苯甲酸利扎曲普坦胶囊(欣渠)的说明书

新药介绍苯甲酸利扎曲普坦郁萱(山东省千佛山医院 济南 250014)中图分类号:R 97 文献标识码:A 文章编号:1672-7738(2006)08-0509-01苯甲酸利扎曲普坦是近年来发展的第二代曲普坦类(tr iptans)偏头痛治疗药物。

用于治疗急性偏头痛发作,具有起效快、疗效好、安全方便的优点。

该药由默克(M er ck)公司研制,1998年6月在美国上市,2000年向我国提出进口申请,2003年日本批准进口。

[通用名]Rizatriptan benzoate [商品名]M A XA LT[英文化学名]3-[2-(dimethy lamino)ethyl]-5-(1H -1,2,4-tr iazol-1-ylmethyl)indole monobenzoate[中文化学名]N,N -二甲基-5-(1H -1,2,4-三氮唑-1-基甲基)吲哚-3-基乙胺苯甲酸盐[结构式][一般药理学研究]脑膜血管受到刺激后扩张,引起血管周围神经支活化,刺激感应性增强,产生偏头痛,并释放神经肽,引发血管末稍炎症性反应,进一步加重偏头痛症状。

脑膜血管平滑肌广泛分布着5-H T 1B 和5-H T 1D 受体,偏头痛时通过激动5-HT 1B 和5-H T 1D 受体可使扩张的脑膜血管收缩,抑制神经末端释放神经肽。

利扎曲普坦是高选择性5-H T 1B 和5-HT 1D 受体激动剂,对克隆5-H T 1B 和5-H T 1D 受体的IC 50值分别为41和11nmol L -1,对脑皮质5-H T 1B/1D 受体的IC 50值分别为12nmo l L -1,口服吸收后通过血脑屏障,激动脑血管5-H T 1B 和5-H T 1D 受体,可明显抑制偏头痛,减少恶心、呕吐、畏光、畏声、感觉异常等偏头痛伴随症状。

[药代动力学研究]大鼠、犬和人单剂口服利扎曲普坦,消化道的吸收率分别为78,100和90%,全身分布,在肝脏、肾脏和消化道组织中药物浓度较高,可通过胎盘,血浆中药物浓度与给药量成正比,19~71min 达到最高血药浓度,血浆蛋白结合率分别为18,12和14%,消除半衰期分别为1 7,1 1和2h,生物利用度分别为64,47和35~38%,血浆清除率分别为71,46和17ml min -1kg -1。

学术交流苯甲酸利扎曲普坦治疗偏头痛的疗效观察王淳,张标,刘平,陈纯,冯芹,廖断修,付秀全摘要 目的 观察苯甲酸利扎曲普坦(欣渠)治疗偏头痛的疗效。

方法 将63例偏头痛患者随机分为欣渠组(31例)与复方对乙酰氨基酚(散利痛)组(32例),头痛发作开始时分别服用欣渠10mg 及散利痛1片。

观察患者服药后起效的时间,服药后0.5h 、1h 、2h 、4h 的有效率及服药后4h 的视觉模糊评分(VA S),服药后完全止痛持续时间。

结果 与散利痛组比较,欣渠组起效时间显著缩短,完全止痛持续时间显著延长(P <0 01,P <0 05)。

欣渠组服药后1h 、4h 的有效率(51.6%,80.6%)明显高于散利痛组(28.1%,56.3%)(均P <0 05);两组治疗后VAS 均比治疗前显著降低(均P <0 01),两组间差异无统计学意义。

两组各有3例出现轻微不适。

结论 欣渠治疗偏头痛疗效显著,能减轻偏头痛发作的程度,缩短发作时间。

关键词 偏头痛;苯甲酸利扎曲普坦;复方对乙酰氨基酚中图分类号 R 747.2 文献标识码 A 文章编号 1004-1648(2008)05-0376-03Curati ve effects observat i on of treat m en t w ith R izatr i p tan ben zoate for m i gra i ne WAN G Chun ,Z HANG B i ao,LIU P i ng,et al .D epart m ent of N eurology,P eop le sH osp it al of D eyang Cit y,D eyan g 618000,Ch i naAbstrac t :O b jective T o obse rve the effi cacy of trea t m ent w ith R iza triptan benzoate (X i nqu)for m i g rai ne .M ethods 63pati ents w it h m i gra i ne w ere random ly di v ided into X inqu group(31cases)and Compound paraceta m o l (Sar i don)g roup(32cases).The pati ents w ere g i ven Sar i don 1tablet(Saridon g roup )or X i nqu 10m g (X i nqu g roup)a t the beg inn i ng o f the m i gra i ne a ttack respecti ve l y.T he ti m e o f pasiti ve e ffect ,effecti ve rate at 0.5h ,1h ,2h ,4h and v isua l ana l og sca le(VAS)at 4h afte r ad m i n i strati on and the ti m e o f co m plete re lief pain w ere observed .R esu lts Compared w ith Sar i don group ,the ti m e of t he positive effec ts was decu rtated sign ificantl y in t he X i nqu g roup ,the ti m e o f comp l e te re li enc pai n was pro l onged obv i ous l y(P <0 01,P <0 05).The effecti ve rates a t 1h and 4h a fter ad m i nistrati on i n the X inqu g roup(51.6%,80.6%)w ere si ngnifician tly h i gher than those o f the Saridon g roup(28.1%and 56.3%)(a ll P <0 05).Co m pared w ith pretherapy,t he VAS o f post -trea t m en t i n the tow g roups w ere reduced obv i ousl y (a ll P <0 01),but no statisti ca lly d ifference bet w een the t w o g roups .3patients i n each group had m il d adverse e ffects .Conc l usions R iza triptan benzoate is an effecti ve drug f o r the therapy of m i g ra i ne .It can decrease the sever i ty and duration o fm i g ra i ne attack .K ey word s :m i g ra i ne ;R izatr i ptan benzoate ;Compound paracetamo l作者单位:618000德阳市人民医院神经内科偏头痛是神经内科的常见病之一,好发于中青年女性,发作时头痛剧烈,伴神经功能障碍症状,用止痛药治疗效果不够理想。

【药品名称】通用名：扎来普隆胶囊商品名：曲宁英文名：Zaleplon Capsules本品主要成份为：扎来普隆其化学名称为： N-乙基-N-3-[7-（3-氰基吡唑并[1，5-α]嘧啶基苯基）苯基]-乙酰胺] 其结构式为：N NNNOCH3CNH2CCH3分子式：C17H15N3O分子量：305.35【性状】本品为胶囊剂，内容为白色或类白色粉末。

【药理毒理】药理作用：扎来普隆作为催眠药，其化学结构不同于苯二氮卓类、巴比妥类及其它已知的催眠药，可能通过作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓（GABA-BZ）受体复合物而发挥其药理作用。

非临床研究显示扎来普隆可选择性结合于脑GABA A受体复合物α亚单位ω－1受体。

扎来普隆与纯化GABA A受体（（α）1β1γ2[ω-1]）和（（α）2β1γ2[ω-1]）结合实验结果显示其与上述受体亲和力较低，可优先结合于ω-1受体。

生殖毒性：生殖毒性试验中，大鼠在交配前经口给予扎来普隆100mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的49倍），可导致动物死亡和生育力下降。

后继续研究显示扎来普隆主要引起雌性动物生育力受损。

妊娠大鼠和家兔致畸敏感期分别经口给予扎来普隆100和50mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的49倍和48倍），未见明显致畸作用。

但大鼠经口给予扎来普隆100mg/kg/天后，胎仔在出生前、后均出现发育不良；此剂量也可产生母体毒性，使其在给药期间出现中毒体征和体重增加减慢。

对大鼠仔代发育无影响剂量为10mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的5倍）。

在所有给药剂量下家兔胚胎和仔胎的发育均未受到影响。

围产期试验中，雌性大鼠在妊娠后期和哺乳期给予扎来普隆7mg/kg/天，仔代动物死产和出生后死亡率升高，生长和身体发育减慢。

此剂量下未见动物出现母体毒性。

对仔代发育的无影响剂量为1mg/kg/天（按体表面积折算，约为推荐人用最大剂量的0.5倍）。

来源快易捷药品网【药品名称】苯甲酸利扎曲普坦片【英文或拉丁名】Rizatriptan Monobenzoate Tablets【汉语拼音】Benjiasuan Lizhaquputan Pian【商品名】昂首【主要成分】苯甲酸利扎曲普坦【化学名】N，N-二甲基-2-[5-（1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐【结构式及分子式、分子量】分子式：C15H19N5·C7H6O2分子量：391.47【性状】本品为白色或类白色片。

【药理毒理】药理作用利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力，对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。

利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，而发挥其治疗偏头痛作用。

毒理研究遗传毒性利扎曲普坦Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性雌性大鼠经口给予利扎曲普坦100mg/kg/天（AUC相等于人最大推荐剂量30mg下暴露量的225倍），可见动情周期改变、交配延迟，未见影响剂量为10mg/kg/天（约为人最大推荐剂量下暴露量的15倍）。

雄性大鼠在剂量高达250mg/kg/天（相当于人最大推荐剂量下暴露量的550倍）未见对生育力或生殖行为的影响。

致畸敏感期试验中，妊娠大鼠和家兔分别给予利扎曲普坦100和50mg/kg/天（分别相当于人最大推荐剂量下暴露量的225和115倍），可见胎仔体重和母体体重增量降低，未见影响剂量均为10mg/kg/天（相当于人最大推荐剂量下暴露量的15倍）。

大鼠围产期毒性试验中，在剂量为100和250mg/kg/天时未见母体毒性，可见幼仔出生时和出生后前3天内死亡率增加，幼仔断奶前和断奶后体重增量降低，被动回避能力降低，未见影响剂量为5mg/kg/天（相当于人最大推荐剂量下暴露量的7.5倍）。

64 中国卫生产业偏头痛是一种常见的慢性发作性神经血管疾患,患病率约为10%,儿童或青春期起病,中青年期为发病高峰,女性多见[1]。

该病发作频繁和严重头痛导致患者工作和学习能力下降、生活质量降低。

常伴神经功能障碍症状,一般止痛药治疗效果不满意。

WHO已将严重偏头痛定为最致残的慢性疾病。

经研究发现五羟色胺(5—TH)、P物质、降钙素基因相关肽等神经介质在偏头痛的发病机制中起重要作用[2～3]。

苯甲酸利扎曲普坦(欣渠)胶曩是第二代曲坦类药物,本研究应用欣渠治疗偏头痛急性发作,并与布洛芬缓释胶囊(芬必得)进行比较,以观察欣渠治疗偏头痛急性发作的疗效。

1 资料与方法1.1 一般资料选择偏头痛急性发作患者56例,诊断均符合2005年第2版《头痛疾患的国际分类》(ICHD-Ⅱ)标准。

患者均系2008年5月至2010年9月期间在我科门诊收治的偏头痛急性发作患者,男16例,女40例;年龄17～60岁;平均年龄(34.5±12.1)岁。

病程1～12年,病例人选标准:(1)病程>1年。

每年有12次以上发作史,治疗前偏头痛发作视觉模糊评分(VSA)≥6分。

(2)每次偏头痛持续时间>4h;(3)均为单侧搏动性中重度头痛,体力活动时加重。

(4)发作频率>5次/月,头痛症状程度重,影响工作学习。

排除标准:上述4项中任何一项不能达标者,有缺血性心脑及周围血管疾病病史患者。

严重的高血压患者;严重的心、肝、肾疾病患者。

孕妇及哺乳期妇女;入选病例随机分为欣渠组28例和芬必得组28例。

2组患者在年龄、性别、病程、发作次数、VSA检查各方面差异均无统计学意义(P >0.05),有可比性。

1.2 治疗方法治疗前2周停用各种止痛药。

2组患者均在偏头痛急性发作时开始服药。

欣渠组服用苯甲酸利扎曲普坦胶囊(欣渠、四川梓橦宫药业有限公司)5mg.对照组服用芬必得(布洛芬缓释胶囊)0.3g,均为1次。

观察过程中不用其他治疗偏头痛药物。

欧立停(苯甲酸利扎曲普坦片)【药品名称】商品名称：欧立停通用名称：苯甲酸利扎曲普坦片英文名称：Rizatriptan Benzoate Tablets【成份】苯甲酸利扎曲普坦【适应症】成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗；FDA已批准用于儿童、青少年偏头痛(6-17岁)急性治疗。

【用法用量】口服给药，一次5~10mg(1~2片)，建议首次给药10mg(2片)。

每次用药的时间间隔至少2小时，一日最高剂量不超过30mg(6片)。

儿童偏头痛推荐剂量：体重【不良反应】有很好的耐受性，不良反应轻且时间短暂。

主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。

【禁忌】1.禁用于局部缺血性心脏病(如：心绞痛、心肌梗塞或有记录的无症状缺血)的患者。

2.禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括Prinzmetal变异型狭心症或其它隐性心血管疾病等)症状、体征的患者。

3.因欧力停(欧立停)能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。

4.禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

5.禁止同时服用MAO抑制剂，禁止在停服MAO 抑制剂2周内服用欧力停(欧立停)。

6.对欧力停(欧立停)或对任一活性成份过敏者禁用。

7.在服用欧力停(欧立停)治疗的24小时内，禁止服用其他5-HT1激动剂，含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。

【特殊人群用药】儿童注意事项：儿童患者用药的安全有效性尚未确立。

因此，年龄在18岁以下的病人不推荐使用欧力停(欧立停)。

妊娠与哺乳期注意事项：由于对妊娠女性中没有充分的控制很好的研究，所以只有对胎儿的利大于弊时才可以使用;药物是否会在母乳中分泌尚不明确，哺乳期妇女应谨慎用药。

老人注意事项：在老年人(≥65岁)体内的药代动力学与成年人相似，但老年人很少出现偏头痛，欧力停(欧立停)在这类病人中使用的临床经验是有限的;在治疗老年性自主神经痛方面(多半是男性患者)的安全性、有效性没有确定。

因此老年患者应谨慎用药。

氨甲环酸胶囊的使用说明书氨甲环酸胶囊的使用说明书通用名称：氨甲环酸胶囊英文名称：TranexamicAcidCapsules商品名称：氨甲环酸胶囊处方药是否本品化学名称为：反-4-氨甲基环己烷甲酸。

本品为胶囊剂内容物。

血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。

止常情况时，血液中抗纤溶活性比纤溶话性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。

但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。

纤溶酶是一种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的`精氨酸和赖氨酞肽链形成纤维蛋白降解产物，并引起凝血块溶解出血。

纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上。

赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的激活程度，以减少出血。

本品的化学结构与赖氨酸(1，5-二氨基己酸)相似，因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解，最终达到止血效果。

口服后吸收较慢且不完全，吸收率为30%～50%。

T1/2约为2小时，达峰值时间一般在3小时。

本品能透过血脑屏障。

如按体重口服20mg/kg，则血清抗纤溶活力可维持7～8小时，组织内17小时，尿内48小时。

口服量39%于24 小时内经肾排出，本品在乳汁中分泌，其量约为母体血药浓度的1%。

本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。

弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态，在未肝素化前，慎用本品。

本品尚适用于①前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血; ②用作组织型纤溶酶原激活物(tPA)、链激酶及尿激酶的拮抗物; ③人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血; ④局部纤溶性增高的月经过多，眼前房出血及严重鼻出血; ⑤用于防止或减轻因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血等。

急性偏头痛患者应用苯甲酸利扎曲普坦治疗的临床效果分析发表时间：2020-08-24T08:13:23.405Z 来源：《医药前沿》2020年12期作者：徐亮[导读] 进一步证实该研究药物在治疗偏头痛的应用，以期实现治疗该疾病的最佳效果。

（江苏省无锡市第二人民医院神经内科江苏无锡 214000）【摘要】目的：急性偏头痛患者应用苯甲酸利扎曲普坦治疗的临床效果。

方法：选取2016年8月—2018年10月在我院收治的142例急性偏头痛患者。

随机分为实验组与对照组，每组71例。

对照组采用头痛宁胶囊治疗，实验组采用苯甲酸利扎曲普坦治疗。

对比两组患者治疗效果。

结果：治疗前两组头痛发作次数、持续时间无显著差异（P＞0.05），治疗后实验组头痛发作次数、持续时间低于对照组，差异显著（P＜0.05）；治疗前两组患者V AS疼痛指数对比，差异无统计学意义（P＞0.05），治疗后实验组V AS疼痛指数低于对照组，差异显著（P ＜0.05）；实验组并发症发生率（2.8%），对照组（11.2%），实验组并发症发生率低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。

结论：在急性偏头痛患者治疗中应用苯甲酸利扎曲普坦，可有效缩短发作次数，降低头痛持续时间，同时治疗过程中更具安全性，值得应用。

【关键词】急性偏头痛；疼痛指数；苯甲酸利扎曲普坦；临床效果【中图分类号】R747.2 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2020）12-0097-02偏头痛是神经内科中常见疾病之一，在日常生活中，会对患者工作、学习、生活等各个方面带来一定程度上的困扰，严重时还易引发焦虑症、脑卒中等。

世界卫生组织将严重的偏头痛定位在最易致残的慢性疾病之一[1]，临床并未统一治疗标准，本次探究选取了2016年8月—2018年10月在我院收治的142例该疾病患者，作以下分析与讨论，现将结果报道如下。

1.资料与方法1.1 一般资料选取142例急性偏头痛患者为研究对象，均在我院收治，时间2016年8月—2018年10月，均符合偏头痛诊断标准[2]，将患者随机分为两组，每组71例，实验组中男性34例，女性47例，最大年龄为64岁，最小年龄为23岁，平均年龄在（43.2±6.8）岁，对照组中男性35例，女性46例，最大年龄在65岁，最小年龄为24岁，平均年龄在（44.1±7.5）岁，两组患者从一般资料对比，差异无统计学意义（P＜0.05）。

欣立得(美他多辛胶囊)
【药品名称】
商品名称：欣立得
通用名称：美他多辛胶囊
英文名称：Metadoxine Capsules
【成份】
吡多醇L-2吡咯烷酮-5-羧酸盐
【适应症】
酒精性肝病。

【用法用量】
口服，一次0.5g(2粒)，一日2次。

【不良反应】
长期服用本品或大量服药，偶尔可使少数病人发生周围神经疾病，暂停服药后多可自然减退。

如出现说明书中未出现之不良反应，请患者与医生或药剂师联系
【禁忌】
已知对本品过敏者、支气管哮喘患者禁用。

【注意事项】
本品可以拮抗左旋多巴的药效，应用左旋多巴治疗帕金森氏病的患者应特别注意。

【特殊人群用药】
儿童注意事项：
不建议用于儿童。

妊娠与哺乳期注意事项：
妊娠期及哺乳期妇女慎用。

老人注意事项：
尚不明确。

【药物相互作用】
美他多辛可能增加末梢左旋多巴的脱羧基，而减弱其功效。

【药理作用】
美他多辛能够改善由于长期饮酒导致的肝功能损害。

动物试验显示，美他多辛具有抗肝细胞脂质过氧化的作用，可以减轻慢性酒精中毒动物肝细胞内脂肪的蓄积。

【贮藏】
遮光，密封，在阴凉干燥处保存。

有效期暂定24个月。

【有效期】
暂定24个月
【批准文号】
国药准字H20052458
【说明书修订日期】
核准日期：2007年04月25日
【生产企业】
企业名称：浙江震元制药有限公司
生产地址：绍兴市胜利西路1015号。