2013执业药师考试药理学复习精华：氨基糖苷类抗生素

氨基糖苷类抗生素（aminodycosides）
氨基糖苷类抗生素（aminodycosides）是一个氨基环醇和氨基糖分子
结合而成的苷，故称为氨基糖苷类。

●来源于链霉菌：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、大观霉素。

●来自小单孢菌：庆大霉素、西梭米星、小诺霉素、阿司米星等。

●半合成：阿米卡星、奈替米星等。

氨基糖苷类抗生素是目前治疗革兰阴性杆菌严峻感染的常用药物。

链霉素：最早用于临床，对分枝杆菌具有良好的抗菌活性，为治疗结
核病的药物，而其他方面的应用已被第三代头孢菌素和氟喹喏酮类取代。

新霉素：引起严峻的肾毒性和耳毒性，故不能注射给药，常用局部外用，但因口服吸收很少，也可用于肠道感染。

卡那霉素：对假单胞菌感染无效，尤其多种耐药菌株的显现、严重的
毒副作用，已被新的药物取代。

庆大霉素、妥布霉素：抗菌谱较卡那霉素广，具有强盛的抗菌活性，
在临床广泛应用。

阿米卡星：半合成的氨基糖苷类药物，为目前临床应用的氨基糖苷类
的新化合物。

1.6 氨基糖苷类1.6.1 庆大霉素 Gentamycin【药理作用】对需氧革兰阴性杆菌有强大抗菌活性，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙雷菌属、沙门菌属等。

对产碱杆菌属、莫拉菌属、枸橼酸菌属、铜绿假单胞菌、布鲁菌属、嗜血杆菌属及分枝杆菌属等亦有一定抗菌活性。

氨基糖苷类对淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌等革兰阴性球菌的作用较差；对各组链球菌(如A组链球菌、草绿色链球菌、肺炎链球菌)的作用弱，肠球菌属对之多数耐药，结核分枝杆菌对链霉素较敏感。

氨基糖苷类在碱性环境中抗菌作用较强，ca2+、Mg2+、Na+、NH4+、K+等附离子可抑制其抗菌活性。

肌注后吸收迅速而完全。

局部冲洗或局部应用后亦可经身体表面吸收一定量。

吸收后在肾皮质细胞中积蓄，本品可穿过胎盘。

尿液中药物浓度高。

支气管分泌物、脑脊液、蛛网膜下隙、眼组织以及房水中含药量少。

蛋白结合率低。

t1/2成人为2～3小时。

本品在体内不代谢，经肾小球滤过排出。

血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量，使t1/2显著缩短。

【适应症】敏感菌所致感染。

【不良反应】(1)耳毒性：可表现为听力损害，患者原有肾功能损害是耳毒性发生的重要诱发因素。

(2)肾毒性：初期表现为尿液中出现管型、蛋白尿及红细胞等，尿量增多或减少。

如早期发现，及时停药，大多可逆，但如继续用药，则肾功能损害加重。

（3）神经肌肉阻滞作用：本品可对神经肌肉接头有阻滞作用，偶可致呼吸抑制。

(4)变态反应：少见，偶可出现皮肤瘙痒、荨麻疹等。

【药物相互作用】氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合可导致相互失活，因此需联合应用上述抗生素时必须分瓶滴注。

同样，庆大霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。

【禁忌症】对庆大霉素或其他氨基糖苷类过敏者禁用本品。

【注意事项】(1)庆大霉素等氨基糖苷类治疗疗程一般不宜大于2周，以减少耳、肾毒性的发生。

(2)耳、肾毒性：在原有肾功能不全，或肾功能正常者使用剂量过大，疗程长者易发生前庭或听力损害，也易出现肾毒性。