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第二章液体制剂

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(易丹丹)液体制剂1课件

(易丹丹)液体制剂1课件

4. 聚结特性 稳定性由水化作用和电荷两方面决定
使高分子溶液沉淀的方法
1）破坏水化膜
a. 加入脱水剂：如乙醇、丙酮等；如制备右旋糖酐、羧甲基 淀粉钠等
b. 大量电解质，引起盐析
盐析：高分子水溶液中加入大量电解质，由于电解质强烈 的水化作用，结合了大量的水分而破坏水化膜，使高分子 化合物凝结而沉淀，这一过程称为盐析。引起盐析的主要 是阴离子。
二甲基亚砜 （DMSO）
无色澄明液体，具大蒜臭味。能与水、乙醇、主要用于皮肤科药剂，但对 丙二醇等以任意比例混合。溶解范围广，有 皮肤有轻度刺激性。孕妇禁 万能溶剂之称。可促进药物在皮肤上的渗透。用。
半极性溶剂的品种及特性
溶剂品 种 乙醇
丙二醇
聚乙二 醇类
主要特性
应用及注意事项
可与水、甘油、丙二醇以任意比例混合， 可溶解大部分有机药物和药材中的有效成 分。20％以上具有防腐作用，40％以上能 抑制某些药物的水解。
醋酸乙酯、肉豆蔻酸异丙酯
三、液体制剂常用附加剂 一）增容剂（solubilizer) 二）助溶剂(hydrotropy agent)
助溶：一些难溶于水的药物加入第三种物质 时，能增加在水中的溶解度而不降低活性的 现象。 该加入的第三种物质是低分子化合物时（而 不是胶体物质或表面活性剂），称为助溶剂。
二、糖浆剂（syrups) 含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
单纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆， 含蔗糖85％（g/ml)、64.7%(g/g) 分类：矫味糖浆、药用糖浆 制备：溶解法（热溶法、冷溶法）
混合法
➢糖浆剂的制备方法
适用于对热稳定 的药物和有色糖
1．溶解法
浆的制备。
（1）热溶法。将药用蔗糖置沸水中，继续加热至全溶，

第二章 其他液体制剂

第二章 其他液体制剂
第九节 其他液体制剂及液体制剂 的包装储存
一、其他液体制剂 1.洗剂 是专供涂抹、敷于皮肤的外用液体制剂。 2.搽剂 是专供揉搽皮肤表面用的液体制剂。 3.涂剂 用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉 部黏膜的液体制剂
4.含漱剂 用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。 5.合剂 以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的内 服液体制剂，在临床上除滴剂外所有的内服液 体制剂都属于合剂。 6.滴耳剂 供滴入耳腔内的外用于局部牙孔的液体制剂。 9.灌肠剂 是肛门灌入直肠使用的液体制剂。
二、液体制剂的包装与贮存 包装材料包括容器、 瓶塞、瓶盖、标签、 说明书、纸盒、塑料 盒、纸箱、木箱等。 内服液体制剂的标签 为白底蓝字或黑字 外用液体制剂的标签 为白底红字或黄字
注意防腐，密闭 贮存于阴凉干燥 处

第二章 液体制剂概论

第二章 液体制剂概论

表面非 活性物
质
表面活 性物质
溶液的表面 张力与溶质 的种类和浓
度有关
表面活 性剂
在水中少量加入即能使液体表面张力急速下降的物质称为表面 活性剂（surfactant）。如：肥皂、洗涤剂、十二烷基硫酸钠、 聚山梨酯。
作用：降低两相的表面张力，以达到铺展、润湿、乳化、去污 等目的。
2．表面活性剂的结构特点 两亲性
• 塑性流动、假塑性流动与胀性流动的切应力与切变 速率的关系的改变与时间无关
• 触变流动 粘度与切应力作用时间长短有关。
• 当体系在搅拌时成为流体，而停止搅动后逐渐变稠 甚至胶凝，而不是立即恢复到搅拌前的状态，之间 有一个时间过程，而且这一过程可以反复可逆进行， 这种性质称之为触变性（thixotropy）
H(C2H4O)aO
O(C2H4O)bH O(C2H4O)CH
3.聚氧乙烯脂肪酸酯
– 聚氧乙烯二醇和长链脂肪酸缩合而成 – 卖泽（Myrj）:O/W乳膏的乳化剂、新型栓剂
的基质、配伍作注射用乳剂的乳化剂。
4.聚氧乙烯脂肪醇醚 −聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚类
– 苄泽（Brij）、西土马哥 、平平加O、埃莫 尔弗
它能影响软膏的涂展性 与药物的释放。 • 测定稠度常用的仪器为 插入式稠度计，根据插 入针在一定载重下，插 入软膏的深度，来衡量 软膏的稠度。
（三）流变学的应用
• 处方设计、工艺过程的制定、质量评定都有指导 意义，特别是在胶体溶液、乳剂、混悬剂、软膏 剂和栓剂中有广泛应用。
• 液体与半固体制剂在使用时的粘性、弹性、可塑 性、润滑性和分散性等一系列物理特性，及生产 过程中物料输送、混合和灌封等设备的设计、生 产工艺条件的制订、稳定性和贮存等都与流变学 有关。

第二章液体制剂知识目标掌握液体制剂的概念、分类及特点掌

第二章液体制剂知识目标掌握液体制剂的概念、分类及特点掌

第二节 表面活性剂
2．阳离子表面活性剂
通式[RNH3]＋ X－
主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵（新洁尔灭）等。
3．两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜 碱型。
碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质，具有很好 的起泡、去污作用；
酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性质，具有很强 的杀菌能力。
为常用溶剂。本身具有一定药理 作用，与水混合时可产生热效应 和体积效应。
药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。 内服及肌内注射用药的溶剂。因
可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多 辛辣味及价格较贵，口服应用受
有机药物，同时可抑制某些药物的水解。
到一定限制。
常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、乙醇等 常用于外用液体制剂，如搽剂等。 以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐及水 不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用， 兼具保湿作用。
第一节 概述
矫味剂
1．甜味剂 2．芳香剂 3．胶浆剂 4．泡腾剂
常用甜味剂的类型和特点
天然甜 味剂 蔗糖
甜菊苷
特点、常用量及应用 合成甜 味剂
常用单糖浆或果汁糖 糖精钠 浆（如橙皮糖浆、桂 皮糖浆），应用广泛。 果汁糖浆兼具矫臭作 用。
有清凉甜味，甜度比 阿司帕 蔗糖大约300倍，常用 坦（蛋 量为0.025%～0.05%， 白糖、 但甜中带苦，故常与 天冬甜 蔗糖或糖精钠合用。 精）
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性
>100 nm 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
>500 nm 以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性

(药剂学课件)9液体制剂

(药剂学课件)9液体制剂
2.1常用溶剂与分类 • 极性：水、甘油、DMSO • 半极性：乙醇、丙二醇、PEG • 非极性：液状石蜡、乙酸乙酯
2.2常用附加剂 • 增溶剂 solubilizer • 助溶剂hydrotropy agent • 潜溶剂cosolvent • 防腐剂preservative:尼泊金类、
苯甲酸、山梨酸、苯扎溴铵等 • 矫味剂 • 着色剂和其它
4）重新分散实验
5) 电位的测定
6) 流变学测定
copyright (your organization) 2003
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7.乳剂
7.1概述 • 乳剂（emulsions）：一相液体
以液滴状态分散于另一相液体中 形成非均匀相液体分散体 • 组成：水、油、乳化剂 • 类型：普通乳1-100um
lg S2 2M ( 1 1 ) S1 RT r2 r1
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6.3混悬剂的稳定剂
1) 助悬剂：能够提高介质粘度 甘油、糖浆 阿拉伯胶5~15% 、西黄蓍胶 甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、 羟丙基纤维素钠、卡波姆 硅藻土 触变胶
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8.不同给药途径用液体制 剂
搽剂 涂膜剂 洗剂 滴鼻剂 滴耳剂 含漱剂 滴牙剂 合剂
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3）乳剂的形成理论
• 降低表面张力 • 形成稳定的乳化膜：单分子乳化
膜、多分子乳化膜、固体微粒乳 化膜 • 乳化剂对乳剂类型的影响 HLB、相比、温度、制备方法

第二章-液体制剂讲-解

第二章-液体制剂讲-解
• 本品对皮肤和粘膜的穿透力很强，常用于外用制剂 中作为渗透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。
半极性溶剂
④ 乙醇(alcohol)
• 我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。乙醇的 溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、色 素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等 溶剂任意比例混合。
• 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可 延缓某些药物的水解。
对羟基苯甲酸酯类
• 本品的抑菌作用随着甲、乙、丙、丁酯的 碳原子数增加而增强，但在水中的溶解度 却依次减小。
• 几种酯联合应用可产生协同作用，防腐效 果更好。以乙、丙酯（1∶1）或乙、丁酯 （4∶1）合用时最多，其浓度均为 0.01%~0.25%。
• 另外，本类防腐剂遇铁变色，在弱碱、强 酸溶液中易水解。丁酯较甲酯易被塑料吸 附。
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备
以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结不稳定性，用胶溶法制备
乳剂 混悬剂
>100 >500
以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。
（二）液体制剂的质量要求
均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂分 散相粒子应小而均匀，浓度准确；
口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性； 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程
不宜发生霉变； 包装容器应方便使用。
②甘油 （丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）
• 甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无 臭，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可内 服也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混 合，略溶于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油 中均不溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大， 常作这些药物的溶剂。

药剂学试题及答案(二)

药剂学试题及答案第二章液体制剂一、单项选择题【A型题】1 不属于液体制剂的是（）A合剂 B搽剂 C灌肠剂 D醑剂E注射液2 单糖浆为蔗糖的水溶液，含蔗糖量（）A 85%（g/ml）或64.7%(g/g)B 86%(g/ml)或64.7%(g/g)C 85%(g/ml)或65.7%(g/g)D 86%(g/ml)或65.7%(g/g)E 86%(g/ml)或66.7%(g/g)3 有关疏水胶的叙述错误者为（）A系多相分散体系 B粘度与渗透压较大C表面张力与分散媒相近 D分散相与分散媒没有亲和力E Tyndall效应明显4 天然高分子助悬剂阿拉伯胶(或胶浆)一般用量是（）A 1%-2%B 2%-5%C 5%-15%D 10%-15%E 12%-15%5 微乳(microemulsions)乳滴直径在（）A 120nmB 140nmC 160nmD 180nmE 200nm6 下列乳剂处方拟定原则中错误者是（）A乳剂中两相体积比值应在25%-50%B根据乳剂类型不同,选用所需HLB(亲水亲油平衡)值的乳化剂C根据需要调节乳剂粘度D选择适当的氧化剂E根据需要调节乳剂流变性7 作为药用乳化剂最合适的HLB值为（）A 2-5(W/O型);6-10(O/W型)B 4-9(W/O 型);8-10(O/W型)C 3-8(W/O型);8-16(O/W型)D 8(W/O 型);6-10(O/W型)E 2-5(W/O型);8-16(O/W型)8 以下关于液体药剂的叙述错误的是（）A溶液分散相粒径一般小于1nmB胶体溶液型药剂分散相粒径一般在1-100nmC混悬型药剂分散相微粒的粒径一般在100μm以上D乳浊液分散相液滴直径在1nm-25μmE混悬型药剂属粗分散系9 下列哪种物质不能作为混悬剂的助悬剂用（）A西黄蓍胶 B海藻酸钠 C硬脂酸钠 D羧甲基纤维素E硅皂土10．配制药液时，搅拌的目的是增加药物的（）A．润湿性 B．表面积 C．溶解度 D．溶解速度E．稳定性11．苯甲酸钠在咖啡因溶液中的作用是（）A．延缓水解 B．防止氧化 C．增溶作用 D．助溶作用 E．防腐作用12．苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大，90%乙醇是苯巴比妥的（）A．防腐剂 B．助溶剂 C．增溶剂 D．抗氧剂E．潜溶剂13．不属于液体制剂的是（）A．溶液剂 B．合剂 C．芳香水剂 D．溶胶剂E．注射剂14．溶液剂的附加剂不包括（）A．助溶剂 B．增溶剂 C．抗氧剂 D．润湿剂E．甜味剂15．乳剂的附加剂不包括（）A．乳化剂 B．抗氧剂 C．增溶剂 D．防腐剂E．矫味剂16．混悬剂的附加剂不包括（）A．增溶剂 B．助悬剂 C．润湿剂 D．絮凝剂E．防腐剂17．对液体药剂的质量要求错误的是（）A．液体制剂均应澄明 B．制剂应具有一定的防腐能力C．内服制剂的口感应适宜 D．含量应准确E．常用的溶剂为蒸馏水18．糖浆剂的叙述错误的是（）A．可加入适量乙醇、甘油作稳定剂 B．多采用热溶法制备C．单糖浆可作矫味剂、助悬剂 D．蔗糖的浓度高渗透压大，微生物的繁殖受到抑制E．糖浆剂是高分子溶液19．用作矫味、助悬的糖浆的浓度（g/ml）是（）A．20% B．50% C．65% D．85% E．95% 20．高分子溶液稳定的主要原因是（）A．高分子化合物含有大量的亲水基与水形成牢固的水化膜B．有较高的粘稠性C．有较高的渗透压D．有网状结构E．有双电层结构21．混悬剂中结晶增长的主要原因是（）A．药物密度较大 B．粒度分布不均匀 C．ζ电位降低D．分散介质粘度过大 E．药物溶解度降低22．不能作助悬剂的是（）A．琼脂 B．甲基纤维素 C．硅皂土 D．单硬脂酸铝 E．硬脂酸钠23．根据Stokes定律，与微粒沉降速度呈正比的是（）A．微粒的半径 B．微粒的直径 C．分散介质的黏度D．微粒半径的平方 E．分散介质的密度24.（）是指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。

第二章 液体制剂


2020年4月18日星期六
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第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
选择条件
一、常用溶剂
① 较好的溶解性、分散性
② 化学性质稳定，不与药物或附加剂反应
③ 不影响药效和含量测定
④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味
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极性溶剂： 水、甘油、二甲基亚砜
半极性溶剂：
乙醇、丙二醇；聚乙二醇
可增加难溶性药物的溶解度
药物：易水解、氧化；制剂易霉变，不宜长期贮存
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甘油（丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）
无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性
无臭，味甜（蔗糖甜度0.6倍）
毒性小，内服、外用
与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合
对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大
内服：甘油>12%，甜味、防止鞣质析出
Chapter2 液体制剂
Liquid Preparation
2020年4月18日星期六
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第一节 概述
概念
药物分散在适宜 介质中制成的液体形 态的制剂（内服、外 用）
液体制剂
2020年4月18日星期六
理化性质 稳定性 药效
药物粒子的分散度
2
（一）特点 优点
一、特点和质量要求
① 分散度大，吸收快，药效发挥较迅速 ② 给药途径多 ③ 易分剂量，服用方便（婴幼儿、老年患者） ④ 减少药物刺激性 ⑤ 有利于提高药物生物利用度
介电常数
非极性溶剂 脂肪油 液体石蜡 乙酸乙酯
药物溶解、分散
溶剂
影响液体制剂质量
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极性溶剂
水(water)

2、第二章液体制剂

第二章液体制剂练习题一、名词解释1.液体药剂2.流变性3.溶解、溶解度和溶解速度4.潜溶和助溶5.增溶和胶束6.HLB值、CMC、cloud point7.乳剂和混悬剂8.凝胶和胶凝9.絮凝和反絮凝10.微乳和复乳11.Zeta 电位12. 矫味剂13. 芳香剂14. 着色剂二、思考题1. 液体制剂的特点及其分类方法有哪些？简述均相和非均相液体制剂的特征。

2. 试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。

3. 试述表面活性剂定义、分类及结构特点。

4. 影响表面活性剂增溶的因素有哪些？5. 试举例简述各类表面活性剂的特点和在药剂学中的应用。

6. 简述表面活性剂的生物学性质。

7. 何谓胶体溶液？有哪两类？8. 试述分子胶体和微粒胶体在结构、性质和稳定性方面的异同点。

9. 热溶法冷溶法制备糖浆剂的优缺点有哪些？10. 试述乳化剂定义、种类及其乳化作用机理。

11. 试述决定乳剂类型的主要因素及其转相方法。

12. 简述微乳和普通乳剂的主要区别及其制备方法。

13. 混悬剂处方中常用的稳定剂有哪几类？14. 何谓絮凝和反絮凝剂？其作用机理如何？15. 混悬剂的制备方法有哪些？其质量评价方法有哪些参考答案：一、名词解释1.液体药剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液态形态的制剂。

2.流变性：物体在外力作用下表现出来的变形性和流动性。

3.溶解：一种或一种以上的物质以分子或离子状态分散于液体分散介质的过程。

溶解度：在一定温度（气压）下，在一定量溶剂中达饱和时溶解的最大药量。

溶解速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量。

4.潜溶：在混合溶剂中，各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现了极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)。

助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度（的过程）。

5.增溶：solubilization，难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。

02液体药剂235页PPT


③ 甘油（丙三醇，1，2，3-丙三醇， glycerin）
甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无臭， 味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可内服也可 外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合，略溶 于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油中均不溶。 甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大，常作这些药 物的溶剂，甘油对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部 药效等作用，但无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用， 含水10%甘油对皮肤和粘膜无刺激性。在外用液体制 剂中，甘油常作为粘膜、皮肤用药物的溶剂，如碘甘 油、硼酸甘油、软膏剂等。在内服液体制剂中含甘油 12%以上时，使制剂带有甜味并能防止鞣质的析出， 含甘油30%以上有防腐作用。
药物如溴化物、碘化物、水合氯醛等口 服后由于局部浓度过高而对胃肠道产生 刺激性，制成液体制剂后通过调整制剂 浓度可减少刺激性；
continue
③ 油或油性药物制成乳剂后易服用，吸 收好；
④ 易于分剂量，服用方便，特别适用于 儿童与老年患者；
⑤ 给药途径广泛，可内服，也可外用， 液体制剂能够深入腔道，适于腔道用药， 如灌肠剂、滴鼻剂等。
② 乙醇(alcohol)
乙醇的溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、 树脂、色素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘 油、丙二醇等溶剂任意比例混合。20%以上的 稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某 些药物的水解。有些药物在水中溶解度低，可 用适当浓度的乙醇作溶剂。但乙醇有生理活性， 易挥发，易燃烧，成本高。乙醇与水混合时， 产生热效应而使体积缩小，故在配制稀醇液时 应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度。
⑨ 肉豆蔻酸异丙酯(isopropyl
myristate)
由异丙醇和肉豆蔻酸经酯化而制得。为无色澄 明易流动的油状液体，相对密度为 0.846~0.855g/cm3。化学性质稳定。不溶于水、 甘油和丙二醇，可溶于乙酸乙酯、丙酮、乙醇， 可与氯仿、乙醚和不挥发油混溶，可分散于许 多蜡和羊毛脂中，本品无刺激性、过敏性。在 外用制剂中可取代植物油作为润滑剂，也可作 为外用药物的溶剂和渗透促进剂。
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微粒不易沉降或分层； 口感适宜；减少刺激性；具防腐性。
第二章液体制剂
三、液体制剂的分类 （一） 按分散系统分类
分均
子相
、分
离散
子体
状系
态
分
分
散
散
体
）
系
低分子溶液剂---- (＜1nm)分子分散
糖浆剂
高分子溶液剂---(1~100nm)高分子化合 物分散（亲水性）
胃蛋白酶
胶体溶液型液体制剂
（非 微均 粒相 或分 液散 滴体 分系 散 ）
• 无色澄明液体，具大蒜臭味，较强吸湿性。 • 能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。 • 溶解范围很广：对水溶性，脂溶性及许多难
溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药 物及无机盐溶解，故称“万能溶剂”。 • 能促进药物对皮肤和粘膜的穿透吸收，但对 皮肤有轻度刺激性。
第二章液体制剂
半极性溶剂
④ 乙醇(alcohol)
极性溶剂 ： ①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂： ③ 乙醇； ④ 丙二醇；⑤ 聚乙二醇；
非极性溶剂 ： ⑦ 脂肪油； ⑧ 液体石蜡； ⑨ 乙酸乙酯
第二章液体制剂
极性溶剂
①水(water)
▪ 最常用，无药理作用，价廉；应使用纯化水（制 药用水）；
▪ 溶解范围广：大多数无机盐；极性有机物；药材 中的生物碱盐类、苷类、糖类、蛋白质、酸类、 鞣质等。
4000~6000，蜡状固体）液体制剂中常用聚乙二 醇300~600。
• 化学性质稳定，不易水解破坏，强亲水性；能与水、 乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。
• 能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机物。 – 抑制水解作用 – 能溶解不溶于水的有机药物 – 对一些易水解药物有一定的稳定作用。 – 在外用制剂中能增加皮肤的柔润性，有保湿作用。
药剂学 pharmaceutics
第二章 液体制剂
第一节 概 述
•
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的
液体形态的制剂。
•
•液体制剂的理化性质、稳定性和药效甚至毒性都与药物粒子 的分散度大小有密切关系。
溶解、胶溶、乳化、混 悬——分散方法
离子、分子、胶粒、滴粒、微粒状态— —分散程度
分散介质
③ 不影响药效的发挥和含量测定。
分散介质
④ 毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。
液体分散体系 第二章液体制剂
溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性 溶剂和非极性溶剂。
介电常数，又称电容率，介电常数的公式：ε=4πkd/S ε越大，极性越小
式中 s —电极的面积，米2；d —介质的厚度，米；εr—介质材料的相对 介电常数。静电力常量 k＝8.9880×10 ，单位:Nm /C (牛顿?米2/库仑2)
固体 液体 气体
液体分散体系 第二章液体制剂
一、液体制剂的特点
优点
药效发挥迅速 便于分剂量，服用方便 给药途径广泛，内服、外用 减小局部刺激性 提高生物利用度
不足
➢ 化学不稳定性 ➢ 携带储运不便 ➢ 生物不稳定性 ➢ 物理不稳定性
第二章液体制剂
二、液体制剂质量要求
具化学稳定性，浓度准确； 均相液体制剂应澄明； 非均相制剂 药物分散应大小均匀
2. 外用液体制剂 （1）皮肤用液体制剂：洗剂、擦剂等。
（2）五官科用液体制剂：滴鼻剂、滴眼剂、洗眼 剂、含漱剂、滴耳剂等。
（3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：灌肠剂、灌 洗剂等。
第二章液体制剂
第二节 液体制剂的溶剂和附加液体制剂常用溶剂
选择溶剂的条件：①对药物具有较好的溶解性和分散性 药物 ② 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应。
稀醇液时应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度。
第二章液体制剂
半极性溶剂
⑤ 丙二醇(propylene glycol)
• 药用品为1,2-丙二醇，毒性小，无刺激性，微甜， 黏度较甘油小。
• 能与水、甘油、乙醇混溶，溶解于乙醚、氯仿中。 • 能溶解很多有机药物：磺胺类药、维生素A、维生
素D、氯霉素及挥发油。
溶胶分散体系(1~100nm) （疏水性）
粗分散体系 (＞100nm)
乳浊液型液体制剂
(＞100nm)
混悬液型液体制剂(＞ 500nm)
第二章液体制剂
不同分散体系中微粒大小及其特征
液体类别 溶液剂 溶胶剂
乳剂
混悬剂
微粒大小（nm）
特
征
1
以分子、离子状态分散，为澄明溶
液，体系稳定，用溶解法制备
1100
– 一定比例丙二醇-水混合液能延缓某些药物的水解，增加 其稳定性。
– 可作为注射剂溶媒，有速效或延效作用。
– 可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。
第二章液体制剂
半极性溶剂
⑥ 聚乙二醇(PEG)
• 分子量＜1000为液体，为中等粘度无色液体，略有 吸湿性。（分子量1000~2000，半固体；分子量
▪ 水能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合， 在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶 解度。但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水 解、氧化的药物；
▪ 注意：水性制剂易霉变，不宜长期贮存。
第二章液体制剂
极性溶剂 ②甘油（glycerin）
• 无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小。
• 能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合；对 苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。
• 一般情况乙醇是95%(v/v) 乙醇。 • 能与水、甘油、丙二醇等任意比例混合。 • 溶解范围很广：如生物碱、甙类、挥发油、树脂、
有机酸、色素等。 • 注意：乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。
– 为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。 – 20%以上的稀乙醇即有防腐作用。 – 乙醇与水混合时，产生热效应而使体积缩小，故在配制
以分子聚集体分散，为多相体系， 有聚结不稳定性，用胶溶法制备
>100 >500
以小液滴状态分散，为多相分散 系，有聚结和重力不稳定性，用 分散法制备
以固体微粒状态分散，为多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法 和凝聚法制备。
第二章液体制剂
（二）按给药途径分类
1. 内服液体制剂
滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。
• 可供内服和外用：
内服液体制剂：含甘油12%以上时，使制剂带有 甜味并能防止鞣质析出。
外用液体制剂：常为粘膜、皮肤用药物溶剂。无 水甘油对皮肤有脱水和刺激作用，含水10%甘油 对皮肤和粘膜无刺激性。
• 含甘油30%以上有防腐作用；20%的甘油会有 脱水作用
第二章液体制剂
极性溶剂③ 二甲基亚砜 (DMSO)