氨基糖苷类抗生素PPT课件

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第章氨基糖苷类抗生素ppt课件

2019 15
小结
1. 是治疗鼠疫和土拉菌感染的首选药，是治疗结核病的一线药物。 2. 不良反应以耳毒性最严重，对过敏性休克也应高度重视。 2. 根据我国成人 0.75g/d ，疗程不超过一个月，一般是比较安全的。 4. 皮试阳性率不高
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庆大霉素(gentamycin)
1. 抗菌谱广，抗菌作用强：是治疗各种革兰阴性杆菌感染的主要药物，对铜绿假单胞菌及金葡菌有效。是氨基糖苷类中的首选药。 2. 与 -内酰胺类抗生素合用有协同作用，可治疗敏感菌引起的严重感染。另外：口服用于肠道感染或术前准备。局部用于皮肤黏膜、五官表面感染。 3. 不良反应（1）耳毒性（2）肾毒性比链霉素明显
2019 2
氨基糖苷类化构基本相似，因有氨基醇环和氨基糖分子，并由配糖链连接成苷，所以称为氨基糖苷类；以前称为氨基甙类。氨基糖苷类分为两大类： 1. 天然来源链霉素，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素，新霉素等。 2. 半合成阿米卡星（丁胺卡那霉素），奈替米星等
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一、抗菌作用
（一）抗菌谱相似，抗菌谱较广，对 G-菌抗菌作用强，对G+菌部分敏感，有些对结核杆菌有效。（二）抗菌机制：阻碍细菌蛋白质的合成及破坏细菌胞浆膜的完整性。细菌蛋白质合成分为三个阶段。 1. 蛋白质的合成：蛋白质合成由核蛋白体，mRNA， tRNA 来完成。核蛋白体是合成蛋白质的场所，将氨基酸装配成酞链。核蛋白体是由大小不一的两个亚基组成。大亚基 50S 小亚基 30S 2019 -
4
mRNA（信使核糖核酸）是合成蛋白质的摸板，带有密码。 tRNA（转运核糖核酸）是搬运氨基酸的特异“搬运工具”，可携带活化的氨基酸形成氨酰基 —tRNA ，同时能翻译 mRNA上的三联密码，把相应的氨基酸按密码的顺序运送到核蛋白体上。 2. 蛋白质合成分为三个阶段：起始阶段（始动阶段）酞链延长阶段终止阶段

氨基糖苷类抗生素廖(共39张PPT)

亦可作为二线抗结核药与其它药物联合用于结核病的治疗；
4、不良反应：耳毒性明显
奈替米星
特点：
1、对G-菌包括肠杆菌及铜绿假单胞菌均有良好抗菌作用； 2、对G+球菌的作用强于其它氨基糖苷类； 3、对多种钝化酶稳定，不易产生耐药性，与其它药物无交叉耐药； 4、不良反应最轻，耳毒性、肾毒性发生率较低，症状轻微。
【不良反应】 ① 耳毒性，第八对脑神经损害； ② 神经肌肉阻滞（发生率较高），口周、面部、四肢麻木； ③ 过敏性反应、过敏性休克；发生率不高，但死亡率高，皮试阳性
率不高。 ④ 少见肾毒性
庆大霉素（gentamicin）
【抗菌谱】对G-杆菌，金葡菌敏感；氨基苷类中治疗G-杆菌感染首选药（价格便宜、疗效确实）
根据来源分类：
天然氨基糖苷类
来自链霉菌属
来自小单胞菌属
链霉素、卡那霉素新霉素、妥布霉素大观霉素
庆大霉素、西索米星
小诺米星、福提米星
半合成氨基糖苷类
阿米卡星、奈替米星
异帕卡星、阿贝卡星
【体内过程】（共性）
第一节氨吸基苷收类抗：生素为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒。多采用肌内注射给
PA
肽链延伸阶段
抗菌机制
1、抑制细菌蛋白质合成
1. 起始阶段： 30S亚基始动复合物和70S亚基始动复合物的形成
2. 肽链延伸阶段：造成ｍRNA密码错译，合成无功能的蛋白质
3. 终止阶段：阻止肽链的脱落和核糖体循环
抗菌机制
2、干扰细菌胞浆膜的通透性破坏细菌体屏障保护作用
G- cell envelope
庆大霉素（gentamicin）新霉素>卡那>庆大>妥布>链霉素>奈替 3、临床少用，可作为二线抗结核药。

氨基糖苷类抗生素2010128ppt课件

2.心内膜炎
+青霉素或氨苄西林
3.多重耐药结核病
+其他抗结核药
【不良反应】 1.耳毒性：前庭损害 2.过敏反应：过敏性休克预防：现用现配，皮试原因：低钙反应抢救：葡萄糖酸钙肾毒性最小 3.神经肌肉接头阻滞
庆大霉素
【临床应用】
1.多种G-杆菌感染首选药：沙雷菌属 2.+羧苄西林：铜绿假单孢菌感染，不可混滴
(2)肾毒性亲和力高近曲小管上皮细胞
轻：肾小管肿胀重：蛋白尿、管型尿、血尿
链霉素<奈替< 阿米<妥布<庆大
强效利尿药第一代头孢万古霉素顺铂
肾细胞损伤机制：
药物
吞饮
溶酶体
肾皮质、髓质细胞积聚
溶酶体
Ca2+
线粒体
细胞肿胀、坏死
(3)神经肌肉接头阻滞
特点：(A)与剂量及给药途径有关 (B)静注快,合用肌松剂、全麻药时明显
肝昏迷或腹部术前准备
不良反应<庆大霉素
阿米卡星
抗菌谱：最广，G（-） +金葡菌优点：
1.对钝化酶稳定肠道G（-）和铜绿菌首选药：其他氨基苷类耐药菌株引起的感染
2.与内酰胺合用：协同作用 +羧苄西林或头孢噻吩：粒细胞减少或其他免疫缺陷者
感染缺点：耳毒性>庆大肾毒性<庆大
卡那霉素
+其他抗结核药：对一线耐药的结核杆菌患者
表现：心肌抑制、血压下降、呼吸衰竭机理：与突触前膜Ca2+部位结合，阻止Ach释放，抢救：新斯的明和葡萄糖酸钙
(4)过敏反应
症状：血管神经性水肿、皮疹、发热新霉素接触性皮炎
链霉素严重的过敏性休克，必须皮试

药理学氨基糖苷类抗生素PPT课件

依替米星、异帕米星、阿帕卡星
分类
第一代
链霉素(1944年 )
新霉素(1949年 ) 卡那霉素(1957年 ) 妥布霉素(1963年 )
根据时
第二代
庆大霉素(1963年 ) 奈替米星(1970年 )
间第三代阿米卡星 (1972年 )
第四代
依替米星异帕米星
1998年后产生
氨基糖苷类抗生素共性
耐药金葡菌（ MRSA /MRSE ） ⑵少数G＋球菌各型链球菌作用微弱
⑶TB杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星 ⑷厌氧菌、肠球菌：无效 ⒉抗菌活性杀菌
【抗菌作用机制】（掌握）
临床应用
⑴仅用于严重的G＋菌感染，特别是MRSA、 MRSE和肠球菌属所致感染（多重耐药菌株感染）
⑵对β-内酰胺类抗生素过敏者的严重感染及其他抗生素引起的伪膜性肠炎。
不良反应耳毒性、肾毒性、过敏反应、胃肠反应
第四十一章氨基糖苷类抗生素 p404
aminoglycosides
定义 (自学) 分类 (了解) 共性 (掌握) 常用药物(掌握)
第一代麦迪霉素
乙酰螺旋霉素
第二代
阿奇霉素罗红霉
克拉霉素(书上没有:幽门螺杆菌有效) 地红霉素
第三代泰利霉素(telithromycin)，2003年首次上市
2.根据化学结构分类 14元、15元、16元大环内酯类
抗菌作用
1.抗菌谱（窄），但较青霉素略广 ⑴与青霉素G抗菌谱相似 G+球菌：敏感金葡菌、链球菌 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌其它：螺旋体、放线菌
第四十章大环内脂类, 林可霉素类多肽类抗生素 P398

氨基糖苷类抗生素34页PPT

▪
27、只有把抱怨环境的心情，化为上进的力量，才是成功的保证。——罗曼·罗兰
▪
28、知之者不如好之者，好之者不如乐之者。——孔子
▪
29、勇猛、大胆和坚定的决心能够抵得上武器的精良。——达·芬奇
▪
30、意志是一个强壮的盲人，倚靠在明眼的跛氨基糖苷类抗生素
51、山气日夕佳，飞鸟相与还。 52、木欣欣以向荣，泉涓涓而始流。
53、富贵非吾愿，帝乡不可期。 54、雄发指危冠，猛气冲长缨。 55、土地平旷，屋舍俨然，有良田美池桑竹之属，阡陌交通，鸡犬相闻。
▪
26、要使整个人生都过得舒适、愉快，这是不可能的，因为人类必须具备一种能应付逆境的态度。——卢梭

氨基糖苷类抗生素PPT演示幻灯片

询问过敏史，做皮试，对链霉素过敏者禁用立即缓慢iv 10%葡萄糖酸钙20ml，同时ih或im Adr
抢救
30
常用氨基糖苷类抗生素链霉素
1944年用于临床的第一个氨基糖苷类抗生素，也是第一个用于治疗结核病的药物，耳毒性常见，过敏反应发生率最高
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链霉素
主要用于：
1. 第二线抗结核药，与其它抗结核药合用 2.鼠疫、土拉菌病（首选），尤其与四环素合用
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不良反应
2.肾毒性
是诱发药源性肾脏衰竭的最常见因素，损害近曲小管上皮细胞,引起血尿、蛋白尿、管型尿、肾小球过滤减少，严重者可发生氮质血症及无尿等。
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不良反应
2.肾毒性
是诱发药源性肾脏衰竭的最常见因素主要损害近曲小管上皮细胞，中毒初期表现为尿浓
缩困难，随后出现蛋白尿、管型尿，严重者可发生氮质血症及无尿等服用氨基糖苷类抗生素的5%-15%患者几天内出现肾功能失调多数肾功能损害是可逆的，及早停药可以恢复
熟悉其他的氨基糖苷类抗生素
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习题
1.氨基糖苷类抗生素共同的不良反应有
2.氨基糖苷类抗生素对厌氧菌感染大都有一定的抗菌作用.
3.对严重G—感染者，最好合用链霉素和庆大霉素以增强疗效.
4.链霉素治疗泌尿道感染时同服碳酸氢钠可以增强疗效,所以在临床应用时一般同服碱性药.
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临床应用
1. 用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染
➢ 如脑膜炎、呼吸道、泌尿道感染、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等等
2.脑膜炎、肺炎、败血症严重感染，需合用其他抗G-杆菌的抗菌药，如广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素或氟喹诺酮类等药提高抗菌活性
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临床应用

氨基糖苷类抗生素ppt课件

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１、耳毒性类型：前庭神经损伤、耳蜗神经损伤原因：药物在内耳淋巴液浓度过高预防：询问病人症状做听力检查，有条件时监测听力儿童、老年人慎用，孕妇禁用避免与其他有耳毒性的药物合用避免合用镇静催眠药
耳蜗听神经损害
新霉素>卡那霉素>阿米卡星>庆大霉素>妥布霉素> 链霉素
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（二）抗菌机制
•抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）
1. 起始阶段：抑制70S亚基始动复合物的形成；
2. 延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲， mRNA错译，阻止移位；
3. 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S 亚基的解离。
•增加胞浆膜的通透性
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２、肾毒性表现：蛋白尿、管型尿、血尿、无尿、肾衰
原因：与肾组织亲和力高，药物在肾小管上皮细胞聚集，致细胞肿胀、坏死
预防：定期查肾功能，根据肾功能情况调整给药剂量，有条件可监测血药浓度
避免合用有肾毒性的药物
肾毒性
新霉素>卡那霉素>庆大霉素=阿米卡星>妥布霉素>链霉素>奈替米星
美国微生物学家1943年发现链霉素，1952年获Nobel
Prize
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氨氨基基糖糖苷苷类抗生素 ·化学结构
氨基糖
苷键氨基环醇
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氨基糖苷类抗生素 ·分类
氨基糖苷类
天然：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、大观霉素、庆大霉素、小诺米星
半合成：阿米卡星、奈替米星源自最新编辑ppt氨基糖苷类抗生素

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氨基糖苷类抗生素
李艳婷
Page 1
简介
➢
氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇
通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌
素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷
类，还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。
➢
虽然大多数抑制微生物蛋白质合成的抗
生素为抑菌药，但氨基苷糖类抗生素却可起到杀
菌作用，属静止期杀菌药。
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Page 22
作用机理
➢ 本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外
，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典
型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。
➢
多年来由于四环素类的广泛应用,临床常见病原菌包
括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四
环素多数耐药，并且,同类品种之间存在交叉耐药
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抗菌作用
➢ 四环素类是主要抑制细菌蛋白质合成的广谱抗生素，高浓度具有杀菌作用。其抗菌谱广，对革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫等有抗菌作用。四环素类抗生素抗菌活性相似，但米诺霉素和多西环素对耐四环素菌株有强大的抗菌活性
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对于败血症、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感染，单独应用氨基糖苷类治疗时可能疗效不佳，此时需联合应用其他对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药。
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不良反应
➢ 耳毒症 ➢ 肾毒性 ➢ 神经肌肉阻断 ➢ 变态反应 ➢ 过敏反应（过敏性休克）
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药物作用
1.杀菌作用呈浓度依赖性。 2.仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗
菌作用强。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有首次接触效应。 5.在碱性环境中抗菌活性增强。
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作用机理
Ø
氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主
要是抑制细菌蛋白质的合成，研究表明：此类
药物可影响细菌蛋白质合成的全过程，妨碍初
乙酰化、腺苷酸化或磷酸化。 2、改变细胞膜通透性
膜孔蛋白结构和数量的改变，氧依赖性主动运转系统的改变 3、靶位的修饰
核糖体30S亚基S12蛋白质发生氨基突变，使其与抗生素亲和力下降
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体内过程
1、吸收：极性较大，口服很难吸收，仅作肠道消毒用。全
身给药多采用肌内注射，吸收迅速而完全。 2分布：
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临床应用
➢ 1.立克次体感染：对斑疹伤寒、鼠型斑疹伤寒、再燃型斑疹伤寒、立克次体病和恙虫病等，四环素可作首选。对柯克斯立克次体引起的非典型肺炎也具有好的疗效。
➢ 2.衣原体感染：四环素对鹦鹉热衣原体引起的鹦鹉热，对肺炎衣原体引起的肺炎，对沙眼衣原体引起的非特异性尿道炎子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙眼等，口服或局部应用均有疗效。
临床应用
主要用于敏感需氧杆菌所致的全身感染。虽然近年来头孢菌素和奎诺酮类药物在临床上应用日益广泛，但由于氨基糖苷类对铜绿假单细胞、肺炎杆菌、大肠杆菌等常见革兰阴性杆菌的PAE（抗菌性效应）较长，所以，仍然被用于治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染，如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。
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氨基糖苷类的共同特点
➢ 化学结构中含多个氨基或胍基，呈碱性，碱性环境中作用较强。
➢ 易溶于水，性状较稳定。 ➢ 药物解离度大脂溶性小，在胃肠道吸收差，注射
后大部分以原形经肾排出。 ➢ 抗菌谱广。 ➢ 主要不良反应为不同程度的第八对脑N(脑神经）
毒性及肾脏损害。
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耐药机制
1、产生钝化酶通过质粒介导，产生钝化酶，使氨基或羟基
始复合物的合成，诱导细菌合成错误蛋白以及
阻抑已合成蛋白的释放，从而导致细菌死亡。
氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过
一系列复杂的步骤统，故此类药物对厌氧菌无作用。
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杀菌特点
1，杀菌速度和杀菌持续时间与浓度呈正相关；2 、仅对需氧菌有效，且抗菌活性显著强于其他类药物，对厌氧菌无效；
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主要功效
➢ 1、用于恶性肿瘤的诊断 ➢ 2、用于各种囊肿 ➢ 3、治疗顽固性胸腔积气、积液 ➢ 4、治疗支气管胸膜瘘 ➢ 5、治腋臭 ➢ 6、治疗内痔 ➢ 7、治疗酒鼻 ➢ 8、大疱性类天疱疮 ➢ 9、治疗急性痘疮样苔藓样糠疹 ➢ 10、治疗座疮 ➢ 11、其它
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四环素类的基本化学结构图
➢ 3.支原体感染：对肺炎支原体引起的非典型肺炎及非特异性尿道炎，有良好疗效。
➢ 4.螺旋体感染：治疗博氏疏螺旋体所致慢性游走性红斑和回归热螺旋体引起的回归热为最有效的药物。
➢ 5.细菌性感染：治疗肉芽肿鞘杆菌引起的腹股沟肉芽肿、霍乱弧菌引起的霍乱和布鲁菌引起的布鲁菌病均为首选药物
3、PAE(抗菌性效应）长，且持续时间与浓度呈正相关，该特性或许可以说明氨基糖苷类一天给药一次的疗法与每天分次给药同样有效。
4、具有初次接触效应； 5、在碱性环境中抗菌活性增强。
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氨基糖苷类抗生素原理图
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代表药物
➢ 链霉素 ➢庆大霉素 ➢卡那霉素 ➢妥布霉素 ➢阿米卡星
➢ 有放线菌产生的一类广谱抗生素，包括金霉素、土霉素、四环素、及班合成的抗生素。
➢ 均是氢化并四苯的衍生物，具有共同的菲烷（母核）。
➢ 有相似的抗菌谱。 ➢ 理化性质相近，均为黄色结晶性粉末，味苦。在水中
溶解度小。 ➢ 分子中含酚羟基和烯醇型羟基，显弱酸性；同时含有
二甲氨基显弱碱性，故为两性化合物；能溶于碱或酸液中。
血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低，脑脊液中浓度不到1%，而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高，与该药引起的肾脏毒性和耳毒性有关。可通过胎盘屏障。
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3、消除：主以原型经肾小球滤过排泄，t1/2约为2~3h，肾衰竭
患者可延长20~30倍以上，从而导致药物储蓄中毒。
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四环素类抗生素
Page 16
NoSUCCESS
THANK YOU
Image
17 2020/7/25
.
简介
➢
四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素
，包括金霉素、土霉素、四环素、及半合成衍生物甲烯土
霉素、强力霉素、二甲氨基四环素等，其结构均含并四苯
基本骨架。
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四环素类抗生素概况