常用的氨基糖苷类抗生素
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氨基糖苷类抗生素的适应证和注意事项临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有:(1)对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。
其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差,但对结核分枝杆菌有强大作用。
(2)对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球菌属亦有良好作用者,如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。
(3)抗菌谱与卡那霉素相似,由于毒性较大,现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素,后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。
此外尚有大观霉素,用于单纯性淋病的治疗。
所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差。
一、适应证1. 中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。
2. 中、重度铜绿假单胞菌感染。
治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗生素联合应用。
3. 严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选)。
4. 链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病,后者的治疗需与其他药物联合应用。
5. 链霉素可用于结核病联合疗法。
6. 新霉素口服可用于结肠手术前准备,或局部用药。
7. 巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。
8. 大观霉素仅适用于单纯性淋病。
二、注意事项1. 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。
2. 任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用,因此用药期间应监测肾功能(尿常规、血尿素氮、血肌酐),严密观察患者听力及前庭功能,注意观察神经肌肉阻滞症状。
一旦出现上述不良反应先兆时,须及时停药。
需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。
3. 氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差,又有明显的耳、肾毒性,因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。
由于其毒性反应,本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。
氨基糖苷类抗菌机制氨基糖苷类抗生素是一类常用于治疗多种感染性疾病的药物。
它们通过破坏细菌的蛋白质合成来发挥其抗菌作用。
在了解其机制之前,我们先来了解一下氨基糖苷类抗生素的一些常见代表药物,包括庆大霉素、卡那霉素和阿米卡星等。
氨基糖苷类抗生素通过结合细菌的核糖体来阻断细菌蛋白质的合成。
核糖体是细菌内的一个重要结构,它负责将DNA中的遗传信息转录成蛋白质。
氨基糖苷类药物能够与核糖体上的16S rRNA结合,从而防止tRNA与mRNA结合,进而阻碍蛋白质的合成。
更具体地说,当氨基糖苷类抗生素进入细菌细胞后,它们会与细菌体内的质子相互作用,导致药物离子化。
离子化后的抗生素能够通过细菌细胞膜的质子通道进入细胞质。
一旦进入细胞质,氨基糖苷类抗生素会与核糖体上的16S rRNA结合,形成药物-核糖体复合物。
这一复合物的形成阻止了tRNA与mRNA的结合,进而阻碍了蛋白质的合成。
此外,研究还发现,氨基糖苷类抗生素还可以通过干扰细菌细胞膜的完整性来增强其抗菌作用。
这一机制与上述核糖体的结合机制相互作用,使得细菌更难以逃避药物的侵袭。
然而,使用氨基糖苷类抗生素也存在一些问题,包括耐药性的发展和潜在的毒副作用。
由于核糖体在不同类型细菌中存在差异,导致一些细菌对氨基糖苷类药物产生耐药性。
此外,由于这些药物对细菌细胞膜的影响,它们也可能对人体的细胞膜产生一定的毒副作用。
为了合理应用氨基糖苷类抗生素,我们需要注意以下几点。
首先,合理使用药物,避免滥用和过度使用。
其次,我们应该密切关注药物的耐药性发展情况,及时调整治疗方案,选择新的抗生素。
此外,对于使用这类药物的患者,我们还应该进行定期的肝肾功能检测,以及监测药物的血药浓度,以避免潜在的毒副作用。
综上所述,氨基糖苷类抗生素通过破坏细菌的蛋白质合成发挥其抗菌作用。
了解其机制有助于我们更好地指导临床应用,合理使用这类药物,有效地治疗感染性疾病,同时减少其潜在的毒副作用。
氨基甙类和氨基糖苷类一、引言氨基甙类和氨基糖苷类抗生素是临床上常用的抗生素,它们在治疗各种细菌感染方面发挥了重要作用。
然而,由于它们的化学结构和作用机制不同,因此在选择和使用时需要考虑患者的具体情况和抗生素的抗菌谱。
本文将详细介绍氨基甙类和氨基糖苷类抗生素的特点、作用机制、临床应用和注意事项,以便更好地指导临床用药。
二、氨基甙类抗生素氨基甙类抗生素是一类由氨基糖和氨基配糖体构成的抗生素,其化学结构与天然产物相似。
这类抗生素具有广谱抗菌作用,主要针对革兰氏阴性杆菌,如大肠杆菌、变形杆菌等。
常见的氨基甙类抗生素包括链霉素、庆大霉素、妥布霉素等。
1.链霉素链霉素是最早发现的氨基甙类抗生素,具有广谱抗菌作用,尤其对结核分枝杆菌有特效。
它通过与结核分枝杆菌核糖体结合,抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
然而,链霉素易产生耐药性,且具有一定的肾毒性和耳毒性,因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
2.庆大霉素庆大霉素是临床上常用的氨基甙类抗生素,对多种革兰氏阴性杆菌均有抗菌作用。
其作用机制与链霉素相似,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
庆大霉素的适应症较广,可用于治疗各种细菌感染,但也需要关注其可能引起的肾毒性和耳毒性。
3.妥布霉素妥布霉素是一种广谱氨基甙类抗生素,对多种革兰氏阴性杆菌均有较强的抗菌作用。
其作用机制与链霉素和庆大霉素相似,通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
妥布霉素的肾毒性和耳毒性相对较低,但仍需注意合理使用,避免产生耐药性。
三、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成的抗生素,具有广谱抗菌作用,主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
常见的氨基糖苷类抗生素包括卡那霉素、新霉素、阿米卡星等。
1.卡那霉素卡那霉素是一种广谱氨基糖苷类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有抗菌作用。
其作用机制是通过与细菌核糖体结合,抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
卡那霉素的适应症较广,但肾毒性和耳毒性较大,因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
氨基糖苷类抗生素配伍禁忌药物学上将具有两个或两个以上的氨基糖分子并有配糖链相互连接的一类抗生素,统称为氨基糖苷类抗生素。
这类药物是治疗革兰氏阴性细菌所引起的感染性疾病、败血症及其他类型的化脓性感染的常用药,特别是妥布霉素与丁胺卡那霉素是治疗耐药性绿脓杆菌所致严重感染的重要药物。
由于它们在化学结构上颇为相似,都具有氨基糖甙结构,所以它们的药物作用、用途及不良反应等方面有多种共同之处。
目前,临床上常用的氨基糖苷类抗生素有:链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素等。
在临床药物配伍应用时,这类药物与某些药物合用会使氨基糖苷类抗生素的毒性及不良反应增加。
因此,使用时应予以高度注意。
1.强利尿药氨基糖苷类抗生素与强利尿药(如呋喃苯酸、利尿酸等)联用能加强氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用,可致严重暂时性或永久性耳聋。
2.红霉素红霉素在长期大量及静脉快速滴注给药时也可发生耳毒性作用。
因此,红霉素与氨基糖苷类抗生素联用时也可使氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用加强。
合用需慎重。
3.头孢菌素Ⅰ、头孢菌素Ⅱ、洁霉素、二性霉素B、右旋糖酐等氨基糖苷类抗生素与上述药物联用可加强氨基糖苷类抗生素的肾毒性,引起肾损害甚至急性肾小管坏死。
4.乙醚、地西泮、肌松剂氨基糖苷类抗生素与这些药物合用时可致神经—肌肉阻滞作用加强,引起骨骼肌麻痹。
所以,对进行手术麻醉或术后恢复期的病人以及正在服用地西泮药物的病人,应慎用氨基糖苷类抗生素。
5.碱性药氨基糖苷类抗生素与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用,抗菌效能可增加,但同时毒性也相应增加,因此,合用时必须慎重。
6.一种氨基糖苷类抗生素不宜与其他氨基糖苷类抗生素联合两种氨基糖甙类抗生素联合抗菌谱不扩大,并因共同的毒性基础,反可增强对第八对脑神经和肾脏的毒性,特别是易引起永久性耳聋。
胃复安不能与解痉药合用胃复安又名灭吐灵,有促进胃蠕动、加快胃内容物排空、改善胃功能及止吐等作用,用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐、腹胀、嗳气、胆汁反流等症状。
常用氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素常用氨基苷类药物1.链霉素(streptomycin)(1) 抗菌谱:对G-杆菌作用强大:鼠疫、布氏、流感、大肠、肺炎、痢疾杆菌等。
某些G+菌:金葡菌。
结核杆菌。
1.链霉素(streptomycin)(2)临床应用①鼠疫、兔热病(+ 四环素)——首选②抗结核第一线抗结核药+ 其他抗结核药③感染性心内膜炎青+ 链,青+ 庆④布氏杆菌病+ 四环素常用氨基苷类药物2.庆大霉素(Gentamycin)临床最常用的氨基糖苷类抗生素。
(1)抗菌谱:对G-杆菌作用强大:流感~、肺炎~、大肠~、痢疾~、变形~等,对绿脓杆菌有效。
某些G+菌:金葡菌。
结核杆菌疗效差或无效。
2.庆大霉素(Gentamycin)用于严重G-杆菌的感染:①如败血症、骨髓炎、肺炎、腹膜感染、脑膜炎首选;②绿脓杆菌感染:庆大+羧苄西林;③耐青霉素和耐头孢菌素的金葡菌感染;④泌尿系手术前后预防感染,口服用于肠道感染及术前准备;⑤局部用于皮肤、粘膜及五官的感染。
常用氨基糖苷类抗生素3.妥布霉素(tobramycin)(1)抗菌谱:对绝大多数肠杆菌科细菌和葡萄球菌具良好的抗菌作用;绿脓杆菌作用比庆大霉素强2-4倍,并且对庆大霉素耐药者仍有效;①治疗各种严重的G-杆菌感染,常不作首选药;②治疗抗庆大霉素的绿脓杆菌感染所引起的败血症、骨髓炎、肺炎等:羧苄西林+妥布霉素。
常用氨基糖苷类抗生素4.卡那霉素(Kanamycin)(1)抗菌谱与链霉素相似,对结核杆菌有效,对绿脓杆菌无效;(2)耳毒性、肾毒性大,仅次于新霉素,细菌易耐药;(3)临床少用,可作为二线抗结核药。
常用氨基糖苷类抗生素5.奈替米星(netilmicin,乙基西梭米星)是新品种,具有以下特点:①对耐庆大菌有较好的抗菌作用;②对钝化酶稳定;③对敏感金葡菌和耐药金葡菌的抗菌作用优于庆大和妥布;④耳、肾毒性较庆大、妥布、卡那、阿米卡星等低。
常用氨基糖苷类抗生素6.阿米卡星(Amikacin,丁胺卡那霉素)(1)抗菌谱最广的氨基糖苷类,对结核、绿脓杆菌均有效;(2)对钝化酶稳定,不易产生耐药性;(3)用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染—首选。