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初级执业药师药剂学——液体制剂知识点总结要点：1.药物溶液的形成理论2.表面活性剂3.液体制剂的简介4.低分子溶液剂与高分子溶液剂5.溶胶剂6.混悬剂7.乳剂8.不同给药途径用液体制剂一、药物溶液的形成理论（一）药物溶剂的种类和性质水：最常用的极性溶剂非水溶剂：醇/多元醇（甘油）、酰胺、酯、植物油、亚砜类——药物溶解度小选择溶剂的极性影响溶解度，极性大小有两个指标>>介电常数ε：表示将相反电荷在溶液中分开的能力，反映溶剂分子的极性大小（水80.4，苯2）>>溶解度参数δi：表示同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。
（水47.86，苯18.61）（二）药物的溶解度与溶出度1.溶解度的表示方法一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液）溶解溶质的最大克数——咖啡因20℃，1.46%（略溶）药典：极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶和不溶准确表示：一份溶质（1g或1ml）溶于若干毫升溶剂苦杏仁苷：1：12，1g溶于12ml水（溶解）溶解度是反映药物溶解性的重要指标拓展：2015版药典关于溶解度的描述极易溶解溶质1g（ml）能在溶剂不到1ml中溶解易溶溶质1g（ml）能在溶剂1～不到10ml中溶解溶解溶质1g（ml）能在溶剂10～不到30ml中溶解略溶溶质1g（ml）能在溶剂30～不到100ml中溶解微溶溶质1g（ml）能在溶剂100～不到1000ml中溶解极微溶溶质1g（ml）能在溶剂1000～不到10000ml中溶解几乎不溶或不溶溶质1g（ml）在溶剂10000ml中不能完全溶解前方高能预警！2.溶解度的测定方法◆药物的特性溶解度：药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成的饱和溶液的浓度。
◆药物的平衡溶解度：药物的溶解度数值多是平衡溶解度（又称表观溶解度）特性溶解度直线1：药物发生解离，或杂质成分或溶剂对药物有复合及增溶作用直线2：药物纯度高，无解离与缔合无相互作用直线3：存在盐析或同离子效应，抑制溶解平衡溶解度3.影响药物溶解度的因素药物分子结构、晶型、粒子大小水合作用与溶剂化作用溶解温度溶液pH与同离子效应混合溶剂（潜溶剂）添加物：助溶剂、增溶剂①药物的影响极性大小：对溶解度影响很大，相似相溶晶格：排列紧密，引力大，溶解度小多晶型：无定形＞亚稳定型＞稳定型粒子大小：难溶粒径减小增溶（0.1-100nm）②水合作用与溶剂化作用◆药物离子的水合作用与离子性质有关，阳离子和水之间的作用力很强，阳离子周围保持有一层水。
考点9——低分子溶液剂 ①分类：溶液剂、芳香水剂、醑剂、酊剂、酏剂、糖浆剂 ②含芳香挥发性药物：芳香水剂（薄荷水）、醑剂 ③水蒸气蒸馏法制备：露剂 溶剂含乙醇：醑剂（药物浓度5%～20%）、酊剂、酏剂（稀，药物一般气味不良、药性强烈） ⑤糖浆剂：含糖≥45%g/ml ⑥酊剂：剧毒药：100ml→10g 其他：100ml→20g QIAN 溶液剂总结 芳香水剂浓度低 烈酒芳香成醑剂 独一无二有酊剂 清淡香甜是酏剂 考点10——高分子溶液剂VS 溶胶剂 高分子溶液剂溶胶剂性质荷电性（电泳）渗透压高黏度大聚结性胶凝性陈化性高官大臣和珅年年来搅局光学－Tyndall 效应电学－双电层产生电位差－ζ 电位动力学－布朗运动稳定性：有聚结趋势稳定性因素水化膜（脱水剂、电解质破坏）双电层/ζ电位是主要因素，其次是水化膜举例胃蛋白酶合剂氢氧化铝凝胶、纳米银溶胶 QIAN 溶胶总结 我是溶胶非均相 分子聚集成组合 zeta 电位有斥力 稳定得靠双电层 考点11——混悬剂常用稳定剂 考点12——混悬剂的质量评价 考点14——乳剂不稳定现象及主要原因！ ①分层（乳析）：密度差 可逆 ②絮凝：电解质、离子型乳化剂 ③转相（转型）：乳化剂性质转变 ④合并与破裂：乳滴大小不均一 ⑤酸败：油相、乳化剂变质 有什么？ 是什么？ 为什么？ 怎么办？ 考点15——皮肤给药的液体药剂其他考点搽剂无破损皮肤揉擦涂剂蘸取涂抹（冻干创伤），启用后最多4周涂膜剂PVA/PVP/EC+增塑剂+乙醇，4周洗剂无破损皮肤/腔道 考点16——处方分析实例 利福昔明干混悬颗粒剂 【处方】 布洛芬口服混悬液处方 复方磺胺甲噁唑混悬液处方 乳剂处方实例 卵磷脂（豆、蛋）、普朗尼克F68（泊洛沙姆188） ——乳化剂。
药剂学复习大纲（掌握和熟悉要求的知识点为复习重点）第一篇药物剂型概论第一章绪论掌握：剂型、制剂和药剂学的概念；药典的概念和特点；剂型的重要性和分类。
熟悉：处方的概念和类型。
了解：药剂学的分支学科；药剂学的任务和发展。
第二章液体制剂掌握：液体制剂的概念、特点和分类；乳剂的概念、特点、稳定性和常用乳化剂；混悬剂的概念、质量要求、稳定性、常用稳定剂及质量评价。
熟悉：溶液剂、糖浆剂、芳香水剂的概念及制备方法；液体制剂的溶剂和附加剂；乳剂的制备方法及质量评价；溶胶剂和高分子溶液剂的制备方法；混悬剂的制备方法。
了解：溶胶剂和高分子溶液剂的概念、性质。
第三章灭菌制剂与无菌制剂掌握：注射剂的概念、分类、特点和质量要求；注射用水的概念；注射剂的附加剂；热原的概念、性质、污染途径及除去方法；渗透压调节剂用量的计算；注射剂的制备过程；灭菌的概念和物理灭菌法；输液的概念和质量要求；眼用制剂的概念和质量要求。
熟悉：D、Z、F、F o值的含义；典型范例的处方分析、制备和注意事项；注射剂的给药途径；滤过器的类型、特点及适用范围；滤过的机理、影响因素；眼用制剂的附加剂和制备过程。
了解：注射用无菌粉末，冻干制品的概念；注射剂的非水溶剂；冷冻干燥的基本原理；化学灭菌法和无菌操作法。
第四章固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣）散剂、颗粒剂：掌握：散剂、颗粒剂的概念；散剂、颗粒剂的制备工艺过程；Noyes-Whitney方程。
熟悉：散剂、颗粒剂的质量要求；粉碎的意义、方法和常用设备。
了解：粉碎、筛分和混合的概念；筛分和混合的设备。
片剂：掌握：片剂的概念、特点和种类；片剂辅料的分类及常用辅料的缩写、性质、特点和应用；制粒的目的；片剂制备方法的种类；湿法制粒的工艺流程；片剂包衣的目的和种类；薄膜衣材料的种类和品种；片剂包衣方法；片剂的质量检查；典型片剂处方举例。
熟悉：各类湿法制粒技术的特点；干燥的方法；干燥的基本原理及影响因素；片剂的崩解机理；包糖衣的工序；片剂压片中可能产生的问题及解决方法；。
第二章液体制剂内容摘要(Contents)概述液体制剂的溶剂和附加剂低分子溶液高分子溶液溶胶剂混悬剂乳剂不同给药途径用液体制剂液体制剂的包装与贮存第一节概述液体制剂概念液体制剂的特点液体制剂的质量要求液体制剂的分类一、液体制剂概念液体制剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
液体制剂给药途径：内服和外用。
本章不包括注射剂和浸出制剂。
二、液体制剂的特点(优点)药物的分散度大，吸收快，同相应固体剂型比较能迅速发挥药效；能减少药物的刺激性，某些固体药物制成液体制剂后通过调整制剂浓度可减少刺激性；易于分剂量，服用方便，特别适用于儿童与老年患者；给药途径广泛，可内服，也可外用，液体制剂能够深入腔道，适于腔道用药，如灌肠剂、滴鼻剂等。
缺点药物化学稳定性问题；物理稳定性问题；液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂，非水溶剂具有一定药理作用，成本高。
三、液体制剂的质量要求均匀相液体制剂应是澄明溶液；非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确；口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性；液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变；包装容器应适宜，方便患者携带和使用。
四、液体制剂的分类按分散系统分类◆均相液体制剂：低分子、高分子溶液剂◆非均相液体制剂：溶胶剂、乳剂、混悬剂澄明溶液热力学稳定体系相界面热力学不稳定体系按给药途径分类◆内服液体制剂：口服液、糖浆剂、合剂等。
◆外用液体制剂：✓皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等；✓五官科用液体制剂：滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等；✓直肠、阴道以及尿道用液体制剂：灌肠剂、洗肠剂等。
第二节液体制剂的溶剂和附加剂液体制剂常用溶剂液体制剂常用附加剂一、液体制剂常用溶剂极性溶剂◆水、甘油、二甲基亚砜半极性溶剂◆乙醇、丙二醇、聚乙二醇非极性溶剂◆脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯二、液体制剂常用附加剂增溶剂助溶剂潜溶剂防腐剂矫味剂着色剂其它(一) 增溶剂(solubilizer)增溶(solubilization)：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中(主要指水)溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
增溶剂：具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂(solubilizer)，被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。
增溶量：每1 g 增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量。
（二）助溶剂助溶(hydrotropy agent)：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程，第三种物质称为助溶剂。
1. 助溶机理2. 常用助溶剂1. 助溶机理形成可溶性分子络合物：碘在水中的溶解度为1∶2950，而在10% 碘化钾溶液中可制成含碘5% 的水溶液，碘化钾为助溶剂。
I2 + KI →KI3 = K+ + I3−形成复盐：茶碱在水中溶解度为1∶120，用乙二胺为助溶剂形成氨茶碱，其溶解度为1∶5。
形成分子缔合物：咖啡因的溶解度为1∶50，用苯甲酸钠作助溶剂，形成苯甲酸钠咖啡因，溶解度为1∶1.2。
2. 常用助溶剂常用的助溶剂可分为两大类：◆一类是一些有机酸及其钠盐，如苯甲酸钠，对氨基苯甲酸等；◆另一类为酰胺类化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。
（三）潜溶剂(cosolvent)潜溶(cosolvency)：当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。
苯巴比妥在90% 乙醇中有最大溶解度（四）防腐剂（四）矫味剂1. 甜味剂2. 芳香剂3. 胶浆剂4. 泡腾剂常用甜味剂的类型和特点香料和香精，以改善制剂的气味，分天然香料和人工香料两大类粘稠，能干扰味蕾的味觉因而可矫味，多用于矫正涩酸味，常用的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、淀粉、海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、明胶等碳酸氢盐与有机酸遇水后产生CO2；CO2溶于水呈酸性，能麻醉味蕾而矫味，常用于苦味、涩味、咸味制剂与甜味剂、芳香剂配合使用，可得清凉佳味。
着色剂◆天然色素✓植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等✓矿物性色素如氧化铁等。
◆合成色素✓食用色素我国目前批准的合成食用色素主要有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、胭脂蓝、日落黄等。
✓外用色素常用伊红、品红以及美蓝等。
常配成1% 贮备液（七）其它(稳定剂)pH 调节剂抗氧剂金属离子络合剂第三节低分子溶液剂低分子溶液剂系指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，可以口服，也可外用。
溶液剂芳香水剂糖浆剂醑剂甘油剂酊剂一、溶液剂(Solution)◆溶液剂：药物溶解于适宜溶剂中制成的供内服或外用的澄清液体制剂。
◆制备方法溶解法；稀释法；化学反应法。
溶解法制备溶液剂工艺流程图复方碘溶液Compound iodine solution复方碘溶液的配制【处方】碘50 g, 碘化钾100 g, 蒸馏水适量, 加至1000 ml。
【制法】取碘化钾，加入蒸馏水100 ml 溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入蒸馏水适量至1000 ml，即得。
【作用与用途】本品可供内服，凡缺乏碘质所致的疾病如甲状腺肿等均可用。
【注解】本品俗称卢戈氏液（Lugol‗s solution），碘在水中溶解度为1∶2950，加碘化钾作助溶剂使形成KI3，能增加碘在水中的溶解度，并能使溶液稳定；为了使配制时药物溶解速度快，先将碘化钾加适量蒸馏水配制成浓溶液，然后加入碘溶解。
一、芳香水剂(Aromatic waters)芳香水剂：芳香挥发性药物(多半为挥发油)的饱和或近饱和水溶液。
浓芳香水剂：以水与乙醇的混合液作溶剂，制备的含大量挥发油的溶液。
芳香水剂主要用作制剂的溶剂和矫味剂，也可单独用于治疗。
制备方法溶解法稀释法蒸馏法三、糖浆剂(Syrups)糖浆剂：含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服应用。
糖浆剂中的药物可以是化学药物，也可以是药材的提取物。
单糖浆：单纯蔗糖的饱和水溶液，简称糖浆,含糖量为85％(g/ml) 或67% (g/g)。
单糖浆或含糖量高的糖浆剂不易生长微生物，低浓度的糖浆剂特别容易污染和繁殖微生物，必须加防腐剂。
糖浆剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定含蔗糖应不低于65％(g/ml)。
除另有规定外，一般将药物用新沸过的水溶解后，加入单糖浆；如直接加入蔗糖配制，需加水煮沸，必要时滤过，并自滤器上添加适量新沸过的水，使成处方规定量，搅匀即得。
在避菌的环境中配制，及时灌装于灭菌的洁净干燥容器中。
除另有规定外，糖浆剂应澄清。
贮存中不得有酸败、异臭、产生气体或其它变质现象，并应符合微生物限度检查要求。
糖浆剂中可加入适宜的附加剂。
必要时可添加适量的乙醇、甘油或其它多元醇。
如需加入防腐剂，羟苯甲酯类的用量不得超过0.05%，苯甲酸或苯甲酸钠的用量不得超过0.3%。
制备方法与举例热溶法加热蔗糖药物蒸馏水沸腾溶解溶解过滤加水至全量分装注意事项：(1) 根据药物的耐热性，在适当的温度时加入药物，搅拌使溶。
(2) 通过滤器加蒸馏水至全量。
(3) 分装于灭菌的洁净干燥容器中。
(4) 在30℃以下贮存。
热溶法的特点蔗糖溶解速度快，生长期的微生物容易被杀死，糖内含有的某些高分子物质可凝聚滤除，过滤速度快。
加热过久或超过100℃，特别在酸性下蔗糖易水解转化成等分子的葡萄糖和果糖（俗称转化糖），制品的颜色容易变深。
转化糖具有还原性，可延缓某些药物氧化变质。
此法适于对热稳定的药物和有色糖浆的制备，如单糖浆等。
冷溶法将蔗糖溶于冷蒸馏水中或含药的溶液中制成糖浆剂。
此法生产周期长，制备过程中容易污染微生物。
适用于对热不稳定或挥发性药物制备糖浆剂，制备的糖浆剂颜色较浅。
混合法将药物直接或将药物溶于新沸过的冷蒸馏水中再与单糖浆混合制成。
该法的优点是方法简便，灵活，可大量配制也可小量配制，但所制备的含药糖浆含糖量较低，要特别注意防腐。
枸橼酸哌嗪糖浆（Piperazine Citrate Syrup）【处方】枸橼酸哌嗪160 g，蔗糖650 g，尼泊金乙酯0.5 g，矫味剂适量，蒸馏水加至1000 ml。
【制法】取蒸馏水500 ml，煮沸，加入蔗糖与尼泊金乙酯，搅拌溶解后，过滤，滤液中加入枸橼酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量蒸馏水，使全量为1000 ml，搅匀，即得。
【作用与用途】驱肠虫药，用于蛔虫病、蛲虫病。
【注解】✓枸橼酸哌嗪为白色结晶性粉末或半透明结晶性颗粒，微有引湿性，水中易溶，5% 水溶液pH 值为5~6。
热熔法。
✓本品为澄明的带有矫味剂芳香气味的糖浆状溶液，矫味剂常用柠檬香精(0.72%)、桑子汁香精(0.22%) 的乙醇(0.37%) 溶液。
糖浆剂易出现的问题1. 霉败问题2. 沉淀问题3. 变色问题其它酊剂(tincture)：药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏或浸膏溶解稀释制成。
醑剂(spirits)：挥发性药物的浓乙醇溶液，可供内服或外用。
甘油剂(Glycerins)：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。
第四节高分子溶液剂(胶浆剂)◆高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，属于热力学稳定体系。
高分子溶液剂的性质◆荷电性(Electrification)：结构中的某些基团解离而带电，某些高分子化合物所带电荷受溶液pH 值的影响；带负电荷：海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、淀粉、磷脂、酸性染料(伊红、靛蓝等)、鞣酸等；带正电荷：琼脂、血红蛋白、明胶、高分子的渗透压亲水性高分子溶液与溶胶不同，有较高的渗透压，渗透压的大小与高分子溶液的浓度有关。
高分子溶液的粘度与分子量高分子溶液是粘稠性流体，粘稠性大小用粘度表示。
根据高分子溶液的粘度来测定高分子化合物的分子量。
◆聚结特性水化膜；加入脱水剂：乙醇、丙酮等，破坏水化膜；加入大量电解质(盐析，Salting out)：强烈水化作用，破坏高分子的水化膜，阴离子价电高作用强；自然絮凝：盐、pH 值、絮凝剂、射线等的影响；带相反电荷的两种高分子溶液混合时，由于相反电荷中和而产生凝结沉淀。
胶凝性粘稠性流动的液体−−−−−−−−→不流动的半固体状温度降低胶凝凝胶粘稠性流动的液体←−−−−−−−−不流动的半固体状温热条件高分子溶液剂的制备高分子的溶解与低分子化合物的溶解不同，其过程缓慢，一般存在两个阶段。
第一阶段，可溶性高分子刚与溶剂相接触时，溶剂分子开始扩散进入高分子固体颗粒，颗粒的体积慢慢地膨胀，称为有限溶胀过程；第二阶段，溶胀的颗粒表面的水化高分子开始互相拆开，解脱分子间的缠绕，高分子分散在溶剂中，形成均匀的溶液，称为无限溶胀过程。
根据高分子的溶解特性，当高分子材料刚与溶剂接触时，就必须通过适当方法使颗粒分散、润湿及分离，否则易于聚结成团，不利于颗粒溶胀。
