最新第二章-液体制剂幻灯片(1)课件ppt

表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓 度 CMC是形成胶束的难易程度的量度 使溶液理化性质急剧变化，如电导、渗透压、表面张力等 故可借此测定CMC
2019年8月29
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表面活性剂的基本性质
胶束的结构与形状 达CMC后，胶束呈球形 浓度↑，缔合度↑，出现圆柱形、六角柱形、板状、层状
液体制剂 Liquid Preparation
2019年8月29
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液体制剂
本章主要内容
液体制剂的基本概念 表面活性剂的基本特性与应用 增加药物溶解度的方法 液体制剂的防腐
溶液型液体制剂、胶体溶液 混悬剂的性质、制备与质量评价 乳剂的性质，制备与质量评定
2019年8月29
3.润湿剂(wetters) 润湿：液体在固体表面的铺展(贴附)(wetting) 润湿剂：有润湿作用的表面活性剂 最适HLB：7-9 意义：制备混悬剂、增加药物的溶出或与生物膜的接触
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三、增加药物溶解度的方法
不少药物的溶解度达不到治疗需求 液体药剂的给药剂量是有限的 定义:在一定温度和压力下，一定量的饱和溶液中溶解的溶 质的量(Solubility) 中国药典：按一份溶质在多少份数溶剂中溶解，定义为极 易溶、易溶、溶解、略溶、极微溶解、几乎不溶解
1.按分散体系分类 均相液体制剂
以分子、离子状态分散于液体介质中构成均相体系 特点：无相界面，真溶液，热力学稳定体系 包括：低分子溶液（<1nm）、高分子溶液（1-
100nm）、缔合胶体 非均相液体制剂
以微粒（或微滴）形式分散于液体介质中构成非均相体 系

1.澄明或分散均匀 2.浓度准确 3.外观良好、口感适宜 4.无刺激性 5.性质稳定、无霉变 6.携带和使用方便
二、液体制剂的分类
(一)按分散系统分类 1.均匀相液体制剂： ①低分子溶液剂
②高分子溶液剂
2.非均匀相液体制剂 ：①溶胶剂 ②混悬剂 ③乳剂
按分散体系的分类
类
型
分散相大
小(nm)
真溶液型
例：复方碘溶液
【处方】 碘50g 碘化钾100g 蒸馏水适量至1000ml
【制备】取碘、碘化钾、加蒸馏水100ml溶解 后，加蒸馏水至1000ml即得。
二、芳香水剂
芳香水剂系指芳香挥发性药物（多 半为挥发油）的饱和或近饱和的水溶 液。
三、糖浆剂
（一）概述
含义：糖浆剂系指含药物的浓蔗糖水溶液。 (含蔗糖量应不低于45%g/ml)
液体制剂介绍
第一节 概述
一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点 1、液体制剂的优点： ①吸收快，迅速发挥药效。 ②服用方便，易分剂量。 ③能减少某些药物的刺激性。 ④生物利用度较高。 2、液体制剂的缺点： ①稳定性较差(降解、霉变、沉淀)。 ②运输、贮存不便。
（二）液体制剂的质量要求
2、防腐措施
①.防止污染 ②.严控辅料质量 ③加防腐剂 3、常用防腐剂： ①对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类) ：适用于 酸性、中性溶液；对大肠杆菌作用最强。 ②苯甲酸与苯甲酸钠：适用于酸性溶液； 防发酵能力较强。
③山梨酸与山梨酸钾：适用于酸性溶液； 对霉菌作用较强。
④苯扎溴铵 ⑤醋酸氯己定 ⑥其他防腐剂(桉油、桂皮油、薄荷油)
（四）防腐剂
1、防腐的重要性 确保制剂质量和用药安全。 药品卫生标准规定：口服药品1g或1ml

微粒不易沉降或分层； 口感适宜；减少刺激性；具防腐性。
第二章液体制剂
三、液体制剂的分类 （一） 按分散系统分类
分均
子相
、分
离散
子体
状系
态
分
分
散
散
体
）
系
低分子溶液剂---- (＜1nm)分子分散
糖浆剂
高分子溶液剂---(1~100nm)高分子化合 物分散（亲水性）
胃蛋白酶
胶体溶液型液体制剂
（非 微均 粒相 或分 液散 滴体 分系 散 ）
• 无色澄明液体，具大蒜臭味，较强吸湿性。 • 能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。 • 溶解范围很广：对水溶性，脂溶性及许多难
溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药 物及无机盐溶解，故称“万能溶剂”。 • 能促进药物对皮肤和粘膜的穿透吸收，但对 皮肤有轻度刺激性。
第二章液体制剂
半极性溶剂
④ 乙醇(alcohol)
极性溶剂 ： ①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂： ③ 乙醇； ④ 丙二醇；⑤ 聚乙二醇；
非极性溶剂 ： ⑦ 脂肪油； ⑧ 液体石蜡； ⑨ 乙酸乙酯
第二章液体制剂
极性溶剂
①水(water)
▪ 最常用，无药理作用，价廉；应使用纯化水（制 药用水）；
▪ 溶解范围广：大多数无机盐；极性有机物；药材 中的生物碱盐类、苷类、糖类、蛋白质、酸类、 鞣质等。
4000~6000，蜡状固体）液体制剂中常用聚乙二 醇300~600。
• 化学性质稳定，不易水解破坏，强亲水性；能与水、 乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。
• 能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机物。 – 抑制水解作用 – 能溶解不溶于水的有机药物 – 对一些易水解药物有一定的稳定作用。 – 在外用制剂中能增加皮肤的柔润性，有保湿作用。

，滤除杂质，再稀释到需要的浓度 油性注射液：150℃1-2h→冷却→配制、过滤 （四）半成品检验
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注射液的过滤
二级过滤 钛滤器、砂滤棒、垂熔玻璃漏斗、板框压
滤器等，用于粗滤 微孔滤膜，用于精滤
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板框式（板式）、中空纤维、管式、卷式 预处理：纯化水冲洗→浸泡24h →灯检→
注射水冲洗→灭菌→装滤器
输液容器为全封闭塑料软袋 软袋输液是利用大气压力在袋外
压缩袋体，无需引入外界空气即 可顺利滴注 加药口和输注口分开，防止污染
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返回
第四代－－自动输注泵
使用加速通路特征设计程 序，自动计算流速，可使 用1-60ml的全部注射器 ，具有间断给药的自动化 释放功能
可用于麻醉科、儿科、重 症监护室和肿瘤科
细菌胞壁上的脂多糖和微量蛋白的复合 物，细菌死亡或解体后才释放出来
一般可认为：热原＝内毒素＝脂多糖
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热原反应
在使用注射剂时，病人常发生冷感、寒 战、发热、恶心、休克等症状，严重时 导致死亡，此症状称为热原反应
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热原的检测
1923年Seibert提出了用家兔检测热原 1942年美国药典收入家兔热原检查项 中国药典1953年版收载该方法
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四、水针剂的灌封
过滤后立即灌注、封口，以防被污染 1）剂量准确 注入量比标示量稍多，抵偿瓶壁粘
附损失 2）药液不沾瓶 3）易氧化药物灌封前后通入惰性气体防止氧化 现国内大多采用洗灌封联动机器
拉丝灌封
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五、水针剂的检漏与灭菌
药液从灌封到灭菌（或除菌过滤）的时间 间隔应有规定 ：4h
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（三）注射剂分类和给药途径
分类——按分散系统 溶液型注射液 混悬型注射液 乳液型注射液 a. 注射用无菌粉末

未解离分子抑菌作用强，因此其在 酸性溶液中效果好·；防腐作用较尼泊 金弱，但防发酵能力强，两者联合对 防止发霉、发酵最为理想·
〔四〕防腐剂〔preservative〕
3.常用防腐剂 〔3〕山梨酸及其盐： 山梨酸：·
未解离分子防腐，最适pH 4 易氧化，可加没食子酸、苯酚使其稳 定 与其他抑菌剂或乙二醇联合产生协同
〔三〕非极性溶剂
1、脂肪油(fatty oils)：· 为常用的非极性溶剂，能溶解油溶性药物 容易酸败· 易受碱性药物影响而发生皂化反响，影响制
剂质量 多为外用制剂的溶剂·
〔三〕非极性溶剂
2、液体石蜡(liquid paraffin)： 从石油产品中别离得到的液体烃的混合物 溶解生物碱、挥发油及一些非极性药物 与空气接触易被氧化，可参加油性抗氧剂 可作口服制剂和搽剂的溶剂· 口服有润肠通便的作用
乌拉坦，尿素 菸酰胺，尿素，乙酰胺，苯甲酸钠，水杨酸钠，磷酸酯， PAS-Na，Vc-Na，吡嗪酰胺，四甲基尿素 ，乌拉坦 菸酰胺，乙酰胺，脲，PEG4000
二、液体制剂的常用附加剂
〔三〕潜溶剂〔cosolvent〕 在混合溶剂中各溶剂在某一比例时 ，药物溶解度比在各单纯溶剂中的溶 解度大，而且出现极大值，这种现象 称为潜溶，这种混合溶剂称潜溶剂。 常与水组成潜溶剂的有：乙醇、丙 二醇、甘油、聚乙二醇、山梨醇等。
蒸馏水 1.0ml
二、液体制剂的分类
〔一〕按分散系统分类
均相液体制剂：低分子溶液剂
液〕
高分子溶液剂〔亲水胶体溶
溶胶剂〔疏水胶体溶液〕
非均相液体制剂：乳剂
混悬剂
不同液体制剂性质的比较
二、液体制剂的分类
〔二〕按给药途径分类
内服液体制剂：如合剂、乳剂、糖浆剂等

微囊和微球技术
利用微囊和微球技术可以将药物包裹 在微小囊泡或球形结构中，实现药物 的缓释和靶向释放，提高疗效并降低 副作用。
新剂型开发
口腔速溶片
口腔速溶片是一种新型的口服剂 型，具有快速溶解、方便使用的 特点，可以提高患者的用药依从
性。
微乳剂
微乳剂是一种新型的液体制剂，具 有较高的生物利用度和药效，可以 用于注射剂、口服剂和外用制剂的 开发。
液体制剂的特点
吸收快
使用方便
液体制剂中的药物能够快速被机体吸收， 发挥药效。
液体制剂便于给药，如口服、外用等，且 易于携带和运输。
稳定性相对较差
需要适宜的包装
由于液体制剂中的药物分子或离子容易受 环境因素影响，导致稳定性较差，易发生 化学变化和微生物污染。
为了保持液体制剂的稳定性，需要选择适 宜的包装材料和密封方式。
《液体制剂》课件
CONTENTS
• 液体制剂概述 • 液体制剂的制备工艺 • 液体制剂的包装与储存 • 液体制剂的稳定性 • 液体制剂的处方与制备实例 • 液体制剂的发展趋势与展望
01
液体制剂概述
定义与分类
定义
液体制剂是指药物溶解于适宜的溶剂中形成的均相液态制剂，可供内服或外用。
分类
根据分散体系的不同，液体制剂可以分为均相液体制剂和非均相液体制剂两大类。均相液体制剂是指药物以分子 或离子状态分散于溶剂中，形成均匀的溶液；非均相液体制剂则包括混悬剂、乳剂等，其中药物以颗粒或小滴状 态分散于溶剂中。
02 质量检验
在各工艺环节和最终产品中进 行质量检验，及时发现并处理 质量问题。
03 质量追溯
建立完善的质量追溯体系，对 产品进行全程监控，确保产品 质量的可追溯性。

01
02
03
内服制剂
如溶液剂、糖浆剂、乳剂 、混悬剂等，用于治疗消 化系统疾病、呼吸系统疾 病等。
外用制剂
如洗剂、搽剂、滴眼剂等 ，用于局部治疗皮肤疾病 、眼部疾病等。
其他制剂
如注射剂，用于急救和治 疗危重病症。
02
CATALOGUE
液体制剂的制备工艺
原料选择与处理
原料选择
选择符合质量标准、安全有效的原料 ，确保制剂的质量和稳定性。
持续改进
根据质量检测结果和市场反馈 ，持续改进制备工艺和质量控 制措施，提高产品质量和竞争
力。
03
CATALOGUE
液体制剂的稳定性
化学稳定性
• 总结词：液体制剂的化学稳定性是指其在储存过程中保持化学成分稳定
不变的能力。
• 详细描述：液体制剂中的化学成分可能会与其它物质发生反应，导致药效降低或产生有害物质。为了保持液体制剂的化 学稳定性，需要采取措施减少成分之间的相互作用，如添加抗氧剂、调节PH值等。
分类
按分散系统可分为溶液型、胶体 溶液型、乳浊液型和混悬液型； 按给药途径可分为口服、外用和 其他途径给药。
液体制剂的特点
01
02
03
04
吸收快、作用迅速。
服用方便，特别适用于婴幼儿 和老年患者。
可根据需要制成不同浓度和体 积的制剂。
不良反应发生率较高，应注意 控制剂量和给药方式。
液体制剂的应用
物理稳定性
影响因素
温度、光线、氧气等都会影响液体制剂的物理稳定性。
解决方法
选择适当的包装材料，避免阳光直射，控制储存温度和湿度，定期检查液体制 剂的外观、颜色、气味等变化，以确保其物理稳定性。

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（一）
按分散系统分类
1. 均相液体制剂
2. 非均相液体制剂
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பைடு நூலகம்
1. 均相液体制剂

均相液体制剂 药物以分子状态 均匀分散的澄明溶液，属热力学 稳定体系。其中的溶质称为分散 相，溶剂称为分散介质。
（1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液剂
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（1）低分子溶液剂

又称溶液剂，是由低分子药物
分散在分散介质中形成的液体
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药剂学学 液 体制剂






教学要求 1、掌握液体药剂的概念、特点、分类。 2、了解常用分散媒、防腐剂、矫味剂、着色 剂的种类及应用特点。 3、了解增加药物溶解度的方法。 4、掌握各真溶液型液体药剂的概念、特点， 熟悉质量控制、制备。 5、掌握胶体溶液型液体药剂的概念、特点、 种类、制备及稳定性。 6、掌握混悬液型液体药剂的概念、特点，熟 悉质量控制、混悬液的稳定性及稳定剂、混悬 液的制备。 7、掌握乳剂型液体药剂的概念、特点，熟悉 乳剂的不稳定性、乳剂的制备、质量控制。
溶胶剂
1100
乳剂
>100
混悬剂
>500
（二）按给药途径分类
1. 内服液体制剂
如滴剂、口服液、糖浆剂、乳 剂、 混悬剂、合剂等。
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2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦 剂等。 （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、 滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴 耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂： 如灌肠剂、灌洗剂等。
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缺点
① 药物分散度大，又受分散介质的影响易引起 药物的化学降解，使药效降低甚至失效。 ② 液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不 方便。 ③ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。 ④ 非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散 粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的 物理稳定性问题。