欧立停(苯甲酸利扎曲普坦片)
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2024年苯甲酸利扎曲坦市场发展现状引言近年来,苯甲酸利扎曲坦作为一种重要的药物,在医药领域中得到了广泛的应用。
本文将对苯甲酸利扎曲坦市场的发展现状进行深入分析,并探讨其未来发展趋势。
1. 市场概述苯甲酸利扎曲坦是一种针对呼吸系统疾病的药物,主要用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
该药物通过扩张气道,减轻气道炎症和缓解症状。
苯甲酸利扎曲坦市场规模逐年增长,预计在未来几年内将保持持续增长趋势。
2. 市场竞争分析目前,苯甲酸利扎曲坦市场存在着激烈的竞争。
主要竞争对手包括药企A、药企B和药企C等。
这些竞争对手都通过不断创新和改进产品,提升自身的竞争力。
苯甲酸利扎曲坦市场的竞争主要集中在产品价格、疗效和市场渗透率等方面。
3. 市场发展趋势3.1 技术创新随着科技的进步和医疗技术的不断发展,苯甲酸利扎曲坦市场将面临更多的技术创新。
例如,基于基因的个性化医疗将成为未来的发展方向,为患者提供更为精准的治疗方案。
3.2 市场扩大随着健康意识的提升和经济的发展,苯甲酸利扎曲坦市场的需求将进一步扩大。
尤其是在发展中国家,由于人口增长和城市化的加速,呼吸系统疾病的患病率呈上升趋势。
3.3 价格竞争随着竞争对手的增加,苯甲酸利扎曲坦市场的价格竞争也越发激烈。
企业需要通过提高生产效率和控制成本,以保持竞争优势。
4. 市场前景苯甲酸利扎曲坦市场的前景看好。
随着人们对健康的重视和医疗技术的不断创新,苯甲酸利扎曲坦在治疗呼吸系统疾病方面的地位将进一步巩固。
同时,市场需求的持续增加也将为企业提供更多的机会。
结论综上所述,苯甲酸利扎曲坦市场在发展现状方面表现出积极的态势。
然而,市场竞争的压力也不可忽视。
企业需要不断创新和提升自身竞争力,拓宽市场渠道,以应对未来的挑战。
新药介绍苯甲酸利扎曲普坦郁萱(山东省千佛山医院 济南 250014)中图分类号:R 97 文献标识码:A 文章编号:1672-7738(2006)08-0509-01苯甲酸利扎曲普坦是近年来发展的第二代曲普坦类(tr iptans)偏头痛治疗药物。
用于治疗急性偏头痛发作,具有起效快、疗效好、安全方便的优点。
该药由默克(M er ck)公司研制,1998年6月在美国上市,2000年向我国提出进口申请,2003年日本批准进口。
[通用名]Rizatriptan benzoate [商品名]M A XA LT[英文化学名]3-[2-(dimethy lamino)ethyl]-5-(1H -1,2,4-tr iazol-1-ylmethyl)indole monobenzoate[中文化学名]N,N -二甲基-5-(1H -1,2,4-三氮唑-1-基甲基)吲哚-3-基乙胺苯甲酸盐[结构式][一般药理学研究]脑膜血管受到刺激后扩张,引起血管周围神经支活化,刺激感应性增强,产生偏头痛,并释放神经肽,引发血管末稍炎症性反应,进一步加重偏头痛症状。
脑膜血管平滑肌广泛分布着5-H T 1B 和5-H T 1D 受体,偏头痛时通过激动5-HT 1B 和5-H T 1D 受体可使扩张的脑膜血管收缩,抑制神经末端释放神经肽。
利扎曲普坦是高选择性5-H T 1B 和5-HT 1D 受体激动剂,对克隆5-H T 1B 和5-H T 1D 受体的IC 50值分别为41和11nmol L -1,对脑皮质5-H T 1B/1D 受体的IC 50值分别为12nmo l L -1,口服吸收后通过血脑屏障,激动脑血管5-H T 1B 和5-H T 1D 受体,可明显抑制偏头痛,减少恶心、呕吐、畏光、畏声、感觉异常等偏头痛伴随症状。
[药代动力学研究]大鼠、犬和人单剂口服利扎曲普坦,消化道的吸收率分别为78,100和90%,全身分布,在肝脏、肾脏和消化道组织中药物浓度较高,可通过胎盘,血浆中药物浓度与给药量成正比,19~71min 达到最高血药浓度,血浆蛋白结合率分别为18,12和14%,消除半衰期分别为1 7,1 1和2h,生物利用度分别为64,47和35~38%,血浆清除率分别为71,46和17ml min -1kg -1。
紫外分光光度法测定苯甲酸利扎曲普坦片的溶出度
盛廷淇;陈红梅
【期刊名称】《中国药房》
【年(卷),期】2006(17)21
【摘要】目的:建立测定苯甲酸利扎曲普坦片溶出度的方法.方法:采用紫外分光光
度法在280nm处测定其吸收度,并计算溶出量.结果:苯甲酸利扎曲普坦检测浓度在2.5~30μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9 999),平均回收率为
99.18%(RSD=0.25%),3批样品的30min溶出度均在90%以上.结论:本方法简便、准确,结果可靠,适用于苯甲酸利扎曲普坦片的溶出度测定.
【总页数】2页(P1658-1659)
【作者】盛廷淇;陈红梅
【作者单位】浙江金华市第五医院,金华市,321001;浙江金华市第五医院,金华
市,321001
【正文语种】中文
【中图分类】R927.11
【相关文献】
1.紫外分光光度法测定苯甲酸利扎曲普坦片的含量 [J], 朱静
2.紫外分光光度法测定苯甲酸利扎曲普坦膜剂的含量 [J], 侯俞锁;阚艳红;张丽霞;
王绍志
3.苯甲酸利扎曲普坦口腔速崩片的制备 [J], 杨海涛
4.高效液相色谱法测定苯甲酸利扎曲普坦片含量及含量均匀度 [J], 叶亚琳;张贞良;
金星
5.苯甲酸利扎曲普坦片的溶出度考察 [J], 叶亚琳;张贞良;金星;曹洋
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欧力停欧立停(苯甲酸利扎曲普坦片)【用法用量】1.成人推荐成人偏头痛急性发作时本品首次给药剂量为5mg或lOmg。
lOmg的药效可能会优于5mg但可能会增加不良反应的发生风险。
成人再次给药剂量:目前安慰剂对照研究尚未确定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用药的剂量,如果偏头痛再次发作,可在首次给药2小时后再次用药,每24小时内用药剂量不应超过30mg。
每30天内平均发作4次以上头痛者的用药安全性尚未得到证实。
2.6-17岁儿童患者的用药剂量应根据儿童的体重调整用药剂量。
推荐剂量:体重3.使用普萘洛尔患者的剂量调整成人:同时使用普萘洛尔的成人患者,本品的推荐剂量为5mg,24小时内用药不宜超过3次(即15mg)。
儿童患者:体重≥40Kg(88lb)同时使用普蔡洛尔的儿童患者:本品推荐剂量为5mg(24小时内最大用药量为5mg)。
体重【注意事项】尚不明确。
【不良反应】本品有很好的耐受性,轻且时间短暂。
主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。
严重的心脏意外,包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡,这些事件极少发生,报道的病人多伴有冠状动脉疾病(CAD)危险因素先兆。
意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。
与服用利扎曲普坦相关的其它,以下部分通常临床发生率很低,且包括了开放性研究中报道的,所以不能确定利扎曲普坦在其中的因果关系:1.综合方面:少见的有寒战、低热、面部水肿、宿醉效应及腹胀。
罕见的有高热、邻位静电效应、晕厥及水肿/肿胀。
2.非典型感觉方面:常见的是热/冷感。
3.心血管方面:常见的是心悸。
少见的是心动过速、四肢发冷、高血压、心律失常及心动过缓。
罕见的是心绞痛。
4.消化系统方面:常见的是腹泻及呕吐。
少见的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困难、便秘、胃胀及舌体肿胀。
罕见的是厌食、食欲增加、胃炎、舌体麻痹及嗳气。
5.新陈代谢:罕见的是脱水。
6.肌肉骨骼方面:少见的是肌肉无力、肌肉僵直、肌肉痛、肌痛性痉挛、肌肉骨骼痛、关节痛及肌肉痉挛。
来源快易捷药品网【药品名称】苯甲酸利扎曲普坦片【英文或拉丁名】Rizatriptan Monobenzoate Tablets【汉语拼音】Benjiasuan Lizhaquputan Pian【商品名】昂首【主要成分】苯甲酸利扎曲普坦【化学名】N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐【结构式及分子式、分子量】分子式:C15H19N5·C7H6O2分子量:391.47【性状】本品为白色或类白色片。
【药理毒理】药理作用利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。
利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
毒理研究遗传毒性利扎曲普坦Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性雌性大鼠经口给予利扎曲普坦100mg/kg/天(AUC相等于人最大推荐剂量30mg下暴露量的225倍),可见动情周期改变、交配延迟,未见影响剂量为10mg/kg/天(约为人最大推荐剂量下暴露量的15倍)。
雄性大鼠在剂量高达250mg/kg/天(相当于人最大推荐剂量下暴露量的550倍)未见对生育力或生殖行为的影响。
致畸敏感期试验中,妊娠大鼠和家兔分别给予利扎曲普坦100和50mg/kg/天(分别相当于人最大推荐剂量下暴露量的225和115倍),可见胎仔体重和母体体重增量降低,未见影响剂量均为10mg/kg/天(相当于人最大推荐剂量下暴露量的15倍)。
大鼠围产期毒性试验中,在剂量为100和250mg/kg/天时未见母体毒性,可见幼仔出生时和出生后前3天内死亡率增加,幼仔断奶前和断奶后体重增量降低,被动回避能力降低,未见影响剂量为5mg/kg/天(相当于人最大推荐剂量下暴露量的7.5倍)。
欧立停作用机制
欧立停(苯甲酸利扎曲普坦)是一种用于治疗偏头痛的特异性药物,其作用机制主要是通过激动5-HT1B/1D受体,抑制三叉神经释放肽等痛觉信号物质的释放和传导,从而达到解除头痛的目的。
具体来说,欧立停可以激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D受体,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递。
临床试验证实,欧立停能在服药30分钟内显著减轻偏头痛头痛的程度,完全符合
止痛药的作用特性。
请注意,每个患者都应该要正确使用欧立停,平时也要尽可能做好护理的措施。
由于引起偏头痛的原因比较多,一般建议患者不要随便用药,需要到正规的医院确诊过后,然后才能确定具体的治疗方案。
同时,很多偏头痛患者都有神经紧张或者情绪不稳定的情况,平时也会因为一些很小的事情而愤怒,当同时存在头痛症状时,这些患者往往会觉得闷痛或者具有压迫感,还会产生严重的沉重感。
总的来说,为了达到最佳的治疗效果,应充分了解欧立停的作用机制以及如何正确使用该药物。
如有疑问,建议主动咨询医生的治疗意见。
椎管宁对无先兆偏头痛发作期镇痛的疗效观察仓志兰;李如英【摘要】目的观察椎管宁对无先兆偏头痛发作期镇痛的疗效.方法将68例无先兆偏头痛患者随机分为治疗组和对照组,各34例.治疗组服用椎管宁丸,对照组服用利扎曲普坦,2h后疼痛未缓解上述剂量药物再服用1次.结果两组患者治疗2h后头痛缓解50%的人数比治疗组优于对照组(P<0.05),两组在治疗后2h、4h头痛消失人数比均差异无统计学意义(P>0.05);两组患者治疗后即刻、30 min、2h、4h的视觉模拟量表(VAS)评分差异无统计学意义(P>0.05).结论椎管宁对无先兆偏头痛发作期镇痛效果确切,而且总体疗效优于利扎曲普坦.%Objective:To observe the analgesic effect of Zhuiguanning on migraine without aura in onset period.Methods:68 cases with MOA were randomly divided into the treatment group and the control group,34 cases in each.The treatment group took Zhuiguanning,while the control group took Rizatriptan.If the pain did not relieve after 2 hours,the drugs were taken onceagain.Results:After 2 hours,the treatment group was superior to the control group in the number of patients with 50% of headache relief.2 hours and 4 hours after treatment,there was no significant difference in the number of patients with headache disappear between the two groups (P >0.05);there was no significant difference in VAS scores right after treatment and 30 min,2 hours and 4 hours af ter treatment.Conclusion:Zhuiguanning has an exact analgesic effect on migraine without aura in onset period,and the overall effect is better than Rizatriptan.【期刊名称】《中国中医急症》【年(卷),期】2017(026)002【总页数】3页(P281-283)【关键词】椎管宁;无先兆偏头痛;镇痛疗效【作者】仓志兰;李如英【作者单位】江苏省中医院,江苏南京210029;江苏省中医院,江苏南京210029【正文语种】中文【中图分类】R747.2偏头痛是临床上常见的能令人丧失劳动能力的原发性头痛[1],偏头痛发作时,其疼痛程度多为中重度痛,即使轻微体力活动,也会导致患者头痛显著加重,患者不能正常工作和生活,且常常伴恶心、呕吐、畏光、畏声等。
欧立停(苯甲酸利扎曲普坦片)
【药品名称】
商品名称:欧立停
通用名称:苯甲酸利扎曲普坦片
英文名称:Rizatriptan Benzoate Tablets
【成份】
苯甲酸利扎曲普坦
【适应症】
成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗;FDA已批准用于儿童、青少年偏头痛(6-17岁)急性治疗。
【用法用量】
口服给药,一次5~10mg(1~2片),建议首次给药10mg(2片)。
每次用药的时间间隔至少2小时,一日最高剂量不超过30mg(6片)。
儿童偏头痛推荐剂量:体重
【不良反应】
有很好的耐受性,不良反应轻且时间短暂。
主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。
【禁忌】
1.禁用于局部缺血性心脏病(如:心绞痛、心肌梗塞或有记录的无症状缺血)的患者。
2.禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括Prinzmetal变异型狭心症或其它隐性心血管疾病等)症状、体征的患者。
3.因欧力停(欧立停)能升高血压,故不易控制血压的高血压患者禁用。
4.禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
5.禁止同时服用MAO抑制剂,禁止在停服MAO 抑制剂2周内服用欧力停(欧立停)。
6.对欧力停(欧立停)或对任一活性成份过敏者禁用。
7.
在服用欧力停(欧立停)治疗的24小时内,禁止服用其他5-HT1激动剂,含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。
【特殊人群用药】
儿童注意事项:
儿童患者用药的安全有效性尚未确立。
因此,年龄在18岁以下的病人不推荐使用欧力停(欧立停)。
妊娠与哺乳期注意事项:
由于对妊娠女性中没有充分的控制很好的研究,所以只有对胎儿的利大于弊时才可以使用;药物是否会在母乳中分泌尚不明确,哺乳期妇女应谨慎用药。
老人注意事项:
在老年人(≥65岁)体内的药代动力学与成年人相似,但老年人很少出现偏头痛,欧力停(欧立停)在这类病人中使用的临床经验是有限的;在治疗老年性自主神经痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性没有确定。
因此老年患者应谨慎用药。
【药物相互作用】
1.由于普萘洛尔可使欧力停(欧立停)的血浆浓度增加70%,可在服用普萘洛尔同时服用欧力停(欧立停)5mg。
2.含麦角的药物能延长血管痉挛反应,24小时内不可同时服用含有麦角胺或麦角胺型药物(如双氢麦角胺、美西麦角)。
3.其它5-HT1激动剂可以累积血管痉挛的作用,不推荐在24小时内联合服用。
和其它5-HT1激动剂。
4.如果临床有正当理由准许欧力停(欧立停)与选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRIs)合用,应注意对病人进行密切观察。
5.10mg与帕罗西汀同时服用后没有发现两者在临床或药理方面的相互作用。
6.不能与MAO-A抑制剂、非选择性MAO抑制剂合用。
【贮藏】
密封
【有效期】
24个月
【批准文号】
国药准字H20080740
【生产企业】
企业名称:湖北欧立制药有限公司
生产地址:湖北省黄石市沈下路619号。