去氧肾上腺素药理作用
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肾上腺素的药理作用
肾上腺素是一种重要的内源性神经递质和药物,具有多种重要的药理作用。
下面将介绍肾上腺素的药理作用。
1. 血管收缩作用:肾上腺素能够刺激α1肾上腺素能受体,使血管平滑肌收缩,引起血管收缩。
这使得肾上腺素在临床上被广泛应用于治疗严重低血压、休克等循环衰竭的情况。
2. 心脏刺激作用:肾上腺素能够刺激β1肾上腺素能受体,增强心肌收缩力和心率,促进心排血量的增加。
其作用可用于治疗心力衰竭和心脏节律不齐等心血管疾病。
3. 抗过敏作用:肾上腺素能够抑制组织细胞释放的过敏介质,例如组胺和白三烯等。
这种作用有助于减轻过敏反应,减少过敏性疾病如过敏性鼻炎和哮喘的症状。
4. 代谢作用:肾上腺素可以促进脂肪分解,在脂肪组织中释放脂肪酸,提供能量。
因此,肾上腺素在减肥和消耗能量方面具有一定的作用。
5. 血糖调节作用:肾上腺素能够刺激肝脏糖原分解,增加血糖水平。
同时,它还能抑制胰岛素的分泌和作用,使得血糖的升高更加明显。
6. 降低眼压作用:肾上腺素可以通过收缩眼房平滑肌和增加房水排出,从而降低眼内压力。
这使得它在治疗青光眼等眼压升高的疾病中具有应用前景。
总的来说,肾上腺素的药理作用涉及血管收缩、心脏刺激、抗过敏、代谢、血糖调节和降低眼压等多个方面。
这些作用使得肾上腺素在临床上具有广泛的应用价值。
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去甲肾上腺素药理作用:非选择性激动α1和α2受体,与肾上腺素比较在某些器官其α作用比肾上腺素略弱,对心脏β1受体作用较弱,对β2受体几无作用。
1.血管激动血管的α1受体,使血管收缩,主要是使小动脉和小静脉收缩。
皮肤粘膜血管收缩最明显,其次是对肾脏血管的收缩作用。
此外脑、肝、肠系膜甚至骨骼肌的血管也都呈收缩反应。
冠状血管舒张,这主要由于心脏兴奋,心肌的代谢产物(如腺苷)增加,从而舒张血管所致,同时因血压升高,提高了冠状血管的灌注压力,故冠脉流量增加医学教育|网搜集整理。
在一定情况下,也可激动血管壁的去甲肾上腺素能神经突触前α2受体,抑制递质的释放。
2,心脏作用较肾上腺素为弱,激动心脏的β1受体,使心肌收缩性加强,心率加快,传导加速,心搏出量增加。
在整体情况下,心率可由于血压升高而反射性减慢。
过大剂量,心脏自动节律性增加,也会出现心律失常,但较肾上腺素少见。
3.血压小剂量滴注时由于心脏兴奋,收缩压升高,此时血管收缩作用尚不十分剧烈,故舒张压升高不多而脉压加大。
较大剂量时,因血管强烈收缩使外周阻力明显增高,故收缩压升高的同时舒张压也明显升高,脉压变小。
4.其他其他作用都不显著,对机体代谢的影响较弱,只有在大剂去甲肾上腺素的来源及化学-药士考试辅导去甲肾上腺素的来源及化学是药士考试复习需要了解的药理学知识,医学教育|网整理了相关知识,供广大考生参考学习。
去甲肾上腺素(noradrenaline ,NA;norepinephrine,NE)是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质,也可由肾上腺髓质少量分泌。
药用的是人工合成品,化学性质不稳定,见光易失效,在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。
在酸性溶液中较稳定。
肾上腺素记忆歌诀兴奋心脏促代谢,舒缩血管扩气管;血压改变随剂量,复苏心脏治哮喘;过敏休克是首选,局部止血局麻延。
注解:肾上腺素作用于各种受体,发挥不同的作用:能够兴奋性脏和促进代谢,收缩外周血管,却扩张支气管,小剂量时收缩压升高、舒张压下降,大剂量时收缩压舒张压均升高。
故其临床应用为:能够抢救心脏骤停、治疗哮喘、过敏性休克、局部止血并延长局麻药物的作用时间。
临床执业医师考试教材对应内容:肾上腺素的药理作用和临床应用(一)药理作用:肾上腺素主要激动α和β受体。
1.心脏:作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体,加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌的兴奋性,心排出量增加。
但同时提高心肌代谢,使心肌耗氧量增加,加之心肌兴奋性提高,可引起心律失常,出现期前收缩,甚至引起心室纤颤。
2.血管:可激动血管平滑肌上的α受体使血管收缩;以皮肤、黏膜血管收缩为最强烈;内脏血管,尤其是肾血管,也显著收缩;对脑和肺血管收缩作用十分微弱;小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的肾上腺素受体密度高,血管收缩较明显;而静脉和大动脉的肾上腺素受体密度低,故收缩作用较弱。
还可激动β2受体使血管舒张,在骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势,故小剂量的肾上腺素往往使骨骼肌血管舒张。
肾上腺素也能舒张冠状血管,除可激动冠脉β2受体外,其他机制同去甲肾上腺素。
3.血压:肾上腺素的典型血压改变多为双相反应,即给药后迅速出现明显的升压作用,而后出现微弱的降压反应,后者持续作用时间较长。
在皮下注射治疗量肾上腺素或低浓度静脉滴注时,由于心脏兴奋,心排出量增加,故收缩压升高;由于骨骼肌血管的舒张作用,抵消或超过了皮肤黏膜血管收缩作用的影响,故舒张压不变或下降;此时脉压加大,身体各部位血液重新分配,有利于紧急状态下机体能量供应的需要。
较大剂量静脉注射时,由于缩血管反应使收缩压和舒张压均升高。
4.平滑肌:可激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大的舒张支气管作用。
药理学——肾上腺素受体激动药知识点归纳(拟肾上腺素药/拟交感胺)一、α,β受体激动药1.肾上腺素(AD)【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】肾上腺素只作抢救用药,不用作心力衰竭的强心药。
【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①收缩小A和毛细血管前括约肌,使血管通透性降低,减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿;②改善心脏功能,强心→升压;③接触支气管平滑肌痉挛→改善通气功能;④抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生;肾上腺素α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;血管收缩血压升,局麻用它延时间,局部止血效明显,过敏休克当首选,心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,α受体被阻断,升压作用能翻转。
治疗青霉素引起的过敏性休克,首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏,最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺(DA)【体内过程】口服无效,主要静脉给药;5min内起效,t1/2约为2min,持续5~10min,作用时间的长短与用量不相关。
本药不易透过血脑屏障,故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】急性肾功能衰竭时,可与利尿剂配合使用以增加尿量的是A.异丙肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定,口服有效;②作用较AD和DA,缓和持久;③有中枢兴奋作用;④连续使用可发生快速耐受性。
快速耐受性——在短期内反复应用,作用可持续减弱,停药后可恢复。
10、比较间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧胺的异同点?
(1)间羟胺通过直接作用于α受体和间接促使神经末梢释放NA而发挥作用,其作用与NA相似,但特点是:⑴升压作用弱而持久,⑵对肾血管的收缩作用
也弱,较少引起心悸,尿少等不良反应,⑶可以肌肉注射,⑷ 短时期内连续应用,能产生快速耐受性,使作用逐渐减弱。
临床上作为NA代用品,用于各种休克早期和低血压。
(2)去氧肾上腺素主要激动α1受体,其收缩血管、升高血压作用较NA弱而持久,但减少肾血流作用比NA明显,现已少用。
此外,本品尚能兴奋眼睛虹膜辐射肌的α受体,使瞳孔扩大,作用比阿托品弱而短暂,且不引起眼压升高
和调节麻痹。
是快速短效扩瞳药用于眼底检查。
(3)甲氧胺作用与去氧肾上腺素相似,由于血压升高,反射性地减慢心率,并能直接抑制窦房结,延长心室肌不应期,减慢房室传导。
用于阵发性室上性心动过速。
关键词:肾上腺素 受体 激动药
参考文献:
1、苏定冯主编.心血管药理学, 第1版,科学出版社, 2001年
2、陈修主编. 心血管药理学,第3版,人民卫生出版社. 2002年
3、李家泰主编. 临床药理学, 第2版,人民卫生出版社, 1997年.
4、庄心良,曾因明,陈伯銮主编.现代麻醉学,第3版,人民卫生出版社,2003年。
药理学——第七节肾上腺素受体激动剂(拟肾上腺素药/拟交感胺)抢救用药交感神经兴奋时,效应器的表现?——应急反应α、β-受体激动剂1、肾上腺素——“副肾”2、多巴胺3、麻黄碱1.肾上腺素(AD)【体内过程】【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】①因为能激动α1受体——所以,可收缩小A和毛细血管前括约肌,使血管通透性降低,减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿;②因为能激动β1受体——所以,可改善心脏功能,强心→升压;③因为能激动β2受体——所以,可解除支气管平滑肌痉挛→改善通气功能;④还因为抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生;【肾上腺素升压作用的翻转】①肾上腺素对血管的作用:②肾上腺素与α1受体阻断药同时存在时对血管的作用:肾上腺素α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;血管收缩血压升,局麻用它延时间,局部止血效明显,过敏休克当首选,心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,α受体被阻断,升压作用能翻转。
治疗青霉素引起的过敏性休克,首选药物是A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.麻黄碱『正确答案』B抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏,最好选用的药物是A.地高辛B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』E2.多巴胺(DA)【体内过程】口服无效,主要静脉给药;5min内起效,t1/2约为2min,持续5~10min,作用时间的长短与用量不相关。
本药不易透过血脑屏障,故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。
【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】中小剂量→扩张肾血管→治疗肾衰大剂量→收缩肾血管→导致肾衰B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.多巴胺E.肾上腺素『正确答案』D临床对血容量已补足但有心收缩力减弱及尿量减少的休克病人用何药抢救A.麻黄碱B.多巴胺C.去甲肾上腺素D.肾上腺素E.异丙肾上腺素『正确答案』B多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋A.D1受体B.α1受体C.α2受体D.β2受体E.β1受体『正确答案』A3.麻黄碱【麻黄碱的作用特点】①性质稳定,口服有效;②作用较AD和DA,缓和持久;③有中枢兴奋作用;④连续使用可发生快速耐受性。
去甲肾上腺素、肾上腺素、可拉明等急救抢救药品药理作用及不良反应1、去甲肾上腺素(正肾素)2mg/1ml作用与用途:对a受体具有强大激动作用,使血管收缩主要是小动脉和小静脉。
对心脏β1受体作用较弱。
可用于急性心梗及其他低血压等循环衰竭的临时急救,还可用于室上性阵发性心动过速,取1-3mg,适当稀释后口服用于上消化道出血。
不良反应:1)静脉滴注时间过长,浓度过高或药液漏出血管,可引起局部组织缺血坏死。
2)急性肾功能衰竭:滴注时间过长或剂量过大,可使肾脏血管剧烈收缩,产生少尿,无尿和肾实质损伤,故用药期间尿量至少保持在每小时25ml以上。
禁忌:高血压,动脉硬化症,器质性心脏病及少尿,无尿严重微循环障碍的病人禁用。
2、肾上腺素(副肾素)1mg/1ml作用与用途:能激动a和β受体,产生较强的a型和β型作用,加强心肌收缩力,加速传导,加速心率,提高心肌的兴奋性。
收缩血管升高血压,舒张支气管平滑肌并有升高血糖的作用。
可用于心脏骤停的急救,过敏性休克及胰岛素过量所致的低血糖昏迷及支气管哮喘等。
局部用于鼻粘膜充血及齿龈出血等。
同局麻药合用,可减少出血和延长麻醉时间。
不良反应:心悸,烦躁,头痛和血压升高,剂量过大时,a受体兴奋过强使血压剧升,有发生脑出血的危险,故老人慎用。
当β1受体兴奋过强时,可使心肌耗氧量增加,能引起心肌缺血和心律失常,甚至室颤。
禁忌:高血压,脑动脉硬化,器质性心脏病,糖尿病和甲亢等患者。
3可拉明(尼可刹米)0.375/1.5ml作用与用途:延髓兴奋药,对呼吸中枢作用较强,对血管中枢也有一定的作用。
用于中枢性呼吸循环衰竭,使呼吸加深加快,亦可用于麻醉过量或其他中枢抑制剂的中毒解救,一次静注仅维持5-10分钟。
不良反应:大剂量可出现血压升高,心悸,出汗,呕吐,阵颤,阵挛性惊厥。
4、洛贝林(山梗菜碱)3mg/1ml作用与用途:刺激颈动脉球的化学感受器反射性的兴奋延脑呼吸中枢,对迷走神经中枢和血管运动中枢,也有反射性兴奋作用。
肾上腺素的主要作用1对心脏的作用:心肌心脏的传导系统和窦房结存在β1受体,肾上腺素激动β1受体,能产生正性肌力、正性传导。
这句话什么意思?肾上腺素能提高心肌的兴奋性,即增加心肌的收缩力,加快传导,提高心率。
因此提高了心脏的心输出量。
2对冠状血管:肾上腺素能舒张冠状血管,改善心肌的血液供应,提高心肌代谢水平。
所以肾上腺素是一个强效的心脏兴奋药。
不利的方面是在提高心肌代谢同时,心肌氧耗量增加,如注射剂量大或静脉注射快,可引起心律失常,出现期前收缩,甚至引起心室纤颤。
3对血管作用:体内各部位血管的肾上腺素受体的种类和密度各不相同,所以肾上腺素对各部位血管的效应也不一致。
对皮肤黏膜和内脏(如肾脏)的血管呈现收缩作用;对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用等。
对脑和肺血管收缩作用十分微弱,有时会因为血压升高而被动地舒张;4对肺的作用:肾上腺素能激动支气管平滑肌的β2受体,发挥强大舒张作用。
能抑制肥大细胞释放过敏性物质如组胺等。
使支气管粘膜血管收缩,降低毛细血管的通透性,有利于消除支气管粘膜水肿。
5 在代谢方面:α受体和β2受体的激动能使肝糖原分解,升高血糖,而肾上腺素兼具α、β作用,故肾上腺素能升高血糖,升高血糖且作用较去甲肾上腺素显著。
肾上腺素能降低外周组织对葡萄糖摄取的作用。
肾上腺素能激活甘油三酯酶加速脂肪分解,使血液中游离脂肪酸升高。
肾上腺素能作用于邻肾小球细胞(juxtaglomerular cells)的β1受体,促进肾素的分泌药理作用:α、β受体兴奋剂β1:兴奋心脏,心率加快,传导加速,心肌收缩力加强,收缩压增加,导致心排出量增加,心肌耗氧量增加。
此外,还能作用于邻肾小球细胞的β1受体,促进肾素的分泌。
β2:(1)舒张支气管平滑肌,扩张支气管,解除支气管痉挛,同时可使支气管血管收缩,降低毛细血管通透性,有利于消除支气管粘膜水肿;(2)舒张骨骼肌、肝脏、冠状动脉,治疗量收缩压升高,舒张压不变或稍下降,大剂量时收缩压和舒张压均升高。
去氧肾上腺素主要兴奋a受体,升压作用比去甲肾上腺素弱而持久,肌注可维持1小时,静注可维持20分钟,毒性较小。
可通过收缩血管、升高血压使迷走神经反射地兴奋而心率减慢,临床上可用于阵发性室上性心动过速。
应用时注意控制收缩压不超过21.3KPa (160mmHg)。
去氧肾上腺素还能兴奋瞳孔扩大肌,使瞳孔扩大,作用比较弱,持续时间较短,一般不引起眼内压升高(老年人虹膜角膜角狭窄者可能引起眼内压升高)和调节麻痹。
用其1.0%~2.5%溶液滴眼,在眼底检查时作为快速短效扩瞳药。