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挥发油与β—环糊精包合物的制备工艺研究摘要：β-环糊精具有特殊的“内腔疏水，外壁亲水”的结构，能包合多种客观分子形成包合物。
挥发油与β-环糊精形成包合物后，能对挥发油的不良气味进行很好的掩盖，并对挥发油的热不稳定性、易挥发性、低水溶性等方面有明显的改善作用，从而提高了挥发油的生物利用度。
因此，β-环糊精在改善挥发油的应用限制方面有着非常重要的价值。
本文简述了几类新型挥发油与β-环糊精的包合方法及其最佳合成工艺条件，并对其发展趋势和前景做了展望。
关键词：挥发油β-环糊精包合物一、引言环糊精（cyclodextrin，简称CD）是环状低聚糖，目前所用的环糊精主要是α-环糊精、β-环糊精及γ-环糊精。
近年来，随着对环糊精改性技术研究的不断深入，其应用领域已扩展到医药、食品、环境、材料的改性等各个领域，已引起了全世界学者的广泛关注[1]。
挥发油在医药方面有着广泛的应用前景，如毫菊挥发油具有治疗头痛眩晕、风热感冒、眼目昏花等功效[2]。
然而，挥发油存在的易于挥发、易于氧化、难以稳定存在、水溶性差、有异味等缺点，极大的限制了挥发油在医药方面的应用。
现将β-环糊精应用于挥发油的包合，从而解决挥发油应用限制这一瓶颈问题。
二、挥发油与β-环糊精包合物的制备工艺作为衡量包合效果重要指标的挥发油包合率，其值越高，包合效果越好，因此挥发油包合率可作为工艺筛选的重要指标。
包合物的形成可以显著改善挥发油在应用中易挥发、热稳定性差等缺点，而在最佳工艺条件下制备包合物，才能实现挥发油的最高利用率。
1.毫菊挥发油β-环糊精包合物的制备工艺毫菊挥发油有水溶性差，在常温储存过程中有异味、不稳定的缺点，限制了其在中药方面的使用率。
王存琴等[3]采用饱和水溶液法，以毫菊挥发油和液态β-环糊精为原料，是室温下搅拌一定时间后冷藏得毫菊挥发油β-环糊精包合物。
红外光谱（IR）分析及薄层色谱（TLC）分析结果表明，β-环糊精固载到了毫菊挥发油上，证明包合成功，并且包合前后毫菊挥发油的成分没有任何改变。
β—CD／Fe3O4磁性纳米复合物在药物缓释系统中的应用β-CD/Fe3O4磁性纳米复合物作为一种新型功能复合物，可用于药物缓释系统，既具有磁性纳米的靶向功能，又具有环糊精的分子识别功能。
分别介绍了β-CD和Fe3O4的结构特点，通过对其表面进行化学修饰形成β-CD/Fe3O4复合物，进一步分析β-CD/Fe3O4复合物载药机制。
标签：β-环糊精；四氧化三铁；复合物；药物缓释1 前言Fe3O4纳米颗粒具有独特的超顺磁性、靶向性和良好的生物相容性。
环糊精是一种超分子化合物，具有独特的内疏水、外亲水空腔结构。
将β-CD修饰Fe3O4磁性纳米颗粒形成的功能复合物用作药物载体，不仅可以借助以磁性纳米核对外加磁场的响应和环糊精活性基团对分子的识别构建的双重靶向功能进行靶向给药，而且可以借助环糊精的疏水空腔增加药物生物利用度、改善药物不良性能。
2 β-环糊精2.1 结构与性能环糊精是一种环状低聚糖，结构单元为D-吡喃葡萄糖。
在化学键允许的范围内，环糊精会发生构象转变，可以与不同的客体分子形成包合物。
目前，β-环糊精最为常用，在于其合成简单，价格低廉，且内部空腔大小适合多种客体分子。
它的羟基位于外表面，使其具有“内疏水，外亲水”的特殊性能，可以包合水不溶性药物分子用于构筑药物缓释载体。
2.2 表面修饰β-环糊精C2和C3的羟基之间形成分子内氢键导致其水溶性较差，需要对其进行表面修饰。
对β-环糊精进行表面修饰的方法有化学法和酶工程法。
化学法是将环糊精分子外表面的羟基进行官能团修饰，为主要方法。
酶工程法主要用于制备支链环糊精。
3 Fe3O4磁性纳米颗粒3.1 超顺磁性Fe3O4粒径小于20nm的Fe3O4纳米颗粒在室温下常常表现出超顺磁性，即在外磁场作用下，纳米颗粒被磁化产生磁相互作用力，而当外磁场撤除后，会恢复磁无序的特点。
超顺磁性在生物医学中非常重要，如果纳米颗粒是非顺磁性的，那么当外磁场消失后仍具有磁性，纳米颗粒会因磁相互作用而发生团聚。
环糊精（Cyclodextrin，简称CD）是直链淀粉在由芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖基转移酶作用下生成的一系列环状低聚糖的总称，通常含有6~12个D-吡喃葡萄糖单元。
其中研究得较多并且具有重要实际意义的是含有6、7、8个葡萄糖单元的分子，分别称为alpha -、beta -和gama -环糊精。
根据X-线晶体衍射、红外光谱和核磁共振波谱分析的结果，确定构成环糊精分子的每个D(+)- 吡喃葡萄糖都是椅式构象。
各葡萄糖单元均以1,4-糖苷键结合成环。
由于连接葡萄糖单元的糖苷键不能自由旋转，环糊精不是圆筒状分子而是略呈锥形的圆环。
结构环糊精分子具有略呈锥形的中空圆筒立体环状结构，在其空洞结构中，外侧上端（较大开口端）由C2和C3的仲羟基构成，下端（较小开口端）由C6的伯羟基构成，具有亲水性，而空腔内由于受到C-H键的屏蔽作用形成了疏水区。
既无还原端也无非还原端，没有还原性；在碱性介质中很稳定，但强酸可以使之裂解；只能被α-淀粉酶水解而不能被β- 淀粉酶水解，对酸及一般淀粉酶的耐受性比直链淀粉强；在水溶液及醇水溶液中，能很好地结晶；无固定熔点，加热到约200℃开始分解，有较好的热稳定性；无吸湿性，但容易形成各种稳定的水合物；它的疏水性空洞内可嵌入各种有机化合物，形成包接复合物，并改变被包络物的物理和化学性质；可以在环糊精分子上交链许多官能团或将环糊精交链于聚合物上，进行化学改性或者以环糊精为单体进行聚合。
由于环糊精的外缘（Rim）亲水而内腔（Cavity）疏水，因而它能够像酶一样提供一个疏水的结合部位，作为主体（Host）包络各种适当的客体（Guest），如有机分子、无机离子以及气体分子等。
其内腔疏水而外部亲水的特性使其可依据范德华力、疏水相互作用力、主客体分子间的匹配作用等与许多有机和无机分子形成包合物及分子组装体系，成为化学和化工研究者感兴趣的研究对象。
这种选择性的包络作用即通常所说的分子识别，其结果是形成主客体包络物（Host-Guest Complex）。
橙黄Ⅳ修饰β-环糊精的合成及其超分子识别作用的研究的开题报告一、研究背景β-环糊精（β-CD）是一种分子，具有空心、环形的结构。
由于其独特的分子结构，在化学、药物、化妆品等领域具有广泛的应用。
因此，研究β-CD的超分子识别作用及其修饰具有重要的意义。
橙黄Ⅳ是一种染料，已被证明对β-CD具有良好的亲和性。
因此，将橙黄Ⅳ修饰到β-CD上，可以增强其与其他分子之间的作用。
二、研究内容本研究的主要内容是橙黄Ⅳ修饰β-CD的合成及其超分子识别作用的研究。
具体研究内容包括：1. 橙黄Ⅳ修饰β-CD的合成方法的优化。
2. 对合成的橙黄Ⅳ修饰β-CD进行物化性质表征。
3. 研究橙黄Ⅳ修饰β-CD与不同分子之间的超分子识别作用，通过紫外光谱和荧光光谱等方法进行分析。
三、研究意义本研究有以下几点意义：1. 通过橙黄Ⅳ修饰β-CD的合成，可以增强β-CD与其他分子之间的作用，扩大其应用范围，具有一定的经济价值。
2. 通过研究橙黄Ⅳ修饰β-CD与不同分子之间的超分子识别作用，可以了解其分子识别机制，为其在医药领域的应用提供理论支持。
3. 本研究可以为β-CD的改性研究提供新思路，促进该领域的研究进展。
四、研究方法1. 合成橙黄Ⅳ修饰β-CD：采用化学合成方法，通过改变反应条件，对合成方法进行优化。
2. 物化性质表征：采用FT-IR和NMR对合成的橙黄Ⅳ修饰β-CD进行表征。
3. 分子识别作用分析：采用紫外光谱和荧光光谱等方法，研究橙黄Ⅳ修饰β-CD 与不同分子之间的超分子识别作用。
五、预期结果本研究预计可以成功合成橙黄Ⅳ修饰β-CD，并对其进行物化性质表征。
通过分子识别作用的分析，揭示橙黄Ⅳ修饰β-CD的分子识别机制。
同时，优化橙黄Ⅳ修饰β-CD的合成方法，为其在医药领域的应用提供理论支持。
β-环状糊精在食品中的应用在这篇文章中我将介绍β-环状糊精的结构、性质及其在食品中的应用。
β-环状糊精的简介：环糊精的制造及其应用进展较快,尤其是β-环状糊精在医药和食品工业领域的发展。
1978年, 日本成为第一个成功地利用生化方法生产环糊精的国家, 之后美国、法国、匈牙利也发展成为生产环糊精的主要国家。
β-环状糊精是由软化芽抱杆菌产生的葡萄糖基转移酶作用于淀粉产生的一种低聚糖。
它是环状分子结构, 外围具有亲水性, 内部具有疏水性,所以内部空隙可包合其他物质形成包合化合物。
由于其独特的结构和性能, 已使之在国外食品工业中被广泛地应用, 在国内也开始重视β-环状糊精的应用。
1、β-环状糊精的结构β-环状糊精（β-Cyclodextrine,简称β-CD）是由淀粉经酶发酵生成的, 由七个D-(+)-吡喃葡萄糖组成, 其每个葡萄糖都取椅式构象, 通过α-1,4-糖苷键首尾相接形成一个环状分子,具有一个略呈截锥形的圆筒结构。
每个单糖C2、C3上含有的两个仲羟基, 处于锥形圆筒开口较大的筒口上, 并且都朝一个方向按顺时针排布, 其C6伯羟基则处于锥形圆筒开口较小的一侧。
如图所示：2、β-环状糊精的性质由于β-环状糊精分子中没有可还原的端基，它一般作为一种非还原性的碳水化合物参与化学反应。
β-环状糊精对碱稳定，在碱溶液中不易降解。
β-环状糊精在酸溶液中部分水解生成葡萄糖和系列开环的麦芽糖二酸盐。
β-环状糊精对β-淀粉酶稳定, 不被酵母发酵。
β-环状糊精还能通过以下途径生成β-环糊精衍生物：①取代二个或更多的环状糊精端羟基或次羟基上的H；②取代一个或多个端轻基或次经基；③通过过氧化物的氧化破坏1个或多个C2~C3键由于其独特的结构和性能，β-环状糊精的应用越来越受关注，逐步广泛应用于食品工业，化学工业，医药等行业3、β-环状糊精在食品中的应用β-环状糊精的特性：1、提高“客体”分子对氧化, 水解、光和热的稳定性。
药用级倍他环糊精作用CP2023 倍他环糊精是一种化学物质，该物质有着非常的中空分子结构，并且是外部清水的内部，则会疏水，在外力的作用下，可以将其他的物质分子，从而吸纳到该物质的分子空腔中，最后会形成就像是分子胶案一样，这样的包接复合物。
倍他环糊精的日常应用也是特别广泛的，通常可以在药剂中作为药物的载体材料来使用，可以加添药物的稳定性，同时也可以很好的提升药物生物的利用性，能够改善药物的水溶性，还可以去除药物中的异味，从而削减药物所存在的毒副作用。
倍他环糊精也可以当做祛味剂来使用，或者是增稠剂和乳化剂，一般会应用在乳制品中。
同时还可以提升货物的货价期，也能够汲取保健食品中的一些异味。
重要还是由于该物质的特别性，可以将食品中的异味吸纳进去来掩盖着。
也可以将食品中些不稳定的成分吸纳进去，能够稳定地释放，比如说香精和香料等等。
山梨酸钾（药用辅料）1kg/袋25kg/袋月桂氮卓酮（药用辅料）500ml/瓶25kg/桶西黄蓍胶（药用辅料）1kg/瓶阿司帕坦（药用辅料）1kg/袋25kg/桶预胶化淀粉（药用辅料）500g/袋25kg/袋糖精钠（药用辅料）1kg/袋25kg/桶甜菊素（药用辅料）1kg/袋25kg/桶无水亚硫酸钠（药用辅料）500g/瓶25kg/桶聚乙烯醇（药用辅料）1kg/袋25kg/桶聚维酮k30（药用辅料）500g/袋25kg/袋苯甲酸钠（药用辅料）500g/袋25kg/袋甘露醇（药用辅料）500g/袋25kg/袋无水亚硫酸钠（药用辅料）500g/袋25kg/袋白凡士林（药用辅料）500g/瓶25kg/桶黄凡士林（药用辅料）500g/瓶25kg/桶黄原胶（药用辅料）500g/袋25kg/袋DL—苹果酸（药用辅料）1kg/袋25kg/桶单双硬脂酸甘油酯（药用辅料）。
第１５卷第３期 ２００５年６月 江苏大学学报（医学版）
Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｊｉａｎｇｓｕ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ（ｍｅｄｉｃｉｎｅ） Ｖｏ１．１５ Ｎｏ．３
Ｊｕｎ．２ｏ０５
ｐ一环糊精的化学改性及其在药剂学领域中的应用进展 李红霞，辛淮生 （江苏大学药学院，江苏镇江２１２００１）
［关键词］ Ｂ一环糊精；包合物；化学改性 ［中囤分类号］ Ｒ６９５ ［文献标识码］ Ａ ［文章编号］ １６７１—７７８３（２００５）０３—０２６４—０４
ｐ－环糊精（ｐ．ＣＤｓ）是近年来备受关注的新型药 物包合材料，这主要是由于Ｂ．ＣＤｓ具有特殊的分子 结构，即呈闭合筒状结构，外部是亲水性的表面，内 部则是一个具有一定尺寸的手性疏水管腔，能包合 定大小的药物分子，形成一种特殊的包合物，从而 改变药物的特性 。‘ 。近年来，有关Ｂ．ｃＤ及其衍生 物的研究已取得了显著的发展（见表１） 。 ｌ Ｂ－ＣＤ的改性 天然的环糊精有（Ｉｔ－、ｐ一和＾ｙ一３种，分别由６，７，８ 个葡萄糖单体组成，这些单体以环状束缚在一起，形 成了一个有一定容量空腔而且比较牢固的环糊精分 子结构 。但是仅一环糊精分子腔内径约为５０～６０ ｎｌｔｌ，孔隙较小，通常只能包接小的药物分子，应用范 围较小。 一环糊精的分子腔内径约为９０～１００ ｉｌｒｌｌ， 能包接较大的药物分子，但＾ｙ．环糊精的生产成本 高，工业上不能大量生产，使其应用受到限制。Ｂ．环 糊精的分子空腔内径约７０～８０ ｎｎｌ，大小适中，应用 范围广，生产成本低，是目前惟一在工业上大量生产 的环糊精产品。
表１常见的Ｂ一环糊精及其衍生物
１．１ 改性的目的 对天然Ｂ ：糊精进行改性的目的主要是使其 具有更优良的性质，提高其应用效果。例如，Ｂ．环糊 精分子中Ｃ２和ｃ３羟基之间形成分子内氢键而导 致其水溶性差，在１００ ｍｌ水中Ｂ．环糊精的溶解度仅 为１．８５ｇ，使之在许多应用上受到限制 。而Ｂ．环 糊精甲基化后形成的二甲基一Ｂ．环糊精具有高水溶 性，在１００ ｍｌ水中溶解度达５５ ｇ，比天然Ｂ一环糊精 在水中溶解度提高了近３０倍。改性环糊精水溶液 对某些药物的溶解性能增强，如药物黄体酮在Ｂ．环 糊精水溶液中的溶解度为ｌ３．２ｌ ｇ，比在水中提高 ３．１倍；而在二甲基一Ｂ一环糊精水溶液中的溶解度为 ２０２０ ｇ，比在水中提高１５０倍 。 １．２改性的途径 ｐ一环糊精改性的方法有化学法和酶工程法两 种，其中化学法是主要的，改性之后的环糊精又称为 环糊精衍生物。化学改性是利用环糊精分子腔外表 面的醇羟基进行醚化、酯化、氧化、交联等化学反应， 能使环糊精的分子腔外表面有新的功能团。环糊精 分子结构是葡萄糖单位以 一１，４糖苷键连接的，互 为椅式异构体的环状化合物，Ｂ一环糊精由７个葡萄 糖单位组成，每个葡萄糖单位上有Ｃ，，Ｃ 仲羟基和 Ｃ 伯羟基可进行化学反应。反应程度用平均每个 葡萄糖单位中羟基被取代的数量表示，称为取代度。 酶工程法是制备支链环糊精（歧化环糊精）的 方法，支链环糊精是单糖或寡聚糖如葡萄糖和麦芽 糖等通过转移酶的作用以ｄ．１，６糖苷键结合于环糊 精上形成的 。 １．３ 改性环糊精的种类及主要特性 改性环糊精按取代基的性质大体可分为水溶 性，疏水性及离子性三种。水溶性环糊精衍生物产 品有支链环糊精，甲基化环糊精，羟乙基环糊精，羟 丙基环糊精，低分子量Ｂ一环糊精聚合物（分子量为 ３ ０００～６ ０００）等。疏水性环糊精衍生物产品有乙
维普资讯 http://www.cqvip.com 第３期 李红霞等：ｐ一环糊精的化学改性及其在药剂学领域中的应用进展 ２６５ 基环糊精，乙酰基环糊精等。离子性环糊精衍生物 产品有含阳离子产品及阴离子产品，阴离子产品如 羧甲基环糊精，硫酸酯环糊精和磷酸酯环糊精等。 甲基化环糊精的特性为环糊精甲基化后增加了 其在水中的溶解度，而且天然环糊精的溶解度是随 温度升高而增加，但甲基化环糊精溶解度是随温度 升高却急剧下降。甲基化环糊精还具有低吸湿性和 高表面活性的特性。环糊精甲基化后仍具有大的包 接特性，包接物在水中的溶解度也显著增大。环糊 精分子空腔外表面引入功能团后，不但改变了其原 来具有的物理性质，而且还改变了它的结构。Ｘ射 线结果表明，三甲基一１３．环糊精与Ｂ．环糊精在结构上 有很大差别，甲基化后，环糊精分子空腔原来窄的开 口变得更窄，而宽的开口部则变得更宽。甲基化环 糊精还具有立体选择性，即同一客体分子进入甲基 化环糊精分子空腔的基团及几何位置不同于进入母 体环糊精分子空腔的，这是由于甲基化的结果使环 糊精结构扭曲更厉害，空间位阻增大所致。 羟丙基环糊精的特性为水溶性大（＞５０％），产 品呈非晶型粉末状，安全性好，局部刺激性小。环糊 精的羟丙基化过程是非选择性的化学反应，反应结 果可产生成千种几何及光学异构体的无定形混合 物。羟丙基功能团具亲水性，所以羟丙基环糊精具 有水溶性和亲水性的性质，亲水性是其最大的优点， 易与生物环境相容，还因表面活性较小，不易引起在 动物体内的溶血。羟丙基一１３．环糊精有２．羟丙基．１３． 环糊精，３一羟丙基一１３一环糊精和２，３．羟丙基．１３．环糊精 三种产品，其中以２一羟丙基一１３一环糊精研究的最为广 泛 。如研究取代度为０．６的２．羟丙基．１３．环糊精 取代基分布表明，３４．８％是单取代羟丙基化，１０．６％ 是双取代羟丙基化，０．２％是三取代羟丙基化。 乙基化ｐ一环糊精产品难溶于水，具有表面活 性，能包接亲水性分子，可利用此特性使亲水性药物 的水溶性降低，控制药物的释放速率 。乙酰基环 糊精具难溶于水的特性。羧甲基环糊精具有随ｐＨ 升高在水中溶解度增大的特性。硫酸酯环糊精和磷 酸酯环糊精在较大ｐＨ范围内具有较大的溶解度， 已证明硫酸酯环糊精本身具有肝素活性及抗ＨＩＶ 的作用 ２ ３－环糊精衍生物在药剂学领域中的应用 由于天然的ｐ一环糊精在水中的溶解度很低，不 能有效地提高难溶药物在水中的溶解度，许多Ｂ．ｃＤ 与药物的包络物在水中的溶解度比３－ＣＤ本身的水 溶性还低，如氨基安替比林、丙非那宗与１３一ＣＤ形成 ｌ：ｌ包合物后，其溶解度反而下降 …。天然环糊精 由于自身缺点所限制的应用，将由环糊精衍生物去 拓宽，相比较而言，环糊精衍生物的应用前景将更为 广阔。目前国内外都有一些环糊精衍生物在药物领 域应用的研究。 ２．１ 增加药物的溶解度和稳定性 近年来，对疏水性药物进行包合以增加其水溶 性及药物稳定性是人们对水溶性环糊精的主要研究 兴趣所在。捷克学者Ｋｏｐｅｃｋｙ等对比分析了包括三 种不同平均取代度的ＨＰ．１３一ＣＤ在内的多种环糊精 及其衍生物对尼莫地平的增溶作用，认为ＨＰ一１３．ＣＤ 的增溶效果仅次于甲基．１３．环糊精（ｍｅｔｈｙｌ一１３一ｃｙｃｌｏ－ ｄｅｘｔｒｉｎ，Ｍ．１３．ＣＤ），可用于尼莫地平的注射用剂 型 。Ｌｉｎａｒｅｓ等探讨了溶液ｐＨ值、温度及ＨＰ一１３． ＣＤ包合浓度等多种因素对抗菌物质奈醌在水溶液 中稳定性的影响，认为ＨＰ．１３一ＣＤ可通过防止萘醌降 解的方式提高其水溶液的稳定性 。有人分析了 ＨＰ．１３一ＣＤ、ＲＭ．１３一ＣＤ、ＳＢＥ．１３一ＣＤ和羟基一三甲氯基． 丙基一１３一环糊精（ｈｙｄｒｏｘｙｔｒｉｍｅｔｈｙｌａｍｏｎｉｕｍｐｒｏｐｙｌ一１３一ｃｙ－ ｅｌｏｄｅｘｔｒｉｎ，ＨＴＡ．１３一ＣＤ）等６种环糊精衍生物对姜黄 素水溶性、水解稳定性及光解稳定性等性能特点的 影响，其结果表明，与上述物质形成包合物以后，姜 黄素的水溶性可提高ｌ万余倍；其中以ＲＭ．１３．ＣＤ衍 生物对姜黄素的亲和力为最高，其增溶效果也最好； ＲＭ－１３一ＣＤ和ＨＰ一１３．ＣＤ可显著改善姜黄素在碱性磷 酸盐缓冲液（ｐＨ ８．０）中的水解稳定性，但却使其光 解稳定性明显下降。然而，Ｓｅａｌｉａ等学者的研究则 认为，ＨＰ．１３．ＣＤ既可提高硝苯地平等药物在水溶液 中的水解稳定性又可明显改善其光解稳定性”。。 由此可见，ＨＰ．１３一ＣＤ对光不稳定性物质的保护作用 尚无定论，也可能因特定物质的结构不同而不同。 ２．２控制药物的释放速率 环糊精衍生物除了能提高药物的溶解度和稳定 性外，还能用来控制药物的释放。有些药物水溶性 好，但其半衰期短，所以生物利用度小，如果与之相 匹配的１３一ＣＤ衍生物形成包络物，就可以控制药物 在体内的释放．例如茶碱和羧甲基乙基１３．ＣＤ形成 包络物后，在胃（ｐＨ １．２）这样低ｐＨ区域里释放速 度缓慢，而在高ｐＨ区域（６．８左右）里释放速度加 快。药物包络物可根据体内酸碱度的不同而选择性 地释放，这可实现某些药物的定点释放，由于药物在 定点释放速度缓慢，使得药效发挥充分，并且会减小 某些药物的不良反应。
维普资讯 http://www.cqvip.com ２６６ 江苏大学学报（医学版） 第１５卷 目前已有大量环糊精的衍生物，如ＨＰ－Ｂ－ＣＤ， Ｇ２．ｐ．ＣＤ，ＳＢＥ．ｐ．ＣＤｓ等，这些环糊精衍生物具有高 亲水性，更有利于药物在胃肠道的快速溶解，常用于 改善难溶性药物的生物利用度。而疏水性环糊精及 其衍生物可用于缓释水溶性药物，这对于多肽和蛋 白类药物尤其重要。Ｗａｎｇ等 采用ＨＰ－ｐ－ＣＤ和 其他药剂学辅料开发了硝苯地平双层片并评价了药 物的释放行为。研究中，药物与ＨＰ－Ｂ－ＣＤ及ＨＣＯ－ ６０经喷雾干燥制得一种无定型的粉末作为速释部 分，既获得了初始的快速溶解又能防止放置过程中 药物的结晶增长；同时再采用不同粘度等级的羟丙 基纤维素作为缓释部分，控制药物从骨架材料中的 释放，通过调整速释部分和缓释部分的比例获得预 期目的的药物释放速率。ＨＰ．Ｂ．ＣＤ，ＨＣＯ－６０，ＨＰＣｓ 联合使用也可以作为其他溶解度低、半衰期短的药 物的缓／控释载体。Ｏｋｉｍｏｔｏ等研制了泼尼松龙渗透 泵制剂，采用（ＳＢＥ） －ｐ－ＣＤ作为增溶剂和渗透剂。 体外释放表明，加入（ＳＢＥ） －ｐ．ＣＤ后药物可完全释 放出来，从而解决了因药物溶解度的局限，药物通常 不能完全从渗透泵片中释放出来的问题。５％甲基． Ｂ－ＣＤ水溶液可明显降低１．５％卡波普凝胶的粘性， 如果与脂质体（其增加凝胶粘性）联合使用，可得到 控释凝胶 。 ２．３提高药物的生物利用度 多数亲脂性药物由于水溶性不佳，不便于注射 给药，而经胃肠道、粘膜或皮肤等部位给药时则因吸 收不佳而导致生物利用度不高，其血药浓度常难达 到有效剂量。以往多采用有机溶媒进行增溶以提高 其生物利用度，但此类增溶剂本身大多对机体有一 定的毒副作用，因而极大地限制了该药物的使用。 ＨＰ—ｐ－ＣＤ对胃肠及局部组织刺激性轻微，经口服后 几乎不被吸收，反复使用无蓄积效应，其临床使用浓 度可高达４０％，故而在药物增溶和提高生物利用度 方面极具优势。Ｚｕｏ等采用药代动力学实验观察了 ＨＰ－ｐ－ＣＤ对氟他胺经口服和经静脉两种不同途径 给药的生物利用度的影响，结果表明，包合物的口服 生物利用度明显高于氟他胺混悬液；包合物经静脉 给药的药代动力学曲线与氟他胺溶液完全相同 。 Ｆａｔｈｙ等的实验结果与上述实验非常相似，ＨＰ．Ｂ．ＣＤ 与异戊巴比妥形成包合物后，异戊巴比妥对小鼠的 催眠效果明显改善，催眠时间也较单用异戊巴比妥 明显延长¨ 。 ２．４改变药物的剂型 近几年，双亲性的环糊精衍生物研究较多，常用
