山楂的化学成分及药理研究复习过程
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山楂化学成分及药理作用的研究作者:谢小燕来源:《中国科技博览》2014年第24期[摘要]山楂作为传统中药的一种重要材料,近年来得到广泛地应用与研究。
山楂为药食同源植物,主要具有助消化、降压、降血脂、强心等药理学作用。
通过对山楂化学成分及其药理性能的研究综述,旨在为山楂进一步的开发利用提供参考。
[关键词]山楂化学成分药理作用黄酮化合物中图分类号:R96 文献标识码:A 文章编号:1009-914X(2014)24-0350-01山楂为蔷薇科植物山楂、山里红、及野山楂的干燥成熟果实。
我国药典将它作为消食健胃,行气散瘀药物,其味酸、甘,性微温,归脾、胃、肝经。
用于治疗肉食积滞,胃脘胀满,泻痢腹痛,瘀血经闭,产后瘀阻,心腹刺痛,疝气疼痛,高脂血症等。
从传统药物中寻找资源丰富,再生性强,疗效确切,副作用低的药物,已成为潮流,山楂叶正是具备了这一特点,而成为现今研究热点中药之一,现就其最新研究成果加以综述,为深入研究提供科学依据。
1 山楂的主要化学成分山楂中主要含黄酮类化合物,此外还含有有机酸、微量元素及氨基酸等。
1.1 黄酮类孙敬勇等[1]从山里红成熟果实中分离鉴定了6个化合物,其中黄酮类化合物为:5,7,4′-三羟基黄酮-8-C-A-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-B-D-吡喃葡萄糖苷(Ⅰ),即牡荆素鼠李糖苷(vitexin rham-no side),金丝桃苷(hypero side,Ⅱ),牡荆素(vitexin,Ⅲ),槲皮素(quercetin,Ⅳ);郝东方[2]等采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱和HPLC柱色谱分离分离鉴定山楂叶的体积分数为60%的乙醇提取物中的化学成分,通过理化性质和波谱数据分析确定化合物的结构。
从中分离得到7个黄酮类化合物:牡荆素(1)、2″-O-鼠李糖基牡荆素(2)、3-O-β-D-吡喃半乳糖槲皮素(3)、芦丁(4)、2,3-二氢-2-(4′-O-β-D-吡喃葡萄糖基-3′-甲氧基-苯基)3-羟甲基-5-(3-羟基丙基)7-甲氧基苯唑呋喃(5)、β-谷甾醇(6)、胡萝卜苷(7)。
山楂为蔷薇科植物山里红、山楂或野山楂的成熟果实,其主要有效成分为有机酸和黄酮类化合物。
有机酸主要有山楂酸、枸橼酸、琥珀酸、苹果酸、绿原酸、咖啡酸、齐墩果酸、熊果酸等;黄酮类化合物主要有槲皮素、牡荆素、槲皮甙、金丝桃苷、儿茶精类等。
助消化:山楂能增加胃中消化酶的分泌,促进消化。
所含脂肪酶可促进脂肪分解;所含山楂酸等多种有机酸可提高蛋白酶的活性,使肉食易被消化。
抗菌:对志贺氏、福氏、宋内氏等痢疾杆菌及大肠杆菌均有较强的抗菌作用。
收缩子宫:经研究,山楂能收缩子宫,可使宫腔内血块易于排出,有利于子宫复原。
另外,山楂能扩张血管,并有一定的镇静作用,故用于上述病证有确切的疗效。
对心血管系统的作用:现代研究表明,山楂对心血管系统有多方面的作用。
一是强心作用。
山楂提取物能增强蟾蜍离体心脏心肌收缩力,且持续时间较长。
三萜类成分对自然疲劳或水合氯醛所致的衰弱蟾蜍心脏停跳有消除疲劳或恢复跳动的作用,还能减慢心率。
二是抗心律失常作用。
用山楂降脂颗粒(主要成分为山楂提取物)对家兔因脑垂体后叶素引起的心律失常有抑制作用;山楂黄酮和皂苷可使家兔因乌头碱引起的心律失常较快地恢复正常。
三是增加冠脉流量作用。
山楂降脂颗粒对兔、犬都有扩张冠状血管,增加冠脉血流量的作用。
用放射性86铷测量证明,山楂黄酮、水解产物均能增加小鼠心肌营养性血流量,其中以山楂水解产物作用较强。
在增加冠脉血流量的同时,还能降低心肌耗氧量和氧利用率。
此外,山楂降脂颗粒对家兔实验性急性心肌缺血有保护作用。
四是扩张血管作用。
山楂皂苷有扩张离体兔血管的作用。
山楂浸膏和水解产物对氯钾引起的兔离体血管痉挛有明显的解痉作用。
五是降血压作用。
山楂黄酮、水解物、三萜酸,分别以静脉、腹腔及十二指肠途径给药,可降低麻醉猫的血压,山楂总提取物或山楂总皂苷均可引起小鼠、兔及猫血压下降。
实验还证明,山楂与槲寄生、臭梧桐合用,其降压作用增强,作用时间延长。
降血脂:山楂降脂颗粒给兔口服,能降低实验性高脂血症的血清胆固醇与β-脂蛋白,对家兔实验性动脉硬化,有治疗效果,表现为血脂水平下降的速度较对照组迅速,主动脉特别是冠状动脉的病变较轻。
山楂的消化促进作用研究综述山楂是一种常见的水果,广泛种植于亚洲地区。
它不仅美味可口,而且具有多种健康益处。
近年来,越来越多的研究证实了山楂对消化系统的促进作用。
本文将综述山楂的消化促进作用研究,介绍山楂对消化系统的益处以及其可能的机制。
山楂富含多种营养物质,包括维生素C、维生素E、膳食纤维、植物鞣质等。
这些成分有助于增强消化功能和消化液的分泌。
山楂富含的鞣质可以增加胃液和胃蛋白酶酶活性,促进蛋白质的分解和吸收。
研究表明,山楂中的维生素C能够刺激胃酸的分泌,改善胃的消化功能。
此外,山楂还含有多种活性成分,如黄酮类物质和类黄酮物质,这些成分具有抗氧化和抗炎作用。
这些活性成分可以抑制炎症反应,减少胃酸的分泌,缓解胃炎和胃溃疡等消化系统疾病。
研究发现,山楂中的黄酮类物质还具有降血脂和降血压的效果,可以预防心脑血管疾病的发生,从而改善血液循环,促进消化器官的正常功能。
更有趣的是,山楂中还含有一种特殊的物质——山楂酸。
山楂酸是山楂中的一种有机酸,具有明显的抗菌作用。
研究表明,山楂酸可以抑制胃溃疡引起的细菌感染,减轻溃疡症状,促进胃肠道的修复与愈合。
近年来,关于山楂的消化促进作用的研究也越来越多。
一项研究发现,山楂提取物能够改善胃肠蠕动,增加消化液的分泌,加快食物通过胃肠道的速度。
同时,山楂还可以改善胃肠道的微生态环境,促进益生菌的生长,抑制有害菌的繁殖,提高肠道健康水平。
值得一提的是,虽然山楂对消化系统有许多益处,但并不适合所有人群。
山楂属于寒凉水果,容易引起腹泻和腹痛的人应适量食用。
此外,山楂中的鞣质含量较高,过量摄入可能导致消化不良。
因此,在食用山楂时,应根据个人体质和健康状况进行合理搭配和适量摄入。
总之,山楂作为一种富含营养物质的水果,具有显著的消化促进作用。
它可以刺激消化液的分泌,增加胃肠蠕动,改善胃肠道的微生态环境,减轻胃炎和胃溃疡等消化系统疾病的症状。
然而,饮食中的山楂也需适量,不适合所有人食用。
药用山楂有效成分和药材与制剂质量分析概述山楂有南北之分,北山楂为山楂蔷薇科落叶灌木或小乔木山里红Crataegus pinnatifida Bge.var.major N.E.Br.或山楂Crataegus pinnatifida Bge.的果实。
主要产于我国河南、江苏、浙江、安徽、湖北等地。
秋季果实成熟时采收,切片。
晒干。
生用或炒用。
南山楂为蔷薇科苹果属植物台湾林檎Malus doumeri(Bois)chev.和光萼林檎Malus leiocalycaS. Z.Huang的干燥成熟果实。
其味酸、甘,性微温,归脾、胃、肝经。
山楂主要含黄酮类,尚含齐墩果酸等有机酸、亚油酸等脂肪酸、鞣质、糖类、蛋白质及维生素C等。
本品具有消食化积、行气散瘀的功能。
《新修本草》:“汁服主水痢,汁头及洗身上疮痒。
”《本草纲目》:“化饮食,消肉积,薇瑕,痰饮痞满吞酸,滞血痛胀。
”《本草求真》:“山楂所谓健脾者,因其脾有食积,用此酸咸之味,以为消磨,俾食行而痰消,气破而滞化,谓之为健,止属消导之健矣。
”本文主要概述了近年来国内学者对山楂的有效成分、药材与制剂质量分析及药理作用的研究状态。
1 有效成分研究山楂含有丰富的黄酮类化合物,其中主要成分是槲皮素、牡荆素、金丝桃苷、卢丁等。
此外还含有有机酸类、三萜类等多种成分。
1.1 黄酮类主要有牡荆素(vitexin)、牡荆素-4-鼠李糖(vitexin-4-rhamnoside)、乙酰牡荆素-4-鼠李糖苷(ethyl acyl vitexin-4-rhamnoside)、牡荆素-4’,7-双葡萄糖苷(vitexin-4’,7-dual glucoside)、金丝桃苷(hyperin)、2”-O-乙酰基牡荆素(2”-O-ethyl acyl vitexin)、6”-O-乙酰基牡荆素(6”-O- ethyl acyl vitexin)、牡荆素-2”-O-鼠李糖苷(vitexin-2”-O- rhamnoside)、pinnatifida A、pinnatifida B、山柰酚(kaempferol)、7-O- -L-鼠李糖-3-O-β-D-葡萄糖山萘酚(7-O- -L-rhamnose-3-O-β-D-glucose kaempferol)、槲皮素(quercetin)、3-O-β-D-吡哺葡糖槲皮素(3-O-β-D-glucose quercetin)、O-β-D-吡哺半乳糖槲皮素(3-O-β-D-half lactose quercetin)、3-O-β-D-吡哺葡糖(6-1)- -L-鼠李糖槲皮素[3-O-β-D-(6-1)glucose- -L-rhamnose3-quer- cetin]、3-O-p-D-吡喃半乳糖(6-1)- -l-鼠李糖槲皮素[3-O-p-Dhalf lactose (6-1)- -l-rhamnose quercetin]、芦丁(rutin),4”’-O-鼠李糖芦丁(4”’-O-glucose rutin),Pinnatifida C和Pinnatifida D等。
山楂化学成分研究进展刘荣华1,邵峰1,邓雅琼1,马志林1,余伯阳2(11江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室,江西南昌330004;21中国药科大学中药复方研究室,江苏南京210038摘要山楂含黄酮类、黄烷醇类及其聚合物、有机酸类、三萜类和氨基酸类等多种化学成分,对其化学成分研究进行综述,将为山楂药材、提取物、保健品及药品的进一步开发利用及其质量控制的研究提供参考依据。
关键词山楂;化学成分;综述中图分类号:R 284 文献标识码:A 文章编号:1001-4454(200807-1100-04基金项目:国家自然科学基金资助项目(30472161;江西省自然科学基金资助项目(0640163作者简介:刘荣华(1964-,男,副教授,博士,研究方向为中药活性物质基础及中药质量评价;T e:l 0791-*******,E-m ai:l rh li u @1631co m 。
山楂(Crataegus L 1为蔷薇科(Rosaceae 山楂属植物,落叶稀半常绿灌木或小乔木,全球大约250种112。
主要分布于北温带大约在北纬30度到50度之间的东亚、欧洲和北美洲等地122,山楂在我国约有16种,其中山里红Crataegus p innati f ida Bge var 1m ajor N 1E 1Br 1、山楂Cra t a egus p innati f i d a Bge 及野山楂C rataegus cunea t a S ieb 1&Zucc 1最为常见。
山楂性温,味酸、甘,归脾、胃、肝经,具有消食化积、活血化瘀之功效,临床主要将其干燥果实用于食积、小儿乳积、妇女产后瘀阻腹痛、疝气、胸痹、心痛、吐血、便血、小儿痘疹等132。
近年来,还广泛用于治疗心血管疾病和抗菌消炎。
对山楂化学成分的研究始于1921年,20世纪50年代以前的研究,多集中在其所含的纤维素、鞣质、三萜类等成分,50年代以后随着黄酮类化合物的迅速发展,发现山楂中所含的黄酮类成分对心血管系统有明显的药理作用14-72,研究重点转向黄酮类成分。
山楂的成分及功效一、营养成分及功效现代研究山楂含糖类、蛋白质、脂肪、维生素C、胡萝卜素、淀粉、苹果酸、枸橼酸、钙和铁等物质,具有降血脂、血压、强心、抗心律不齐等作用,同时,山楂也是健脾开胃、消食化滞、活血化痰的良药,对胸膈脾满、疝气、血淤、闭经等症有很好的疗效。
1、促进消化作用山值含有脂肪酶,能促进脂肪消化,并能增加胃消化酶的分泌,促进消化。
对胃肠功能具有一定调节作用,对活动亢进的免十二指肠平滑肌呈抑制作用,面对松弛的大鼠胃平滑肌有轻度的增强收缩作用。
山植酸提取液及水溶液对乙酰胆碱及Ba\2引起免、鼠离体胃肠平滑肌收缩具有明显抑制作用,而对大鼠弛张状态下的胃平滑肌具有促收缩作用。
2、对心血管系统的作用:对心脏的作用山植提取物使在体、离体蟾蜍心收缩力增强,且持续时间长。
山楂可增加冠脉流量,降低心肌耗氧量,对心肌缺血、缺氧有保护作用。
3、降脂作用:山植提取物和醇浸膏0.5mg/kg口服能使动脉粥样硬化兔血中卵磷脂比例提高,胆固醇和脂质在器官上的沉积降低。
南山楂粉口服有降低实验性高脂血症兔的血清总胆固醇和β脂蛋白的作用,血清β脂蛋白的降低值亦类似。
15%、30%的山楂浸膏对乳幼大白鼠有降脂作用,其中以30%的山楂浸膏为显著。
豚鼠服用山楂水煎剂后,对胆固醇含成酶活力有抑制作用,可使其肝细胞微粒体及小肠粘膜的羟甲基戊二酰铺酶A还原酶活力分别下降70%和67%左右。
山里红水浸膏能显著降低血清总胆固醇含量,其作用显著大于泛硫乙胺,并能明显增加血清中HDL-C、HDL2-C、HDL3-C浓度,其作用可能是通过提高血清中HDL及其亚组分浓度,增加胆固醇的排泄而实现的。
4、抗氧化作用:山楂水提取液有清除O/2自由基、抑制小鼠肝脏脂质过氧化反应,减低经O/2诱导的透明质酸解聚作用。
5、对免疫功能的作用:山楂的水煎醇沉制成的注射液皮下注射给药连续9d,可使家兔血清溶菌酶活性、血清血凝抗体滴度、心血T淋巴细胞E玫瑰花环形成率及T淋巴细胞转化率均显著增强,提示有免疫增强作用。
山楂的化学成分, 药理作用及临床应用.山楂的化学成分、药理作用及临床应用王春雷,芦柏震,侯桂兰浙江省肿瘤医院杭州摘要:对近年来研究山楂的的文献进行了回顾分析,主要就其化学成分、药理作用及临床运用进行了总结,发现该药有广泛的应用前景。
关键词:山撞;化学成分;药理作用;临床应用中图分类号: . ; 文献标识码: 文章编号: .卜 ..中药山楂为蔷薇科山楂属植物山里红或山楂的干燥成熟个,其中就有熊果酸、桦皮醇、熊果醇一一一 , 一 ?,等三萜类化合物;宋少江等对山果实。
味酸、甘微温,入脾胃、肝经。
用于肉食积滞、胃腕胀满、泻痢腹痛、淤血经闭、产后於阻、心腹刺痛、疝气疼痛、高脂血楂叶乙醇提取物中的化学成分进行了提取分离,得到了“,症等【“。
山楂在临床上的广泛应用,其化学成分、药理作用、,一三羟基熊果酸, ,。
陈龙胜等以制备型高效液相色谱法对山楂果中成分临床使用等方面的研究都取得了进展。
,山楂主要的化学成分进行分离纯化,得到个三萜类成分:山楂酸 .. 黄酮类董英杰等从大果山楂叶中分离出两种黄酮 ,科罗索酸, ,齐墩果酸,成分 , , ,一三羟基黄酮. ,一葡萄糖基一 ? 一 . .葡萄Ⅲ ,熊果酸, 。
糖甙。
, , ,一三羟基黄酮一一萄糖甙,即牡荆素;孙敬 . 其他类时岩鹏等【从山里红中用石油醚萃取、硅胶柱勇等从山里红成熟果实中分离鉴定了个化合物,其中黄层析、石油醚一丙酮、石油醚一乙酸乙酯梯度洗脱分离得到正三酮类化合物为: , , 一三羟基黄酮一一 ? ? 一吡喃鼠十一烷、十六烷酸二十八烷醇 ?李糖基一? 一 ? 一吡喃葡萄糖苷 ,即牡荆素鼠李 . 、二十烷酸三十八烷醇酯 ,糖苷? ,金丝桃苷 , 。
牡荆、二十九烷醇一一 ,.素 , ,槲皮素 , ;张培成【对山楂叶谷甾醇。
用氯仿萃取、硅胶柱层析、石油醚一丙酮进行了化学成分的研究,从中分得个黄酮苷:山楂素 , 梯度洗脱分离得到双一一甲酰基一糠基一 .槲皮素 , .【吡喃葡糖基槲皮素 , 一 ??吡喃半? ,胡萝卜苷 , 。
山楂的化学成分及药
理研究
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山楂的化学成分及药理研究
山楂,也称红果,蔷薇科山楂属植物,
是起源于我国的特产果树,有3000多年的栽
培历史。山楂性酸、甘、味温, 归脾、胃、
肝经,全国各地均有栽培,为药食同源植
物,具有消食化积、活血化瘀的功效。 主
产于山东、河南、河北等地者,习称“北山楂”,主产于浙江、江苏、安徽、湖北等
者地,习称“南山楂”。
山楂片含多种维生素、山楂酸、酒石酸、柠檬酸、苹果酸等,还含有黄酮类、
内酯、糖类、蛋白质、脂肪和钙、磷、铁等矿物质,所含的解脂酶能促进脂肪类食
物的消化,促进胃液分泌和增加胃内酶素等功能。中医认为,山楂具有消积化滞、收
敛止痢、活血化淤等功效,主治饮食积滞、胸膈脾满、疝气血淤闭经等症。山楂中含
有三萜类及黄酮类等药物成分,具有显著的扩张血管及降压作用,有增强心肌、抗
心律不齐、调节血脂及胆固醇含量的功能。适应范围:一般人皆可食用。儿童、老
年人、消化不良尤其适合食用;伤风感冒、消化不良、食欲不振、儿童软骨缺钙
症、儿童缺铁性贫血者可多食山楂片。
1、山楂主要化学成分
1.1 黄酮类物质
山楂的主要成分是黄酮类物质,对心血管系统有明显的药理作用。目前,从山
楂中分离得到60余种黄酮类化合物,其主要苷元为:芹菜素(Apigenin)、山奈酚
类(Kaempferol)、木犀草素(Luteolin)、牡荆素(Vitexin)、槲皮素类
(Quercetin)及二氢黄酮类(Bi- hydroflavonoids)等。
1.2 有机酸类
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草酸(Oxalic acid)、苹果酸(Malic acid)、枸橼酸(citricacid)、柠檬酸
(Citric acid)及其甲酯、绿原酸(Chlorogenic acid)、酒石酸(Tartaric
acid)、棕榈酸(Palmitic acid)、硬脂酸(Stearic acid)、油酸(Oleic
acid)、亚油酸(Linoleic acid)、亚麻酸(Linolenic acid)、琥珀酸
(Succinic acid)等。
1.3 三萜类化合物
三萜类物质有强心、增加冠脉血流、改善血流循环等重要作用。包含有山楂酸
(Maslinic acid.I)、科罗索酸(Corosolic acid,II)、齐墩果酸(oleanlic
acid,Ⅲ)、熊果酸(ursolic acid,1V)
1.4 山楂中原花青素
原花青素有较强的清除自由基和抑制脂质过氧化的能力,且对DNA损伤有保护作
用。
1.5 其他活性成分
含多种微量元素(K、Ca、P、Mg、Fe、A1等)、氨基酸、维生素B族类、维生素C、维
生素E、胡萝卜素、尼克酸等成分。
2、
药理作用及临床作用
从山楂中提取分离的黄酮类、三萜类、有机酸等物质均已证明有多种药理活性。
2.1 降血脂作用
现代药理研究表明,凝血系统与纤溶系统活性的动态平衡,保证了血液在血管
内的正常流动。血液流变学的异常与高血脂症的发生与发展有密切的关系:TC、TG
的升高及HDL—C的降低会使红细胞膜的流动性降低,红细胞变形能力下降,从而造
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成微循环障碍,血液黏稠度增大,出现全血黏度增高,血浆黏度变大。山楂中黄酮
提取物可显著降低全血比黏度,明显降低血清TC、LDL—G相对应的作用,说明山楂
提取物的化瘀作用是通过降低血脂而实现的。山楂提取物对血浆黏度无影响,说明
山楂有效成分主要通过改善红细胞的流变性而发挥作用。
2.2 降压作用
山楂降血压作用较持久,有明显降血压作用。临床用山楂糖浆治疗高血压疗效
达90%以上。山楂黄酮、山楂水解物、山楂三萜酸分别给狗以静脉、腹腔和十二指
肠给药,均显示不同程度的降血压作用。从山楂中分离出的山楂总黄酮和山楂原花
青素对麻醉犬静脉给药,显示都有一定的降血压作用,山楂总黄酮还可使其心率减
慢。
2.3 对心血管系统的作用
2.3.1 强心、抗心绞痛作用 山楂具有增加心肌收缩力, 增加心输出量、减慢心
律的作用, 山楂及其叶的提取物可浓度相关地增加心肌收缩力, 不影响心脏自动
节律, 缩短房室传导时间, 可浓度相关地延长有效不应期。
2.3.2 抗心绞痛作用 山楂具有扩张冠状动脉血管, 增加冠脉流量, 降低心肌耗
氧量作用。山楂浸膏、水解物对家兔离体血管均有明显解痉作用。北山楂提取物
在大鼠和家兔中均有预防和减轻实验性心肌缺血缺氧和心肌坏死作用。山楂黄酮
还能缩小心肌梗塞范围。山楂的扩冠机理与其B-肾上腺能受体激动作用有关。其
标准提取物良好的药理、临床试验结果预示着它将作为合成药物的代用品, 成为
慢性心衰植物治疗的新选择。
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2.3.3 抗心律失常作用。山楂提取物有对抗静脉注射乌头碱引起的心律不齐, 且
作用较强, 起主要作用的是山楂黄酮和皂苷。静脉注射山楂提取物可对抗家兔因
注射脑垂体后叶素引起的心律失常。
2.4 山楂对消化系统的作用
近代研究表明,山楂含Vc、Vb 、胡萝卜素及多种有机酸,口服能增加胃中消化
酶的分泌,并能增强酶的活性,促进消化。山楂中同时含有胃蛋白酶激动剂,能使
蛋白酶活动性增强;另外还含有淀粉酶,能增强胰脂肪酶活性,促进肠蠕动,有助
于机械性和化学性消化,达到消食开胃、增进食欲的作用。
2.5 抗菌
由山楂榨取的原液对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、大肠杆菌等均有一定的抑
制作用。临床上用作植物消毒剂,用鲜品或熟品外敷治疗冻伤感染及溃疡,并取得
较好的效果。
2.6 抗癌、防癌作用
药物学家研究发现山楂中所含黄酮类药效成分牡荆素具有抗癌作用。
2.7 抗氧化作用
实验证明,山楂原花青素表现出较强的清除自由基和抑制脂质过氧化的能力,
而且胜于VE。此外,山楂中所含维生素C、维生素E、胡萝卜素等物质能阻断并减少
自由基的生成,增强机体的免疫力,有抗氧化、防衰老作用。