苯甲酸利扎曲普坦片说明书
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苯甲酸利扎曲普坦胶囊(欣渠)的说明书神经系统出现紊乱等症状后,大家一定要尽快的前往正规医院进行检查和治疗,如若拖延了治疗的最佳时机,该病是很难治愈的。
目前采用药物治疗是一种比较普遍的方式,今天我们为您推荐一种叫做苯甲酸利扎曲普坦胶囊(欣渠)的药物,它对于神经系统方面的疾病拥有很好的治疗效果,下面来看看介绍吧。
【药品名称】通用名称:苯甲酸利扎曲普坦胶囊商品名称:苯甲酸利扎曲普坦胶囊(欣渠)【适应症/功能主治】用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。
不适用于预防偏头痛。
不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
【规格型号】5mg*3s【用法用量】用法用量:口服给药,一次5—10mg(1—2粒),每次用药的时间间隔至少为2小时,一日最高剂量不得超【不良反应】本品有很好的耐受性、不良反应轻且时间短暂。
主要副作用是虚弱、易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。
严重的心脏意外,包括在使用5—HT1激动剂后出现死亡,这些事件极少发生,报道的病人多伴有冠状动脉疾病(CAD)危险因素先兆。
意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。
【禁忌】1、禁用于局部缺血性心脏并(如:心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血)的患者。
2、禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括Prinzmetal变异型狭心症或其他隐性心血管疾病等)症状、体征的患者。
3、因本品能升高血压,故不易控制血压的高血压患者禁用。
4、禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者5、禁止同时服用MAO抑制剂,禁止在停服MAO抑制剂两周内服用本品。
6、对本品或任一活性成分过敏者禁用。
7、在服用本品治疗的24小时内,禁止服用其他5—HT1激动剂,含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦【注意事项】1、禁用于局部缺血性心脏并(如:心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血)的患者。
2、禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括Prinzmetal变异型狭心症或其他隐性心血管疾病等)症状、体征的患者。
新药介绍苯甲酸利扎曲普坦郁萱(山东省千佛山医院 济南 250014)中图分类号:R 97 文献标识码:A 文章编号:1672-7738(2006)08-0509-01苯甲酸利扎曲普坦是近年来发展的第二代曲普坦类(tr iptans)偏头痛治疗药物。
用于治疗急性偏头痛发作,具有起效快、疗效好、安全方便的优点。
该药由默克(M er ck)公司研制,1998年6月在美国上市,2000年向我国提出进口申请,2003年日本批准进口。
[通用名]Rizatriptan benzoate [商品名]M A XA LT[英文化学名]3-[2-(dimethy lamino)ethyl]-5-(1H -1,2,4-tr iazol-1-ylmethyl)indole monobenzoate[中文化学名]N,N -二甲基-5-(1H -1,2,4-三氮唑-1-基甲基)吲哚-3-基乙胺苯甲酸盐[结构式][一般药理学研究]脑膜血管受到刺激后扩张,引起血管周围神经支活化,刺激感应性增强,产生偏头痛,并释放神经肽,引发血管末稍炎症性反应,进一步加重偏头痛症状。
脑膜血管平滑肌广泛分布着5-H T 1B 和5-H T 1D 受体,偏头痛时通过激动5-HT 1B 和5-H T 1D 受体可使扩张的脑膜血管收缩,抑制神经末端释放神经肽。
利扎曲普坦是高选择性5-H T 1B 和5-HT 1D 受体激动剂,对克隆5-H T 1B 和5-H T 1D 受体的IC 50值分别为41和11nmol L -1,对脑皮质5-H T 1B/1D 受体的IC 50值分别为12nmo l L -1,口服吸收后通过血脑屏障,激动脑血管5-H T 1B 和5-H T 1D 受体,可明显抑制偏头痛,减少恶心、呕吐、畏光、畏声、感觉异常等偏头痛伴随症状。
[药代动力学研究]大鼠、犬和人单剂口服利扎曲普坦,消化道的吸收率分别为78,100和90%,全身分布,在肝脏、肾脏和消化道组织中药物浓度较高,可通过胎盘,血浆中药物浓度与给药量成正比,19~71min 达到最高血药浓度,血浆蛋白结合率分别为18,12和14%,消除半衰期分别为1 7,1 1和2h,生物利用度分别为64,47和35~38%,血浆清除率分别为71,46和17ml min -1kg -1。
养血清脑丸联合苯甲酸利扎曲普坦片治疗偏头痛的临床疗效发布时间:2022-11-18T08:47:17.814Z 来源:《中国医学人文》2022年19期作者:刘和朋[导读] 目的:观察偏头痛患者采用养血清脑丸+苯甲酸利扎曲普坦片的临床治疗效果。
方法:以等量电脑随机法抽取刘和朋绥化万康医院 152000【摘要】目的:观察偏头痛患者采用养血清脑丸+苯甲酸利扎曲普坦片的临床治疗效果。
方法:以等量电脑随机法抽取我院2020年7月-2022年7月期间收治的偏头痛患者78例作为实验对象,并将其平均分为参照组与观察组,每组39例。
参照组使用常规药物,观察组采用养血清脑丸+苯甲酸利扎曲普坦片,对比两组患者的治疗有效率。
结果:通过对比两组的实验结果,参照组的治疗有效率是79.49%,观察组是97.44%,组间对比有统计学意义(P<0.05)。
结论:将养血清脑丸+苯甲酸利扎曲普坦片运用偏头痛患者的临床治疗中,临床疗效较为理想,能够切实改善患者头痛症状,提高治疗效果,促进患者尽早恢复健康,可以在临床中推广运用。
关键词:偏头痛;养血清脑丸+苯甲酸利扎曲普坦片;治疗效果[Abstract] Objective: To observe the clinical therapeutic effect of Yangxue Qingnao pill + rizatriptan benzoate tablets on migraine patients. Methods: 78 migraine patients treated in our hospital from July 2020 to July 2022 were randomly selected by the same amount of computer, and they were equally divided into the reference group and the observation group, with 39 cases in each group. The reference group was treated with conventional drugs, and the observation group was treated with Yangxue Qingnao pill + rizatriptan benzoate tablets. The treatment efficiency of the two groups was compared. Results: by comparing the experimental results of the two groups, the effective rate of the reference group was 79.49%, and that of the observation group was 97.44%. The comparison between the groups was statistically significant (P < 0.05). Conclusion: in the clinical treatment of migraine patients, Yangxue Qingnao pill + rizatriptan benzoate tablets have ideal clinical efficacy, which can effectively improve the headache symptoms of patients, improve the treatment effect, and promote the patients to recover as soon as possible. It can be widely used in clinical practice.Key words: migraine; Yangxue Qingnao pill + rizatriptan benzoate tablets; treatment effect临床上,偏头痛属于慢性神经血管疾病的一种,较为常见,通常一侧或两侧颞部复发搏动性头痛【1】。
探讨苯甲酸利扎曲普坦联合针灸治疗急性发作期偏头痛的临床效果发表时间:2017-07-19T14:04:40.347Z 来源:《中国医学人文》2017年第4期作者:刘靖[导读] 急性发作期偏头痛患者应用苯甲酸利扎曲普坦联合针灸治疗,能够明显减少患者头痛发作次数,可改善疼痛。
大庆龙南医院 163453【摘要】目的研究分析苯甲酸利扎曲普坦联合针灸治疗急性发作期偏头痛患者的临床治疗效果。
方法此次研究的对象是选择60例急性发作期偏头痛患者,将其临床资料进行回顾性分析,并随机分为研究组与对照组,各30例。
对照组患者仅口服苯甲酸利扎曲普坦,研究组患者应用苯甲酸利扎曲普坦联合针灸治疗。
比较两组临床疗效。
结果研究组头痛发作次数、发作时间以及视觉模拟评分法(VAS)评分改善情况均优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率对比差异无统计学意义(P>0.05)。
结论急性发作期偏头痛患者应用苯甲酸利扎曲普坦联合针灸治疗,能够明显减少患者头痛发作次数,可改善疼痛,提高安全性,值得临床推广。
【关键词】急性发作期;偏头痛;苯甲酸利扎曲普坦;针灸[Abstract] Objective To study the analysis of rizatriptan benzoate combined acupuncture therapeutic effect in patients with migraine during the period of acute attack treatment. Methods the object of this study was to select 60 cases of acute attack of migraine patients, the clinical data were retrospectively analyzed, and were randomly divided into study group and control group, each group of 30 cases. Patients in the control group only oral rizatriptan benzoate, study group were treated with flunarizine combined with acupuncture therapy. The clinical efficacy of the two groups were compared. Results the study group headache attack frequency and time, visual analogue scale (VAS) score improved significantly better than the control group, the difference was statistically significant (P<0.05); two groups of adverse reaction rate had no significant difference (P>0.05). Application of benzene formic acid in patients with migraine rizatriptan combined with acupuncture in the treatment of acute attack of the conclusion, can significantly reduce the patients with headache episodes, can improve pain, improve safety, it is worthy of clinical promotion.Acute attack period; migraine; benzoic acid; Acupuncture偏头痛具有诱发性、易反复性的特点,给患者日常学习、工作、生活等方面带来较大困扰,严重者导致出现抑郁症、情感障碍、脑卒中以及焦虑症等。
学术交流苯甲酸利扎曲普坦治疗偏头痛的疗效观察王淳,张标,刘平,陈纯,冯芹,廖断修,付秀全摘要 目的 观察苯甲酸利扎曲普坦(欣渠)治疗偏头痛的疗效。
方法 将63例偏头痛患者随机分为欣渠组(31例)与复方对乙酰氨基酚(散利痛)组(32例),头痛发作开始时分别服用欣渠10mg 及散利痛1片。
观察患者服药后起效的时间,服药后0.5h 、1h 、2h 、4h 的有效率及服药后4h 的视觉模糊评分(VA S),服药后完全止痛持续时间。
结果 与散利痛组比较,欣渠组起效时间显著缩短,完全止痛持续时间显著延长(P <0 01,P <0 05)。
欣渠组服药后1h 、4h 的有效率(51.6%,80.6%)明显高于散利痛组(28.1%,56.3%)(均P <0 05);两组治疗后VAS 均比治疗前显著降低(均P <0 01),两组间差异无统计学意义。
两组各有3例出现轻微不适。
结论 欣渠治疗偏头痛疗效显著,能减轻偏头痛发作的程度,缩短发作时间。
关键词 偏头痛;苯甲酸利扎曲普坦;复方对乙酰氨基酚中图分类号 R 747.2 文献标识码 A 文章编号 1004-1648(2008)05-0376-03Curati ve effects observat i on of treat m en t w ith R izatr i p tan ben zoate for m i gra i ne WAN G Chun ,Z HANG B i ao,LIU P i ng,et al .D epart m ent of N eurology,P eop le sH osp it al of D eyang Cit y,D eyan g 618000,Ch i naAbstrac t :O b jective T o obse rve the effi cacy of trea t m ent w ith R iza triptan benzoate (X i nqu)for m i g rai ne .M ethods 63pati ents w it h m i gra i ne w ere random ly di v ided into X inqu group(31cases)and Compound paraceta m o l (Sar i don)g roup(32cases).The pati ents w ere g i ven Sar i don 1tablet(Saridon g roup )or X i nqu 10m g (X i nqu g roup)a t the beg inn i ng o f the m i gra i ne a ttack respecti ve l y.T he ti m e o f pasiti ve e ffect ,effecti ve rate at 0.5h ,1h ,2h ,4h and v isua l ana l og sca le(VAS)at 4h afte r ad m i n i strati on and the ti m e o f co m plete re lief pain w ere observed .R esu lts Compared w ith Sar i don group ,the ti m e of t he positive effec ts was decu rtated sign ificantl y in t he X i nqu g roup ,the ti m e o f comp l e te re li enc pai n was pro l onged obv i ous l y(P <0 01,P <0 05).The effecti ve rates a t 1h and 4h a fter ad m i nistrati on i n the X inqu g roup(51.6%,80.6%)w ere si ngnifician tly h i gher than those o f the Saridon g roup(28.1%and 56.3%)(a ll P <0 05).Co m pared w ith pretherapy,t he VAS o f post -trea t m en t i n the tow g roups w ere reduced obv i ousl y (a ll P <0 01),but no statisti ca lly d ifference bet w een the t w o g roups .3patients i n each group had m il d adverse e ffects .Conc l usions R iza triptan benzoate is an effecti ve drug f o r the therapy of m i g ra i ne .It can decrease the sever i ty and duration o fm i g ra i ne attack .K ey word s :m i g ra i ne ;R izatr i ptan benzoate ;Compound paracetamo l作者单位:618000德阳市人民医院神经内科偏头痛是神经内科的常见病之一,好发于中青年女性,发作时头痛剧烈,伴神经功能障碍症状,用止痛药治疗效果不够理想。
欧力停欧立停(苯甲酸利扎曲普坦片)【用法用量】1.成人推荐成人偏头痛急性发作时本品首次给药剂量为5mg或lOmg。
lOmg的药效可能会优于5mg但可能会增加不良反应的发生风险。
成人再次给药剂量:目前安慰剂对照研究尚未确定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用药的剂量,如果偏头痛再次发作,可在首次给药2小时后再次用药,每24小时内用药剂量不应超过30mg。
每30天内平均发作4次以上头痛者的用药安全性尚未得到证实。
2.6-17岁儿童患者的用药剂量应根据儿童的体重调整用药剂量。
推荐剂量:体重3.使用普萘洛尔患者的剂量调整成人:同时使用普萘洛尔的成人患者,本品的推荐剂量为5mg,24小时内用药不宜超过3次(即15mg)。
儿童患者:体重≥40Kg(88lb)同时使用普蔡洛尔的儿童患者:本品推荐剂量为5mg(24小时内最大用药量为5mg)。
体重【注意事项】尚不明确。
【不良反应】本品有很好的耐受性,轻且时间短暂。
主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。
严重的心脏意外,包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡,这些事件极少发生,报道的病人多伴有冠状动脉疾病(CAD)危险因素先兆。
意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。
与服用利扎曲普坦相关的其它,以下部分通常临床发生率很低,且包括了开放性研究中报道的,所以不能确定利扎曲普坦在其中的因果关系:1.综合方面:少见的有寒战、低热、面部水肿、宿醉效应及腹胀。
罕见的有高热、邻位静电效应、晕厥及水肿/肿胀。
2.非典型感觉方面:常见的是热/冷感。
3.心血管方面:常见的是心悸。
少见的是心动过速、四肢发冷、高血压、心律失常及心动过缓。
罕见的是心绞痛。
4.消化系统方面:常见的是腹泻及呕吐。
少见的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困难、便秘、胃胀及舌体肿胀。
罕见的是厌食、食欲增加、胃炎、舌体麻痹及嗳气。
5.新陈代谢:罕见的是脱水。
6.肌肉骨骼方面:少见的是肌肉无力、肌肉僵直、肌肉痛、肌痛性痉挛、肌肉骨骼痛、关节痛及肌肉痉挛。
盐酸普萘洛尔片英文名称: Propranolol Hydrochloride T ablets【成分】本品主要成份为盐酸普萘洛尔。
化学名称:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。
【性状】本品为白色片。
【适应症】1.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。
2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。
3.劳力型心绞痛。
4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。
可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。
5.减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。
【规格】10mg【用法用量】1 高血压:口服,初始剂量10mg,每日3-4次,可单独使用或与利尿剂合用。
剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。
2 心绞痛:开始时5-10mg,每日3-4次;每3日可增加10-20mg,可渐增至每日200mg,分次服。
3 心律失常:每日10-30mg,日服3-4次。
饭前、睡前服用。
4 心肌梗死:每日30-240mg,日服2-3次。
5 肥厚型心肌病:10-20mg,每日3-4次。
按需要及耐受程度调整剂量。
6 嗜铬细胞瘤:10-20mg(1-2片),每日3-4次。
术前用三天,一般应先用α受体阻滞剂,待药效稳定后加用普萘洛尔。
【不良反应】在11,303例高血压患者人群中,共报告403例(3.6%)不良反应。
主要不良反应包括:循环系统不良反应1.4%(156例),其中包括心动过缓0.8%(87例),和包括眩晕在内的精神神经系统不良反应1.3%(142例)。
(1)严重不良反应①充血性心力衰竭(或病情恶化)、心动过缓、外周性缺血(雷诺氏样症状等)、房室传导阻滞(0.1~<5%);伴有神志昏迷的直立性低血压(<0.1%):出现此类症状时应减量或停药,并给予适宜治疗。
急性偏头痛患者应用苯甲酸利扎曲普坦治疗的临床效果分析发表时间:2020-08-24T08:13:23.405Z 来源:《医药前沿》2020年12期作者:徐亮[导读] 进一步证实该研究药物在治疗偏头痛的应用,以期实现治疗该疾病的最佳效果。
(江苏省无锡市第二人民医院神经内科江苏无锡 214000)【摘要】目的:急性偏头痛患者应用苯甲酸利扎曲普坦治疗的临床效果。
方法:选取2016年8月—2018年10月在我院收治的142例急性偏头痛患者。
随机分为实验组与对照组,每组71例。
对照组采用头痛宁胶囊治疗,实验组采用苯甲酸利扎曲普坦治疗。
对比两组患者治疗效果。
结果:治疗前两组头痛发作次数、持续时间无显著差异(P>0.05),治疗后实验组头痛发作次数、持续时间低于对照组,差异显著(P<0.05);治疗前两组患者V AS疼痛指数对比,差异无统计学意义(P>0.05),治疗后实验组V AS疼痛指数低于对照组,差异显著(P <0.05);实验组并发症发生率(2.8%),对照组(11.2%),实验组并发症发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。
结论:在急性偏头痛患者治疗中应用苯甲酸利扎曲普坦,可有效缩短发作次数,降低头痛持续时间,同时治疗过程中更具安全性,值得应用。
【关键词】急性偏头痛;疼痛指数;苯甲酸利扎曲普坦;临床效果【中图分类号】R747.2 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2020)12-0097-02偏头痛是神经内科中常见疾病之一,在日常生活中,会对患者工作、学习、生活等各个方面带来一定程度上的困扰,严重时还易引发焦虑症、脑卒中等。
世界卫生组织将严重的偏头痛定位在最易致残的慢性疾病之一[1],临床并未统一治疗标准,本次探究选取了2016年8月—2018年10月在我院收治的142例该疾病患者,作以下分析与讨论,现将结果报道如下。
1.资料与方法1.1 一般资料选取142例急性偏头痛患者为研究对象,均在我院收治,时间2016年8月—2018年10月,均符合偏头痛诊断标准[2],将患者随机分为两组,每组71例,实验组中男性34例,女性47例,最大年龄为64岁,最小年龄为23岁,平均年龄在(43.2±6.8)岁,对照组中男性35例,女性46例,最大年龄在65岁,最小年龄为24岁,平均年龄在(44.1±7.5)岁,两组患者从一般资料对比,差异无统计学意义(P<0.05)。
来源快易捷药品网【药品名称】苯甲酸利扎曲普坦片【英文或拉丁名】Rizatriptan Monobenzoate Tablets【汉语拼音】Benjiasuan Lizhaquputan Pian【商品名】昂首【主要成分】苯甲酸利扎曲普坦【化学名】N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐【结构式及分子式、分子量】分子式:C15H19N5·C7H6O2分子量:391.47【性状】本品为白色或类白色片。
【药理毒理】药理作用利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力,对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低,对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。
利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D,导致颅内血管收缩,抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递,而发挥其治疗偏头痛作用。
毒理研究遗传毒性利扎曲普坦Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性雌性大鼠经口给予利扎曲普坦100mg/kg/天(AUC相等于人最大推荐剂量30mg下暴露量的225倍),可见动情周期改变、交配延迟,未见影响剂量为10mg/kg/天(约为人最大推荐剂量下暴露量的15倍)。
雄性大鼠在剂量高达250mg/kg/天(相当于人最大推荐剂量下暴露量的550倍)未见对生育力或生殖行为的影响。
致畸敏感期试验中,妊娠大鼠和家兔分别给予利扎曲普坦100和50mg/kg/天(分别相当于人最大推荐剂量下暴露量的225和115倍),可见胎仔体重和母体体重增量降低,未见影响剂量均为10mg/kg/天(相当于人最大推荐剂量下暴露量的15倍)。
大鼠围产期毒性试验中,在剂量为100和250mg/kg/天时未见母体毒性,可见幼仔出生时和出生后前3天内死亡率增加,幼仔断奶前和断奶后体重增量降低,被动回避能力降低,未见影响剂量为5mg/kg/天(相当于人最大推荐剂量下暴露量的7.5倍)。
致癌性小鼠和大鼠经口给予利扎曲普坦剂量高达125mg/kg/天(分别相当于人最大推荐剂量下暴露量的150倍和240倍),连续给药100和106周,未见肿瘤发生率增加。
【药代动力学】本品口服后吸收完全。
其平均绝对生物利用度大约为45%,达到平均最高血浆浓度(C max)大约1~1.5小时(T max)。
未见偏头痛发作对本品吸收或药代参数的影响。
食物对本品的生物利用度(F)没有明显的影响,但使达峰时间延迟了1小时。
本品的血浆半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值为2~3hr,其曲线下面积(AUC)女性比男性大约高30%,平均达峰浓度比男性约高11%,而达峰时间一致。
多剂量给药没有发生蓄积效应。
平均表观分布容积(Vd)在男性大约为140L而女性为110L。
该药的血浆蛋白结合较低约为14%。
本品主要通过单胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脱氨基作用代谢为吲哚乙酸(对5-HT1B/1D受体没有活性),少量代谢为N-去甲基利扎曲普坦(一种对5-HT1B/1D受体作用与母体复合物相似活性的代谢物,其血浆浓度大约为母体复合物的14%,)它们的消除率相似。
其它较少的代谢物如N-氧化物、6-羟基复合物及6-羟基代谢物结合的硫酸盐,对5-HT1B/1D受体均没有活性。
本品不抑制人肝细胞色素P450 3A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P450 2D6的竞争性抑制剂,其抑制浓度却要求极高水平,无临床相关性。
单剂量口服10mg14C-利扎曲普坦后,120小时后总的放射活性累计在尿和粪便中分别为82%和12%。
口服给药后,大约有17%进入血液循环。
约有14%的药物以原型从尿中排出,约51%的药物以吲哚乙酸代谢物的形式排出,说明本品存在首过代谢。
本品在健康非偏头痛老年人志愿者(年龄在65~77岁之间)的药代动力学与在健康非偏头痛年轻志愿者(年龄在18~45岁之间)体内相似。
给轻、中度酒精性肝硬化引起的肝损害患者口服本品后的血浆浓度,轻度肝功能不全的患者与健康对照组相似,而中度肝功能不全的患者要比前二者高出大约30%。
肾功能不全的病人(肌酐清除率为10~60mL/min/1.73m2)本品的AUC0-∞与健康人没有明显差异。
而血液透析的病人(肌酐清除率<2mL/min/1.73m2),本品的AUC比正常肾功能患者要高出大约44%。
【适应症】用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。
不适用于预防偏头痛,不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
【用法与用量】口服给药,一次5~10mg(1~2片),每次用药的时间间隔至少为2小时,一日最高剂量不得超过30mg(6片)。
或遵医嘱。
【不良反应】本品有很好的耐受性,不良反应轻且时间短暂。
主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。
严重的心脏意外,包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡,这些事件极少发生,报道的病人多伴有冠状动脉疾病(CAD)危险因素先兆。
意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。
与服用利扎曲普坦相关的其它不良反应,以下部分通常临床发生率很低,且包括了开放性研究中报道的,所以不能确定利扎曲普坦在其中的因果关系:1、综合方面:少见的有寒战、低热、面部水肿、宿醉效应及腹胀。
罕见的有高热、邻位静电效应、晕厥及水肿/肿胀。
2、非典型感觉方面:常见的是热/冷感。
3、心血管方面:常见的是心悸。
少见的是心动过速、四肢发冷、高血压、心律失常及心动过缓。
罕见的是心绞痛。
4、消化系统方面:常见的是腹泻及呕吐。
少见的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困难、便秘、胃胀及舌体肿胀。
罕见的是厌食、食欲增加、胃炎、舌体麻痹及嗳气。
5、新陈代谢:罕见的是脱水。
6、肌肉骨骼方面:少见的是肌肉无力、肌肉僵直、肌肉痛、肌痛性痉挛、肌肉骨骼痛、关节痛及肌肉痉挛。
7、神经学/精神病学方面:常见的是感觉迟钝、记忆力减退、兴奋及震颤。
少见的是神经过敏、眩晕、失眠、焦虑、抑郁、定向障碍、共济失调、构音障碍、思维混乱、多梦、步态异常、易激惹、记忆缺陷、激动不安及感觉过敏。
罕见的是感觉迟钝、骨骼解体、运动不能、忧虑、运动过度、嗜睡及反射减弱。
8、呼吸系统方面:常见的是呼吸困难。
少见的是咽炎、鼻部刺激、鼻充血、咽干、上呼吸道感染、打哈欠、呼吸道充血(尤鼻部)、鼻部发干、鼻出血及鼻窦病变。
罕见的是咳嗽、呃逆、声音嘶哑、流涕、喷嚏、呼吸急促和咽部水肿。
9、特殊感觉:少见的是视力模糊、耳鸣、眼干、眼部灼热、眼疼、眼部刺激、耳痛及撕裂感。
罕见的是听觉过敏、嗅觉失真、畏光、幻视、眼痒及眼部肿胀。
10、皮肤及其附属物:常见的是脸红。
少见的是出汗、瘙痒、出疹及风疹。
罕见的是红斑、痤疮及对光过敏。
11、泌尿生殖系统:常见的是热潮红。
少见的是尿频、多尿及月经失调。
罕见的是排尿困难。
上市后经验:在该部分列出的临床实践中已经发生并自发报告至不同监测系统的严重不良事件。
对于上述不良反应项中的不良事件或过于普通不必说明的不良事件不再列出。
由于引用的事件来自世界范围内上市后用药的自发报告,故事件发生频率及其与服用利扎曲普坦的关系不能最终确定。
心血管:心肌缺血,心肌梗死(见警告)。
脑血管:脑卒中。
特殊感觉:味觉障碍。
全身:过敏反应:血管水肿(如面部水肿,舌肿胀,咽部水肿),哮喘,中毒性表皮溶解坏死。
【禁忌症】1、禁用于局部缺血性心脏病(如:心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血)的患者。
2、禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛(包括Prinzmetal变异型狭心症或其它隐性心血管疾病等)症状、体征的患者。
3、因本品能升高血压,故不易控制血压的高血压患者禁用。
4、禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者。
5、禁止同时服用MAO抑制剂,禁止在停服MAO抑制剂2周内服用本品。
6、对本品或对任一活性成份过敏者禁用。
7、在服用本品治疗的24小时内,禁止服用其他5-HT1激动剂,含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦角等。
【注意事项】1、只用于治疗确诊的偏头痛。
2、与5-HT1激动剂联合应用时,已有报道利扎曲普坦给药几小时后发生严重心脏病意外,包括急性心肌梗死。
另外有报道其它的5-HT1激动剂给药后的几小时内出现危及生命的心律紊乱及死亡。
因偏头痛患者使用5-HT1激动剂的范围,这些事件的发病率已显著降低,但仍应注意。
本品禁用于未确诊的冠状动脉疾病(CAD)患者。
3、对于间断的长期使用本品及存在冠状动脉疾病(CAD)先兆等危险因素的病人,当需要使用本品时,推荐进行周期性间断性的心血管系统评价。
4、病人若患有影响药物吸收、代谢或排泄的疾病时应谨慎用药。
5、肾功能损害患者中透析的病人应谨慎使用。
6、中度肝功能不全的病人应谨慎使用。
7、偏头痛一次性发作,若病人对本品的首次剂量没有反应,应在第二次给药前进行重新诊断。
8、本品的化学特性能与黑色素结合并有可能蓄积导致中毒,长期用药存在对眼睛影响的可能性,应注意监测。
9、本品对于丛集性头痛的安全性和有效性尚未建立。
【孕妇及哺乳期妇女用药】由于对妊娠女性中没有充分的控制很好的研究,所以只有对胎儿的利大于弊时才可以使用;药物是否会在母乳中分泌尚不明确,哺乳期妇女应谨慎用药。
【儿童用药】本品用药的安全性和有效性在儿科尚未明确,因此年龄在18岁以下的病人不推荐使用本品。
【老年患者用药】本品在老年人(≥65岁)体内的药代动力学与成年人相似,但老年人很少出现偏头。