2、第二章液体制剂解读
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药剂学 第二章 液体制剂
30
2. 防腐措施
⑴ 防止污染 ⑵ 液体制剂添加防腐剂 优良防腐剂的条件： ①②③④⑤⑥⑦
31
⒊ 常用防腐剂 ⑴ 对羟基苯甲酸酯类 (parabens，尼泊金类)
特点：系一类优良的防腐剂、无毒、无味、无臭、 不挥发，化学性稳定，在酸性、中性溶液中均有 效，在酸性溶液中作用最好，在PH值为5.5时， 对大肠杆菌作用最强。
19
⒊ 聚乙二醇 (Polyethylene glycol, PEG） 18+44n，n≥2
① 分子量<1000为液体，>1000为半固体或固体。 ② 液体制剂常用PEG300~600，为无色澄明液体。 ③ 能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，能溶解许
多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物，对一些 易水解药物在一定的稳定作用。 ④ 在洗剂中，增加皮肤柔韧性，具一定保湿作用。
一、概述 液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶 剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说，药物 并不溶解而是分散，因此称作分散介质。 溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。
13
二、液体制剂的常用溶剂
液体制剂的制备方法、稳定性及所产生的药效等， 都与溶剂有密切关系。 选择溶剂的条件是： ① 对药物应具有较好的溶解性和分散性； ② 化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应； ③ 不应影响药效的发挥和含量测定； ④ 毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 药物的溶解或分散状态与溶剂的极性有密切关系。 溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂 和非极性溶剂。
HHHHHH NNNNNN
(CH2)6
Cl
NH NH . 2AcOH NH NHCl源自37⑹ 其他防腐剂
① 邻苯基苯酚 (o-phenylphenol)：微溶于水，具有 杀菌和杀真菌作用，用量0.05%~0.2%。 ② 桉叶油 (eucalyptus oil)：用量0.01%~0.05%。 ③ 桂皮油：用量0.01%。 ④ 薄荷油：用量0.05%。
2. 防腐措施
⑴ 防止污染 ⑵ 液体制剂添加防腐剂 优良防腐剂的条件： ①②③④⑤⑥⑦
31
⒊ 常用防腐剂 ⑴ 对羟基苯甲酸酯类 (parabens，尼泊金类)
特点：系一类优良的防腐剂、无毒、无味、无臭、 不挥发，化学性稳定，在酸性、中性溶液中均有 效，在酸性溶液中作用最好，在PH值为5.5时， 对大肠杆菌作用最强。
19
⒊ 聚乙二醇 (Polyethylene glycol, PEG） 18+44n，n≥2
① 分子量<1000为液体，>1000为半固体或固体。 ② 液体制剂常用PEG300~600，为无色澄明液体。 ③ 能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶，能溶解许
多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物，对一些 易水解药物在一定的稳定作用。 ④ 在洗剂中，增加皮肤柔韧性，具一定保湿作用。
一、概述 液体制剂的溶剂，对溶液剂来说可称为溶 剂。对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说，药物 并不溶解而是分散，因此称作分散介质。 溶剂对液体制剂的性质和质量影响很大。
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二、液体制剂的常用溶剂
液体制剂的制备方法、稳定性及所产生的药效等， 都与溶剂有密切关系。 选择溶剂的条件是： ① 对药物应具有较好的溶解性和分散性； ② 化学性质应稳定，不与药物或附加剂发生反应； ③ 不应影响药效的发挥和含量测定； ④ 毒性小、无刺激性、无不适的臭味。 药物的溶解或分散状态与溶剂的极性有密切关系。 溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂 和非极性溶剂。
HHHHHH NNNNNN
(CH2)6
Cl
NH NH . 2AcOH NH NHCl源自37⑹ 其他防腐剂
① 邻苯基苯酚 (o-phenylphenol)：微溶于水，具有 杀菌和杀真菌作用，用量0.05%~0.2%。 ② 桉叶油 (eucalyptus oil)：用量0.01%~0.05%。 ③ 桂皮油：用量0.01%。 ④ 薄荷油：用量0.05%。
第二章 其他液体制剂
第九节 其他液体制剂及液体制剂 的包装储存
一、其他液体制剂 1.洗剂 是专供涂抹、敷于皮肤的外用液体制剂。 2.搽剂 是专供揉搽皮肤表面用的液体制剂。 3.涂剂 用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉 部黏膜的液体制剂
4.含漱剂 用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。 5.合剂 以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的内 服液体制剂，在临床上除滴剂外所有的内服液 体制剂都属于合剂。 6.滴耳剂 供滴入耳腔内的外用于局部牙孔的液体制剂。 9.灌肠剂 是肛门灌入直肠使用的液体制剂。
二、液体制剂的包装与贮存 包装材料包括容器、 瓶塞、瓶盖、标签、 说明书、纸盒、塑料 盒、纸箱、木箱等。 内服液体制剂的标签 为白底蓝字或黑字 外用液体制剂的标签 为白底红字或黄字
注意防腐，密闭 贮存于阴凉干燥 处
一、其他液体制剂 1.洗剂 是专供涂抹、敷于皮肤的外用液体制剂。 2.搽剂 是专供揉搽皮肤表面用的液体制剂。 3.涂剂 用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉 部黏膜的液体制剂
4.含漱剂 用于咽喉、口腔清洗的液体制剂。 5.合剂 以水为溶剂含有一种或一种以上药物成分的内 服液体制剂，在临床上除滴剂外所有的内服液 体制剂都属于合剂。 6.滴耳剂 供滴入耳腔内的外用于局部牙孔的液体制剂。 9.灌肠剂 是肛门灌入直肠使用的液体制剂。
二、液体制剂的包装与贮存 包装材料包括容器、 瓶塞、瓶盖、标签、 说明书、纸盒、塑料 盒、纸箱、木箱等。 内服液体制剂的标签 为白底蓝字或黑字 外用液体制剂的标签 为白底红字或黄字
注意防腐，密闭 贮存于阴凉干燥 处
第二章 液体制剂概论
表面非 活性物
质
表面活 性物质
溶液的表面 张力与溶质 的种类和浓
度有关
表面活 性剂
在水中少量加入即能使液体表面张力急速下降的物质称为表面 活性剂（surfactant）。如：肥皂、洗涤剂、十二烷基硫酸钠、 聚山梨酯。
作用：降低两相的表面张力，以达到铺展、润湿、乳化、去污 等目的。
2．表面活性剂的结构特点 两亲性
• 塑性流动、假塑性流动与胀性流动的切应力与切变 速率的关系的改变与时间无关
• 触变流动 粘度与切应力作用时间长短有关。
• 当体系在搅拌时成为流体，而停止搅动后逐渐变稠 甚至胶凝，而不是立即恢复到搅拌前的状态，之间 有一个时间过程，而且这一过程可以反复可逆进行， 这种性质称之为触变性（thixotropy）
H(C2H4O)aO
O(C2H4O)bH O(C2H4O)CH
3.聚氧乙烯脂肪酸酯
– 聚氧乙烯二醇和长链脂肪酸缩合而成 – 卖泽（Myrj）:O/W乳膏的乳化剂、新型栓剂
的基质、配伍作注射用乳剂的乳化剂。
4.聚氧乙烯脂肪醇醚 −聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚类
– 苄泽（Brij）、西土马哥 、平平加O、埃莫 尔弗
它能影响软膏的涂展性 与药物的释放。 • 测定稠度常用的仪器为 插入式稠度计，根据插 入针在一定载重下，插 入软膏的深度，来衡量 软膏的稠度。
（三）流变学的应用
• 处方设计、工艺过程的制定、质量评定都有指导 意义，特别是在胶体溶液、乳剂、混悬剂、软膏 剂和栓剂中有广泛应用。
• 液体与半固体制剂在使用时的粘性、弹性、可塑 性、润滑性和分散性等一系列物理特性，及生产 过程中物料输送、混合和灌封等设备的设计、生 产工艺条件的制订、稳定性和贮存等都与流变学 有关。
第二章液体制剂知识目标掌握液体制剂的概念、分类及特点掌
第二节 表面活性剂
2．阳离子表面活性剂
通式[RNH3]＋ X－
主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵（新洁尔灭）等。
3．两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜 碱型。
碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质，具有很好 的起泡、去污作用；
酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性质，具有很强 的杀菌能力。
为常用溶剂。本身具有一定药理 作用，与水混合时可产生热效应 和体积效应。
药用为1，2-丙二醇，性质同甘油相似，但黏度小。 内服及肌内注射用药的溶剂。因
可与水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解许多 辛辣味及价格较贵，口服应用受
有机药物，同时可抑制某些药物的水解。
到一定限制。
常用低聚合度的PEG 300～600等。可与水、乙醇等 常用于外用液体制剂，如搽剂等。 以任意比例混合，并能溶解许多水溶性无机盐及水 不溶性药物。对易水解的药物具有一定的稳定作用， 兼具保湿作用。
第一节 概述
矫味剂
1．甜味剂 2．芳香剂 3．胶浆剂 4．泡腾剂
常用甜味剂的类型和特点
天然甜 味剂 蔗糖
甜菊苷
特点、常用量及应用 合成甜 味剂
常用单糖浆或果汁糖 糖精钠 浆（如橙皮糖浆、桂 皮糖浆），应用广泛。 果汁糖浆兼具矫臭作 用。
有清凉甜味，甜度比 阿司帕 蔗糖大约300倍，常用 坦（蛋 量为0.025%～0.05%， 白糖、 但甜中带苦，故常与 天冬甜 蔗糖或糖精钠合用。 精）
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
以胶粒分散，形成多相体系，有聚结不稳定性
>100 nm 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
>500 nm 以固体微粒状态分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性
02-04液体制剂
• 混悬剂的质量要求
①药物本身化学性质稳定；
②微粒大小符合要求，颗粒应细腻均匀；
③沉降缓慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅 速均匀分散；
④有一定的粘度； ⑤外用容易涂布。
标签 “用前摇匀” “服前摇匀”
二、混悬剂的稳定性
• • • • • • 影响混悬剂稳定性的因素： （一）混悬微粒的沉降 （二）混悬微粒的荷电与水化 （三）絮凝与反絮凝 （四）结晶增长与转型 （五）分散相的浓度和温度
减少微粒半径 ↓V，↑稳定性 最有效
粉碎、研 磨等
减少微粒与分散介质间密度差
增加分散介质的粘度
V=
2 r2( 1- 2)g 9
加入高分 子助悬剂
三、混悬剂的稳定剂
• （一）润湿剂 • （二）助悬剂 • （三）絮凝剂与反絮凝剂
三、混悬剂的稳定剂
• （一）润湿剂 用于疏水性药物 表面活性剂 如吐温类 肥皂类、月桂醇硫酸钠 乙醇、甘油
供制备含药糖浆及作为矫味剂、助悬剂
• 糖浆剂按用途可分为两类：
• ①矫味糖浆 • • 如单糖浆、芳香糖浆
适用于对热稳定 ②药用糖浆 如硫酸亚铁糖浆 的药物和有色糖 浆的制备。 制法：1.溶解法 适用于对热不稳 定或易挥发的药 1）热溶法 物。
2）冷溶法 2.混合法
适用于制备含 药糖浆。
• • • • •
的药物采用粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解；
液体药物及挥发性药物应最后加入；
例 复方碘口服溶液的制备 ［处方］ 碘 50g 碘化钾 100g 纯化水 加至 1000ml 制备的碘溶液的 ［制法］ 取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶 为棕色溶液，碘 液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至1000ml，即得。 化钾在此处方中 ［讨论］ 主要用作助溶剂 （1）描述所制备的溶液的外观，分析其组成并说明碘化钾在 和稳定剂。 此处方中的作用。 取碘化钾，加 （2）概括溶液剂制备的操作步骤。 纯化水适量配 成浓溶液，然 后加入碘溶解。
第二章-液体制剂讲-解
• 本品对皮肤和粘膜的穿透力很强，常用于外用制剂 中作为渗透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。
半极性溶剂
④ 乙醇(alcohol)
• 我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。乙醇的 溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、色 素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等 溶剂任意比例混合。
• 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可 延缓某些药物的水解。
对羟基苯甲酸酯类
• 本品的抑菌作用随着甲、乙、丙、丁酯的 碳原子数增加而增强，但在水中的溶解度 却依次减小。
• 几种酯联合应用可产生协同作用，防腐效 果更好。以乙、丙酯（1∶1）或乙、丁酯 （4∶1）合用时最多，其浓度均为 0.01%~0.25%。
• 另外，本类防腐剂遇铁变色，在弱碱、强 酸溶液中易水解。丁酯较甲酯易被塑料吸 附。
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备
以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结不稳定性，用胶溶法制备
乳剂 混悬剂
>100 >500
以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。
（二）液体制剂的质量要求
均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂分 散相粒子应小而均匀，浓度准确；
口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性； 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程
不宜发生霉变； 包装容器应方便使用。
②甘油 （丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）
• 甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无 臭，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可内 服也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混 合，略溶于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油 中均不溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大， 常作这些药物的溶剂。
半极性溶剂
④ 乙醇(alcohol)
• 我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。乙醇的 溶解范围很广，生物碱、甙类、挥发油、树脂、色 素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等 溶剂任意比例混合。
• 20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可 延缓某些药物的水解。
对羟基苯甲酸酯类
• 本品的抑菌作用随着甲、乙、丙、丁酯的 碳原子数增加而增强，但在水中的溶解度 却依次减小。
• 几种酯联合应用可产生协同作用，防腐效 果更好。以乙、丙酯（1∶1）或乙、丁酯 （4∶1）合用时最多，其浓度均为 0.01%~0.25%。
• 另外，本类防腐剂遇铁变色，在弱碱、强 酸溶液中易水解。丁酯较甲酯易被塑料吸 附。
以分子、离子状态分散，为澄明溶液， 体系稳定，用溶解法制备
以分子聚集体分散，形成多相体系，有 聚结不稳定性，用胶溶法制备
乳剂 混悬剂
>100 >500
以小液滴状态分散，形成多相体系，有 聚结和重力不稳定性，用分散法制备
以固体微粒状态分散，形成多相体系， 有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝 聚法制备。
比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。
（二）液体制剂的质量要求
均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂分 散相粒子应小而均匀，浓度准确；
口服液体制剂外观良好，口感适宜； 外用的液体制剂应无刺激性； 液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程
不宜发生霉变； 包装容器应方便使用。
②甘油 （丙三醇，1，2，3-丙三醇，glycerin）
• 甘油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无 臭，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍），毒性小，可内 服也可外用。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混 合，略溶于丙酮，在氯仿、乙醚、挥发油或脂肪油 中均不溶。甘油对酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大， 常作这些药物的溶剂。
液体制剂概述
碱金属皂：O/W乳化剂 碱土金属皂：W/O乳化剂 有机胺皂：三乙醇胺皂
（O/W乳化剂）
（1）肥皂类 一般外用 通式（RCOO－）n Mn+
（2）硫酸化物 通式ROSO3－M+
（3）磺酸化物 通式 RSO3－M+
硫酸化蓖麻油、 月桂醇硫酸钠 （O/W乳化剂） 十六烷基硫酸钠等
十二烷基苯磺酸钠、 甘胆酸钠等
一、液体制剂常用溶剂 非极性溶剂
液状石蜡 无色透明液体，液状烃的混合物。 常用作外用液体制剂和软膏剂、糊剂。
一、液体制剂常用溶剂 非极性溶剂
醋酸乙酯(ethyloleate) 淡黄色或几乎无色易 流动的油状液体，用作搽剂溶剂。
二、液体制剂的附加剂
1.防腐剂 2.矫味剂 3.着色剂
防腐剂
一、液体制剂常用溶剂 半极性溶剂
聚乙二醇类(PEG)
低聚合度的，如PEG300～600，为透明液体，能
与水任意混合，并能溶解许多水溶性无机盐和水 不溶性有机物。
聚乙二醇结构式
一、液体制剂常用溶剂 非极性溶剂
脂肪油 液状石蜡 醋酸乙酯
一、液体制剂常用溶剂 非极性溶剂
脂肪油(fattyoils) 常用，能溶解油溶性药物。 麻油、豆油和花生油等植物油，多用于外用，如 洗剂、搽剂、滴鼻剂等。本品不能与水、乙醇等 混合。
表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低液体 表面张力的物质。★
油
水
45
表面活性剂的结构特征
（亲油基团） （亲水基团）
+
表面活性剂
长度不少 于8个碳
原子
羧酸、磺酸、 硫酸及其盐 或羟基酰胺 基等
亲油基团
亲水基团
表面活性剂（硬脂酸钠结构示意图）
液体制剂2-2
乳剂类型鉴别
O/W型与W/O乳剂的鉴别
o/w型乳剂 w/o型乳剂
外观
稀释性 水溶性染料 油溶性染料
一般为乳白色
可用水稀释 外相染色
接近油的颜色
可用油稀释
外相染色
分 类 根据乳滴大小，乳剂可分为
普通乳（ emulsions）1-100 m
亚微乳（submicron emulsions）0.1-1 m
混悬剂---难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介
质中形成的非均匀分散的液体制剂。
1.混悬剂特征
粒度：0.5～10 m 分散介质：水、植物油 热力学、动力学不稳定 非均匀分散体系 液体混悬剂和干混悬剂
按混悬剂的要求将 药物制成粉末状或 颗粒状制剂，临用 前加水振摇即迅速 分散成混悬剂
2.适于制成混悬剂的药物应具备的条件
乳剂---指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体
以液滴状态(分散相）分散在另一种液体中（连续相） 形成的非均匀分散的液体制剂。
分散
非均相
一种 液体
另一种 液体
乳剂
分 类
根据内、外相不同 水包油型（O/W）
油包水型（W/O）
复合型乳剂（W/O/W,O/W/O）
An intravenous anesthetic agent .
200ml 羧甲基 纤维素钠胶浆
樟脑醑
沉降硫
甘油
［制法］ 取沉降硫置乳钵中，加甘油研磨成细腻糊状；硫酸锌溶 于200ml水中；另将羧甲基纤维素钠用200ml水制成胶浆，在搅拌 下缓缓加入乳钵中研匀，移入量器中，搅拌下加入硫酸锌溶液，搅 匀，在搅拌下以细流加入樟脑醑，加纯化水至全量，搅匀，即得。
2. 凝聚法
大微粒↑
抑制剂阻止 晶体变化.
生物液体制剂思考题(作业一答案)
第二章液体制剂课堂作业一、名词解释1.潜溶和助溶潜溶:在混合溶剂中，各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现了极大值，这种现象称为潜溶(cosolvency)。
助溶:难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度(的过程)。
2.增溶和胶束增溶:solubilization，难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
胶束:当浓度达到一定值时，表面活性剂分子中非极性部分会自相结合，形成聚集体，使憎水基向里、亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束或胶团(micelles)。
3.HLB值、CMC、cloud pointHLB值:表面活性剂的亲水亲油平衡值，石蜡无亲水基，HLB=0,聚乙二醇，全部是亲水基，HLB=20。
其余非离子型表面活性剂的HLB值介于0~20之间。
CMC:开始形成胶团的浓度称为临界胶束浓度(critical micellconcentration,CMC)cloud point:温度升高可致表面活性剂急剧下降并析出，溶液出现混浊，发生混浊现象称为起昙，此时温度称为浊点或昙点。
4.乳剂和混悬剂乳剂:指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体分散体系。
混悬剂:难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。
5.凝胶和胶凝凝胶：亲水性高分子溶液，在温热条件下为粘稠性流动液体，当温度降低时，高分子溶液形成网状结构，分散介质水被全部包含在网状结构中，形成不流动的半固体状物，称为凝胶。
胶凝：形成凝胶的过程。
6.絮凝和反絮凝絮凝:混悬微粒形成疏松聚集体的过程，称絮凝。
反絮凝:向微粒体系中加入某种电解质，使微粒表面的ζ电位升高，静电斥力阻碍了微粒之间的碰撞聚集，该过程称反絮凝。
7.微乳和复乳微乳:microemulsion，又称纳米乳(nanoemulsion)，当乳滴粒子小于100nm 时，乳剂处于胶体分散范围，为透明状液体，称为微乳。
2-1液体制剂 PPT课件
一、液体制剂常用溶剂
（一）极性溶剂
2.甘油（glycerin）
①无色粘稠澄明液体，有甜味，毒性小；
②对硼酸、苯酚、鞣质溶解度比水大；
③ 30%有防腐作用，内服或外用 ④对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效 等作用； ⑤纯甘油有脱水和刺激作用，含水10%对皮
肤和粘膜无刺激性。
一、液体制剂常用溶剂
（一）极性溶剂
缺点： 1.药物分散度大稳定性差易降解。 2.体积大、携带、运输、贮存不便。
3.水性液体制剂，易霉变、需加防腐剂。
4.非均相液体制剂分散度大，比表面积大， 稳定性差。
（二）液体制剂的质量要求
1.匀相液体制剂应是澄明溶液 2.非匀相液体制剂应均匀分散，浓度准确 3.口服液体制剂外观良好，口感适宜 4.外用液体制剂应无刺激性 5.有防腐能力，贮存和使用时不霉变 6. 包装容器适宜，方便用药和携带
3.二甲基亚枫（dimethyl sulfoxide DMSO） ⑴无色澄明液体，具大蒜臭味，密度大于1。 ⑵有较强吸湿性。 ⑶能与水、乙醇、甘油、丙二醇等任意混合。 ⑷溶解范围广：能溶解水溶性、脂溶性药物。 ⑸促进药物对皮肤和粘膜的渗透作用。 ⑹对皮肤有刺激性，孕妇禁用。 ⑺防冻作用：60%水溶液冰点-80℃ 。
（一）液体制剂的特点
优点：1.药物分散度大，吸收快，起效快量服用方便，尤适婴幼儿和老年。 4.减少某些药物刺激性，如有些固体药物口服后
局部浓度过高，刺激性大，制成液体，分散
均匀，减少刺激。 5.有些固体药物制成液体后生物利用度提高。
一、液体制剂的特点和质量要求 （一）液体制剂的特点
二、液体制剂常用附加剂 （四）防腐剂 3.常用防腐剂
苯甲酸及其盐： ⑴在酸性中两者抑菌作用相当。 ⑵酸液中抑菌效果好，未解离苯甲酸分子抑菌作 用强，最适pH值 4。 pH值>5抑菌效果明显降低， 应增加用量。 ⑶防霉作用较尼伯金弱，而防发酵能力较尼伯金 强。两者合用防霉、防发酵最为理想，尤适于中 药液体制剂。
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三、液体制剂常用的附加剂
济 宁 医 学 院
教 案
2006~2007学年 第 II 学期
所在单位济 宁 医 学 院
教 研 室药剂学 教研室
课程名称药 剂 学
授课对象04级药学、药剂本科
授课教师崔 亚 男
职 称助 教
教材名称药 剂 学
2007 年 03 月 03 日
教案首页
章节
第二章液体制剂
讲授内容
第一节 概述
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
1．药剂学所研究的对象是药物制剂；
2．研究内容是关于药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用等；
3．药剂学是一门综合性技术科学。
药物剂型的分类有以下三种方式：
1.按物质形态分类，可以分为液体剂型、固体剂型、半固体剂型以及气体剂型；
2.按分散系统分类，可以分为真溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型以及气体分散型；
教学难点
溶液型液体制剂、高分子溶液剂和溶胶剂、乳剂、混悬剂的制备要点
教学方法
演示法·讲授法·比较法·提问法·多媒体辅助教学法
教具准备
计算机多媒体设备、自制课件、Powerpoint、Flash软件
参考资料
1．2005年《中国药典》
2．陆彬主编.药物新剂型与新技术.2005年出版
教学后记
1.关于混合乳化剂的选择一部分中，涉及到的HLB的概念在本书的第九章，属于理论药剂学中的内容，建议以后教学大纲的安排先讲述理论部分，再进行药剂学基础篇的学习，否则由于学时的限制，药剂学基础篇中涉及的相关概念无法使同学们理解透彻。
3.按给药途径分类，可以分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。
这节课我们接着学习药剂学的第二章的内容液体制剂
第二章液体药剂
第一节液体制剂的组成
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
同相应固体剂型相比，液体制剂的特点是药物分散度大，吸收快；某些固体药物制成液体制剂后可通过调整浓度而减少刺激性；油或油性药物制成乳剂后易服用，吸收好；易于分剂量，服用方便；给药途径广泛等。但液体制剂尚存在许多问题，如化学稳定性差；水性制剂易霉变，非水溶剂具有一定药理作用；携带、运输、贮存不方便等。
第三节 低分子溶液剂
第四节 高分子溶液剂
第五节 溶胶剂
第六节 混悬剂
第七节 乳剂
第八节 不同给药途径用液体制剂
第九节 液体制剂的包装与贮存
学时分配
4学时
教学目的
1．掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用
2．掌握液体制剂的特点、分类，常用溶剂、常用附加剂的类型及选用原则
3．掌握药物的溶解度与溶解速度的概念及增加药物溶解度的方法
按分散系统分类，分散相微粒大小决定了分散体系的特征（见教材表3-3）。
（二）按给药途径分类
1．内服液体制剂
如合剂、糖浆剂、滴剂、口服乳剂、口服混悬剂等。
2．外用液制剂
包括皮肤用液体制剂如洗剂、冲洗剂、搽剂等，五官科用液体制剂如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等和直肠、阴道、尿道用液体制剂如灌肠剂、灌洗剂等。
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【讲述】
【小结】
【思考题】
上节课我们学习了药剂学的概述部分的内容，现在我们先来回顾一下几个重要的概念：什么是药剂学？药剂学的分类方法都有哪些？分别是如何进行分类的？
药剂学(Pharmaceuticals)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。包括如下三个层次的含义：
一、液体制剂的分类
（一）按分散系统分类
1．均相液体制剂
药物以分子、离子形式分散于液体分散介质中形成的溶液，为均匀分散体系，属热力学稳定体系，包括低分子溶液剂和高分子溶液剂两种。
2．非均相液体制剂
药物以分子聚集体的形式分散于分散介质中形成的溶液，为多相分散体系，包括溶胶剂（又称疏水胶体溶液）、乳剂和混悬剂三种。
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4．掌握溶液剂、芳香水剂、糖浆剂的概念、特性及制备方法
5．理解高分子溶液和溶胶剂的制备方法
6．掌握乳剂的概念、分类、常用的乳化剂种类及选用原则，熟悉乳剂的形成理论、制备方法及其稳定性
7．掌握混悬剂的概念、稳定剂的种类和制备方法，理解混悬剂的稳定性
8．理解合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念和应用
教学重点
溶液型液体制剂、高分子溶液剂和溶胶剂、乳剂、混悬剂的制备方法
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2.本部分内容比较多，但课时较紧，建议增加2学时，可以使该部分的内容充实一下，同时可以补充实验操作当中将会涉及到的一些常见问题。
教学过程
教师活动
教学内容
学生活动
备注
【复习】
【提问】
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【过渡】
【讲授新课】
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二、液体制剂的常用溶剂
溶剂对药物的溶解性、分散性及制剂的稳定性、治疗效果均有很大影响，故制备液体制剂时应选择优良的溶剂。选择条件是对药物具有较好的溶解性和分散性；化学性质稳定，不与药物发生反应；不影响主药的药效和含量测定；无毒性，无刺激性，无不适臭味；成本低廉等。
溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂，其品种、特性及应用注意事项（见教材表3-4、表3-5及表3-6）
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济 宁 医 学 院
教 案
2006~2007学年 第 II 学期
所在单位济 宁 医 学 院
教 研 室药剂学 教研室
课程名称药 剂 学
授课对象04级药学、药剂本科
授课教师崔 亚 男
职 称助 教
教材名称药 剂 学
2007 年 03 月 03 日
教案首页
章节
第二章液体制剂
讲授内容
第一节 概述
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂
1．药剂学所研究的对象是药物制剂；
2．研究内容是关于药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用等；
3．药剂学是一门综合性技术科学。
药物剂型的分类有以下三种方式：
1.按物质形态分类，可以分为液体剂型、固体剂型、半固体剂型以及气体剂型；
2.按分散系统分类，可以分为真溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型以及气体分散型；
教学难点
溶液型液体制剂、高分子溶液剂和溶胶剂、乳剂、混悬剂的制备要点
教学方法
演示法·讲授法·比较法·提问法·多媒体辅助教学法
教具准备
计算机多媒体设备、自制课件、Powerpoint、Flash软件
参考资料
1．2005年《中国药典》
2．陆彬主编.药物新剂型与新技术.2005年出版
教学后记
1.关于混合乳化剂的选择一部分中，涉及到的HLB的概念在本书的第九章，属于理论药剂学中的内容，建议以后教学大纲的安排先讲述理论部分，再进行药剂学基础篇的学习，否则由于学时的限制，药剂学基础篇中涉及的相关概念无法使同学们理解透彻。
3.按给药途径分类，可以分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。
这节课我们接着学习药剂学的第二章的内容液体制剂
第二章液体药剂
第一节液体制剂的组成
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。
同相应固体剂型相比，液体制剂的特点是药物分散度大，吸收快；某些固体药物制成液体制剂后可通过调整浓度而减少刺激性；油或油性药物制成乳剂后易服用，吸收好；易于分剂量，服用方便；给药途径广泛等。但液体制剂尚存在许多问题，如化学稳定性差；水性制剂易霉变，非水溶剂具有一定药理作用；携带、运输、贮存不方便等。
第三节 低分子溶液剂
第四节 高分子溶液剂
第五节 溶胶剂
第六节 混悬剂
第七节 乳剂
第八节 不同给药途径用液体制剂
第九节 液体制剂的包装与贮存
学时分配
4学时
教学目的
1．掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用
2．掌握液体制剂的特点、分类，常用溶剂、常用附加剂的类型及选用原则
3．掌握药物的溶解度与溶解速度的概念及增加药物溶解度的方法
按分散系统分类，分散相微粒大小决定了分散体系的特征（见教材表3-3）。
（二）按给药途径分类
1．内服液体制剂
如合剂、糖浆剂、滴剂、口服乳剂、口服混悬剂等。
2．外用液制剂
包括皮肤用液体制剂如洗剂、冲洗剂、搽剂等，五官科用液体制剂如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等和直肠、阴道、尿道用液体制剂如灌肠剂、灌洗剂等。
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上节课我们学习了药剂学的概述部分的内容，现在我们先来回顾一下几个重要的概念：什么是药剂学？药剂学的分类方法都有哪些？分别是如何进行分类的？
药剂学(Pharmaceuticals)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。包括如下三个层次的含义：
一、液体制剂的分类
（一）按分散系统分类
1．均相液体制剂
药物以分子、离子形式分散于液体分散介质中形成的溶液，为均匀分散体系，属热力学稳定体系，包括低分子溶液剂和高分子溶液剂两种。
2．非均相液体制剂
药物以分子聚集体的形式分散于分散介质中形成的溶液，为多相分散体系，包括溶胶剂（又称疏水胶体溶液）、乳剂和混悬剂三种。
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4．掌握溶液剂、芳香水剂、糖浆剂的概念、特性及制备方法
5．理解高分子溶液和溶胶剂的制备方法
6．掌握乳剂的概念、分类、常用的乳化剂种类及选用原则，熟悉乳剂的形成理论、制备方法及其稳定性
7．掌握混悬剂的概念、稳定剂的种类和制备方法，理解混悬剂的稳定性
8．理解合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念和应用
教学重点
溶液型液体制剂、高分子溶液剂和溶胶剂、乳剂、混悬剂的制备方法
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2.本部分内容比较多，但课时较紧，建议增加2学时，可以使该部分的内容充实一下，同时可以补充实验操作当中将会涉及到的一些常见问题。
教学过程
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二、液体制剂的常用溶剂
溶剂对药物的溶解性、分散性及制剂的稳定性、治疗效果均有很大影响，故制备液体制剂时应选择优良的溶剂。选择条件是对药物具有较好的溶解性和分散性；化学性质稳定，不与药物发生反应；不影响主药的药效和含量测定；无毒性，无刺激性，无不适臭味；成本低廉等。
溶剂按介电常数大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂，其品种、特性及应用注意事项（见教材表3-4、表3-5及表3-6）
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