰脲类药, 但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取, 比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时, 只需每日口服1次。

适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药, 为高活性亲胰岛β细胞剂, 与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合, 可诱导产生适量胰岛素, 以降低血糖浓度。

口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度, 很快即被完全吸收。

高血压、糖尿病，是人们非常熟悉的两大中老年常见病、多发病，它们危害极大，用药也是漫长的过程。

从药物的作用时间来考量，它们都有长效药和短效药之分，但两病的用药原则却大有不同——高血压、特别是血压波动的高血压，用药上应尽量选用长效降压药，以达到24小时内平稳降压的目的。

而对于糖尿病患者，尤其是老年糖尿病患者，长效降糖药虽然更方便服药，减少漏服等意外，但和短效降糖药相比，却未必是上佳的选择。

长效降糖药，指导专家： 无锡市人民医院内分泌科主任医师 许岚/徐湘南京军区福州总医院第一附属医院内分泌科副主任医师 黄胜立整 理： 李宇杰糖尿病的两大病因，就是体内胰岛素（人体自身分泌，有降糖作用）产生不足或对胰岛素抵抗（即“不敏感”），降糖药大致就是从这两方面入手。

以口服降糖药为例，磺脲类（如格列本脲）和格列奈类（如瑞格列奈）可刺激胰岛素分泌，解决胰岛素不足问题；双胍类（如二甲双胍）、α-葡萄糖苷酶抑制剂（如阿卡波糖）、格列酮（如罗格列酮）类主要减轻胰岛素抵抗，减少糖分吸收而不刺激胰岛素分泌。

从作用时间上，则有长效、短效降糖药等之分，本文介绍的，便是这长效降糖药。

优势：安全有效、不易漏服糖尿病患者从确诊患病的那天开始，就意味着以后的日子将和各类降糖药相伴。

糖尿病以2型居多，这在老年人身上体现得更加明显，1型糖尿病患者常需要使用胰岛素，而2型糖尿病患者，因其对口服降糖药敏感，服药后血糖控制效果良好，所以常用口服降糖药。

不过，由于老年人记忆力减退，容易发生忘服、漏服药物现象，从而影响药物疗效。

为避免这些意外，老年糖尿病患者在选择口服降糖药时，也会考虑服用长效降糖药。

这里所说的“长效药”，包括两类不同的概念。

一为本身半衰期（指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间）长、作用时间长的药物，每日1次给药，如格列本脲（优降糖）等；二为将原来短效的药物，用特殊工艺制成为“长效”的缓释制剂、控释制剂，如原为短效的格列吡嗪（美吡达），每日应3次给药，制成控释制剂后，名为瑞易宁，每日给药1次即可。

格列美脲用药次数的探讨
李智莉;陈怀宁
【期刊名称】《疾病监测与控制》
【年(卷),期】2011()3
【摘要】格列美脲是新型第三代磺脲类降糖药,该药除具有刺激β细胞分泌胰岛素作用外,独立于胰岛素的胰外作用是格列美脲独特的药理作用方式,如促进肌肉组织对外周葡萄糖的摄取,减少肝脏内源性葡萄糖的产生等。

与其他磺酰脲类药物相比,具有高效、长效、用量小的优点。

【总页数】2页(P167-168)
【关键词】格列美脲;用药;次数;探讨
【作者】李智莉;陈怀宁
【作者单位】北京市丰台区方庄社区卫生服务中心;北京市朝阳区劲松社区卫生服务中心
【正文语种】中文
【中图分类】R
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磺酰脲类及格列奈类降糖药物的循证医学第二军医大学附属长海医院内分泌科吴鸿思考用于低血糖发生风险较高者的药物?可用于肾功能不全患者的药物? 格列美脲与磺脲类受体几亚单位结合? 格列奈类药物的作用? VADT、ACCORD、ADVANCE研究结果提示不应忽视什么? 老年糖尿病不应推荐的药物?哪个药物属于第三代磺脲类药物? 格列美脲最大剂量是多少可降低糖化血红蛋白?磺脲类和格列奈类药物概述一磺酰尿类的药物的发展史导读：三代的磺脲类药物由于它的分子结构有一些差别，导致了降糖疗效以及不良反应的差异，怎样在临床上安全使用磺脲类的药物呢?1 1955 年，磺酰脲（sulphonylurea, SU）类降糖药问世对氨苯磺酰丁脲（carbutamide），但由于其毒性作用大而被淘汰。

2 1956年，第一代的SU 类口服降糖药——甲苯磺丁脲、氯磺丙脲) 。

3 1966年第二代:格列本脲、格列齐特、格列喹酮、格列吡嗪等新剂型。

4 第三代1997年，被称为新一代磺脲类降糖药的格列美脲研制。

二磺酰脲类降糖药物的结构差异1、磺脲类的药物包括甲磺丁脲，格列丙嗪，格列苯脲，格列美脲这几类的药物，它有一个共同的结构是具有磺酰脲基团，另外它还有一个苯甲酰基团，在这些结构中有一些微小的分子差异，导致了它可以与受体的结合或解离，在临床上也可以观察到降糖的疗效及不良反应有显著性的差异，这主要是三代磺脲类药物之间在结构上的变异，其次还有一个机制上的变异。

我们以第三代的磺脲类的药物格列美脲为例来看一下结合的机制上有什么样的差别。

第三代的磺脲类药物磺脲类受体的结合与传统的磺脲类药物不同，它结合的部位是磺脲类受体的65kd亚单位，而传统的磺脲类药物它是在140kd亚单位来结合的，这个65kd的亚单位由于分子量比较小，就导致了格列美脲与磺脲类受体结合的速度比较快，同时它也可以迅速的解离，这一点就适应了我们在降糖上需要的快速降糖以及减少低血糖发生的作用。