临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有
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氨基糖苷类药物的适应症及注意事项临床常用的氨基糖苷类抗菌药物主要有:(1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素等。
其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差,但对结核分枝杆菌有强大作用。
(2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球菌属亦有良好作用者,如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。
(3)抗菌谱与卡那霉素相似,由于毒性较大,现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素,后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。
此外尚有大观霉素,用于单纯性淋病的治疗。
所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、A组溶血性链球菌的抗菌作用均差。
本类药物为浓度依赖性杀菌剂。
【适应证】1.中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。
2.中、重度铜绿假单胞菌感染。
治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β-内酰胺类或其他抗菌药物联合应用。
3.治疗严重葡萄球菌属、肠球菌属或鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一(非首选)。
4.链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病,后者的治疗需与其他抗菌药物联合应用。
5.链霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于结核病联合疗法。
6.口服新霉素可用于结肠手术前准备,或局部用药。
7.巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。
8.大观霉素仅适用于单纯性淋病。
【注意事项】1.对氨基糖苷类过敏的患者禁用。
2.氨基糖苷类的任何品种均具肾毒性、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用,因此用药期间应监测肾功能(尿常规、血尿素氮、血肌酐),严密观察患者听力及前庭功能,注意观察神经肌肉阻滞症状。
一旦出现上述不良反应先兆时,须及时停药。
需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。
3.氨基糖苷类抗菌药物对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌抗菌作用差,又有明显的耳、肾毒性,因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。
氨基糖苷类抗生素的适应证和注意事项临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有:(1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。
其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差,但对结核分枝杆菌有强大作用。
(2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球菌属亦有良好作用者,如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。
(3)抗菌谱与卡那霉素相似,由于毒性较大,现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素,后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。
此外尚有大观霉素,用于单纯性淋病的治疗。
所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差。
一、适应证1. 中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。
2. 中、重度铜绿假单胞菌感染。
治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗生素联合应用。
3. 严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选)。
4. 链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病,后者的治疗需与其他药物联合应用。
5. 链霉素可用于结核病联合疗法。
6. 新霉素口服可用于结肠手术前准备,或局部用药。
7. 巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。
8. 大观霉素仅适用于单纯性淋病。
二、注意事项1. 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。
2. 任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用,因此用药期间应监测肾功能(尿常规、血尿素氮、血肌酐),严密观察患者听力及前庭功能,注意观察神经肌肉阻滞症状。
一旦出现上述不良反应先兆时,须及时停药。
需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。
3. 氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差,又有明显的耳、肾毒性,因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。
由于其毒性反应,本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。
氨基甙类和氨基糖苷类一、引言氨基甙类和氨基糖苷类抗生素是临床上常用的抗生素,它们在治疗各种细菌感染方面发挥了重要作用。
然而,由于它们的化学结构和作用机制不同,因此在选择和使用时需要考虑患者的具体情况和抗生素的抗菌谱。
本文将详细介绍氨基甙类和氨基糖苷类抗生素的特点、作用机制、临床应用和注意事项,以便更好地指导临床用药。
二、氨基甙类抗生素氨基甙类抗生素是一类由氨基糖和氨基配糖体构成的抗生素,其化学结构与天然产物相似。
这类抗生素具有广谱抗菌作用,主要针对革兰氏阴性杆菌,如大肠杆菌、变形杆菌等。
常见的氨基甙类抗生素包括链霉素、庆大霉素、妥布霉素等。
1.链霉素链霉素是最早发现的氨基甙类抗生素,具有广谱抗菌作用,尤其对结核分枝杆菌有特效。
它通过与结核分枝杆菌核糖体结合,抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
然而,链霉素易产生耐药性,且具有一定的肾毒性和耳毒性,因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
2.庆大霉素庆大霉素是临床上常用的氨基甙类抗生素,对多种革兰氏阴性杆菌均有抗菌作用。
其作用机制与链霉素相似,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
庆大霉素的适应症较广,可用于治疗各种细菌感染,但也需要关注其可能引起的肾毒性和耳毒性。
3.妥布霉素妥布霉素是一种广谱氨基甙类抗生素,对多种革兰氏阴性杆菌均有较强的抗菌作用。
其作用机制与链霉素和庆大霉素相似,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
妥布霉素的肾毒性和耳毒性相对较低,但仍需注意合理使用,避免产生耐药性。
三、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成的抗生素,具有广谱抗菌作用,主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
常见的氨基糖苷类抗生素包括卡那霉素、新霉素、阿米卡星等。
1.卡那霉素卡那霉素是一种广谱氨基糖苷类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有抗菌作用。
其作用机制是通过与细菌核糖体结合,抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
卡那霉素的适应症较广,但肾毒性和耳毒性较大,因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
抗菌药物的抗菌谱及使用注意事项2008年国家卫生部办公厅下发了《关于进一步加强抗菌药物临床应用管理》的通知。
通知下发后取得了一定的成效,各医疗机构抗菌药物应用的比例有所下降,围手术期抗菌药物预防应用进一步规范。
今年10月14号卫生部又召开了《全国抗菌药物临床应用专项整治活动推进会议》。
为了贯彻卫生部《抗菌药物临床应用管理办法》、《抗菌药物临床应用指导原则》等精神,院领导医务科给予高度重视,下发了关于落实《卫生部关于进一步加强抗菌药物临床应用的管理通知》的通知,制定了我院《抗菌药物临床应用实施方案》。
抗生素是能选择性地抑制或杀灭细菌等病原微生物,有良好的抗菌作用,能防治感染性疾病的药品。
任何药物的作用都有两面性,即有治疗作用、又有不良反应,药物的相互作用更为复杂,即可能提高疗效、对病人有利,也可能增加药物的不良反应、对病人造成损害。
抗菌药物的应用涉及临床各科,正确合理应用抗菌药物是提高疗效,降低不良反应发生率以及减少或减缓细菌耐药性发生的关键。
为提高细菌性感染的抗菌治疗水平,保障患者用药安全及减少细菌耐药性,预防和纠正不合理应用抗菌药现象,指导原则将抗生素分三级管理:一.分级原则:1.非限制使用——处方医师开具2.限制使用——主治以上医师开具3.特殊使用——主任医师开具二.分级管理办法:1.非限制使用的抗菌药物:指经临床长期应用证明安全、有效、对细菌耐药性影响较小,价格相对较低的药物。
如青霉素、先锋5号等。
2.限制性使用的抗菌药物:是相对于非限制抗菌药物而言,在疗效、安全,对细菌耐药性影响等方面存在一定的局限性,药品价格也相对较高,这类抗菌药物应控制使用。
如三代的头孢类抗生素,头孢噻肟、头孢曲松等。
3.特殊性使用的抗菌药物:指不良反应明显,不宜随意使用或临床需要倍加保护,以免细菌过快产生耐药性而导致严重后果的;新上市的抗菌药物,其疗效或安全性任何一方面的临床资料尚较少或并不优于现用药物的;价格昂贵的药品。
氨基糖苷类抗生素配伍禁忌药物学上将具有两个或两个以上的氨基糖分子并有配糖链相互连接的一类抗生素,统称为氨基糖苷类抗生素。
这类药物是治疗革兰氏阴性细菌所引起的感染性疾病、败血症及其他类型的化脓性感染的常用药,特别是妥布霉素与丁胺卡那霉素是治疗耐药性绿脓杆菌所致严重感染的重要药物。
由于它们在化学结构上颇为相似,都具有氨基糖甙结构,所以它们的药物作用、用途及不良反应等方面有多种共同之处。
目前,临床上常用的氨基糖苷类抗生素有:链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素等。
在临床药物配伍应用时,这类药物与某些药物合用会使氨基糖苷类抗生素的毒性及不良反应增加。
因此,使用时应予以高度注意。
1.强利尿药氨基糖苷类抗生素与强利尿药(如呋喃苯酸、利尿酸等)联用能加强氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用,可致严重暂时性或永久性耳聋。
2.红霉素红霉素在长期大量及静脉快速滴注给药时也可发生耳毒性作用。
因此,红霉素与氨基糖苷类抗生素联用时也可使氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用加强。
合用需慎重。
3.头孢菌素Ⅰ、头孢菌素Ⅱ、洁霉素、二性霉素B、右旋糖酐等氨基糖苷类抗生素与上述药物联用可加强氨基糖苷类抗生素的肾毒性,引起肾损害甚至急性肾小管坏死。
4.乙醚、地西泮、肌松剂氨基糖苷类抗生素与这些药物合用时可致神经—肌肉阻滞作用加强,引起骨骼肌麻痹。
所以,对进行手术麻醉或术后恢复期的病人以及正在服用地西泮药物的病人,应慎用氨基糖苷类抗生素。
5.碱性药氨基糖苷类抗生素与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用,抗菌效能可增加,但同时毒性也相应增加,因此,合用时必须慎重。
6.一种氨基糖苷类抗生素不宜与其他氨基糖苷类抗生素联合两种氨基糖甙类抗生素联合抗菌谱不扩大,并因共同的毒性基础,反可增强对第八对脑神经和肾脏的毒性,特别是易引起永久性耳聋。
胃复安不能与解痉药合用胃复安又名灭吐灵,有促进胃蠕动、加快胃内容物排空、改善胃功能及止吐等作用,用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐、腹胀、嗳气、胆汁反流等症状。
氨基糖苷类抗生素综述氨基糖苷类(Aminglycosides)曾称氨基甙类,是由微生物产生或经半合成制取的一类由氨基糖(或中性糖)与氨基环乙醇以苷键相结合的易溶于水的碱性抗生素。
这类抗生素的特点有:水溶性佳,性质稳定。
抗菌谱广,对许多革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及结核菌均具抗菌作用。
作用机制主要是抑制细菌蛋白的合成。
分类自1944年Waksman等报道了链霉菌产生的链霉素以来,已报道的天然和半合成氨基糖苷类抗生素的总数已超过3000种,其中微生物产生的天然氨基糖苷类抗生素有近200种。
这些抗生素按照其来源可分为两类:一是由链霉菌(streptomyces)产生的抗生素。
二是由小单孢菌(Micromonosporae)产生的抗生素。
按照抗菌特点、结构特点及发现与合成先后次序,可将氨基糖苷类抗生素划分为以下三代:第一代以卡那霉素为代表,包括链霉素、阿泊拉霉素、新霉素(NM)、巴龙霉素(PM)、核糖霉素(RM)、利维霉素等,以结构中含有完全羟基化的氨基糖与氨基环乙醇相结合、不抗绿脓杆菌为共同特点。
第二代以庆大霉素为代表,它们包括:小诺霉素(NCR)、强壮霉素(阿司米星)、司他霉素等。
第三代以奈替米星(NTL)为代表,全系1-N-(2-DOS)取代的半合成衍生物。
作用机理与特点氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。
研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。
氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一系列复杂的步骤来完成的,包括需氧条件下的主动转动系统,故此类药物对厌氧菌无作用。
本类抗生素水溶性好,性质稳定,呈碱性,在碱性环境中作用更强。
脂溶性小,口服难吸收,可用于胃肠道消毒。
氨基糖苷类易产生耐药性,同类药间有交叉耐药性,其耐药性的生化机制最主要是因为细菌借助质体产生钝化酶,钝化或分解抗生素,其次还包括:(1)细菌细胞膜的通透性改变,致使抗生素不能进入细菌体内;(2)细菌细胞内染色体发生变异,使抗生素的原始作用点发生改变,抗生素难以与之结合起作用。
氨基糖甙类抗生素氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。
有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。
虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。
氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。
其杀菌作用具有如下特点:1.杀菌作用呈浓度依赖性。
2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。
3.具有明显的抗生素后效应。
4.具有首次接触效应。
5.在碱性环境中抗菌活性增强。
氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。
虽然近年来有多种cephalosporins和quinolones药物在临床广泛应用,但由于氨基糖苷类抗生素对铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE较长,所以,仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染,如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。
对于败血症、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感染,单独应用氨基糖苷类抗生素治疗时可能疗效不佳,此时需联合应用其他对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药,如广谱半合成penicillins、第三代cephalosporins(头孢菌素类)及quinolones等。
耳毒性耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。
前庭功能障碍表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调,其发生率依次为新霉素(neomycin)>卡那霉素kanamycin>l链霉素streptomycin>奈替米星netilmicin、阿米卡星amikacin、庆大霉素gentamicin>妥布霉素tobramycin。
耳蜗听神经损伤表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋,其发生率依次为新霉素neomycin>卡那霉素kanamycin>阿米卡星amikacin>西索米星gentamicin>庆大霉素gentamicin>链霉素streptomycin。
临床执业医师-综合笔试-药理学-第三十二单元氨基苷类抗生素[单选题]1.耳、肾毒性最低的氨基糖苷类药物是A.卡那霉素B.庆大霉素C.西索米星D.奈替米星E.新霉素(江南博哥)正确答案:D参考解析:题目要求的是“耳、肾毒性最低”,氨基糖苷类抗生素中,奈替米星的耳、肾毒性最低,所以此题答案为D。
掌握“氨基糖苷类抗生素的共性、常用氨基糖苷类药物”知识点。
[单选题]2.首选链霉素的疾病是A.鼠疫B.布氏杆菌病C.草绿色链球菌性心内膜炎D.浸润性肺结核E.立克次体病正确答案:A参考解析:链霉素对多数革兰阴性菌有强大抗菌作用,鼠疫与兔热病,对此链霉素是首选药。
浸润性肺结核要根据患者的情况来决定,而且不是单独使用链霉素就可以,要联合用药,一般使用利福平,异烟肼首选。
掌握“氨基糖苷类抗生素的共性、常用氨基糖苷类药物”知识点。
[单选题]3.氨基糖苷类药物在体内分布浓度较高的部位是A.细胞内液B.血液C.耳蜗内淋巴液D.脑脊液E.结核病灶的空洞中正确答案:C参考解析:氨基糖苷类药物由于极性较高,所以不易进入细胞,主要存在于细胞外液,组织与细胞内的含量比较低,而特殊的是在肾皮质和内耳的外淋巴中含量高。
所以正确答案是C。
掌握“氨基糖苷类抗生素的共性、常用氨基糖苷类药物”知识点。
[单选题]4.下列哪项不是氨基糖苷类抗生素的共同特点A.由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成B.水溶性好,性质稳定C.对G+菌具有高度抗菌活性D.对G-需氧杆菌具有高度抗菌活性E.与核蛋白体30S亚基结合,抑制蛋白质合成的杀菌剂正确答案:C参考解析:氨基糖苷类抗生素的共性(1)抗菌作用对G+和G-性菌均有作用,尤其是对G-性菌有强大杀灭作用,在碱性环境中抗菌作用增强。
对静止期细菌有较强的作用。
(2)作用机制阻碍细菌蛋白质的合成。
主要是通过干扰细菌蛋白质合成的始动阶段(抑制70s始动复合物的形成)、肽链延长阶段(与30s亚基结合,使mRNA密码错译)及终止阶段(抑制肽链的释放)而呈杀菌作用。
常用氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素常用氨基苷类药物1.链霉素(streptomycin)(1) 抗菌谱:对G-杆菌作用强大:鼠疫、布氏、流感、大肠、肺炎、痢疾杆菌等。
某些G+菌:金葡菌。
结核杆菌。
1.链霉素(streptomycin)(2)临床应用①鼠疫、兔热病(+ 四环素)——首选②抗结核第一线抗结核药+ 其他抗结核药③感染性心内膜炎青+ 链,青+ 庆④布氏杆菌病+ 四环素常用氨基苷类药物2.庆大霉素(Gentamycin)临床最常用的氨基糖苷类抗生素。
(1)抗菌谱:对G-杆菌作用强大:流感~、肺炎~、大肠~、痢疾~、变形~等,对绿脓杆菌有效。
某些G+菌:金葡菌。
结核杆菌疗效差或无效。
2.庆大霉素(Gentamycin)用于严重G-杆菌的感染:①如败血症、骨髓炎、肺炎、腹膜感染、脑膜炎首选;②绿脓杆菌感染:庆大+羧苄西林;③耐青霉素和耐头孢菌素的金葡菌感染;④泌尿系手术前后预防感染,口服用于肠道感染及术前准备;⑤局部用于皮肤、粘膜及五官的感染。
常用氨基糖苷类抗生素3.妥布霉素(tobramycin)(1)抗菌谱:对绝大多数肠杆菌科细菌和葡萄球菌具良好的抗菌作用;绿脓杆菌作用比庆大霉素强2-4倍,并且对庆大霉素耐药者仍有效;①治疗各种严重的G-杆菌感染,常不作首选药;②治疗抗庆大霉素的绿脓杆菌感染所引起的败血症、骨髓炎、肺炎等:羧苄西林+妥布霉素。
常用氨基糖苷类抗生素4.卡那霉素(Kanamycin)(1)抗菌谱与链霉素相似,对结核杆菌有效,对绿脓杆菌无效;(2)耳毒性、肾毒性大,仅次于新霉素,细菌易耐药;(3)临床少用,可作为二线抗结核药。
常用氨基糖苷类抗生素5.奈替米星(netilmicin,乙基西梭米星)是新品种,具有以下特点:①对耐庆大菌有较好的抗菌作用;②对钝化酶稳定;③对敏感金葡菌和耐药金葡菌的抗菌作用优于庆大和妥布;④耳、肾毒性较庆大、妥布、卡那、阿米卡星等低。
常用氨基糖苷类抗生素6.阿米卡星(Amikacin,丁胺卡那霉素)(1)抗菌谱最广的氨基糖苷类,对结核、绿脓杆菌均有效;(2)对钝化酶稳定,不易产生耐药性;(3)用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染—首选。
氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。
有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。
氨基糖苷类抗生素(Aminoglycosides)是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。
有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。
虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗生素为抑菌药,但氨基糖苷类抗生素却可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。
药理作用氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。
其杀菌作用具有如下特点:1.杀菌作用呈浓度依赖性。
2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。
3.具有明显的抗生素后效应。
4.具有首次接触效应。
5.在碱性环境中抗菌活性增强。
发展历史人类[1]历史上第一个氨基糖苷类抗生素是1940年发现的链霉素,这一结构系从链霉菌分泌物中分离获得,主要应用于对结核病的治疗。
链霉素有比较严重的耐药性问题,且会损害第八对脑神经造成耳聋,对链霉素的结构改造一直以来都是研究的课题,但始终没有成功的案例。
1957年,人们从卡那霉素链霉菌Streptomyces kanamyceticus中提取出卡那霉素,用于治疗革兰氏阴性菌感染,为了解决卡那霉素耐药菌株的问题,人们在卡那霉素的基础上进行结构改造,开发了阿米卡星、妥布霉素等新药。
1963年,人们从小单孢菌发酵液中分离了庆大霉素,这是一种氨基糖苷类物质的混合物,有较好的抗革兰氏阴性菌和相对低的毒性,应用比较广泛。
1970年代,人们又从链霉菌中提取出了新霉素、核糖霉素等新的氨基糖苷类抗生素,这些新药虽然抗菌活性没有此前发现的药物高,但是耳毒性和肾毒性却大大降低,比较早的氨基糖苷类药物更加安全。
作用机理与特点氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。
临床常用的氨基糖苷
类抗生素主要有:(1)对肠杆菌科和葡萄球
菌属细菌有良好抗菌
作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。
其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌
作用差,但对结核分枝杆菌有强大作用。
(2)
对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球菌属亦有良好作用者,如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。
(3)抗菌谱与卡那霉素相似,由于毒性较大,现仅供口服或局
部应用者有新霉素与巴龙霉素,后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。
此外尚有大观霉素,用于单纯性淋病的治疗。
所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差。