浅析阿司匹林的临床新应用

阿司匹林的功效和应用前景摘要：阿司匹林在最初的半个世纪被用于镇痛消炎，但具有引起出血的副作用，六十年代起，人们逐渐弄清，出血的原因起源于它抑制血小板凝集的效果，恰逢其时，关于阿司匹林抑制前列腺素生物合成的研究取得飞速进展，特别是它还抑制具有强力血小板凝集作用的血栓素A2( TXA2) 的生物合成，证明其具有抗血小板作用。

本文通过论述阿司匹林的功效和应用前景，以希望人们能够更加了解阿司匹林这个药品，充分利用起阿司匹林的作用，为以后的医疗事业做出更大的贡献！关键词：阿司匹林，合成方式，功效，应用和发展前景1.阿司匹林认识过程阿司匹林（aspirin）:化学名为2-（已酰氧基）苯甲酸（2-（acetyloxy）benzoic acid）。

又名乙酰水杨酸。

本品为白色结晶或结晶粉末；无臭或微带乙酸臭，味微酸；遇湿气即缓缓水解。

在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。

mp. 135~140℃。

人们对阿司匹林的认识可追溯到古埃及法老时代。

当时通过浸泡柳树皮获取了一种物质并被记载于公元前1550年汇集的医疗处方之中。

哥伦布发现新大陆之前美洲人经常使用金鸡纳树的树皮作镇痛药。

西班牙人来到那里以后发现这种树的树皮还可以降低病人的体温；1800年人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸；1898年德国化学家Dr. Felix Hoffmann用水杨酸与醋酸酐反应合成了乙酰水杨酸；1899年3月6日德国拜仁药厂正式生产这种药品取商品名为Aspirin。

迄今为止，阿司匹林已经阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一（药史上三大经典药物：阿司匹林、青霉素、安定）至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。

近年来，国内外阿司匹林应用研究渐趋活跃，相关的专利和研究论文经常见到，国内外已有不少研究问世。

阿司匹林的临床应用中国专家共识指南阿司匹林在动脉硬化性心血管疾病中的临床应用中国专家共识会( 一 ) 阿司匹林用于缺血性心血管病高危人群一级预防的建议建议下列高危人群应用阿司匹林 (75~100 mg/d) 进行一级预防 :1. 患有高血压但血压控制满意 (<150/90 mmHg), 同时有下列情况之一者 :①年龄在 50 岁以上。

②具有靶器官损害 , 包括血浆肌酐中度增高。

③糖尿病。

2. 患有 2 型糖尿病 ,40 岁以上 , 同时有心血管危险因素者 :①有早发冠心病家族史。

②吸烟。

③高血压。

④超重与肥胖 , 尤其腹型肥胖。

⑤白蛋白尿。

⑥血脂异常。

3. 10 年缺血性心血管病风险≥10% 的人群或合并下述三项及以上危险因素者 :①血脂紊乱。

②吸烟。

③肥胖。

④≥50 岁。

⑤早发 CVD 家族史 ( 男 <55 岁、女 <65 岁发病史 ) 。

( 二 ) 在缺血性心脏病患者应用阿司匹林治疗的建议1. 适合于阿司匹林单药应用的情况(1) 慢性稳定型心绞痛 : 建议口服阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d), 长期应用。

对阿司匹林不能耐受或过敏者 , 建议选用氯吡格雷 75 mg/d 作为替代治疗。

(2) 既往心肌梗死史 (ST 段抬高和不抬高的 AMI 后 ): 建议口服阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d) 长期服用。

对阿司匹林不能耐受或过敏者 , 建议选用氯吡格雷 75 mg/d 作为替代治疗。

(3) 冠状动脉搭桥术 : 建议术前不必停用阿司匹林 , 术后 24 小时开始口服阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d), 长期应用。

(4) 外周血管疾病 : 慢性肢体缺血患者无论是否接受介入治疗 , 颈动脉狭窄患者无论是否接受颈动脉内膜切除术 , 建议长期服用阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d) 。

对阿司匹林不能耐受或过敏者 , 可选用氯吡格雷 75 mg/d 替代治疗。

阿司匹林临床应用近况阿司匹林临床应用近况http://《中华现代内科学杂志》-阿司匹林问世已有百余年的历史，开始主要用于止痛、退热、抗炎及抗风湿治疗。

20世纪70年代发现阿司匹林在高危患者发生心肌梗死、缺血性脑血管病的壹、二级预防中是壹种有效的抗血小板药物。

研究表明，和安慰剂组比较，服用阿司匹林的中年男性在5年随访期间首次心肌梗死的发生率下降44%[1]。

虽然阿司匹林能够显著减低心肌梗死和缺血性心血管事件的发生，可是，许多患者且没有正规接受阿司匹林的治疗。

本文旨在使临床医生提高对阿司匹林了解，正规使用阿司匹林，使更多的患者受益。

1对阿司匹林预防缺血性事件的认识阿司匹林是治疗急性冠脉综合征(ACS)的基石，且广泛应用于缺血性血管性事件的壹级和二级预防。

早期的SISI2研究显示[2]：阿司匹林治疗5周使ST段上抬(STEMI)患者的死亡相对危险率下降(RRR)23%，如和链激酶合用死亡率RRR为42%。

多个研究评价了阿司匹林对不稳定型心绞痛或非ST段上抬心肌梗死(NSTEMI)的效果，其中1983年壹项最大的试验系退伍军人合作研究(VACS)，该研究将1266例患者随机分为阿司匹林325mg/d组或安慰剂组。

治疗12周后发现阿司匹林治疗组的死亡率和MI的RRR下降51%。

最近的荟萃分析显示：和安慰剂组比较阿司匹林能够使血管事件减少20%。

有文献报道[3]，长期服用阿司匹林患者不但MI发生可能性小，即使发生了严重程度也比从不服用要轻，较多的表现为NSTEMI。

阿司匹林能预防每1000例动脉粥样硬化患者中19例缺血性事件的发生[4]。

糖尿病人群至少75%的死亡是动脉粥样硬化基础上的血栓事件，这些事件主要包括心肌梗死、脑梗死、血管性死亡。

抗血栓治疗研究协作组的荟萃分析显示阿司匹林在糖尿病患者预防心肌梗死、脑梗死、血管性死亡的疗效和非糖尿病患者相同[5，6]。

血管内支架的再狭窄和支架血栓形成是冠状动脉支架术影响预后常见的且发症，血小板在该且发症的形成中具有重要作用。

氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的临床疗效急性心肌梗死（AMI）是一种常见的急性心血管事件，通常是由于冠状动脉的血栓形成导致心肌缺血和坏死。

氯吡格雷（Clopidogrel）是一种口服抗血小板药物，已被广泛应用于治疗冠心病和急性心肌梗死患者。

氯吡格雷联合阿司匹林（Aspirin）联合使用已成为急性心肌梗死的标准治疗方案。

本文将探讨氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的临床疗效。

第一部分：氯吡格雷的药理作用及疗效氯吡格雷是一种贵州独特抑制血小板凝集的药物，通过抑制血小板 ADP 受体的激活而发挥抗血栓作用。

氯吡格雷主要通过其活性代谢产物与 ADP 受体结合，阻断 ADP 诱导的血小板激活和凝聚。

临床研究表明，氯吡格雷可显著减少冠心病患者的心血管事件风险，包括急性心肌梗死、非致命性心肌梗死和缺血性卒中。

第二部分：阿司匹林的药理作用及疗效阿司匹林是一种常用的非甾体抗炎药，也是一种有效的抗血小板药物。

阿司匹林通过抑制血小板膜上的环氧化酶，阻断前列腺素的合成，从而抑制血小板凝集和血栓形成。

临床研究表明，阿司匹林可以有效预防心肌梗死和缺血性卒中，已成为急性心肌梗死的标准治疗药物之一。

第三部分：氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的临床疗效一项名为 CLARITY-TIMI 28 的研究显示，氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死患者可显著减少再梗死和死亡的风险。

在该研究中，共有3491名急性心肌梗死患者接受了氯吡格雷联合阿司匹林治疗，结果显示，与单独应用阿司匹林相比，联合应用氯吡格雷和阿司匹林可以显著减少30天内的再梗死率和死亡率。

另外一项名为 COMMIT 的研究也表明，氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死患者可以显著降低心血管事件发生率，改善患者预后。

结论氯吡格雷联合阿司匹林治疗急性心肌梗死的临床疗效已被充分证实。

联合应用可以显著减少再梗死和死亡的风险，改善患者的预后。

由于联合应用增加了出血的风险，临床医生在使用时需要权衡益处和风险，根据患者的具体情况进行个体化治疗。

“老”阿司匹林与“新”阿司匹林关键词阿司匹林临床应用不良反应阿司匹林问世100多年了，作为经典老药，已为大多数人熟知，实际上，今天的阿司匹林与最初的阿司匹林在临床上的应用方向已经发生了很大的变化。

随着人们不断的深入研究，“老”阿司匹林正焕发出新的生命色彩，成为“新”的阿司匹林，但是，不管是作为经典的解热镇痛使用，还是应用在其他新领域，均需注意阿司匹林的不良反应。

“老”阿司匹林的临床应用阿司匹林又名乙酰水杨酸，通过抑制前列腺素的合成与释放，从而产生解热镇痛作用。

阿司匹林能使发热者体温降至正常，但不影响正常人体温，镇痛程度中等，主要对牙痛、头痛、风湿关节痛、痛经等慢性钝痛效果较好，对创伤性锐痛及内脏绞痛无效，在“癌症三级止痛疗法”中用于轻度疼痛。

由于阿司匹林的解热镇痛作用突出，所以一经问世，就得到了广泛应用，但是，因阿司匹林不良反应较多，就目前解热镇痛药市场而言，阿司匹林已经用得很少了，而扑热息痛（对乙酰氨基酚）、芬必得（布洛芬）等新一代产品不但治疗效果更胜一筹，不良反应也有所减低，更容易被机体耐受。

另外，阿司匹林还具有抗炎、抗风湿作用，可用于缓解急性风湿热、风湿性关节炎引起的红肿热痛症状。

“新”阿司匹林的临床应用近年来，随着医学技术的发展，科学家们对阿司匹林的研究越来越深入，而阿司匹林越来越多的新用途也在不断被发现。

阿司匹林可以降低癌症的发生率：1项调查表明，阿司匹林对乳腺癌扩散有抑制作用，每周服用阿司匹林3次达5年的妇女，其乳腺癌发生率下降1/3。

阿司匹林可以降低糖尿病人的血糖水平：服用0.5～10mg/（kg·日）的阿司匹林，可明显降低糖尿病人血糖水平，提高患者糖耐量和对胰岛素的敏感性，抑制高血糖对眼晶状体和视网膜的损害，预防糖尿病病人视网膜微血管的血栓形成和视网膜病变病情恶化所造成的失明。

阿司匹林可以治疗“老烂脚”：阿司匹林影响人体血小板凝聚及前列腺素合成，对于久治不愈的下肢静脉曲张引起的溃疡，每天服用阿司匹林300mg，连服4个月，可促进溃疡面缩小痊愈。

阿司匹林对冠心病防治作用阿司匹林又名乙酰水杨酸，是临床上最常用的非甾体抗炎药，用于解热镇痛、消炎抗风湿以及心脑血管疾病、结直肠癌等疾病的防治。

自100多年前阿司匹林问世至今，阿司匹林的临床应用不断创新，尤其是在新脑血管疾病方面更具有广阔的应用前景。

近年来，许多临床工作者发现阿斯匹林在冠心病的防治方面仍有很多岐异，如阿斯匹林一级预防问题、不同剂量阿斯匹林的作用问题、理想剂量选择问题等等，本文结合临床实际经验，对阿斯匹林在冠心病防治中的作用进行再评价。

1、AS抗血小板聚集的药理作用。

血小板质膜的磷脂中含有花生四烯酸，血小板细胞内含有磷脂酶A2，血小板表面激活时，磷脂酶A2也被激活，使花生四烯酸从质膜的磷脂中分离出来，而花生四烯酸在血小板环化酶作用下，产生前列腺素G2和H2，继之在前列腺素合成酶和血栓素合成酶作用下分别生成前列环素和血栓素A2，前者抑制而后者促进血小板集聚。

阿斯匹林通过抑制环氧化酶的乙酰化，在大剂量时使前列环素和血栓素A2的生成均减少，具有非选择性，而小剂量时阿斯匹林除抑制环氧化酶外，还选择性抑制99%的血栓素合成酶，使血栓素A2的生成明显减少。

有研究表明，严重粥样硬化的动脉血管内皮几乎不产生前列环素，因此，阿斯匹林在冠心病的防治作用主要是通过减少血栓素A2的合成‘而发挥抗血小板凝集作用。

2、AS在冠心病防治中的作用2．1AS对稳定性心绞痛的治疗作用和预防价值尽管阿斯匹林已作为冠心病二级预防的常规药物，但小剂量阿斯匹林对慢性稳定性心绞痛的治疗价值仍不得而知。

Ridker等通过随机双盲试验方法，对333例患者平均随访5年，按风险比例模式质控心血管危险因子后，发现隔日服用阿斯匹林325mg可是整个风险下降87%。

SAPAT试验评估了阿斯匹林对急性心肌梗死的一级预防作用，稳定性心绞痛患者在使用索他洛尔治疗的基础上加用小剂量的阿斯匹林75mg/d，可是主要终点事件如非致死性或致死性AMI、猝死等减少34%，次级终点事件如血管事件降低32%，血管性死亡降低26%，总死亡率降低22%。

浅谈阿司匹林的临床应用及问题发表时间：2016-08-08T16:13:19.720Z 来源：《医药前沿》2016年8月第23期作者：曾发古 (综述) 苏倩郝小江 (审校)[导读] 阿司匹林的抵抗。

阿司匹林虽然经历百年洗礼，但仍有待于进一步探索其新的作用，让这一经典老药焕发出新的光彩。

曾发古 (综述) 苏倩郝小江 (审校)（昆明医科大学药学院暨云南省天然药物药理重点实验室云南昆明 650031）【摘要】阿司匹林是临床处方量最大的常用药物，是应用最广泛的解热镇痛和抗炎药，是第一个用于临床的抗血小板聚集药。

随着对该药临床研究的不断深入，新的药理作用也不断出现，其再也不是传统意义上的非甾体类药物。

阿司匹林的治疗作用随剂量不同而不同，在心脑血管疾病、防治糖尿病及其并发症，预防癌症、多种眼科疾病及妇产科疾病中发挥越来越重要的作用。

本文就阿司匹林的临床应用进展以及产生的不良反应作一综述。

【关键词】阿司匹林；临床应用；不良反应【中图分类号】R97 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）23-0086-03【Abstract】Aspirin, one of the largest common clinical prescriptions of drugs Is the most widely used as antipyretic analgesic and anti-inflammatory drugs,whose is the first for antiplatelet aggregation of clinical medicine【Key words】Aspirin;Cinical applicationadverse;Reaction阿司匹林（Aspirin）是一种历史悠久的解热镇痛药，早在公元前5世纪，古希腊医生希波克拉底已从柳树皮提取的苦味粉末用来镇痛、退烧。

1853年，弗雷德里克。

关于阿司匹林在心血管疾病中的临床应用分析【摘要】目的：探讨阿司匹林在心血管疾病中的应用。

方法：对照组116例患者给予常规治疗，包括降糖治疗、降脂治疗及降压治疗等，实验组117例患者在对对照组治疗的基础上给予阿司匹林治疗，需持续治疗5年。

结果：所有患者均获得5-8年的随访，平均随访时间（6.12±1.03）年，其中对照组心脑血管发病49例，心脑血管发病率为42.24%；实验组心脑血管发病20例，心脑血管发病率为17.09%，实验组心脑血管发病率明显低于对照组，两组相比，差异存在统计学意义（p0.05），具有可比性。

排除溃疡病、出血性疾病及阿司匹林不能耐受或过敏者。

阿司匹林（aspirin）又名乙酰水杨酸，应用于临床已有近百年的历史，属于非甾体抗炎药类（nsaids）。

早先主要用于解热、镇痛和抗炎抗风湿，后发现它有抗血小板聚集和释放的作用，可防止血栓形成，目前广泛应用于心脑血管疾病的预防和治疗中。

1.2方法对照组116例患者给予常规治疗，包括降糖治疗、降脂治疗及降压治疗等，实验组117例患者在对对照组治疗的基础上给予阿司匹林治疗，即选择阿司匹林肠溶片（由山东鲁抗辰欣药业有限公司制造，其国药准字为h37023270）75mg，口服，每日1次，需持续使用5年。

1.3统计学方法本研究采用spss12.0软件实施统计学分析，组间比较进行t检验，p<0.05时表示差异明显，存在统计学意义。

2 结果所有患者均获得5-8年的随访，平均随访时间（6.12±1.03）年，其中对照组116例患者中，心脑血管发病49例，心脑血管发病率为42.24%；实验组117例患者中，心脑血管发病20例，心脑血管发病率为17.09%，实验组心脑血管发病率明显低于对照组，两组相比，差异存在统计学意义（p<0.05）。

3 讨论心血管疾病包括心脏病和心脑血管疾病如缺血性冠心病，脑卒中，周围血管疾病等，是现代社会严重威胁人类健康导致死亡的重要原因，简单有效地治疗方法，是联合应用阿司匹林，就可以减少50%的致死率或致残疾。