利扎曲普坦的作用机制共37页文档
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苯甲酸利扎曲普坦胶囊(欣渠)的说明书神经系统出现紊乱等症状后,大家一定要尽快的前往正规医院进行检查和治疗,如若拖延了治疗的最佳时机,该病是很难治愈的。
目前采用药物治疗是一种比较普遍的方式,今天我们为您推荐一种叫做苯甲酸利扎曲普坦胶囊(欣渠)的药物,它对于神经系统方面的疾病拥有很好的治疗效果,下面来看看介绍吧。
【药品名称】通用名称:苯甲酸利扎曲普坦胶囊商品名称:苯甲酸利扎曲普坦胶囊(欣渠)【适应症/功能主治】用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。
不适用于预防偏头痛。
不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
【规格型号】5mg*3s【用法用量】用法用量:口服给药,一次5—10mg(1—2粒),每次用药的时间间隔至少为2小时,一日最高剂量不得超【不良反应】本品有很好的耐受性、不良反应轻且时间短暂。
主要副作用是虚弱、易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。
严重的心脏意外,包括在使用5—HT1激动剂后出现死亡,这些事件极少发生,报道的病人多伴有冠状动脉疾病(CAD)危险因素先兆。
意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。
【禁忌】1、禁用于局部缺血性心脏并(如:心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血)的患者。
2、禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括Prinzmetal变异型狭心症或其他隐性心血管疾病等)症状、体征的患者。
3、因本品能升高血压,故不易控制血压的高血压患者禁用。
4、禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者5、禁止同时服用MAO抑制剂,禁止在停服MAO抑制剂两周内服用本品。
6、对本品或任一活性成分过敏者禁用。
7、在服用本品治疗的24小时内,禁止服用其他5—HT1激动剂,含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦【注意事项】1、禁用于局部缺血性心脏并(如:心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血)的患者。
2、禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括Prinzmetal变异型狭心症或其他隐性心血管疾病等)症状、体征的患者。
新药介绍苯甲酸利扎曲普坦郁萱(山东省千佛山医院 济南 250014)中图分类号:R 97 文献标识码:A 文章编号:1672-7738(2006)08-0509-01苯甲酸利扎曲普坦是近年来发展的第二代曲普坦类(tr iptans)偏头痛治疗药物。
用于治疗急性偏头痛发作,具有起效快、疗效好、安全方便的优点。
该药由默克(M er ck)公司研制,1998年6月在美国上市,2000年向我国提出进口申请,2003年日本批准进口。
[通用名]Rizatriptan benzoate [商品名]M A XA LT[英文化学名]3-[2-(dimethy lamino)ethyl]-5-(1H -1,2,4-tr iazol-1-ylmethyl)indole monobenzoate[中文化学名]N,N -二甲基-5-(1H -1,2,4-三氮唑-1-基甲基)吲哚-3-基乙胺苯甲酸盐[结构式][一般药理学研究]脑膜血管受到刺激后扩张,引起血管周围神经支活化,刺激感应性增强,产生偏头痛,并释放神经肽,引发血管末稍炎症性反应,进一步加重偏头痛症状。
脑膜血管平滑肌广泛分布着5-H T 1B 和5-H T 1D 受体,偏头痛时通过激动5-HT 1B 和5-H T 1D 受体可使扩张的脑膜血管收缩,抑制神经末端释放神经肽。
利扎曲普坦是高选择性5-H T 1B 和5-HT 1D 受体激动剂,对克隆5-H T 1B 和5-H T 1D 受体的IC 50值分别为41和11nmol L -1,对脑皮质5-H T 1B/1D 受体的IC 50值分别为12nmo l L -1,口服吸收后通过血脑屏障,激动脑血管5-H T 1B 和5-H T 1D 受体,可明显抑制偏头痛,减少恶心、呕吐、畏光、畏声、感觉异常等偏头痛伴随症状。
[药代动力学研究]大鼠、犬和人单剂口服利扎曲普坦,消化道的吸收率分别为78,100和90%,全身分布,在肝脏、肾脏和消化道组织中药物浓度较高,可通过胎盘,血浆中药物浓度与给药量成正比,19~71min 达到最高血药浓度,血浆蛋白结合率分别为18,12和14%,消除半衰期分别为1 7,1 1和2h,生物利用度分别为64,47和35~38%,血浆清除率分别为71,46和17ml min -1kg -1。
学术交流苯甲酸利扎曲普坦治疗偏头痛的疗效观察王淳,张标,刘平,陈纯,冯芹,廖断修,付秀全摘要 目的 观察苯甲酸利扎曲普坦(欣渠)治疗偏头痛的疗效。
方法 将63例偏头痛患者随机分为欣渠组(31例)与复方对乙酰氨基酚(散利痛)组(32例),头痛发作开始时分别服用欣渠10mg 及散利痛1片。
观察患者服药后起效的时间,服药后0.5h 、1h 、2h 、4h 的有效率及服药后4h 的视觉模糊评分(VA S),服药后完全止痛持续时间。
结果 与散利痛组比较,欣渠组起效时间显著缩短,完全止痛持续时间显著延长(P <0 01,P <0 05)。
欣渠组服药后1h 、4h 的有效率(51.6%,80.6%)明显高于散利痛组(28.1%,56.3%)(均P <0 05);两组治疗后VAS 均比治疗前显著降低(均P <0 01),两组间差异无统计学意义。
两组各有3例出现轻微不适。
结论 欣渠治疗偏头痛疗效显著,能减轻偏头痛发作的程度,缩短发作时间。
关键词 偏头痛;苯甲酸利扎曲普坦;复方对乙酰氨基酚中图分类号 R 747.2 文献标识码 A 文章编号 1004-1648(2008)05-0376-03Curati ve effects observat i on of treat m en t w ith R izatr i p tan ben zoate for m i gra i ne WAN G Chun ,Z HANG B i ao,LIU P i ng,et al .D epart m ent of N eurology,P eop le sH osp it al of D eyang Cit y,D eyan g 618000,Ch i naAbstrac t :O b jective T o obse rve the effi cacy of trea t m ent w ith R iza triptan benzoate (X i nqu)for m i g rai ne .M ethods 63pati ents w it h m i gra i ne w ere random ly di v ided into X inqu group(31cases)and Compound paraceta m o l (Sar i don)g roup(32cases).The pati ents w ere g i ven Sar i don 1tablet(Saridon g roup )or X i nqu 10m g (X i nqu g roup)a t the beg inn i ng o f the m i gra i ne a ttack respecti ve l y.T he ti m e o f pasiti ve e ffect ,effecti ve rate at 0.5h ,1h ,2h ,4h and v isua l ana l og sca le(VAS)at 4h afte r ad m i n i strati on and the ti m e o f co m plete re lief pain w ere observed .R esu lts Compared w ith Sar i don group ,the ti m e of t he positive effec ts was decu rtated sign ificantl y in t he X i nqu g roup ,the ti m e o f comp l e te re li enc pai n was pro l onged obv i ous l y(P <0 01,P <0 05).The effecti ve rates a t 1h and 4h a fter ad m i nistrati on i n the X inqu g roup(51.6%,80.6%)w ere si ngnifician tly h i gher than those o f the Saridon g roup(28.1%and 56.3%)(a ll P <0 05).Co m pared w ith pretherapy,t he VAS o f post -trea t m en t i n the tow g roups w ere reduced obv i ousl y (a ll P <0 01),but no statisti ca lly d ifference bet w een the t w o g roups .3patients i n each group had m il d adverse e ffects .Conc l usions R iza triptan benzoate is an effecti ve drug f o r the therapy of m i g ra i ne .It can decrease the sever i ty and duration o fm i g ra i ne attack .K ey word s :m i g ra i ne ;R izatr i ptan benzoate ;Compound paracetamo l作者单位:618000德阳市人民医院神经内科偏头痛是神经内科的常见病之一,好发于中青年女性,发作时头痛剧烈,伴神经功能障碍症状,用止痛药治疗效果不够理想。
来源快易捷药品网【药品名称】苯甲酸利扎曲普坦片【英文或拉丁名】Rizatriptan Monobenzoate Tablets【汉语拼音】Benjiasuan Lizhaquputan Pian【商品名】昂首【主要成分】苯甲酸利扎曲普坦【化学名】N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐【结构式及分子式、分子量】分子式:C15H19N5·C7H6O2分子量:391.47【性状】本品为白色或类白色片。
【药理毒理】药理作用利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。
利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
毒理研究遗传毒性利扎曲普坦Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性雌性大鼠经口给予利扎曲普坦100mg/kg/天(AUC相等于人最大推荐剂量30mg下暴露量的225倍),可见动情周期改变、交配延迟,未见影响剂量为10mg/kg/天(约为人最大推荐剂量下暴露量的15倍)。
雄性大鼠在剂量高达250mg/kg/天(相当于人最大推荐剂量下暴露量的550倍)未见对生育力或生殖行为的影响。
致畸敏感期试验中,妊娠大鼠和家兔分别给予利扎曲普坦100和50mg/kg/天(分别相当于人最大推荐剂量下暴露量的225和115倍),可见胎仔体重和母体体重增量降低,未见影响剂量均为10mg/kg/天(相当于人最大推荐剂量下暴露量的15倍)。
大鼠围产期毒性试验中,在剂量为100和250mg/kg/天时未见母体毒性,可见幼仔出生时和出生后前3天内死亡率增加,幼仔断奶前和断奶后体重增量降低,被动回避能力降低,未见影响剂量为5mg/kg/天(相当于人最大推荐剂量下暴露量的7.5倍)。
欧立停作用机制
欧立停(苯甲酸利扎曲普坦)是一种用于治疗偏头痛的特异性药物,其作用机制主要是通过激动5-HT1B/1D受体,抑制三叉神经释放肽等痛觉信号物质的释放和传导,从而达到解除头痛的目的。
具体来说,欧立停可以激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D受体,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递。
临床试验证实,欧立停能在服药30分钟内显著减轻偏头痛头痛的程度,完全符合
止痛药的作用特性。
请注意,每个患者都应该要正确使用欧立停,平时也要尽可能做好护理的措施。
由于引起偏头痛的原因比较多,一般建议患者不要随便用药,需要到正规的医院确诊过后,然后才能确定具体的治疗方案。
同时,很多偏头痛患者都有神经紧张或者情绪不稳定的情况,平时也会因为一些很小的事情而愤怒,当同时存在头痛症状时,这些患者往往会觉得闷痛或者具有压迫感,还会产生严重的沉重感。
总的来说,为了达到最佳的治疗效果,应充分了解欧立停的作用机制以及如何正确使用该药物。
如有疑问,建议主动咨询医生的治疗意见。
欧立停(苯甲酸利扎曲普坦片)【药品名称】商品名称:欧立停通用名称:苯甲酸利扎曲普坦片英文名称:Rizatriptan Benzoate Tablets【成份】苯甲酸利扎曲普坦【适应症】成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗;FDA已批准用于儿童、青少年偏头痛(6-17岁)急性治疗。
【用法用量】口服给药,一次5~10mg(1~2片),建议首次给药10mg(2片)。
每次用药的时间间隔至少2小时,一日最高剂量不超过30mg(6片)。
儿童偏头痛推荐剂量:体重【不良反应】有很好的耐受性,不良反应轻且时间短暂。
主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。
【禁忌】1.禁用于局部缺血性心脏病(如:心绞痛、心肌梗塞或有记录的无症状缺血)的患者。
2.禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括Prinzmetal变异型狭心症或其它隐性心血管疾病等)症状、体征的患者。
3.因欧力停(欧立停)能升高血压,故不易控制血压的高血压患者禁用。
4.禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
5.禁止同时服用MAO抑制剂,禁止在停服MAO 抑制剂2周内服用欧力停(欧立停)。
6.对欧力停(欧立停)或对任一活性成份过敏者禁用。
7.在服用欧力停(欧立停)治疗的24小时内,禁止服用其他5-HT1激动剂,含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。
【特殊人群用药】儿童注意事项:儿童患者用药的安全有效性尚未确立。
因此,年龄在18岁以下的病人不推荐使用欧力停(欧立停)。
妊娠与哺乳期注意事项:由于对妊娠女性中没有充分的控制很好的研究,所以只有对胎儿的利大于弊时才可以使用;药物是否会在母乳中分泌尚不明确,哺乳期妇女应谨慎用药。
老人注意事项:在老年人(≥65岁)体内的药代动力学与成年人相似,但老年人很少出现偏头痛,欧力停(欧立停)在这类病人中使用的临床经验是有限的;在治疗老年性自主神经痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性没有确定。
因此老年患者应谨慎用药。
2024年苯甲酸利扎曲坦市场策略引言本文旨在介绍苯甲酸利扎曲坦的市场策略。
苯甲酸利扎曲坦是一种治疗特发性血小板减少性紫癜(ITP)的药物。
通过分析市场需求、竞争状况和潜在机会,本文将提供有关2024年苯甲酸利扎曲坦市场策略的详细信息。
市场需求分析ITP是一种免疫性血液疾病,其中人体的免疫系统错误地攻击血小板,导致血小板减少和出血倾向。
苯甲酸利扎曲坦是一种促进血小板增加的药物,已被证明在治疗ITP患者中非常有效。
目前,全球范围内ITP患者数量不断增加,市场需求逐渐增加。
苯甲酸利扎曲坦作为一种有效的治疗方法,受到医生和患者的广泛关注和接受。
竞争分析目前,苯甲酸利扎曲坦市场存在一些竞争对手。
其中一些竞争对手是传统的药物治疗方法,如肾上腺皮质激素。
而另一些竞争对手是其他新型治疗方法,如静脉免疫球蛋白。
然而,苯甲酸利扎曲坦具有一些优势,可以使其在竞争中脱颖而出。
首先,苯甲酸利扎曲坦对ITP患者的疗效高。
其次,苯甲酸利扎曲坦具有较少的副作用和更好的耐受性。
这些优势使得医生和患者更倾向于选择苯甲酸利扎曲坦作为ITP治疗的首选药物。
市场定位和目标受众苯甲酸利扎曲坦的市场定位是作为一种高效、安全的ITP治疗药物。
目标受众是ITP患者和医生。
针对患者,我们通过多种渠道传播苯甲酸利扎曲坦的信息,包括医院宣传和在线健康平台等。
我们将强调苯甲酸利扎曲坦的优势,如高疗效和良好的耐受性,以吸引患者选择该药物治疗ITP。
对于医生,我们将进行学术推广和会议宣传,在医学界传播苯甲酸利扎曲坦的临床数据和优势。
通过与医生的密切合作,我们将提供培训和教育,以确保他们对药物的正确应用和患者的有效治疗。
市场推广策略为了达到市场推广的目标,我们将采取以下策略:1.多渠道宣传:通过医院宣传、电视广告、网络媒体等多种渠道传播苯甲酸利扎曲坦的信息。
2.学术推广:参加相关学术会议,发表研究论文,增加苯甲酸利扎曲坦的知名度和认可度。
3.医生教育:提供全面的培训和教育,确保医生了解苯甲酸利扎曲坦的临床应用和患者选择该药物的决策。