缓释、控释制剂制剂习题及答案精编版.doc
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缓释、控释造剂战心服定时、定位给药系统之阳早格格创做训练题:1.缓释造剂 2.控释造剂 3.早释造剂 4.脉冲造剂5.结肠定位造剂6.肠溶造剂 7.释搁度 8.死物粘附二、采用题(一)单项采用题1.渗透泵片控释的基根源基本理是A.片剂膜内渗透压大于膜中,将药物从小孔压出C.缩小药物溶出速率D.延缓药物扩集速率E.片中渗透压大于片内,将片内药物压出2.以下可用于造备亲火凝胶骨架片的资料是A.3.以下对付渗透泵片的道述中,过失的是A.释药没有受胃肠讲pH的效率B.当片芯中药物浓度矮于鼓战溶液浓度时,药物以非整级速率释搁C.当片芯中的药物已被局部溶解时,药物以一级速率释搁与半渗透性衣膜的薄度有闭4.下列数教模型中,没有是动做拟合缓(控)释造剂的药物释搁直线的是C. Higuchi圆程D.米氏圆程E. Weibull分集函数5.下列闭于骨架型缓控释片的道述中,过失的是A.亲火凝胶骨架片中药物的释搁比较实足 B.没有溶性骨架片中央供药物的溶解度较小E.骨架型缓控释片应举止释搁度查看,没有举止崩解时限查看6.可动做渗透泵造剂中渗透促进剂的是E.邻苯二甲酸醋酸纤维素7.下列没有是缓、控释造剂释药本理的为A.渗透压本理B.离子接换效率C.溶出本理D.扩集本理E.毛细管效率8.可动做溶蚀性骨架片的骨架资料是9.最符合造备缓(控)释造剂的药物半衰期为A.15h B.24hC.48h D.<1hE.2~8h10.可动做没有溶性骨架片的骨架资料是A.散乙烯醇B.壳多糖C.果胶D.海藻酸钠E.散氯乙烯(二)配伍采用题(备选问案正在前,试题正在后;每组均对付应共一组备选问案,每题大概有一个或者多个精确问案;每个备选问案可沉复采用,也可没有采用.)【1-5】A.散乙二醇B.乙基纤维素C.羟丙甲纤维素D.单硬脂酸苦油酯E.硅橡胶1.可动做没有溶性骨架资料的是2.可动做控释膜资料的是3.可动做渗透泵片的推动剂的是4.可动做死物溶蚀性骨架资料的是5.可动做亲火凝胶型骨架资料的是【6-10】A.苦露醇B.大豆磷脂C.羟丙甲纤维素D. 离子接换树脂6.可动做渗透泵片的渗透压促进剂的是7.可正在缓控释造剂中动做火溶性致孔剂的是8.可动做片剂薄膜包衣资料的是9.可动做造备脂量体的资料的是10.可动做造备药物树脂的资料的是【11-15】A11.以药物及渗透活性物量等为片芯,用醋酸纤维素包衣,部分上用激光挨孔的片剂12.用挤出滚圆法治得小丸,再正在小丸上包衣13.用脂肪或者蜡类物量为骨架造成的片剂14.用无毒散氯乙烯或者硅橡胶为骨架造成的片剂15.用海藻酸钠为骨架造成的片剂(三)多项采用题1.心服缓释、控释药物造剂的疗效由三个基础果素决断,它们是A.药物自己的本量B.死产的沉现性C.胃肠讲的死理环境D.缓释战控释系统的个性E.缓、控释造剂的体内皮毛闭性2.根据Noyes-Whitney圆程本理,造备缓(控)释造剂可采与的要领有药物包躲于没有溶性骨架中 D.3.没有适于造备缓、控释造剂的药物有A.心服后吸支没有实足或者吸支无逆序的药物B.死物半衰期过短(t1/2<1h)且剂量大的药物C.死物半衰期很少的药物(t1/24.以部下于缓释造剂的是5.以下具备缓释效率的是A.分别片B.渗透泵片C.微孔膜包衣片D.蜡造骨架片E.胃内漂浮片6.以下闭于缓释造剂的道述中,精确的是7.缓(控)释造剂的辅料包罗8.以部下于膜控释造剂的是9.下列闭于渗透泵型控释造剂的道述中,精确的为A.渗透泵片中药物以整级速率释搁,属于控释造剂B.渗透泵片与一般包衣片相似,不过正在一般包衣片的一端用激光启一细孔,药物由细孔流出C.半渗透膜的薄度、孔径、清闲率,片芯的处圆是造备渗透泵片的闭键pH无闭,正在胃内与肠内的释药速率相等E.渗透泵片片芯的吸火速度与决于膜的渗透本能战片芯的渗透压10.下列闭于胃内滞留片的道述中,精确的是A.胃内滞留片由药物战一种或者多种亲火胶体及其辅料造成B.为普及胃内滞留片的漂浮本领,可正在其中加稀度较矮的脂肪类物量C.胃内滞留片宜睡前服用11.效率心服缓(控)释造剂安排的药物理化果素是A. pK a12.以缩小扩集速率为主要本理的缓(控)释造剂的造备工艺有D.减少造剂的粘度以缩小扩集速率E.造成乳剂三、利害题1.死物半衰期短的药物一定不妨造备成缓释、控释造剂.()2.与单元剂型缓控释造剂相比,多单元剂型心服后的转运受食物战胃排空的效率较小.()3.根据Higuchi圆程,通过减小药物的溶解度C s或者减小表面积S,可落矮药物的释搁速率.()4.当膜控缓释造剂的包衣膜中含有火性孔讲时,药物释搁没有克没有及用Fick第一定律形貌.()5.对付于骨架型缓释造剂,骨架的孔隙越多,药物释搁越快;直率越大,释药量越小.()6.亲火凝胶骨架片中,火溶性药物的释搁主要以扩集为主,易溶性药物则以骨架溶蚀为主.()7.心服渗透泵片能终究以恒速释搁药物.()8.渗透泵片心服后,膜内药物溶液通过释药小孔的流出量与渗透加进膜内的火量相等.()9.用离子接换技能造备缓控释造剂,仅符合于可解离药物的控释.()10.小丸造备的成核历程主要靠固体桥效率完毕.()四、挖空题1.缓释、控释造剂的释药本理主要有_________、 _________、_________、_________战_________.2.死物粘附资料战粘膜表面物爆收死物粘附的体造有___________、___________、___________战___________. 3.火没有溶性骨架片中,药物通过骨架中许多蜿蜒的孔讲扩集释搁,骨架的孔隙越多,药物释搁越____;直率越大,分子扩集所经路途越____,药物释搁越____.4.亲火凝胶骨架片的释药历程是药物扩集战骨架溶蚀的概括效力.亲火凝胶骨架片中火溶性药物的释搁主要以________为主,易溶性药物则以________为主.5.《华夏药典》确定,缓释造剂须从释药直线图中起码选出3个与样时间面用于表征体中药物释搁度,第一面为启初~2小时的与样时间面,用于观察_____________________,第二面为中间的与样时间面,用于决定_____________________,终尾的与样时间面,用于观察_____________________.6.缓控释造剂的释搁度考查采与溶出度考查的拆置,主要有__________、__________战__________三种要领.常常火溶性药物采用__________,易溶性药物采用________,小剂量药物采用________.7.《华夏药典》确定,体中释搁速率考查应能反映出受试造剂释药速率的变更个性,且能谦脚统计教处理的需要,释药齐历程的时间没有该矮于给药的隔断时间,且乏积释搁百分率央供达到______.8.造备心服渗透泵片时,半透膜资料时常使用的有_________、_________、二棕榈酸纤维素战乙烯-醋酸乙烯共散物等.渗透促进剂时常使用的有乳糖、果糖、葡萄糖战苦露醇等及其混同物.推动剂亦称促渗透散合物,时常使用的有散羟甲丙烯酸烷酯、_________战散丙烯酸等.五、问问题1.效率小丸成型及品量的果素有哪些?2.评介造剂体内皮毛闭性的要领有哪些?3.胃内滞留型造剂应具备哪些个性?怎么样安排该类造剂的处圆?4.怎么样根据结肠的死理个性安排结肠定位给药系统?5.渗透泵片的组成有哪些,其控释的本理是什么?6.缓控释造剂有哪些个性?六、安排题1.某药物,其结构式为:可溶于火,火溶液正在pH4以上易被氧化落解,其心服吸支良佳,1小时可达血浓,但是正在结肠段险些无吸支,与消半衰期为2-3小时,剂量常常脆持正在每天二次,屡屡25-50mg,最大耐受剂量为150mg/d,今欲造成缓释造剂,试述其安排重心及注意事项.2.某药物心服,每天3次,屡屡5mg,试应用骨架片战渗透泵片技能,安排每天心服给药1次的缓控释造剂的处圆、造备工艺,并证明释药机理3.盐酸维推帕米能溶于火,时常使用剂量是40mg,每天三次,与消半衰期约4小时,心服易吸支,请安排一天给药一次的缓释或者控释造剂,写出处圆、处圆中各组分的效率及造备要领.缓释、控释造剂战心服定时、定位给药系统◇参照问案一、名词汇阐明1.缓释造剂:系指药物正在确定溶剂中,按央供缓缓天非恒速释搁、且每日用药次数与相映一般造剂比较起码缩小一次或者用药的隔断时间有所延少的造剂.2.控释造剂:系指药物正在确定溶剂中,按央供缓缓天恒速或者靠近恒速释搁、且每日用药次数与相映一般造剂比较起码缩小一次或者用药的隔断时间有所延少的造剂.3.早释造剂:系指正在给药后没有坐时释搁药物的造剂,包罗肠溶造剂、结肠定位造剂战脉冲造剂等.4.脉冲造剂:系指心服后没有坐时释搁药物,而正在某种条件下(如正在体液中通过一定时间或者一定pH值或者某些酶效率下)一次或者多次突然释搁药物的造剂.5.结肠定位造剂:系指正在胃肠讲上部基础没有释搁药物、正在结肠内大部分释搁药物的造剂,即正在确定的酸性介量与磷酸盐缓冲液中没有释搁或者险些没有释搁药物,而正在央供的时间内,于~磷酸盐缓冲液中大部分或者局部释搁药物的造剂.6.肠溶造剂:系指心服后正在确定的酸性介量中没有释搁或者险些没有释搁药物,而正在央供的时间内,于磷酸盐缓冲液中大部分或者局部释搁药物的造剂.7.释搁度:系指药物从缓释造剂、控释造剂、肠溶造剂及透皮揭剂等正在确定释搁介量中释搁的速度战程度.8.死物粘附:系指一种死物属性的物量与另一种死物或者非死物属性的物量,正在中力效率下,通过表面弛力或者其余力的效率,使那二种物量的界里较少期天稀切交战而粘正在所有的状态.二、采用题(一)单项采用题1.A2.A3.C4.D 7.E 8.A 9.E 10.E(二)配伍采用题(三)多项采用题1.ACE2.AB3.ABCDE三、利害题1.×死物半衰期很短(<lh)的药物普遍没有宜造成缓释、控释造剂.2.√3.×根据Fick圆程,通过减小药物的溶解度C s或者缩小表面积S,可落矮药物的释搁速率.4.×膜控缓释造剂包衣膜含火性孔讲时,药物释搁仍可用Fick第一定律形貌.5.√6.√7.×心服渗透泵片片芯中药物已实足溶解时,释药速率按恒速举止,当片芯中药物浓度渐渐矮于鼓战浓度,释药速率也渐渐下落至整.8.√9.√10.×小丸造备的成核历程主要靠液桥效率完毕.四、挖空题1.溶出扩集溶蚀渗透压离子接换2.电荷表里吸附表里潮干表里扩集表里3.快少缓4.扩集骨架溶蚀5.药物是可有突释释药个性释药是可基础实足6.转篮法桨法小杯法转篮法桨法小杯法7.90%以上8.醋酸纤维素乙基纤维素散乙二醇五、问问题1.小丸的成型战成型后小丸的品量受许多果素的效率,归纳为处圆及工艺二圆里果素的效率,共时百般果素之间时常又存留接互的效率.处圆果素包罗:①药物本量:药物的物理本量如结晶形状、震动性、粘结本领等会效率成丸效验.②辅料的效率:辅料的种类、数量战本量,会明隐效率小丸的成型及小丸的品量.别的辅料的粒径也会效率到成丸品量,粒径小的辅料造成的小丸圆整性佳,且粒径分集较窄.工艺果素包罗:①造丸要领:要领分歧,共一药物所造成的小丸本量常没有相共.②工艺条件:造备小丸的支配条件分歧,也会明隐效率小丸的成形战品量.2.体内皮毛闭性的评介要领可归纳为3种:①体中释搁直线与体内吸支直线(即由血药浓度数据去卷积而得到的直线)上对付应的各个时间面应分别相闭,那种相闭简称面对付面相闭,标明二条直线不妨沉合.②应用统计矩分解本理修坐体中释搁的仄衡时间与体内仄衡滞留时间之间的相闭.由于能爆收相似的仄衡滞留时间可有很多分歧的体内直线,果此体内仄衡滞留时间没有克没有及代表体内完备的血药浓度-时间直线.③将一个释搁时间面(T50%、T90%等)与一个药能源教参数(如AUC、C max或者T max)之间单面相闭,它只证明部分相闭.3.胃内滞留型造剂应具备以下个性:①与胃酸交战后造剂表面火化产死连绝性的凝胶屏障;②火化伸展后稀度小于1,使该释药系统漂浮正在胃实量物表面;③药物释搁速度缓缓,脚以动做药库.为使胃内滞留造剂具备以上个性,处圆中时常使用下粘度的亲火胶体(HPMC、HPC、HEC、MC战CMC-Na等)为骨架资料.下粘度亲火胶体具备火合速率矮、稀度小、伸展体积紧大,好处片剂滞留于胃内,而且火化产死的凝胶屏障有好处统造药物缓缓释搁.为普及漂浮滞留本领,处圆中还可增加疏火性而相对付稀度小的酯类、脂肪酸类、脂肪醇类或者蜡类;为安排释药速率,可增加可压性佳的乳糖、苦露醇等加快释药速率,增加散丙烯酸树脂等延缓药速率;为了巩固亲火性,还可加进十二烷基硫酸钠等表面活性剂.4.结肠死理的个性有:①药物约正在心服后5~12h到达结肠;②结肠液pH值6.5~7.5或者更下;③结肠内有洪量细菌;等等.根据那些个性,可安排成以下典型的结肠定位给药系统:①时滞型:利用心服药物达到结肠的时滞效力(5~12h)安排.②pH敏感型:利用结肠液pH值比胃、小肠下的个性,安排成pH敏感型结肠定位给药系统.③酶解型:利用结肠特有的酶解效率安排.5.渗透泵片的组成:药物、半透膜资料、渗透促进剂战推动剂及释药孔.控释本理:是利用渗透压本理统造药物释搁.片芯为药物战火溶性散合物或者其余辅料造成,表里用火没有溶性的散合物(如醋酸纤维素、乙基纤维素或者乙烯-醋酸乙烯共散物等)包衣,成为半渗透膜壳,火可渗进此膜,但是药物没有克没有及.而后用激光正在包衣膜上启一个或者多个的释药小孔.当与火交战后火即通过半渗透膜加进片芯,使药物溶解成为鼓战溶液,或者混悬液,加之具下渗透压辅料的溶解,故正在片剂膜内产死下渗溶液.由于膜内中存留大的渗透压好,药物通过释药小孔持绝泵出,其流出量与渗透加进膜内的火量相等,直到片芯内的药物溶解殆尽为止. 6.缓控释造剂的个性:①不妨缩小服药次数,便当患者少暂服药,普及病人的适合性.②血药浓度稳固,预防或者减小峰谷局里,有好处落矮药物的毒副效率战普及疗效.③对付胃肠讲刺激性大的药物,可减小刺激性.④可缩小用药的总剂量.六、安排题1.问案重心:1)由于药物可溶于火,火溶液正在pH4以上易被氧化落解,心服吸支良佳,但是正在结肠段险些无吸支,果此思量造成胃内滞留型缓释片剂.2)可采用的亲火胶体骨架资料有:HPMC、HPC、HEC、MC 战CMC-Na等.3)增加疏火性且相对付稀度小的酯类、脂肪酸类、脂肪醇类或者蜡类普及漂浮滞留本领.4)增加乳糖、苦露醇、散丙烯酸树脂等安排释药速率;还可加进十二烷基硫酸钠等表面活性剂巩固亲火性.5)可采与干法治粒压片,造备历程中应注意预防药物氧化,可正在粘合剂中加进少量酒石酸等.2.问案重心:1)安排成一天给药一次的片剂,每片中含有药物为15mg.2)骨架片(溶蚀性骨架片)骨架资料:脂肪类或者蜡量资料(如硬脂醇等)造备工艺:将骨架资料熔融,再将药物与之混同,热凝、固化、粉碎,增加其余辅料后干法治粒,压片.释药机理:溶蚀与扩集、溶出分离3)骨架片(没有溶性骨架片)骨架资料:乙基纤维素、无毒散氯乙烯、散乙烯、乙烯-醋酸乙烯共散物、硅橡胶等.造备工艺:将骨架资料粉终与药物及其余辅料混同后间接压片.含乙基纤维素时,用乙醇为潮干剂,按干法治粒压片工艺造备.释药机理:扩集、溶出4)渗透泵片(单室渗透泵片)处圆:半透膜资料(醋酸纤维素、乙基纤维素、二棕榈酸纤维素、乙烯-醋酸乙烯共散物等);渗透促进剂(乳糖、果糖、葡萄糖、苦露醇等);促渗透散合物(散羟甲丙烯酸烷酯、散乙二醇、散丙烯酸等);根据需要还可增加帮悬剂(如阿推伯胶、琼脂、海藻酸或者胶态硅酸镁等)、粘合剂(如PVP)、潮干剂(如脂肪酸季铵盐)、润滑剂(如硬脂酸镁).造备工艺:药物与具备下渗压的渗透促进剂及其余辅料压造成片芯,中包一层半透膜,正在膜上启一个或者几个小孔(通时常使用激光),即得.释药机理:渗透压本理3.问案重心:1)安排成一天给药一次的片剂,每片中含有药物为120mg2)可安排成骨架片或者渗透泵片3)溶蚀性骨架片处圆:盐酸维推帕米主药硬脂醇溶蚀性骨架资料HPMC 粘合剂80%乙醇溶剂硬脂酸镁润滑剂造备要领:将硬脂醇熔融,再将主药与之混同,热凝、固化、粉碎,用HPMC的乙醇液干法治粒,搞燥,整粒后加进硬脂酸镁压片.4)渗透泵片(单室渗透泵片)处圆:盐酸维推帕米主药醋酸纤维素半透膜资料苦露醇渗透促进剂散乙二醇促渗透散合物PVP 粘合剂硬脂酸镁润滑剂造备要领:将主药与苦露醇、散乙二醇混匀,用PVP火溶液造硬材,造粒,搞燥,整粒后加进硬脂酸镁,压成片芯,再用醋酸纤维素包衣,用激光正在膜上启一个或者几个小孔,即得.。
缓释、控释制剂复习题一、选择题1. 以下不是以减小扩散速度为主要原理的制备缓、控释制剂的工艺是A 包衣B 微囊C 植入剂D 药树脂 E. 制成不溶性骨架片2 下列哪一项根据Noyes — Whitney方程原理制备缓(控)释制剂A 制成不溶性骨架片B 制成包衣小丸或片剂C 药物包藏于溶蚀性骨架中D 制成亲水凝胶骨架片E 制成溶解度小的盐或酯3. 可作为溶蚀性骨架片的骨架材料是A. 硬脂酸B. 聚丙烯C. 聚硅氧烷D.聚乙烯E.乙基纤维素4. 亲水凝胶缓控释骨架片的材料是A 海藻酸钠B 聚氯乙烯C 脂肪D 硅橡胶E. 蜡类5. 可作为不溶性骨架片的骨架材料是A.聚乙烯醇B. 壳聚糖C.果胶D.海藻酸钠E. 聚氯乙烯6. 最适合制备缓控释制剂的药物半衰期为A.15h B.24h C. 48h D.<1h E. 2~8H7.对渗透泵片的叙述错误的是A 释药不受pH的影响B 当片芯中的药物未完全溶解时,药物以零级速率释放。
C 当片芯中药物浓度低于饱和溶液时,药物以非零级速率释放。
D 当片芯中的药物未完全溶解时,药物以一级速率释放。
E 药物在胃与肠中的释药速率相等8. 评价缓(控)释制剂的体外方法称为A 溶出度试验法B 释放度试验C 崩解度试验法D 溶散性试验法E 分散性试验法二、填空题1. 缓释、控释制剂的释药原理主要有、、、、和。
2. 中国药典规定,缓释制剂须从释药曲线图中至少选出3个取样时间点,用于表征体外药物释放度:第一点为开始0.5~2小时的取样时间点,用于考察,第二点为中间的取样点,用于确定,最后的取样时间点,用于考察。
3. 从方法上讲,靶向制剂可以分为靶向制剂、靶向制剂和靶向制剂三类三、名词解释1. 缓释制剂2. 控释制剂3. 释放度4. 靶向制剂。
第十二章缓释、控释制剂一、A1、主要在胃、小肠吸收的药物,若在大肠也有一定吸收,则可考虑将制成的口服缓、控释制剂的服用间隔设计为A、6hB、12hC、24hD、36hE、48h2、口服缓控释制剂的特点不包括A、可减少给药次数B、可提高患者的服药顺应性C、可避免或减少血药浓度的峰谷现象D、有利于降低肝首过效应E、有利于降低药物的不良反应3、关于缓、控释制剂,叙述错误的为A、缓、控释制剂的相对生物利用度应为普通制剂的80%~120%B、缓、控释制剂的生物利用度应高于普通制剂C、缓、控释制剂的峰谷浓度比应小于或等于普通制剂D、半衰期短、治疗指数窄的药物可制成12h口服服用一次的缓、控释制剂E、缓、控释制剂中起缓释作用的辅料包括阻滞剂、骨架材料和增黏剂4、关于缓释、控制制剂,叙述正确的为A、生物半衰期很短的药物(小于1h),为了减少给药次数,最好作成缓、控释制剂B、青霉素制成的普鲁卡因盐的溶解度比青霉素钾的溶解度小,疗效比青霉素钾的疗效显著延长C、缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象,提供零级释药D、所有药物都可以采用适当的手段制备成缓、控释制剂E、用脂肪、蜡类等物质可制成不溶性骨架片5、设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求一般为A、大于0.01mg/mlB、大于0.1mg/mlC、大于1.0mg/mlD、大于10mg/mlE、无要求6、最适合制备缓、控释制剂的药物半衰期为A、<1hB、2~8hC、15hD、24hE、48h7、控制颗粒的大小,其缓控释制剂释药所利用的原理是A、扩散原理B、溶出原理C、渗透泵原理D、溶蚀与扩散相结合原理E、离子交换作用原理8、下列制备缓、控释制剂的工艺中,基于降低溶出速度而设计的是A、制成包衣小丸或包衣片剂B、制成微囊C、与高分子化合物生成难溶性盐或酯D、制成不溶性骨架片E、制成亲水凝胶骨架片9、利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法是A、制成溶解度小的盐或酯B、与高分子化合物生成难溶性盐C、包衣D、控制粒子大小E、将药物包藏于溶蚀性骨架中10、不是缓、控释制剂释药原理的为A、溶出原理B、扩散原理C、渗透压原理D、离子交换作用E、毛细管作用11、制备缓控释制剂时常用的亲水凝胶骨架材料是A、大豆磷脂B、乙基纤维素C、无毒聚氯乙烯D、羟丙基甲基纤维素E、单硬脂酸甘油酯12、测定缓、控释制剂的体外释放度时,至少应测A、1个取样点B、2个取样点C、3个取样点D、4个取样点E、5个取样点13、控释小丸或膜控释片剂的包衣液中加入PEG的目的是A、助悬剂B、增塑剂C、成膜剂D、乳化剂E、致孔剂14、渗透泵型控释制剂的组成不包括A、推动剂B、黏合剂C、崩解剂D、半透膜材料E、渗透压活性物质15、关于体内外相关性的叙述,错误的是A、体外释放曲线与体内吸收曲线上对应的各个时间点分别相关,是点对点相关B、点对点相关是最高水平的相关关系C、某个时间点的释放量与药动学参数之间的单点相关只能说明体内外有部分相关D、单点相关是最高水平的相关关系E、体内体外相关时能通过体外释放曲线预测体内情况16、渗透泵型片剂控释的机理是A、减少溶出B、减慢扩散C、片外渗透压大于片内,将片内药物压出D、片内渗透压大于片外,将片内药物压出E、片剂外面包控释膜,使药物恒速流出17、缓、控释制剂生物利用度研究对象选择例数为A、6~9例B、8~12例C、12~16例D、18~24例E、24~30例18、下列关于骨架片的叙述中,哪一条是错误的A、药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢B、不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小C、骨架片一般有三种类型D、亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全E、骨架片应进行释放度检查,不进行崩解时限检查19、下列哪一个是亲水凝胶骨架片的材料A、硅橡胶B、聚氯乙烯C、脂肪D、海藻酸钠E、硬脂酸钠二、B1、A.Pluronic F68B.硅橡胶C.聚维酮D.无毒聚氯乙烯E.十二烷基硫酸钠<1> 、制备静脉注射用乳剂A、B、D、E、<2> 、制备植入剂A、B、C、D、E、2、A.醋酸纤维素B.乙醇C.聚氧乙烯(PEO)D.氯化钠E.1.5%CMC-Na溶液<1> 、渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料A、B、C、D、E、<2> 、渗透泵型控释制剂的促渗聚合物A、B、C、D、E、<3> 、渗透泵型控释制剂的具有高渗透压的渗透促进剂A、B、C、D、E、3、A溶蚀性骨架材料B.亲水凝胶型骨架材料C.不溶性骨架材料D.渗透泵型控释片的半透膜材料E.常用的植入剂材料<1> 、羟丙甲纤维素A、B、C、D、<2> 、硬脂酸A、B、C、D、E、<3> 、聚乙烯A、B、C、D、E、4、A.Ⅱ号、Ⅲ号丙烯酸树脂B.羟丙甲纤维素C.硅橡胶D.离子交换树脂E.鞣酸<1> 、肠溶包衣材料A、B、C、D、E、<2> 、亲水凝胶骨架材料A、B、C、D、E、<3> 、不溶性骨架材料A、B、C、D、E、5、A.醋酸纤维素B.氯化钠C.聚氧乙烯(相对分子质量20万~500万)D.硝苯地平E.聚乙二醇<1> 、渗透泵片处方中的渗透压活性物质是B、C、D、E、<2> 、双层渗透泵片处方中的推动剂是A、B、C、D、E、6、A.不溶性骨架片B.亲水凝胶骨架片C.溶蚀性骨架片D.渗透泵片E.膜控释小丸<1> 、用脂肪或蜡类物质为基质制成的片剂A、B、C、D、E、<2> 、用无毒聚氯乙烯或硅橡胶为骨架制成的片剂A、B、C、D、E、<3> 、用海藻酸钠为骨架制成的片剂A、B、C、D、E、7、A.不溶性骨架片B.亲水凝胶骨架片C.溶蚀性骨架片D.渗透泵片E.膜控释小丸<1> 、用羟丙甲纤维素为骨架制成的片剂A、B、D、E、<2> 、用渗透活性物质等为片芯,用醋酸纤维素包衣的片剂,片面上用激光打孔A、B、C、D、E、<3> 、挤出滚圆法制得小丸,再在小丸上包衣A、B、C、D、E、三、X1、下面哪些是影响口服缓释、控释制剂设计的因素A、生物半衰期B、分配系数C、剂量大小D、药物的吸收E、药物的稳定性2、下列哪些是缓释制剂A、骨架片B、分散片C、胃漂浮片D、泡腾片E、膜控释小片3、关于缓、控释制剂错误的叙述为A、缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象,提供零级或近零级释药B、所有药物都可以采用适当的手段制备成缓、控释制剂C、为使某些注射剂如胰岛素、肾上腺素等在体内缓慢释放,可用明胶溶液增加黏度D、对于水溶性的药物,可制备成W/O型乳剂,延缓释药E、经皮吸收制剂不属于缓、控释制剂,因为它起局部作用4、影响口服缓、控释制剂设计的因素是A、剂量B、生物半衰期C、稳定性D、密度E、分配系数5、影响口服缓、控释制剂设计的生物因素是A、生物半衰期B、代谢C、吸收D、分配系数E、相对分子质量大小6、不影响口服缓、控释制剂设计的药物理化因素是A、剂量B、熔点C、pKa、解离度和水溶性D、密度E、分配系数7、影响口服缓、控释制剂设计的药物理化因素是A、稳定性B、相对分子质量大小C、pKa、解离度和水溶性D、分配系数E、晶型8、哪些药物不宜制成缓、控释制剂A、生物半衰期很短的药物B、生物半衰期很长的药物C、溶解度小,吸收无规律的药物D、一次剂量很大的药物E、药效强烈的药物9、缓控释制剂的特点为A、减少给药次数,提高病人的服药顺从性B、易于调整剂量C、药物的释放速度为一级或接近一级D、血药浓度平稳,避免或减少峰谷现象E、血药浓度降低,有利于降低药物的毒副作用10、利用扩散原理制备缓(控)释制剂的工艺有A、包衣B、制成不溶性骨架片C、制成亲水性凝胶骨架片D、微囊化E、制成溶蚀性骨架片11、关于渗透泵型控释制剂,正确的叙述为A、渗透泵型片剂与包衣片很相似,只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔,药物由细孔流出B、渗透泵型片剂的释药速度与pH无关,在胃内与肠内的释药速度相等C、半渗透膜的厚度、孔径、孔隙率、片芯的处方、释药小孔的大小是制备渗透泵的关键D、渗透泵型片剂以零级释药E、渗透泵型片剂的片芯的吸水速度决定于膜的渗透性能和片芯的渗透压12、以减少扩散速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有A、控制粒子的大小B、与高分子化合物制成难溶性盐C、制成包衣小丸或片剂D、增加黏度以减少扩散速度E、制成乳剂13、以减少溶出速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有A、制成溶解度小的酯或盐B、控制粒子的大小C、制成微囊D、将药物包藏于溶蚀性骨架中E、将药物包藏于亲水性高分子材料中14、以减少扩散速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有A、制成溶解度小的酯或盐B、与高分子化合物制成难溶性盐C、溶剂化D、制成不溶性骨架片E、水不溶性材料包衣的制剂15、骨架型缓、控释制剂包括A、骨架片B、泡腾片C、生物黏附片D、骨架型小丸E、微孔膜包衣片答案部分一、A1、【正确答案】C【答案解析】本题考查口服缓释、控释制剂的处方设计。
控释、缓释、靶向制剂及生物药剂学(总分:29.00,做题时间:90分钟)一、A1型题(总题数:14,分数:14.00)1.测得吲哚美辛的生物半衰期为0.3465h-1,则它的生物半衰期为:∙A.1.0h∙B.1.5h∙C.2.0h∙D.2.5h∙E.3.0h(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:2.某药静脉注射经4个半衰期后,其体内药量为原来的:∙A.1/2∙B.1/3∙C.1/4∙D.1/8∙E.1/16(分数:1.00)A.B.C.D.E. √解析:3.已知某药口服肝脏首过作用很大,改用肌肉注射后:∙A.半衰期不变,生物利用度增加∙B.半衰期增加,生物利用度增加∙C.半衰期增加,生物利用度不变∙D.半衰期不变,生物利用度不变∙E.半衰期减少,生物利用度不变(分数:1.00)A.B.C.D. √E.解析:4.不属于靶向制剂的为:∙A.脂质体∙B.糊精包合物∙C.纳米囊∙D.接有单克隆抗体药物-抗体结合物∙E.微球(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:5.静脉注射某药,X0=40mg,若初始血药浓度为20μg/ml,其表观分布容积V为:∙A.20L∙B.2L∙C.30L∙D.3L∙E.4L(分数:1.00)A.B. √C.D.E.解析:6.渗透泵型片剂控释的基本原理是:∙A.减慢药物的溶出速度∙B.控制药物的扩散速度∙C.片剂膜内渗透压大于膜外渗透压,将药物从细孔中压出∙D.片剂腆外渗透压大于膜内渗透压,将片内药物逐步压出∙E.片剂外面包控释膜,使药物恒速释出(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:7.下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述错误的是:∙A.表观分布容积是给药剂量或体内药物量与血浆药物浓度间相互关系的一个比例常数∙B.表观分布容积的单位为L或L/kg体重∙C.表观分布容积越大,表明药物在血浆中浓度越小∙D.表观分布容积不可能超过体液量∙E.表观分布容积不具有生理学与解剖学上意义(分数:1.00)A.B.C.D. √E.解析:8.大多数药物吸收的机制是:∙A.不消牦能量,不需要载体的高浓度向低浓度转移的过程∙B.不消耗能量,但需要载体的高浓度向低浓度转移的过程∙C.逆浓度差进行的消耗能量、需要载体的转移过程∙D.需要载体,但不消耗能量的由低浓度向高浓度转移的过程∙E.有竞争转运现象的被动扩散过程(分数:1.00)A. √B.C.D.E.解析:9.测得利多卡因的生物半衰期为0.3465小时,则它的消除速度常数为:∙A.1∙B.1.5∙C.2∙D.2.5∙E.3(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:10.下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律:∙A.平均稳态血药浓度是稳态时(Css)max与(Css)min的算术平均值∙B.平均稳态血药浓度是稳态时(Css)max与(Css)min的几何平均值∙C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC∙D.达稳态时每个剂量间隔内的AUC小于单剂量给药的AUC∙E.达稳态时的累积因子与剂量有关(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:11.某药物的血浆蛋白结合率很高,因此该药物:∙A.表观分布容积很大∙B.表观分布容积很小∙C.半衰期很长∙D.半衰期很短∙E.消除速度常数小(分数:1.00)A. √B.C.D.E.解析:12.不影响药物胃肠道吸收的因素是:∙A.药物的晶型∙B.药物的粒度∙C.药物旋光度∙D.药物的解离常数∙E.药物的脂溶性(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:13.关于缓释、控释制剂,叙述正确的是:∙A.生物半衰期很短的药物(小于2小时),为了减少给药次数,最好作成缓释、控释制剂∙B.透皮吸收制剂由于是外用药物,所以不属于缓释、控释制剂∙C.青霉素的普鲁卡因盐或二苄基乙二胺盐,疗效比青霉素钾(钠)盐显著延长,是因为前者溶解度比后者小的缘故∙D.缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象,释药速度为零级或接近零级过程∙E.为了使注射用胰岛素在体内缓慢释放,可用10%~25%PVP溶液作助溶剂或分散剂(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:14.苯唑青霉素的半衰期为0.5小时,有30%的剂量末变化地经尿排泄,其余的受到生物转化,问生物转化的速度常数是多少?∙A.1.39∙B.1.23∙C.1.12∙D.0.97∙E.0.42(分数:1.00)A.B.C.D. √E.解析:二、X型题(总题数:15,分数:15.00)15.下列哪几项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律:(分数:1.00)A.多次重复给药后,血药浓度在一定的上下范围内波动,这个范围称为稳态√B.通常经过5~6次给药,可认为已达到稳态√C.理论上稳态时体内的极限是2个静注剂量√D.达稳态时每个剂量间隔内AUC等于单剂量给药的AUC √E.平均稳态血药浓度是(Css)max与(Css)min的算术平均值解析:16.影响生物利用度的因素有:(分数:1.00)A.药物在胃肠道的分解√B.肝脏的首过作用√C.非线性药物√D.药物的化学稳定性E.年龄、疾病、种族等差异√解析:17.不具有靶向性的制剂是:(分数:1.00)A.口服乳剂√B.静脉乳剂C.脂质体注射液D.毫微粒注射液E.混悬型注射液√解析:18.下列哪几项符合恒定速度静脉滴注的药物动力学规律:(分数:1.00)A.以此种方式输入药物,血药浓度在理论上可达到稳态血药浓度(即坪浓度) √B.稳态血药浓度与药物表观分布体积成反比√C.稳态血药浓度与药物消除速度常数成反比√D.稳态血药浓度与药物输入速度无关E.为快速达到稳态血药浓度,常常先要静脉注射一个负荷剂量或先快速滴注,经一段时间后改为慢速滴注√解析:19.下列哪些是缓释、控释制剂:(分数:1.00)A.雷尼替丁骨架片√B.硝酸甘油贴膜剂√C.复方甲地孕酮微囊注射液√D.5-氟尿嘧啶微球制剂E.肝素脂质体解析:20.口服缓释制剂可采用的制备方法有:(分数:1.00)A.制成溶解度小的盐或酯√B.与高分子化合物生成难溶性盐√C.将药物包藏于溶蚀性骨架中√D.所将药物包藏于亲水性胶体物质中√E.增大水溶性药物的料径解析:21.下列关于生物药剂学的正确表述是:(分数:1.00)A.生物药剂学是研究药物的剂型因素、生物因素与药效(包括疗效,副作用和毒性)关系的一门学科√B.生物药剂学主要研究药物在体内的量变规律及影响这种量变规律的因素√C.生物药剂学可为正确评估剂型设计、制备工艺与临床合理用药提供依据√D.生物药剂学是二十世纪50年代迅速发展起来的药剂学分支E.生物药剂学的研究方向为药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理对药效的影响解析:22.下列有关靶向给药系统的叙述中,正确的是:(分数:1.00)A.靶向制剂可分为前体药物靶向制剂、胶体微粒靶向制剂和接有单克隆抗体的药物载体系统三种类型√B.脂质体膜材主要由蛋白质和磷脂构成C.微球可由超声波分散法制备D.药物包封于脂质体后,可在体内延缓释放,延长作用时间√E.药物包封于脂质体后,可提高药物稳定性√解析:23.某药物肝脏首过作用较大,可考虑选用的适宜剂型为:(分数:1.00)A.舌下片剂√B.透皮给药系统√C.气雾剂√D.肠溶片剂E.胃溶片剂解析:24.关于缓释、控释制剂,叙述错误的为:(分数:1.00)A.生物半衰期很长的药物(大于12小时)一般而言不必制成缓释制剂B.维生素B2可制成缓释制剂,以提高其在小肠的吸收√C.缓释或控释制剂中所含的药物往往超过一次剂量,如设计不周、工艺不良或释药太快等原因,有使患者中毒的可能。
缓释与控释制剂-2(总分:31.50,做题时间:90分钟)一、B型题(总题数:0,分数:0.00)二、将以下叙述与各种缓、控释制剂相匹配A.不溶性骨架片B.亲水性凝胶骨架片C.阴道环D.溶蚀性骨架片E.渗透泵(总题数:3,分数:1.50)1.用乙基纤维素、醋酸纤维素包衣的片剂,片面用激光打一个孔(分数:0.50)A.B.C.D.E. √解析:2.用海藻酸钠或羧甲基纤维素钠为骨架的片剂(分数:0.50)A.B. √C.D.E.解析:3.用硅橡胶为材料制成的弹性环状物(分数:0.50)A.B.C. √D.E.解析:三、A.控制溶解速度来控制药物的释放B.扩散过程和溶解过程同时控制药物释放C.离子交换树酯型缓控释制剂D.非pH依赖型控释制剂E.渗透泵型控释制剂(总题数:5,分数:2.50)4.在缓冲系统中加入有机酸及其盐,如氨基酸(分数:0.50)A.B.C.D. √E.解析:5.以渗透压为释药动力的控释制剂(分数:0.50)A.B.C.D.E. √解析:6.较适合皮下和肌肉注射的缓控释制剂(分数:0.50)A.B.C. √D.E.解析:7.在口服缓控释制剂中,一些水溶性药物可通过制备难溶性盐或难溶盐衍生物以达到降低溶解度的目的(分数:0.50)A. √B.C.D.E.8.药核被含药部分可溶性致孔材料的不溶性薄膜所包裹膜中,可溶性材料的溶解为核芯中药物的扩散提供通道(分数:0.50)A.B. √C.D.E.解析:四、在复方多巴片辅料中A.填充剂B.黏合剂C.缓释骨架D.润滑剂E.均不对(总题数:5,分数:2.50)9.甘露醇(分数:0.50)A. √B.C.D.E.解析:10.聚维酮(分数:0.50)A.B. √C.D.E.解析:11.滑石粉(分数:0.50)A.B.D. √E.解析:12.羟丙甲纤维素(分数:0.50)A.B.C. √D.E.解析:13.富马酸(分数:0.50)A.B. √C.D.E.解析:五、X型题(总题数:25,分数:25.00)14.下列缓释制剂的骨架材料中哪些为亲水胶体骨架材料(分数:1.00)A.羧甲基纤维素钠√B.乙基纤维素C.羟丙甲纤维素√D.聚维酮√E.聚乙烯解析:15.下列能用于制成骨架片,使药物达到缓释作用的是(分数:1.00)A.甲基纤维素√B.羧甲基纤维素钠√C.交联聚维酮√D.卡波姆√E.与高分子化合物生成难溶盐解析:16.利用扩散原理达到缓控释作用的方法有(分数:1.00)A.包衣√B.制成微囊√C.制成不溶性骨架片√D.增加黏度√E.与高分子化合物生成难溶盐解析:17.下列能达到缓释效果的方法有(分数:1.00)A.醇类药物成酯后,以油注射液供肌肉注射√B.生物碱类药物与高分子化合物形成酯C.海藻酸与毛果芸香碱结合成盐√D.鱼精蛋白胰岛素加入锌盐制成鱼精蛋白胰岛素√E.将药物包藏于亲水胶体物质中解析:18.下列缓释制剂的骨架材料中哪些为不溶性骨架材料(分数:1.00)A.乙基纤维素√B.羟丙甲纤维素C.聚甲基丙烯酸酯√D.硅橡胶√E.甲基纤维素解析:19.在磷酯丙吡胺缓释片处方中,下列说法中错误的是(分数:1.00)A.低黏度乙基纤维素为包衣材料B.聚甲基丙烯酸酯为增塑剂√C.蓖麻油为包衣材料√D.聚甲基丙烯酸酯为包衣材料E.邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂解析:20.下列对皮肤具有渗透促进作用的是(分数:1.00)A.凡士林B.DMSO √C.丙二醇√D.氨基酸√E.AZOne √解析:21.口服缓释制剂可采用的制备方法有(分数:1.00)A.增大水溶性药物的粒径B.与高分子化合物生成难溶性盐√C.包衣√D.微囊化E.将药物包藏于溶蚀性骨架中√解析:22.有关口服控释片的解释,正确的是(分数:1.00)A.口服后,应缓慢恒速或接近恒速的释放药物√B.每24小时用药次数应不大于1~2次√C.应控制释放度√D.必须进行崩解时限检查E.应进行溶出度检查解析:23.在包衣型的缓控释制剂中影响药物释放的有(分数:1.00)A.包衣层中聚合物与致孔剂的比例√B.膜的厚度√C.硬度√D.包衣层的黏度E.药效强烈的药物解析:24.单剂量大于0.5g的药物不宜制备(分数:1.00)A.注射剂B.薄膜衣片C.气雾剂√D.透皮给药系统√E.胶囊剂解析:25.影响软膏药物透皮吸收的因素(分数:1.00)A.皮肤条件√B.药物的溶解特性√C.基质对药物的亲和力√D.基质对皮肤的水合作用√E.穿透促进剂的作用√解析:26.能与链霉素新霉素结合成与淋巴系统有亲和力的物质,可使药效持续较久的有(分数:1.00)A.聚丙烯酸√B.磺酸化多糖类化合物√C.磷酸化多糖类化合物√D.多糖醛酸√E.药效强烈的药物解析:27.可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是(分数:1.00)A.舌下片给药√B.口服胶囊C.栓剂√D.静脉注射E.透皮吸收给药√解析:28.哪些药物不宜制成长效制剂(分数:1.00)A.生物半衰期很短的药物√B.生物半衰期很长的药物√C.溶解度很小,吸收无规律的药物√D.一次剂量很大的药物√E.药效强烈的药物√解析:29.影响透皮吸收的因素是(分数:1.00)A.药物的分子量√B.药物的低共熔点C.皮肤的水合作用√D.药物晶型E.透皮吸收促进剂√解析:30.缓控释制剂的特点(分数:1.00)A.使血药浓度平稳,避免或减小峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用√B.药物可以避免胃肠道的破坏C.对半衰期短或需要频繁给药的药物,可以减少服药次数,使用方便√D.可减少用药的总剂量√E.穿透促进剂的作用解析:31.请指出下列能减慢药物溶出速度的方法有哪些(分数:1.00)A.制成药物合适的盐或衍生物√B.采用能延缓溶出的包衣材料或载体√C.制成溶解度小的盐或酯√D.与高分子化合物生成难溶性盐√E.邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂解析:32.不能达到缓释作用的是(分数:1.00)A.将药物包藏于非溶蚀性骨架中B.将药物包藏于疏水性胶体物质中C.制成溶解度小的盐或酯√D.增加难溶性药物的颗粒直径√E.透皮吸收促进剂解析:33.关于渗透泵片表述正确的是(分数:1.00)A.释药机理是半透膜内渗透压小于膜外渗透压B.半透膜材常用醋酸纤维素,乙基纤维素等,水和药物可透过此膜C.渗透泵片内药物以零级速度过程释放√D.渗透泵片释药速度在胃中与在肠中相等√E.渗透压活性物质用量关系到零级释药时间长短√解析:34.下列哪些属于缓-控释制剂(分数:1.00)A.骨架片√B.静脉含药乳剂C.脂质体D.渗透泵√E.微球解析:35.以减少溶出速度为主要原理的缓释制剂的制备工艺有(分数:1.00)A.制成溶解度小的酯和盐√B.控制粒子大小√C.溶剂化D.将药物包藏于溶蚀性骨架中√E.将药物包藏于亲水胶体物质中√解析:36.在下面离子中能达到缓释作用的改进方法(分数:1.00)A.青霉素钾盐制成青霉素普鲁卡因盐√B.丙咪嗪制成丙咪嗪鞣酸盐√C.鞣酸与增压素复合物的油注射液√D.酸性蛋白如鱼精蛋白与胰岛素形成鱼精蛋白胰岛素E.药效强烈的药物解析:37.药肝脏首过作用较大,可选用的适宜剂型是(分数:1.00)A.肠溶片剂B.舌下片剂√C.口服乳剂D.透皮给药系统√E.气雾剂√解析:38.以下哪些物质可增加透皮吸收性(分数:1.00)A.月桂氮萆酮√B.聚乙二醇√C.二甲基亚砜√D.薄荷醇E.尿素解析:。
药剂习题含参考答案一、单选题(共100题,每题1分,共100分)1.火焰灭菌法不适用于灭菌的物品是A、瓷器B、药品C、铁D、玻璃E、不锈钢正确答案:B2.下列哪种辅料不适宜粉末直接压片A、山梨醇B、葡萄糖C、甲基纤维素D、乳糖E、微晶纤维素正确答案:C3.缓释或控释制剂零级释放:设零级释放速度常数为k,体内药理为X,消除速度常数为k,若要求维持时间为t,则缓释或控释剂量Dm为多少A、Dm=CVkt/kB、Dm=CVk/tC、Dm=CVktD、Dm=CVk/kE、Dm=CVk正确答案:C4.哪种属于骨架型缓控释制剂A、植入剂B、渗透泵型片C、胃内滞留片D、微孔膜包衣片E、膜控释小丸正确答案:C5.注射用水应于制备后几小时内使用A、12小时B、4小时C、16小时D、8小时E、24小时正确答案:A6.中性环境下,灭菌温度如何适度变化以及时间如何适度变化A、降低……提高B、提高……降低C、不需改变D、提高……提高E、降低……降低正确答案:D7.乳剂型气雾剂的组成不包括A、抛射剂B、潜溶剂C、药物水溶液D、乳化剂E、稳定剂正确答案:B8.脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为A、脑靶向性B、血液-脑脊液屏障C、脑内转运D、脂质屏障E、血脑屏障正确答案:E9.膜剂外用可A、用作皮肤和黏膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖B、因含大量吸水性固体粉末,故具收敛、消炎、吸收分泌物的作用C、轻轻涂于皮肤或用纱布敷于皮肤上D、膜剂只能经口腔给药,不能外用E、引起皮肤局部过敏正确答案:A10.下面哪种方法不能改善药物的稳定性A、采用直接压片或包衣工艺B、制成液体剂C、制成难溶性盐D、制成微囊或包合物E、制成固体正确答案:B11.组成热原的主要成分是A、磷脂B、蛋白质C、脂多糖D、脂肪E、糖脂正确答案:C12.关于缓释、控释制剂,叙述正确的是A、生物半衰期很短的药物(小于2小时),为了减少给药次数,最好作成缓释、控释制剂B、透皮吸收制剂由于是外用药物,所以不作成缓释、控释制剂C、青霉素的普鲁卡因盐或二苄基乙二胺盐,疗效比青霉素钾(钠)盐显著延长,是因为前者溶解度比后者小的缘故D、缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象,释药速度为零级或接近零级过程E、为了使注射用胰岛素在体内缓慢释放,可用10%~25%PVP溶液作助溶剂或分散剂正确答案:C13.在注射剂中具有局部止痛和抑菌双重作用附加剂是A、苯甲醇B、硫柳汞C、盐酸利多卡因D、苯酚E、盐酸普鲁卡因正确答案:A14.关于纳米粒的叙述错误的是A、是高分子物质组成的固态胶体粒子B、具有缓释性C、粒径多在10~1OOOμmD、具有靶向性E、提高药效,降低毒性作用和不良反应正确答案:C15.关于Handerson-Hasselbalch方程的叙述正确的是A、用于描述药物的解离程度与油/水分配系数之间的关系B、用于描述药物的解离度与胃肠道pH值之间的关系C、由方程可知弱酸性药物在肠中吸收较好D、由方程可知弱碱性药物在胃中吸收较好E、由方程可知所有弱电解质药物的转运都受油/水分配系数的影响正确答案:B16.注射剂中加入焦亚硫酸钠的作用A、抗氧B、抑菌C、调节等渗D、除热原E、止痛正确答案:A17.关于等渗溶液与等张溶液的叙述正确的是A、等张是物理化学概念B、0.9%的氯化钠既等渗又等张C、等渗溶液是指与红细胞张力相等的溶液D、等张溶液间指渗透压力与血浆相等的溶液E、等渗是生物学概念正确答案:B18.膜剂的制备中,需要A、涂膜后脱泡B、脱泡后涂膜C、可以不必脱泡D、两者无先后之分E、需脱泡正确答案:B19.药物制剂的配伍变化分为三个方面,以下不属于的是A、物理的B、化学的C、药理的D、剂型的E、以上答案都不对正确答案:D20.散剂的吸湿性取决于原、辅料的CRH值,如AB两种粉末的CRH值分别为30%和70%,则混合物的CRH值约为A、100%B、50%C、20%D、40%E、10%正确答案:C21.吸入的三相气雾剂叙述错误的为A、为防止药物微粒的凝聚,制剂过程中应严格控制水分的含量B、药物微粒的粒径大小应在5μm以上C、成品需进行泄漏和爆破检查D、按有效部位药物沉积量测定法测定,药物沉积量应不小于每揿主药标示含量的20%E、成品需进行微生物限度检查正确答案:D22.通过脂质体在体内与细胞作用的哪个阶段可以使脂质体特异地将药物浓集于起作用的细胞内A、第一阶段B、第二阶段C、第三阶段D、第四阶段E、以上答案都不正确正确答案:C23.制备O/W型乳剂时,乳化剂的最佳HLB值为A、16B、2C、6D、8E、10正确答案:A24.关于滴眼剂中药物吸收的影响因素,叙述错误的是A、具有一定的脂溶性和水溶性的药物可以透过角膜B、刺激性大的药物会使泪腺分泌增加,降低药效C、70%的药液从眼睑缝溢出而损失D、表面张力大有利于药物与角膜的接触,增加吸收E、药物从外周血管消除正确答案:D25.注射剂中加入硫代硫酸钠作为抗氧剂时,通人的气体应该是A、O2B、H2C、CO2D、空气E、N2正确答案:E26.脂质体一般按其大小与结构特性分为小单室脂质体,是具有脂质双分子层的最小囊泡,直径为A、<200nmB、<300nmC、<150nmD、<250nmE、<100nm正确答案:A27.下列哪种抗氧剂不应在偏酸性的注射剂中使用A、维生素CB、亚硫酸氢钠C、硫代硫酸钠D、半胱氨酸E、以上均不对正确答案:C28.关于局部作用栓剂基质的错误表述为A、最少要持续6小时B、不需具备促进吸收能力C、水性药物应选择水性基质D、油性药物应选择油性基质E、局部作用通常在0.5小时内开始正确答案:A29.液体制剂按分散相大小可分为A、胶体溶液剂、高分子溶液剂、乳剂B、低分子溶液剂、高分子溶液剂混悬剂C、胶体溶液剂、混悬剂、乳剂D、分子分散体系、胶体分散体系和粗分散体系E、低分子溶液剂、混悬剂、乳剂正确答案:D30.在制剂生产中应用最广泛的灭菌法是A、滤过灭菌法B、射线灭菌法C、火焰灭菌法D、干热空气灭菌法E、热压灭菌法正确答案:E31.颗粒剂的工艺流程为A、粉碎→过筛→混合→制软材→制粒→分级→分剂量→包装B、粉碎→过筛→混合→制软材→制粒→干燥→整粒→压片→包装C、粉碎→过筛→混合→分剂量→包装D、粉碎→混合→制软材→制粒→干燥→整粒→分级→包装E、粉碎→过筛→混合→制软材→制粒→干燥→整粒与分级→包装正确答案:E32.为了促进药物在直肠的吸收一般用下列哪一物质调节pH值A、盐酸液B、铵盐溶液C、磷酸液D、碳酸氢钠溶液E、氢氧化钠溶液正确答案:C33.油脂性基质的栓剂应保存于A、室温B、冰箱中C、冷冻D、阴凉处E、30℃以下正确答案:B34.下列剂型属于非经胃肠道给药剂型的是A、乳剂B、滴丸剂C、混悬剂D、散剂E、洗液正确答案:E35.两种制剂AUC比值在多少范围内可认为生物等效A、70%~130%B、70%~145%C、80%~120%D、90%~120%E、100%正确答案:C36.药物肝脏首过效应大时,可选用的剂型是A、栓剂B、胶囊剂C、肠溶片剂D、口服乳剂E、糖浆剂正确答案:A37.逆相蒸发法的包封率和包封容积都很高,大约为A、20%~80%B、40%C、60%D、80%E、90%正确答案:C38.鼻部吸收药物粒子的大小为A、不用控制粒径B、小于2μmC、2~20μmD、大于50μmE、20~50μm正确答案:C39.下列关于气雾剂的叙述中错误的为A、混悬型气雾剂选用的抛射剂对药物的溶解度越小越好B、抛射剂的填充有压灌法和冷灌法C、气雾剂可分为吸入气雾剂,皮肤和黏膜用气雾剂以及空间消毒用气雾剂D、泡沫型气雾剂是乳剂型气雾剂,抛射剂是内相,药液是外相E、脂/水分配系数小的药物,吸收速度也快正确答案:E40.液体制剂中低分子溶液剂的分散应小于A、15nmB、1nmC、100nmD、150nmE、3nm正确答案:B41.综合法制备注射用水的工艺流程正确的为A、自来水-电渗析装置-离子交换树脂床-多效蒸馏水机-过滤器-注射用水B、自来水-离子交换树脂床-电渗析装置-多效蒸馏水机-过滤器-注射用水C、自来水-过滤器-多效蒸馏水机-离子交换树脂床-电渗析装置-注射用水D、自来水-过滤器-离子交换树脂床-电渗析装置-多效蒸馏水机-注射用水E、自来水-过滤器-电渗析装置-离子交换树脂床-多效蒸馏水机-注射用水正确答案:E42.气雾剂中的氟利昂(如F12)主要用作A、潜溶剂B、防腐剂C、助悬剂D、抛射剂E、消泡剂正确答案:C43.制备5%碘的水溶液,通常采用以下哪种方法A、制成盐类B、制成酯类C、加增溶剂D、加助溶剂E、混合溶媒法正确答案:D44.下列哪种物质通常不作滴眼剂的抑菌剂A、硫柳汞B、硝基苯汞C、洗必泰D、氯仿E、苯扎溴铵正确答案:D45.注射用抗生素,粉末分装室洁净度为A、百级B、10万级C、大于10万级D、万级E、无洁净要求正确答案:A46.输液配制,通常加入0.01%~0.5%的针用活性碳,活性碳作用不包括A、稳定剂B、吸附杂质C、吸附热原D、助滤剂E、吸附色素正确答案:A47.气雾剂的叙述中错误的是A、使用剂量小,药物的副作用也小B、气雾剂可发挥全身治疗或某些局部治疗作用C、常用的抛射剂氟利昂对环保有害,今后将逐步被取代D、避免药物在胃肠道中的降解,无首过效应E、药物呈微粒状,在肺部吸收完全正确答案:E48.复方氯化钠注射液热原检查药典规定的方法A、家兔法B、鲎试剂法C、两者均可用D、两者均不可用E、以上都不对正确答案:A49.一般来说,适合与注射液配伍的输液是A、甘露醇B、生理盐水C、单糖D、静注用脂肪乳剂E、血液正确答案:C50.以下为增加药物溶解度而设计的前体药物是A、雌二醇双磷酸酯B、氟奋乃静庚酸酯C、无味氯霉素D、阿司匹林赖氨酸盐E、磺胺嘧啶银正确答案:D51.灭菌法是指杀灭或除去物料中所有微生物的伺种成分和芽孢的技术A、菌毛B、繁殖体C、鞭毛D、细胞壁E、荚膜正确答案:B52.脂质体的骨架材料为A、吐温80,胆固醇B、司盘80,磷脂C、司盘80,胆固醇D、磷脂,吐温80E、磷脂,胆固醇正确答案:E53.膜剂只适合于A、剂量大的药物B、单剂量在3克以上的药物C、单剂量在10克以上的药物D、剂量小的药物E、以上说法都不正确正确答案:D54.下列关于吐温80的表述哪5种是错误的A、吐温80能与抑菌剂尼泊金形成络合物B、吐温80可用作O/W型乳剂的乳化剂C、吐温80在碱性溶液中易发生水解D、吐温60的溶血作用比吐温80小E、吐温80是聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯正确答案:D55.药物连续应用时,组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势,这种现象称为A、消除B、配置C、分布D、蓄积E、吸收正确答案:D56.下面对吐温类表面活性剂的描述中,错误的是A、是一种非离子型表面活性剂B、实际上是一种混合物C、毒性和溶血作用较小D、化学结构为聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类E、亲油性强,为油溶性,一般用作水/油型乳化剂或油/水型乳化剂的辅助乳化剂正确答案:E57.根据Stockes定律,混悬微粒沉降速度与下列哪一个因素成反比A、混悬微粒的粉碎度B、微粒半径C、药物与液体介质之间的密度差D、微粒半径的平方E、分散介质的粘度正确答案:E58.生物碱类药物在下列哪个条件下易透过角膜A、pH8.4B、pH7.4C、pH6.0D、pH9.7E、pH10.2正确答案:B59.吸附性较强的碳酸钙与剂量较小的生物碱配伍时,能使后者吸附在机体中释放不完全,属于何种配伍变化A、物理的B、药理的C、都不是D、剂型的E、化学的正确答案:A60.下列有关表面活性剂性质的叙述中正确的是A、有亲水基团,无疏水基团B、无亲水基团,有疏水基团C、疏水基团,亲水基团均有D、有中等极性基团E、无极性基团正确答案:C61.测量液体时,一般以不少于量器总量的A、1/5B、1/3C、1/4D、1/6E、1/2正确答案:A62.下列给药途径中哪一种不适合于膜剂A、口含给药B、口服给药C、舌下给药D、吸入给药E、眼结膜囊内给药正确答案:D63.与热压灭菌有关的数值是A、F值B、E值C、D值D、Fo值E、Z值正确答案:D64.影响脂质体稳定性的直接因素为A、膜的流动性B、磷脂数量C、脂质体荷电性D、磷脂种类E、相变温度正确答案:A65.处方中主要药物的剂量很小,片剂可以采用下列何种工艺制备A、空白颗粒法B、结晶压片法C、干法制粒法D、粉末直接压片E、湿法制粒压片正确答案:A66.物理稳定性变化为A、片剂中有关物质增加B、多酶吸潮C、抗生素配制成输液后含量随时间延长而下降D、Vc片剂变色E、药物溶液容易遇金属离子后变色加快正确答案:B67.精密度考察结果用RSD表示,在生物样品测定时RSD应小于A、20%B、15%C、10%D、5%E、2%正确答案:B68.司盘(HLB=4.3)40g和吐温80(HLB=15)60g混合物的HLB值为A、9.6B、9.7C、10.7D、12E、12.6正确答案:C69.眼膏剂常用基质和各基质比例为A、羊毛脂8份,石蜡1份,二甲硅油1份B、凡士林8份,液体石蜡1份,羊毛脂1份C、凡士林6份,聚乙二醇2份,石蜡2份D、羊毛脂8份,三乙醇胺1份,硬脂酸1份E、凡士林8份,三乙醇胺1份,硬脂酸1份正确答案:B70.表面活性剂可以作为微丸的吸湿剂是哪个A、卵磷脂B、硬脂酸钠C、十二烷基硫酸钠D、吐温E、阳离子型表面活性剂:苯扎氯铵正确答案:C71.如两个受试制剂与一个标准制剂比较时A、不可这样安排实验B、必须进行交叉实验C、分别进行交叉实验比较D、必须多选择受试对象E、3×3拉丁实验设计正确答案:E72.液体制剂染菌素的限量要求为,每克或每毫升内不超过几个A、50B、100C、10D、5E、20正确答案:B73.不影响滴制法制备胶丸质量的因素是A、胶丸的重量B、胶液的黏度C、温度D、药液、胶液及冷却液的密度E、胶液的处方组分比正确答案:A74.膜材EVA中,醋酸乙烯的比例越大,材料的溶解性及柔软性A、越大B、越小1RRC、不变D、不确定E、以上答案都不正确正确答案:A75.关于喷雾剂的错误表述为A、喷雾剂抛射药液的动力液体状态的抛射剂B、抛射药液的动力是压缩气体C、在使用过程中容器内的压力不能保持恒定D、内服喷雾剂动力源以氮气为主佳E、喷雾剂应施加较高的压力,以保证药液全部用完正确答案:A76.根据Ficks第一扩散公式,可得知下列叙述错误者为A、扩散系数与克分子气体常数没有关系B、扩散系数与阿佛加德罗常数成反比C、扩散系数与扩散物质分子半径成反比D、扩散速率与扩散面积、浓度差、温度成正比E、扩散速率与扩散物质分子半径、液体黏度成反比正确答案:A77.下列选项中不是栓剂质量检查的项目的是A、融变时限测定B、重量差异测定C、熔点测定范围D、药物溶出速度与吸收实验E、稠度检查正确答案:E78.药物在体内发生代谢的主要部位是A、肺脏B、肾脏C、血脑屏障D、胃肠道E、肝脏正确答案:E79.对于同一种药物,口服吸收最快的剂型应该是A、片剂B、溶液剂C、软膏剂D、混悬剂E、糖衣片正确答案:B80.下列不适合做填充剂的辅料有哪些A、预胶化淀粉B、十二烷基硫酸钠C、硫酸钙D、微晶纤维素E、糊精正确答案:B81.关于气雾剂的特征描述中,错误的是A、皮肤用气雾剂,有保护创面,清洁消毒,局麻止血等功能;黏膜用气雾剂用于阴道黏膜较多,以治疗阴道炎及避孕等局部作用为主B、直接到达作用(或吸收)部位,奏效快C、使用方便,可避免胃肠道的不良反应D、提高了药物的稳定性与安全性E、药物吸收完全、恒定正确答案:E82.脂质体制剂最适宜的制备方法是A、注入法B、胶束聚合法C、交联剂固化法D、薄膜分散法E、重结晶法正确答案:A83.下列关于单独粉碎法的叙述哪一项是错误的A、氧化性药物和还原性药物应单独粉碎B、挥发性强烈的药材应单独粉碎C、疏水性的药物不应该单独粉碎D、贵细药材应单独粉碎E、含糖类较多的黏性药材应单独粉碎正确答案:E84.目前备纳米粒最主要的方法为A、天然高分子凝聚法B、自动乳化法C、超声波分散法D、乳化融合法E、液中干燥法正确答案:D85.片剂等制剂成品的质量检查,下列叙述错误的是A、糖衣片在包衣后检查片剂的重量差异B、栓剂应进行融变时限检查C、凡检查含量均匀度的制剂,可不再检查重量差异D、凡检查溶出度的制剂,不再进行崩解时限检查E、对于一些遇胃液易破坏或需要在肠内释放的药物,制成片剂后应包肠溶衣正确答案:A86.下列表面活性剂中,哪个既可以作为片剂的崩解剂,又可以作为片剂的润湿剂A、十二烷基硫酸钠B、吐温-80C、磷脂D、肥皂类阴离子表面活性剂E、以上答案都不正确正确答案:A87.下列关于药典的叙述,错误的是A、药典是一个国家记载药品规格和标准的法典B、药典由国家药典委员会编写C、药典由政府颁布实行,具有法律约束力D、药典中收载已经上市销售的全部药物和制剂E、一个国家药典在一定程度上反映这个国家药品生产、医疗和科技水平正确答案:D88.关于膜材的错误表述为A、膜材聚乙烯醇的英文缩写均为PVAB、乙烯-醋酸乙烯共聚物的英文缩写为EVAC、PVA醇解度为88%时水溶性最好D、PVA对眼黏膜无刺激性,可制成眼用控释膜剂E、PVA与EVA均为天然膜材正确答案:E89.下列药物中哪一种最有可能从汗腺排泄A、乙醚B、青霉素C、氯化钠D、格列苯脲E、链霉素正确答案:C90.渗透泵型片剂控释的基本原理是A、片外渗透压大于片压,将片内药物压出B、减小溶出C、减慢扩散D、片剂外面包控释膜,使药物恒速释出E、片剂膜内渗透压大于膜外,将药物从细孔压出正确答案:E91.最宜制成胶囊剂的药物为A、吸湿性的药物B、易溶性的药物C、风化性的药物D、药物的水溶液E、具苦味及臭味的药物正确答案:E92.可作为注射剂稀释剂的A、蒸馏水B、自来水C、制药用水D、纯化水E、灭菌注射用水正确答案:E93.在一定空气条件下干燥时物料中除不去的水分是A、结合水分B、自由水分C、结晶水分D、平衡水分E、非结合水分正确答案:D94.药物的吸收过程是指A、药物在体外结构改变的过程B、药物在体内受酶系统的作用而发生结构改变的过程C、是指药物在体内经肾代谢的过程D、是指药物以原型或代谢产物的形式排出体外的过程E、是指药物从用药部位进入体循环向其他组织的转运过程正确答案:E95.大多数药物吸收的机理是A、胞饮和吞噬B、促进扩散C、主动转运D、被动扩散E、膜孔转运正确答案:D96.适合弱酸性水性药液的抗氧剂有A、亚硫酸氢钠B、BHAC、亚硫酸钠D、硫代硫酸钠E、BHT正确答案:A97.关于影响药物的透皮吸收的因素叙述错误的是A、低熔点的药物容易渗透通过皮肤B、一般而言,药物穿透皮肤的能力是水溶性药物>油溶性药物C、一般而言,油脂性基质是水蒸气的屏障,可增加皮肤的水化作用,从而有利于经皮吸收D、药物吸收速率与相对分子质量成反比E、一般完全溶解呈饱和状态的药液,透皮过程易于进行正确答案:B98.下列润滑剂中何种为水溶性润滑剂A、聚乙二醇400B、硬脂酸C、硬脂酸镁D、鲸蜡醇E、液状石蜡正确答案:A99.下列哪一种基质不属于软膏剂的水溶性基质A、凡士林B、聚乙二醇400C、纤维素衍生物D、卡波普E、甘油明胶正确答案:A100.下列哪种抗氧剂不应在偏酸性的注射液中使用A、维生素CB、亚硫酸氢钠C、硫代硫酸钠D、半胱氨酸E、二丁甲苯酚正确答案:C。
第十二章缓释、控释制剂与第十四章靶向制剂模拟题及答案一、名词解释1、缓释制剂答案:规定释放介质中,按要求非恒速释放药物,其与相应的普通制剂比较,给药频率减少一半或给药频率比普通制剂有所减少,且能显著增加患者顺应性的制剂。
2、控释制剂答案:在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物,其与相应的普通制剂比较,给药频率减少一半或给药频率比普通制剂有所减少,血药浓度比缓释制剂更加平稳,且能显著增加患者顺应性的制剂。
3、迟释制剂答案:在给药后不立即释放药物的制剂,包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂等。
4、靶向制剂答案:借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的制剂。
4、口服定时释药系统答案:根据人体生物节律的变化特点,按照生理和治疗的需要而定时定量释药的释药系统。
5、口服结肠定位释药系统答案:口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放药物,而是在回盲部释放药物发挥局部和全身治疗作用的给药系统,是一种定位在结肠释药的系统。
6、前体药物答案:是活性药物经化学修饰衍生而成的药理惰性物质,在体内经化学反应或酶反应的作用后,使活性母体药物再生而发挥其治疗作用。
7、被动靶向答案:是依据机体不同生理学特性的器官对不同粒径大小的微粒具有不同的阻留性而达到靶部位的制剂。
8、主动靶向答案:是用经过修饰的药物载体作为识别分子,将药物定向运送到靶区浓集而发挥药效的制剂。
9、物理化学靶向答案:是用某些物理化学方法将药物传送特定部位发挥疗效。
二、填空题1、缓释、控释制剂的释药原理主要是、、、和。
答案[溶出;扩散;溶蚀;渗透压;离子交换]2、缓、控释制剂的主要特点有、和。
答案[减少给药次数;使血药浓度平稳;减少用药总剂量]3、亲水凝胶骨架片的释药过程是药物扩散和骨架溶蚀的综合效应。
亲水凝胶骨架片中水溶性药物的释放主要以为主,难溶性药物则以为主。
答案[扩散;骨架溶蚀]4、缓释制剂须从释药曲线图中至少选出3个取样时间点用于表征体外药物释放度,第一点为开始0.5~2小时的取样时间点,用于考察,第二点为中间的取样时间点,用于确定,最后的取样时间点,用于考察。
第十九章缓释、控释制剂和迟释制剂一、概念与名词解释1.controlled—release preparations2.生物利用度3.生物等效性4.sustained release formulations5.靶向制剂6.主动靶向制剂7.EPR效应二、判断题(正确的划√,错误的打×)1.药物制剂的发展可将制剂分为5代.()2.缓控释制剂以静脉注射剂作标准参比制剂,两者血中药物浓度不呈现明显差别时,即认为生物等效.()3.抗菌素类药物宜于制成缓控释制剂.( )4.剂量大于l克的药物不宜制成缓控释制剂。
()5.半衰期小于1小时或大于12小时的药物,一般不宜制成缓、控释制剂。
()6.半衰期很长的药物不宜制成缓、控释制剂.( )7.缓、控释制剂在获得预期疗效的同时,可以减小药物的毒副作用.()8.缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种类型。
()9.减小药物的粒径,降低药物的溶出速度,可使药物缓慢释放,达到长效。
() 10.缓释制剂可以通过适当的制备手段使得所有药物都可以缓释。
( )11.邻苯二甲酸酞酸酯(CAP)、Eudragit E、L和S都为肠溶性材料。
( )12.缓、控释制剂的生物利用度应为普通制剂的譬80%一120%.( )13.渗透泵片中药物的释放速率为零级,并与pH无关.()14.某些药物需包肠溶衣,这是为了防止其在胃内分解或对胃有刺激。
()15.制成塑料骨架片形式长效制剂,药物必须是易溶于水。
()16.在胃肠分解的药物应包肠溶衣。
( )17.缓控释制剂与普通制剂相比可减少用药的总剂量,因此可用最小剂量达到最大药效。
()18.药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中,形成贮库型缓、控释制剂。
()19.青霉素普鲁卡因盐的溶解度比青霉素钾盐的溶解度小,因此有可能延长药效.( ) 20.药物在胃、小肠和结肠都有吸收时,可以考虑设计24小时服用一次的缓释制剂。
( ) 21.华法林不适于制成缓释制剂是由于其半衰期很长。
第十三章缓(控)释制剂一、 A型题(最佳选择题)1、关于缓控释制剂叙述错误的是A、缓释制剂系指在用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂B、控释制剂系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂C、口服缓(控)释制剂,药物在规定溶剂中,按要求缓慢地非恒速释放药物D、对半衰期短或需频繁给药的药物,可以减少服药次数E、使血液浓度平稳,避免峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用2、影响口服缓控释制剂的设计的理化因素不包括A、稳定性B、水溶性C、油水分配系数D、生物半衰期E、pKa、解离度3、最适于制备缓、控释制剂的药物半衰期为A、<1hB、2~8hC、24~32hD、32~48hE、>48h4、下列哪种药物不适合做成缓控释制剂A、抗生素B、抗心律失常C、降压药D、抗哮喘药E、解热镇痛药5、下列哪种药物适合作成缓控释制剂A、抗生素B、半衰期小于1小时的药物C、药效剧烈的药物D、吸收很差的药物E、氯化钾6、若参考药物普通制剂的剂量,每日3次,每次100mg,换算成缓控释制剂的剂量为制成每日一次,每次A、150mgB、200mgC、250mgD、300mgE、350mg7、缓控释制剂与相应的普通制剂生物等效,即相对生物利用度为普通制剂的A、80%~100%B、100%~120%C、90%~110%D、100%E、80%~120%8、若药物主要在胃和小肠吸收,宜设计成多少小时口服一次的缓控释制剂A、6小时B、12小时C、18小时D、24小时E、36小时9、亲水性凝胶骨架片的材料为A、硅橡胶B、蜡类C、海藻酸钠D、聚乙烯E、脂肪10、可用于亲水性凝胶骨架片的材料为A、硅橡胶B、蜡类C、海藻酸钠D、聚乙烯E、脂肪11、可用于亲水性凝胶骨架片的材料为A、单棕榈酸甘油脂B、蜡类C、无毒聚氯乙烯D、甲基纤维素E、脂肪12、可用于溶蚀性骨架片的材料为A、单棕榈酸甘油脂B、卡波姆C、无毒聚氯乙烯D、甲基纤维素E、乙基纤维素13、可用于溶蚀性骨架片的材料为A、羟丙甲纤维素B、卡波姆C、聚乙烯D、蜡类E、乙基纤维素14、可用于不溶性骨架片的材料为A、单棕榈酸甘油脂B、卡波姆C、脂肪类D、甲基纤维素E、乙基纤维素15、可用于不溶性骨架片的材料为A、羟丙甲纤维素B、卡波姆C、聚乙烯D、蜡类E、聚维酮16、制备口服缓控释制剂,不可选用A、制成胶囊B、用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片C、用PEG类作基质制备固体分散体D、用不溶性材料作骨架制备片剂E、用EC包衣制成微丸,装入胶囊17、制备口服缓控释制剂可采取的方法不包括A、制成亲水凝胶骨架片B、用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片C、控制粒子大小D、用无毒塑料做骨架制备片剂E、用EC包衣知成微丸,装入胶囊18、下列属于控制溶出为原理的缓控释制剂的方法A、制成溶解度小的盐B、制成包衣小丸C、制成微囊D、制成不溶性骨架片E、制成乳剂19、下列属于控制溶出为原理的缓控释制剂的方法A、制成包衣小丸B、控制粒子大小C、制成包衣片D、制成亲水凝胶骨架片E、制成乳剂20、下列属于控制扩散为原理的缓控释制剂的方法A、制成溶解度小的盐B、控制粒子大小C、制成微囊D、用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片E、与高分子化合物生成难溶性盐21、关于缓释、控释制剂,叙述正确的为A、生物半衰期很短的药物(小于2小时),为了减少给药次数,最好做成缓释、控释制剂B、青霉素普鲁卡因的疗效比青霉素钾的疗效显著延长,是由于青霉素普鲁卡因的溶解度比青霉素钾的溶解度小C、缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象,提供零级或近零级释药D、所有药物都可以采用适当的手段制备成缓释制剂E、用脂肪、蜡类等物质可制成不溶性骨架片22、控释小丸或膜控型片剂的包衣中加入PEG的目的是A、助悬剂B、增塑剂C、成膜剂D、乳化剂E、致孔剂23、测定缓、控释制剂释放度时,至少应测定几个取样点A、1个B、2个C、3个D、4个E、5个24、测定缓、控释制剂释放度时,第一个取样点控制释放量在多少以下A、5%B、10%C、20%D、30%E、50%25、数学模型为Mt/M∞=Kt代表A、零级释药方程B、一级释药方程C、二级释药方程D、Higuchi释药方程E、Weibull分布函数26、关于渗透泵型控释制剂,错误的叙述为A、渗透泵型片剂与包衣片剂很相似,只是在包衣片剂的一端用激光开一细孔,药物由细孔流出B、渗透泵型片剂的释药速度与pH无关,在胃内与肠内的释药速度相等C、半渗透膜的厚度、渗透性、片芯的处方、释药小孔的直径是制备渗透泵的关键D、渗透泵型片剂以零级释药,为控释制剂E、渗透泵型片剂工艺较难,价格较贵27、哪种缓控释制剂可采用熔融技术制粒后压片A、渗透泵型片B、亲水凝胶骨架片C、溶蚀性骨架片D、不溶性骨架片E、膜控片28、哪种属于骨架型缓控释制剂A、渗透泵型片B、胃内滞留片C、生物粘附片D、溶蚀性骨架片E、微孔膜包衣片29、哪种属于膜控型缓控释制剂A、渗透泵型片B、胃内滞留片C、生物粘附片D、溶蚀性骨架片E、微孔膜包衣片二、 B型题(配伍选择题)[1—4]A、单棕榈酸甘油脂 B、聚乙二醇6000 C、甲基纤维素 D、甘油 E、乙基纤维素1、可用于亲水性凝胶骨架片的材料为2、可用于溶蚀性骨架片的材料为3、可用于不溶性骨架片的材料为4、可用于膜控片的致孔剂[5—8]A、PVA B、HPMC C、蜡类 D、醋酸纤维素 E、聚乙烯5、亲水性凝胶骨架片的材料6、控释膜包衣材料7、不溶性骨架片的材料8、片剂薄膜包衣材料[9—10]A、膜控释小丸 B、渗透泵片 C、微球 D、纳米球 E、溶蚀性骨架片9、以延缓溶出速率为原理的缓、控释制剂10、以控制扩散速率为原理的缓、控释制剂三、 X型题(多项选择题)1、关于缓控释制剂叙述错误的是A、缓(控)释制剂系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速率释放的制剂B、可以减少服药次数,提高病人顺应性,使用方便C、口服缓(控)释制剂,药物在规定溶剂中,按要求缓慢地非恒速释放药物D、因增加每次用药剂量,因而增加用药的总剂量E、使血液浓度平稳,避免峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用2、影响口服缓控释制剂的设计的理化因素A、稳定性B、剂量大小C、油水分配系数D、生物半衰期E、pKa、解离度3、影响口服缓、控释制剂设计的药物理化因素是A、稳定性B、分子质量大小C、pKa、解离度和水溶性D、分配系数E、晶型4、不是影响口服缓释、控释制剂设计的药物理化因素是A、剂量B、熔点C、pKa、解离度和水溶性D、密度E、分配系数5、影响口服缓释、控释制剂设计的生物因素是A、剂量B、生物半衰期C、吸收D、代谢E、分配系数6、骨架型缓、控释制剂包括A、骨架片B、压制片C、泡腾片D、生物粘附片E、骨架型小丸7、亲水性凝胶骨架片的材料为A、硅橡胶B、蜡类C、海藻酸钠D、聚乙烯E、CMC—Na8、可用于亲水性凝胶骨架片的材料为A、ECB、CMC—NaC、HPMCD、MCE、PVP9、可用于溶蚀性骨架片的材料为A、单棕榈酸甘油脂B、卡波姆C、无毒聚氯乙烯D、脂肪E、乙基纤维素10、可用于溶蚀性骨架片的材料为A、羟丙甲纤维素B、脂肪C、聚乙烯D、蜡类E、乙基纤维素11、可用于不溶性骨架片的材料为A、单棕榈酸甘油脂B、无毒聚氯乙烯C、脂肪类D、甲基纤维素E、乙基纤维素12、可用于不溶性骨架片的材料为A、乙烯—醋酸乙烯共聚物B、卡波姆C、聚乙烯D、蜡类E、硅橡胶13、下列属于控制溶出为原理的缓控释制剂的方法A、制成溶解度小的盐B、控制粒子大小C、制成微囊D、制成不溶性骨架片E、制成乳剂14、下列属于控制扩散为原理的缓控释制剂的方法A、制成包衣小丸B、控制粒子大小C、制成微囊D、用蜡类为基质做成溶蚀性骨架片E、制成亲水凝胶骨架片15、哪些属于骨架型缓控释制剂A、渗透泵型片B、胃内滞留片C、亲水凝胶骨架片D、植入剂E、不溶性骨架片16、哪种属于膜控型缓控释制剂A、渗透泵型片B、膜控释小丸C、生物粘附片D、溶蚀性骨架片E、微孔膜包衣片17、HPMC可应用于A、亲水凝胶骨架材料B、助悬剂C、崩解剂D、黏合剂E、薄膜衣料。
缓释、控释制剂和口服定时、定位给药系统练习题:1.缓释制剂 2 .控释制剂3 .迟释制剂4 .脉冲制剂5 .结肠定位制剂6.肠溶制剂7 .释放度8 .生物粘附二、选择题(一)单项选择题1.渗透泵片控释的基本原理是A. 片剂膜内渗透压大于膜外,将药物从小孔压出B. 药物由控释膜的微孔恒速释放C. 减少药物溶出速率D. 减慢药物扩散速率E. 片外渗透压大于片内,将片内药物压出2.以下可用于制备亲水凝胶骨架片的材料是A. 海藻酸钠B. 聚氯乙烯C. 脂肪酸D. 硅橡胶E. 蜂蜡3.以下对渗透泵片的叙述中,错误的是A. 释药不受胃肠道pH的影响B. 当片芯中药物浓度低于饱和溶液浓度时,药物以非零级速率释放C. 当片芯中的药物未被全部溶解时,药物以一级速率释放D. 药物在胃与肠中的释药速率相等E. 药物的释放与半渗透性衣膜的厚度有关4.下列数学模型中,不是作为拟合缓(控)释制剂的药物释放曲线的是A. 零级速率方程B. 一级速率方程C. Higuchi 方程D. 米氏方程E. Weibull 分布函数5.下列关于骨架型缓控释片的叙述中,错误的是A. 亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全 B .不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小C. 药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢D. 骨架型缓控释片一般有三种类型E. 骨架型缓控释片应进行释放度检查,不进行崩解时限检查6.可作为渗透泵制剂中渗透促进剂的是A. 氢化植物油B. 脂肪C. 淀粉浆D.蔗糖E.邻苯二甲酸醋酸纤维素7.下列不是缓、控释制剂释药原理的为溶出原理 D.扩散原理E. 毛细管作用A.渗透压原理B. 离子交换作用C.8.可作为溶蚀性骨架片的骨架材料是A.硬脂酸B.聚丙烯C. 聚硅氧烷D. 聚乙烯E.乙基纤维素9.最适合制备缓(控)释制剂的药物半衰期为A.15h B.24h C . 48h D .v 1h E . 2 〜8h10.可作为不溶性骨架片的骨架材料是A.聚乙烯醇B. 壳多糖C. 果胶D.海藻酸钠E.聚氯乙烯(二)配伍选择题(备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题可能有一个或多个正确答案;每个备选答案可重复选用,也可不选用。
缓释、控释制剂和口服定时、定位给药系统练习题:1.缓释制剂2.控释制剂3.迟释制剂4.脉冲制剂5.结肠定位制剂6.肠溶制剂7.释放度8.生物粘附二、选择题(一)单项选择题1.渗透泵片控释的基本原理是A.片剂膜内渗透压大于膜外,将药物从小孔压出B.药物由控释膜的微孔恒速释放C.减少药物溶出速率D.减慢药物扩散速率E.片外渗透压大于片内,将片内药物压出2.以下可用于制备亲水凝胶骨架片的材料是A.海藻酸钠B.聚氯乙烯C.脂肪酸D.硅橡胶E.蜂蜡3.以下对渗透泵片的叙述中,错误的是A.释药不受胃肠道pH的影响B.当片芯中药物浓度低于饱和溶液浓度时,药物以非零级速率释放C.当片芯中的药物未被全部溶解时,药物以一级速率释放D.药物在胃与肠中的释药速率相等E.药物的释放与半渗透性衣膜的厚度有关4.下列数学模型中,不是作为拟合缓(控)释制剂的药物释放曲线的是A.零级速率方程B.一级速率方程C. Higuchi方程D.米氏方程E. Weibull分布函数5.下列关于骨架型缓控释片的叙述中,错误的是A.亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全B.不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小C.药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢D.骨架型缓控释片一般有三种类型E.骨架型缓控释片应进行释放度检查,不进行崩解时限检查6.可作为渗透泵制剂中渗透促进剂的是A.氢化植物油B.脂肪C.淀粉浆D.蔗糖E.邻苯二甲酸醋酸纤维素7.下列不是缓、控释制剂释药原理的为A.渗透压原理B.离子交换作用C.溶出原理D.扩散原理E.毛细管作用8.可作为溶蚀性骨架片的骨架材料是A.硬脂酸B.聚丙烯C.聚硅氧烷D.聚乙烯E.乙基纤维素9.最适合制备缓( 控 ) 释制剂的药物半衰期为A . 15h B.24h C.48h D.<1h E.2~8h10.可作为不溶性骨架片的骨架材料是A.聚乙烯醇B.壳多糖C.果胶D.海藻酸钠E.聚氯乙烯(二)配伍选择题(备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题可能有一个或多个正确答案;每个备选答案可重复选用,也可不选用。
)【1-5 】A. 聚乙二醇B. 乙基纤维素C. 羟丙甲纤维素D. 单硬脂酸甘油酯E. 硅橡胶1.可作为不溶性骨架材料的是2.可作为控释膜材料的是3.可作为渗透泵片的推动剂的是4.可作为生物溶蚀性骨架材料的是5.可作为亲水凝胶型骨架材料的是【6-10 】A. 甘露醇B. 大豆磷脂C.羟丙甲纤维素D.离子交换树脂E. 硅橡胶6.可作为渗透泵片的渗透压促进剂的是7.可在缓控释制剂中作为水溶性致孔剂的是8.可作为片剂薄膜包衣材料的是9.可作为制备脂质体的材料的是10.可作为制备药物树脂的材料的是【11-15 】A. 不溶性骨架片B. 渗透泵片C. 膜控释小丸D. 亲水凝胶骨架片E. 溶蚀性骨架片11.以药物及渗透活性物质等为片芯,用醋酸纤维素包衣,片面上用激光打孔的片剂12.用挤出滚圆法制得小丸,再在小丸上包衣13.用脂肪或蜡类物质为骨架制成的片剂14.用无毒聚氯乙烯或硅橡胶为骨架制成的片剂15.用海藻酸钠为骨架制成的片剂(三)多项选择题1.口服缓释、控释药物制剂的疗效由三个基本因素决定,它们是A.药物本身的性质B.生产的重现性C.胃肠道的生理环境D. 缓释和控释系统的特性E.缓、控释制剂的体内外相关性2.根据 Noyes-Whitney 方程原理,制备缓(控)释制剂可采用的方法有A.控制药物的粒子大小B.将药物制成溶解度小的盐或酯C.将药物包藏于不溶性骨架中D.包衣E.增加制剂的粘度3.不适于制备缓、控释制剂的药物有A.口服后吸收不完全或吸收无规律的药物B.生物半衰期过短(t 1/2< 1h)且剂量大的药物C.生物半衰期很长的药物(t 1/2> 24h)D.剂量需要精密调节的药物E.药效剧烈的药物4.以下属于缓释制剂的是A. 膜控释小片B.渗透泵片C.微球D.骨架型缓控释片E.脂质体5.以下具有缓释作用的是A.分散片B.渗透泵片C.微孔膜包衣片D.蜡制骨架片E.胃内漂浮片6.以下关于缓释制剂的叙述中,正确的是A.缓释制剂可以减小血药浓度的峰谷现象B.注射剂不能设计为缓释制剂C.缓释制剂的释药率与吸收率不易获得一致D.缓释制剂可减少用药的总剂量E.缓释制剂要求药物缓慢恒速地释放7.缓 ( 控 ) 释制剂的辅料包括A.增粘剂B.助溶剂C.乳化剂D.阻滞剂E.骨架材料8.以下属于膜控释制剂的是A.微孔膜包衣制剂B. 膜 - 储库型经皮给药系统C. 骨架控释片D.胃内漂浮片E.眼用控释膜9.下列关于渗透泵型控释制剂的叙述中,正确的为A.渗透泵片中药物以零级速率释放,属于控释制剂B.渗透泵片与普通包衣片相似,只是在普通包衣片的一端用激光开一细孔,药物由细孔流出C.半渗透膜的厚度、孔径、空隙率,片芯的处方是制备渗透泵片的关键D. 渗透泵片的释药速率与pH无关,在胃内与肠内的释药速率相等E.渗透泵片片芯的吸水速度取决于膜的渗透性能和片芯的渗透压10.下列关于胃内滞留片的叙述中,正确的是A.胃内滞留片由药物和一种或多种亲水胶体及其辅料制成B. 为提高胃内滞留片的漂浮能力,可在其中加密度较低的脂肪类物质C.胃内滞留片宜睡前服用D.胃内滞留片可延长药物在消化道内释放时间E.胃内滞留片可改善药物的吸收11.影响口服缓 ( 控 ) 释制剂设计的药物理化因素是A. pK a、解离度和水溶性B. 分配系数C. 晶型D. 稳定性E. 相对分子质量大小12.以减少扩散速率为主要原理的缓( 控 ) 释制剂的制备工艺有A. 制成包衣小丸或包衣片剂B. 控制粒子的大小C. 将药物与高分子化合物制成难溶性盐D. 增加制剂的粘度以减少扩散速率E. 制成乳剂三、是非题1.生物半衰期短的药物一定可以制备成缓释、控释制剂。
()2.与单元剂型缓控释制剂相比,多单元剂型口服后的转运受食物和胃排空的影响较小。
()3.根据 Higuchi 方程,通过减小药物的溶解度C或减小表面积 S,可降低药物的释放速率。
()s4.当膜控缓释制剂的包衣膜中含有水性孔道时,药物释放不能用Fick 第一定律描述。
()5.对于骨架型缓释制剂,骨架的孔隙越多,药物释放越快;曲率越大,释药量越小。
()6.亲水凝胶骨架片中,水溶性药物的释放主要以扩散为主,难溶性药物则以骨架溶蚀为主。
()7.口服渗透泵片能始终以恒速释放药物。
()8.渗透泵片口服后,膜内药物溶液通过释药小孔的流出量与渗透进入膜内的水量相等。
()9.用离子交换技术制备缓控释制剂,仅适合于可解离药物的控释。
()10.小丸制备的成核过程主要靠固体桥作用完成。
()四、填空题1.缓释、控释制剂的释药原理主要有_________、 _________ 、_________、_________和 _________。
2.生物粘附材料和粘膜表面物产生生物粘附的机制有___________、 ___________、 ___________和___________ 。
3.水不溶性骨架片中,药物通过骨架中许多弯曲的孔道扩散释放,骨架的孔隙越多,药物释放越 ____;曲率越大,分子扩散所经路程越____,药物释放越 ____。
4.亲水凝胶骨架片的释药过程是药物扩散和骨架溶蚀的综合效应。
亲水凝胶骨架片中水溶性药物的释放主要以 ________为主,难溶性药物则以________为主。
5.《中国药典》规定,缓释制剂须从释药曲线图中至少选出3个取样时间点用于表征体外药物释放度,第一点为开始0.5 ~ 2小时的取样时间点,用于考察_____________________,第二点为中间的取样时间点,用于确定_____________________ ,最后的取样时间点,用于考察_____________________ 。
6.缓控释制剂的释放度试验采用溶出度试验的装置,主要有__________ 、__________ 和 __________ 三种方法。
通常水溶性药物选用__________ ,难溶性药物选用________,小剂量药物选用________。
7.《中国药典》规定,体外释放速率试验应能反映出受试制剂释药速率的变化特征,且能满足统计学处理的需要,释药全过程的时间不应低于给药的间隔时间,且累积释放百分率要求达到______。
8.制备口服渗透泵片时,半透膜材料常用的有_________、_________、二棕榈酸纤维素和乙烯- 醋酸乙烯共聚物等。
渗透促进剂常用的有乳糖、果糖、葡萄糖和甘露醇等及其混合物。
推动剂亦称促渗透聚合物,常用的有聚羟甲丙烯酸烷酯、_________和聚丙烯酸等。
五、问答题1.影响小丸成型及质量的因素有哪些?2.评价制剂体内外相关性的方法有哪些?3.胃内滞留型制剂应具有哪些特性?如何设计该类制剂的处方?4.如何根据结肠的生理特点设计结肠定位给药系统?5.渗透泵片的组成有哪些,其控释的原理是什么?6.缓控释制剂有哪些特点?六、设计题1.某药物,其结构式为:CH 3HS-CH 2-C-CO NHCOOH可溶于水,水溶液在pH4以上易被氧化降解,其口服吸收良好, 1 小时可达血浓,但在结肠段几乎无吸收,消除半衰期为2-3 小时,剂量通常保持在每天两次,每次25-50mg,最大耐受剂量为150mg/d,今欲制成缓释制剂,试述其设计要点及注意事项。
2.某药物口服,每天 3 次,每次 5mg,试应用骨架片和渗透泵片技术,设计每天口服给药 1 次的缓控释制剂的处方、制备工艺,并说明释药机理3.盐酸维拉帕米能溶于水,常用剂量是40mg,每天三次,消除半衰期约 4 小时,口服易吸收,请设计一天给药一次的缓释或控释制剂,写出处方、处方中各组分的作用及制备方法。
缓释、控释制剂和口服定时、定位给药系统◇参考答案一、名词解释1.缓释制剂:系指药物在规定溶剂中,按要求缓慢地非恒速释放、且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。
2.控释制剂:系指药物在规定溶剂中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放、且每日用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。
3.迟释制剂:系指在给药后不立即释放药物的制剂,包括肠溶制剂、结肠定位制剂和脉冲制剂等。
4.脉冲制剂:系指口服后不立即释放药物,而在某种条件下(如在体液中经过一定时间或一定pH 值或某些酶作用下)一次或多次突然释放药物的制剂。
5.结肠定位制剂:系指在胃肠道上部基本不释放药物、在结肠内大部分释放药物的制剂,即在规定的酸性介质与pH6.8 磷酸盐缓冲液中不释放或几乎不释放药物,而在要求的时间内,于pH7.5 ~ 8.0 磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放药物的制剂。
6.肠溶制剂:系指口服后在规定的酸性介质中不释放或几乎不释放药物,而在要求的时间内,于pH6.8 磷酸盐缓冲液中大部分或全部释放药物的制剂。