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绿原酸对原代大鼠肝细胞CYP3A1的影响贾敬亮;徐丽娜;杜金梁;纪丽莎;马玉忠【期刊名称】《中国兽医杂志》【年(卷),期】2009(045)001【摘要】绿原酸是杜仲、金银花等传统中药的清热解毒、抗菌消炎的主要药效成分。
药理学研究证明，绿原酸具有抗菌、抗病毒、抗氧化、清除自由基、止血、降血压、降血脂及保肝利胆等作用。
细胞色素P450酶（CYP450）主要存在于肝脏中。
参与一系列药物的代谢，对维持机体内环境稳定有重要作用，是药理学、毒理学研究的热点。
CYP3A约占CYP450总量的25％～28％，约有60％的药物经肝脏CYP3A代谢。
在药物代谢中起着重要作用。
CYP3A1是大鼠CYP3A家族最主要的亚型，【总页数】2页(P88-89)【作者】贾敬亮;徐丽娜;杜金梁;纪丽莎;马玉忠【作者单位】河北农业大学动物科技学院,河北,保定,071001;河北农业大学动物科技学院,河北,保定,071001;河北农业大学动物科技学院,河北,保定,071001;河北农业大学动物科技学院,河北,保定,071001;河北农业大学动物科技学院,河北,保定,071001【正文语种】中文【中图分类】S853.7【相关文献】1.Wy14643对缺氧/复氧损伤的原代大鼠肝细胞PPARα表达的影响 [J], 陈珂;李元海;徐四七;胡胜红;张磊2.pH 值对原代大鼠肝细胞冻存效果的影响 [J], 付建柱;张立军;于则利3.黄芩苷对原代大鼠肝细胞CYP3A1的影响 [J], 贾敬亮;陈有旺;张鹏程4.连翘苷对原代大鼠肝细胞CYP3A1的影响 [J], 贾敬亮;徐丽娜;杜金梁;纪丽莎;马玉忠5.速眠新对大鼠原代肝细胞CYP3A1、CYP2E1的影响 [J], 徐丽娜;杜金梁;马玉忠因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
栀子提取物干预糖脂代谢异常的作用效果研究
高鸽子;覃思;吕承豪
【期刊名称】《现代食品》
【年(卷),期】2024(30)5
【摘要】本研究采用db/db小鼠模型探究栀子提取物对糖脂代谢异常是否具有改善作用,旨在为栀子提取物作为精准膳食营养膳食干预原材料提供科学依据。
结果显示,与模型对照组相比,栀子提取物低、高剂量组小鼠的体重、空腹血糖、总胆固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇水平明显降低,高密度脂蛋白胆固醇水平明显升高;同时,栀子提取物能够有效改善db/db小鼠肝脏谷丙转氨酶、谷草转氨酶、活性氧、超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶水平,表明其可以有效缓解肝脏损伤和氧化应激水平。
本研究表明栀子提取物具有干预糖脂代谢异常的作用。
【总页数】5页(P196-200)
【作者】高鸽子;覃思;吕承豪
【作者单位】湖南农业大学
【正文语种】中文
【中图分类】R285.5
【相关文献】
1.二甲双胍干预奥氮平所致精神分裂症患者糖脂代谢异常和体质量增加的效果观察
2.家庭支持干预对社区糖耐量异常患者糖脂代谢的影响研究
3.罗汉果及其功能成分干预糖脂代谢异常的分子机理研究进展
4.二甲双胍治疗2型糖尿病合并精神分裂
症患者服用奥氮平致糖脂代谢异常及护理干预研究5.HepG2糖脂紊乱模型构建与红曲紫薯提取物体外糖脂代谢干预评价
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异莲心碱对大鼠CYP3A酶活性的影响南李;宣贵达【摘要】目的:探讨异莲心碱对CYP3A酶活性的影响,以了解异莲心碱与CYP3A 酶底物合用药时可能产生的相互作用.方法:①建立体外肝微粒体混合酶代谢体系；②以睾酮作为底物探针,用HPLC建立检测CYP3A酶代谢活性的方法,考察体外代谢体系的最佳孵育条件；③将不同浓度异莲心碱分别与睾酮共同孵育于肝微粒体代谢体系中,测定在有或无异莲心碱存在下睾酮的减少量,以评估异莲心碱对CYP3A 酶代谢的影响.结果:在肝微粒体孵育体系中,睾酮体外代谢的最佳孵育条件为底物浓度200μmol/L,代谢时间210 min.异莲心碱对CYP3A酶抑制作用较弱,IC50＞1 000 μmol/L.结论:异莲心碱对CYP3A酶无显著影响,可以与其底物联合用药.%Objective:To investigate the influence of isoliensinine (IL) on CYP3A enzyme activity. Methods: A mixture metabolic system of liver microsome enzymes in vitro was developed. A HPLC method to test the metabolic activity of CYP3A was established with testosterone as a probe. The activities of CYP3A enzymes were measured with different IL concentrations and incubation time with testosterone. Results: In mixture metabolic system of liver microsome enzymes, the best incubation concentration of testosterone was 200 jxmol/L,the best incubation time was 210 min,in this condition the IC50 of IL for CYP3A inhibition was ＞1 000 μmol/L. Conclusion; No significant interaction between IL and CYP3A is detected, which indicates that IL might be used with CYP3A enzyme substrates.【期刊名称】《浙江大学学报（医学版）》【年(卷),期】2012(041)002【总页数】5页(P178-182)【关键词】细胞色素P450酶系统/代谢;药物相互作用;苄异喹啉类/药理学;微粒体,肝;异莲心碱;CYP3A【作者】南李;宣贵达【作者单位】浙江大学药学院,浙江杭州310058;浙江大学城市学院,浙江杭州310015;浙江大学城市学院,浙江杭州310015【正文语种】中文【中图分类】R972.9异莲心碱(Isoliensinine，IL)是从睡莲科植物莲的莲子心中分离的一种生物碱单体，具有降压、抗心律失常、改善心血管功能、抗氧化等功能［1］，有广泛的应用前景。
山栀子与水栀子利胆护肝作用的比较
徐伟;祁景琴;袁惠南;杨兆起
【期刊名称】《中国中西医结合杂志》
【年(卷),期】1996(0)S1
【摘要】小鼠连续口饲山桅子水提物(7g·kg·d^(-1))5天,血清总胆红素水平明显降低,并可明显降低由四氯化碳(CCl_4)、硫代乙酰胺(TAA)诱发的血清谷丙转氨酶(ALT)升高;大鼠连续给山栀子水提物(每天1.5g/kg)4天,加速注入胆红素的排泄。
而口饲相同剂量水桅子水提物则无明显的上述作用。
【总页数】4页(P223-225)
【关键词】山栀子;水桅子;胆红素;谷丙转氨酶
【作者】徐伟;祁景琴;袁惠南;杨兆起
【作者单位】广东医学院药理教研室;中国药品生物制品检定所
【正文语种】中文
【中图分类】R285.5
【相关文献】
1.栀子提取物保肝利胆及其毒性作用的研究进展 [J], 李原明;李官成;
2.山桅子与水桅子利胆护肝作用的比较 [J], 徐伟;祁景琴;衰惠南
3.栀子和水栀子利胆抗炎作用的对比研究 [J], 付小梅;葛菲;褚小兰;范崔生
4.栀子苷保肝利胆和肝毒性双重作用的研究进展 [J], 王荣慧; 张衡; 吴虹; 王梦蝶; 邓然; 王言; 戴学静; 占翔; 孙明慧; 卜妍红
5.栀子苷保肝利胆和肝毒性双重作用的研究进展 [J], 王荣慧;吴虹;王梦蝶;邓然;王言;戴学静;占翔;孙明慧;卜妍红;张衡
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黄药子与甘草配伍对大鼠肝脏CYP450基因表达的影响华碧春;黄智锋;刘娇;程心玲;陈小峰;王英豪;卓实【期刊名称】《福建中医药大学学报》【年(卷),期】2014(000)001【摘要】目的研究甘草减轻黄药子肝损伤及对CYP450基因表达的影响。
方法采用逆转录聚合酶链反应技术检测大鼠肝脏CYP1A2、CYP2C19的mRNA的表达。
结果在mRNA水平上,28、35 d黄药子组显著诱导CYP1A2的基因表达,配伍甘草后表达降低,差异具有统计学意义。
结论甘草通过抑制CYP1A2的mRNA表达,对黄药子致肝损伤具有一定的保护作用。
【总页数】3页(P19-21)【作者】华碧春;黄智锋;刘娇;程心玲;陈小峰;王英豪;卓实【作者单位】福建中医药大学药学院;福建中医药大学附属人民医院;福建中医药大学附属第二人民医院【正文语种】中文【中图分类】R285.5【相关文献】1.黄药子与甘草配伍对大鼠肝脏CYP3A1、CYP2E1mRNA表达的影响 [J], 赵艳;朴宏鹰;褚晓杰;王欣2.黄药子与当归配伍对大鼠肝脏CYP1A2、CYP2E1基因mRNA表达的影响 [J], 刘树民;张琳;李颖;罗明媚3.黄药子及配伍甘草对大鼠肝脏CYP450基因表达的影响 [J], 华碧春;黄智锋;刘娇;程心玲;陈小峰;王英豪;卓实4.黄药子配伍甘草对大鼠肝脏CYP1A2、CYP2E1蛋白表达影响的实验研究 [J], 华碧春;刘娇;黄智锋;史道华;廖华军;林芳5.黄药子与甘草配伍对大鼠肝脏CYP450基因表达的影响 [J], 华碧春;黄智锋;刘娇;程心玲;陈小峰;王英豪;卓实因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
栀子黄色素对四氯化碳肝损伤小鼠的影响张德权;吕飞杰;台建祥;赵世萍;付桂香;付勤【期刊名称】《营养学报》【年(卷),期】2002(24)3【摘要】目的 : 研究栀子黄色素 (GY)对 CCl4 肝损伤小鼠的保护作用。
方法 : 取健康的雄性昆明种小鼠(2 0± 2 ) g 5 0只 ,按体重随机分成 5组 ,每组 1 0只 ,即正常组 ,(饲喂正常饲料 ) ,CCl4 肝损伤组 (正常饲料 +CCl4 ) ,低剂量组 (正常饲料 +CCl4 +0 .1 ml GY溶液 /只 ) ,中剂量组 (正常饲料 +CCl4 +0 .2 ml GY溶液 /只 ) ,高剂量组 (正常饲料 +CCl4 +0 .4ml GY溶液 /只 )。
GY溶液提前 5 d每天灌胃 ,对照组与肝损伤组灌胃 0 .4ml生理盐水 ,末次灌胃后 2 h给 0 .1 0 % CCl40 .4ml致伤。
1 8h后摘除眼球取血 ,测定血清谷丙转氨酶 (SGPT)、谷草转氨酶(SGOT)、乳酸脱氢酶 (LDH)活性 ,破腹取肝脏 ,测定肝脏丙二醛 (MDA)、谷胱甘肽(GSH)含量及肝脏指数 ,并对肝细胞的组织形态学进行观察。
结果 : 预先灌 GY溶液 ,具有显著地抑制 CCl4 引起的小鼠血清 SGPT、SGOT、LDH及肝脏 MDA含量、肝脏指数的升高以及肝脏 GSH含量的降低 ,并能显著地减轻 CCl4 引起的肝小叶内的灶性坏死。
结论 : 栀子黄色素对 CCl4【总页数】5页(P269-273)【关键词】栀子黄色素;护肝作用;肝损伤;四氯化碳;谷胱甘肽;肝脏指数【作者】张德权;吕飞杰;台建祥;赵世萍;付桂香;付勤【作者单位】中国农业科学院作物所加工室;中日友好医院临床医学研究所【正文语种】中文【中图分类】R259.75;R285【相关文献】1.栀子油对四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的保护作用 [J], 张风波;罗光明;肖日传;袁源见;饶雅琪;李波;谢晶2.栀子黄色素对小鼠血脂代谢的影响 [J], 李玉白3.郁金水煎剂对四氯化碳致急性肝损伤小鼠肝细胞p53和caspase-3表达的影响及其对肝损伤的保护作用 [J], 张婉娴;朱彤彤;鲁育铭;赵丽晶;刘鹏;赵丽娟4.水飞蓟素对四氯化碳致小鼠肝损伤和骨代谢的影响 [J], 陈继铭;吴晓静;刘田丰;陈海聪;黄成硕5.水飞蓟素对四氯化碳致小鼠肝损伤和骨代谢的影响 [J], 陈继铭;吴晓静;刘田丰;陈海聪;黄成硕因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
栀子中京尼平苷对肝脏的保护与过量毒性
胡燕珍;罗光明;卫军营;杨洪军
【期刊名称】《中国现代中药》
【年(卷),期】2015(017)010
【摘要】栀子作为药食两用的中药材,在临床和保健中广泛应用,目前尚未有关其不良反应的临床报告.然而,已经有大量动物实验表明栀子主要活性成分京尼平苷不仅具有肝脏保护作用,在过量使用时还具有明显的肝脏毒性.本文对京尼平苷肝脏保护及其所致肝毒性进行综述,并提出深入研究的主要方向,为栀子的临床应用及含栀子新药的研发提供参考.
【总页数】4页(P1113-1116)
【作者】胡燕珍;罗光明;卫军营;杨洪军
【作者单位】江西中医药大学药学院,江西南昌 330004;江西中医药大学药学院,江西南昌 330004;中国中医科学院中药研究所,北京 100700;中国中医科学院中药研究所,北京 100700
【正文语种】中文
【相关文献】
1.哈茨木霉CGMCC 2979生物转化栀子中的京尼平苷制备京尼平 [J], 董悦生;刘乐平;包永明;郝爱鱼;秦莹;温祖佳;修志龙
2.京尼平苷及其体内代谢产物京尼平对HepG2细胞毒性的比较及机制研究 [J], 任艳青;田宇柔;李琛;何颖娜;麻景梅;牛丽颖;王鑫国
3.京尼平苷对阿霉素所致小鼠心脏毒性的保护作用 [J], 胡连杰; 曹锦; 马雪芹; 姜志
龙; 蔡飞; 张又枝
4.京尼平苷对阿霉素所致小鼠心脏毒性的保护作用 [J], 胡连杰; 曹锦; 马雪芹; 姜志龙; 蔡飞; 张又枝
5.LC-MS/MS同时测定犬干血浆样品中栀子苷、山栀苷及京尼平龙胆双糖苷的浓度 [J], 蔡悠悠;谷元;王新刚;魏广力;刘昌孝;司端运
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黄药子配伍甘草对大鼠肝脏CYP1A2、CYP2E1蛋白表达影响的实验研究华碧春;刘娇;黄智锋;史道华;廖华军;林芳【摘要】目的:研究黄药子和黄药子配伍甘草后对大鼠肝脏组织CYP1A2、CYP2E1蛋白表达的影响.方法:将24只雄性SD大鼠分为3组,分别给药28天,采用HE染色观察肝组织病理损伤,免疫组化法检测大鼠肝脏CYP1 A2、CYP2E1蛋白表达的情况.结果:黄药子与甘草配伍能够改善大鼠肝脏组织病变;与对照组比较,黄药子组肝脏CYP1A2、CYP2E1蛋白的阳性表达指数明显升高(P＜0.01);与黄药子组比较,配伍组肝脏CYP1 A2、CYP2E1蛋白的阳性表达指数降低(P＜0.05或P＜0.01).结论:甘草能对抗黄药子导致的肝损伤,其减毒机理可能与抑制肝脏CYP1A2、CYP2E1蛋白表达有关.【期刊名称】《中药与临床》【年(卷),期】2014(005)005【总页数】3页(P29-31)【关键词】黄药子;配伍;甘草;免疫组化;CYP1A2;CYP2E1【作者】华碧春;刘娇;黄智锋;史道华;廖华军;林芳【作者单位】福建中医药大学药学院,福建福州,350122;福建中医药大学药学院,福建福州,350122;福建中医药大学药学院,福建福州,350122;福建省妇幼保健院,福建福州,350001;福建中医药大学药学院,福建福州,350122;甘肃省陇西县中医院,甘肃定西,748100【正文语种】中文【中图分类】R285.5黄药子(Rhizoma Dioscoreae)为薯蓣科薯蓣属植物黄独(Dioscorea bulbifera L.)的块茎[1]。
性味苦、辛、凉，有解毒消肿、化痰散结、凉血止血的功效。
随着黄药子在临床应用的增加，其临床不良反应主要表现为对肝脏和肾脏的损害[2]。
本课题前期实验研究发现，黄药子配伍甘草后可减轻黄药子肝损伤作用[3～5]。
另有研究表明：药物性肝损伤的发生与肝组织内CYP450的活性水平有密切关系[6]。
黄药子与甘草配伍对大鼠肝脏CYP3A1、CYP2E1mRNA表达的影响赵艳;朴宏鹰;褚晓杰;王欣【期刊名称】《中国中医药科技》【年(卷),期】2011(018)004【摘要】目的：研究单用黄药子和黄药子配伍甘草后对大鼠肝组织CYP3A1、CYP2E1mRNA表达的影响。
方法：采用实时定量反转录-聚合酶链反应(Quantitive realtime RT-PCR)定量分析大鼠给药后CYP450亚型CYP3A1、CYP2E1 mRNA表达水平变化。
结果：黄药子可明显诱导CYP3A1、CYP2E1mRNA表达，黄药子配伍甘草后该表达受到抑制。
结论：甘草可抑制黄药子引起的大鼠肝脏组织CYP3A1和CYP2E1表达，有减轻其毒性作用。
【总页数】2页(P304-305)【作者】赵艳;朴宏鹰;褚晓杰;王欣【作者单位】大庆油田总医院·大庆163001;大庆油田总医院·大庆163001;大庆油田总医院·大庆163001;大庆油田总医院·大庆163001【正文语种】中文【相关文献】1.黄药子与当归配伍对大鼠肝脏CYP1A2、CYP2E1基因mRNA表达的影响 [J], 刘树民;张琳;李颖;罗明媚2.黄药子与当归配伍对大鼠肝脏CYP1A2、CYP2E1基因mRNA表达的影响 [J],刘树民;张琳;李颖;罗明媚3.甘草与海藻大戟芫花配伍对大鼠肝脏CYP2E1酶活性及mRNA表达的影响 [J], 徐芝秀;石苏英;金科涛;王宇光;高月4.黄药子配伍甘草对大鼠肝脏CYP1A2、CYP2E1蛋白表达影响的实验研究 [J], 华碧春;刘娇;黄智锋;史道华;廖华军;林芳5.黄药子与甘草配伍对大鼠肝脏CYP450基因表达的影响 [J], 华碧春;黄智锋;刘娇;程心玲;陈小峰;王英豪;卓实;因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
基于CYP3A和P-gp的黄芩苷药物相互作用研究研究生张佳丽导师阚全程教授田鑫副教授郑州大学第一附属医院河南郑州450052摘要研究背景及目的黄芩苷（baicalin, BG）是中药黄芩的活性成分之一，具有抗炎、抗病毒、抗菌、抗肿瘤等多种药理作用。
黄芩苷片/胶囊主要用于急、慢性肝炎，迁延性肝炎的辅助治疗。
BG和含BG的中药复方如双黄连注射液、茵栀黄注射液、清开灵注射液等在临床上应用广泛，与其他药物的相互作用也屡见报道。
药物代谢酶和转运体介导的药动学相互作用是临床导致药物相互作用（Drug-drug interactions, DDI）的重要原因。
文献及我们前期研究发现，BG可影响CYP3A 及P-糖蛋白（P-gp）活性和表达。
因此BG与其他药物合用时可能会导致DDI 的发生。
本研究在健康志愿者体内考察了BG对环孢素（ciclosporin A，CsA）药动学的影响，并探讨了BG对索拉非尼（Sorafenib）大鼠药动学的影响及可能机制，以期为临床用药提供依据。
方法1 BG对CsA健康志愿者体内药动学的影响受试者于第1天单次服用CsA（200 mg），清洗期为2周，第15天单次合用BG（500 mg）与CsA（200 mg）。
分别于给药前，给药后0.5、1.0、1.5、2、2.5、I3、4、6、8、10、12、16、24、36和48 h采集血样（各4 mL）。
2 BG对Sorafenib大鼠体内药动学的影响2.1 LC-MS/MS 法测定大鼠血浆中Sorafenib方法学的建立建立LC-MS/MS测定血浆中Sorafenib的方法，并考察Sorafenib的专属性、标准曲线、最低定量下限、精密度、准确度、回收率、基质效应和稳定性。
2.2 给药方案24只大鼠随机分为对照组和BG合用组（n=12，雌雄各半）。
BG组大鼠单次或连续7天灌胃给予BG（160 mg/kg），对照组大鼠给予生理盐水；两组大鼠给药30 min后给予Sorafenib（50 mg/kg，i.g.）。
栀子中京尼平苷对肝脏的保护与过量毒性胡燕珍;罗光明;卫军营;杨洪军【摘要】栀子作为药食两用的中药材,在临床和保健中广泛应用,目前尚未有关其不良反应的临床报告.然而,已经有大量动物实验表明栀子主要活性成分京尼平苷不仅具有肝脏保护作用,在过量使用时还具有明显的肝脏毒性.本文对京尼平苷肝脏保护及其所致肝毒性进行综述,并提出深入研究的主要方向,为栀子的临床应用及含栀子新药的研发提供参考.【期刊名称】《中国现代中药》【年(卷),期】2015(017)010【总页数】4页(P1113-1116)【关键词】京尼平苷;肝脏保护;肝毒性【作者】胡燕珍;罗光明;卫军营;杨洪军【作者单位】江西中医药大学药学院,江西南昌 330004;江西中医药大学药学院,江西南昌 330004;中国中医科学院中药研究所,北京 100700;中国中医科学院中药研究所,北京 100700【正文语种】中文栀子为茜草科植物栀子Gardenia jasminoides Ellis的干燥成熟果实，被广泛应用于急、慢性肝病的治疗。
京尼平苷(又称栀子苷、去羟栀子苷，geniposide)是栀子的主要活性成分[1]，对化学性肝损伤具有良好的保护作用，但超过一定剂量会能引起严重的肝损伤[2]。
我国乙肝病毒携带者有1.2亿，乙肝表面抗原(HBsAg)阳性者比HBsAg阴性者更易发生药物性肝炎，而且肝损害更严重，预后差[3]。
栀子苷作为治疗肝病常用中药栀子的活性成分，其肝保护和肝毒性相关性问题研究，对全面认识京尼平苷的药理机制，保障临床合理用药具有重要意义。
药理学研究表明，京尼平苷具有保肝解毒、抗氧化等活性，对四氯化碳(CCL4)[4]、异硫氰酸-1-萘脂[5]、黄曲霉素B1[6]等导致的肝损伤具有良好的保护作用。
京尼平苷可提高谷胱甘肽转移酶(GST)的活性，增加肝谷胱甘肽(GSH)的含量，是肝保护的主要机制。
付田等[7]研究表明，京尼平苷能降低急性酒精性肝损伤小鼠血清中天冬氨酸转氨酶(AST)和丙氨酸转氨酶(ALT)的含量，抑制肝内丙二醛(MDA)的生成，同时还能改善肝脏病理变化，降低动物的死亡率和延长死亡时间，这可能与京尼平苷能够促进酒精代谢及加速其分解产物的消除有关。
