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缓释控释制剂演示文稿

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缓释、控释制剂ppt课件

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压活性物质和推动剂等组成的，以渗透压 作为释药能源的控释片。
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6
释药原理
• 一、溶出原理：药物的释放受溶出速度的限制， 溶出速度慢的药物显示缓释性质。通过减小药 物的溶解度，增大药物的粒径，以降低药物的 溶出速度，达到长效作用。
• 1、制成溶解度小的盐或酯 如青霉素普鲁卡因 盐、睾丸素丙酯
缓释、控释制剂
编辑版pppt
1
基本定义
1. 缓释制剂 指用药后能在较长时间内持续缓慢释放
药物以达到长效作用的一类制剂。 一般为一级释药过程
编辑版pppt
2
2. 控释制剂 指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，
使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
广义：控释制剂包括控制释药速度、方向和时间，靶 向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。
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15
• （4）减少血药浓度波动
• 普通制剂由于每日多次给药的给药方式容易产生较 大的峰谷波动现象，而缓释、控释制剂可以通过控 制药物的释放速率，大大减少血药浓度波动的情况， 使人体获得平稳的有效治疗血药浓度，保证药物的 治疗效果，使疗效-剂量最佳化。
• （5）降低毒副作用
• 普通制剂血药浓度处于“波峰”时，可能会高于药 物的“最小中毒浓度”，因此容易产生不良反应甚 至中毒。而缓释制剂克服了这一点，降低了药物的 毒副作用，提高了用药的安全性。另外，一些缓释 制剂具有局部定位作用，在提高局部治疗效果的同 时，还可以降低因全身吸收所带来的毒副作用。
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• （2）服用次数过少
• 用药次数不够，药物的血药浓度维持在较 低的水平，达不到应有的疗效，如茶碱缓 释片，每天服用1次，就不能有效地防治夜 间哮喘的发作。

《缓控释制剂》课件

《缓控释制剂》课件
药物释放速率与药物浓度密切相关， 释放速率决定了体内药物浓度的变化 趋势。
药物浓度是指药物在体内某一时刻的 含量。
药物浓度的变化趋势又会影响药物的 疗效和安全性，因此，合理控制药物 的释放速率是缓控释制剂设计的重要 环节。
药物在体内的分布与代谢
01
药物在体内的分布是指药物进入体内后在不同组织器官中的分布情况 。
通过缓控释制剂，实现药物的稳定释 放，提高精神疾病的治疗效果。
05 缓控释制剂的研 发与展望
缓控释制剂的研发进展
1 2 3
缓控释制剂的研发历程
从早期的药物缓释技术到现代的智能药物传递系 统，缓控释制剂的研发经历了漫长的发展过程。
关键技术突破
在制备工艺、材料科学、药物释放机制等方面取 得了一系列突破，为缓控释制剂的进一步发展奠 定了基础。
包衣技术简单易行，适用于不同形状的药物颗粒，但包衣层厚度和均匀性对药物释 放性能影响较大。
骨架技术
骨架技术是通过将药物与高分 子材料混合，制成骨架片剂， 以达到控制药物释放的目的。
骨架片剂中药物均匀分散在骨 架材料中，药物释放速度受骨 架材料的性质和片剂的物理性 能影响。
常用的骨架材料包括蜡类、脂 肪类、纤维素衍生物等，可根 据药物性质和释药要求选择合 适的骨架材料。
01
02
03
高血压治疗
缓控释制剂能够平稳控制 血压，减少血压波动对心 血管的损害。
心绞痛治疗
通过持续释放药物，改善 心肌缺血，缓解心绞痛症 状。
心力衰竭治疗
优化药物释放，改善心功 能，延缓心力衰竭进展。
肿瘤治疗
化疗药物缓释
缓控释制剂能够降低化疗药物的毒副作用，提高肿瘤局部药 物浓度。
生物反应调节剂的缓释

缓释和控释PPT课件

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常用的脉冲释放技术包括时控脉冲控释和pH脉冲控释。时控脉冲控释是根据生理周期或疾病发作时间，在特定时间点快速释 放药物。pH脉冲控释则是通过药物在不同pH值环境下表现出不同的溶解度和扩散速率，实现在特定pH值环境下药物的快速 释放。
智能释放技术
智能释放技术是指通过外部刺激或体内环境 变化来控制药物的释放，以达到更好的治疗 效果。这种技术的优点是能够根据患者的个 体差异和病情变化，实现药物的个性评价
评估药物对靶点的作用效果，包括体 外实验和体内实验。
药代动力学评价
研究药物在体内的吸收、分布、代谢 和排泄过程，以评估药物的生物利用 度和药效持续时间。
毒理学评价
对药物进行安全性和毒性的评估，包 括急性毒性、长期毒性、致畸性和致 突变性等。
生产质量控制
确保药物的生产过程符合相关法规和 标准，保证药物的稳定性和安全性。
04 缓释和控释药物的设计与 制备
药物选择与配方优化
药物选择
根据治疗需求选择具有适宜药效 的药物，考虑药物的理化性质、 稳定性、安全性等因素。
配方优化
通过调整药物与辅料的比例、选 择适宜的载体材料等手段，提高 药物的稳定性、降低不良反应， 以达到最佳治疗效果。
药物释放机制与模型
药物释放机制
研究药物在体内的释放过程，包括扩 散、溶蚀、渗透等机制，以实现药物 的缓慢释放。
缓释和控释PPT课件
contents
目录
• 缓释和控释药物概述 • 缓释技术 • 控释技术 • 缓释和控释药物的设计与制备 • 缓释和控释药物的评价与审批 • 未来展望与挑战
01 缓释和控释药物概述
定义与特点
降低服药后副作用和不良影响。
定义：缓释和控释药物是指药物在体内 以缓慢、恒定的速度释放，以达到长时 间的治疗效果。

缓释、控释制剂 PPT

缓释、控释制剂 PPT
狭义：在预定时间内以零级或接近零级速度释放Βιβλιοθήκη 物 的制剂大家好3
中国药典 缓释制剂：缓慢地非恒速释放，给药频率
↓ 控释制剂：缓慢地恒速或接近恒速释放，
给药频率↓ 血浓平稳
大家好
4
分类
• 骨架型：药物以分子或微晶、微粒的形式 均匀分散在各种载体材料中
• 贮库型：药物被包裹在高分子聚合物膜内 • 渗透泵型：是由药物、半透膜材料、渗透
• （7）全程治疗费用降低
• 虽然应用缓释制剂最初的花费与普通制剂相比较高， 但从全程治疗花费上看，缓释制剂具有一定优越性， 这主要是基于其疗效的提高、毒副作用的减少以及 陪护人员护理时间的缩短等多种原因。
大家好
17
缓释、控释制剂的缺点
大家好
18
缓释、控释制剂应用中的误区
大家好
19
• （2）服用次数过少
大家好
9
• 四、渗透压原理：当片剂与水接触后，水 即通过半渗透膜进入片芯，使药物溶解成 为饱和溶液，由于渗透压的差别，药物饱 和溶液由细孔持续流出，其量与渗透进的 水量相等，直到片芯内的药物溶解完全为 止。
大家好
10
水溶性药物、 水溶性聚合物、 电解质等
含药 渗透芯
半渗透膜（水不溶性聚 合物CA、EC、EVA等包 衣）
大家好
21
• （4）掰断使用
• 缓、控释制剂一般不可以掰开使用。如硝 苯地平控释片，是通过渗透泵原理制成的， 必须整粒服用。硝苯地平控释片采用膜控 法制成，也不可以掰断服用。只有基质控 制法（骨架控制法）的少数品种，如曲马 多缓释片采用特殊缓释技术，使其可使用 半粒，其目的是方便患者及时调整用药剂 量。
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• （6）降低药物对胃肠道的刺激

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控释制剂:系指药物能在预定的时间内自动以预 定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效 浓度范围的制剂. 药物释放过程:零级或接近零级速度释放.
.
3
17.1.2 缓释、控释制剂的特点
（l）对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以 减少服药次数。
（2）维持平稳的血药浓度，避免或减小峰谷现象
（3）可减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最 大药效。
（2）体内吸收
（3）组织分布
（4）药物代谢
.
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4．生理学特征
胃肠排空 肠蠕动 粘膜表面积 有效吸收部位 特殊吸收部位 食物的性质和量等生理因素
.
20
17.3.2 缓释、控释制剂的设计
1,药物的选择:
最适半衰期:2-8小时. 半衰期小于1h或大于12h的药物,剧毒药,
抗生素类不宜制成缓控释制剂.
包衣膜阻滞材料:不溶性高分子,肠溶性 高分子材料.如EC,CAP等.
增稠剂:明胶,PVP,CMC等.
.
22
17.4 缓释、控释制剂的处方和制备工艺
17.4.1 骨架型缓释、控释制剂
1、亲水性凝胶骨架片 一种为将高分子骨架材料加入适量的稀释剂
如乳糖，再加入药物混匀，制颗粒压片；
另一种是将高分子骨架材料加入适量的稀释 剂如乳糖，制颗粒，再加入药物压片。
4、骨架型微丸
.
25
5、胃内漂浮型滞留片
不崩解的亲水性凝胶骨架片 该制剂口服接触胃液后，表面水化形
成凝胶，体积膨胀，比重减小而能漂 浮于胃液上。 胃内滞留片(胃内漂浮片)系指一类能滞 留于胃液中,延长药物在消化道内的释 放时间,改善药物吸收的片剂.
.
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17.4.2 膜控型缓释、控释制剂

第17章缓释控释制剂C-PPT课件

第17章缓释控释制剂C-PPT课件
④ 临床方面 治疗指数低和解剖屏障或细胞屏障等
靶向制剂的作用特点
使药物具有药理活性的专一性，增加药物对 靶组织的指向性和滞留性，降低药物对正常细胞 的毒性，减少剂量，提高药物制剂的生物利用度。
① 定位浓集 ② 缓控释 ③ 无毒可生物降解
二、靶向制剂的分类
具靶向性的药物制剂 狭义靶向制剂：抗癌制剂
脂质体作用机制：细胞水平
物理吸附 脂交换 内吞 融合
物理吸附、脂交换、内吞、融合
3、微球与微囊
缓释、长效和靶向作用
靶向材料：蛋白类、糖类、合成聚酯类降解材料 靶向性：
小于7μm：一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取 大于7-10μm：通常被肺的最小毛细血管床以机械 方式截留，被巨噬细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
第三篇 药物制剂的新技术与新剂型
第十七章 缓释、控释制剂和迟释制剂
主讲：张邦乐
E-mail： Tel： ；
缓释、控释和迟释制剂 口服定时和定位释药系统 靶向制剂
第三节 靶向制剂
一、靶向制剂概 述
靶向制剂：
靶向给药系统(Targeting drug system, TDS) 借助载体、配体或抗体将药物通过局部给 药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓集定 位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的 给药系统。
乳剂中药物的释放机制
透过油膜扩散 通过载体使亲水性药物变为疏水性而更易透过
油膜或通过复乳中形成的混合胶束转运。
乳剂靶向性影响因素
乳剂的粒径大小 乳化剂的种类、用量 乳剂的类型
2、脂质体
脂质体(Liposomes)可以包封脂溶性 或水溶性药物，进入体内可被巨噬细胞作 为异物而吞噬摄取，在肝、脾和骨髓等单 核巨噬细胞较丰富的器官中浓集。

缓释与控释制剂PPT课件

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四、聚丙烯酸树脂(Polyacrylic resin)
• 聚丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮与氯仿、 二氯甲烷中。缓释控释制剂中常用Eudragit RL与RS， 其化学名为丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸酯共聚物。
• Eudragit L-100与S-100，化学名甲基丙烯酸-甲基丙烯 甲酯共聚物，此类材料常用增塑剂有枸椽酸三乙酯、 PEG 6000、邻苯二甲酸二乙酯（丁酯）、包衣液常用 丙酮/异丙醇（4:6）混合溶剂。
• 在缓释控释制剂中，可以作不溶性骨架材料，也可以作 包衣材料（小丸包衣），由于乙基纤维素单独作包衣时， 形成衣膜渗透性较差，常常与一些水溶性成膜材料，如 甲基纤维素、羟丙基纤维、羟丙甲纤维素或聚丙烯酸树 脂等混合使用，以获得满意的包衣效果。
• 由于有机溶媒对人体危害，现年来发展了乙基纤维水分 散体，主要商品有Surelease与Aquacoat两种，分别介 绍如下：
四. 利用渗透作用(Osmosis)
• 利用渗透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物。如口服 渗透泵片的片芯为水溶性药物和水溶性聚合物或其他辅料制成，外 面用水不溶性的聚合物包衣，成为半透膜，水可渗过此膜，但药物 不能。在片面上用激光开一细孔。当与水接触后，水即通过半透膜 进入片芯，使药物溶解成为饱和溶液，由于膜内外渗透压的差别， 药物饱和溶液由细孔持续以恒速流出，直到片芯内的药物溶解殆尽。
• 控释制剂（controlled-release preparations）：指 口服后在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放 药物的制剂，与相应普通制剂比较，给药频率至少 减少，且能显著增加患者的顺应性或降低药物的副 作用。一般缓释制剂中药物释放属0级速度过程。
• 延释制剂（delayed-release preparations）：即给 药后不立即释放药物而按预定时间释药的制剂，包

缓控释制剂PPT

缓控释制剂PPT
骨架型缓/控释制剂:亲水凝胶骨架片、腊质骨架片、不溶性骨 架片、丸等。
膜控型缓/控释制剂:微孔膜包衣片、丸,肠溶膜控片、丸等。 渗透泵型控释片 植入式缓/控释制剂 透皮给药系统 脉冲给药系统
第二节 缓/控释制剂释药得原理
第二节 缓/控释制剂释药得原理
一、溶出原理 二、扩散原理 三、溶蚀与扩散、溶出结合 四、渗透压原理 五、离子交换原理
四、渗透压原理
原理:
水通过半透膜进入片心,使药物溶解至饱与,渗透压约 4000-5000kPa,
体液渗透压为760kPa, 由于渗透压差导致药物溶液从激光小孔中逐渐流出,达
到控释目得。
模型图有两类 释药小孔
半透膜
含药片心
可推动隔膜
药物
膨胀室
第三节 缓/控释制剂得设计
一、影响口服缓/控释制剂设计得因素
在包衣材料中加有少量致孔剂物质如PEG、PVP、PVA、月 桂醇硫酸钠、糖、盐等。
二、膜控型缓/控释制剂
1、微孔膜包衣片
当微孔膜包衣片与胃肠液接触时,膜上存在得致孔剂遇水溶 解或脱落,在包衣膜上形成无数微孔或弯曲小道,使衣膜具有 通透性。
包衣膜在胃肠道内不被破坏,最后由肠道排出体外。
二、膜控型缓/控释制剂
二、缓/控释制剂得特点
对于半衰期短或需频繁给药得药物,可减少给药次数,提高患 者得顺应性,使用方便。如普通制剂服药次数为一天3次,缓释 /控释制剂得服药次数为一天2次或1次。
使血药浓度平稳,避免峰谷现象,降低药物得毒副作用。 可减少用药得总剂量,可用最小剂量达到最大药效。
三、缓释、控释制剂得类型
1、剂量 一般认为上限为0、5-1、0g。 2、pKa、解离度与水溶性 药物溶解度要求得下限为:0、1mg/ml。 3、分配系数 分配系数很低得药物,膜透性较差,应对吸收得影响。

《缓释和控释制剂》课件

《缓释和控释制剂》课件

Байду номын сангаас优点
• 提供长效疗效 • 减少给药频次 • 增强药物的稳定性
局限性
• 制备复杂 • 存在制剂稳定性问题 • 个体差异较大
缓释和控释制剂的未来发展
新型纳米技术
纳米技术的发展将为缓释和控 释制剂开辟新的应用前景。
生物技术研究
生物技术的进展将提高药物的 设计和制备水平，推动缓释和 控释制剂的创新。
个性化治疗
缓释和控释制剂的应用领域
1 慢性疾病治疗
缓释和控释制剂可用于 慢性疾病的长期治疗， 如高血压、糖尿病等。
2 疼痛管理
通过控制药物的释放速 率，缓释和控释制剂可 以提供更长效的疼痛缓 解。
3 癌症治疗
缓释和控释制剂可用于 癌症治疗，提高药物的 疗效并减少药物的毒副 作用。
缓释和控释制剂的优点和局限性
《缓释和控释制剂》PPT 课件
本课件将介绍缓释和控释制剂的定义、分类、制备方法、应用领域、优点和 局限性以及未来发展。让我们一起探索缓释和控释制剂的奥秘吧！
缓释和控释制剂的定义
缓释和控释制剂是指通过特殊的制剂设计和制备方法，使药物在给药后可以 持续、均匀地释放，从而延长药物的作用时间，并减少给药频次。
缓释和控释制剂的制备方法
1
微粒制备法
通过喷雾凝结、凝胶微球、包涂等方法制备缓释和控释微粒，实现药物的持续释放。
2
体外溶解-体内溶解法
通过将药物制成溶解慢的颗粒或胶囊，使药物在胃肠道中持续溶解，实现缓慢和持续 的释放。
3
聚合物包裹法
通过将药物包裹在聚合物微球或纳米胶束中，延缓药物的释放速度，实现控释效果。
个性化治疗的发展将实现精准 给药，提高疗效和降低副作用。

缓控释制剂学生用演示文稿

缓控释制剂学生用演示文稿

盐酸维拉帕米择时渗透泵片
德国Bayer
维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ胞膜上的钙离子内流，发挥其药理学作用，主要作用为：1.心绞痛：
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变异型心绞痛；不稳定性心绞痛；慢性稳定性心绞痛。2.心律失常：3.原发性高血压
释制剂 - 贮库型 释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换。
23
当前第23页\共有87页\编于星期五\11点
(一)溶出原理
假设固体表面药物浓度为饱和浓度Cs，溶液主体中药物浓度为C，药物从固体 表 面 通 过 边 界 层 扩 散 进 入 溶 液 主 体 ， 药 物 的 溶 出 速 度 dC/dt 用 Noyes-
3
当前第3页\共有87页\编于星期五\11点
1、缓释制剂 & 迟释制剂
中国药典2005年版的定义
缓释制剂(sustained release preparations)：指在规定 释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与 相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少 一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能增加 患者的顺应性的制剂。
硬脂酸、氢化蓖麻油、聚乙二醇单硬脂酸酯、甘油三 酯等。
制备工艺：①溶剂蒸发技术；②熔融技术；③ 药物与十六醇在60℃混合，团块用玉米朊醇溶 液制粒。
29 当前第29页\共有87页\编于星期五\11点
(3)不溶性骨架片 骨架材料：乙基纤维素(EC)、聚乙烯、聚氯乙
烯 、 甲 基 丙 烯 酸 - 丙 烯 酸 甲 酯 共 聚 物 (methyl acrylate-methacrylate copolymer) 等。
缺点：
临床应用中对剂量调节的灵活性较差；处方成本较高，制造过程复 杂，大生产易出现质量问题（特别是膜控型）。

缓释控释制剂演示文稿

缓释控释制剂演示文稿
第3页，共95页。
（一）名词术语
▪ ①缓释制剂（Sustained－release dosage form）：中国 药典2005年版：“缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求 缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频 率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者的顺 应性的制剂”。
▪ ②控释制剂（Controlled－release dosage form）： 中国药典2005年版：“控释制剂系指在规定释放介质中， 按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其与相应的普通 制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，血 药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性 的制剂”。
第12页，共95页。
（二）药物生物药剂学性质的影响
▪ 药物的每一项生物药剂学参数对缓控释制剂 的设计都是至关重要的，如果没有对药物多 剂量给药后吸收、分布、代谢和消除(ADME) 特性的全面了解，设计缓控释制剂几乎是不 可能的。
第13页，共95页。
1. 吸 收
▪ 为了维持恒定的血液和组织中药物的水平， 药物必须从剂型中均匀释放，并被均匀地吸 收，理想的状况应是释放的药物完全被吸收， 通常情况下，在缓控释制剂中，药物吸收的 限速过程应是药物从剂型中的释放速度而不 是药物吸收的速度。
一般不宜制成缓释、控释制剂。
第17页，共95页。
5.不良反应
▪ 有些药物的副作用发生率和体内血药浓度有 关，理论上可通过控制药物的血药水平来降 低副作用发生率，因而缓控释制剂是解决此 类问题的主要方法之一。如将马来酸扑尔敏 分散在多孔性骨架材料中，可有效降低其嗜 睡副作用。
第18页，共95页。
6.安全范围
不同硬度微囊片药物的释放
第36页，共95页。

缓释控释制剂全演示文稿

缓释控释制剂全演示文稿
缓释控释制剂全演示文稿
第1页，共71页。
（优选）缓释控释制剂全
第2页，共71页。
控释制剂系指药物能在预定的时间内自动 以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定 维持在有效浓度范围的制剂。
广义的控释制剂包括控制释药的速度、方 向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都 属于控释制剂的范畴。
狭义的控释制剂则一般是指在预定时间内 已零级或接近零级速度释放药物的制剂。
1.包衣 2.制成微囊 3.制成不溶性骨架片剂 4.增加粘度以减少扩散速度 5.制成植入剂 6.制成乳剂
第13页，共71页。
（三）溶蚀与扩散、溶出结合
释药系统决大多数取决于溶出或扩散， 但某些骨架型制剂，骨架本身也处于溶 蚀的过程，结果使药物扩散的路径长度 改变，形成移动界面扩散系统。
此类系统的优点在于材料的生物溶蚀性 能不会最后形成空骨架，缺点则是由于 影响因素多，其释药动力学较难控制。
临床效果: 临床疗效低且不稳定，有效持续时间较控释制剂短，且不稳定，不良反应较大。控释药物临床 疗效高，有效持续时间长且稳定，不良反应较小。
第8页，共71页。
缓控释制剂的不足：
①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低， 如果遇到某种特殊情况（如出现较大副 反应），往往不能立即停止治疗。
②缓释制剂往往是基于健康人群的平均动 力学参数而设计，当药物在疾病状态的 体内动力学特性有所改变时，不能灵活 调节给药方案；
缓、控释制剂中多以高分子化合物作为 阻滞剂(retardants)控制药物的释放速度。 其阻滞方式有骨架型、包衣膜型和增粘 作用等。
第28页，共71页。
骨架型阻滞材料有：
①溶蚀性骨架材料：常用的有动物脂肪、 蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢②亲水性凝胶骨架材料：有甲基纤维素、 羟甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、聚维 酮、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳聚糖 等。
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▪ 实际上，国内外一般文献中，此类词语没有严 格统一，往往还与其它一些词语相串用，如 extended release, timed-release, slowrelease等
（二）缓释、控释制剂的特点
▪ ①对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药 次数，提高病人顺应性，使用方便。
▪ ②使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药 物的毒副作用。
4.药物的蛋白结合
▪ 许多药物能和血浆蛋白形成结合物，这种结合可 影响药物的作用时间，药物血浆蛋白结合物象药 物贮库一样，可产生长效作用。高血浆蛋白结合 率的药物能产生长效作用，但有些药物如季铵盐 类能和胃肠道的粘蛋白结合，如果这种结合能作 为药物贮库，则有利于长效和吸收；如果这种结 合不能做为药物贮库，且继续向胃肠道下部转移， 则可影响药物的吸收。
5.不良反应
▪ 有些药物的副作用发生率和体内血药浓度 有关，理论上可通过控制药物的血药水平 来降低副作用发生率，因而缓控释制剂是 解决此类问题的主要方法之一。如将马来 酸扑尔敏分散在多孔性骨架材料中，可有 效降低其嗜睡副作用。
4.药物的作用时间
▪ 药物的半衰期和药物的作用时间，是设计缓控释 制剂必须考虑的因素。
▪ 大多数药物的消除半衰期（t1/2）在1～20hr的范 围内，而对半衰期较短的药物来说，使用普通制 剂需频繁给药以减小血药水平的波动，对于这类 药物设计成缓控释制剂是最理想的，目前，设计 成缓控释制剂最短的半衰期尚无规定，但t1/2 小 于1h或大于12h的药物，一般不宜制成缓释、控 释制剂。
▪ ③长效制剂（Prolonged－release）及持续释 放（Extended－release）并无严格区别，可以 互换使用。
▪ ④肠溶制剂（Enteric coated products）：中 国药典2000年版：“肠溶制剂系指口服药物在 规定的酸性介质中，不释放或几乎不释放，而 在缓冲液中大部分或全部释放的制剂”。肠溶 制 剂 是 迟 释 （ Delayed － release ） 制 剂 的 一 种 类型，还包括结肠定位制剂和脉冲制剂等。
2. 分 布
▪ 药物分布是药物消除动力学的重要环节， 而在药物分布中一个重要环节是药物和组 织及血浆蛋白的结合。通常情况下，结合 型药物不能穿过生物膜，而且认为是无活 性的，但结合的药物因能缓缓分解出游离 药物，故具有长效的性质。
3. 代 谢
▪ 药物代谢可在各种组织部位进行，但代谢 最活跃的部位为肝脏，为了得到理想的生 物利用度，药物的代谢部位及途径为给药 部位的选择提供了依据。
▪ 1.水溶性 ▪ 药物在吸收部位必须以溶液状态存在，才能被吸
收进入到体液中,如果药物在胃肠道的转运时间 内没有完全溶解或在吸收部位的溶解度有限,则 会影响其吸收与生物利用度,虽然降低药物溶解 度可得到长效的结果，但这可能引起不恒定和不 完全的吸收。（＞0.1mg/ml）
▪ 对于水难溶性药物，最好不选择以膜扩散控制为 机制的释放系统,此类药物可选择骨架结构的释 放系统。如果以高分子材料包衣作为控制释放时， 则药物的溶解速度必须加以考虑。
2.油水分配系数和分子大小
▪ 药物进入体内后需转运通过各种生物膜以 达到靶区。如果药物具有很高的油水分配 系数（油溶性），则易于进入生物膜，但 不能继续转运，如果有较低的油水分配系 数则不能穿透生物膜。保持恰当的油水分 配系数可得到理想的穿透量（生物膜、控 速膜）。
分子大小影响药物的扩散性能
▪ 分子大小影响着药物的扩散性能，可用下式描述 分子大小对药物扩散性能的影响。
▪
logD＝－SvlogV＋Kv＝－SmlgM＋KM
▪ 式中,D-扩散系数；M-分子量；V-分子体积；Sm和 KM--与介质有关的常数 。一般情况下分子量为
150～400，在柔性聚合物中，其扩散系数为10-
8cm2sec-1。
3.药物稳定性
▪ 设计缓控释制剂时，必须考虑药物在各种 物理化学环境中的稳定性，对于一些在胃 肠道中稳定性较差的药物，如制备成口服 缓控释制剂时，则会大大降低其生物利用 度，此时可考虑选择其它给药途径。
缓释控释制剂演示文稿
（优选）缓释控释制剂
第一节 概 述
▪ 缓释、控释制剂系指有目的地控制药物释放以 达到理想治疗效果的一类给药剂型，使人体获 得平稳的治疗血药浓度，使疗效剂量最佳化。
▪ 按给药途径，缓控释制剂有各种形式，如口服 缓控释制剂、注射缓控释制剂、植入用缓控释 制剂、皮肤用缓控释制剂（TTS）等。
（一）名词术语
▪ ①缓释制剂（Sustained－release dosage form）： 中国药典2005年版：“缓释制剂系指在规定释放介 质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的 普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有 所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂”。
▪ ②控释制剂（Controlled－release dosage form）： 中国药典2005年版：“控释制剂系指在规定释放介 质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其 与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少 一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳， 且能显著增加患者的顺应性的制剂”。
（二）药物生物药剂学性质的影响
▪ 药物的每一项生物药剂学参数对缓控释制 剂的设计都是至关重要的，如果没有对药 物多剂量给药后吸收、分布、代谢和消除 (ADME)特性的全面了解，设计缓控释制剂 几乎是不可能的。
1. 吸 收
▪ 为了维持恒定的血液和组织中药物的水平， 药物必须从剂型中均匀释放，并被均匀地吸 收，理想的状况应是释放的药物完全被吸收， 通常情况下，在缓控释制剂中，药物吸收的 限速过程应是药物从剂型中的释放速度而不 是药物吸收的速度。
▪ ③可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最 大药效。
▪ 缓控释制剂虽有上述重要特点，但也存在着一些问 题如在临床使用中剂量调整、给药方案调节缺乏灵 活性、较普通制剂昂贵等。
二、设计缓控释制剂时应考虑的问题
▪ ①药物在释放系统中的行为和状态。 ▪ ②药物及其释放系统在体内的行为和状态。
（一）药物物理化学性质的影响