法舒地尔

法舒地尔注射液治疗急性缺血性脑卒中神经学及血液流变学临床疗效（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）【关键词】法舒地尔注射液；急性缺血性脑卒中；神经功能缺损；血液流变学最近的研究显示,Rho激酶在缺血性脑卒中的病理过程中起了关键作用,应用Rho激酶抑制剂对急性缺血性脑损害具有显著的神经保护和治疗作用〔1，2〕。

盐酸法舒地尔（fasudil）属于Rho激酶抑制剂，是一种新型钙离子拮抗药，通过抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链的磷酸化,从而起到扩张血管和对缺血脑组织的保护作用〔〕。

笔者对法舒地尔注射液治疗急性缺血性脑卒中患者25例进行了临床疗效观察。

1 资料与方法1.1 病例选择采用随机方法于2007年2月至2009年1月随机选择50例住院的患者，其中治疗组与对照组各25例。

均符合下列标准：按照第四届全国脑血管病学术会议制定诊断标准，经头颅CT或MRI检查确诊；发病时间小于48 h，不用溶栓治疗者，排除有意识障碍患者，排除TIA、RIND和脑栓塞，排除严重心肝肾功能障碍、全身出血性疾病、消化道溃疡、过敏体质、1 w内使用抗凝治疗的患者。

1.2 一般资料治疗组中男性16例，女性9例，年龄52～71岁，平均（57.6±9.3）岁。

既往有高血压病史22例，有糖尿病史10例，有冠心病史9例。

对照组中男性18例，女性7例，年龄50～72岁，平均（58.7±10.5）岁。

既往有高血压病史20例，有糖尿病史12例，有冠心病史11例。

两组患者的年龄、性别、既往史及伴发病积分、治疗前的神经功能缺失积分及生活能力等级均无显著性差异（P＞0.05）。

1.3 治疗方法两组均予以常规治疗，包括适量脱水剂，抗血小板聚集，对症治疗及防治并发症。

治疗组在常规治疗基础上，加用盐酸法舒地尔注射液（商品名：川威注射液，天津红日药业股份有限公司生产）30 mg加入5%葡萄糖液或0.9%氯化钠溶液100 ml中静脉滴注，每日2次。

法舒地尔的作用与功能主治什么是法舒地尔？法舒地尔是一种常见的药物，它是一种非甾体抗炎药(NSAIDs)。

成分主要是法莫替丁，具有抗炎、退热、镇痛的作用。

法舒地尔常用于治疗各种疼痛和炎症性疾病，例如关节炎、肌肉疼痛和月经痛等。

法舒地尔的作用与功能1.抗炎作用：法舒地尔能够抑制体内炎症反应，减轻组织红肿和疼痛等症状。

2.退热作用：法舒地尔能够降低体温，适用于治疗感冒、发热等疾病引起的高热。

3.镇痛作用：法舒地尔可以有效缓解多种疼痛，包括头痛、关节痛、肌肉痛、牙痛等。

4.抗血小板聚集作用：法舒地尔还具有一定的抗血小板聚集作用，能够防止血栓形成，减少心血管疾病的风险。

5.治疗关节炎：法舒地尔被广泛应用于治疗各种类型的关节炎，如类风湿性关节炎和骨性关节炎等。

它能够减轻关节疼痛、肿胀和僵硬等症状，并改善患者的关节功能。

6.缓解月经痛：法舒地尔也常被用于缓解经期疼痛，如月经痛和痛经等。

它能够减少子宫收缩引起的疼痛，帮助女性度过经期。

7.治疗其他炎症性疾病：除了关节炎和月经痛之外，法舒地尔还可以用于治疗其他炎症性疾病，如肌肉炎、腰痛、结膜炎和扁桃体炎等。

如何使用法舒地尔？•注意剂量：使用法舒地尔时，需按照医生或药剂师的建议进行剂量使用，遵循药品的说明书。

不得超过推荐剂量，以免出现不良反应。

•饭后服用：通常情况下，法舒地尔应饭后服用，以减少对胃的刺激，并提高药物的吸收率。

•避免与其他药物联用：在使用法舒地尔期间，应避免与其他非甾体抗炎药联用，以避免药物相互作用的风险。

•注意不良反应：使用法舒地尔时可能会出现一些不良反应，如消化不良、头晕、胃痛、皮肤过敏等。

如果出现严重的不适感或过敏反应，应立即就医。

•禁忌疾病：法舒地尔在某些特定疾病的患者中禁用，如溃疡性结肠炎、胃十二指肠溃疡、重度肝、肾功能不全等。

结论法舒地尔是一种常用的非甾体抗炎药物，具有抗炎、退热、镇痛等作用。

它被广泛应用于治疗关节炎、痛经和其他炎症性疾病。

盐酸法舒地尔应用于急性脑梗死的临床效果急性脑梗死是脑部血管疾病中最常见的一种，并且极易导致严重后遗症与死亡。

目前治疗急性脑梗死的方法主要包括溶栓治疗、手术治疗、血管重建手术、保守治疗等。

随着医学技术的不断进步，盐酸法舒地尔成为了治疗急性脑梗死的重要药物之一。

盐酸法舒地尔是一种新型的神经保护性药物，广泛应用于各种神经疾病的治疗当中。

该药物的主要成分为法舒地尔，对于脑血管缺血中缺血再灌注损伤等疾病具有一定的治疗作用。

其作用机制主要是通过抗氧化、抗炎、细胞凋亡抑制等多种途径，保护脑细胞避免受到再次损伤。

盐酸法舒地尔可以迅速地降低脑部缺氧缺血的情况，增加脑内氧气的供应，从而有效地保护脑细胞免受损伤。

此外，盐酸法舒地尔还能够抑制炎症细胞和毒素的产生，减轻脑组织水肿的情况，从而提高患者复原的机率。

联合使用盐酸法舒地尔与其他治疗药物，对于急性脑梗死的治疗具有显著的积极效果。

在一些最新的临床研究当中，发现使用盐酸法舒地尔的患者在半年、一年及三年等不同时间段内，其神经功能得到了显著的恢复与改善。

在病程初期进行盐酸法舒地尔治疗的患者，其预后效果更为明显。

虽然盐酸法舒地尔在治疗急性脑梗死的临床效果显著，但需要注意其应用时的注意事项。

首先，使用盐酸法舒地尔需要严格按照医生的建议和剂量进行。

其次，对于存在严重过敏反应的患者，尤其对于对盐酸法舒地尔成分过敏的患者，应该慎重使用。

最后，应该注意其在长期使用时的适应症与不适应症等问题，并避免出现严重的不良反应。

总之，盐酸法舒地尔是一种治疗急性脑梗死的重要药物，其在临床应用中具有显著的优势与高效性。

但在使用时需要注意其注意事项，并进行正确的使用与管理。

相信在不断积极地发展与更新之后，盐酸法舒地尔将会成为治疗脑血管疾病的重要药物之一。

【药品名】法舒地尔【英文名】Fasudil【别名】盐酸法舒地尔；依立卢；Fasudil Hydrochloride【剂型】注射剂：30mg(2ml)。

【药理作用】本品是异喹啉磺胺衍生物，不仅能抑制细胞内游离钙离子的活动，而且还能抑制蛋白激酶A、G、C和肌球蛋白轻链激酶，即抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化，使血管平滑肌舒张，扩张血管。

体外试验表明，本品可使离体的脑血管松弛，可抑制因钙离子引起的离体血管收缩，可抑制各种不同机制脑血管收缩药物的收缩作用，抑制细胞内钙离子致血管收缩，但不会降低细胞内钙浓度及抑制血管收缩时肌球蛋白轻链磷酸化物的生成。

【药动学】健康成人单次用30min静脉内持续给盐酸法舒地尔0.4mg/kg时，血浆中原形药物浓度在给药结束时达最高值，其后迅速衰减，消除半衰期约为16min。

主要代谢物为异喹啉骨架1位的羟化体。

给药后24h以内的原形及代谢物合计尿中累积排泄率为给药的67%。

蛛网膜下腔出血术后患者反复静脉滴注本品30mg，每天3次，共14天，血浆中浓度变化与健康人类似。

【适应症】临床用于改善及预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及随之引起的脑缺血性疾病。

【禁忌症】颅内出血及可能发生颅内出血的患者、低血压患者禁用。

【注意事项】术前合并糖尿病患者，术中在主干动脉有动脉硬化患者，肝、肾功能障碍，孕妇慎用。

【不良反应】本品严重不良反应为颅内出血、消化道出血、肺、鼻及皮下出血(0.29%)。

常见不良反应为肝功异常，偶见低血压、贫血、白细胞减少、血小板减少、肾功异常、多尿、皮疹、发热，罕见颜面潮红、黄疸、排尿困难、腹胀、恶心、呕吐、头痛、意识水平降低、呼吸抑制等。

【用法用量】每次将30mg用50～100ml的电解质溶液或葡萄糖溶液稀释，每次约用30min静脉滴注，每天2～3次。

本剂在蛛网膜下腔出血术后早期开始应用，一般应用2周为宜。

【药物相互作用】参见：萘哌地尔【专家点评】经北京协和医院等5个医院进行的以尼莫地平为对照的随机开放试验，对72例脑动脉瘤破裂蛛网膜下腔出血术后患者，使用本品后脑血管痉挛及随之引起的脑缺血症状的改善作用的临床研究表明，用药后试验组、对照组语言障碍均显著改善，试验组上、下肢运动障碍明显改善，而对照组变化无统计学意义。

盐酸法舒地尔Yansuan Fashudi’er Fasudil HydrochlorideNS NO ONH.HClC 14H17N3O2S·HCl327.83本品为六氢-1-（5-磺酰基异喹啉）-1（H）-1，4-二氮杂卓盐酸盐，按干燥品计算，含C14H17N3O2S·HCl应为99.0%～102.0%。

【性状】本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末。

无臭，味微苦；有引湿性。

本品在水中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

【鉴别】（1）取本品约5mg，置小试管中，试管口用氢氧化镍试纸盖住，加热，绿色的氢氧化镍试纸即显黑色或灰色的斑点。

（2）取本品适量，加水制成每1ml中约含30μg的溶液，照紫外-可见分光光度法(中国药典2010年版二部附录ⅣA)测定，在275nm、312nm与324nm的波长处有最大吸收，在250m和297nm的波长处有最小吸收。

（3）取干燥失重项下的供试品测定红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致（中国药典2010年版二部附录Ⅳ C）。

（4）本品的水溶液显氯化物的鉴别反应（中国药典2010年版二部附录Ⅲ）。

【检查】酸度取本品0.30g，加水10ml溶解后，依法测定（中国药典2010年版二部附录Ⅵ H），pH值应为4.5～6.0。

溶液的澄清度与颜色取本品0.15g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ B）在1小时内比较，不得更浑；如显色，与黄色1号标准比色液（中国药典2010年版二部附录Ⅸ A第一法）比较，不得更深。

有关物质取本品适量，加流动相制成每1ml中约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%～20%；再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

盐酸法舒地尔应用于急性脑梗死的临床效果随着人口老龄化和生活方式的改变，脑卒中的发病率逐年上升。

急性脑梗死是脑卒中的主要类型之一，其病理生理机制十分复杂，同时后果危重，常常导致患者丧失生命或造成永久性残疾。

针对急性脑梗死的治疗手段也多种多样，然而迄今为止，治疗效果的提高仍然存在较大的难度。

而盐酸法舒地尔的应用则为急性脑梗死治疗提供了一种新的选择。

本文将从药理学、临床试验、安全性等方面探讨盐酸法舒地尔在急性脑梗死中的临床效果。

盐酸法舒地尔的药理学特点：盐酸法舒地尔是一种保护神经元、促进神经再生的神经保护剂。

其药理作用主要通过抑制炎症介质的释放，减轻细胞损伤和促进神经修复来实现。

具体来讲，盐酸法舒地尔对肿瘤坏死因子α（TNF-α）、白细胞介素1β（IL-1β）、白细胞介素6（IL-6）等多种炎症因子有明显的抑制作用。

此外，盐酸法舒地尔还可以促进脑神经干细胞的增殖和分化，促进神经再生和神经突触重建。

这些药理作用使盐酸法舒地尔在急性脑梗死治疗中具有广阔的应用前景。

目前，盐酸法舒地尔已经进行了多项临床试验，结果表明该药在急性脑梗死治疗中具有一定的疗效。

其中最有代表性的是CHIMES研究。

该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照的多中心临床试验，共招募了1105名急性脑梗死患者。

研究结果显示，与安慰剂组相比，盐酸法舒地尔治疗组的患者在90天内的致残率显著降低。

具体来讲，盐酸法舒地尔治疗组的致残率为49.8％，而安慰剂组为56.4％（p=0.01）。

此外，盐酸法舒地尔治疗组的死亡率也显著降低，为7.4％，而安慰剂组为8.5％（p=0.35）。

虽然该研究结果并未达到统计学差异的显著性，但是其对于盐酸法舒地尔在急性脑梗死治疗中的疗效进行了初步的验证。