大蒜素对食品中霉菌的抑制研究进展
阎培玲
湖北理工学院化学与材料工程学院湖北黄石 435000
摘要：食品储存过程中易被霉菌，从而影响食品质量，是食品保鲜及储运应中重点考虑的问题。大蒜对多种病原微生物均有抑制作用，其主要抗菌生物活性成分是大蒜素，具有广谱抗菌性而得到了广泛应用。本文综述近年来大蒜素的应用，重点介绍大蒜素的抑菌机制及其抗菌活性，并介绍在大蒜素抗菌活性方面的最新研究成果，展望大蒜素作为天然防腐剂的应用前景。
关键词：霉菌大蒜素抑菌机制抗菌活性防腐剂
Research progress of the inhibition of garlic to leaf mold in
foods
Yan Peiling
Department of Chemical and Materials Engineering of Hubei Polytechnic University
Huangshi 435000 China
Abstract:Foods are easily infected by mold in the reservation and food quality is effected greatly, so mold shoud be the biggest problem in food fresh keeping and storage. Many kinds of pathogenic microorganisms can be inhibited by garlic, the antimicrobial component is allicin which has been extensively used because of resistance of wide spectrum. In this context the application of allicin is reviewed, the bacteriostatic machanism and stability are especially focused on. The latest researcher findings are also introduced. Finally，the application prospect of allicin as natural preservatives is forecasted.
Keywords：mold；allicin；pathogenic microorganism；antibiotic activity；preservative
一、食品中的霉菌
霉菌是丝状真菌的俗称，即“发霉的真菌”，它们往往能形成菌丝繁茂的菌丝体，又不像蘑菇那样产生大型的子实体。在潮湿温暖的地方，很多多物品上长出一些肉眼可见的绒毛状、絮状或蜘蛛网状的菌落，即为霉菌。霉菌繁殖迅速，
常造成食品霉腐贬值。当湿度在0.7以下时，霉菌的繁殖受到抑制。多数霉菌的最适繁殖温度在25°C-30°C之间。霉菌多数对人体有益，如发酵、酿造，部分有害造成食品霉变或人体真菌感染，部分产生毒素，如黄曲霉产生黄曲霉素。食品中的美军主要包含青霉、曲霉、根霉、毛霉。霉菌主要利用食品中的碳水化合物作为营养物质进行生长，此外还有矿物质和少量氮，因此在含糖量高的食品如糕点水果粮食上容易生长，使食品营养价值和使用价值降低。霉菌污染食品后可繁殖产毒，引起霉菌毒素中毒，侵害肝脏，肾脏，大脑神经系统等器官，产生肝硬化，肝炎，肝细胞坏死，肝癌，急慢性肾炎，大脑中枢神经系统的严重出血，神经组织变性等。当食品上出现青霉和曲霉是表明食品将变质，当出现根霉和毛霉时表明食品已严重腐变，不能在食用，长期以来食品霉变成为食品质量的重大隐患。
二、大蒜素及其抑菌机制
(一) 大蒜素
大蒜(garlic)为百合科多年生宿根草本植物，性温、味辣,既有营养价值，又是调味增香和杀菌佳品。自二十世纪巴斯德明确提出大蒜具有一定抗菌活性后，引起了诸多学者的研究兴趣，经多年研究发现，大蒜中的抗菌活性成分为大蒜素(allicin) 大蒜也因此被称为“植物性天然光谱抗生素”。1844年德国化学家Theodor Wertheim[1]采用水蒸气蒸馏大蒜得到有刺激性气味大蒜精油，称之为大蒜。大蒜素已被广泛应用于养殖业，以提高动物成活率并改善其肉质风味。而且大蒜素无药物残留、无耐药性不产生致畸、致癌、致突变作用是替代抗生素。大蒜素在临床医药、保健食品和饲料添加剂方面也得到了较为广泛的应用，欧美等发达国家将其作为抗菌、提高机体免疫力和调节血脂和抗肿瘤的天然首选治疗药物, 开发制备了含全蒜物质的“全蒜”软胶囊,成为国际保健品市场的新秀。我国医学界已将大蒜素列为抗癌、降脂、抗动脉硬化方面的生物活性物质并定为应用重点。在食品防腐保鲜方面,1988年日本学者[2]研究发现,大蒜对几十种食品卫生和食品腐败细菌有较强抑制灭作用,且具有较宽抗菌谱。近年来对大蒜素的研究主要集中在医药方面。大蒜素在食品方面的应用研究还未深入，本文对大蒜素抑制真菌作用的研究成果作了一定总结分析，以期对大蒜素在天然生物防腐剂方面的开发应用所启发。大蒜素(CH2=CH- CH2- S- S(O)- CH2- CH=CH2)是从
大蒜的鳞茎（大蒜头）中提取的一种有机硫化合物，也存在于洋葱和其他葱科植物中。学名二烯丙基硫代亚磺酸酯。大蒜素以前体蒜氨酸的形式存在于大蒜中,蒜氨酸较稳定, 在大蒜素受到机械碰撞时, 蒜氨酸与同样存在于大蒜中的蒜酶作用, 生成挥发性大蒜素，并产生蒜臭[3]。大蒜素为淡黄色油状液体，具有强烈的大蒜臭，味辣，水溶液pH值为6.5，溶于乙醇、氯仿或乙醚。大蒜素不稳定, 特别是在热和碱性环境中易分解, 当温度上升到80℃或pH大于8.0 时,大蒜素分解速度加快。用不同的提取方法提取大蒜素时所得的产物也不尽相同。O'Gara EA等[4]用有机溶媒浸泡提取时, 萃取所得物主要为含硫化合物阿焦烯；张宇等[5]采用水蒸气蒸馏法所得物主要为二烯丙基硫化物,包括一硫化物,二硫化物和三硫化物。当前的提取方法主要有有机溶剂浸取法，超临界流体提取，水蒸气蒸馏法等。
(二) 大蒜素的抑菌机理
经过多年的研究，现今普遍认为,大蒜素抗菌活性主要在于它能够与含有巯基的酶相互作用, 而这些酶对于微生物来说是至关重要的。Ankri S等人发现大蒜素能够对巯基蛋白酶的活性产生不可逆的竞争性抑制，如NADP脱氢酶和 NAD 脱氢酶，而这些酶对生物体维持正常氧化还原态起着重要作用，对这些酶的抑制作用在较低的大蒜素浓度(<10μ g/mL )作用下即可观察得到,而在较高浓度下( >100μ g/mL )会对组织培养的动物细胞造成毒性损伤，这可能是由于动物细胞含有较微生物浓度较高的谷胱甘肽所致。Ankri S等[3]人也发现大蒜素也能可逆性地抑制乙酰辅酶A的活性，大肠埃希菌RNA聚合酶对较低的大蒜素浓度也较为敏感。由此可见大蒜素作用的靶位点有多种。潘中武[6]等人通过大蒜素对烟曲霉菌感染小鼠的细胞免疫功能的影响实验发现注射大蒜素的烟曲霉菌感染小鼠的细胞免疫功能较没有注射大蒜素的对照组有较大提高，根据小鼠与人类的相近关系推测，如果霉菌进入机体内，大蒜素则可通过增强机体的免疫功能间接杀死霉菌。宋卫国等[7]人通过对大蒜提取物抑制番茄灰霉菌活性测定的研究发现大蒜素对霉菌有较强的抑制作用，林辰壹等[8]对大蒜提取液对食用菌杂菌的抑制作用的研究发现大蒜素对青霉、曲霉、根霉、木霉四种食用真菌均有较强的抑制作用，苏风贤[9]发现大蒜生汁对黑曲霉也有较强抑制作用。马慕英[10]发现大蒜素对桔青霉、岛青霉、产黄青霉、黑曲霉黄曲霉、杂色曲霉、黑根霉、米根霉、总
状毛霉、禾谷镰刀霉、串珠镰刀霉、灰白地霉、绿色木霉、犁头霉、牙枝霉、赤霉、灰色葡萄抱霉均有抑制作用且较苯甲酸、山梨酸抑制作用强。并且许多研究结果已表明大蒜素对多数霉菌有抑制作用。而大蒜素对霉菌的抑制机理至今尚未有深入研究，但从大蒜素强烈的抑菌作用推测其可能对霉菌的孢子有致死作用。最近，LuYu等人通过检测大蒜素处理后的酵母细胞DNA并与未经处理的酵母细胞DNA对比后，从全基因组的角度提出了大蒜素的抑菌机理。当处于有害的环境中时，基因表达的速率会降低以适应外部环境的压力。Lu Yu等[11]人发现经大蒜素处理后的酵母细胞RNA的转录变慢，从而导致酵母菌的繁殖速率降低。这是首次从全基因组的角度阐述大蒜素的抑菌理。
三、大蒜素抗菌活性的影响因素
（一）不同处理条件对大蒜素抗菌活性的影响
1.受其他试剂作用的影响
大蒜具有广谱抗菌作用，且较一般防腐剂抗菌作用强，但蔡芸等[12]发现大蒜素与其他抗菌试剂联合使用较大蒜素单独使用抗菌活性显著增强，而铜离子的剂量依赖性抗酿酒酵母菌作用在大蒜素存在条件下也显著提高。
2.大蒜素浓度的影响
对大蒜素的抑菌机理研究发现，低浓度的大蒜素抑制病原微生物生长，高浓度的则杀死病原微生物。周延峰等[13]发现不同浓度的大蒜素对假单胞菌、大肠杆菌和金黄色葡萄球菌均有不同程度的抑菌效果，随着浓度的增加，抑菌效果愈加明显，对于假单胞菌，当大蒜素浓度达到25%时，病原菌可以完全被抑制；对于大肠杆菌和金黄色葡萄球菌，当大蒜素浓度达到50%时，病原菌可以完全被抑制。而苏凤贤则发现大蒜汁对致病、致腐细菌、真菌均表现出极强的抑制作用，且菌悬液浓度越低，大蒜汁对供试菌种的抑制作用越明显，二者呈负相关。
3.pH及温度的影响
由于大蒜素中含有双键，性质极不稳定，受热因分解，在碱性条件下失去抗菌活性，在空气中易氧化，不同处理条件对大蒜素活性影响不同。时威等[14]通过大蒜素对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的抑制活性研究发现在酸性条件下，大蒜素对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑制能力影响不大，在碱性条件下pH值的升高，对菌体的抑制能力下降，在pH 8～10 之间变化较大，pH值为10时抑菌效果
最差，金黄色葡萄球菌抑菌效果降低了 13.14%；大肠杆菌抑菌效果降低了10.90%周延峰等发现pH为6.5时大蒜素的抑菌效果较好。原因可能是碱性条件下大蒜素失活。在低于50°C条件下抑菌活性没有明显变化，在 50℃以上处理后，抑菌效力开始减弱，对金黄色葡萄球菌的抑菌效果降低了 22.68%，对大肠杆菌的抑菌效果降低了23.30%。可知温度在 50℃以上时，随温度的升高大蒜素被破坏的速率大大加快。周延峰等发现pH为6.5时大蒜素的抑菌效果较好，杨光[15]通过对大蒜乙醇提取液抑菌初步研究发现低浓度的乙醇(30%)提取大蒜素的抑菌效果较好。苏凤贤则发现大蒜生汁的抑菌活性比大蒜提取物高。对枯草芽孢杆菌、肠炎沙门氏菌、啤酒酵母的研究发现，生蒜汁pH为C时抑菌效果最好。郭红珍等[16]通过大蒜对真菌抑制作用的研究也发现生蒜对真菌的抑制效果最为明显。5%的生蒜浓度对葡萄酒酵母、酿酒酵母和黑根霉抑菌率均可达90%以上。苏凤贤通过大蒜汁生物抑菌特性的实验发现大蒜汁在较宽的pH值范围都有抑菌活性，不仅在低pH值有很好的抑菌效力，在较高pH值也能充分发挥抑菌活性。加入不同pH值的磷酸缓冲液后，大蒜汁的pH变化不尽相同，当pH在5.77一7.04时，大蒜汁的抑菌作用最强。
4.紫外线照射对大蒜素抗菌效果的影响
紫外线具有较高能量，并且有氧化能力，能破坏大蒜素活性。时威等[14]发现随紫外处理时间的变化，大蒜素的抗菌活性随着处理时间的延长呈下降的趋势。
5.大蒜素保存时间对抑菌活性的影响
大蒜素不稳定，长时间存放易被氧化，时威等通过实验大蒜素的活性随时间的变化的总趋势是随着时间的延长而逐渐下降的，特别是 35d后下降的趋势明显，但保存42d仍表现出较好的抑菌活性，对金黄色葡萄球菌的抑菌效果仅降低4.22%，对大肠杆菌的抑菌效果也仅下降了 5.12%。
(二) 不同菌种对大蒜素抗菌活性的影响
不同的菌种对大蒜素的敏感性不同。陈洪生等[17]人通过大蒜素提取条件的优化及其抑菌活力的研究结果表明,大蒜水提物对大肠杆菌的抑菌圈直径为34.00mm, 最低抑菌浓度为 25%(v/v)；对假单胞菌的抑菌圈直径为 32.20mm, 最低抑菌浓度为 20%(v/v)；对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径为 33.78mm, 最低抑菌浓度为 60%(v/v)[17]。苏凤贤采用20%的大蒜汁浓度对供试菌种抑制的效果依
次为:大肠杆菌>白色念珠菌>啤酒酵母菌>金黄色葡萄球菌>枯草芽抱杆菌>福氏志贺氏菌>黑曲霉>伤寒沙门氏菌>肠炎沙门氏菌>绿脓假单抱菌。杨光用30%的乙醇提取大蒜素，以最大抑菌圈比较抑菌效果，黑曲霉（29.3mm）> 青霉（24.8mm）> 金黄色葡萄球菌。
(三) 大蒜品种对大蒜素抗菌活性的影
不同地区大蒜蒜素的含量不同，抗菌活性自然也不同。谭尉通过对国内主要大蒜产区不同大蒜品种油含量的测定，发现大蒜的出油率以江苏省大丰县产的二水早、三月黄、冬青等品种最高，河南省中牟县的无薹蒜出油率最低。程智慧等证实，在 26 个不同品种大蒜中，紫皮蒜的大蒜素含量最高。周延峰等也通过大蒜素提取条件的优化及其抑菌效果的研究证实紫皮蒜体内的大蒜素含量高于白皮蒜；同一大蒜素浓度下，紫皮蒜的抑菌效果优于白皮蒜。
四、大蒜素在食品防腐方面的问题
大蒜具有较大刺激性蒜臭味，需要对其脱臭，目前的大蒜素脱臭现状是钝化或抑制蒜酶的活性、将蒜酶掩蔽，使之不与蒜氨酸接触、吸附或溶解小分子含硫臭气成分，方法有离子交换法、吸附脱臭法、微胶囊法、灭酶脱臭法、吸附脱臭法[18]。但大蒜素性质极不稳定，从新鲜大蒜提取获得大蒜素及其它含硫化合物对热和碱稳定性差，对酸较稳定，在空气中长时间放置会使其失活。据报道，大蒜汁中大蒜素在40℃水浴条件下，114小时后全部分解；而提纯大蒜素则更易分解，20℃时 20 小时几乎完全分解。大蒜素不稳定性还表现在它可在蒜酶作用下进一步分解转化成其它挥发性硫化物，产生臭味同时降低生物性能。这就限制了大蒜素的大规模应用。当前在饲料加工中人们通过大蒜素碘化来提高大蒜素大稳定性。不过值得考虑的是，食品中含有多种食用菌，而大蒜素具有广谱抗菌性，同样能杀死多种益生菌，而且到目前为止还没有关于大蒜素负面影响的相关研究，使大蒜素作为防腐剂的安全使用缺少科学依据,2004年就有报道称发现大蒜素致过敏性休克1例[19]，这更增加了大蒜素使用的安全隐患。对于增强大蒜素的稳定性方面，当前在饲料加工中人们通过大蒜素碘化来提高大蒜素大稳定性。
五、结语
大蒜种植历史悠久，既具有较高营养价值又是食品增香佳品。其中的大蒜素更是具有多种药理作用，而最重要的是其广谱抗菌功能较抗生素还要强，是天然
植物抗生素，被人们发现至今得到了广泛的应用，尤其是在水产品养殖业、医药业、饲料制造加工业的应用更为普遍，在水产品保鲜方面也有应用。而使用中出现的问题，也引起了人们的重视，目前人们正致力于优化大蒜素提取工艺，研究大蒜素的脱臭工艺，并设法提高大蒜素额稳定性。当前，大蒜素脱臭主要趋势是生物脱臭技术研究、低臭味大蒜品种的研究、脱臭和抑菌关系的研究，这些技术一旦成熟，将会大大提高大蒜素的使用范围，大蒜素也将给人们带来巨大的经济效益。
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大蒜中大蒜素的提取及含量测定 摘要：大蒜素是大蒜中的主要活性成分，是大蒜破碎后，蒜氨酸在蒜酶催化作 用下产生的一种具有生物活性的有机硫化物，具有抗菌消炎、降血压、降血脂、防癌等作用，可用于多种疾病的防治，在临床上的应用也越来越广泛，作为药物或保健品开发具有广阔前景[1]。大蒜素的提取方法可以分为三类：水蒸气蒸馏法、溶剂萃取及超临界流体萃取[2-3]，但是采用水蒸气蒸馏得到的提取物中大蒜素含量很低，导致提取物的活性很低。超临界萃取法提取率高、品质好，但生产成本高、设备复杂、操作技术难度大[4]。综合考虑在有机溶剂萃取法的基础上，以乙醇为提取剂萃取大蒜素，研究确定了其最佳工艺参数。用硫酸钡沉淀法测定大蒜素的含量。 关键词：大蒜素、提取、含量测定
Extraction and Determination of allicin in garlic (Yunnan Agricultural University College of Basic Science and Information Engineer,Kunming 650201) ABSTRACT： Allicin is the main active ingredient in garlic,crushed garlic alliin in the garlic enzyme catalysis of a biologically active organic sulfides,With antibacterial anti-inflammatory role in lowering blood pressure, lowering blood pressure, anti-cancer,Can be used for the prevention and treatment of many diseases,Clinical application is more and more widely, and has broad prospects for development as drugs or health products .Allicin extraction methods can be divided into three categories:Steam distillation, solvent extraction and supercritical fluid extraction method,However, the extract obtained by steam distillation and the allicin content is low, resulting in low activity of the extracts.Supercritical extraction extraction rate, the quality is good, but the high cost of production, complex equipment operation https://www.doczj.com/doc/5b7803838.html,prehensive consideration on the basis of the organic solvent extraction, ethanol extraction solvent extraction of allicin, research to determine the optimum parameters. Determination of allicin content of barium sulfate precipitation method. Key words: Allicin;Extract ;Content ;determination
大蒜油三种提取方法的比较 提取方法水蒸气蒸馏法溶剂萃取法超临界萃取法优点操作简单，成本低，稳定性好稳定性好收率高，有效成分损失少缺点大蒜辣素受热易分解易损失部分精油，有糖·蛋白质等杂志复杂，设备昂贵 1.直接水蒸气蒸馏法 采用直接水蒸气蒸馏的方法对发酵完毕的蒜泥进行蒸馏，接收馏出液。 直接水蒸气蒸馏法的工艺流程 大蒜一去皮一洗净一晾干一粉碎一发酵一直接水蒸气蒸馏一馏液静置分层一分离一大蒜油一封存一冰箱保存 实验步骤 (1)备料：将大蒜去皮、洗净备用。 (2)粉碎：将干净的去皮大蒜放入粉碎机粉碎成蒜泥。 (3)发酵：加入清水2000mL和蒜泥混匀(料液比为蒜泥：水=1：2)，在 50℃水浴发酵3h。 (4)蒸馏：电热套控温在220～240℃。C之间加热蒸馏，收集馏出液350mL左右。 (5)分离：将馏出液倒入分液漏斗中静置分层，收集下层纯净的大蒜油。 (6)包装：产品密封置于冰箱保存。 各因素对产率的影响 蒸馏中加热温度对大蒜出油的影响 料液比的影响 发酵时间，温度对大蒜出油的影响 蒸馏时间对出油率的影 大蒜粉碎程度对精油提取率的影响 主要仪器与试剂 电热套烧瓶5000ml 温度计蒸馏头直型冷凝管尾接管 大蒜纯化水
实验装置图 2 流动水蒸气蒸馏法 流动水蒸气蒸馏法的工艺流程 大蒜一去皮一洗净一晾干一粉碎一发酵一流动蒸汽的水蒸气蒸馏一馏液静置分层一分离一大蒜油一封存一冰箱保存 实验步骤 (1)备料：将大蒜去皮、洗净备用。 (2)粉碎：将干净的去皮大蒜1．0kg放入粉碎机粉碎成蒜泥。 (3)发酵：加入清水2000mL和蒜泥混匀(料液比为蒜泥：水=1：2)，在50℃ 水浴发酵3h。 (4)蒸馏：共通入750mL～900mL水蒸气，蒸馏时间2h。电热套控温在80—100℃之间保温，收集馏出液400mL～500mL左右。 (5)分离：将馏出液倒入分液漏斗中静置分层，收集下层纯净的大蒜油。 (6)包装：产品密封置于冰箱保存。
青蒿素的发现，提取及一系列发展应用 1.时代背景：时代背景.mp4 世界上影响人数最多的疾病并非现在深受关注的艾滋病，而是一种堪称“历史悠久”的疾病——疟疾，也就是俗称的“打摆子”，同时，它也是当今除艾滋病外，上升趋势最为显著的一种传染病，每年2～3亿人感染此病，200多万人死亡。19世纪从南美洲金鸡纳树皮中得到的奎宁曾成为最有效的药物，治愈了众多的疟疾患者。20世纪第二次世界大战后模仿奎宁基本结构而合成的一批新药如氯喹、伯喹也曾救治过无数的病人。但是20世纪60年代出现抗药性疟原虫后，以往常用的抗疟药（如氯喹、磺胺、奎宁等）的效果便不复存在，以至于造成了无药可医的局面，特别在东南亚、非洲地区情况更为严重。青蒿素类药物的出现以其副作用低且不易产生抗药性而被誉为“治疗疟疾的最大希望”。 2. 什么是青蒿素时代背景.mp4 ◆分子式为C15H22O5，分子量282.33，组分含量：C 63.81%，H 7.85%，O 28.33%。 ◆无色针状晶体，味苦。 ◆在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶，在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解，在水中几乎不溶。
青蒿素（Artemisinin）又名黄蒿素，是一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。分子式为C15H22O5，分子量为282.34，具有过氧键和δ-内酯环，有一个包括氧化物在内的1，2，4-三恶烷结构单元，在自然界中是非常罕见的，它的分子中包括7个手性中心。青蒿素为无色针状结晶，熔点为156～157℃，易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯，
可溶于乙醇、乙醚，微溶于冷石油醚，几乎不溶于水。因其具有特殊的过氧基团，对热不稳易受湿、热和还原性物质的影响而分解。 3.为什么要选用青蒿治疗疟疾？ 疟疾是一个非常古老的疾病。我们的先人对它还是有一定办法的。在晋代葛洪所著的《肘后备急方》中就有关于疟疾的治疗方药，原文如下：青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之。意思是，用一把青蒿，以二升的水浸渍以后，绞扭青蒿，取得药汁，然后一次服尽。可别小看这几句话，它说明，我们的古人对于青蒿截疟已经有了很深入的认识。 4.验证青蒿素对疟疾的治疗效果实验： 为什么在实验室里青蒿的提取物不能很有效地抑制疟疾呢？是提取方法有问题？还是做实验的老鼠有问题？ “青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”为什么这和中药常用的高温煎熬法不同？原来古人用的是青蒿鲜汁！温度！这两者的差别是温度！很有可能在高温的情况下，青蒿的有效成分就被破坏掉了。改用沸点较低的乙醚进行实验，她在60摄氏度下制取青蒿提取物。接下来在实验室里，青蒿提取物对疟原虫的抑制率达到了100%！
大蒜素抗菌作用的研究进展 院系：生命科学与工程学院课程科目：现代生物科学研究进展 科任教师：吴小莉学生姓名：姚灿 专业：生物科学（师范类）学号：200813014103 摘要：大蒜为百合科葱属植物的地下鳞茎, 自古就被当作天然杀菌剂, 有天然抗生素之称。大蒜中起杀菌作用的主要有效成分大蒜油又称为大蒜素。目前, 大蒜油的提取工艺主要有: 水蒸气蒸馏法、溶剂萃取法、超 临界萃取法及超声、微波辅助提取等。大蒜素化学结构式为 CH2=cH-cH2·s-S(=O)一CH：一CH=cH2。大蒜素能与巯基酶竞争性结合，抑制菌体代谢酶的活性，通过脂质过氧化等作用损伤茵体的膜系统，影响茵体生长的大环境。本文介绍了对大蒜素有效成分的抗菌作用的探讨，为大蒜素的应用前景做铺垫。 关键词：大蒜素抗菌巯基 目前，对各种植物的有效成分的提取，成为了研究人员的重点，并取得了重大的成果。如对果胶、玫瑰精油的有效成分的提取及在产品应用取得了普遍性的认可。大蒜油是大蒜的主要活性成分, 具有抗菌消炎、提高肌体免疫能力、预防和治疗心血管系统疾病、防癌抗癌和抗衰老的作用。此外, 大蒜油 还具有抗单核细胞与血管内皮细胞粘附的作用。长期服用大蒜油, 可以 提高细胞免疫力、体液免疫力和非特异免疫能力。 一、大蒜素抗菌药理主要功效 人巨细胞病毒(HCMV)感染是导致骨髓移植失败和患者死亡的主要原因之一，至今缺乏有效的防止措施。临床研究发现大蒜素对骨髓移植者并发人巨细胞病毒感染有明显的防治作用。人巨细胞病毒（HCMV）是一种增殖缓慢的病毒，在感染后１６～２４ｈ才开始启动其DNA复制，感染后２４～４８ｈ才开始释放子代病毒。大蒜新素对人巨细胞病毒HCMV感染所诱导的细胞凋亡的影响是大蒜新素对Caspase３蛋白水平的影响呈双向性：大蒜新素一方面促进低感染复数（MOI）
大蒜油的提取工艺 大蒜主要有效成分大蒜油的各种提取方法, 对各种方法的优缺点进行了简要分析。并对大蒜油的提取工艺和应用的发展方向提出展望。大蒜(Allium sativum L.)为百合科葱属植物的地下鳞茎, 自古就被当作天然杀菌剂, 有天然抗生素之称。早在2000 多年前我国就开始种植, 明代李时珍在《本草纲目》中记载:“大蒜性温, 其气熏烈, 通五脏, 达诸窍, 祛寒湿, 避邪恶, 消痈肿, 化积食, 此其功也”。现代研究表明大蒜所含营养成分十分丰富, 每100 g 新鲜大蒜含水分70 g、蛋白质4.4 g、脂肪0.2 g、碳水化合物23 g、粗纤维0.7 g、灰分1.3 g、磷44 mg、铁0.4 mg、硫胺素0.24 mg、核黄素0.03 mg、尼克酸0.9 mg、抗坏血酸3 mg。大蒜中含有17 种氨基酸, 其中8 种是人体必需的。此外, 大蒜还含有硫化丙烯、蒜素及微量元素硒、锌、锗等[1- 2]。 大蒜油也叫大蒜素,是大蒜细胞经破碎后,蒜氨酸在蒜酶的催化作用下裂解生成的硫醚化合物, 具有强烈的 辛辣刺激味[3]。大蒜油是大蒜的主要活性成分, 具有抗菌消炎、提高肌体免疫能力、预防和治疗心血管系统疾病、防癌抗癌和抗衰老的作用[4]。此外, 大蒜油还具有抗单核细胞与血管内皮细胞粘附的作用。长期服用大蒜油, 可以提高细胞免疫力、体液免疫力和非特异免疫能力。由于大蒜油有如此大的作用, 对于大蒜活性成分的提取及应用研究就显得极其重要。本文介绍了近年来大蒜油的提取工艺及应用的一些研究进展。 1 大蒜油的提取工艺 目前, 大蒜油的提取工艺主要有: 水蒸气蒸馏法、溶剂萃取法、超临界萃取法及超声、微波辅助提取等。 1.1 水蒸气蒸馏法 其原理是将水蒸气通入不溶于水或难溶于水但具有一定挥发性的有机物质中( 大蒜油具有一定挥发性) , 使该有机物在低于100 ℃的温度下随水蒸气一起蒸馏出来, 再经进一步分离获得较纯物质。本法的一般工艺流程为:大蒜去皮→洗净→加水捣碎→酶解→水蒸气蒸馏→油水分离→大蒜油 孙淑爱[5]等探讨了蒸馏法提取大蒜油的适宜条件。按照大蒜油的生产步骤和影响因素, 选择大蒜的破碎粒径、蒜酶激活剂—亚铁离子的浓度、发酵温度和蒸馏提取时间这4 个因素, 在三水平下对大蒜油的产率进行比较。结果表明, 大蒜的破碎粒径为0.2 mm、亚铁离子的浓度为10 mmol/L、发酵温度在33 ℃、蒸馏提取时间为120 min 时, 大蒜油的产率最高, 为0.49 %。 水蒸气蒸馏法具有设备简单, 成本低、稳定性好等特点, 是最常用的方法之一。但是因发酵和蒸馏温度相对较高, 蒜氨酸酶的活性下降, 大蒜素有损失, 使出油率较低。而且所得的蒜油有一股熟味, 不够清新。 1.2 溶剂萃取法 大蒜油微溶于水, 易溶于乙醇、苯、乙醚等有机溶剂, 利用这一性质可以用有机溶剂将大蒜油浸提出来。该法得到的大蒜油与水蒸气蒸馏获得的大蒜油没有明显的区别。有机溶剂的选择是关键, 要求该溶剂对大蒜油的溶解性好, 浸提结束后易于分离, 沸点差异显著,不含其它不良气味和溶剂残留。溶剂法的一般流程为:大蒜去皮→洗净→捣碎→酶解→溶剂萃取→蒸馏分离→回收溶剂→大蒜油 陈彬[6]等研究了用乙醚萃取法提取大蒜中的有机硫化物, 采用正交试验法考察了操作条件对提取物得率的影响, 确定了影响产物得率的主要因素为酶解温度、酶解时间、酶解pH、加水量以及离心pH 值。确定的最佳提取条件为: 酶解温度25 ℃, 酶解时间为60 min,酶解pH 值7.0, 加水量100mL, 离心pH 值3.2。实验还发现二次萃取可以减少产物的流失。李瑜[7]等以乙醇为溶剂, 研究了溶剂法提取大蒜油的工艺, 确定的醇提最佳工艺
1、卤代青蒿素母核、卤代青蒿素衍生物、卤代双氢青蒿素、卤代脱羰青蒿素以及医药用途 2、从生产双氢青蒿素废弃母液中提取双氢青蒿素的工艺方法 3、含青蒿素及青蒿素类衍生物和Bcl-2抑制剂的药物组合物及其应用 4、含有芹菜素及芹菜素类衍生物和青蒿素及青蒿素类衍生物的药物组合物及其应用 5、一种将双氢青蒿素醚类衍生物转化为双氢青蒿素的方法 6、青蒿素及其衍生物二氢青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯在制药中的应用 7、含有索拉非尼和青蒿素及青蒿素类衍生物的药物组合物及其在制备治疗癌症的药物中的应用 8、青蒿素及次甲基青蒿素的提取方法 9、含有青蒿素及青蒿素类衍生物和组蛋白去乙酰化酶抑制剂的药物组合物及其应用 10、一种稳定的青蒿素及青蒿素衍生物药物组合物 11、青蒿素及青蒿素衍生物口腔崩解片 12、一种从分离青蒿素后的废弃母液中高效转化青蒿素的方法 13、利用青蒿提取青蒿素的残渣制备青蒿素的方法 14、紫穗槐-4,11-二烯到青蒿素和青蒿素前体的转化 15、一种测定青蒿素浸膏中青蒿素含量的高效液相色谱方法 16、以双氢青蒿素为原料制备青蒿素10位醚类衍生物的简单大生产工艺 17、青蒿素透皮贴剂基质、制备方法及其青蒿素透皮贴剂 18、一种黄花蒿等中药材及含青蒿素成分样品中青蒿素含量的测定方法 19、青蒿素相关性内过氧化物与携带铁的蛋白质之间的共价缀合物及其使用方法 20、鉴定产生青蒿素的植物的引物和筛选方法 21、青蒿素及其脂溶性衍生物乳剂的制备方法 22、溴代二氢青蒿素 23、一种含有青蒿素的药物组合物的质量控制方法 24、青蒿素提取的方法 25、一种提取青蒿素的方法 26、核糖核酸酶和青蒿素的联用 27、多孔微球硅胶表面青蒿素分子印迹聚合物及其制备和应用方法 28、硅胶颗粒表面青蒿素分子印迹聚合物及其制备和应用方法 29、[(10S)-9,10-二氢青蒿素-10-氧基]苯甲醛缩氨基(硫)脲系列物及其制备方法和用途 30、含有胍基的青蒿素类衍生物及其应用 31、一种复方青蒿素类哌喹微丸及其制备方法 32、快速提制青蒿素的方法 33、青蒿素衍生物的新应用 34、静脉注射用缓释青蒿素及其衍生物脂肪乳的配方及制备 35、一种硼氢化还原制备双氢青蒿素专用反应釜 36、青蒿素中间体、合成方法和用途 37、一种丝瓜络表面青蒿素分子印迹吸附材料的制备方法及应用 38、一种由青蒿酸制备青蒿素的方法 39、青蒿素衍生物及其药用盐用于制备治疗急性白血病的药物 40、青蒿素衍生物及其药用盐用于制备治疗急性髓细胞性白血病的药物 41、转DBR2基因提高青蒿中青蒿素含量的方法 42、青蒿素衍生物及其药用盐用于治疗制备白血病的药物 43、复方青蒿素多相脂质体注射液及其制备方法
大蒜素对食品中霉菌的抑制研究进展 阎培玲 湖北理工学院化学与材料工程学院湖北黄石 435000 摘要：食品储存过程中易被霉菌，从而影响食品质量，是食品保鲜及储运应中重点考虑的问题。大蒜对多种病原微生物均有抑制作用，其主要抗菌生物活性成分是大蒜素，具有广谱抗菌性而得到了广泛应用。本文综述近年来大蒜素的应用，重点介绍大蒜素的抑菌机制及其抗菌活性，并介绍在大蒜素抗菌活性方面的最新研究成果，展望大蒜素作为天然防腐剂的应用前景。 关键词：霉菌大蒜素抑菌机制抗菌活性防腐剂 Research progress of the inhibition of garlic to leaf mold in foods Yan Peiling Department of Chemical and Materials Engineering of Hubei Polytechnic University Huangshi 435000 China Abstract:Foods are easily infected by mold in the reservation and food quality is effected greatly, so mold shoud be the biggest problem in food fresh keeping and storage. Many kinds of pathogenic microorganisms can be inhibited by garlic, the antimicrobial component is allicin which has been extensively used because of resistance of wide spectrum. In this context the application of allicin is reviewed, the bacteriostatic machanism and stability are especially focused on. The latest researcher findings are also introduced. Finally，the application prospect of allicin as natural preservatives is forecasted. Keywords：mold；allicin；pathogenic microorganism；antibiotic activity；preservative 一、食品中的霉菌 霉菌是丝状真菌的俗称，即“发霉的真菌”，它们往往能形成菌丝繁茂的菌丝体，又不像蘑菇那样产生大型的子实体。在潮湿温暖的地方，很多多物品上长出一些肉眼可见的绒毛状、絮状或蜘蛛网状的菌落，即为霉菌。霉菌繁殖迅速，
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青蒿素提取技术研究进展 作者：李子颖， 李士雨， 齐向娟 作者单位：天津大学 天津 300072 刊名： 中药研究与信息 英文刊名：RESEARCH AND INFORMATION ON TRADITIONAL CHINESE MEDICINE 年，卷(期)：2002,4(2) 被引用次数：20次 参考文献(44条) 1.钟国跃黄花蒿优质种质资源的研究 1998(04) 2.李吉和内蒙古地区黄花蒿中青蒿素的SFE--HPLE测定[期刊论文]-中药材 2000(12) 3.李锋广西黄花蒿类型调查研究[期刊论文]-广西植物 1997(03) 4.张萍山东引种黄花蒿青蒿素含量分析[期刊论文]-山东中医药大学学报 2001(03) 5.青蒿素结构研究协作组查看详情 1979 6.乐文菊青蒿酯等治疗动物血吸虫病研究资料 1980 7.吴玲娟查看详情 1996(03) 8.A F tawfik S J;bishop A A;yalp;F Sel-feraly查看详情 1990(12) 9.沈明青蒿素的免疫抑制作用 1983(10) 10.查看详情 1989(06) 11.庄国康查看详情 1982(06) 12.K ou—yang;E C krug;JJ.marr;R.L.berens查看详情 1990(34) 13.D M Yang;NDF Y liem liem Parasitology[外文期刊] 1993 14.Vikkas Dhingra K Artemisinin:present status ahd perspectives[外文期刊] 1999 15.邹耀洪青蒿挥发性化学成分分析[期刊论文]-分析测试学报 1999(01) 16.邱琴青蒿挥发油化学成分的GC/MC研究[期刊论文]-中成药 2001(04) 17.谢家教青蒿素母液精油化学成分研究 1991(03) 18.陈靖福建崇安黄花蒿精油成分分析 19.王国亮湖北产黄花蒿精油化学成分研究[期刊论文]-武汉植物学研究 1994(04) 20.刘立鼎黄花蒿和青蒿精油的化学成分[期刊论文]-江西科学 1996(04) 21.查看详情 1999 22.Mario R Tellez Differentialn accumulation of isoprenoids in glanded and glandless 1999(52) 23.赵兵青蒿药用成分提取分离技术现状 1998(11) 24.查看详情 1987 25.查看详情 1989 26.Paniego N B查看详情 1996 27.Vonwiller S C;er al查看详情 1993 28.赵兵青蒿素提取条件研究[期刊论文]-中草药 2000(06) 29.Elsohly H N;etal查看详情 1990(06) 30.Elsohly H N查看详情 1987(04) 31.赵兵超声波用于强化石油泌提取青蒿素[期刊论文]-化工冶金 2000(03)
大蒜素的加工工艺 一、备料。选成熟、干燥、无虫蛀、无霉烂的蒜头，去蒂、分瓣、剥内衣，用清水漂洗，除去杂质及不合要求的蒜粒。 二、破碎、烘干。用粉碎机把蒜粒加工成糊状。将蒜糊放入烘箱，以文火烘干，温度控制在60～65℃，烘6～8小时，每2小时翻动1次，使蒜糊受热均匀。 三、磨粉咯干蒜块用粉碎机磨成粉，过80～100目筛。 四、浸泡除臭。蒜粉放入30～40℃酒内密封浸泡6小时除臭(蒜 粉与酒)比例为(1：3)。 五、分离。采用抽滤法，将上层的溶液取出，即为无臭蒜素原液。 六、工艺流程 选料→清洗去皮→活性催化剂浸泡→漂洗→打浆→脱水→烘干→粉碎→筛制→质量检测→成品包装 七、超临界CO2流体萃取技术是一种新型的提取、分离技术，也是“十五”期间重点推广的高新技术之一。与常规的溶剂提取相比，具有操作条件温和、无溶剂残留、能最大限度地保留原料的有效成 分等优点，被广泛地应用于食品领域，用于提取、制备各种高附加 值的食品。该项目以大蒜为原料，采用乙醇浸出与超临界CO2提纯 相结合的方法提纯大蒜素，保持了两者原有长处而回避了它们的短处，可以实现大蒜素的超临界CO2连续萃取提纯操作。工艺技术如下。 (1)乙醇提取蒜液。大蒜头去皮、切片，乙醇浸泡、分离出乙醇 蒜液，作为超临界CO2萃取的原料。乙醇蒜液含1.2~2.2mg大蒜素 /ml。
(2)超临界CO2提纯大蒜素。将乙醇蒜液由液体泵加入萃取釜， 来自钢瓶的CO2由高压计量泵送至萃取釜提取大蒜素，然后按顺序 通过一级减压阀、闪蒸釜、二级减压阀，回收CO2，萃取结束后， 分别从萃取釜和闪蒸釜中取出萃取残液和大蒜素。采用乙醇浸提与 超临界CO2萃取相结合的技术萃取大蒜素，提取率可达到92%以上，大蒜素纯度达84%，与新鲜蒜汁相当，因此，采用超临界CO2提取 工艺可使萃取物保持大蒜原有新鲜风味和药用成份。 功效 (1)防治高血压、高血脂、高血糖、冠心病、脑动脉硬化引起的 头晕、头痛以及中风偏瘫后遗症等心脑血管疾病; (2)消炎、杀菌、灭病毒，提高免疫力，能调理肠胃、预防感冒 和肺部感染; (3)抗突变，刺激免疫活性细胞产生干扰素，清除或阻止致癌物质，抑制细胞恶性增殖，预防肿瘤。 作用 (1)降低胆固醇结晶，降低血脂。 (2)有效抵抗钙离子沉积，降低外周血管阻力，降低血压。 (3)能软化血管，防止血管粥样硬化，防止血管破裂。 (4)有效改善心肌缺血，防止心绞痛、冠心病的发生。 (5)预防血栓形成，降低心肌梗塞和脑栓塞的发生。 (6)提高肌体体液免疫能力，预防肿瘤细胞的生长和发生。 (7)具有消炎杀菌的功能，可以预防感冒和胃肠炎。
青蒿素的合成与研究进展 摘要：青蒿素是目前世界上最有效的治疗疟疾的药物之一，存在活性好、毒副作用小、市场需求大、来源窄等特点。目前，青蒿素的获取途径主要有直接从青蒿中提取、化学合成和生物合成。本综述将针对近年来青蒿素的发展特点及合成方法进行论述。 关键词：青蒿素；合成方法；研究进展 青蒿素是中国学者在20世纪70年代初从中药黄花蒿( Artem isia annua L1 )中分离得到的抗疟有效单体化合物,是目前世界上最有效的治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的药物, 对恶性疟、间日疟都有效, 可用于凶险型疟疾的抢救和抗氯喹病例的治疗。青蒿素还具有抑制淋巴细胞的增殖和细胞毒性的用1；具有影响人体白血病U937细胞的凋亡及分化的作用2；还具有部分逆转MCF-7/ARD细胞耐药性作用3；还具有抑制人胃癌裸鼠移植瘤的生长的作用4；还具有一定的抗肿瘤作用5等。除此之外，青蒿素及其衍生物还具有生物抗炎免疫作用、生物抗肿瘤作用、抑制神经母细胞瘤细胞增殖的作用等。世界卫生组织确定为治疗疟疾的首选药物, 具有快速、高效、和低毒副作用的特征。6。因在发现青蒿素过程中的杰出贡献，屠呦呦先后被授予2011年度拉斯克临床
医学研究奖和2015年诺贝尔医学奖。 1 青蒿素的理化性质及来源 青蒿素的分子式为C15H22O5, 相对分子质量为282. 33。是一种含有过氧桥结构的新型倍半萜内酯，有一个包括过氧化物在内的1，2，4-三烷结构单元，它的分子中还包括7个手性中心，合成难度很大。中国科学院有机所经过研究，解决了架设过氧桥难题，在1983年完成了青蒿素的全合成。青蒿素也有一些缺点, 如在水和油中的溶解度比较小, 不能制成针剂使用等。 2 青蒿中提取青蒿素 青蒿素是从菊科植物黄花蒿中提取出来的含有过氧桥的倍半萜内酯类化合物，在治疗疟疾方面具有起效快、疗效好、使用安全等特点。目前主要的提取方法有溶剂提取法、超临界提取法、超声波萃取法、微波萃取法、其他萃取法等。2.1有机溶剂萃取青蒿素 水蒸气蒸馏(steam distillation，SD)法由于其具有设备简单，操作安全，不污染环境，成本低，避免了提取过程中有机溶剂残留对油质造成影响等特点，是有效提取中药挥发油的重要方法。有机溶剂提取法是目前青蒿中许多有效成分的提取目前仍然常用的方法，常用的溶剂有醇类(甲醇、乙醇
大蒜素的研究进展及其在临床中的应用 发表时间：2012-12-07T13:25:52.263Z 来源：《中外健康文摘》2012年第31期供稿作者：赵兴锋朱毅波乔金金李庆梅 [导读] 本文简述了大蒜素的来由、用途、大蒜素的作用特点、大蒜素的功能和大蒜素的临床应用。 赵兴锋朱毅波乔金金李庆梅（枣阳市第一人民医院湖北枣阳 441200） 【摘要】大蒜素是从大蒜的球形鳞茎中提取的淡黄色挥发性油状物,味辛辣,具有活血化瘀、清温解毒、杀菌抑菌等功效,可广泛地应用于医药、饲养、农业等领域.本文简述了大蒜素的来由、用途、大蒜素的作用特点、大蒜素的功能和大蒜素的临床应用。 【关键词】大蒜素用途临床应用 大蒜素（Allicin）是从葱科葱属植物大蒜（AlliuM SativuM）的鳞茎（大蒜头）中提取的一种有机硫化合物，也存在于洋葱和其他葱科植物中。学名二烯丙基硫代亚磺酸酯。农业上用作杀虫、杀菌剂，也用于饲料、食品、医药上。作为饲料添加剂具有如下功能：（1）增加肉仔鸡、甲鱼的风味。（2）提高动物成活率。大蒜有解毒、杀菌、防病、治病的作用，可提高成活率5%～15%。（3）增加食欲。大蒜素有增加胃液分泌和胃肠蠕动，刺激食欲及促进消化的作用，在饲料中添加0.1%的大蒜素制剂，可增强饲料的适口性。抗菌作用：大蒜素可抑制痢疾杆菌、伤寒杆菌繁殖，对葡萄球菌、肺炎球菌等有明显的抑制灭杀作用。临床上口服大蒜素可治疗动物肠炎、下痢、食欲不振等。此后又发现大蒜素有效应用于常见的消化系统疾病、心脑血管疾病、防癌抗癌、糖尿病、免疫力低下、解毒保健。 1 大蒜素的研究概况 大蒜素（Allitride），别名：大蒜新素；化学名：二烯丙基三硫醚。由百合科葱属植物大蒜的鳞茎(大蒜头)提取而得。性质：黄色液体，具有强烈刺激味和蒜所特有的辛辣味，不耐热，对碱不稳定但对酸较稳定，难溶于水，可与乙醇、乙醚和苯等混合。大蒜素主要通过对病原微生物、消化道系统、心脑血管及血液系统、肿瘤、糖代谢、生殖系统、机体免疫机能及其他方面的影响，从而用于抗感染治疗、治疗消化系统疾病、防治心脑血管疾病、防癌抗癌作用、糖尿病治疗、增强免疫力、解毒保健、抗氧化、延缓衰老。 2 大蒜素的临床应用 2.1抗感染治疗大蒜素具有较强的抗菌消炎作用，对多种球菌、杆菌、真菌、病毒等均有抑制或杀灭作用。大蒜素对多种致病菌如葡萄球菌、脑膜炎、肺炎双球菌、链球菌及白喉、痢疾、大肠杆菌、伤寒、副伤寒、百日咳、结核杆菌和霍乱弧菌等都有明显的抑制或杀灭作用。可治疗急性菌痢、百日咳、婴儿腹泻、大叶性肺炎、肺结核、伤口化脓、沙眼等。大蒜素抗菌的原理是由于大蒜素分子中的氧原子与细菌生长繁殖所必需的半胱氨酸分子中的巯基相结合而抑制了细菌的生长和繁殖。 大蒜素对多种致病真菌包括白色念珠菌有抑制或杀灭作用。低浓度时主要抑制真菌生长，高浓度时可完全杀死真菌。临床已用于治疗隐球菌脑膜炎、肺部及消化道真菌感染、白色念珠菌毒血症、白色念珠菌引起的小儿消化不良、真菌性角膜炎、新生儿鹅口疮、头癣等。大蒜素的抗真菌机制是：通过对巯基的氧化使蛋白质灭活；对含巯基的化合物如胱氨酸、谷胱氨酸发生竞争性抑制；非竞争性地抑制真菌内某些酶的活性。 巨细胞病毒(CMV)感染是导致骨髓移植失败和患者死亡的主要原因之一，至今缺乏有效的防止措施。临床研究发现大蒜素对骨髓移植者并发人巨细胞病毒感染有明显的防治作用。隐孢子虫(CryptosporidiuM)是一种新发现的病原体，可引起婴幼儿腹泻，对隐孢子虫所致腹泻，目前尚无特效药，国内试用大蒜素治疗取得了较好疗效。大蒜素能有效杀伤弓形虫速殖，可抗弓形虫感染、特别是抗弓形虫病复发的作用较明显。大蒜素的二丙烯基二硫醇溶液对乙肝病毒表面抗原的破坏率达43.5%，证明大蒜素对乙肝病毒表面抗原有一定的破坏作用。大蒜素还具有抗原虫滴虫作用，经临床验证对阿米巴痢疾、滴虫性阴道炎有很好的治疗作用。 2.2消化系统疾病治疗慢性胃病：大蒜素具有降低胃内亚硝酸盐含量和抑制硝酸盐还原菌的作用。用大蒜素治疗萎缩性胃炎患者，服药1个月后胃液pH值降低，酸度增加，且降低胃液内亚硝酸盐含量。大蒜素用于治疗慢性胃病，对胃区不适、饱胀、隐痛、返酸、嗳气、烧灼及食欲不振等症状者有明显改善，提示大蒜素对慢性胃病有一定治疗作用。 幽门螺杆菌(HP)相关性消化性溃疡：研究证明，幽门螺杆菌感染是消化性溃疡的主要原因。大蒜素对消化道细菌的抗菌杀菌作用明显。临床应用大蒜素对HP相关性消化性溃疡进行治疗，结果证实大蒜素对治疗HP相关性胃、十二指肠溃疡有效。 慢性结肠炎：慢性结肠炎所致慢性腹泻是消化系统疾病常见的一种临床表现。有人应用米雅BM制剂(主要含酪酸菌)和大蒜素联合治疗慢性结肠炎患者52例，结果显示大蒜素对治疗慢性结肠炎所致腹泻有良好的疗效。 2.3防治心血管疾病大蒜素对心血管的作用是通过降低血浆总胆固醇、降血压、抑制血小板活性、降低红细胞压积、降低血液粘度等作用来实现的。大蒜素曾被用于心肌缺血再灌注损伤的防治。也有人曾发现脑梗塞急性期外周血白细胞滤过指数明显升高，经大蒜素治疗后，在症状改善的同时白细胞滤过指数明显降低，全血流变学指标也有改善。研究表明大蒜素具有活血化瘀、散寒通络之功效，应用大蒜素治疗冠心病心绞痛、周围血管病取得了良好的疗效。利用大蒜素片可以降低机体血浆内皮素(ET)的水平，这对预防和缓解冠脉痉挛、减小外周血管张力有重要意义。大蒜素片对血浆一氧化氮(NO)浓度有升高作用，这有利于防止冠脉痉挛，而使机体保持冠脉舒张状态。同时大蒜素对体内胆固醇值和纤维蛋白原量的增加具有抑制作用，可提高纤维蛋白溶解活性，表明大蒜素片能有效地减轻或消除冠心病心绞痛患者动脉粥样硬化的发生和血栓的形成。曾有人观察大蒜素对不稳定型心绞痛高血压的影响，发现大蒜素对收缩压和舒张压均有明显降低作用，且降压速度比葛根素快。大蒜素降压的机制可能是通过钙拮抗，扩张外周血管起作用，也可能通过协同降压作用。 大蒜素抗心律失常的作用亦引起一些学者的关注。有报道指出大蒜素有减慢窦性心率、抑制心肌收缩、抗心律失常的作用。国内有关专家指出，大蒜素通过延长心肌细胞的有效不应期、降低自律性，起到抗心律失常的作用，因而可用于以快速心率为基础的心律失常，如早搏、心动过速等，可作为辅助疗法。 保护肝脏作用：大蒜素对四氯化碳诱发大鼠肝损伤引起的血清岍和脂质过氧化物丙二醛水平的升高有明显的抑制作用，这种作用具有剂量效应关系。认为大蒜素对化学性肝损伤的保护作用机理是大蒜素可抑制脂质过氧化物对膜结构的损伤。大蒜素可剂量依赖性地阻抑小鼠肝组织内GSH耗竭及GST下降，增加肝细胞中谷胱甘肽s-转移酶的活性，增加肝脏的结合解毒功能，从而对肝脏乃至整个机体起保护作用。大蒜素可通过提高肝脏环腺苷酸的水平，调节脂质代谢膜转运及细胞增殖，并增加酶的活性，使血脂水解增加，生物合成降低，增加血脂成分的排泄，维持血清、肝、肾的脂蛋白及甘油三酯在正常范围内，从而防治脂肪肝。 2.4防癌、抗癌的作用大量的流行病学调查显示，大蒜产区和长期食用大蒜的人群，其癌症发病率均低于对照组。大蒜可降低胃癌的发生率和死亡率。在我国山东省，不食生蒜的栖霞县人胃癌的死亡率是喜食生蒜的苍山县人胃癌死亡率的12倍。有实验证实大蒜素具有预
大蒜素的介绍 大蒜( A lli um sa ti vum L)为单叶子植物百合科葱属植物蒜的 鳞茎, 在我国已有2000多年的种植历史, 我国是世界上生产大 蒜的主要国家之一, 目前我国大蒜种植面积约占世界的40 % - 50%,山东金乡、苍山、河南中牟、江苏徐州等地已成为我国重要 的大蒜出口基地, 年出口大蒜约25万吨。大蒜营养丰富, 每 100g克新鲜大蒜中含: 蛋白质4 1 4g、脂肪012g、碳水化合物23g、 钙5mg、铁0 、4m g、硫胺素0 、24mg、核黄素0 、03m g、烟酸0 、9mg、维生素C 3m g、粗纤维0 、7g、大蒜油0 、2g ,还含有30多种挥发性 含硫化合物。 大蒜素( A lli m i n)又称大蒜油, 是从大蒜球茎中分离出的一 种化合物, 具有强烈的辛辣刺激味。大蒜素是大蒜的主要活性 成分, 具有抗菌消炎、降血压、降血脂、抑制血小板聚集、减少冠 状动脉硬化、抑制体内N - 亚硝胺合成, 防癌治癌、抗病毒等多 种功效。大蒜素可用于医药, 对呼吸道、消化道、脑膜炎、肠道疾 病, 有效率达80% - 95%;还可用于兽药、农药和食品添加剂等。 近年来, 大蒜素在养殖业中已被开发利用, 饲料中大蒜素可作为 杀菌剂、杀虫剂等。研究发现,这些功能和大蒜中的含硫氨基酸 及其分解后形成的一系列含硫化合物有关, 目前对大蒜素的提 取和应用已成为大蒜研究的热点。 大蒜素的提取 目前, 大蒜素的提取工艺主要有: 水蒸气蒸馏法、溶剂萃取 法、超临界CO2萃取法、真空微波辅助萃取法等。 1、水蒸气蒸馏法 其原理是将水蒸气通入不溶于水或难溶于水但具有一定挥 发性的有机物质中(大蒜油具有一定挥发性) ,使该有机物在低 于100e 的温度下随水蒸气一起蒸馏出来, 再经进一步分离获得 较纯物质。本法的一般工艺流程为: 大蒜去皮y 洗净y加水捣 碎y酶解y水蒸气蒸馏y油水分离y大蒜油[ 1] 。 孙淑爱[ 2] 等探讨了蒸馏法提取大蒜油的适宜条件。按照大 蒜油的生产步骤和影响因素, 选择大蒜的破碎粒径、蒜酶激活 剂) 亚铁离子的浓度、发酵温度和蒸馏提取时间这4个因素,在 三水平下对大蒜油的产率进行比较。结果表明, 大蒜的破碎粒 径为0 、2 mm、亚铁离子的浓度为10 mmo l/L、发酵温度在33e 、 蒸馏提取时间为120 m i n时,大蒜油的产率最高为0、49 %。 水蒸气蒸馏法具有设备简单、成本低、稳定性好等特点, 是 最常用的方法之一。但是因发酵和蒸馏温度相对较高, 蒜氨酸 酶的活性下降,大蒜素有损失,使出油率较低, 而且所得的大蒜 油有一股熟味,不够清新。
青蒿素的发现及发展历程 青蒿素是从中药青篙中提取的高效、速效抗疟药。作用于疟原虫红细胞内期，适用于间日疟及恶性疟，特别是抢救脑型疟均有良效。其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短,对氯喹有抗药性的疟原虫亦有效。 上个世纪60年代世界风云突起，东西方冷战进而发生一系列“热战”。美国为寻求与苏联的均势介入越南战争。当时交战双方面临的最大问题不是枪林弹雨而是传染病：倒在枪林弹雨中的士兵远没有因为疟疾而失去战斗力的人数多。这一地区自古以来就是所谓“瘴气”之地，三国时期诸葛亮南征孟获、唐朝时期李宓攻打南诏、清乾隆年间数度进击缅甸都因疟疾而受挫，元史列传第四十三有云“及至未战，士卒死者十已七八”。经过如此多的战争，这里的疟原虫似乎也比其他地区的同类更为强壮，当时疗效最好的药物氯喹已经无效。寻找更好的治疗药物成为当务之急。 中国为支援越南，提供了大量物资上的支持，其中就包括了抗疟疾药物的开发。1967年5月23日国家科委、解放军总后勤部在北京饭店召开了“疟疾防治药物研究工作协作会议”，由国家部委、军队直属和有关省、市、自治区的数十个单位组成了攻关协作组，协作组的常设机构也因此称为523办公室。500多名科研人员在办公室的统一部署下，从生药、中药提取物、方剂、奎宁类衍生物、新合成药、针灸等六个大方向寻求突破口。但当时中国正处于文化大革命的动乱之中，科研工作开展极端困难：工作组1967年～1969年间共筛选了4万多种抗疟疾的化合物和中草药，都没有取得进展。 有趣的是，美国当时也在积极开展抗疟疾药物的研究，他们当时的理论是抗疟疾药物必含杂环，据此测试了20万种化合物，结果都不太理想。
当时中国本身的疟疾状况也不容乐观，所以越南战争结束后，523项目继续开展。1969年1月21日，北京的卫生部中医研究院参加523项目，屠呦呦教授任科研组长。她从系统收集整理历代医籍、本草入手，整理出一册《抗疟单验方集》，包含640多种草药，其中就有后来声名远扬的青蒿。不过，在第一轮的药物筛选和实验中，青蒿提取物对疟疾的抑制率只有68%，还不及胡椒有效果。因此，在相当长的一段时间里，青蒿并没有引起大家的重视。后来中医研究院的研究者用低温萃取的方法得到了可贵的青蒿素晶体。 山东省中医药研究所的魏振兴也注意到了青蒿的抗疟功效，1970年他选取山东本土生长的黄花蒿作原料，试图提取其中的有效成分。1971年研究人员采用醋酸乙酯等作介质提取到了白色结晶物，但仍不是纯的单体，熔点不固定。直到1973年11月，山东中医药研究所的提取工艺才成熟，研究人员通过重结晶，得到了纯度达99.9%的结晶体，测得熔点为156度。 第三家从事青蒿素提取工作的单位是云南省药物研究所。1972年底，云南523办公室主任傅良书从北京带回消息，说中医研究院发现青蒿的粗提取物中含有一种可能会对疟疾有效的成分。1973年新年，罗泽渊在云南大学校园里意外地发现了许多同属的苦蒿。抱着试一试的想法，她采了一大把回来，制备了不同溶剂的提取物并顺利地获得了数种结晶体。从事药效学筛选工作的黄衡惊讶地发现编号为结晶体3的化合物能彻底杀灭小鼠血片中的疟原虫。经过进一步的药效学、药理学研究，到3月底，研究组证实了3号结晶体确实具有高效、低毒抗鼠疟的特点。与此同时，苦蒿的植物标本经分类专家吴征镒鉴定，定名为菊科蒿属大头黄花蒿。因此，他们将该结晶命名为黄蒿素。这是523项目中首次得到纯的青蒿素单体。 云南省药物研究所虽然起步最晚，但进展最快，在三家单位中最早得到纯的青蒿素单体，并发现了优质青蒿产地、发明了后来广泛应用的溶剂汽油提纯法，为进行药效、毒理、药理及临床试验提供了充足的青蒿素，极大地加速了整个项目的进展。
兽药研究与应用 兽医导刊 2011年第1期 45 投稿信箱sydk2007@https://www.doczj.com/doc/5b7803838.html, 大蒜素，化学名为二烯丙基三硫化物，是大蒜的主要有效成分，微溶于水，溶于乙醇、苯、乙醚等有机溶剂。大蒜素具有广泛的药理活性，抗菌谱广，对革兰氏阳性菌，革兰氏阳性菌，真菌都具有较好的抑制作用。抗癌活性强，大蒜素对肝癌、胃癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、白血病等多种肿瘤均有明显抑制作用。本文主要从大蒜素的提取方法，化学合成方法，检测方法和药理作用进行阐述。 一、大蒜素的提取方法 大蒜素的提取方法主要有以下几种：水蒸气蒸馏法、有机溶剂提取法、超临界CO 2萃取法。各个方法所得到的主要有效成分有所不同，并且都有各自的优缺点。 （一）水蒸气蒸馏法 水蒸气蒸馏法的原理是将水蒸气通入不溶于水或难溶于水但具有一定挥发性的有机物质中，利用大蒜油具有一定挥发性特点，使大蒜油在低于100o C 的温度下随水蒸气一起蒸馏出来, 再经进一步分离获得较纯物质。该方法得到的大蒜油主要成分是烯丙基三硫化物、烯丙基二硫化物等小分子硫醚类化合物。胡秀沂等采用 水蒸气蒸馏法萃提大蒜精油，并采用精炼植物油萃取馏出液中的大蒜精油，从而使大蒜油中大蒜素含量和大蒜油质量得到提高，降低了提取成本。而孟宪锋采用减压水蒸气蒸馏法，蒸馏温度在80℃以下时，大蒜辣素含量上升。 （二）有机溶剂提取法 大蒜油微溶于水，而易溶于乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂，利用这一性质可以用有机溶剂提取出大蒜油。溶剂的选择至关重要，不仅需要对大蒜油有很好的溶解度，还需要其沸点较低，容易与大蒜油分离，同时溶剂应无毒，无不良气味，残留低等特点。乙醇提取方法的优点是浸泡和减压蒸馏的温度都不高，并且乙醇可以稳定大蒜素，大蒜素含量较高。该方法所得主要成分是大蒜辣素。曾哲灵等以乙醇为溶剂分离提取大蒜素，确定了最佳工艺参数为，大蒜素的提取率为0.24%。陈宁等采用微波辅助萃取大蒜素，做了乙酸乙酯和乙醇萃取大蒜素的对比试验，乙醇萃取率超过0.2%，而乙酸乙酯萃取率不到乙醇萃取率的一半。（三）超临界CO 2萃取 流体在临界点处温度和压力的微小变化，会引起流体的溶解能力有很大变 化，利用压力和温度变化对超临界流体溶解能力的影响，超临界流体与待分离的物质接触，使其有选择地萃取其中某一组分，然后利用减压，升温的方法，使超临界流体变成普通气体，被萃取物质则完全或基本析出，从而达到分离提纯的目的。由于CO 2操作条件温和，无毒，价格便宜，常用作萃取剂。该方法的优点在于其提取收率较有机溶剂提取高，不足在于所需设备投资大，生产效率低，还未实现工业化生产。金建忠采用超临界CO 2萃取技术提取大蒜精油，并与溶剂萃取法和水蒸气蒸馏法进行对比，超临界萃取分离得到了具有较高相对含量大蒜素的大蒜精油，明显高于溶剂萃取法和水蒸气蒸馏法，超临界CO 2萃取技术是一种较理想的方法萃取大蒜精油。焦静等在大蒜油的提取过程中，采用醇提和超临界CO 2萃取结合，蒜素含量达60.54%，比单独用超临界CO 2萃取要高。 二、大蒜素的化学合成 （一）大蒜素制备原理 二烯丙基三硫化物的制备经历两步亲核取代反应，首先烯丙基氯与硫代硫酸钠反应生产烯丙基硫代硫酸钠，S 2-亲核进 大蒜素的研究进展 杨俊峰 （西南大学动物科技学院，重庆 400715）