磺酰脲类药物有哪些

磺酰脲类药物有哪些

磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全,与血浆蛋白结合率很高。其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物,并迅速从尿中排出。甲苯磺

丁脲作用最弱、维持时间最短,而氯磺丙脲t1/2最长,且排泄慢、每

日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强,可维持24小时,每日只需

给药1～2次。

本类药物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、

格列齐特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。

作用机制:磺酰脲类与胰岛β细胞表面磺酰脲受体结合,使ATP

敏感的K+通道受阻滞,引起除极化,使电压敏感性的Ca2+通道开

放,Ca2+流入,引起胰岛素释放。所以胰岛中至少有30%正常细胞是

其产生作用的必要条件。

临床应用:主要用于单用饮食治疗不能控制的非胰岛素依赖型糖

尿病。亦有利用其与胰岛素有相加作用,用于对胰岛素有耐受性的患者,可减少胰岛素用量。氯磺丙脲可用于尿崩症。

采用饮食控制和运动疗法能取得满意疗效者。

胰岛素依赖型糖尿病病人必须使用胰岛素治疗,单纯口服磺脲类

降糖药不能有效控制血糖。

因为磺脲类降糖药主要在肝脏代谢,所以肝肾功能严重不良者,不宜服用黄脲类降糖药。

磺脲类药物由于能刺激胰岛素分泌,增加病人食欲,故对于糖尿病合并肥胖的病人,最好不要单独使用。这时可选择双胍类降糖药。

病人在严重感染、大手术、妊娠、分娩以及合并酮症酸中毒、乳酸酸中毒、高渗性昏迷等情况下,不宜使用磺脲类药,应改用胰岛素

治疗。

并非所有的糖尿病病人都适合使用磺酰脲类口服降糖药,其主要

适应证有:

中年以上起病的2型糖尿病,经3个月以上的饮食治疗或再加运

动治疗未能满意控制的高血糖病病人;

2型糖尿病病人每日仅需胰岛素40U以下,在病人不愿续用胰岛

素时可试用磺酰脲类药物替代,剂量需视病情而定;

40岁以上起病的2型糖尿病病人,病程5年以内,从来采用胰岛

素治疗,体重正常或肥胖者也可选用磺酰脲类药物或与双胍类药物联

合应用;

与胰岛素联合治疗以增强其疗效,减少胰岛素用量。

用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。对胰岛素产生耐受的患者用后可刺激内源性胰岛素的分泌而减

少胰岛素的用量。氯磺丙脲能促进抗利尿素的分泌,可治疗尿崩症。

所有磺酰脲类药物都能引起低血糖。对于老年人和肝、肾功能不全者,长效的磺脲类药物是特别危险的;因此,对这些患者建议使用短

效的磺酰脲类药物。对有轻、中度肾功能不全者,格列喹酮更为适合。

磺脲类降糖药有可能发生低血糖,引起体重增加,如果避免?

低血糖是磺脲类胰岛素促泌剂较为常见的副作用,但从另一个角

度来说,这正好说明了它们较有效的降糖能力。对于这些药物,特别

是针对有明显高血糖的患者,可通过合理地选择磺脲类药物的品种及

剂量来减少低血糖的发生风险,比如选择作用温和和短效磺脲类药物,如格列喹酮等。

体重增加也是磺脲类的副作用,在应用磺脲类药物时如低血糖频发,患者有可能加餐或预防性进餐,导致体重增加。磺脲类刺激胰岛

素分泌,而胰岛素有促合成代谢作用,也增加体重。因此在应用磺脲

类药物时要严格控制每日饮食量,坚持锻炼,以避免体重增加。

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