大蒜素的研究进展(1)
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大蒜素在心血管疾病中药理作用的研究进展作者:王琳杨兴花来源:《云南中医中药杂志》2012年第02期摘要:大蒜素在心血管疾病的治疗上具有降血压、扩血管、降低血脂、抗心律失常、降低缺血心肌耗氧、抑制血小板聚集等作用。
本文查阅了大蒜素在心血管方面的药理作用和临床应用的文献资料并进行分析、概括和总结,综述大蒜素在心血管疾病中药理作用的研究进展,为进一步开发大蒜素对心血管疾病的治疗具有重要意义。
关键词:大蒜素;心血管疾病;药理作用中图分类号:R54文献标识码:A文章编号:1007-2349(2012)02-0065-03大蒜(Garlic)为百合科葱属草本植物大蒜(Allium Sativum L.)的地下鳞茎,性味辛,温通达,入脾、心、肺经。
《本草纲目》记载:“捣汁饮治吐血心痛”,具有行滞气、暖脾胃、消淤积之功效[1]。
大蒜素(Garlicin,Allimin,Allicin),又名大蒜新素(Allitride),是大蒜球茎中分离出的一种化合物,为大蒜的主要有效成分,化学名为二烯丙基三硫化物(Diallyl Trisulfide,DATS),我国于1981年首次合成了该化合物。
19世纪巴斯德首先发现大蒜具有抗菌活性,此后越来越多的研究证明,大蒜素具有独特的药理活性容易透过磷脂膜和红细胞膜进入细胞内,从而与一些膜内巯基化合物相互作用,发挥其药理作用[2]。
近年来,随着大蒜素在临床上应用的展开,国内外对大蒜素的药理作用和临床应用进行了多方面的研究,发现大蒜素对心脑血管系统、病原微生物、肿瘤、肝脏以及糖代谢等方面具有重要作用[3~4]。
近年来,大蒜素在防治心血管疾病领域的研究日渐受到重视[5~6],本文就大蒜素在心血管疾病中的药理作用作一综述。
1大蒜素的药理作用1.1扩张血管与降血压随着大蒜素研究的深入,有关大蒜素降低高血压和扩张血管方面的药理作用报导也越来越多。
聂晓敏等[7]发现大蒜素可增加一氧化氮合酶(iNOS)活性,提高体内一氧化氮(NO)水平,并认为大蒜素舒张血管的效应正是通过激活iNOS及增加NO水平而实现的。
大蒜素的制备及产品开发的研究进展林金杏1,曾宪成2,李国强1(1.宁波市振宁牧业有限公司,宁波 315600;2.国家新药安全评价研究中心,上海 201203)摘要:大蒜素是大蒜提取物的主要有效成分,具有多种生物学功能,在医疗、保健和畜牧生产中被广泛应用。
作者主要阐述大蒜素的制备及相关产品开发的动态。
关键词:大蒜素;大蒜;制备;产品开发中图分类号:S81619 文献标识码:A 文章编号:167127236(2008)0520021204 大蒜素(allicin )是大蒜(allium sativum L.)的主要有效成分之一,具有强烈刺激性和蒜所特有的辛辣味。
越来越多的科学研究结果证明,大蒜素具有多方面的医疗和保健作用。
它对多种细菌、病毒、真菌等病原微生物及肿瘤都有不同程度的抑制或杀灭作用。
另外,它还具有降血脂、降血压、降血糖、增强机体免疫力及抗氧化等药理活性。
正是由于大蒜素的上述生物活性,它在临床医学及畜牧生产中得到了广泛的应用。
作者将主要介绍它的制备及产品开发的动态。
1 大蒜素的来源和制备大蒜素是由蒜氨酸(alliin )在蒜酶(allinase )作用下生成,其分子式为C 6H 10S 3,结构式为C H 2=CH -CH 2-S -S -S -C H 2-C H =C H 2,化学名称为二烯丙基三硫醚(diallyl disulfides ,DADS )。
大蒜素呈油状液体,不稳定,可继续分解成一系列具有难闻气味的含硫化合物。
生产中使用的大蒜素实际上是由大蒜素单体及其它含硫化合物的混合物,又称大蒜精油(garlic oil ,GO ),经适当加工和包装制成。
大蒜素可经生物提取和化学合成2种途径生成和制备。
1.1 生物提取 采用适当的溶剂和条件直接从大蒜中提取获得,常用方法为水蒸气蒸馏法,有机溶剂提取及超临界二氧化碳萃取。
魏金凤等(1998)的研究结果表明,适当延长收获期,发酵温度控制在50~55℃,发酵时间在2~3h ,蒜泥按1∶4左右加水,蒸馏1.5~2h ,可大幅度提高出油率。
大蒜素研究进展一、本文概述大蒜素,作为一种天然存在于大蒜中的活性成分,因其独特的生物活性及广泛的应用前景,近年来已成为研究热点。
本文将对大蒜素的研究进展进行系统性概述,包括其化学性质、生物活性、提取工艺、药理作用以及在实际应用中的挑战和前景等方面。
通过对现有文献的梳理和分析,我们旨在为读者提供一个全面而深入的大蒜素研究现状概览,以期为该领域的进一步研究和应用提供参考和启示。
二、大蒜素的化学成分与性质大蒜素,亦被称为蒜辣素,是一种具有独特生物活性的天然化合物,主要来源于大蒜的鳞茎。
其化学结构为二烯丙基三硫化物(C6H10S3),具有强烈的蒜味和辛辣感。
大蒜素是大蒜中最重要的生物活性成分之一,也是大蒜独特风味和药用价值的主要来源。
大蒜素具有多种独特的化学性质。
它表现出强烈的抗氧化性,能够有效清除体内的自由基,对抗氧化应激,保护细胞免受氧化损伤。
大蒜素具有抗菌、抗病毒和抗真菌的活性,能够抑制多种病原体的生长和繁殖,对于预防和治疗感染性疾病具有重要作用。
大蒜素还具有抗炎、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化等生物活性,对维护人体健康具有积极的影响。
大蒜素的化学稳定性较差,容易受到光照、热、氧化等因素的影响而分解失活。
因此,在保存和使用大蒜素时,需要注意避免光照和高温,保持干燥和清洁,以确保其有效性和安全性。
大蒜素是一种具有独特化学结构和多种生物活性的天然化合物,对于人体健康具有重要的保护作用。
随着科学技术的不断进步,对大蒜素的研究将越来越深入,其在医药、食品、保健等领域的应用也将越来越广泛。
三、大蒜素的提取与纯化技术大蒜素,作为一种天然的生物活性物质,具有广泛的药理作用和应用前景。
然而,由于其在大蒜中的含量较低,提取和纯化技术成为制约大蒜素应用的关键因素。
近年来,随着科技的不断进步,大蒜素的提取与纯化技术也取得了显著进展。
在提取技术方面,研究者们不断探索新的方法以提高大蒜素的提取效率。
目前,常用的提取方法包括溶剂提取法、超临界流体提取法、微波辅助提取法等。
大蒜的研究报告
大蒜是一种常见的蔬菜,在许多菜肴和药品中都有广泛的应用。
大蒜不仅具有独特的辛辣味道,还具有很多保健功效。
本文将对大蒜的研究进行探讨。
大蒜中含有丰富的硫化物,如大蒜素。
研究发现,大蒜素具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤等作用。
大蒜素可以增强免疫力,减少感染和疾病的发生。
此外,大蒜素还可以降低胆固醇和血压,预防心血管疾病的发展。
因此,大蒜被认为是一种有效的保健食品。
另外,大蒜还具有抗菌作用。
大蒜中的成分可以抑制多种病菌的生长,对预防和治疗感染起到积极的作用。
研究表明,大蒜可以有效杀灭食物中的致病菌,降低食物中毒的风险。
此外,大蒜还可以预防牙周炎和口腔感染,促进口腔健康。
除此之外,大蒜还有降血糖作用。
研究发现,大蒜中的活性成分可以增加胰岛素的分泌,降低血糖水平。
对于糖尿病患者来说,大蒜可以作为辅助治疗的方法之一。
大蒜还可以改善血液循环,增加心血管系统的运作效率,减轻糖尿病引起的并发症。
此外,大蒜对于抗癌也具有一定的作用。
研究显示,大蒜中的化合物能够阻止肿瘤细胞的生长和扩散,抑制肿瘤的形成。
大蒜可以促进细胞凋亡,使癌细胞死亡。
虽然大蒜并不能治愈癌症,但可作为一种辅助治疗方法,提高患者的生活质量。
总之,大蒜具有丰富的保健功效,对于促进健康具有重要作用。
然而,尽管大蒜有许多益处,但也不能过量食用。
因为大蒜有一定的刺激性,容易导致胃肠不适和过敏反应。
因此,在饮食中适量摄入大蒜,可以获得其保健功效,但不宜过量。
大蒜的研究报告大蒜(学名:Allium sativum),是一种常见的蔬菜和调味品。
它具有独特的辛辣味道和强烈的气味,被广泛用于食品烹饪和药用。
本文将介绍大蒜的研究成果,主要包括其化学成分、药理作用和健康效益。
大蒜具有丰富的化学成分,包括硫化合物、抗氧化物、维生素C和大蒜素等。
其中,大蒜素是最为活跃的成分,具有广泛的药理作用。
研究表明,大蒜素具有抗菌、抗炎、降脂、降压、抗肿瘤等多种作用。
大蒜具有显著的抗菌作用,可以抑制多种细菌的生长和繁殖。
研究还发现,大蒜提取物对病毒、真菌和寄生虫也有一定的抑制作用。
因此,大蒜被广泛应用于食品加工、保健品和医药领域。
大蒜还具有抗炎作用,能够降低炎症反应和炎症相关因子的水平。
这种作用使得大蒜对于预防和治疗炎症性疾病具有一定的潜力,如关节炎、糖尿病等。
除此之外,大蒜还被认为具有降脂、降压和抗肿瘤的作用。
研究表明,大蒜可以降低血液中的胆固醇和甘油三酯水平,从而减少心脑血管疾病的风险。
同时,大蒜中的活性物质还可以扩张血管,降低血压。
此外,大蒜素还具有一定的抗肿瘤活性,可以抑制癌细胞的生长和扩散。
除了上述药理作用,大蒜还具有一些其他的健康效益。
研究发现,大蒜可以增强免疫力,预防感冒和感染的发生。
此外,大蒜还被认为具有抗氧化作用,可以保护细胞免受自由基的损害。
总之,大蒜作为一种常见的食材和药材,具有广泛的研究价值。
它的化学成分和药理作用已得到广泛研究,实验证实了其对抗菌、抗炎、降脂、降压、抗肿瘤等多种疾病的有效性。
因此,适当增加大蒜的摄入量,有助于保持健康和预防疾病的发生。
大蒜素临床药理作用的研究进展作者:欧阳日威张琪文玉烛周嘉丽谭奇良来源:《科教导刊·电子版》2016年第14期摘要大蒜素又名大蒜新素,化学名为二烯丙基三硫化物。
是大蒜的主要有效成分。
被誉为天然广谱抗生素。
它不仅杀菌力强、抗菌谱广,且具有抗肿瘤、护肝、对重金属中毒的防治等生理学作用。
关键词大蒜素抗菌抗肿瘤中图分类号:S633 文献标识码:A1护肝作用郑敏等实验结果表明大蒜素可显著降低CCI4及APAP肝损伤小鼠血清AST,GST活性及肝MDA含量,提示减少自由基的产生,抑制膜的脂质过氧化从而维持肝细胞膜的完整性,减少酶的溢出是其护肝作用机制之一。
在APAP肝损伤模型上,观察到,小剂量大蒜素(10mg/kg)即可完全拮抗APAP导致的血清AST及肝组织MDA升高的效应,有效阻抑血清GST升高及肝GSH耗竭,较好地防治APAP肝损害;同时大蒜素对血清GST活性及肝GSH 含量影响呈现明显的剂量依赖关系,且大蒜素治疗组血清GST与肝组织内GSH含量高度负相关;而APAP肝损伤鼠血清GST水平与肝组织内GST变化明显的反向关系。
因而提示:大蒜素可剂量依赖性地阻抑小鼠肝组织内GSH耗竭及GST下降,大大增强肝脏的结合解毒功能,从而对肝脏乃至整个机体起保护作用。
亦说明适当增加大蒜素剂量,有助于损伤鼠肝功能的全面恢复。
2抗肿瘤作用2.1大蒜素对NK细胞活性的影响NK细胞不仅能杀伤病毒感染细胞及肿瘤细胞,而且活化的NK细胞还能分泌多种细胞因子参与免疫应答的调节。
Lamm D.L.等观察到大蒜提取物能促进白介素-2(IL.2)和干扰素-r (IFN.r)的分泌,增强NK细胞和淋巴细胞活性。
20 mg·kg-1大蒜素作用于K562细胞,发现NK细胞杀伤力增加,细胞明显凋亡。
朱金水等用脂质体包埋大蒜素在胃癌单抗SG7为配体引导下,对甲基硝基亚硝基胍(MNNG)诱发诱发大鼠胃癌抗癌作用进行研究,证明大蒜素能增强大鼠脾母细胞产生IL-2能力,降低机体产生免疫抑制因子IL-2受体(slL-2R)水平,并提高大鼠外周血NK活性,从而提高机体自身免疫功能,增强机体对肿瘤免疫杀伤能力。
大蒜素的作用机理和应用研究进展目前,抗生素在促进动物生长、提高饲料的利用率、防病等方面发挥了重要作用,但长期大量使用抗生素容易造成畜产品中药物残留,影响畜产品的品质,并对人们的健康造成严重威胁。
大蒜素是从大蒜的球形鳞茎中提取出来的挥发性油状物,具有杀菌、诱食、促生长等作用,并且无耐药性、不产生致畸、致癌、致突变等副作用,是一种极具应用价值的替代抗生素的绿色饲料添加剂。
本文主要介绍了大蒜素的作用机理及其应用研究进展。
I 大蒜素的性质大蒜素是从大蒜中提取的挥发性油状液体,具有强烈刺激性气味和蒜特有的辛辣味,主要包括二烯丙基二硫醚、二烯丙基三硫醚及少量的二烯丙基一硫醚和二烯丙基四硫醚等有机硫化合物( 刘建中,2 0 0 0 ) (1)。
大蒜素易溶于乙醚、乙醇、乙酸乙酯等有机溶剂,难溶于水,不耐热,对碱不稳定但对酸稳定。
2 .1 抑菌作用王继强等( 2 0 0 6 ) (3)报道,大蒜素中的二硫醚、三硫醚具有杀菌、抑菌作用,其原因为:大蒜素中的二硫醚和三硫醚以及大蒜素的分解产物阿霍烯等成分能穿过致病菌的细胞膜而进入细胞质中,使细菌缺乏半胱氨酸而不能进行生物氧化作用,从而破坏致病菌的正常新陈代谢。
另外,大蒜素可抑制微生物生长繁殖所依赖的巯基酶活性,使细菌生长达不到对数生长期,从而起到抑制或杀灭细菌作用。
苏凤贤等( 2 0 0 6 ) (4)报道,采用投射电镜,观察大蒜素对口腔厌氧菌、核酸杆菌、牙龈卟啉菌的杀菌机理,结果表明:在 3 7 ℃作用I 5分钟后,大蒜素可破坏细菌细胞壁结构,可见胞壁破裂、变薄或消失,胞浆变性。
郭红珍等( 2 0 0 7 ) (5)体外试验研究表明,1 %浓度大蒜素对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的抑菌率分别为1 0 0 %和7 3 . 6 %。
表2 大蒜液的MI C和MB C( g /m L) (6)2 .2 降血脂作用大蒜素具有显著的降血脂效应,其作用机理可能包括2个方面:①阻断了内源性胆固醇的合成。
10%,25%大蒜素预混剂产品功效1、主谱高效杀菌作用。
对革兰氏阳性菌、阴性菌都具有极强的杀菌作用。
经试验表明,1ppm的大蒜素即可起到抑菌的作用,可代替饲料中的抗生素。
对畜禽的痢疾、肠炎、禽出败、大肠杆菌、呼吸道疾病、球虫病及鱼、虾、蟹的烂肺、赤斑、肠炎、出血等疾病有显著的防治效果。
2、具有诱食作用。
大蒜素存在C3H5-S(0)香味成份这样的基团,具有浓厚的自然香味,能改变饲料的自然风味和因饲料中使用添加剂、药物等所带来的异味,能刺激采食增加胃液分泌,促进生长。
是家禽、猪、牛和鱼类最佳的诱食物质,可部分替代饲料中的其它香味剂。
经大量实验表明,大蒜素可提高饲料利用率12%,肉鸡增重工业11%,猪增重6%,鱼类增重12%。
3、无毒副作用。
在体内无残留,可连续使用,并具有抗病毒,提高种蛋受精率等独特功效。
用法用量含量10%:(或根据具体情况酌情添加)生物类别香味诱食促生长替代抗生素雏鸡、蛋鸡、肉鸡、鸭80克200克300——800克仔猪、育肥猪、乳牛、肉牛80克150克600——800克草、鲤、甲鱼及非洲鲫鱼100克250克800——1000克含量25%:(或根据具体情况酌情添加)生物类别香味诱食促生长替代抗生素雏鸡、蛋鸡、肉鸡、鸭30克80克120——320克仔猪、育肥猪、乳牛、肉牛30克60克240——320克草、鲤、甲鱼及非洲鲫鱼40克100克320——400克规格包装:25公斤袋/箱/桶贮存:阴凉干燥,避光处保存,保质期12个月。
大蒜素研究应用进展饲科研究,2007(1)辜良英许梓荣浙江大学饲料科学研完所大蒜素(Allicin)化学名为二烯丙基三硫化物,是从蒜的球形鳞茎中提取的挥发性油状物,不仅杀菌力强,抗菌谱广,且具有抗肿瘤、降胆固醇、抗血小板聚集、护肝、预防心血管疾病和降血压等生理学作用。
因此大蒜素对人和动物都具有重要作用。
近年来国内外对大蒜素的研究有了很大的进展,大蒜素被广泛应用于临床和畜禽养殖业中。
大蒜素改善认知功能障碍作用的研究进展前言近年来,认知功能障碍成为人们日常生活中不可忽视的问题,尤其是老年人。
大蒜素因被认为具有多种保健作用,引起了人们对其改善认知功能障碍的关注。
本文将以文献综述的方式,探究大蒜素在改善认知功能障碍方面的研究进展。
大蒜素的来源和化学结构大蒜素是指大蒜中的有机硫化合物,其化学结构为S-烯丙基半乳糖(alliin)在酶催化下的产物——烯丙基硫化物(allyl sulfide)。
大蒜中含有不同种类的烯丙基硫化物,如二烯丙基二硫化物、二烯丙基三硫化物等,其中以二烯丙基二硫化物和二烯丙基三硫化物含量最高。
大蒜素对认知功能的影响大蒜素在物质代谢层面的作用大蒜素在人体内可转化为一种硫辅酶A(CoA-SH)的前体物质,促进线粒体内三羧酸循环和氧化磷酸化过程,增强能量代谢,提高身体抗疲劳能力,进而改善认知功能。
同时,大蒜素还可提高学习记忆相关神经递质的含量,如乙酰胆碱、5-羟色胺和多巴胺等,进一步提高了认知能力。
大蒜素在神经保护层面的作用大蒜素具有抗氧化作用,可清除自由基,减少过氧化物的生成,抑制氧化应激反应,降低神经细胞的氧化损伤,保护神经细胞正常功能。
此外,大蒜素还可抑制脑内炎症反应,降低外周炎症标志物的水平,减轻炎症对神经系统的损害,从而缓解认知功能障碍的症状。
大蒜素在血管保护层面的作用研究表明,大蒜素具有降压和降血脂作用。
大蒜素可扩张血管,促进血流,增加脑部供血,提高脑氧供量,改善认知功能。
同时,大蒜素还可降低胆固醇和三酰甘油水平,抑制动脉粥样硬化和血栓形成,保护脑部血管健康。
大蒜素对认知功能障碍的临床应用大蒜素的改善认知功能障碍的作用已在很多实验研究中得到证明。
2008年,一项发表在Neuroscience Letters杂志上的研究发现,大蒜素可增强肝素和阿托伐他汀对认知功能的改善作用,可以有效缓解老年人认知功能损伤。
此外,大蒜素还可以针对不同疾病的认知功能障碍进行治疗,如帕金森病、阿尔兹海默病、脑中风等。
兽药研究与应用
兽医导刊 2011年第1期 45
投稿信箱sydk2007@
大蒜素,化学名为二烯丙基三硫化物,是大蒜的主要有效成分,微溶于水,溶于乙醇、苯、乙醚等有机溶剂。
大蒜素具有广泛的药理活性,抗菌谱广,对革兰氏阳性菌,革兰氏阳性菌,真菌都具有较好的抑制作用。
抗癌活性强,大蒜素对肝癌、胃癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、白血病等多种肿瘤均有明显抑制作用。
本文主要从大蒜素的提取方法,化学合成方法,检测方法和药理作用进行阐述。
一、大蒜素的提取方法
大蒜素的提取方法主要有以下几种:水蒸气蒸馏法、有机溶剂提取法、超临界CO 2萃取法。
各个方法所得到的主要有效成分有所不同,并且都有各自的优缺点。
(一)水蒸气蒸馏法 水蒸气蒸馏法的原理是将水蒸气通入不溶于水或难溶于水但具有一定挥发性的有机物质中,利用大蒜油具有一定挥发性特点,使大蒜油在低于100o C 的温度下随水蒸气一起蒸馏出来, 再经进一步分离获得较纯物质。
该方法得到的大蒜油主要成分是烯丙基三硫化物、烯丙基二硫化物等小分子硫醚类化合物。
胡秀沂等采用
水蒸气蒸馏法萃提大蒜精油,并采用精炼植物油萃取馏出液中的大蒜精油,从而使大蒜油中大蒜素含量和大蒜油质量得到提高,降低了提取成本。
而孟宪锋采用减压水蒸气蒸馏法,蒸馏温度在80℃以下时,大蒜辣素含量上升。
(二)有机溶剂提取法 大蒜油微溶于水,而易溶于乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂,利用这一性质可以用有机溶剂提取出大蒜油。
溶剂的选择至关重要,不仅需要对大蒜油有很好的溶解度,还需要其沸点较低,容易与大蒜油分离,同时溶剂应无毒,无不良气味,残留低等特点。
乙醇提取方法的优点是浸泡和减压蒸馏的温度都不高,并且乙醇可以稳定大蒜素,大蒜素含量较高。
该方法所得主要成分是大蒜辣素。
曾哲灵等以乙醇为溶剂分离提取大蒜素,确定了最佳工艺参数为,大蒜素的提取率为0.24%。
陈宁等采用微波辅助萃取大蒜素,做了乙酸乙酯和乙醇萃取大蒜素的对比试验,乙醇萃取率超过0.2%,而乙酸乙酯萃取率不到乙醇萃取率的一半。
(三)超临界CO 2萃取 流体在临界点处温度和压力的微小变化,会引起流体的溶解能力有很大变
化,利用压力和温度变化对超临界流体溶解能力的影响,超临界流体与待分离的物质接触,使其有选择地萃取其中某一组分,然后利用减压,升温的方法,使超临界流体变成普通气体,被萃取物质则完全或基本析出,从而达到分离提纯的目的。
由于CO 2操作条件温和,无毒,价格便宜,常用作萃取剂。
该方法的优点在于其提取收率较有机溶剂提取高,不足在于所需设备投资大,生产效率低,还未实现工业化生产。
金建忠采用超临界CO 2萃取技术提取大蒜精油,并与溶剂萃取法和水蒸气蒸馏法进行对比,超临界萃取分离得到了具有较高相对含量大蒜素的大蒜精油,明显高于溶剂萃取法和水蒸气蒸馏法,超临界CO 2萃取技术是一种较理想的方法萃取大蒜精油。
焦静等在大蒜油的提取过程中,采用醇提和超临界CO 2萃取结合,蒜素含量达60.54%,比单独用超临界CO 2萃取要高。
二、大蒜素的化学合成
(一)大蒜素制备原理 二烯丙基三硫化物的制备经历两步亲核取代反应,首先烯丙基氯与硫代硫酸钠反应生产烯丙基硫代硫酸钠,S 2-亲核进
大蒜素的研究进展
杨俊峰
(西南大学动物科技学院,重庆 400715)
兽药研究与应用 兽医导刊 2011年第1期
攻烯丙基硫代硫酸钠,生成烯丙基二硫化钠,烯丙基二硫化钠再与烯丙基硫代硫酸钠反应。
(二)合成方法 加入规定量的水和硫代硫酸钠,升温至40℃,搅拌30 min,使溶解,然后滴加氯丙烯,控制反应温度在40℃ ~50℃,约1 h 滴完,再维持内液在 50℃~60℃,保温5 h,保温结束,冷却至室温。
然后滴加硫化钠溶液,维持反应温度24℃~30℃约1 h 滴完,继续搅拌30 min。
反应结束后,石油醚萃取上层淡黄色油状物。
三、药理作用
(一)抗菌作用 大蒜素抗菌谱广,对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、沙门菌、链球菌、克雷白杆菌、变形菌、梭状杆菌等均有明显抑制作用。
大蒜素抗菌活性主要在于它能够与含有巯基的酶相互作用,而这些酶对于微生物来说是至关重要的,大蒜素能够不可逆的抑制巯基蛋白酶的活性。
陈晓月等采用致病性大肠杆菌和金黄色葡萄球菌为受试菌,研究大蒜素的体外抗菌活性。
大蒜素对大肠杆菌的MIC 和MBC 分别为200~400 mg/ml 和400~1 600 mg/ml,对金黄色葡萄球菌的MIC 和MBC 分别为12.5~25 mg/ml 和25~50 mg/ml,大蒜素在体外对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有较好的抑菌和杀菌作用。
Markos N. Marangos 等研究了大蒜素单独和联合头孢哌酮,托普霉素,盐酸环丙沙星的体外抗铜绿杆菌活性,结果表明大蒜素具有较好的抑菌活性,大蒜素能提高头孢哌酮的抑菌活性,具有一定的选择性。
(二)抗肿瘤作用 大蒜素对肝癌、胃癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、 白血病等多种肿瘤均有明显抑制作用,其抗肿瘤作用的机制主要有以下几个方面。
1.抗氧化作用。
大蒜素能减小某些毒物对机体的氧化性损伤,其大蒜素具有清除活性氧自由基的功能。
Helen 等对已被尼古丁导致的脂质过氧化作用的小鼠进行试验,发现服用大蒜素的小鼠能明显增加抵抗尼古丁脂质过氧化物作用。
N. Arranz 等采用单细胞凝胶电泳法研究有机硫化物对N-亚硝胺所诱导的DNA 氧化损伤的保护作用,当HePG2细胞用有机硫化物和N-亚硝胺同时处理时,有机硫化物能减小N-亚硝胺氧化损伤,减少遗传毒性。
2.诱导细胞凋亡作用。
Hassan H 等研究发现大蒜素可通过增强肿瘤细胞 caspases-3、caspases-8、caspases-9蛋白的表达,抑制肿瘤细胞生长,诱导癌细胞凋亡小体的形成和核固缩。
田小娟等的大蒜素诱导喉癌细胞Hep-2凋亡实验表明,随大蒜素剂量的增加细胞数减少,高剂量组可见坏死细胞。
MTT 结果显示,大蒜素成时间剂量依赖性抑制喉癌细胞的生长。
流式细胞仪表明大蒜素作用后,可将喉癌细胞阻滞在G0/G1期,并导致喉癌细胞的凋亡。
3.抗增殖作用。
Sujatha G 等证实大蒜素能有效抑制人体肿瘤细胞的增殖,如HCT-15(结肠癌细胞),A549(肺癌细胞),MEL-2(皮肤癌细胞),研究表明其抗增殖作用可能与巯基和体内的钙平衡有关,但是否是大蒜素干扰了体内钙平衡导致肿瘤细胞凋亡,还需要进
一步研究。
(三)防治心血管疾病作用血栓的形成在心血管疾病中起重要作用,大蒜素能抑制血小板促凝血素的形成,从而抑制血小板聚集。
Kung-chi Chan 等用富含烯丙基三硫化物的大蒜油饲喂S-D 大鼠,以研究烯丙基三硫化物对流血时间,凝固时间和抗凝因子。
结果表明富含烯丙基三硫化物的大蒜油能显著延长流血时间和凝血时间,增强抗凝因子抗凝血酶Ⅲ和蛋白C 的活性。
富含烯丙基三硫化物的大蒜油具有抗凝作用,抑制血栓形成。
大蒜素具有降血脂作用,张庭廷等研究了大蒜素的降血脂作用,将50只小鼠随机分为5组,对照组,高脂饲料组,大蒜素小,中,大剂量高脂饲料组。
测定大蒜素对血清甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),结果表明大蒜素明显降低高脂饲料组血清TC,TG,LDL-C 水平,提高HDL-C 含量,其作用与大蒜素剂量呈正相关。
四、结论
大蒜素结构简单,易于实现提取分离和人工合成,其检测方法简便易行,并且具有广泛的药理活性,如抗菌,抗癌,预防心血管疾病等。
目前试验研究主要集中在药理作用机制方面,随着作用机制的不断清晰和其制剂的研发,大蒜素的应用将会更加广泛。
参考文献(略)。