阿司匹林的临床应用

阿司匹林的临床应用

阿司匹林(乙酰水杨酸)在临床应用近百年，是解热镇痛抗炎药。随着临床药学的发展，阿斯

匹林临床使用不断拓宽，广泛用于心脑血管疾病的二级预防中，其理论研究也更加深入和充实。现从以下几方面将其在临床的应用作一阐述。

1 阿斯匹林的药理作用

1.1解热作用细胞因子（白介素-II、肿瘤坏死因子等）是发热机体血单核细胞和组织巨嗜细

胞产并释放的内生致热原，其在下丘脑引起前列腺素 (PG)E合成的释放增加，PGE作为中枢

性发热介质作用于体温调节中枢，使体温升高。阿斯匹林可抑制下丘脑环氧酶（COX）阻断PGE合成，使体温调节中枢体温恢复正常。

1.2镇痛作用关节痛、头痛、肌肉痛、痛经等病理过程引起致痛物质缓激肽、前列腺素（PGs）的产生和释放增多，引起疼痛。阿斯匹林可抑制外周病变部位的COX，使PGs合成

减少而减轻痛疼。

1.3抗炎作用炎症局部产生大量的PGs，其本身是一种致炎剂，阿斯匹林可抑制炎症部位COX-2，使PGs合成减少，炎症减轻。

1.4抗血栓作用阿司匹林小剂量防治血栓，大剂量促进血栓形成。

1.4.1血栓素 A2（TXA2）是强大的血小板聚集诱导剂和血管收缩剂。低浓度阿斯匹林可使COX活性中心的丝氨酸乙酰化而失活，减少了血小板中TXA2 的生成，而抑制血小板的板聚。血管内皮细胞合成的前列腺环素 (PGI2)有抑制血小板聚集和舒张血管的作用，所以 PGI2 是TXA2 的生理拮抗剂，PGI2 合成减少可能促使血栓形成。由于血小板中的COX对阿斯匹林的

敏感性远高于血管内皮细胞中COX。所以小剂量的阿斯匹林主要抑制血小板中的COX，减少TXA2 的生成。小剂量为每日口服 75mg 阿斯匹林。

1.4.2 大剂量阿斯匹林 0.3g 亦可明显抑制血管内皮细胞的COX，减少 PGI2 合成，降低或抵消

小剂量阿斯匹林的抗血栓形成作用。因此，大剂量阿斯匹林因抑制 PGI2 的合成，导致促进血栓形成。

1.5其他男性避孕；抗肿瘤；治疗腹泻；胆道蛔虫症；婴儿动脉导管未闭；治疗流行性出血

热（早期）；预防胆结石复发；低剂量阿司匹林可预防胎儿生长迟缓；糖尿病；女性不孕和

习惯性流产；月经过多；先兆子痫；老年性白内障（S C ）；安眠。

2阿斯匹林的副作用

①一般胃肠道症状和胃溃疡出血。②凝血障碍。③过敏反应。④水杨酸反应。⑤若孕妇

使用阿斯匹林，其早产儿比其它早产儿更可能有大脑出血。⑥瑞夷（R e y e ）综合症。

3 药物相互作用

阿司匹林与某些血浆蛋白结合率高的药物联合应用时，可通过血浆蛋白结合部位置换，提高

这些药物的游离型血药浓度，如增强香豆素的抗凝血作用，易致出血。增强甲磺丁脲的降血

糖作用，易致低血糖。也能增强肾上腺皮质激素的抗炎作用，增加诱发溃疡的作用。阿斯匹

林还可影响甲氨蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋塞米可竞争肾小管分泌系统减少阿司

匹林排泄，使后者易致蓄积中毒。

4 总结

阿司匹林口服后大部分在小肠吸收,与血浆蛋白结合率高达80%～90%，主要在肝脏代谢，尿

排泄，尿液PH 可影响排泄，碱化尿液可降低血浓度。大剂量的阿斯匹林有不同的药理作用。

本品易于通过胎盘，动物试验在妊娠头3 个月应用本品可致畸胎。本品可在乳汁中排泄。长

期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。小儿患者尤其是发热及脱水者，易出现毒性反应，流感及水豆患儿发热忌用本品，以免发生 ReYe 综合症。活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出现血友病或血小板减少症，阿斯匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，尤其是出现哮喘，神

经血管性水肿或休克者禁用本品。下列情况应慎用：（1）哮喘及其他过敏性反应；（2）葡

萄糖—6- 磷酸脱氢酶缺陷者；（3）痛风；（4）肝功能减退；（5）心功能不全或高血压；（6）肾功能不全；（7）血小板减少。长期大量用药时应定期检查红细胞压积，肝功能及血

清水杨酸含量。

参考文献

[1] 张会常,赵亚清主编.120 种老药临床新用.

[2] 江明性主编,杨藻宸副主编.药理学,第4版,人民卫生出版社.

[3] 陈新谦,金有豫主编.新编药理学,北京:人民出版式社.