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苯二氮卓类药物 ppt课件
苯二氮卓类药物 ppt课件
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苯二氮卓类药物
历史
1959年合成地西泮,1965年发现它可作为静脉麻醉诱导药
1971年为了增强药效,合成劳拉西泮 1976年合成咪达唑仑,成为应用于临床的第一个水溶性苯二 氮卓类药物 1977年证实了特异性苯二氮卓类受体的存在
理化特性
理化特性
三种药物具有高度亲脂性,因此中枢神经系统作用起效
作为吸入或静脉全麻的辅助用药,参与麻醉维持过程,可持续或间断静脉给药
( 0.15mg/kg /h)
临床应用
门诊手术和ICU病房的镇静:
内镜检查、局部麻醉的辅助用药及ICU镇静等均可应用
Hale Waihona Puke Baidu
剂量为0.03~0.1mg/kg
临床应用
临床应用
临床应用
本科室用法:
仅作为术前用药 用法:1-2mg iv 最大剂量:不大于3mg iv
麻醉前用药:催眠和抗焦虑作用
0.04~0.08mg/kg,静注或肌注
0. 4~0. 8mg/kg,口服 0. 3mg/kg(最大量为7.5mg),小儿直肠给药
临床应用
麻醉诱导和维持:镇静、遗忘作用
诱导较硫喷妥钠为慢,多在注药后120s内产生睡眠 诱导剂量为0.15~0.3mg/kg
作用机制
苯二氮卓受体具有三种不同的配体:
激动剂(咪达唑仑) 开放氯离子通道
拮抗剂(氟马西尼) 占据受体但不产生作用
反激动剂(DMCM) 减弱GABA突触传导效能
药效学特性
药效与血药浓度密切相关
占领20%受体 30-50% 抗焦虑 镇静
60%或更多
意识消失
药物作用
可降低脑血流量和脑组织氧耗,对脑缺氧有 保护作用 对血液动力学影响较小,可表现为轻度SVR降 低伴有HR的轻度增快
主要途径有肝微粒体氧化和葡萄糖醛酸结合。
长期饮酒会增强咪达唑仑的消除。
Bauer TM: Prolonged sedation due to accumulation of conjugated metabolites of midazolam. Lancet 346:145-147,1995
药代动力学
影响因素:
年龄 性别 种族 肝药酶诱导 肝肾功能 肥胖
代谢
苯二氮卓类药物的代谢产物有一定的作用。
地西泮:代谢产物为奥沙西泮和去甲基地西泮,两者均能增强地西泮的药效。 咪达唑仑:代谢产物为羟基咪达唑仑,长时间应用可发生蓄积。因其经肾脏排泄,肾功能 损害时可发生深度镇静。 劳拉西泮有5种代谢产物,主要代谢物发生结合反应后为水溶性无活性产物,经肾迅速排 泄。
不良反应
注射部位的刺激 血栓形成或血栓性静脉炎 呼吸抑制(可过胎盘屏障,产妇慎用)
氟马西尼
在肝脏代谢,迅速从血浆清除
清除半衰期短,意味着随着拮抗剂被清除,如果受体部位残 留的激动剂浓度够高,可能发生再次镇静。
无激动剂存在时,氟马西尼无任何中枢作用。
氟马西尼
临床应用:
可从0.2~0.5mg逐步加量至3mg 较易拮抗苯二氮卓类药物引起的催眠和呼吸抑制作用,对遗忘作用则较差
大剂量时可引起血压下降,尤其是低血容量 的病人
对心肌收缩力无影响
药物作用
对呼吸中枢具有轻度的抑制作用,且呈剂量依 赖性,表现为VT的降低和RR的增快
无组胺释放作用
对肾上腺皮质功能无抑制作用
临床应用
麻醉前用药
麻醉诱导
麻醉维持 门诊手术的辅助用药 ICU镇静用药
临床应用
药代动力学
长效
中效
短效
药理学
苯二氮卓类药物具有的作用:
催眠 镇静 抗焦虑 遗忘 抗惊厥 中枢性肌松作用
作用机制
苯二氮卓类药物通过占领苯二氮卓受体调节脑中主要的抑制 性神经递质GABA而产生作用。
苯二氮卓受体在嗅球、大脑皮质、小脑、海马、黑质、下丘 分布较为密集。
作用机制
三种亚基构成五聚糖蛋 白复合物
迅速,分布容积也较大。
咪唑安定是其中在体内脂溶性最高的药物。
临床注射液为盐酸盐,在酸性缓冲介质(pH3.5 )中配
制时成为水溶性, 可供静注或肌注,局部刺激小
在生理pH值条件下,其分子内重组,亲脂性碱基释出, 脂溶性增强,可迅速透过血脑屏障
理化特性
代谢
苯二氮卓类药物在肝脏进行生物转化。
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