利扎曲普坦的偏头痛治疗作用机制

苯甲酸利扎曲普坦胶囊(欣渠)的说明书神经系统出现紊乱等症状后，大家一定要尽快的前往正规医院进行检查和治疗，如若拖延了治疗的最佳时机，该病是很难治愈的。

目前采用药物治疗是一种比较普遍的方式，今天我们为您推荐一种叫做苯甲酸利扎曲普坦胶囊(欣渠)的药物，它对于神经系统方面的疾病拥有很好的治疗效果，下面来看看介绍吧。

【药品名称】通用名称：苯甲酸利扎曲普坦胶囊商品名称：苯甲酸利扎曲普坦胶囊(欣渠)【适应症/功能主治】用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。

不适用于预防偏头痛。

不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。

【规格型号】5mg*3s【用法用量】用法用量：口服给药，一次5—10mg（1—2粒），每次用药的时间间隔至少为2小时，一日最高剂量不得超【不良反应】本品有很好的耐受性、不良反应轻且时间短暂。

主要副作用是虚弱、易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。

严重的心脏意外，包括在使用5—HT1激动剂后出现死亡，这些事件极少发生，报道的病人多伴有冠状动脉疾病（CAD）危险因素先兆。

意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。

【禁忌】1、禁用于局部缺血性心脏并（如：心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血）的患者。

2、禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或其他隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。

3、因本品能升高血压，故不易控制血压的高血压患者禁用。

4、禁用于半身不遂或基底部偏头痛患者5、禁止同时服用MAO抑制剂，禁止在停服MAO抑制剂两周内服用本品。

6、对本品或任一活性成分过敏者禁用。

7、在服用本品治疗的24小时内，禁止服用其他5—HT1激动剂，含有麦角胺或麦角类药物如双氢麦角胺、美西麦【注意事项】1、禁用于局部缺血性心脏并（如：心绞痛、心肌梗死或有记录的无症状缺血）的患者。

2、禁用于有缺血性心脏病、冠状动脉痉挛（包括Prinzmetal变异型狭心症或其他隐性心血管疾病等）症状、体征的患者。

2023偏头痛的诊断和治疗偏头痛是位列第二的常见神经系统失能性疾病，目前国内仍存在诊断正确率低、治疗不规范等问题。

近年来，随着偏头痛机制的深入研究，其分类、诊断及治疗方法均有所更新。

本文依据《中国偏头痛诊治指南（2023版）》，整理了偏头痛相关的分类及诊断以及治疗方面内容，以供学习。

偏头痛的分类和诊断在第三版国际头痛疾病分类（ICHD-3）中，6种亚型偏头痛，包括无先兆偏头痛、有先兆偏头痛、慢性偏头痛、偏头痛并发症、很可能的偏头痛、可能与偏头痛相关的周期综合征以及其他类型，常见类型的详细诊断标准如下：1.无先兆偏头痛诊断标准：A.符合B~D标准的头痛至少发作5次；B.头痛发作持续4~72小时（未治疗或治疗效果不佳）；C.至少符合4项中的2项（单侧、搏动性、中重度疼痛、日常体力活动加重头痛或因头痛而避免日常活动如行走或上楼梯）；D.至少符合2项中的1项（恶心或呕吐、畏光和畏声）；E.不能用ICHD-3中的其他诊断更好地解释。

诊断标准：A.至少2次发作符合B和C;B.至少有1个可完全恢复的先兆症状（视觉、感觉、言语或语言、运动、脑干、视网膜）；C.至少符合6项中的3项（至少有1个先兆持续超过5分钟、2个或更多的症状连续发生、每个独立先兆症状持续5~60分钟、至少有一个先兆是单侧的、至少有一个先兆是阳性的、与先兆伴发或在先兆出现60分钟内出现头痛）；D.不能用ICHD-3中的其他诊断更好地解释。

先兆症状通常发生在头痛前，较少情况下也可以和头痛伴随出现或出现于头痛发作后。

部分患者可既出现有先兆偏头痛发作，也有无先兆偏头痛发作，此时两种头痛应同时诊断。

具体可分为以下4种亚型：诊断标准：A.符合B和C的头痛（偏头痛样头痛或紧张型样头痛）每月发作至少15天，至少持续3个月；B.符合无先兆偏头痛诊断B~D标准或有先兆偏头痛B和C标准的头痛至少发生5次；C.头痛符合下列①〜③任意1项，且每月发作大于8天，持续时间大于3个月：①无先兆偏头痛的C和D；②有先兆偏头痛的B和C;③患者所认为的偏头痛发作可通过服用曲普坦类或麦角类药物缓解；D.不能用ICHD-3中的其他诊断更好地解释。

新药介绍苯甲酸利扎曲普坦郁萱(山东省千佛山医院 济南 250014)中图分类号:R 97 文献标识码:A 文章编号:1672-7738(2006)08-0509-01苯甲酸利扎曲普坦是近年来发展的第二代曲普坦类(tr iptans)偏头痛治疗药物。

用于治疗急性偏头痛发作,具有起效快、疗效好、安全方便的优点。

该药由默克(M er ck)公司研制,1998年6月在美国上市,2000年向我国提出进口申请,2003年日本批准进口。

[通用名]Rizatriptan benzoate [商品名]M A XA LT[英文化学名]3-[2-(dimethy lamino)ethyl]-5-(1H -1,2,4-tr iazol-1-ylmethyl)indole monobenzoate[中文化学名]N,N -二甲基-5-(1H -1,2,4-三氮唑-1-基甲基)吲哚-3-基乙胺苯甲酸盐[结构式][一般药理学研究]脑膜血管受到刺激后扩张,引起血管周围神经支活化,刺激感应性增强,产生偏头痛,并释放神经肽,引发血管末稍炎症性反应,进一步加重偏头痛症状。

脑膜血管平滑肌广泛分布着5-H T 1B 和5-H T 1D 受体,偏头痛时通过激动5-HT 1B 和5-H T 1D 受体可使扩张的脑膜血管收缩,抑制神经末端释放神经肽。

利扎曲普坦是高选择性5-H T 1B 和5-HT 1D 受体激动剂,对克隆5-H T 1B 和5-H T 1D 受体的IC 50值分别为41和11nmol L -1,对脑皮质5-H T 1B/1D 受体的IC 50值分别为12nmo l L -1,口服吸收后通过血脑屏障,激动脑血管5-H T 1B 和5-H T 1D 受体,可明显抑制偏头痛,减少恶心、呕吐、畏光、畏声、感觉异常等偏头痛伴随症状。

[药代动力学研究]大鼠、犬和人单剂口服利扎曲普坦,消化道的吸收率分别为78,100和90%,全身分布,在肝脏、肾脏和消化道组织中药物浓度较高,可通过胎盘,血浆中药物浓度与给药量成正比,19~71min 达到最高血药浓度,血浆蛋白结合率分别为18,12和14%,消除半衰期分别为1 7,1 1和2h,生物利用度分别为64,47和35~38%,血浆清除率分别为71,46和17ml min -1kg -1。

养血清脑丸联合苯甲酸利扎曲普坦片治疗偏头痛的临床疗效发布时间：2022-11-18T08:47:17.814Z 来源：《中国医学人文》2022年19期作者：刘和朋[导读] 目的：观察偏头痛患者采用养血清脑丸+苯甲酸利扎曲普坦片的临床治疗效果。

方法：以等量电脑随机法抽取刘和朋绥化万康医院 152000【摘要】目的：观察偏头痛患者采用养血清脑丸+苯甲酸利扎曲普坦片的临床治疗效果。

方法：以等量电脑随机法抽取我院2020年7月-2022年7月期间收治的偏头痛患者78例作为实验对象，并将其平均分为参照组与观察组，每组39例。

参照组使用常规药物，观察组采用养血清脑丸+苯甲酸利扎曲普坦片，对比两组患者的治疗有效率。

结果：通过对比两组的实验结果，参照组的治疗有效率是79.49%，观察组是97.44%，组间对比有统计学意义（P＜0.05）。

结论：将养血清脑丸+苯甲酸利扎曲普坦片运用偏头痛患者的临床治疗中，临床疗效较为理想，能够切实改善患者头痛症状，提高治疗效果，促进患者尽早恢复健康，可以在临床中推广运用。

关键词：偏头痛；养血清脑丸+苯甲酸利扎曲普坦片；治疗效果[Abstract] Objective: To observe the clinical therapeutic effect of Yangxue Qingnao pill + rizatriptan benzoate tablets on migraine patients. Methods: 78 migraine patients treated in our hospital from July 2020 to July 2022 were randomly selected by the same amount of computer, and they were equally divided into the reference group and the observation group, with 39 cases in each group. The reference group was treated with conventional drugs, and the observation group was treated with Yangxue Qingnao pill + rizatriptan benzoate tablets. The treatment efficiency of the two groups was compared. Results: by comparing the experimental results of the two groups, the effective rate of the reference group was 79.49%, and that of the observation group was 97.44%. The comparison between the groups was statistically significant (P < 0.05). Conclusion: in the clinical treatment of migraine patients, Yangxue Qingnao pill + rizatriptan benzoate tablets have ideal clinical efficacy, which can effectively improve the headache symptoms of patients, improve the treatment effect, and promote the patients to recover as soon as possible. It can be widely used in clinical practice.Key words: migraine; Yangxue Qingnao pill + rizatriptan benzoate tablets; treatment effect临床上，偏头痛属于慢性神经血管疾病的一种，较为常见，通常一侧或两侧颞部复发搏动性头痛【1】。

探讨苯甲酸利扎曲普坦联合针灸治疗急性发作期偏头痛的临床效果发表时间：2017-07-19T14:04:40.347Z 来源：《中国医学人文》2017年第4期作者：刘靖[导读] 急性发作期偏头痛患者应用苯甲酸利扎曲普坦联合针灸治疗，能够明显减少患者头痛发作次数，可改善疼痛。

大庆龙南医院 163453【摘要】目的研究分析苯甲酸利扎曲普坦联合针灸治疗急性发作期偏头痛患者的临床治疗效果。

方法此次研究的对象是选择60例急性发作期偏头痛患者，将其临床资料进行回顾性分析，并随机分为研究组与对照组，各30例。

对照组患者仅口服苯甲酸利扎曲普坦，研究组患者应用苯甲酸利扎曲普坦联合针灸治疗。

比较两组临床疗效。

结果研究组头痛发作次数、发作时间以及视觉模拟评分法（VAS）评分改善情况均优于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）；两组不良反应发生率对比差异无统计学意义（P>0.05）。

结论急性发作期偏头痛患者应用苯甲酸利扎曲普坦联合针灸治疗，能够明显减少患者头痛发作次数，可改善疼痛，提高安全性，值得临床推广。

【关键词】急性发作期；偏头痛；苯甲酸利扎曲普坦；针灸[Abstract] Objective To study the analysis of rizatriptan benzoate combined acupuncture therapeutic effect in patients with migraine during the period of acute attack treatment. Methods the object of this study was to select 60 cases of acute attack of migraine patients, the clinical data were retrospectively analyzed, and were randomly divided into study group and control group, each group of 30 cases. Patients in the control group only oral rizatriptan benzoate, study group were treated with flunarizine combined with acupuncture therapy. The clinical efficacy of the two groups were compared. Results the study group headache attack frequency and time, visual analogue scale (VAS) score improved significantly better than the control group, the difference was statistically significant (P<0.05); two groups of adverse reaction rate had no significant difference (P>0.05). Application of benzene formic acid in patients with migraine rizatriptan combined with acupuncture in the treatment of acute attack of the conclusion, can significantly reduce the patients with headache episodes, can improve pain, improve safety, it is worthy of clinical promotion.Acute attack period; migraine; benzoic acid; Acupuncture偏头痛具有诱发性、易反复性的特点，给患者日常学习、工作、生活等方面带来较大困扰，严重者导致出现抑郁症、情感障碍、脑卒中以及焦虑症等。

学术交流苯甲酸利扎曲普坦治疗偏头痛的疗效观察王淳,张标,刘平,陈纯,冯芹,廖断修,付秀全摘要 目的 观察苯甲酸利扎曲普坦(欣渠)治疗偏头痛的疗效。

方法 将63例偏头痛患者随机分为欣渠组(31例)与复方对乙酰氨基酚(散利痛)组(32例),头痛发作开始时分别服用欣渠10mg 及散利痛1片。

观察患者服药后起效的时间,服药后0.5h 、1h 、2h 、4h 的有效率及服药后4h 的视觉模糊评分(VA S),服药后完全止痛持续时间。

结果 与散利痛组比较,欣渠组起效时间显著缩短,完全止痛持续时间显著延长(P <0 01,P <0 05)。

欣渠组服药后1h 、4h 的有效率(51.6%,80.6%)明显高于散利痛组(28.1%,56.3%)(均P <0 05);两组治疗后VAS 均比治疗前显著降低(均P <0 01),两组间差异无统计学意义。

两组各有3例出现轻微不适。

结论 欣渠治疗偏头痛疗效显著,能减轻偏头痛发作的程度,缩短发作时间。

关键词 偏头痛;苯甲酸利扎曲普坦;复方对乙酰氨基酚中图分类号 R 747.2 文献标识码 A 文章编号 1004-1648(2008)05-0376-03Curati ve effects observat i on of treat m en t w ith R izatr i p tan ben zoate for m i gra i ne WAN G Chun ,Z HANG B i ao,LIU P i ng,et al .D epart m ent of N eurology,P eop le sH osp it al of D eyang Cit y,D eyan g 618000,Ch i naAbstrac t :O b jective T o obse rve the effi cacy of trea t m ent w ith R iza triptan benzoate (X i nqu)for m i g rai ne .M ethods 63pati ents w it h m i gra i ne w ere random ly di v ided into X inqu group(31cases)and Compound paraceta m o l (Sar i don)g roup(32cases).The pati ents w ere g i ven Sar i don 1tablet(Saridon g roup )or X i nqu 10m g (X i nqu g roup)a t the beg inn i ng o f the m i gra i ne a ttack respecti ve l y.T he ti m e o f pasiti ve e ffect ,effecti ve rate at 0.5h ,1h ,2h ,4h and v isua l ana l og sca le(VAS)at 4h afte r ad m i n i strati on and the ti m e o f co m plete re lief pain w ere observed .R esu lts Compared w ith Sar i don group ,the ti m e of t he positive effec ts was decu rtated sign ificantl y in t he X i nqu g roup ,the ti m e o f comp l e te re li enc pai n was pro l onged obv i ous l y(P <0 01,P <0 05).The effecti ve rates a t 1h and 4h a fter ad m i nistrati on i n the X inqu g roup(51.6%,80.6%)w ere si ngnifician tly h i gher than those o f the Saridon g roup(28.1%and 56.3%)(a ll P <0 05).Co m pared w ith pretherapy,t he VAS o f post -trea t m en t i n the tow g roups w ere reduced obv i ousl y (a ll P <0 01),but no statisti ca lly d ifference bet w een the t w o g roups .3patients i n each group had m il d adverse e ffects .Conc l usions R iza triptan benzoate is an effecti ve drug f o r the therapy of m i g ra i ne .It can decrease the sever i ty and duration o fm i g ra i ne attack .K ey word s :m i g ra i ne ;R izatr i ptan benzoate ;Compound paracetamo l作者单位:618000德阳市人民医院神经内科偏头痛是神经内科的常见病之一,好发于中青年女性,发作时头痛剧烈,伴神经功能障碍症状,用止痛药治疗效果不够理想。

欧力停欧立停(苯甲酸利扎曲普坦片)【用法用量】1.成人推荐成人偏头痛急性发作时本品首次给药剂量为5mg或lOmg。

lOmg的药效可能会优于5mg但可能会增加不良反应的发生风险。

成人再次给药剂量：目前安慰剂对照研究尚未确定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用药的剂量，如果偏头痛再次发作，可在首次给药2小时后再次用药，每24小时内用药剂量不应超过30mg。

每30天内平均发作4次以上头痛者的用药安全性尚未得到证实。

2.6-17岁儿童患者的用药剂量应根据儿童的体重调整用药剂量。

推荐剂量：体重3.使用普萘洛尔患者的剂量调整成人：同时使用普萘洛尔的成人患者，本品的推荐剂量为5mg，24小时内用药不宜超过3次(即15mg)。

儿童患者：体重≥40Kg(88lb)同时使用普蔡洛尔的儿童患者：本品推荐剂量为5mg（24小时内最大用药量为5mg）。

体重【注意事项】尚不明确。

【不良反应】本品有很好的耐受性，轻且时间短暂。

主要的不良事件是虚弱/易疲劳、嗜睡、有疼痛或压迫感及眩晕。

严重的心脏意外，包括在使用5-HT1激动剂后出现死亡，这些事件极少发生，报道的病人多伴有冠状动脉疾病（CAD）危险因素先兆。

意外事件有冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速及室颤。

与服用利扎曲普坦相关的其它，以下部分通常临床发生率很低，且包括了开放性研究中报道的，所以不能确定利扎曲普坦在其中的因果关系:1.综合方面:少见的有寒战、低热、面部水肿、宿醉效应及腹胀。

罕见的有高热、邻位静电效应、晕厥及水肿/肿胀。

2.非典型感觉方面:常见的是热/冷感。

3.心血管方面:常见的是心悸。

少见的是心动过速、四肢发冷、高血压、心律失常及心动过缓。

罕见的是心绞痛。

4.消化系统方面:常见的是腹泻及呕吐。

少见的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困难、便秘、胃胀及舌体肿胀。

罕见的是厌食、食欲增加、胃炎、舌体麻痹及嗳气。

5.新陈代谢:罕见的是脱水。

6.肌肉骨骼方面:少见的是肌肉无力、肌肉僵直、肌肉痛、肌痛性痉挛、肌肉骨骼痛、关节痛及肌肉痉挛。

来源快易捷药品网【药品名称】苯甲酸利扎曲普坦片【英文或拉丁名】Rizatriptan Monobenzoate Tablets【汉语拼音】Benjiasuan Lizhaquputan Pian【商品名】昂首【主要成分】苯甲酸利扎曲普坦【化学名】N，N-二甲基-2-[5-（1,2,4-三唑-1-基甲基）-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸盐【结构式及分子式、分子量】分子式：C15H19N5·C7H6O2分子量：391.47【性状】本品为白色或类白色片。

【药理毒理】药理作用利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的亲和力，对其它5-HT1受体和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受体无明显活性。

利扎曲普坦激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递，而发挥其治疗偏头痛作用。

毒理研究遗传毒性利扎曲普坦Ames试验、V-79CHL细胞基因突变试验、大鼠肝细胞碱性洗脱试验、CHO细胞染色体畸变试验、小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性雌性大鼠经口给予利扎曲普坦100mg/kg/天（AUC相等于人最大推荐剂量30mg下暴露量的225倍），可见动情周期改变、交配延迟，未见影响剂量为10mg/kg/天（约为人最大推荐剂量下暴露量的15倍）。

雄性大鼠在剂量高达250mg/kg/天（相当于人最大推荐剂量下暴露量的550倍）未见对生育力或生殖行为的影响。

致畸敏感期试验中，妊娠大鼠和家兔分别给予利扎曲普坦100和50mg/kg/天（分别相当于人最大推荐剂量下暴露量的225和115倍），可见胎仔体重和母体体重增量降低，未见影响剂量均为10mg/kg/天（相当于人最大推荐剂量下暴露量的15倍）。

大鼠围产期毒性试验中，在剂量为100和250mg/kg/天时未见母体毒性，可见幼仔出生时和出生后前3天内死亡率增加，幼仔断奶前和断奶后体重增量降低，被动回避能力降低，未见影响剂量为5mg/kg/天（相当于人最大推荐剂量下暴露量的7.5倍）。

欧立停作用机制
欧立停（苯甲酸利扎曲普坦）是一种用于治疗偏头痛的特异性药物，其作用机制主要是通过激动5-HT1B/1D受体，抑制三叉神经释放肽等痛觉信号物质的释放和传导，从而达到解除头痛的目的。

具体来说，欧立停可以激动偏头痛发作时扩张的脑外、颅内血管以及三叉神经末梢上的5-HT1B/1D受体，导致颅内血管收缩，抑制三叉神经疼痛通路中神经肽的释放和传递。

临床试验证实，欧立停能在服药30分钟内显著减轻偏头痛头痛的程度，完全符合
止痛药的作用特性。

请注意，每个患者都应该要正确使用欧立停，平时也要尽可能做好护理的措施。

由于引起偏头痛的原因比较多，一般建议患者不要随便用药，需要到正规的医院确诊过后，然后才能确定具体的治疗方案。

同时，很多偏头痛患者都有神经紧张或者情绪不稳定的情况，平时也会因为一些很小的事情而愤怒，当同时存在头痛症状时，这些患者往往会觉得闷痛或者具有压迫感，还会产生严重的沉重感。

总的来说，为了达到最佳的治疗效果，应充分了解欧立停的作用机制以及如何正确使用该药物。

如有疑问，建议主动咨询医生的治疗意见。