格列苯脲降糖效果长,在临床使用中频发低血糖,由 甲苯磺丁脲 O S N H N H O O 英文名称:Tolbutamide CAS 号: 64-77-7 分子式:C12 H18 N2 O3 S 为第一代磺脲类降糖药物,每片0.5g,每次0.5-1.0g, 每日2-3次。最大剂量为每日3.0g。本品现已不常使用。 第二代磺酰脲类降糖药
随着第二代磺脲类药物的进一步发展,其作用方式, 代谢方式,以及药物间相互作用均得到改进。如格列吡嗪, 格列齐特半衰期较短,低血糖发生率较低,还有改善胰岛 素早起时分泌的作用,而被用作餐时血糖调节药;磺脲类 药物大部分经肝代谢后从肾脏排出,仅百分之五从肾脏排 R2 氯磺丙脲 Cl O C l 第二代 磺酰脲 类降糖 药 格列苯脲 O N H O 格列吡嗪 N N H N 第三代磺 酰脲类降 糖药 O Me N H 格列美脲 N O 第一代磺脲类降糖药
该类降血糖药都有R1S02NHCONHR2的基本结构, 但各自取代基R不同。 由磺酰基和辅基组成。前者决定降糖作用, 后者决定作用强度和持续时间。 O O S R 1 N H N H O R 2 O O S R 1 N H O N H R 2 R1 第一代磺 酰脲类药 物 甲苯磺丁脲 物进一步研究发现其确实存在明确的降血糖作用,而对移除胰 腺的动物没有类似作用。表明其降糖效应是通过胰腺实现的, 这是人们第一次发现磺胺类药物的降糖特性。1945年,在磺胺 类药物抗菌感染的研究中,亦发现部分患者的低血糖反应,再 次表明了磺胺类药物的胰腺依赖性降糖作用。
格列吡嗪 O N N H N O S OO N H N H 英文名:Glipizide CAS 号: 29094-61-9 分子式 C21 H27 N5 O4 S 格列吡嗪口服吸收好,达峰时间为1-3小时,半衰期约为5小 时。每片5mg,每次剂量为2.5-10mg,每日2-3次,每日最大剂 量为30mg。为常用的第二代磺脲类降糖药。
第二代磺酰脲类降糖药代表药物为格列苯脲,格列 吡嗪等,后者降血糖活性较前者大数十至数百倍,口服 吸收快,作用强,且引发低血糖、粒细胞减少以及心血 管不良反应的几率较小。 O O R 1 S N H O N H R 2 格列苯脲 O O
O S N H 英文名称:Glibenclamide CAS号:10238-21-8 磺酰脲类降糖药的合成 本次报告框架