苯二氮卓类药物

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苯二氮卓类药物的构效关系

治疗癫痫持续状态的首选药。氟硝西泮各型癫痫均有效，尤以对小发作、肌阵挛性发作和不典型小发作为佳。硝西泮主要用于肌阵挛性发作、不典型小发作和婴儿癫痫。

此类药物是近40年来发展起来的，最早的苯二氮卓类药物是1960年用于临床的氯氮卓，此後人们通过消除与生理活性无关的基团，和对分子结构中活性较高的部分进行拼环等改造，开发出了副作用更小，在体内更稳定的苯二氮卓类新药，其中的地西泮又名安定，是目前临床应用较多的。[主要品种] 氯氮卓、地西泮等。[作用机制] 放射配体结合试验证明，脑内有地西泮的高亲和力的特异结合位

艾司唑仑：本品为短效苯二氮卓类镇静、催眠和抗焦虑药，对人有镇静催眠作用。在肝脏代谢。经肾排泄，排泄缓慢。过量引起呼吸抑制或低血压，中枢神经抑制。轻度依赖，突然停用可有戒断症状。阿普唑仑：本品为新的BDZ类药物，具有同地西泮相似的药理作用，有抗焦虑、抗抑郁、镇静、催眠、抗惊厥及肌肉松弛等作用。在肝脏代谢。经肾排泄。突然停用可有戒断症状。苯二氮卓类药物分类：长效

药理学苯二氮卓受体拮抗剂 氟马西尼（flumazenil） 是第一个人工合成的、选择性的、中枢性苯二氮卓受体拮抗剂， 用于苯二氮卓类急性中毒的解救，急性中毒时，初次静注 0.3mg

苯二氮卓类镇静催眠药

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苯二氮卓类药物的作用机制、药理作用、临床用途及代表药？作用机制:苯二氮卓类口服吸收良好，约lh达血药峰浓度。其中三唑仑吸收最快；奥沙西泮和氯氮卓口服吸收较慢，肌内注射吸收也缓慢，且不规则。欲快速显效时，应静脉注射。苯二氮卓类血浆蛋白结合率较高，其中安定的血浆蛋白结合率高达99％。因其脂溶性很高，故能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和

苯二氮卓类药物依赖的临床特点1苯二氮卓类药物都有哪些？苯二氮卓类（BAD）药物的原始药物利眠灵1955年由Leo Sternbach合成，后经La Roche药厂药理部经过动物实验发现其有精神活性。不久，苯二氮卓类药物第二个药物地西泮问世。目前，全世界有3000余种药物被合成，临床常用药物有数十种。有20余种药物应用于抗焦虑、减轻睡眠障碍、解除肌肉痉挛、控制

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苯并二氮杂卓类药物（一）典型药物与化学性质1,4-苯并二氮杂卓类药物是目前临床上应用最广泛的抗焦虑药。典型药物有氯氮卓、地西泮主要化学性质1.弱碱性。苯并二氮杂卓的环氮原子具有碱性，可用非水滴定。2.可与某些金属离子生成沉淀,如与碘化铋钾生成红色沉淀。3.结构中具有共轭体系在紫外区有特征吸收4.硫酸—荧光反应。苯并二氮杂卓类药物溶于硫酸后，在紫外光（365n

苯二氮䓬类具有使用安全、起效快、耐受性良好的特点。目前，仍是使用最广泛的催眠药。苯二氮䓬类药物可缩短入睡时间、减少觉醒时间和次数、增加总睡眠时间。按药物的半衰期长短分为短效、中效、长效三类。苯二氮䓬类药物可产生近似生理性睡眠。治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大。对肝药酶几乎无作用，不影响其他药物的代谢。依赖症戒断症状较巴比妥类药物较轻。（1）短效类（半衰期

第五节苯并二氮杂卓类药物的分析

药物化学-第二章-中枢神经系统药物-苯二氮卓类