磺酰脲类降血糖药有哪些

各种磺脲类降血糖药的特点磺脲类降血糖药是一大类降血糖药。

磺脲类药的基本结构包括磺酰基和两个辅基（R1和R2），辅基的种类决定了各种磺脲类药降糖作用的强度和持续时间。

磺脲类药物作用的基本原理是促进胰岛B细胞分泌胰岛素，其降糖作用有赖于尚存的相当数量（30%以上）有功能的胰岛B细胞组织。

第一代磺脲类降血糖药有以下两种。

甲苯磺丁脲该药价格低廉，吸收较快，作用较短，餐前半小时服药，常用剂量为0.5克，每天2~3次，以3克为限。

该药副作用不多，包括中上腹不适，偶尔有厌食，较少出现皮肤红斑、麻疹，极少出现黄疸、白细胞减少。

氯磺丙脲该药作用缓慢而且持久，代谢物亦具有活性，用药1周后才能达到血浆最高有效浓度。

因为该药物作用时间才长，可能导致夜间低血糖；还可以引起水钠潴留，导致低钠血症，临床现几乎无人使用。

第二代磺脲类降血糖有以下几种。

格列本脲该药价廉，起效时间快，半衰期比较长，属于长效磺脲类药物，降糖作用明显，尤其降空腹血糖效果较佳，是降血糖作用最强的磺脲类降血糖药，使用该药应该从小剂量开始，按需缓慢调整，对于年老体弱者应该减量，以免发生严重低血糖。

格列吡嗪该药属于中短效磺脲类药物，人体吸收迅速，降糖作用较明显，较少引起严重低血糖，可以促进餐后胰岛素的快速释放。

格列吡嗪控释片为按特殊的胃肠道系统设计的控制制剂，每天服用1次，可以使全天的血药浓度维持在一个较稳定的水平，不必餐前半小时服药，每天早晨服1次即可，每餐后可以有血胰岛素峰值出现，可以增加胰岛素的敏感性，对空腹血糖的控制比速效格列吡嗪效果好。

格列齐特中效磺脲类药物。

该药可以促进胰岛素分泌，降糖作用较强，可引起低血糖。

一般早晚餐前各服1次，在磺脲类药物中，降低血小板聚集作用较明显，有报道该药可延缓糖尿病视网膜病变的发生。

该药的通常剂量为每天40~320毫克，分2~3次口服。

格列喹酮该药吸收迅速而且接近于完全吸收。

口服后2~3小时在血液中达到高峰，属于短效磺脲类药物，主要在肝脏代谢，约95%由胆汁排出，少量（约5%）由肾脏代谢，肾功能较差者可以应用。

如何选用磺脲类和双胍类降糖药目前,临床上治疗糖尿病的主要方法是使用口服降糖药,其中最常用的口服降糖药是磺脲类药物和双胍类药物。

这两种降糖药的种类很多,广大糖尿病患者在选用它们时常感到很困惑。

下面,笔者就结合自己的临床经验,向广大读者介绍一下如何选用这两种降糖药。

一、磺脲类药物磺脲类药物主要有两代。

第一代磺脲类药物主要有甲苯磺丁脲(D-860)、氯磺丙脲、醋磺己脲、妥拉磺脲等。

第二代磺脲类药物主要有格列本脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡达)、格列齐特(达美康)、格列波脲、格列喹酮(糖适平)等。

磺脲类药物可直接刺激胰岛β细胞,促使其分泌胰岛素,故主要适合以下糖尿病患者使用:①尚存在相当数量(30%以上)且具有一定功能的胰岛β细胞、经控制饮食和加强锻炼不能使病情获得良好控制的2型糖尿病患者。

②已经使用胰岛素进行治疗,但每日胰岛素的用量在30单位以下的2型糖尿病患者。

③胰岛素每日用量超过30单位、但对胰岛素有抗药性或对胰岛素不敏感的2型糖尿病患者。

那么,面对种类很多的磺脲类降糖药,糖尿病患者应如何选择呢?临床实践证实,在选择磺脲类药物时,应从其疗效、不良反应及价格这三个方面综合进行考虑。

1疗效。

磺脲类药物的疗效主要有两个方面:①降低血糖。

不同的磺脲类药物其降血糖的作用是不同的,在常规剂量下,它们降血糖的作用大致如下:格列本脲>格列齐特>甲苯磺丁脲>格列波脲=格列吡嗪>格列喹酮。

②防治并发症。

格列吡嗪可降低血清总胆固醇和甘油三酯的水平、增加血纤维蛋白的溶解活性,故具有预防动脉硬化的作用。

格列波脲和格列齐特均可降低血小板的粘附性和聚集性,故具有预防和减轻血栓性疾病的作用。

格列喹酮是唯一不通过肾脏代谢的磺脲类药物,故具有保护肾功能的作用。

2不良反应。

磺脲类药物最常见的副作用是易引起低血糖。

一般来说,氯磺丙脲的作用时间较长,最容易引起低血糖。

格列本脲和格列齐特的用量若特别大时,也容易引起低血糖。

糖尿病患者口服磺酰脲类和非磺酰脲类用药教育磺酰脲类口服降糖药属于促胰岛素分泌药，临床主要用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单纯饮食控制无效者。

三代：第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲；第二代：格列本脲、格列吡嗪，作用可增加数十至上百倍；第三代：格列美脲、格列齐特，不仅可降血糖，且能改变血小板功能，对糖尿病患者容易凝血和有血管栓塞倾向的问题可能有益。

药理作用：1、降血糖：该类药降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，但对1型糖尿病病人及切除胰腺的动物则无作用。

机制是：1）刺激胰岛B细胞释放胰岛素。

作用于B细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道，促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放，使血糖下降。

2）降低血清糖原水平。

3）增加胰岛素与靶组织的结合能力。

2、对水排泄的影响：格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，而是促进ADH 分泌和增强其作用的结果，可用于尿崩症。

3、对凝血功能的影响：这是第三代磺酰脲类的特点，能使血小板粘附力减弱，刺激纤溶酶原的合成。

体内过程：磺酰脲类降糖药在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率高，多数药物在肝内氧化成羟基化化合物，并迅速从尿中排出。

甲苯磺丁脲口服后3~5h 达峰值，t1/2约8h作用维持6~12h，每日给药三次；氯磺丙脲t1/2长约36h，部分以原形由肾小管分泌排出，排泄缓慢，每天只需给药一次；格列本脲口服后2~6h 血浆浓度达高峰，作用维持15h，每天用药1~2次；格列吡嗪口服后1~2h达峰浓度，t1/2约2~4h，作用维持6~10h，灭活及排泄快，较少发生低血糖；格列齐特吸收速度因人而异，t1/2约为10h，95%在肝内代谢，5%原形自尿排泄；格列喹酮作用时间维持8h，5%经肾脏排泄；格列美脲与受体结合及解离的速度皆较格列本脲快，较少引起较重的低血糖。

本品口服后较迅速而完全吸收，空腹或进食时对吸收无明显影响，达峰时间为2~3h，血浆半衰期约为5~8h，作用持续24h，每天只需给药一次。

磺脲类降糖药有哪些文章目录*一、磺脲类降糖药有哪些1. 磺脲类降糖药有哪些2. 磺脲类降糖药适合哪些患者3. 哪些病人不适合服用磺脲类降糖药*二、服磺脲类降糖药要注意什么*三、磺脲类降糖药不宜和哪些药同服磺脲类降糖药有哪些1、磺脲类降糖药有哪些 1.1、格列本脲药物特点总结:强效持久降糖,容易诱发低血糖反应。

1.2、格列喹酮药物特点总结:降糖作用偏弱,适合餐后血糖升高的2型糖尿病病友,不易出现低血糖,轻中度肾功能减退者也能用。

1.3、格列吡嗪药物特点总结:降糖效果介于格列本脲和格列喹酮之间,能够很好地模拟餐后胰岛素效应,可以做到既降低血糖,又避免低血糖发生。

代谢产物没有降糖作用,大约65%～80%经尿排出,10%～15%经粪便排出。

轻度肾功能不全者也可服用。

1.3、格列吡嗪控释片药物特点总结:格列吡嗪控释片还能很好地控制空腹血糖,同时不增加空腹胰岛素水平,减少空腹低血糖的发生。

1.4、格列齐特药物特点总结:起效较慢,降糖效果不错,还有一定的血管保护作用。

对于合并有心血管并发症的2型糖尿病可能兼具降糖和改善血管功能的双重疗效。

1.5、格列齐特缓释片药物特点总结:格列齐特缓释片控制空腹血糖的作用相对差些,但对于夜间容易出现低血糖的病人来说,却是一个不错的选择。

非特殊说明,一般不宜掰开服用。

1.6、格列美脲药物特点总结:每日一次服用,既降低空腹血糖,也降低餐后血糖,还有一定改善胰岛素抵抗的作用。

格列美脲是最新一代磺脲类药物。

可以用于轻中度肾功能不全者。

2、磺脲类降糖药适合哪些患者 2.1、经饮食和运动治疗,血糖控制仍不好的病人,如果单纯饮食控制,血糖控制就已经满意者,不应再滥用降糖药物,包括磺脲类降糖药;2.2、一定胰岛素分泌的非胰岛素依赖型糖尿病病人,这种病人一般发病年龄比较晚,病程不是太长。

对于已经没有胰岛素分泌能力的胰岛素的依赖型糖尿病病人来说,磺脲药几乎没什么作用;2.3、体重问题:磺脲类降糖药使用后,胰岛素分泌量啬糖分就能得到比较充分的利用,在血糖下降的同时,脂肪和蛋白质的合成量就增加,结果可能使病人的体重增加,所以最适合用用此类药物的是体重较低的糖尿病病人,服用后体重可有一定程度的增加,达到或接近正常水平。

磺脲类降糖药特点简表以下情况的糖尿病患者要特别谨慎，最好不用磺脲类降糖药：(1)有肝肾功能障碍的糖尿病病人慎用：因为磺脉类降糖药均需经过肝脏灭活，即经过肝脏代，变成无降糖作用的代产物，然后才能排出体外。

当有肝功能不全时，如肝硬化时，肝脏对这些药物的灭活能力下降，不能及时把它们代掉，因此容易出现严重而持久的低血糖，而且当肝功能严重损害时，肝糖生成能力降低，又可能诱发低血糖或增加低血糖的严重程度，所以对有肝功能障碍者要恒用。

(2)磺尿类药可使体重增力而双胍类药可使体重减轻。

一般主联合用药宜早，所用剂量宜小，然后根据血糖情况逐渐调整剂量，直到获得血糖控制满意的效果。

对单独用双肌类药效果不理想者可加服磺腺类药，反之，对磺腺类药原发或继发性失效者也可加服双肌类药。

(3)双胍类降糖药与磺脲类降糖药联合应用时一定要注意各类药品什么样人能用，什么样人不能使用，尤其要特别注意肝肾功能。

(4)双胍类药也可以与胰岛素联合使用。

无论是1型还是2型糖尿病正在用胰岛素治疗的病人，欲减少胰岛素用量或增强胰岛素的疗效都可加服双胍类降糖药。

但要注意：未用胰岛素治疗的1型糖尿病病人不能单独用双胍类药治疗，因为这类药品必须体有胰岛素存在的情况下才能发挥降糖作用。

5．磺脲类降糖药毒副作用磺脲类药物毒副作用一般很小，但用药不当易发生低血糖。

常见的副作用有：(1)胃肠道反应。

食欲减退、恶心、呕吐、腹泻及腹痛等，药物减量后可以消退。

(2)皮肤反应。

如皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹样皮疹或斑丘疹等，减少药量后可逐渐消退，若持续不退者，应停止使用。

偶见严重的剥脱性皮炎，应立即停止使用此类药物。

(3)血液系统反应。

有白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血、再生不良性贫血及全血细胞减少等。

(4)磺脲类药物可引起中毒性肝炎，但少见，治疗中可有谷草转氨酶及碱性磷酸酶增高。

(5)氯磺丙脲有刺激抗利尿激素释放导致水潴留作用，糖尿病人原有的肾损害水潴留者，服药后加重。

磺脲类降血糖药药名：甲苯磺丁脲(0860)作用机理：甲苯磺丁脲又称D86O是临床上最常用的第1代磺脲类药物，作用最快、最弱，时间最短，近期疗效有70％～80％。

其主要药理作用是直接刺激胰岛B细胞分泌和释放胰岛素，与胰岛素联合应用可增加疗效，并减少副作用，且有减少肝糖输出的作用。

此药只有在病人还有一定胰岛功能时，才可能发挥作用功能：适用于轻、中型糖尿病，尤其适用于40岁以后起病，体型中等或肥胖而无严重并发症的病人，但肥胖病人服用D860可使肥胖加重，故应慎用。

对身体消瘦型病人效果差。

D860不适用于Ⅰ型糖尿病，尤其是困症酸中毒的病例。

注意事项：有长期大量饮酒者，会促使D860代谢加速，从而减弱其降血糖作用。

当阿司匹林和D86O同时服用时，阿司匹林能通过竞争置换出与血浆结合的D860，使血液中游离的D860增多，从而加强其降血糖作用。

有的病人可出理以下副作用：①胃肠道反应。

长期服用可引起厌食、恶心、呕吐、腹胀、腹痛、便秘或腹泻等。

有时可导致胃溃疡复发。

②过敏反应。

少数人可引起皮疹、粒细胞缺乏症、血小板减少和溶血性贫血。

停药后可恢复正常。

③可引起轻度肝损害或胆汁郁滞型黄疽。

不宜用于肝肾功能不全和对磺胺过敏者。

④对极少数人的中枢神经系统可产生影响，或因活动量大而进食少出现低血，糖反应。

⑤有的患者长期服用此药，可引起甲状腺机能减退药名：甲磺吡脲Gliciazile（甲磺双环脲、格列齐特、达美康）功能：磺酰脲类降糖药。

临床适用于非胰岛素依赖型糖尿病，包括各型成年型糖尿病、老年糖尿病、糖尿病伴有肥胖症、糖尿病伴有血管组织病变者，亦可与胰岛素联合应用于胰岛素依赖型糖尿病。

注意事项：不良反应可有恶心、头痛、皮疹及胃肠道反应，一般均不严重，大部分患者能耐受。

妊娠、幼年型糖尿病、糖尿酮症及酸中毒以及了术前严重创伤后或感染后对这类药过敏者禁用肝、肾功能不全者慎用，过量服用可致低血糖。

药名：甲磺冰脲Glibornaride（克糖利）功能：磺酰脲类降血糖药。

磺酰脲类降血糖药有哪些文章目录*一、磺酰脲类降血糖药有哪些*二、降血糖的食物有哪些*三、高血糖的危害有哪些磺酰脲类降血糖药有哪些1、磺酰脲类降血糖药有哪些磺脲类降糖药主要是通过增强内源性胰岛素的分泌来降低血糖,适用于二型糖尿病患者。

该类药物的第一代产品有甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲、醋酸已脲等;第二代产品有格列吡嗪、格列齐特、格列本脲、格列美脲、格列喹酮等。

如今,大部分第一代磺酰脲类降糖药已退出市场,只有甲苯磺丁脲的销售状况尚可,第二代产品市场表现非常活跃。

2、降糖药物的特殊不良反应2.1、磺酰脲类:代谢和营养障碍、精神紊乱以及胃肠道反应。

格列齐特尚可导致低血糖性偏瘫、刷牙后出血,使用维生素C和K、止血药物等无效。

2.2、双胍类:主要是胃肠道反应,肝肾功能受损以及乳酸酸中毒。

老年患者、心肺肝肾功能不好及缺氧时导致乳酸性酸中毒,死亡率高达50%.少见的不良反应可见频发室性早搏、致严重腹泻。

2.3、噻唑烷二酮类:加重心力衰竭,体重增加、水肿、脑卒中和肾衰并发症。

引起肝功能损害,罗格列酮可起严重肝损害,轻、中度贫血。

2.4、α-葡萄糖苷酶抑制剂:主要是胃肠系统紊乱,阿卡波糖偶可导致严重头昏、头痛、全身不适。

3、磺酰脲类降糖药的主要适应证3.1、中年以上起病的2型糖尿病,经3个月以上的饮食治疗或再加运动治疗未能满意控制的高血糖病病人。

3.2、2型糖尿病病人每日仅需胰岛素40U以下,在病人不愿续用胰岛素时可试用磺酰脲类药物替代,剂量需视病情而定。

3.3、40岁以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以内,从来采用胰岛素治疗,体重正常或肥胖者也可选用磺酰脲类药物或与双胍类药物联合应用。

3.4、与胰岛素联合治疗以增强其疗效,减少胰岛素用量。

降血糖的食物有哪些1、黏滑类蔬菜:抑制餐后血糖上升山药中的黏滑成分也是由黏蛋白形成的。

黏蛋白能包裹肠内的其他食物,使糖分被缓慢地吸收。

这一作用能抑制饭后血糖急剧上升,同时也可以避免胰岛素分泌过剩,使血糖得到较好调控。

长期服用格列美脲的患者，这三大注意事项要牢记
提起来格列美脲，想必糖尿病患者并不陌生。

它属于第三代磺酰脲类降糖药物，主要通过促进胰岛素分泌和阻断肝脏葡萄糖的形成来降低血糖水平。

临床上主要用于2型糖尿病患者的降糖治疗。

然而，是药三分毒，格列美脲也不例外，使用过程中，要牢记这五大注意事项，以确保降糖疗效。

一、用药时机
说明书中建议该药物起始用药剂量为1mg，一天一次，如果血糖水平控制不佳，可间隔1-2周逐渐增加药物剂量，推荐的最大日剂量为6mg。

该药物可以在早餐前不久或者餐中服用，如果当天没有进食早餐，则可以在第一次正餐前不久或者餐中服用。

二、不良反应
格列美脲长期使用过程中，最常见的不良反应为低血糖，通常发生在用药早期。

此外，常见的还会有口腔金属味，食欲减退或增加，与食物同服可减少该不良反应发生率。

三、定期检查
服用格列美脲期间，为了评估药效，患者需要定期做检查，比如血常规、血糖水平，糖化血红蛋白，尿糖水平等。

磺脲类促泌剂（一）格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。

（二）格列齐特（达美康）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。

适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。

老年人及肾功能减退者慎用。

（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。

可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。

（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。

可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达9小时，只需每日口服1次。

适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。

口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。

血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。

以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。