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导语：据一项在1222名髋部骨折老人和4888名对照者中进行的研究表明，剂量相当于3毫克天以上安定的苯二氮卓类药物可使髋部骨折的危险增加50%以上
据一项在1222名髋部骨折老人和4888名对照者中进行的研究表明，剂量相当于3毫克/天以上安定的苯二氮卓类药物可使髋部骨折的危险增加50%以上。
philip S. Wang博士及其同事从1994年新泽西州向65岁以上老人退还药费的记录中收集资料，并在分析时对慢性病指标进行了校正。
与长效制剂安定、氟安定、利眠宁和氯硝安定相比，应用其它苯二氮卓类药物可使个体发生骨折的校正后危险比从未用过此类药物者增加50%。该研究结果发表在6月出版的《美国精神病学杂志》上。
Wang博士的小组观察到，在用药的前14天内髋部骨折的危险增加60%;使用时间超过28天时，危险增加80%;但在15～28天之间，这一危险则没有显着增加。
研究人员指出，不能将这些结果解释为最安全的方式就是始终避免在老人中使用苯二氮卓类药物。他们建议临床医生应对使用该类药物的危险和未治疗潜在适应证（如焦虑症状、激动或失眠）所带来的危害进行权衡。
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此类药物是近40年来发展起来的，最早的苯二氮卓类药物是1960年用于临床的氯氮卓，此後人们通过消除与生理活性无关的基团，和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造，开发出了副作用更小，在体内更稳定的苯二氮卓类新药，其中的地西泮又名安定，是目前临床应用较多的。[主要品种] 氯氮卓、地西泮等。[作用机制] 放射配体结合试验证明，脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位点苯二氮卓受体。其分布以皮质为最密，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓。这种分布状况与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受体的分布基本一致。电生理实验证明，苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应；还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体，由两个α和两个β亚单位（α2β2）构成Cl-通道。β亚单位上有GABA受点，当GABA与之结合时，Cl-通道开放，Cl-内流，使神经细胞超极化，产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮卓受体，苯二氮卓与之结合时，并不能使Cl-通道开放，但它通过促进GABA 与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加（不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大），更多的Cl-内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体-Cl-通道大分子复合体的概念。现在苯二氮卓受体/GABAA受体的基因密码已被克隆，并在爪蟾卵上得到表达。[药理作用] 苯二氮卓类是抗焦虑、镇静、催眠、抗肌强直、抗癫痫等的常用药物。研究发现，与情绪有关的边缘系统中隔区、海马和杏仁核中存在有苯二氮卓类药物的特殊受体——苯二氮卓类受体，这些神经元在苯二氮卓类药物的作用下，电活动明显降低。因而对焦虑症的紧张、忧虑、恐惧、不安等症状产生治疗作用。苯二氮卓类受体的中枢作用主要与增强γ-氨基丁酸能神经功能有关。γ-氨基丁酸是重要的中枢抑制性递质，与受体结合后使突触后膜对氯离子的通透性增强而致超极化。根据目前关于生物膜上液体镶嵌模式概念，认为苯二氮卓类受体、γ-氨基丁酸受体、γ-氨基丁酸调控蛋白及氯离子通道在神经细胞膜上组成一个超分子功能单位。一般情况下，γ-氨基丁酸受体被调控蛋白所掩盖，妨碍了γ-氨基丁酸受体的暴露与激活，因而抑制了受体与γ-氨基丁酸的结合能力。苯二氮卓类药物与其受体结合后，可改变调控蛋白的构型，解除了γ-氨基丁酸受体的抑制，于是呈现中枢抑制作用。目前认为这是苯二氮卓类药物用于镇静、催眠的机理。某些苯二氮卓类药物（如地西泮），小剂量可减弱脑干网状结构对脊髓中突触前抑制，因而抑制多突触反射，从而呈现出中枢性肌松作用。临床上可用于缓解各种神经病变（如脑血管意外、脊髓损伤等）引起的肌强直，以及局部病变引起的肌肉痉挛和破伤风惊厥。本类药物口服吸收迅速，脂溶性高，易进入脑组织。静脉注射给药起效快，但又较快地转移到其它组织（如脂肪），故作用时间短。主要由肾排泄。有相当部分进入肠肝循环，连续使用有蓄积性，长期服药可以成瘾。[不良反应] 催眠剂量的此类药物可引起眩晕、困倦、乏力、精细运动不协调等不良反应大剂量应用会造成共济失调、运动能力障碍、皮疹、白细胞减少，久服会引起耐受和依赖。[毒副作用] 苯二氮卓类抗焦虑药这是一类具有良好抗焦虑作用及催眠作用的药物，且副作用较小，故目前在临床上得到广泛使用，这类药物虽然成瘾性较小，但如果长期或大量使用，也会产生依赖现象。[禁忌] 孕妇和哺乳妇女忌用。
本科毕业论文 题目：1,4-苯并二氮杂?类衍生物的 合成方法研究进展 学院：化学与环境工程学院 班级：09应化3班 姓名：陈伟伟 指导教师：解海职称：讲师完成日期：2013 年06 月05 日
1,4-苯并二氮杂?类衍生物的合成方法研究进展 摘要: 1,4-苯并二氮杂?类衍生物是一类具有特殊环结构的杂环化合物，在十九世纪被首次发现。其拥有广泛的药用价值和生理活性，而且很多合成出来的化合物,如具有镇静催眠等作用的已经作为临床用药。由于其拥有很高的应用前景和研究价值，所以其合成方法的研究也已经成为了有机化学合成的一个热点。本文对1,4-苯并二氮杂?类衍生物的合成方法进行了比较详细的综述。 关键词: 1,4-苯并二氮杂?，合成方法，研究进展
目录 1 前言 (1) 1.1 1,4-苯并二氮杂?的基本结构 (1) 1.2 1,4-苯并二氮杂?在医药方面的应用 (1) 2 1,4-苯并二氮杂?的合成 (2) 2.1 1,4-苯并二氮杂?的合成方法分类 (2) 2.1.1 多组分“一锅反应”制备法 (3) 2.1.2 氨基与卤素之间的交叉偶联反应制备法 (6) 2.1.3 氨基与羰基的缩合反应制备法 (8) 展望 (9) 参考文献 (9) 致谢 (14)
1 前言 1,4-苯并二氮杂?类衍生物是一类具有特殊环结构的杂环化合物，在十九世纪被首次发现。拥有广泛的药用价值和生理活性，其合成方法的研究以引起了相关领域研究人员的重视。 1.1 1,4-苯并二氮杂?的基本结构 1,4-苯并二氮杂?是一类特殊的七元杂环苯并稠环化合物。其基本骨架结构见图1。根据七元杂环的不饱和程度，可以将其分为四氢或二氢化合物。另外，与七元杂环并环的除了苯环，还可以是吡啶、吡咯、呋喃和噻吩等杂环； 也可以是多并的稠环化合物，还可以是单并的二环化合物。 N N 1234 5 6 7 89 图1 Scheme 1 1.2 1,4-苯并二氮杂?在医药方面的应用 1,4-苯并二氮杂?类衍生物是苯并二氮杂?类化合物的一个重要分支, 具有极其广泛的药用价值和生理活性[1]。如具有抑郁抗、抗惊厥、抗焦虑、止痛[2] 、安眠、镇静、抗神经过敏和消炎等特性[3] 。多年来对其进行的深入研究使得具有抗焦虑、消炎等作用的药物被合成生产出来。 由于1,4-苯并二氮杂?类化合物所具有的药用价值和生理活性，而且相关药物在使用过程中所引发的副作用小，使得药学界对其比较关注, 从而研究他们的药理活性与分子结构之间的关系也逐渐引起人们极大的兴趣。 1,4-苯并二氮杂?(1,4-benzodiazepine)，是最先被发现的具有―特权结构‖的一类化合物。特权结构是来源于药物的发明过程中筛选的先导化合物，它指的是能够与多种受体结合的单一的分子骨架(a single molecular framework able to provide ligands for diverse receptors)[4] ，是可以承载多种药理活性的药物分子的亚结构。1988年，特权结构的概念由Evans 正式提出，他发现 1,4-苯并二氮杂?化合物能够与多种受体，如胃泌激素、胆囊收缩素等多种受体结合。除此之外，苯并二氮杂?骨架还可以作为钾离子通道阻断剂，法呢基蛋白质转移酶抑制剂、k-分泌酶抑制剂、神经激肽-1 拮抗剂、抗组胺、抗肿瘤、抗过敏等很多的生理活性。像这种可以作用在多个生物靶点上的结构骨架就被称为特权结构，在研究1,4-苯并二氮杂?的药理活性和分子结构之间关系的过程中而慢慢的形成了这一概念[5] 。 由于特权结构的特殊性，引起很多研究小组的注意，而且一些小组在研究特权结
艾司唑仑： 本品为短效苯二氮卓类镇静、催眠和抗焦虑药，对人有镇静催眠作用。在肝脏代谢。经肾排泄，排泄缓慢。过量引起呼吸抑制或低血压，中枢神经抑制。轻度依赖，突然停用可有戒断症状。 阿普唑仑： 本品为新的BDZ类药物，具有同地西泮相似的药理作用，有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛等作用。在肝脏代谢。经肾排泄。突然停用可有戒断症状。 苯二氮卓类药物分类： 长效类：地西泮、利眠灵、氟安定、氯硝安定 中效类：舒乐安定、阿普唑仑、氯氮 短效类：三唑仑、普拉安定、克罗西培、咪唑安定。 苯二氮卓类药物中毒的临床表现 轻度：头晕、嗜睡、语言含混不清，共济失调、意识模糊。 重度：可出现昏迷、呼吸抑制、血压下降等表现，一般较巴比妥类药物轻。 苯二氮卓类药物中毒的治疗 1.清除药物：洗胃，活性炭吸附，血液灌流 2.对症治疗：呼吸道通畅、防止误吸、监测生命体征、升压、呼吸支持、维持内环境、防治感染及脏器功能损伤等。 3.特效解毒药：氟马西尼（半衰期短，需要重复用药）。 急救要点： 1、排出毒物：催吐 2、洗胃 3、补液 4、应用利尿剂 5、应用特异解毒剂 6、血液灌流 7、中枢兴奋剂 护理： 1、饮食清淡，多喝水，富含膳食纤维的食物 2、昏迷患者，压疮、坠积性肺炎、泌尿系感染等的预防 3、躁动患者防止受伤镇静保护性约束 4、生命体征的观察：呼吸抑制低血压 5、心理护理 氟马西尼 适应症：苯二氮卓类药物之中毒解救。也可用于乙醇中毒之解救。 药理学：本品为有选择性的苯二氮卓类拮抗药。其化学结构与苯二氮卓类近似，作用于中枢的苯二氮卓（BZD）受体，能阻断受体而无BZD样作用 注意事项：（1）哺乳妇女、混合性药物中毒者慎用。（2）用药注意：①使用本品前，曾经长期使用苯二氮卓类的病人，如快速注射本品，会出现戒断症状，如焦虑、心悸、恐惧等，故应缓慢注射。戒断症状较重者，可缓慢静脉注射地西泮5mg或咪达唑仑5mg。②使用本
苯并二氮杂卓类药物 一）典型药物与化学性质 1,4-苯并二氮杂卓类药物是目前临床上应用最广泛的抗焦虑 药典型药物有氯氮卓、地西泮 主要化学性质 1.弱碱性。苯并二氮杂卓的环氮原子具有碱性，可用非水滴定。 2.可与某些金属离子生成沉淀,如与碘化铋钾生成红色沉淀。 3.结构中具有共轭体系在紫外区有特征吸收 4.硫酸一荧光反应。苯并二氮杂卓类药物溶于硫酸后，在紫外光（365nm）下, 呈现不同颜色的荧光。 5.分解产物的性质地西泮经水解后得到甘氨酸可呈茚三酮反应氯氮卓水解后呈 芳伯胺反应 二鉴别反应 1.硫酸-荧光反应该类药物溶于硫酸后在紫外光下（365nm）呈现不同颜色的荧光，且在浓硫酸中荧光的颜色与在稀硫酸中的颜色不同 药物浓硫酸稀硫酸 地西泮黄绿色黄色 氯氮卓黄色紫色 硝西泮淡蓝色蓝绿色 艾司唑仑亮绿色天蓝色 2.沉淀反应 苯骈二氮杂卓类药物，在盐酸溶液中可与碘化铋钾试液反应生成红色碘化铋盐沉淀。 3.1 位氮未被取代的苯骈二氮杂卓药物水解后呈芳伯胺反应。氯氮卓、艾司唑仑和奥沙西泮的盐酸溶液（1~2）缓缓加热煮沸，放冷，加恶霸硝酸钠和碱性萘吩试液生成橙红色沉淀。 4.地西泮水解后得甘氨酸，水解液经碱中和后，加茚三酮试液，加热，溶液呈紫色。 5.紫外光谱特征苯骈二氮杂卓类药物分子结构中有共轭体系，在紫外光区有特征 吸收。目前 各国药典均利用这一物性鉴别本类药物。 如药物溶剂max(nm) 地西泮0.5%硫酸甲醇溶液242,284,366 氯氮卓盐酸（9 1000）溶液244~248,306~31 6.薄层色谱法 由于本类药物结构相似，不易分离、鉴别，因此薄层色谱法常被用于本类药 物的系统鉴别。（详细请参阅其它有关研究报道） 三.含量测定 （一）非水滴定法
精神毒品苯二氮卓类药物 苯二氮卓类精神药物在医学上被广泛用于治疗焦虑和失眠，大多为片剂、胶囊、也偶尔作为注射剂。它们作为中枢神经系统（CNS）的抑制剂。“利眠宁”是第一个在1957年和1961年被合成引入中医药，苯二氮卓类药物属国际管制。 分子结构：地西泮 分子式：C 16 ? 13 CIN 2 O 分子量：284.7
物理形态 片剂，胶囊剂，注射剂（如地西泮，劳拉西泮，咪达唑仑）。 药理 苯二氮卓类药物是一类中枢神经系统抑制剂，会使人出现困倦及睡眠的感觉。他们的行刺激整个中枢神经系统的各种抑制性神经递质受体的结合。较早的药物如巴比妥酸盐，苯二氮卓类药物被广泛用于医药等治疗焦虑症（抗焦虑药）和失眠（镇静/安眠药），以及其他的心理恐慌症。 不同的苯二氮卓类药物有不同的药理活性的形式：短效药物的半衰期少于24小时，如咪达唑仑，中间作用的化合物代谢的速率。作为硝西泮的半衰期大于24小时，而长效的化合物如地西泮的半衰期大于48小时。这样的半衰期因人而异，老年人往往代谢这些药物的速度要慢得多。副作用的风险则是：嗜睡，步态瞒珊，精神错乱，判断力下降，失忆症等。 在医学上，苯二氮卓类药物应该只被用于短期缓解焦虑或失眠，这是因为耐受性和依赖性可能会发生在被人体摄入后的几个星期。戒断症状及体征，轻微的尾焦虑，失眠和做恶梦。主要症状包括知觉障碍，精神异常，体温过高而危及生命。 国际控制下的苯二氮卓类药物 镇静/安眠药：溴替唑仑、舒乐安定、氟硝西泮、氟西泮、氯甲西泮、咪达唑仑、硝甲西泮、硝西泮、替马西泮、三唑仑。 抗焦虑药：阿普唑仑、溴西泮、利眠宁、氯巴占、氯硝西泮、洛西泮、地西泮、氟地西泮、哈拉西泮、劳拉西泮、美达西泮、去甲西泮、奥沙西、普拉西泮。 资料为https://www.doczj.com/doc/6c8985477.html,提供
苯并二氮杂卓类药物 （一）典型药物与化学性质 1,4-苯并二氮杂卓类药物是目前临床上应用最广泛的抗焦虑药。 典型药物有氯氮卓、地西泮 主要化学性质 1.弱碱性。苯并二氮杂卓的环氮原子具有碱性，可用非水滴定。 2.可与某些金属离子生成沉淀,如与碘化铋钾生成红色沉淀。 3.结构中具有共轭体系在紫外区有特征吸收 4.硫酸—荧光反应。苯并二氮杂卓类药物溶于硫酸后，在紫外光（365nm）下，呈现不同颜色的荧光。 5.分解产物的性质 地西泮经水解后得到甘氨酸可呈茚三酮反应 氯氮卓水解后呈芳伯胺反应 二鉴别反应 1.硫酸-荧光反应 该类药物溶于硫酸后在紫外光下（365nm）呈现不同颜色的荧光，且在浓硫酸中荧光的颜色与在稀硫酸中的颜色不同 药物浓硫酸稀硫酸 地西泮黄绿色黄色. 氯氮卓黄色紫色 硝西泮淡蓝色蓝绿色 艾司唑仑亮绿色天蓝色 2.沉淀反应 苯骈二氮杂卓类药物，在盐酸溶液中可与碘化铋钾试液反应生成红色碘化铋盐沉淀。 3.1位氮未被取代的苯骈二氮杂卓药物水解后呈芳伯胺反应。氯氮卓、艾司唑仑和奥沙西泮的盐酸溶液（1~2）缓缓加热煮沸，放冷，加恶霸硝酸钠和碱性β-萘吩试液生成橙红色沉淀。 4.地西泮水解后得甘氨酸，水解液经碱中和后，加茚三酮试液，加热，溶液呈紫色。 5.紫外光谱特征 苯骈二氮杂卓类药物分子结构中有共轭体系，在紫外光区有特征吸收。目前各国药典均利用这一物性鉴别本类药物。 如药物溶剂λmax(nm) 地西泮0.5%硫酸甲醇溶液242,284,366 氯氮卓盐酸(9→1000)溶液244~248,306~310 6.薄层色谱法 由于本类药物结构相似，不易分离、鉴别，因此薄层色谱法常被用于本类药
苯二氮卓类药物的作用机制、药理作用、临床用途及代表药？ 作用机制: 苯二氮卓类口服吸收良好，约lh达血药峰浓度。其中三唑仑吸收最快；奥沙西泮和氯氮卓口服吸收较慢，肌内注射吸收也缓慢，且不规则。欲快速显效时，应静脉注射。 苯二氮卓类血浆蛋白结合率较高，其中安定的血浆蛋白结合率高达99％。因 其脂溶性很高，故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中其分布容积很大，老年患者更大。 此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。多数药物的代谢产物具有与母体药物相似的活性，而其t1/2 则比母体药物更长。例如氟两泮的血浆t1/2，仅2～ 3h，而其主要活性代谢产物N－去烷基氟西泮的血浆t1/2 却在50h以上。连续应用长效类药物时，应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮卓类及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合而失活，经肾排出。结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活，这一途径较少受其他因素影响。结构上7位上有硝基者（如硝西泮）在生物转化时，硝基还原成氨基，进一步乙酰化为乙酰氨基，两种代谢物均无生物活性，且此代谢途径也较少受其他因素影响。但本类药物在体内的氧化代谢则易受肝功能、年龄和同时饮酒的影响，使t1/2 延长。 药理作用以及临床应用: 1.抗焦虑作用：苯二氮卓类药物小剂量对人有良好抗焦虑作用。作用发生快而确实，能显著改善患者恐惧、紧张、忧虑、不安、激动和烦躁等焦虑症状。地西泮的抗焦虑作用选择性高，对各种原因导致的焦虑症均有效，且可产生暂时记忆缺失，麻醉前给药，可缓解患者对手术的恐惧情绪，减少麻醉药用量，增加其安全性，使患者对术中的不良刺激在术后不复记忆。这些作用优于吗啡和氯丙嗪。临床也常用于心脏电击复律或内镜检查前给药，多用地西泮静脉注射。 2.镇静催眠作用：苯二氮卓类随着剂量加大，出现镇静催眠作用。对人的镇静作用温和，能缩短诱导睡眠时间，提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间。苯二氮卓类可诱导各类失眠的患者入睡。 苯二氮卓类对REMS影响较小，停药后出现REMS反跳性延长较巴比妥类轻，因而停药后多梦较巴比妥类少见。此外，苯二氮卓使NREMS的2期延长，4期缩短，可减少发生于4期的夜惊或夜游症，巴比妥类则无此作用。一般来说，苯二氯卓类催眠作用较近似生理性睡眠。 3.抗惊厥、抗癫痫作用：苯二氮卓类药物有抗惊厥作用，其中地西泮和三唑仑的作用尤为明显，临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。
苯二氮?类具有使用安全、起效快、耐受性良好的特点。目前，仍是使用最广泛的催眠药。 苯二氮?类药物可缩短入睡时间、减少觉醒时间和次数、增加总睡眠时间。按药物的半衰期长短分为短效、中效、长效三类。 苯二氮?类药物可产生近似生理性睡眠。治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大。对肝药酶几乎无作用，不影响其他药物的代谢。依赖症戒断症状较巴比妥类药物较轻。 （1）短效类（半衰期<12小时）：如三唑仑、咪达唑仑（速眠安）、去甲羟安定、溴替唑仑等。主要用于入睡困难和易醒。 （2）中效类（半衰期12～20小时）：常用的有羟基安定、氯羟安定、舒乐安定、阿普唑仑（佳乐定）、氯氮卓（利眠宁）等，主要用于入睡困难。 （3）长效类（半衰期20～50小时）：如安定、硝基安定、氯硝安定、氟基安定、氟硝安定等，对于早醒和惊醒后难以再入睡较有效。 苯二氮?类主要副作用有： （1）残留效应，即白天的残留效应是指药物夜间的催眠效应延长到第二天白天，产生了不良反应，如宿醉效应、头晕、嗜睡等。 （2）遗忘效应，是指在服药后不能记忆信息。其遗忘程度与药物的血浆浓度有关，即药物剂量越大，血中浓度也越高，遗忘也越严重。 （3）停药效应，即苯二氮?类药物最常见的停药反应是反跳性失眠。反跳性失眠是一种睡眠紊乱，指在开始停药后1-2个晚上失眠症状比治疗前还要严重，常见于服用比较短效的药物停药后。建议在用药时从产生疗效的最小剂量开始，并且在停药时逐渐减量。 （4）成瘾性，即药物依赖主要有两方面：一、心理依赖和躯体依赖。苯二氮?类药物可以产生药物依赖，主要由于：失眠→苯二氮?类药物治疗→出现反跳性失眠→需要继续药物治疗→产生耐受性→需要加大药物剂量治疗→出现药物依赖→无法终止治疗。这些副作用在短效的苯二氮?类药物中最易出现；二、长效苯二氮?类药物则显效慢，其抑制呼吸作用与白日残留作用较强。为避免以上的不良反应发生，目前主张以最小有效剂量、短期间断性使用来达到满意的睡眠。按美国食品药物管理局的规定，苯二氮?类药物作为催眠使用不宜超过4周。
苯二氮卓类药物地作用机制、药理作用、临床用途及代表药？ 作用机制: 苯二氮卓类口服吸收良好，约达血药峰浓度.其中三唑仑吸收最快；奥沙西泮和氯氮卓口服吸收较慢，肌内注射吸收也缓慢，且不规则.欲快速显效时，应静脉注射.b5E2R. 苯二氮卓类血浆蛋白结合率较高，其中安定地血浆蛋白结合率高达％.因其脂溶性很高，故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积.静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富地组织和器官.脑脊液中浓度约与血浆游离药物浓度相等.随后 进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中其分布容积很大，老年患者更大.p1Ean. 此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化.多数药物地代谢产物具有与母体药物相似地活性，而其则比母体药物更长.例如氟两泮地血浆，仅～，而其主要活性代谢产物－去烷基氟西泮地血浆却在以上.连续应用长效类药物时，应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积.苯二氮卓类及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合而失活，经肾排出.结构中含羟基者可直接与葡萄糖醛酸结合而失活，这一途径较少受其他因素影响.结构上位上有硝基者（如硝西泮）在生物转化时，硝基还原成氨基，进一步乙酰化为乙酰氨基，两种代谢物均无生物活性，且此代谢途径也较少受其他因素影响.但本类药物在体内地氧化代谢则易受肝功能、年龄和同时饮酒地影响，使延长.DXDiT. 药理作用以及临床应用: .抗焦虑作用：苯二氮卓类药物小剂量对人有良好抗焦虑作用.作用发生快而确实，能显著改善患者恐惧、紧张、忧虑、不安、激动和烦躁等焦虑症状.地西泮地抗焦虑作用选择性高，对各种原因导致地焦虑症均有效，且可产生暂时记忆缺失，麻醉前给药，可缓解患者对手术地恐惧情绪，减少麻醉药用量，增加其安全性，使患者对术中地不良刺激在术后不复记忆.这些作用优于吗啡和氯丙嗪.临床也 常用于心脏电击复律或内镜检查前给药，多用地西泮静脉注射.RTCrp. .镇静催眠作用：苯二氮卓类随着剂量加大，出现镇静催眠作用.对人地镇静作用温和，能缩短诱导睡眠时间，提高觉醒阈，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间.苯二氮卓类可诱导各类失眠地患者入睡.5PCzV. 苯二氮卓类对影响较小，停药后出现反跳性延长较巴比妥类轻，因而停药后多梦较巴比妥类少见.此外，苯二氮卓使地期延长，期缩短，可减少发生于期地夜惊或夜游症，巴比妥类则无此作用.一般来说，苯二氯卓类催眠作用较近似生理性睡眠.jLBHr. .抗惊厥、抗癫痫作用：苯二氮卓类药物有抗惊厥作用，其中地西泮和三唑仑地作用尤为明显，临床用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥.xHAQX. .中枢性肌肉松弛作用：动物实验证明本类药物对去大脑僵直有明显肌肉松弛作用.对人类大脑损伤所致肌肉僵直也有缓解作用.但有报道认为其疗效并不优于 其他中枢抑制药.LDAYt.