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矫味和掩味技术在口服新剂型中的应用
矫味和掩味技术在口服新剂型中的应用
陶涛
【期刊名称】《上海医药》
【年(卷),期】2011(032)005
【摘要】让良药不再苦口是药剂从业人员长期不懈的追求.本文综述近年来矫味和掩味技术的研究进展,重点关注其在口溶片、咀嚼分散片、口崩片、口崩小丸和缓释干混悬剂等口服新剂型中的应用.
【总页数】4页(252-255)
【关键词】矫味;掩味;口溶片;咀嚼分散片;口崩片;口崩小丸;缓释干混悬剂
【作者】陶涛
【作者单位】上海医药工业研究院,药物制剂国家工程研究中心,上海,200437【正文语种】中文
【中图分类】R943
【相关文献】
1.可用于功能食品的矫味掩味技术及其研究进展[C], HUANG Zhao-Xia; 黄朝霞; YANG Ming-Long; 杨明龙
2.掩味技术在儿科常用口服固体制剂的应用 [J], 刘娟
3.基于电子舌评价的小儿消积止咳口服液矫味技术研究 [J], 贺凤成; 董金平; 王永刚; 杨梅; 黄传亮; 张贵民; 苏瑞强
4.模糊数学在复方双花口服液矫味工艺中的应用 [J], 康倩; 张庆; 李辉; 章烨雯; 何斌源; 吴清
5.新型矫味剂在药物口服制剂中的应用 [J], 唐建华。
云南大学学报(自然科学版),2009,31(3):291～294CN53-1045/N I SSN0258-7971 Journa l of Y unnan Un i versity盐酸昂丹琼口腔崩解片的制备3任虹燕,贺建昌,张 青,冯恩富,陈 燕,庞云丽,徐贵丽(成都军区昆明总医院药学部,云南昆明 650032)摘要:以微晶纤维素(MCC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(P VPP)和泡腾剂为崩解剂制备盐酸昂丹司琼口腔崩解片.以Eudragit E100为载体制备盐酸昂丹司琼包合物以掩蔽其苦麻味,采用粉末直接压片法制备片剂,运用星点设计-效应面法进行处方优化,并对药物体外溶出进行评估.以MCC,P VPP和泡腾剂含量为自变量,体外崩解时间为因变量进行二次多项式拟合,结果表明,拟合的效果较好,较优处方为w(MCC)9%,w(P VPP)6.5%,w(泡腾剂)17.5%.与市售普通片比较,口腔崩解片具有明显速释效果.将盐酸昂丹司琼制成口腔崩解片能显著提高其体外溶出速度.关键词:盐酸昂丹司琼;口腔崩解片;星点设计;效应面中图分类号:R944.4 文献标识码:A 文章编号:0258-7971(2009)03-0291-04 盐酸昂丹司琼(Ondansetr on Hydr ochl oride)化学名为1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮盐酸盐二水合物.它是第1个高选择性5-HT3受体拮抗剂,临床上主要用于防治癌症化疗、放疗及术后引起的恶心、呕吐.目前国内常用的盐酸昂丹司琼普通片剂需用水吞服,这给有恶心、呕吐症状或吞咽困难的患者带来不便.开发可不需用水服用的盐酸昂丹司琼口腔崩解片,为临床提供一种更方便、有效的药物剂型.本实验采用粉末直接压片法制备盐酸昂丹司琼口腔崩解片,并用星点设计-效应面法优化处方[1,2].1 材料与方法1.1 材料 盐酸昂丹司琼普通片(宁波市天衡制药有限公司);盐酸昂丹司琼(兖州市弘大化工有限公司);Eudragit E100(上海卡乐康包衣技术有限公司);甘露醇(上海浦力膜有限公司);微晶纤维素(MCC)(德国JRS公司);交联聚乙烯吡咯烷酮(P VPP)(德国JRS公司);碳酸氢钠(上海虹光化工厂);枸橼酸(北京精化);柠檬香精(Tir menich 公司);阿斯巴甜(Nutras weet公司);硬脂酸镁(上海浦力膜有限公司);微粉硅胶(上海浦力膜有限公司);其余辅料、试剂均为药用级或分析纯.T DP-I单冲压片机(上海中药机械厂);PHS -3C型精密pH计(上海精密科学仪器有限公司);YP D-200C型片剂硬度仪(上海黄海药检仪器厂);BP121S电子分析天平(德国Sart ori ous公司);ZRS-8G型智能溶出试验仪(天津大学无线电厂);UV-2201型紫外分光光度计(日本岛津). 1.2 方法1.2.1 盐酸昂丹司琼-E100包合物的制备 为了掩蔽盐酸昂丹司琼的苦味,选用掩味效果好的Eudragit E100作为载体,以m(Eudragit E100)∶m(盐酸昂丹司琼)分别为1∶1,1∶2,1∶3,1∶4,采用溶剂法制备包合物.经同粒度大小(粉末能通过0.301mm筛)、相同量(含盐酸昂丹司琼4mg)口感评价,最终选择m(Eudragit E100)∶m(盐酸昂丹司琼)为1∶2制备包合物.1.2.2 口腔崩解片的制备 按处方量称取盐酸昂丹司琼包合物颗粒与崩解剂及甘露醇、柠檬香精、阿斯巴甜、硬脂酸镁和微粉硅胶等辅料置60℃烘3收稿日期:2008-11-07 基金项目:云南省自然科学基金资助项目(2003C0016R). 作者简介:任虹燕(1979- ),女,硕士,主要从事药物固体速释制剂方面的研究. 通讯作者:徐贵丽(1962- ),女,主任药师,主要从事临床药学方面的研究,E-mail:kmxuguili@.干,充分混合均匀,过0.301mm筛,直接压片制备口腔崩解片.片剂平均硬度控制在(9±2)N,每片重100mg,含盐酸昂丹司琼4mg.1.2.3 体外崩解时间测定 用5mL P VC管为容器,加入2mL蒸馏水(37±0.5)℃为介质,片剂放入管中即刻开始秒表记时,同时管置水平状态,直到片剂完全崩解成颗粒的时间为崩解时间,整个过程静态测定.每批测定10片,计算片剂平均崩解时间.2 结 果2.1 星点设计优化处方2.1.1 实验设计 对处方中各影响因素的作用进行了初步单因素考察,其中MCC,P VPP和泡腾剂的用量是影响片剂性能的主要因素.星点设计具有同时考察多个因素交互作用的优点,根据因变量三维效应面上的静止点(顶点)区域是最佳范围,结合计算机多元回归方程拟合,得到最佳值.为考察3种因素对片剂崩解的交互作用,本实验中以每片中MCC量(X1)、P VPP量(X2)、泡腾剂量(X3)质量分数作为考察因素,并根据预实验结果确定它们的范围分别为:X1:3%～9%;X2:2%～8%;X3: 12%～22%.根据星点设计的原理,每因素设5个水平.所对应的各处方照“2.2”项下方法制备口腔崩解片.为达到口腔崩解片的制备目的,控制崩解时间非常重要,本实验选择每一处方片剂体外平均崩解时间(Y)为优化考察指标.因素及水平表见表1,具体实验方案安排及结果见表2. 表1 因素水平表Tab.1Levels of independent variables in the coded and physical for m s因素水平-1.682-1011.682 X10.030.0420.060.0780.09X20.020.0320.050.0680.08X30.120.140.170.200.222.1.2 模型拟合 将X1,X2,X3对Y进行二项式拟合,方程如下:Y=6.529-141.899X1-1093.968X2+610.490X3+20879.052X22-9342.593X2X3,相关系数r=0.972,表明方程拟合度较高.又0.03≤X1≤0.09,0.02≤X2≤0.08, 0.12≤X2≤0.22,根据二项式的极值计算,当X1= 0.09,X2=0.065,X3=0.175时,Y取最小值, Y m in=11.43s.根据拟合方程,确定一个变量的值后对其他2个变量和Y用Map le9.0作三维图和二维等高线图,选择星点设计中不同变量的优化范围(颜色越深,表示Y值越小).表2 星点设计表及结果Tab.2Central composite design and results 序号X1X2X3Y/s10.0420.0320.1431.6120.0780.0320.1418.7430.0420.0680.1418.5040.0780.0680.1416.0050.0420.0320.2046.8560.0780.0320.2045.8870.0420.0680.2018.1680.0780.0680.2018.3690.030.050.1725.25100.090.050.1714.16110.060.020.1760.40120.060.080.1716.63130.060.050.1216.09140.060.050.2224.43150.060.050.1721.84160.060.050.1720.61170.060.050.1719.36180.060.050.1717.91190.060.050.1718.15200.060.050.1720.48当X1取值0.09时,拟合方程为:Y=6.529-141.899×0.09-1093.968X2+610.490X3+ 20879.052X22-9342.593X2X3,对该方程分别作三维图和二维等高线图结果见图1.292云南大学学报(自然科学版) 第31卷A:三维图;B:二维等高线图图1 拟合方程的坐标图Fig .1Coordinate graphs of fitting equati on 由图可见优化区域为0.032<X 2<0.078,0.012<X 3<0.0184,即当X 1为9%时,X 2在[3.2%,7.8%]之间,X 3在[12%,18.4%]之间,崩解时间较短.星点设计-效应面优化法综合考察3个主要崩解剂对片剂体外崩解时间的影响.结合Y 取极值时对应的自变量值及它们的优化区域,又进行部分实验,结果表明,X 1为9%,X 2为6.5%,X 3为17.5%时片剂体外崩解性能较好.优化处方崩解剂成分确定为MCC 9mg,P VPP 6.5mg,泡腾剂17.5mg .2.1.3 优化处方验证 按优化处方制备3批样品,测定体外崩解时间.结果表明,体外崩解时间为(21±4)s (n =10).按优化处方制得盐酸昂丹司琼口腔崩解片的质量控制初步拟定为:崩解时限小于30s;质量分数为标示量93.0%～107.0%;硬度7～11N;片重差异限度为±7.5%.2.2 口腔崩解片体外溶出2.2.1 检测波长 称取适量盐酸昂丹司琼原料药及处方量比例的辅料,置于100mL 容量瓶中,分别用人工胃液溶解后定容,0.45μm 微孔滤膜过滤后,在200～400n m 波长范围内进行紫外扫描.结果表明,盐酸昂丹司琼在309.6nm 波长处有最大吸收,此处辅料几乎无吸收.故检测波长定为309.6nm.2.2.2 体外溶出度 精密称定盐酸昂丹司琼对照品4.5mg,置100mL 容量瓶中,分别用人工胃液溶解后并定容,配制成45μg ・mL -1的储备液.将储备液依次稀释为含盐酸昂丹司琼45,30,15,10,5,2,1μg ・mL -1的溶液,于309.6n m 波长处测定吸收度,以吸光度(A )对质量浓度(ρ)作线性回归,得标准曲线方程为:A =0.0386ρ+0.0119(r =0.9999,n =4),线性范围1～45g ・mL -1.低、中、高(2,10,30μg ・mL -1)3种不同质量浓度的盐酸昂丹司琼溶液中盐酸昂丹司琼含量批内、批间RS D 均小于6.0%.平均回收率为99.6%(n =5).采用《中国药典》(2005年版)溶出度第2法进行测定,以900mL 人工胃液为溶出介质,温度为(37±0.5)℃,转速为50r ・m in -1,分别于2,4,6,8,10,15,30m in 和45m in 取溶出液5mL,并补给5mL 同温度的相同介质,所取溶出液立即经0.45μm 微孔滤膜过滤,测定其吸收度,计算药物浓度,并计算累积溶出百分率.按上述方法分别测定6片盐酸昂丹司琼口腔崩解片和普通对照片在人工胃液中的溶出度,绘制溶出曲线,见图2.口腔崩解片溶出迅速,20m in 时即有约98%药物溶出;而普通片溶出缓慢,20m in 时溶出的药物总量不到标示量的50%.口腔崩解片相对普通片具有释药快速的优势.图2 盐酸昂丹司琼口腔崩解片与普通对照片溶出比较Fig .2D iss oluti on p r ofile of ondansetr on compared with test tab 2lets and reference tablets (n =6,珋x ±s )3 讨 论口腔崩解片由于在口腔内崩解,因此口感是一392第3期 任虹燕等:盐酸昂丹琼口腔崩解片的制备项很重要的质量评价指标.为改善口腔崩解片的口感,除选用溶解性能好的辅料外,还必须对味苦的药物进行掩味处理.盐酸昂丹司琼味苦麻,特别是麻味后留感较强,添加矫味剂、芳香剂等不能达到掩味效果.本文采用固体分散体技术,以Eudragit E100为载体,用溶剂法制备盐酸昂丹司琼-E100包合物,有效减轻了盐酸昂丹司琼原料药的苦麻味.Eudragit E100为甲基丙烯酸树酯和二甲胺基乙酯的共聚物,分子中的叔胺遇酸成盐,其溶解速度随pH值下降而增加,一般在pH1.2～5.0溶解,在pH5～8溶胀[3].口腔唾液pH值一般为5.8～7.4,故药物在口腔内不会快速从包合物中溶出,使盐酸昂丹司琼的苦麻味变淡;而胃内pH值一般为1～2,Eudragit E100在胃内快速溶解,包合物颗粒中的药物能够迅速溶出,因此盐酸昂丹司琼经Eu2 dragit E100包合后,能减轻药物的苦麻味,但并不延缓药物进入体内的释放.采用粉末直接压片法制备盐酸昂丹司琼口腔崩解片,控制质量的关键是选择合适的崩解剂,本实验选用MCC、P VPP、泡腾剂作为崩解剂.因MCC 具有海绵状多孔管状结构,遇水后在毛细管作用下,水分子迅速进入片剂内部,促使片剂崩解. P VPP在片中分散均匀,加上强烈的毛细管作用,遇水能迅速进入片剂中,促使网络结构膨胀而产生崩解作用[4],它与MCC是目前制备口腔崩解片较理想的联合崩解剂.泡腾剂遇水时产生二氧化碳气体,使片剂迅速崩解,这种产气作用还能一定程度上钝化味蕾,起到改善口感的作用.实验中运用星点设计法筛选处方,将所得处方的各因素与评价指标体外溶出时间二项式拟合,所得的拟合方程相关系数r为0.972,说明该方法拟合效果较好,在此基础上进行效应面优化,可以通过Map le软件作图的方法简洁直观地看出处方优选的区域以及因变量随自变量的变化趋势.从而科学合理地找到处方中最佳崩解剂用量组合.采用自身交叉给药方案对自制盐酸昂丹司琼口腔崩解片和市售普通片剂进行恒河猴体内药代动力学参数比较及相对生物利用度评价.结果表明与普通片相比,盐酸昂丹司琼口腔崩解片显著提高盐酸昂丹司琼在恒河猴体内的吸收速度,生物利用度提高(相关数据另文发表).参考文献:[1] 胡弢,吴伟,吴宝剑.多柔比星聚酯微球的制备[J].中国医药工业杂志,2005,36(7):4082411.[2] 贺建昌,张青,徐贵丽,等.豆腐果苷口腔崩解片的制备[J].中国药学杂志,2008,43(18):140321406.[3] MOUST AF I N E R I,K ABANOVA T V,KE ME NOVA VA.Characteristics of inter polyelectr olyte comp lexes ofEudragit E100with Eudragit L100[J].J Contr ol Re2lease,2005,103(1):1912198.[4] HU T,WU W,WU B J.D isintegrating efficiency ofcr oscar mell ose s odiu m in a direct comp ressi on for mula2ti on[J].I nt J Phar m,1997,147(1):11212.Preparati on of ondansetr on hydrochl oride orally disintegrating tablets REN Hong2yan,HE J ian2chang,Z HANG Q ing,FE NG En2fu,CHE N Yan,P ANG Yun2li,XU Gui2li(Depart m ent of Phar maceutics,Kun m ing General Hos p ital of Chengdu M ilitary Command,Kun m ing650032,China)Abstract:To p repare orally disintegrating tablets of ondansetr on hydr ochl oride with MCC,P VPP and effer2 vescent as disintegrating agent.The grainswhich contain ondansetr on hydr ochl oride and Eudragit E100were p re2 pared in order t o mask the bitterness of ondansetr on hydr ochl oride.The tablets were p repared by direct comp res2 si on fr om powder,and the for mulati on was op ti m ized by central composite design and res ponse surface methodol o2 gy.The in vitro diss oluti on of the tablets was als o evaluated.U sing the content ofMCC,P VPP and effervescent as independent variable,and in vitr o diss oluti on ti m e as dependent variable,the equati on achieved had good coeffi2 cient.The op ti m ized for mulati on wasMCC5.4%,P VPP5.8%and effervescent12%.The orally disintegrating tablets had significant fast release effect,compared with marketed tablets.The in vitro diss oluti on rate of ondanse2 tr on hydr ochl oride can be i m p r oved using the f or mulati on of orally disintegrating tablets.Key words:ondansetr on hydr ochl oride;orally disintegrating tablets;central composite design;res ponse sur2 face492云南大学学报(自然科学版) 第31卷。
Journal of China Pharmaceutical University 2023，54（4）：410 - 420学 报药物掩味技术及其味觉评价技术的研究进展冯婉婷1，2，邓耀辰3，张慧2，李蒙2，王增明2，郑爱萍2*（1华北理工大学药学院，河北 063210；2中国人民解放军军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所，北京 100850；3广东医科大学药学院，广东 523822）摘 要 多数药物味道苦涩、口感刺激，导致患者顺应性差，其不良气味严重影响药物治疗效率。
一款药物的成功研发不仅应满足有效性、稳定性、安全性、均一性、经济性的五大质量特征，同时患者对不良气味药物的顺应性也不容忽视。
味觉掩蔽技术针对不同性质药物进行掩味，其发展对改善药物口感具有重要意义。
本文综述了传统掩味技术的原理及优缺点，并介绍了新型掩味技术如熔融制粒、热熔挤出、3D打印、药物复合物制备、苦味抑制剂的掩味机制和适用范围。
针对药物掩味效果阐述体外评测方法如功能性磁共振成像、体外溶出、味觉指纹分析技术以及体内评测手段如动物、人体口尝在掩味效果领域的应用，并提出BP神经网络评价预测模型对药物口感评测的新策略，以期为今后药物掩味研究提供理论参考。
关键词苦味药物；掩味技术；制备工艺；3D打印；热熔挤出法；味觉评价；电子舌；BP神经网络中图分类号R944 文献标志码 A 文章编号1000 -5048（2023）04 -0410 -11doi：10.11665/j.issn.1000 -5048.20221106002引用本文冯婉婷，邓耀辰，张慧，等.药物掩味技术及其味觉评价技术的研究进展［J］.中国药科大学学报，2023，54（4）：410–420.Cite this article as：FENG Wanting，DENG Yaochen，ZHANG Hui，et al. Research progress of taste masking and evaluation technology of medicine［J］.J China Pharm Univ，2023，54（4）：410–420.Research progress of taste masking and evaluation technology of medicine FENG Wanting1,2, DENG Yaochen3, ZHANG Hui2, LI Meng2, WANG Zengming2, ZHENG Aiping2*1School of Pharmacy North China University of Science and Technology, Hebei 063210; 2Institute of Toxicology and Pharmacology, Academy of Military Medical Sciences, Beijing 100850; 3School of Pharmacy, Guangdong Medical University; Guangdong 523822, ChinaAbstract Most drugs taste bitter and irritating, resulting in poor compliance of patients, and the bad odor affects the therapeutic effect. The successful research and development of a drug should not only conform to the five quality characteristics of effectiveness, stability, safety, uniformity and economy, but also the compliance of patients to drugs with bad odor. The development of taste masking techniques is critical for bitter drugs.This review describes the principles, advantages and drawbacks of traditional taste masking techniques, and introduces the mechanism and application of novel taste masking techniques, such as melt granulation, hot melt extrusion, 3D printing, drug complex preparation, and bitter taste inhibitors. The in vitro evaluation methods of drug taste masking effect, such as functional magnetic resonance imaging, in vitro dissolution, and electronic tongue technology, are described. And introduce in vivo evaluation methods, such as animal and human taste, in the field of taste masking effect. A new strategy of BP neural network prediction model for drug taste evaluation is proposed, with a view to providing theoretical reference for the future research on drug taste masking.Key words bitter taste drugs; taste masking technology; preparation process; 3D printing; hot melt extrusion method; taste evaluation; electronic tongue; BP neural network人体约有1万个味蕾，其对苦味的感受过程是由苦味化合物刺激味觉细胞后产生神经冲动，信号从神经元传递至孤束核并激活其感味区域，最终传达至大脑味觉皮层使人感知苦味。
颗粒掩味技术颗粒掩味技术是制药领域中一项至关重要的技术，尤其对于那些口感不佳、有苦涩或异味的药物来说。
这种技术的核心目标是通过物理或化学手段，改善药物的不良口感，提高患者的服药依从性。
随着制药工业的不断发展，颗粒掩味技术也在不断进步和完善。
一、颗粒掩味技术的概述颗粒掩味技术主要是利用特定的赋形剂或包衣材料，将药物颗粒包裹起来，从而掩盖或减轻药物的不良味道。
这种技术不仅适用于口服药物，还可应用于其他给药途径的药物制剂。
通过颗粒掩味技术，可以有效地解决患者因药物口感不佳而导致的服药困难问题。
二、颗粒掩味技术的分类颗粒掩味技术大致可以分为物理掩味和化学掩味两大类。
1. 物理掩味物理掩味主要是通过改变药物颗粒的物理性质，如大小、形状、表面粗糙度等，来减少药物与味蕾的接触面积，从而减轻不良口感。
常见的物理掩味方法包括微粉化、纳米化、球形化等。
这些方法可以有效地减小药物颗粒的粒径，使其更难以被味蕾感知。
此外，还有一种物理掩味方法是利用包衣技术对药物颗粒进行包裹。
包衣材料可以选择与药物相容性好、无毒性、无刺激性的天然或合成高分子材料。
通过包衣处理，不仅可以掩盖药物的不良味道，还可以保护药物免受胃酸等消化液的破坏，提高药物的稳定性。
2. 化学掩味化学掩味主要是通过改变药物分子的化学结构或引入其他分子来掩盖或中和药物的不良味道。
这种方法需要较高的化学知识和技术水平，因为改变药物的化学结构可能会影响其药效和安全性。
一种常见的化学掩味方法是利用离子交换技术。
通过将药物分子中的离子与具有相反电荷的离子进行交换，可以改变药物分子的味道特性。
例如，将苦味药物分子中的阳离子与甜味剂分子中的阴离子进行交换，可以得到具有甜味的药物。
另一种化学掩味方法是利用环糊精包合技术。
环糊精是一种具有特殊空腔结构的分子，可以与某些药物分子形成包合物。
通过这种方法，可以将药物分子包裹在环糊精的空腔内，从而掩盖其不良味道。
同时，环糊精还可以提高药物的溶解度和稳定性。
掩味技术在儿科常用口服固体制剂的应用刘娟【摘要】常用的儿科固体口服制剂,一般包括片剂、散剂、干混悬剂、颗粒剂等固体制剂,该类制剂需在服用前溶解或口中溶解,其口味很大程度上决定了患儿用药的依从性、药物剂量的准确性,而决定了药物制剂的效果.通过制剂手段掩盖药物中患者不愿意接受的味道,提高患者用药的顺应性,实现应有的价值.本文通过检索近5年来有关苦味形成原理和苦味掩盖手段,儿科常用口服制剂中常用的掩味技术,综述了苦味产生机理,并可通过调整稀释剂、助悬剂及黏合剂、加入苦味阻滞剂、掩蔽剂、苦味抑制剂、常用矫味剂等手段调整处方构成,通过包衣、固体分散技术等技术提高工艺,通过离子交换树脂吸附、制备包合物、制备微囊或微球等技术对主药进行预处理,使药物变性等几方面药剂学研究,综述了儿科常用口服固体制剂近年来掩味技术发展情况.【期刊名称】《天津药学》【年(卷),期】2014(026)001【总页数】4页(P59-62)【关键词】掩味技术;矫味剂;包衣;离子交换树脂吸附;包合物;微囊;微球;前体药物【作者】刘娟【作者单位】天津市儿童医院,天津300074【正文语种】中文【中图分类】TQ460.6味道是口腔的一种自我感觉，是对感觉的反应，甜、咸、酸、苦是四种基本味觉，遮味的最佳方法是专门控制所有不好味道，而不影响味觉。
对于药物制剂来说，提升患儿用药依从性，提升剂量的准确性，使治疗方法可以正常展开，显现该有的价值［1］。
遮掩苦味比较困难，人体对432苦味的阈值非常小，对于苦味的感觉维持时间长于甜味和酸味，而且不好去除。
有效地遮掩药物的苦味，提升制剂质量，是急待解决的问题。
本文介绍苦味产生机理及苦味掩盖手段，重点介绍改善处方组成、提高生产工艺水平、对主药进行预处理等几个方面的掩味技术在儿科常用口服固体制剂的应用。
味蕾是味觉的感觉器官，大部分分布在舌缘和舌背的舌乳头中，亦在口咽部的黏膜内。
味蕾和洋葱的结构比较相似，有50～100个味觉细胞。
中国医药报/2007年/11月/8日/第B08版业界・综合冻干技术助力口崩片发展李和伟 王彦峰董玲杜波目前，口腔崩解片主要制备工艺技术有固态溶液法、直接压片法，冷冻干燥法。
冻干法是采用冷冻干燥的方式，使得载有药物的辅料形成疏松多孔的结构，从而使得药物能够在水中迅速溶解，并且具有极快的崩解能力。
近年来，我国研究人员在使用冻干技术制备口崩片研究领域方面取得了快速进展。
量子高科（北京）研究院有限公司的研究人员在原有技术的基础上，在对各类技术优缺点的充分分析前提下，吸取这些技术的原有优点，大胆创新，使用新材料、新矫味技术、新包装材料、新工艺路线和生产设备，形成可保护的知识产权，在降低成本的前提下，提高给药系统的适用范围，并探索其作为多肽蛋白类药物给药的可行性。
▲选择最适宜的辅料和掩味方法研究人员考察各种辅料单独使用及复配使用的优缺点，发掘出其应用在冻干片处方中的价值，并通过载药实验进一步考察其应用的可行性（重点关注对触变性材料的研究）。
他们还通过选定模型药物，通过单因素考察实验研究了不同辅料、同一辅料的不同用量、不同辅料间进行复配对载药处方溶液及载药冻干片的影响。
辅料选用：多糖类替代明胶类研究人员提出，要使用新型辅料多糖类材料进行复配，以替代原明胶和水解明胶类材料，这样不但可以规避专利侵权，而且与动物来源的明胶类材料相比，没有动物源性疾病问题，如疯牛病、口蹄疫等。
并且，基于多糖在蛋白多肽药物冻干过程中的保护剂作用，还可以进一步使该技术应用于目前的研究热点——蛋白类药物的非注射给药成为可能，并可以通过多糖的复配，获得适合多种不同性质药物的解决方案。
研究人员还针对天然药物目前的研究热点——多酚类进行了探索，解决了多酚与传统的明胶类辅料会发生相互作用而难以应用于冻干剂型的问题。
掩味矫味：针对不同药物性质在掩味矫味方面，因工艺特点的原因，环糊精包合、粉末包衣等传统口服固体制剂掩矫味技术已经不适应冻干口崩解剂型需要。
