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直接压片技术及Pearlitol产品在口腔崩解片应用-ROQUETTE

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3/7/2011 Pharmaceutical & Cosmetics Business unit 25
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口腔崩解片市场速览
• Expanding in sales and number of launched products - Over 200 branded and generic ODT market products - ODT products revenues: Over $3.8 billion in 2006, approach $8 billion by 2010 - Strong growth: Collectively increased 20 percent from 2005 • •
TABLETTING MACHINE
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直接压片工艺概述
直接压片工艺的优势
� � � � 避免水份、加热影响药物稳定性 改善片剂崩解性能(速崩片、分散片) 简化生产及质控步骤，提高生产效率 降低总体生产成本（能耗、过程控制、人员）
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直接压片工艺概述
直接压片工艺对处方工艺要求
粉体 / 颗粒性质
�粒度分布：直压辅料平均粒径 >100μm, 控制细粉量 �堆密度（Poured density）： 0.4-0.7g/ml, 适于混合和填充过程 �颗粒形态：颗粒长宽比（ Aspect ratio）<1.5 �颗粒含水量： 通常为3%-5% �休止角、流出速度、振实密度、压缩指数
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淀粉及其衍生物产品系列
玉 米
玉米干浆 油 纤维和 胶 浆 玉米蛋 白饲料 纤维 玉米蛋 白粉 淀粉浆 水解液 预胶化淀粉 原淀粉 异葡萄糖 浆 变性环糊精 甘露醇 环糊精 木糖醇 液体山梨 醇 果葡糖浆 左旋糖 (果糖) 山梨醇 粉 山梨糖 二苯亚甲基山梨醇及 其衍生物 异山梨糖 和失水山梨糖醇 醇 胚芽饼 麸皮 小麦蛋白
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直接压片技术及Pearlitol 产品在口腔崩解片应用
罗盖特公司 阎洲
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提 纲
• 罗盖特公司及罗盖特药用辅料产品简介 • 直接压片技术 • 口腔崩解片及口腔崩解技术 • Pearlitol甘露醇产品在口腔崩解片中的应用
- 主药含量过高时易导致流动性、可压性变差
处方组分的引湿性
- 组分吸湿性强，使流动性变差甚至影响稳定性 - 选择临界相对湿度大的辅料
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直接压片工艺概述
蛋白质 浆料
小
麦
液体山梨醇 挤压成型淀 糊精 粉
豆 土 豆 碗
麦芽糊精 焦糖色素
变性淀 粉 葡萄糖 浆 氧化葡萄糖 浆
HE S 阳离子和阴离 子淀粉 麦芽糖醇糖 浆 麦芽糖醇 粉
结晶葡萄糖 异抗坏血酸 葡萄糖钠 酸
乳酸
δ-葡萄糖酸内 酯 葡萄糖酸盐 和乳酸盐
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直接压片工艺的注意事项
� � � � �
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对辅料及原料药的批间一致性要求高 辅料选择范围相对较小 主药含量过高时的流动性、可压性问题 低剂量药物的混合均匀性 直压工艺片剂不易返工
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直接压片工艺概述
直接压片工艺对辅料的要求
� � � � �
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流动性 可压性 粒径分布、混合均匀性 吸湿性、化学稳定性 可稀释性/药物容纳量
粉体流动性、填充特性测试仪器
粉体流动性测试仪 振实密度测试仪
ERWEKA GTB
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ERWEKA SVM 203
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罗盖特直接压片用辅料
� 直压甘露醇: PEARLITOL® DC & SD, PEARLITOL ® FLASH � 山梨醇:NEOSORB® P60W, NEOSORB® P150DC, NEOSORB® P300DC � 麦芽糖醇: SWEETPEARL® P300DC � 木糖醇: XYLITOL® DC � 淀粉乳糖复合物 : STARLAC® � 部分预胶化淀粉 : LYCATAB® C � 淀粉碳酸钙复合物 : LYCATAB® Mineral � 直接压片用β环糊精: KLEPTOSE® DC
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罗盖特健康营养类产品
�水溶性膳食纤维：NUTRIOSE® �淀粉碳酸钙复合物 - LYCATAB® Mineral �非转基因豌豆蛋白 - NUTRALYS® �小球藻类产品 - Algomed®
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罗盖特创新产品
变性淀粉- 薄膜包衣新型聚合物 LYCOAT® RS 720 LYCOAT® RS 780
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润滑剂用量及混合方式
- 不溶性润滑剂最后加入，验证用量及混合时间， 防止过润滑现象
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直接压片工艺概述
药物占处方的比例
- 主药低于10%时易于设计处方，通常不超过 30%
内
• 口腔崩解片市场速览
容
• 口腔崩解片技术及功能性辅料—甘露醇的应用 • 口腔崩解片处方的挑战
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口腔崩解片市场速览
口腔崩解片（ Orally Disintegrating Tablet ）：
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直接压片工艺概述
药物与辅料的粒度分布、颗粒形态、堆密度
�流动性、可压性差药物 选用直压规格；重结晶；喷雾干燥制粒；干法制粒 �辅料 流动性好，平均粒径、堆密度与药物成分差别不大
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罗盖特药用原辅料产品
崩解剂 直接压片 湿法制粒
稳定性处方
注射剂、透析 溶液
保湿剂 / 口腔保 健 糖浆、口服液、软胶囊 无糖药用糖果 分子包合与增溶
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Growth driven by product life cycle management strategy Various patented technologies offered by DDS companies
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口腔崩解片市场速览
全球ODT市场细分：
6% 27% 37%
30%
Japan
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US
Europe
Others
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Pharmaceutical & Cosmetics Business unit
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口腔崩解片及口腔崩解技术
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罗盖特公司概况
� 全球领先的淀粉及其衍生物产品生产商 � 为制药行业提供多种药用辅料及活性成分产品 � 持续创新

合集下载

甘露醇100SD和200SD

甘露醇100SD和200SD

PEARLITOL® 100 SD PEARLITOL® 200 SD
PEARLITOL® 100 SD 和 PEARLITOL® 200 SD 由特殊颗粒形状的甘露醇组成，是获专利的 稀释型粘合剂，用于直接压片。其外观呈结晶粉状，略带甜味。
符合的药典
PEARLITOL® 100 SD 和 PEARLITOL® 200 SD 符合以下要求: 欧洲药典 美国药典 / 美国辅料标准
D – 片剂特点
重量： 厚度： Schleuniger 硬度： 剂量： 8.10 g / 10 片 5.30 mm +/- 0,02 70 N 根据配方
(1) Degussa
PH CM 36
钙咀嚼片 使用 PEARLITOL® 100 SD 甘露醇
A – 配方
% 重量 碳酸钙 Destab 90A (1) PEARLITOL® 100 SD 甘露醇 橘子 葡萄柚香精 (2) 阿斯巴甜 硬脂酸镁 63.1 34.6 1.0 0.3 1.0 mg / 片 1 388.9 760.5 22.0 6.6 22.0
500 400 300 200
PEARLITOL? 200 SD
直 接 压 片
硬度
100 0 0 10 20 30 40 50 60
打 片 压 力
高度可压性
性能
产品
PEARLITOL® 100 SD PEARLITOL® 200 SD
平均颗粒大小
100 微米 180 微米
堆积密度 松散 0.48
0.040 mg Q.S.P 800.000 mg
硬脂酸镁 滑石粉 高度分散微粒状硅胶 R972 (1) 阿斯巴甜 橘子香精
20.000 mg 10.000 mg 1.500 mg 0.400 mg 6.000 mg
冻干技术助力口崩片发展_李和伟

冻干技术助力口崩片发展_李和伟

中国医药报/2007年/11月/8日/第B08版业界・综合冻干技术助力口崩片发展李和伟　王彦峰董玲杜波目前，口腔崩解片主要制备工艺技术有固态溶液法、直接压片法，冷冻干燥法。

冻干法是采用冷冻干燥的方式，使得载有药物的辅料形成疏松多孔的结构，从而使得药物能够在水中迅速溶解，并且具有极快的崩解能力。

近年来，我国研究人员在使用冻干技术制备口崩片研究领域方面取得了快速进展。

量子高科（北京）研究院有限公司的研究人员在原有技术的基础上，在对各类技术优缺点的充分分析前提下，吸取这些技术的原有优点，大胆创新，使用新材料、新矫味技术、新包装材料、新工艺路线和生产设备，形成可保护的知识产权，在降低成本的前提下，提高给药系统的适用范围，并探索其作为多肽蛋白类药物给药的可行性。

▲选择最适宜的辅料和掩味方法研究人员考察各种辅料单独使用及复配使用的优缺点，发掘出其应用在冻干片处方中的价值，并通过载药实验进一步考察其应用的可行性（重点关注对触变性材料的研究）。

他们还通过选定模型药物，通过单因素考察实验研究了不同辅料、同一辅料的不同用量、不同辅料间进行复配对载药处方溶液及载药冻干片的影响。

辅料选用：多糖类替代明胶类研究人员提出，要使用新型辅料多糖类材料进行复配，以替代原明胶和水解明胶类材料，这样不但可以规避专利侵权，而且与动物来源的明胶类材料相比，没有动物源性疾病问题，如疯牛病、口蹄疫等。

并且，基于多糖在蛋白多肽药物冻干过程中的保护剂作用，还可以进一步使该技术应用于目前的研究热点——蛋白类药物的非注射给药成为可能，并可以通过多糖的复配，获得适合多种不同性质药物的解决方案。

研究人员还针对天然药物目前的研究热点——多酚类进行了探索，解决了多酚与传统的明胶类辅料会发生相互作用而难以应用于冻干剂型的问题。

掩味矫味：针对不同药物性质在掩味矫味方面，因工艺特点的原因，环糊精包合、粉末包衣等传统口服固体制剂掩矫味技术已经不适应冻干口崩解剂型需要。

用粉末直接压片法制备阿戈美拉汀舌下片的效果评价

用粉末直接压片法制备阿戈美拉汀舌下片的效果评价

参考文献 [1] 姜新贡 . 坎地沙坦酯片联合苯磺酸左旋氨氯地平片治疗老年学理论与实践 ,2017,30(15):2240-2241. [2] 米红 , 林绍霞 , 吴志福 . 坎地沙坦联合氨氯地平阿托伐他汀钙对原
发性高血压合并颈动脉粥样硬化病人降压疗效及心脏重构的影响 [J]. 中西医结合心脑血管病杂志 ,2018,16(6):763-766. [3] 任黔玲 , 周溯 , 马良金 , 等 . 银杏酮酯滴丸与苯磺酸左旋氨氯地 平和厄贝沙坦用于治疗老年高血压的疗效和安全性 [J]. 西部医 学 ,2018,30(5):129-132.
用粉末直接压片法制备阿戈美拉汀舌下片的效果评价
明从梅 1,2，李玲玲 2*
（1. 复旦大学生命科学学院 , 上海 200433 ；2. 扬子江药业集团上海海尼药业有限公司 , 上海 201100）
[ 摘要 ] 目的：分析用粉末直接压片法制备阿戈美拉汀舌下片的效果。方法：采用粉末直接压片法制备阿戈美拉汀舌下片，然后对其进行崩解实验、 润湿实验、口感实验和药代动力学实验，并观察其崩解性能、润湿性能、口感评价和药代动力学指标。结果 ：1）采用上述方法制得的阿戈美拉汀舌 下片的崩解时间约为 30 s，润湿时间约为 45 s，口感可被接受。2）进行药代动力学试验的结果表明，在给药剂量为 0.1 mg/kg 时，此舌下片的 AUC 为 24.731 ng/(mL·h)。结论 ：用粉末直接压片法制备阿戈美拉汀舌下片可取得较好的效果。
[ 关键词 ] 阿戈美拉汀 ；舌下片 ；崩解时间 ；润湿时间 ；口感
[ 中图分类号 ]R94 [ 文献标识码 ]B [ 文章编号 ]2095-7629-（2020）05-0135-02
阿 戈 美 拉 汀 (Agomelatine) 是 一 种 新 型 的 抗 抑 郁 药。 此药属于褪黑素受体（MT1 和 MT2）激动剂、5- 羟色胺 2C(5-HT2C) 受体拮抗剂 [1]。与传统的抗抑郁药相比，阿戈 美拉汀的安全性较高。此药由法国施维雅公司研发，并于 2009 年 2 月获欧盟批准上市。由江苏豪森药业研制的阿戈 美拉汀仿制药于 2014 年在国内上市。阿戈美拉汀属于生 物药剂学分类系统中的 2 类药物（具有低溶解性和高渗透 性 ）[2]。 阿 戈 美 拉 汀 普 通 片 剂 的 肝 脏 首 过 效 应 较 强， 生 物 利用度较低（为 3% ～ 4%），且肝毒性较大。有研究指出， 将阿戈美拉汀制成舌下片含服可避免肝脏首过效应，提高 其生物利用度 。 [3-4] 本文主要是分析用粉末直接压片法制备 阿戈美拉汀舌下片的效果。 1 仪器、试药及实验动物 1.1 仪器
微晶纤维素压片崩解

微晶纤维素压片崩解

微晶纤维素压片崩解
微晶纤维素是一种纤维素衍生物，常用于制药工业中作为片剂的赋形剂。

微晶纤维素压片的崩解是指片剂在口腔中崩解和溶解的过程。

微晶纤维素压片的崩解速度和效果受到多种因素的影响，包括微晶纤维素的性质、片剂的配方、制片工艺以及环境条件等。

一般来说，微晶纤维素具有较好的可压性和崩解性能，但其崩解速度可能会受到以下因素的影响：
1. 微晶纤维素的粒度和结晶度：微晶纤维素的粒度越小，结晶度越低，通常崩解速度越快。

2. 片剂的配方：其他辅料的种类和用量也会影响崩解速度。

例如，加入亲水性辅料（如乳糖）可以提高崩解速度，而加入疏水性辅料（如硬脂酸镁）可能会降低崩解速度。

3. 制片工艺：制片过程中的压力、湿度和温度等因素也会影响微晶纤维素压片的崩解性能。

过高的压力可能会使片剂过于紧密，导致崩解速度减慢。

4. 环境条件：微晶纤维素压片的崩解速度也会受到口腔中的唾液量、pH 值和温度等因素的影响。

为了改善微晶纤维素压片的崩解性能，可以采取以下措施：
1. 优化微晶纤维素的选择：选择粒度较小、结晶度较低的微晶纤维素，以提高崩解速度。

2. 调整片剂配方：合理选择辅料，并优化其用量，以平衡可压性和崩解性能。

3. 优化制片工艺：控制压力和湿度等参数，以获得适当的片剂硬度和崩解性能。

4. 进行质量控制：定期检测微晶纤维素压片的崩解时间和其他相关指标，确保产品质量符合要求。

需要注意的是，不同的药品和制剂可能对崩解性能有不同的要求，因此在实际应用中需要根据具体情况进行优化和调整。

如果你对微晶纤维素压片的崩解有更具体的问题或需要进一步的帮助，请提供更多背景信息，我将尽力为你提供更详细的回答。