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文章编号:1008-9926(2001)06-0326-02 中图分类号:R943 文献标识码:Aβ2环糊精包合物制备工艺的研究进展赵 刚①,胡徽东(中国人民解放军第105医院 安徽 合肥 230031)摘 要:目的 综述β2环糊精近年来在国内药物制剂生产上的应用。
方法 从β2环糊精与药物包合的不同工艺应用于药物制剂的最佳方法进行概括。
结果 药物经β2环糊精包合后能明显提高药效,改善药物稳定性,加快药物溶解,液体药物粉末化,遮盖异味,降低副作用等。
结论 应大力开发β2环糊精在药物制剂生产上的应用。
关键词:β2环糊精;包合物;工艺 β2环糊精包合物是一种超微型药物载体,其原料是β2环糊精。
药物分子被包合或嵌入β2环糊精的筒状结构内形成超微粒分散物。
因而,β2环糊精包合物具有分散效果好,易于吸收,释药缓慢副反应低等特点[1]。
1 挥发油β2环糊精包合物的制备1.1 直接包合工艺 安彩贤等报道[2]药材中的活性挥发油成分应提取包合后再加入到制剂中,以保证制剂的稳定性。
影响包合物含油率和产率的主要因素为加热时的温度,通过对小茴香、当归、白术3种中药材中提取的挥发油进行β2环糊精包合研究的9组试验综合考虑,选择挥发油β2环糊精的最佳包合条件是挥发油与β2环糊精之比为1∶5于60℃搅拌2h;张玲等报道[3]肉桂挥发油在配比为0.1∶1搅拌时间1.5h 温度60℃时为最佳包合条件,油利用率均在85%以上,明显高于饱和溶液法(45.04%)及研磨法(33.15%)和胶体磨法(36.72%)。
李芳荣等报道[4]山苍子油β2环糊精包合物最佳工艺为β2环糊精20g山苍子油4ml,于37℃搅拌1h,烘烤60℃、2h制成的包合物在含油率、产率上比较多;Bhandari BR 等[5]报道β-C D与柠檬油比例在88∶12混合时间15min柠檬油胶囊的释放效果最好。
1.2 研磨法 杨红武等报道[6]缬草油β2环糊精包合物采用研磨法比饱和水溶液法油利用率高。
β-环糊精及其衍生物2-羟丙基β-环糊精对布洛芬的增溶作用何仲贵;唐星;陈宣福;张汝华;张天虹;宋志军
【期刊名称】《沈阳药科大学学报》
【年(卷),期】1998(15)4
【摘要】研究了用β环糊精（βＣＤ）及２羟丙基β环糊精（ＨＰβＣＤ）对布洛芬的包合增溶作用．ＨＰβＣＤ对布洛芬的溶解度可以增加约７００倍．
【总页数】3页(P235-237)
【关键词】布洛芬;β-环糊精;高效液相色谱法;增溶作用
【作者】何仲贵;唐星;陈宣福;张汝华;张天虹;宋志军
【作者单位】沈阳药科大学药学系;沈阳市红旗制药厂研究所
【正文语种】中文
【中图分类】R971.1
【相关文献】
1.2-羟丙基-β-环糊精对氯诺昔康的增溶作用 [J], 王亚南;王洪权
2.2-羟丙基-β-环糊精对卡维地洛增溶作用的研究 [J], 冯丽杰;王柏
3.2-羟丙基-β-环糊精对那他霉素的增溶作用 [J], 熊伟;杨放;李蔷薇;胡杨洋
4.2-羟丙基-β-环糊精对金银花挥发油的增溶作用研究 [J], 聂飒;刘小平;唐静;韦敏艳
5.2-羟丙基-β-环糊精的制备及其对地塞米松的增溶作用 [J], 张毅民;孙聪善;陈春凤;李潇;周琴
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几种天然药物与环糊精的配位包结行为研究的开题报告开题报告一、研究背景药物包结技术是药物化学中常见的一种技术手段。
其中，环糊精及其衍生物是一种常用的天然包结剂，具有良好的水溶性、生物相容性和对分子的对称性特异性包结作用。
因此，环糊精在近年来广泛应用于药物包结、生物技术和环境保护等领域中。
同时，一些天然成分（如黄酮类、生物碱类等）因其天然结构和较少的副作用而受到研究者的关注，并在医疗、保健、饮食等方面得到了广泛的应用。
然而，由于其结构的复杂性和低水溶性等问题，这些天然成分的生物利用度和生物效应受到了限制。
通过环糊精的包结可以改善这些天然成分的物理化学性质、提高其生物利用度，并且还能增加其溶解度、稳定性、口感等，使这些成分在各个领域得到更广泛的应用。
因此，研究天然药物与环糊精的配位包结行为具有重要的理论和应用意义。
二、研究问题和目的本次研究中，我们将探究几种天然成分（黄酮类、生物碱类等）与环糊精之间的配位包结行为，并分析其结构、稳定性和生物体内的释放规律。
具体包括以下几个研究问题：(1) 黄酮类（如芦丁、柚皮素等）与不同类型的环糊精之间的配位包结形态和稳定性？(2) 生物碱类（如咖啡因、茶碱等）与不同类型的环糊精之间的配位包结形态和稳定性？(3) 包结后的药物在生物体内的释放规律以及对生物体的影响？基于上述问题，本次研究的目的是：(1)探究黄酮类与环糊精之间的配位包结形态与稳定性，并比较不同类型环糊精之间的差异性。
(2)探究生物碱类与环糊精之间的配位包结形态与稳定性，并比较不同类型的环糊精之间的差异性。
(3)分析包结后的药物在生物体内的释放规律以及对生物体的影响。
(4)为天然药物与环糊精的包结研究提供新的理论和应用基础。
三、研究方法(1)样品的制备。
通过不同的制备条件制备不同类型的环糊精，并将天然药物通过溶剂挥发法或直接混合法与环糊精进行配位包结。
(2)XRD和SEM分析。
利用XRD和SEM对包结后的药物进行表征，分析配位包结行为和形貌特征等。
羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精应用进展
潘雪梅;房德敏
【期刊名称】《天津药学》
【年(卷),期】2005(17)5
【摘要】羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精作为β-CD衍生物,均具有水溶性好、肾毒性低、溶血作用小及局部刺激性轻微等特点,在医药领域已受到广泛重视,目前其在注射剂、口服制剂、局部给药制剂中已有一定应用.
【总页数】3页(P59-61)
【作者】潘雪梅;房德敏
【作者单位】天津市天津医院,天津,300211;天津市天津医院,天津,300211
【正文语种】中文
【中图分类】R94
【相关文献】
1.一种新型辅料磺丁基醚-β-环糊精的药学应用进展 [J], 王建华;宋爱晶
2.羟丙基-β-环糊精对β-(3,5-二叔丁基-4-羟基苯基)丙酰肼的包合及增溶作用研究[J], 曾佳;贺黎明
3.HPLC法测定磺丁基醚-β-环糊精中杂质β-环糊精的含量 [J], 李闻新;张余;部实;张福林
4.毛细管气相色谱法测定磺丁基醚-β-环糊精中杂质1,4-丁烷磺内酯 [J], 李闻新; 张雪柏; 律涛; 王巧
5.薄荷油-磺丁基醚-β-环糊精的包合物的制备及表征 [J], 吴传红;仲瑞雪;魏庭森;王小玲
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第１８期 收稿日期：２０２０－０６－２４β－环糊精包合物的研究进展任 敏１，２，孙希阳１，２，贺丰洋１，２，张陆军１，２，王作栋１，２，郭茗寒１，２，苏 琼１，２（１．西北民族大学化工学院，甘肃兰州 ７３００３０；２．甘肃省高校环境友好复合材料及生物质利用省级重点实验室，甘肃兰州 ７３００３０）摘要：β－环糊精（β－ＣＤ）是一类环状低聚糖，价格低廉且易得，因有独特的空腔结构而常被当作宿主分子，与其他物质形成包合物。
β－环糊精包合物常被作为一种药物制剂的中间体，可大量用于增加药物溶解度、提高稳定性、液体药物固体化、降低刺激性等。
β－环糊精包合物也在食品和化妆品领域应用广泛。
综述了β－环糊精包合物包合条件、影响因数及应用，并在β－环糊精包合物应用前景进行了展望。
关键词：β－环糊精；包合物；进展中图分类号：ＴＢ３４７ 文献标识码：Ａ 文章编号：１００８－０２１Ｘ（２０２０）１８－００７７－０２ＲｅｓｅａｒｃｈＰｒｏｇｒｅｓｓｏｆβ－ＣｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎＩｎｃｌｕｓｉｏｎＣｏｍｐｌｅｘＲｅｎＭｉｎ１，２，ＳｕｎＸｉｙａｎｇ１，２，ＨｅＦｅｎｇｙａｎｇ１，２，ＺｈａｎｇＬｕｊｕｎ１，２，ＷａｎｇＺｕｏｄｏｎｇ１，２，ＧｕｏＭｉｎｇｈａｎ１，２，ＳｕＱｉｏｎｇ１，２（１．ＮｏｒｔｈｗｅｓｔＭｉｎｚｕＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｃｈｏｏｌｏｆｃｈｅｍｉｃａｌｅｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇ，Ｌａｎｚｈｏｕ，Ｇａｎｓｕ ７３００３０，Ｃｈｉｎａ；２．ＧａｎｓｕＰｒｏｖｉｎｃｉａｌＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＥｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔａｌｌｙＦｒｉｅｎｄｌｙＣｏｍｐｏｓｉｔｅＭａｔｅｒｉａｌｓａｎｄＢｉｏｍａｓｓＵｔｉｌｉｚａｔｉｏｎ，Ｌａｎｚｈｏｕ，Ｇａｎｓｕ ７３００３０，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ（β－ＣＤ）ｉｓａｋｉｎｄｏｆｃｙｃｌｉｃｏｌｉｇｏｓａｃｃｈａｒｉｄｅ，ｗｈｉｃｈｉｓｃｈｅａｐａｎｄｅａｓｙｔｏｏｂｔａｉｎ．Ｂｅｃａｕｓｅｏｆｉｔｓｕｎｉｑｕｅｃａｖｉｔｙｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，ｉｔｉｓｏｆｔｅｎｕｓｅｄａｓａｈｏｓｔｍｏｌｅｃｕｌｅｔｏｆｏｒｍｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｍｐｌｅｘｅｓｗｉｔｈｏｔｈｅｒｓｕｂｓｔａｎｃｅｓ．β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｍｐｌｅｘｉｓｏｆｔｅｎｕｓｅｄａｓａｎｉｎｔｅｒｍｅｄｉａｔｅｆｏｒｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎｓ，ａｎｄｃａｎｂｅｕｓｅｄｉｎｌａｒｇｅａｍｏｕｎｔｓｔｏｉｎｃｒｅａｓｅｄｒｕｇｓｏｌｕｂｉｌｉｔｙ，ｉｍｐｒｏｖｅｓｔａｂｉｌｉｔｙ，ｓｏｌｉｄｉｆｙｌｉｑｕｉｄｄｒｕｇｓ，ａｎｄｒｅｄｕｃｅｉｒｒｉｔａｔｉｏｎ．Ｂｅｔａ－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｍｐｏｕｎｄｓａｒｅａｌｓｏｗｉｄｅｌｙｕｓｅｄｉｎｆｏｏｄａｎｄｃｏｓｍｅｔｉｃｓ．Ｔｈｅｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ，ｉｎｆｌｕｅｎｃｅｆａｃｔｏｒｓａｎｄａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｓｏｆβ－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｍｐｌｅｘｗｅｒｅｒｅｖｉｅｗｅｄ，ａｎｄｔｈｅａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｐｒｏｓｐｅｃｔｓｏｆβ－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｍｐｌｅｘｗｅｒｅｐｒｏｓｐｅｃｔｅｄ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ（β－ＣＤ）；ｉｎｃｌｕｓｉｏｎｃｏｍｐｌｅｘ；ｒｅｓｅａｒｃｈｐｒｏｇｒｅｓｓ 环糊精（ＣＤ）是从淀粉中产生的环状低聚糖，其包合物是一种分子被包嵌于环糊精分子的空穴结构中所形成的包合体。
湖北中医药大学毕业论文论文题目：β-环糊精在药剂中应用的研究姓名：黎志兵所在院系：专业班级：07级药物制剂班学号： 20071207006 指导教师：日期： 2011年5月15日独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在指导教师指导下进行的研究工作及取得的研究成果，尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，指导教师对此进行了审定。
本人拥有自主知识产权，没有抄袭，剽取他人成果，由此造成的知识产权纠纷有本人负责。
签名：黎志兵湖北中医药大学课题任务书07级药物制剂班学生：黎志兵一、毕业设计论文课题：β-环糊精在药剂中应用的研究二、毕业设计论文课题工作自2010年12月15日起至2011年5月15日三、毕业设计论文课题进行地点：九州通医药集团股份有限公司四、毕业设计论文课题内容要求：新颖性、真实性五、主要参考文献[1]吕东南.《药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述》桂林医学院附属医院药剂科[2]王亚南，王洪权，窦媛媛《羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用的研究》.《食品与药品》2007年第九卷04期[3]廖才智.《β-环糊精环糊精的应用研究进展》《华工科技》2010年第五期[4]王铮。
《中国药学杂志》 1989 24（7）：410[5]杨伟. 中国药科大学学报. 1987；18（4）：293目录摘要 (1)关键词 (1)1、药物辅料的作用 (1)1.1常用药物辅料作用 (1)1.2 新型药物辅料作用 21.3环糊精作为新型辅料的简介 (2)2.β-环糊精的理化性质 (3)3.β-环糊精在药剂中的应用 (3)3.1、提高药物的溶出 (3)3.2提高药物的生物利用度 (4)3.3增加药物的稳定性 (4)3.4降低毒副降低毒副作用、掩盖不良气味 (4)4β-环糊精在药剂中的制备工艺 (5)5参考文献 (6)β-环糊精在药剂中应用的研究黎志兵摘要：本文重在分析β-环糊精作为新型辅料在药剂中的应用。
β-环糊精衍生物的研究进展摘要环糊精所具有的结构赋予环糊精独特的超分子效应，使得它在许多领域有着非常有前景的应用。
β-环糊精及其衍生物具有适宜的空腔尺寸大小，使得它成为研究的最多的环糊精种类。
本文综合整理了近几年来国内外的β-环糊精衍生物，对环糊精的衍生物以及形成的包合物结构进行了概括性描述，对β环糊精的应用前景进行了展望。
关键词β-环糊精；化学改性；衍生物；主客体包合作用中图分类号O636 文献标识码 A 文章编号1673-9671-(2012)052-0200-02环糊精是由芽孢杆菌属所产生的葡萄糖基转移酶作用于淀粉而生成的一类环状低聚糖，其最显著的分子特征是具有一个外环亲水、内环疏水并有一定尺寸的立体手型空腔结构，可以包合各种小分子。
由Villiers在1891年在软化芽孢杆菌作用后的淀粉中首次发现，并在1903年由Schardinger首先分离出两种结晶体，分别命名为α-环糊精（α-cyclodextrin）和β-环糊精（β-cyclodextrin）。
随后经过后续科研工作者的研究，逐渐确定了环糊精的结构为环状葡萄糖单元。
环糊精的结构是由D-吡喃型葡葡萄糖单元通过α-(1-4)-糖苷键连接而成的一类环状低聚麦芽糖，根据环中葡萄糖单元的分子数目不同可以分为α-，β-，γ-以及更大的环状糊精。
对于所有的环糊精种类，β-环糊精由于其适宜的空腔尺寸和无毒的特性使得它更容易包合各种有机小分子尤其是对药品的包合；然而，在各类环糊精的水溶性比较中，β环糊精最低，几乎不溶于水，这使得β-环糊精的应用受到了局限。
对于β-环糊精的难溶性解释是在其环状结构中一个吡喃葡萄糖单元的C2-羟基能够与相邻吡喃葡萄糖单元的C3-羟基形成氢键，因而在环糊精分子内，这些氢键就形成了一个完整的环形全氢键带，使得环糊精成为一个刚性结构。
这样的结构使得β-环糊精在水中的溶解度相比其他环糊精最小，对β环糊精进行改性的一个重要的目的就是提高它在水中的溶解度。
羟乙基-β-环糊精对农药的增溶与毒性影响
曾清如;罗跃初;杨仁斌;廖柏寒
【期刊名称】《环境化学》
【年(卷),期】2002(21)5
【摘要】研究了羟乙基β 环糊精 (HECD)对三种疏水性有机农药 (甲基对硫磷、呋喃丹和五氯酚 )的增溶作用和对甲基对硫磷生物毒性的影响 .结果表明 ,HECD的存在使三种农药在水中的溶解度显著增加 ,增溶作用主要是由于农药与HECD形成包合物而引起的 ;HECD的存在不影响甲基对硫磷的生物毒性 .
【总页数】5页(P471-475)
【关键词】羟乙基-β-环糊精;农药;增溶作用;毒性;改性
【作者】曾清如;罗跃初;杨仁斌;廖柏寒
【作者单位】湖南农业大学农业环境保护研究所
【正文语种】中文
【中图分类】TQ450.4;TQ450.7
【相关文献】
1.β-环糊精、羟丙基-β-环糊精对马钱子碱的增溶作用及热力学研究 [J], 潘娅;蔡文曦
2.磺丁基醚-β-环糊精及羟丙基-β-环糊精对伏立康唑的增溶作用比较 [J], 闫智慧;张霁霁;胡拥军;宋玲
3.羟乙基-β-环糊精对五氯苯酚的增溶、洗脱及光催化降解的影响 [J], 钟宁;李顺
兴;郑燕红;郭丽清;杨颖颖;许巧梅
4.β-环糊精及其衍生物2-羟丙基β-环糊精对布洛芬的增溶作用 [J], 何仲贵;唐星;陈宣福;张汝华;张天虹;宋志军
5.β-环糊精及其衍生物对疏水性有机农药增溶和毒性影响的研究 [J], 罗跃初;曾清如;廖柏寒;杨仁斌
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