大蒜素提取与合成研究进展

大蒜素的制备及产品开发的研究进展林金杏1,曾宪成2,李国强1(1.宁波市振宁牧业有限公司,宁波　315600;2.国家新药安全评价研究中心,上海　201203)摘要:大蒜素是大蒜提取物的主要有效成分,具有多种生物学功能,在医疗、保健和畜牧生产中被广泛应用。

作者主要阐述大蒜素的制备及相关产品开发的动态。

关键词:大蒜素;大蒜;制备;产品开发中图分类号:S81619 文献标识码:A 文章编号:167127236(2008)0520021204 大蒜素(allicin )是大蒜(allium sativum L.)的主要有效成分之一,具有强烈刺激性和蒜所特有的辛辣味。

越来越多的科学研究结果证明,大蒜素具有多方面的医疗和保健作用。

它对多种细菌、病毒、真菌等病原微生物及肿瘤都有不同程度的抑制或杀灭作用。

另外,它还具有降血脂、降血压、降血糖、增强机体免疫力及抗氧化等药理活性。

正是由于大蒜素的上述生物活性,它在临床医学及畜牧生产中得到了广泛的应用。

作者将主要介绍它的制备及产品开发的动态。

1　大蒜素的来源和制备大蒜素是由蒜氨酸(alliin )在蒜酶(allinase )作用下生成,其分子式为C 6H 10S 3,结构式为C H 2=CH -CH 2-S -S -S -C H 2-C H =C H 2,化学名称为二烯丙基三硫醚(diallyl disulfides ,DADS )。

大蒜素呈油状液体,不稳定,可继续分解成一系列具有难闻气味的含硫化合物。

生产中使用的大蒜素实际上是由大蒜素单体及其它含硫化合物的混合物,又称大蒜精油(garlic oil ,GO ),经适当加工和包装制成。

大蒜素可经生物提取和化学合成2种途径生成和制备。

1.1　生物提取　采用适当的溶剂和条件直接从大蒜中提取获得,常用方法为水蒸气蒸馏法,有机溶剂提取及超临界二氧化碳萃取。

魏金凤等(1998)的研究结果表明,适当延长收获期,发酵温度控制在50～55℃,发酵时间在2～3h ,蒜泥按1∶4左右加水,蒸馏1.5～2h ,可大幅度提高出油率。

大蒜素研究进展一、本文概述大蒜素，作为一种天然存在于大蒜中的活性成分，因其独特的生物活性及广泛的应用前景，近年来已成为研究热点。

本文将对大蒜素的研究进展进行系统性概述，包括其化学性质、生物活性、提取工艺、药理作用以及在实际应用中的挑战和前景等方面。

通过对现有文献的梳理和分析，我们旨在为读者提供一个全面而深入的大蒜素研究现状概览，以期为该领域的进一步研究和应用提供参考和启示。

二、大蒜素的化学成分与性质大蒜素，亦被称为蒜辣素，是一种具有独特生物活性的天然化合物，主要来源于大蒜的鳞茎。

其化学结构为二烯丙基三硫化物（C6H10S3），具有强烈的蒜味和辛辣感。

大蒜素是大蒜中最重要的生物活性成分之一，也是大蒜独特风味和药用价值的主要来源。

大蒜素具有多种独特的化学性质。

它表现出强烈的抗氧化性，能够有效清除体内的自由基，对抗氧化应激，保护细胞免受氧化损伤。

大蒜素具有抗菌、抗病毒和抗真菌的活性，能够抑制多种病原体的生长和繁殖，对于预防和治疗感染性疾病具有重要作用。

大蒜素还具有抗炎、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化等生物活性，对维护人体健康具有积极的影响。

大蒜素的化学稳定性较差，容易受到光照、热、氧化等因素的影响而分解失活。

因此，在保存和使用大蒜素时，需要注意避免光照和高温，保持干燥和清洁，以确保其有效性和安全性。

大蒜素是一种具有独特化学结构和多种生物活性的天然化合物，对于人体健康具有重要的保护作用。

随着科学技术的不断进步，对大蒜素的研究将越来越深入，其在医药、食品、保健等领域的应用也将越来越广泛。

三、大蒜素的提取与纯化技术大蒜素，作为一种天然的生物活性物质，具有广泛的药理作用和应用前景。

然而，由于其在大蒜中的含量较低，提取和纯化技术成为制约大蒜素应用的关键因素。

近年来，随着科技的不断进步，大蒜素的提取与纯化技术也取得了显著进展。

在提取技术方面，研究者们不断探索新的方法以提高大蒜素的提取效率。

目前，常用的提取方法包括溶剂提取法、超临界流体提取法、微波辅助提取法等。

大蒜素制剂的制备及质量研究摘要目的：制备大蒜素片剂，并对其做质量研究方法：制备：以乳糖、微晶纤维素、淀粉、羧甲基淀粉纳等做为辅料，采用湿法制粒制备大蒜素片剂。

质量研究：采用紫外分光光度法测定大蒜素片中大蒜素的含量(检测波长为289nm)：预先用无水乙醇提取分离样品中的大蒜素，稀释到一定浓度并在289nm波长处测定大蒜素含量。

采用转篮法考察大蒜素片剂释放度：以去离子水为介质,水浴温度为37±0.5℃,分别在15min、30min、45min时抽取5ml 溶液，采用紫外分光光度法在289nm波长处测定大蒜素吸光度，算的溶出度并绘制溶出曲线。

结果：测定大蒜素片中大蒜素含量为2.42%（RSD=0.07%，n=2），大蒜素在20.8μg/ml-41.6μg/ml 浓度范围内呈良好的线性关系，线性方程为y=0.0215x-0.15603（r=0.999168）。

测得大蒜素片最终平均溶出度为73.57%（RSD=0.42%，n=3）。

大蒜素片剂的溶出能达到中国药典2005年版附录对溶出度的要求。

关键词：大蒜素制剂、紫外分光光度法、含量测定、释放度测定ABSTRACTObjective: Prepare the allicin tablets and make quality research .Methods: Preparation: use lactose, microcrystalline cellulose and starch, sodium carboxymethyl starch as excipient, prepare allicin tablets with the method of wet legal system grain. Quality research: determine the content of allicin in tablets by the method of UV spectrophotometry.（detection wavelength at 289nm）: use anhydrous alcohol extraction and separation of allicin from the tablet .diluted sample to certain concentration and detect the wavelengths absorbency at 289nm of allicin. Test the dissolution by basket method: The basket method (100 r/min) was adopted with the dissolution medium of deionized water and sampling 5ml (add 5ml deionized water into the dissolution medium) after 15,30,45 minutes. Determine the allicin wavelenghs absorbency by the method of UV spectrophotometry at 289nm. Calculating the dissolution and draw the dissolving curve.Results: the content of allicin in tablet is 2.42% (RSD = 0.07%, n = 2), The standard curve was linear within the range of20.8μg/ml-41.6μg/ml with the correlation coefficient of0.999168．The allicin tablets measured of final average dissolution test is 73.57% (RSD = 0.42%, n = 3). The dissolution of allicin tablets could according with regulation of dissolution in pharmacopeia2005 of china.KEYWORDS：Allicin preparations, UV spectrophotometry, Analysis, Dissolution rate1 绪论大蒜素是大蒜中的有效成分提取物，俗称“蒜黄金”，是一种天然来源的药物，临床应用领域广泛，被誉为天然广谱抗生素，且杀菌力强，抗菌谱广。

大蒜素临床药理作用的研究进展作者：欧阳日威张琪文玉烛周嘉丽谭奇良来源：《科教导刊·电子版》2016年第14期摘要大蒜素又名大蒜新素，化学名为二烯丙基三硫化物。

是大蒜的主要有效成分。

被誉为天然广谱抗生素。

它不仅杀菌力强、抗菌谱广，且具有抗肿瘤、护肝、对重金属中毒的防治等生理学作用。

关键词大蒜素抗菌抗肿瘤中图分类号：S633 文献标识码：A1护肝作用郑敏等实验结果表明大蒜素可显著降低CCI4及APAP肝损伤小鼠血清AST，GST活性及肝MDA含量，提示减少自由基的产生，抑制膜的脂质过氧化从而维持肝细胞膜的完整性，减少酶的溢出是其护肝作用机制之一。

在APAP肝损伤模型上，观察到，小剂量大蒜素（10mg/kg）即可完全拮抗APAP导致的血清AST及肝组织MDA升高的效应，有效阻抑血清GST升高及肝GSH耗竭，较好地防治APAP肝损害；同时大蒜素对血清GST活性及肝GSH 含量影响呈现明显的剂量依赖关系，且大蒜素治疗组血清GST与肝组织内GSH含量高度负相关；而APAP肝损伤鼠血清GST水平与肝组织内GST变化明显的反向关系。

因而提示：大蒜素可剂量依赖性地阻抑小鼠肝组织内GSH耗竭及GST下降，大大增强肝脏的结合解毒功能，从而对肝脏乃至整个机体起保护作用。

亦说明适当增加大蒜素剂量，有助于损伤鼠肝功能的全面恢复。

2抗肿瘤作用2.1大蒜素对NK细胞活性的影响NK细胞不仅能杀伤病毒感染细胞及肿瘤细胞，而且活化的NK细胞还能分泌多种细胞因子参与免疫应答的调节。

Lamm D.L.等观察到大蒜提取物能促进白介素-2（IL.2）和干扰素-r （IFN.r）的分泌，增强NK细胞和淋巴细胞活性。

20 mg·kg-1大蒜素作用于K562细胞，发现NK细胞杀伤力增加，细胞明显凋亡。

朱金水等用脂质体包埋大蒜素在胃癌单抗SG7为配体引导下，对甲基硝基亚硝基胍（MNNG）诱发诱发大鼠胃癌抗癌作用进行研究，证明大蒜素能增强大鼠脾母细胞产生IL-2能力，降低机体产生免疫抑制因子IL-2受体（slL-2R）水平，并提高大鼠外周血NK活性，从而提高机体自身免疫功能，增强机体对肿瘤免疫杀伤能力。

扬州工业职业技术学院2010 —2011 学年第二学期毕业设计（论文）（课程设计）课题名称：大蒜素的提取及合成设计时间：2010年11月1日2011年4月10日系部：化学工程系班级： 0801化学制药*名：***学号： **********指导教师：张培培戴雅芳目录摘要 (2)Abstrac (2)一前言 (3)二大蒜素的提取 (8)1 生物提取法 (9)2 目前，大蒜素的提取工艺主要有 (9)(1)水蒸气蒸馏法 (8)(2)溶剂萃取法 (10)(3)超临界CO2萃取法 (10)(4)真空微波萃取法 (11)3采用有机溶剂提取法 (11)3.1材料和方法 (11)3.2实验方法 (12)3.3结果与讨论 (12)3.4 展望 (16)三大蒜素的合成及应用 (17)1大蒜素的理化性质 (17)2大蒜素的合成 (17)2.1.1实验方法1 (18)2.1.2实验方法2 (19)3.2.2.3 实验方法3 (20)3 结论 (22)参考文献 (23)致谢 (25)大蒜素的提取及合成王韦韦0801化学制药[摘要]：本文介绍了大蒜药用价值的研究和应用，以及其药用成分大蒜素提取和制备合成方法。

综述了大蒜素的提取方法，介绍了水蒸气蒸馏法、溶剂萃取法、超临界CO2萃取法、真空微波辅助萃取法等，并以乙醇为提取剂分离提取大蒜素的最佳工艺条件:蒜泥在40℃下酶解0.5 h，按料液比lg:4 mL加入体积分数95%乙醇于30℃下萃取1.5 h，然后控制蒸馏温度在50℃，压力在0.01 MPa，旋转蒸发仪转速在75 r /s进行减压浓缩，大蒜素的提取率达到0.24%，并对各种方法的优缺点进行了比较。

且根据合成原理对大蒜素粗产品进行制备，以及大蒜素有效合成方法的探讨。

[关键词]：大蒜素提取方法乙醇萃取法合成The extraction of allicin and synthesisWang wei wei0801 chemical pharmaceuticalAbstract: this paper introduces garlic medicinal value of research and application, and its amygdalin allicin extraction and preparation synthesis method. Reviewed the extraction methods of allicin, introduces the steam distillation, solvent extraction, supercritical CO2 extraction, microwave-assisted extraction vacuum, etc, and in ethanol extraction agents extraction of allicin optimum technological conditions: SuanNi in 40 ℃ next zymolysing 0.5 h, according to the material liquid than lg: 4 mL add volume fraction 95% ethanol in 30 ℃ under extraction 1.5h, then control distillation in 50, C, temperature stress on 0.01 MPa,rotate speed in evaporation instrument 75 r/s, reduced pressure concentration, the extraction of allicin, and to achieve 0.24% advantages and disadvantages of various methods are compared. And according to the synthesis principle of allicin coarse product preparation, and effective allicin synthesis methods were discussed.Key words:allicin,extraction method ,ethanol extraction ,of synthesis method一、前言大蒜原在法国、埃及等地早就用来佐餐、预防疫疠，秦汉时期传人我国，我国食用大蒜及用大蒜治疗疾病历史悠久，在《名医实录》《本草纲目》中均有大蒜的药用记载。

大蒜素的作用机理和应用研究进展目前，抗生素在促进动物生长、提高饲料的利用率、防病等方面发挥了重要作用，但长期大量使用抗生素容易造成畜产品中药物残留，影响畜产品的品质，并对人们的健康造成严重威胁。

大蒜素是从大蒜的球形鳞茎中提取出来的挥发性油状物，具有杀菌、诱食、促生长等作用，并且无耐药性、不产生致畸、致癌、致突变等副作用，是一种极具应用价值的替代抗生素的绿色饲料添加剂。

本文主要介绍了大蒜素的作用机理及其应用研究进展。

I 大蒜素的性质大蒜素是从大蒜中提取的挥发性油状液体，具有强烈刺激性气味和蒜特有的辛辣味，主要包括二烯丙基二硫醚、二烯丙基三硫醚及少量的二烯丙基一硫醚和二烯丙基四硫醚等有机硫化合物( 刘建中，2 0 0 0 ) （1）。

大蒜素易溶于乙醚、乙醇、乙酸乙酯等有机溶剂，难溶于水，不耐热，对碱不稳定但对酸稳定。

2 ．1 抑菌作用王继强等( 2 0 0 6 ) （3）报道，大蒜素中的二硫醚、三硫醚具有杀菌、抑菌作用，其原因为：大蒜素中的二硫醚和三硫醚以及大蒜素的分解产物阿霍烯等成分能穿过致病菌的细胞膜而进入细胞质中，使细菌缺乏半胱氨酸而不能进行生物氧化作用，从而破坏致病菌的正常新陈代谢。

另外，大蒜素可抑制微生物生长繁殖所依赖的巯基酶活性，使细菌生长达不到对数生长期，从而起到抑制或杀灭细菌作用。

苏凤贤等( 2 0 0 6 ) （4）报道，采用投射电镜，观察大蒜素对口腔厌氧菌、核酸杆菌、牙龈卟啉菌的杀菌机理，结果表明：在 3 7 ℃作用I 5分钟后，大蒜素可破坏细菌细胞壁结构，可见胞壁破裂、变薄或消失，胞浆变性。

郭红珍等( 2 0 0 7 ) （5）体外试验研究表明，1 ％浓度大蒜素对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌的抑菌率分别为1 0 0 ％和7 3 ． 6 ％。

表2 大蒜液的MI C和MB C( g ／m L) （6）2 ．2 降血脂作用大蒜素具有显著的降血脂效应，其作用机理可能包括2个方面：①阻断了内源性胆固醇的合成。

兽药研究与应用兽医导刊 2011年第1期 45投稿信箱sydk2007@大蒜素，化学名为二烯丙基三硫化物，是大蒜的主要有效成分，微溶于水，溶于乙醇、苯、乙醚等有机溶剂。

大蒜素具有广泛的药理活性，抗菌谱广，对革兰氏阳性菌，革兰氏阳性菌，真菌都具有较好的抑制作用。

抗癌活性强，大蒜素对肝癌、胃癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、白血病等多种肿瘤均有明显抑制作用。

本文主要从大蒜素的提取方法，化学合成方法，检测方法和药理作用进行阐述。

一、大蒜素的提取方法大蒜素的提取方法主要有以下几种：水蒸气蒸馏法、有机溶剂提取法、超临界CO 2萃取法。

各个方法所得到的主要有效成分有所不同，并且都有各自的优缺点。

（一）水蒸气蒸馏法 水蒸气蒸馏法的原理是将水蒸气通入不溶于水或难溶于水但具有一定挥发性的有机物质中，利用大蒜油具有一定挥发性特点，使大蒜油在低于100o C 的温度下随水蒸气一起蒸馏出来, 再经进一步分离获得较纯物质。

该方法得到的大蒜油主要成分是烯丙基三硫化物、烯丙基二硫化物等小分子硫醚类化合物。

胡秀沂等采用水蒸气蒸馏法萃提大蒜精油，并采用精炼植物油萃取馏出液中的大蒜精油，从而使大蒜油中大蒜素含量和大蒜油质量得到提高，降低了提取成本。

而孟宪锋采用减压水蒸气蒸馏法，蒸馏温度在80℃以下时，大蒜辣素含量上升。

（二）有机溶剂提取法 大蒜油微溶于水，而易溶于乙醇、乙酸乙酯、乙醚等有机溶剂，利用这一性质可以用有机溶剂提取出大蒜油。

溶剂的选择至关重要，不仅需要对大蒜油有很好的溶解度，还需要其沸点较低，容易与大蒜油分离，同时溶剂应无毒，无不良气味，残留低等特点。

乙醇提取方法的优点是浸泡和减压蒸馏的温度都不高，并且乙醇可以稳定大蒜素，大蒜素含量较高。

该方法所得主要成分是大蒜辣素。

曾哲灵等以乙醇为溶剂分离提取大蒜素，确定了最佳工艺参数为，大蒜素的提取率为0.24%。

陈宁等采用微波辅助萃取大蒜素，做了乙酸乙酯和乙醇萃取大蒜素的对比试验，乙醇萃取率超过0.2%，而乙酸乙酯萃取率不到乙醇萃取率的一半。

大蒜素改善认知功能障碍作用的研究进展前言近年来，认知功能障碍成为人们日常生活中不可忽视的问题，尤其是老年人。

大蒜素因被认为具有多种保健作用，引起了人们对其改善认知功能障碍的关注。

本文将以文献综述的方式，探究大蒜素在改善认知功能障碍方面的研究进展。

大蒜素的来源和化学结构大蒜素是指大蒜中的有机硫化合物，其化学结构为S-烯丙基半乳糖（alliin）在酶催化下的产物——烯丙基硫化物（allyl sulfide）。

大蒜中含有不同种类的烯丙基硫化物，如二烯丙基二硫化物、二烯丙基三硫化物等，其中以二烯丙基二硫化物和二烯丙基三硫化物含量最高。

大蒜素对认知功能的影响大蒜素在物质代谢层面的作用大蒜素在人体内可转化为一种硫辅酶A（CoA-SH）的前体物质，促进线粒体内三羧酸循环和氧化磷酸化过程，增强能量代谢，提高身体抗疲劳能力，进而改善认知功能。

同时，大蒜素还可提高学习记忆相关神经递质的含量，如乙酰胆碱、5-羟色胺和多巴胺等，进一步提高了认知能力。

大蒜素在神经保护层面的作用大蒜素具有抗氧化作用，可清除自由基，减少过氧化物的生成，抑制氧化应激反应，降低神经细胞的氧化损伤，保护神经细胞正常功能。

此外，大蒜素还可抑制脑内炎症反应，降低外周炎症标志物的水平，减轻炎症对神经系统的损害，从而缓解认知功能障碍的症状。

大蒜素在血管保护层面的作用研究表明，大蒜素具有降压和降血脂作用。

大蒜素可扩张血管，促进血流，增加脑部供血，提高脑氧供量，改善认知功能。

同时，大蒜素还可降低胆固醇和三酰甘油水平，抑制动脉粥样硬化和血栓形成，保护脑部血管健康。

大蒜素对认知功能障碍的临床应用大蒜素的改善认知功能障碍的作用已在很多实验研究中得到证明。

2008年，一项发表在Neuroscience Letters杂志上的研究发现，大蒜素可增强肝素和阿托伐他汀对认知功能的改善作用，可以有效缓解老年人认知功能损伤。

此外，大蒜素还可以针对不同疾病的认知功能障碍进行治疗，如帕金森病、阿尔兹海默病、脑中风等。

大蒜素应用进展编者按：本文主要从感染性疾病；非感染性疾病；其他；结束语，对大蒜素应用进展进行讲述。

其中，主要包括：病毒感染、细菌感染、真菌感染、寄生虫感染、循环系统、心肌损伤国内外很多学者发现大蒜素对心肌缺血再灌注损伤具有防治作用,并在这个方面进行了大量而深入的研究、大蒜素是一种较好的免疫激发性中草药、大蒜素(allicin)又名大蒜新素,是百合科葱属植物蒜的鳞茎中的主要有效成分,其化学名为二烯丙基三硫化物（CH2＝CH睠H睸睸睸睠H2睠H＝CH2）、大蒜素是1种天然单体化合物,具有易得、结构简单、易合成、生物活性作用明显等特点,其药用和保健作用已被广泛认可,这一领域内的研究和开发也愈来愈受重视，具体材料请详见：摘要：近年来,大蒜素作为一天然活性药物,其临床意义引起人们广泛关注。

本文对大蒜素具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老、抗微生物、抗溃疡、抗氧化、提升机体免疫力等多种临床应用进行阐述,说明大蒜素有广阔的应用前景。

关键词：大蒜素;应用;进展大蒜素(allicin)又名大蒜新素,是百合科葱属植物蒜的鳞茎中的主要有效成分,其化学名为二烯丙基三硫化物（CH2＝CH睠H睸睸睸睠H2睠H＝CH2）。

它具有较强的杀菌力,抗菌谱也很广,被誉为天然的广谱抗生素。

自19世纪巴斯德首先发现大蒜具有抗菌活性以来,大蒜素被广泛应用于抗细菌、病毒和真菌的感染。

近年来,随着国内外学者对大蒜素的化学、药理和临床研究的持续深入,发现它还具有抗肿瘤、降低胆固醇、抗血小板聚集、护肝、预防心血管疾病、降血压、抗氧化等作用。

1感染性疾病1.1病毒感染大蒜素对单纯疱疹病毒、水疱性口炎病毒、副流感病毒、人鼻病毒等具有灭活作用。

临床研究发现大蒜素对骨髓移植者并发人巨细胞病毒感染有明显的防治作用［1］。

张铭生［2］应用大蒜素治疗小儿疱疹性咽峡炎效果显著。

蓝景生等［3］通过研究发现大蒜素可在体外通过抑制CVB2、CVB3、CVB6生物合成而发挥抗柯萨奇病毒B（CVB）的作用。