羟丙基倍他环糊精(HPβCD)的特性

羟丙基环糊精取代度-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述羟丙基环糊精是一种新型的环糊精衍生物，其化学结构中含有丙烯酸羟丙基功能基团。

它具有较高的溶解度和较好的水溶性，能够形成稳定的包合物和纳米复合体，并且对环境相容性良好。

羟丙基环糊精在各个领域都有广泛的应用。

在医药行业中，它被广泛应用于药物的延缓释放、稳定性的提高、生物可利用性的增强等方面。

在食品工业中，它可以用作食品添加剂，改善食品的质地、口感和稳定性。

在环境保护和污染控制领域，羟丙基环糊精可以被用于吸附和去除水中的有机污染物。

此外，羟丙基环糊精还可以应用于化妆品、农药等领域。

羟丙基环糊精的制备方法多种多样，常见的制备方法包括酸碱法、酯化法和缩合法等。

这些方法在不同的条件下可以得到不同取代度的羟丙基环糊精。

羟丙基环糊精取代度的大小对其性能以及应用效果有着重要的影响。

取代度越高，羟丙基环糊精的稳定性和溶解度越好，包合能力也更强。

然而，取代度过高可能会导致羟丙基环糊精的水溶性下降，降低其在水溶性系统中的应用效果。

综上所述，羟丙基环糊精取代度的研究和控制对于优化其性能和扩大应用领域具有重要意义。

未来随着相关技术的不断进步和研究的深入，我们可以预见羟丙基环糊精取代度在各个领域中的应用将会越来越广泛，为我们的生活带来更多的便利和效益。

此部分基于大纲中的要点，对羟丙基环糊精取代度的概述进行了阐述，为后续文章内容的展开提供了一个整体的框架。

1.2文章结构1.2 文章结构本文共分为以下几个部分：引言、正文和结论。

在引言部分，将会概述羟丙基环糊精取代度的重要性和相关背景知识。

随后，会介绍文章的结构，包括各个部分的内容和顺序。

同时，还将明确本文的目的，即通过对羟丙基环糊精取代度的详细研究，探讨其在不同领域中的应用潜力和影响因素。

最后，引言部分将总结前文提到的要点，为读者提供一个整体的预览。

接下来是正文部分。

首先，将会详细定义和描述羟丙基环糊精的特性。

这包括其化学结构、分子形态和物理性质等方面的介绍。

医用羟丙基倍他环糊精用法与用量医用羟丙基倍他环糊精用法与用量医用羟丙基倍他环糊精用法与用量本品为倍他环糊精与1，2—环氧丙烷的醚化物。

按无水物计算，含羟丙氧基（一OCH2CHOHCH3）应为19.6%～26.3%。

【性状】本品为白色或类白色的无定形或结晶性粉末。

本品在水或丙二醇中极易溶解，在甲醇或乙醇中易溶，在丙酮中几乎不溶。

【判别】（1）取本品5%的水溶液0.5ml，置10ml试管中，加10%a—萘酚的乙醇溶液2滴，摇匀，沿试管壁缓缓加入硫酸1ml，在两液界面处即显紫色环。

（2）本品的红外光汲取图谱应与对比品的图谱一致（通则0402）。

水分取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过6.0%。

炽灼残渣取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%。

重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十、微生物限度取本品，依法检查（通则1105与通则1106），每1g供试品需氧菌总数不得过102cfu，霉菌和酵母菌总数不得过102cfu，每10g供试品不得检岀大肠埃希菌和沙门菌。

【含量测定】羟丙氧基取本品约0.1g，精密称定，照甲氧基、乙氧基与羟丙氧基测定法（通则0712）测定，即得。

【类别】药用辅料，包合剂，稳定剂等。

【贮藏】遮光，密闭保管。

甜菊素 1kg/袋山嵛酸甘油酯 20kg/桶羟丙基β环糊精 10kg/箱 500g/袋样品装软皂 500g/瓶三氯叔丁醇 500g/瓶樟脑粉 25kg/箱样品装500g/袋起樟脑块 100g/盒司盘40 25kg/袋样品装500g/袋起果糖 25kg/袋聚乙二醇200 25kg/桶壳聚糖 25kg/桶样品1kg/袋起订轻质氧化镁 20kg/桶 500g/袋样品装氯化镁 25kg/桶 500g/袋样品装蜂蜡（黄白） 25kg/袋样品装500g/袋起阿拉伯胶（粉块） 25kg/袋样品装500g/袋起聚乙二醇400 25kg/桶 500g/瓶聚乙二醇600 25kg/桶 500g/瓶聚乙二醇1000 25kg/桶样品装500g/袋起聚乙二醇1500 25kg/桶样品装500g/袋起聚乙二醇2000 25kg/桶样品装500g/袋起聚乙二醇4000 25kg/桶样品装500g/袋起聚乙二醇6000 25kg/桶样品装500g/袋起海藻酸钠 25kg/桶样品装500g/袋起乳糖（一水，无水） 25kg/袋样品装500g 十八醇 500g/瓶 20kg/桶十六醇 500g/瓶 20kg/桶更多产品，欢迎致电（微信同电话）。

羟丙基β环糊精在直接压片中的应用概述及解释说明1. 引言1.1 概述羟丙基β环糊精是一种应用广泛的功能性分子。

它具有特殊的空腔结构和疏水外壳，可以与许多物质形成包合物，在药物制剂、食品和化妆品领域以及工业产品中有着重要的应用。

而直接压片技术是一种常见的固体制剂制备方法，其特点包括简单、高效和经济等方面。

本文将对羟丙基β环糊精在直接压片中的应用进行概述和解释说明。

1.2 文章结构本文主要分为五个部分。

引言部分介绍了论文的背景和目的，并概述了文章的结构。

第二部分将介绍羟丙基β环糊精的基本知识，包括定义、性质、生产工艺与用途以及研究进展及应用前景。

第三部分将简要介绍直接压片技术，包括原理、特点、设备和方法以及成果与局限性分析。

第四部分将通过案例分析羟丙基β环糊精在直接压片中的应用，涵盖药物制剂、食品和化妆品领域以及工业产品。

最后，第五部分总结了主要发现，并对未来研究方向进行展望。

1.3 目的本文旨在全面介绍羟丙基β环糊精在直接压片中的应用，并从药物制剂、食品和化妆品领域以及工业产品等多个角度进行案例分析。

通过对其应用的概述和解释，希望能够为相关领域的研究和实践提供指导，同时也为进一步探索羟丙基β环糊精在直接压片中的潜力和可能性提供参考。

2. 羟丙基β环糊精简介2.1 定义和性质羟丙基β环糊精（hydroxypropyl-β-cyclodextrin，简称HP-β-CD）是一种具有环状结构的天然糖类化合物。

它由六个α-D-葡萄糖分子通过α-(1,4)键连接而成，形成了一个空心的圆柱体结构。

在这个结构中，羟丙基（hydroxypropyl）取代了部分葡萄糖单元的氢原子。

HP-β-CD是白色或微黄色的结晶粉末，在水中可溶解，并呈现出良好的稳定性和生物相容性。

它具有一些特殊的性质，如高度固溶作用、环境友好、低毒性等。

2.2 生产工艺与用途HP-β-CD的生产工艺主要包括微生物发酵法、化学修饰法等。

其中，微生物发酵法是目前应用比较广泛的方法，使用纤维素类底物作为碳源，在适宜条件下通过菌种发酵得到目标产物。

羟丙基倍他环糊精化学结构1.引言1.1 概述羟丙基倍他环糊精是一种重要的环糊精衍生物，具有广泛的应用前景。

它是通过羟丙基化反应在天然的β-环糊精的第二位碳原子上引入羟丙基取代基而形成的。

羟丙基倍他环糊精与β-环糊精相比，有更好的水溶性和增加的空腔大小，使其在药物传递、化学分析、环境保护和食品加工等领域中具有独特的应用优势。

本文将重点介绍羟丙基倍他环糊精的化学结构和性质，并探讨其在不同领域中的应用。

首先，我们将介绍羟丙基倍他环糊精的化学结构，包括其分子式、分子量和结构特点。

然后，我们将详细描述羟丙基倍他环糊精的性质，如溶解度、稳定性和物理化学性质等。

接下来，我们将探讨羟丙基倍他环糊精在药物传递、化学分析、环境保护和食品加工领域中的应用，并对其应用前景进行展望。

通过本文的阅读，读者将能够全面了解羟丙基倍他环糊精的化学结构和性质，并对其在不同领域中的应用有更深入的了解。

同时，本文也将为羟丙基倍他环糊精的未来发展提供有益的参考和启示。

1.2 文章结构本文主要分为引言、正文和结论三个部分。

首先，在引言部分(章节1)中，我们将对羟丙基倍他环糊精的化学结构进行介绍和描述。

在1.1小节中，我们将对羟丙基倍他环糊精进行概述，包括其定义、特点和重要性。

在1.2小节中，我们将详细描述羟丙基倍他环糊精的化学结构，包括其分子式、分子量和结构示意图。

接下来，在正文部分(章节2)中，我们将进一步探讨羟丙基倍他环糊精的性质和应用。

在2.1小节中，我们将介绍羟丙基倍他环糊精的性质，包括其溶解性、稳定性和吸附能力等。

同时，我们也将在2.1小节中描述羟丙基倍他环糊精的化学结构，以更好地理解其性质。

在2.2小节中，我们将探讨羟丙基倍他环糊精的应用领域，包括药物传递系统、环境污染治理和食品工业等方面。

最后，在结论部分(章节3)中，我们将对羟丙基倍他环糊精的化学结构和性质进行总结，并对其未来的发展进行展望。

在3.1小节中，我们将简要总结羟丙基倍他环糊精的化学结构和性质，将重点放在其在实际应用中的潜力和限制方面。

中文名：倍他环糊精（β-环状糊精）英文名：β-Cyclodextrin简称：β-CD标准：《中国药典》2010年版、QB1613-92CAS编码：7585-39-9一、性能与特点倍他环糊精（β—环状糊精，简称β—CD）是由环状糊精葡萄糖基转移酶作用于淀粉乳，经α—1.4糖甙键连接7个葡萄糖单位而成的环状结构的糊精。

其分子式为：(C6H10O5)7，分子量为1135。

它是一种白色结晶状的粉末，无臭、微甜，溶于水及丙三醇中，但难溶于甲醇、乙醇、丙酮和乙醚等有机溶剂；结晶无一熔点，但加热到200℃时开始分解。

倍他环糊精的水溶解性是随温度上升而溶解度增高，不同温度的水溶解度详见下表。

倍他环糊精的溶解度表温度（℃）0.5 15 20 25 30 40 45 50 60 70 80 90倍他环糊精（g/100mlH2O）0.81.351.551.852.253.524.455.629.0215.325.339.7倍他环糊精的分子结构中间有一穴洞，其分子的葡萄糖甙键的仲醇羟基均位于穴洞环形结构的外则，具有亲水性或极性，而伯醇羟基位于穴洞环形结构的内则，具有疏水性（亲油性）或非极性。

由于这种结构上的两者的极性的特殊的性质，能与许多种较小的分子化合物包接于穴洞内，形成包接络合物。

工业上的应用正是利用穴洞具有的独特的这种性质倍他环糊精分子的结构图见图：二、应用范围β-环状糊精是工业生产中很好的赋形剂、矫味剂、稳定剂、乳化剂、防腐剂、品质改良剂，广泛应用于制药业、食品行业、日用化工等领域中开发提高产品的稳定性和产品质量。

1、在医药行业中的应用*增加药物的稳定性*降低药物的刺激性、毒性、副作用，掩盖异味*增加药物的溶解度2、在食品工业中的应用*香辣调料、食用香料、香精以及色素等物质的稳定剂、缓释剂*防潮保湿、增强防腐、去苦去臭、增泡乳化、延长货架期3、在日用化工方面的应用*减小副作用，提高稳定性，延长留香三、用法与用量1、湿法包合法例：饱和溶液法将环糊精产品加水加温溶解制成饱和溶液，然后加入客体分子化合物，充分搅拌混合制成包接络合物。

一、概述羟丙基β－环糊精是β－环糊精经羟烷基化的衍生物。

其水溶性极好（室温条件下的溶解度大于500mg/ml），对难溶于水的药物有较显著的增溶效果。

在国外已将其用于注射剂的增溶剂。

该辅料已收载于欧洲药典（第四版）增补版。

由于羟丙基β－环糊精具有较好的水溶性和对难溶性药物良好的增溶效果，现阶段已有不少申报单位利用该辅料，将难溶于水或微溶于水的药物加入羟丙基β－环糊精，并按注册分类5申请生产。

二、国内外使用情况虽然羟丙基β－环糊精(levonorgestrel)具有良好的水溶性和增溶效果，但FDA到目前为止仅批准了伊曲康唑注射液以及左炔诺孕酮长效皮下植入剂（Jadelle® Implants）使用羟丙基β－环糊精。

国内有两家该辅料的生产商连同相对应的制剂正在进行临床研究，目前尚未批准生产。

三、羟丙基环糊精安全性概述1、口服给药的安全性羟丙基β－环糊精口服给药的安全性较高，在分别给予小鼠、大鼠、狗5000mg/kg，给药时间长达1年。

上述试验动物除出现腹泻增加外，没有观察到其它任何不良反应。

但给药时间达2年时，部分大鼠出现胰腺癌。

2、静脉注射的安全性1）肾毒性和溶血性静脉注射羟丙基β－环糊精的不良反应主要集中表现为肾毒性和溶血性，主要与该辅料的已知杂质β－环糊精有关，此杂质首先引起肾小管远端空泡样病变，随后在表皮细胞内出现巨大的溶酶体和明显的针状结晶体，现推测该结晶体很有可能是环糊精与胆固醇或脂蛋白的复合物。

进而出现细胞器的显著性变化，诸如线粒体肿胀变形、高尔基体和滑面内质网基底部的细胞出现细胞间紧密连接不可逆的断裂，这种结果直接导致肾功能的减退甚至丧失。

所以对羟丙基β－环糊精应非常严格的限定环糊精的残留量。

羟丙基β－环糊精的另一个不良反应就是溶血性。

试验证明：在静脉注射途径下，0.02mol/L即会出现轻微的溶血现象，在0.04mol/L时出现明显的溶血。

2）致畸和致癌性细菌和哺乳动物基因突变测定和染色体畸变试验可知，羟丙基β－环糊精可能具有一定的致畸和致癌性。

中文名：倍他环糊精（β-环状糊精）英文名：β-Cyclodextrin简称：β-CD标准：《中国药典》2010年版、QB1613-92CAS编码：7585-39-9一、性能与特点倍他环糊精（β—环状糊精，简称β—CD）是由环状糊精葡萄糖基转移酶作用于淀粉乳，经α—糖甙键连接7个葡萄糖单位而成的环状结构的糊精。

其分子式为：(C6H10O5)7，分子量为1135。

它是一种白色结晶状的粉末，无臭、微甜，溶于水及丙三醇中，但难溶于甲醇、乙醇、丙酮和乙醚等有机溶剂；结晶无一熔点，但加热到200℃时开始分解。

倍他环糊精的水溶解性是随温度上升而溶解度增高，不同温度的水溶解度详见下表。

倍他环糊精的溶解度表二、应用范围β-环状糊精是工业生产中很好的赋形剂、矫味剂、稳定剂、乳化剂、防腐剂、品质改良剂，广泛应用于制药业、食品行业、日用化工等领域中开发提高产品的稳定性和产品质量。

1、在医药行业中的应用*增加药物的稳定性*降低药物的刺激性、毒性、副作用，掩盖异味*增加药物的溶解度2、在食品工业中的应用*香辣调料、食用香料、香精以及色素等物质的稳定剂、缓释剂*防潮保湿、增强防腐、去苦去臭、增泡乳化、延长货架期3、在日用化工方面的应用*减小副作用，提高稳定性，延长留香三、用法与用量1、湿法包合法例：饱和溶液法将环糊精产品加水加温溶解制成饱和溶液，然后加入客体分子化合物，充分搅拌混合制成包接络合物。

2、干法包合法例：研磨法取环糊精和加入2~5倍的水，再加入客体分子化合物（必要时可添加适量的有机溶剂），在碾磨机中充分研磨混合，形成糊状物。

其一可用水或适当的溶剂洗涤，干燥后，即得稳定的包接的络合物。

其二也可将其糊状物冷冻干燥法，使成粉末，即得稳定的包接的络合物。

用量：环糊精的使用量取决于客体化合物的分子的大小及极性，主分子对客分子的包接存在有一定的克分子比，一般约为1：1至2：1或更大。

因包接过程受若干因素（温度、压力、浓度、速度、客分子结构等）的影响，在使用时根据包接和使用的效果而调节比例，需要做试验决定。

1 概述羟丙基-β-环糊精(简称HP-β-CD)是一类β-环糊精的羟烷基化衍生物。

β-环糊精(β-CD)的每一个葡萄糖残基中有C-2、C-3和C-6 3个羟基的氢原子可以被羟丙基(-CH 2CHOHCH 3)取代。

取代后生成2-HP-β-CD 、3-HP-β-CD 、2,3-DHP-β-CD 、2,6-DHP-β-CD 、2,3,6-THP-β-CD 等同系物。

在一般情况下取代反应产物是混合物。

若控制条件也可以生成以2-HP-β-CD 为主、2,3-DHP-β-CD 或3-HP-β-CD 为主的产物。

HP-β-CD 是目前研究最多、工作做得最充分、收集的安全性方面资料最全面、对药物增溶和提高稳定性效果最好的CD 衍生物。

不同取代产物性质稍有不同，Yoshida 等认为，3-HP-β-CD 和2,3-DHP-β-CD 对胃酸及α-淀粉酶更稳定，相对吸湿性及表面活性更低。

2,3-DHP-β-CD 的溶血作用比其他HP-β-CD 低。

它对肌肉完全没有刺激性(对肌肉产生刺激性的浓度，β-CD 为20mg/ml ，3-HP-β-CD 为50mg/ml ，而2,3-DHP-β-CD 达到100mg/ml 也无刺激性)。

3-HP-β-CD 的增溶能力比β-CD 强，而2,3-DHP-β-CD 则比β-CD 弱。

因此可以认为3-HP-β-CD 或与2,3-DHP-β-CD 的混合物更适于药用。

Carpenter 等认为2-HP-β-CD 与2,3-DHP-β-CD 混合物同样较适于药用。

Pitha 等曾提出制备CD 衍生物时，不需要把同系物分离就可以使用。

这样在药物制备中CD 衍生物的混合物能稳定其无定形状态，使药物能够更好地吸收利用。

生产HP-β-CD 混合物时工艺相对简单，价格便宜。

羟丙基取代后，HP-β-CD 的很多性质发生改变，主要表现为以下几个方面： ⑴HP-β-CD 为非结晶性粉末，β-CD 固体为结晶性粉末。