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β环糊精英国药品标准一、药品质量1. β环糊精药品的质量应符合英国药典（BP）和欧洲药典（EP）的标准。
药品应无菌、无热原、无病毒、无支原体等微生物污染。
2. β环糊精药品的纯度应达到98%以上，且不应含有任何杂质和其他环糊精。
二、安全性1. β环糊精药品应无急性毒性、长期毒性、致畸毒性、致突变性和致癌性等。
2. β环糊精药品不应引起过敏反应或免疫反应。
三、有效性1. β环糊精药品应具有明确的药理作用和临床疗效，并且与治疗目的相关。
2. β环糊精药品的给药方式和剂量应符合药品说明书的规定，并且应符合患者的个体差异。
四、药品生产1. β环糊精药品的生产应符合GMP（良好生产规范）的要求，以确保生产环境的卫生、生产和检验设备的精度和稳定性、生产和检验操作的标准等。
2. β环糊精药品的生产过程应严格控制，包括原料的采购、验收、储存和领用等环节，以确保药品的质量和安全性。
五、药品包装1. β环糊精药品的包装应符合英国药典和欧洲药典的规定，采用适当的材料和容器，确保药品的密封性、保护性和携带方便性。
2. β环糊精药品的包装上应注明药品名称、规格、用法用量、生产批号、有效期等信息，以便患者正确使用。
六、药品存储和运输1. β环糊精药品的存储和运输应符合英国药典和欧洲药典的规定，采用适当的温度、湿度和光照等条件，确保药品的稳定性和有效性。
2. β环糊精药品在存储和运输过程中应防止损坏和污染，并确保包装完整无损。
七、药品使用说明1. β环糊精药品的使用说明应包括药品名称、适应症、用法用量、不良反应、注意事项等信息，以便患者正确使用。
2. 使用说明应根据患者的个体差异进行适当的调整，并提供给患者或其监护人一份完整的药品说明书。
八、药品不良反应监测1. β环糊精药品的不良反应监测应遵循英国药品监管局的规定，建立完善的不良反应报告和处理机制。
2. 医疗机构和患者应密切关注药品使用过程中出现的不良反应，并及时向医生或药品生产商报告。
β－环糊精的使用及其安全性一、β－环糊精简介中文名称：β-环糊精英文名称：β-Cyclodextrin别名：β-环糊精；环麦芽七糖；环七糊精；BCD结构式：低聚糖同系物，由7个葡萄糖单体经α-1，4糖苷键结合生成的环状物。
分子式：(C6H10O5)7分子量：1135.0理化性质：白色结晶性粉末，无臭，稍甜，溶于水（1.8 g/100 ml，20℃），难溶于甲醇、乙醇、丙酮，熔点290-305℃，内径（分子空隙）0.7-0.8nm，旋光度[α]25D+165.5°。
本品在碱性水溶液中稳定，遇酸则缓慢水解，其碘络合物呈黄色，结晶形状呈板状。
本品可与多种化合物形成包结复合物，使其稳定、增溶、缓释、乳化、抗氧化、抗分解、保温、防潮，并具有掩蔽异味等作用，为新型分子包裹材料。
来源与制法：淀粉糊化后经微生物产生的环状葡萄糖基转移酶（Cyclodextrin-glycMyltransferase）作用，经脱色、结晶、分离而制得。
二、β－环糊精在食品中的应用1、食品和食品成份的稳定（1）．防挥发、防氧化、光和热分解食品用的香精如玫瑰油、麝香酮月桂醛十一癸醛、壬基醛、鸢尾油、茴香脑、d-樟脑、鞠荽醇等易于挥发，易受空气、日光氧化分解。
同CD包接成结晶复合物，挥发性和氧化显著缓慢，便于长期贮存或在食品中保持。
芳香和辛竦调味料提取出的油，一般不稳定，用β -CD包接得到药含香油8－13%的复合物。
复合物贮存中，挥发、氧化、热分解都大为减低，用于食品制造有相当高的稳定功效，可用于各种食物和罐头的生产，如从食、烘饼、饼干、糕点、速食食品、速溶食品、调味膏、调味粉等香味的保持和防止香料分解引起的颜色改变。
薄荷醇用β -CD包接，在加热食品制造中可以减少损失。
香辛辣料用β -CD包接，效果也很显著。
食用芳香油如芝麻油同β -CD包接成固体，在速溶食品制造中保护香味。
高挥发性食品香料同β -CD包接成复合物，再与氢化动物油或植物油混合，能在高温下保持稳定，适用于烘烤食品和罐头食品的制造。
磺丁基醚 -β-环糊精在药物制剂中的应用探究【摘要】β-环糊精(β-CD)的衍生物为磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)，SBE-β-CD能够和药物进行结合并形成包合物，使得药物的稳定性和安全性都能的得到提高。
和β-CD相比SBE-β-CD具有更高的水溶性，另外其自身还具有肾毒性低、溶血性高的优点，因此SBE-β-CD的发展前景是十分广阔的。
基于此，文章主要针对SBE-β-CD在药物制剂中的的应用尽心详细的探究。
【关键词】磺丁基醚-β-环糊精;药物制剂;应用研究;安全性研究SBE-β-CD属于β-CD的衍生物，天然型环糊精的葡萄糖单位各不相同，共分为了α类、β类、γ类三种类型，环糊精属于换装低聚糖化合物，其结合比较特殊，所呈现出的是环状中空的圆筒形结构，将其和某些物质相结合能够形成包合物，所形成的包合物在特定的温度下其内部的客体分子能够在包合物中溶出，具有一定的药，能够对药物生物的利用度起到改善的作用。
近些年，环糊精被应用在多种制造业当中，其中以药物制造业的使用最为广泛。
环糊精和难溶性的药物相结合能够制成滴眼液、注射液等药物。
对β-CD进行相应的研究后能够发现，β-CD和预防急性肝损伤进行结合后所形成的包合物具有良好的预防效果，不过也有相关的研究显示出，天然环糊精和肾损伤以及药源性肝损伤之间是存在一定关系的。
因此，文章对SBE-β-CD在药物制剂中的应用进行了详细的探究。
1磺丁基醚-β-环糊精的结构和理化性质SBE-β-CD为β-CD衍生物(可离子),最大取代度为21(理论上),但由于存在反应条件等因素影响,其最大取代度明显降低,通常不超过10,常见取代度有4、7等。
SBE-β-CD为粉末状(无定形),颜色呈白色或类白色,其水中溶解度在0.50g/mL以上,30%SBE-β-CD水溶液的PH值在5.4~6.8之间。
传统SBE-β-CD的制备合成过程,取决于1,4-丁烷磺内酯摩尔与β-CD摩尔的比值,引起SBE-β-CD的DS范围广,造成SBE-β-CD重现性不高。
β－环糊精的使用及其安全性一、β－环糊精简介中文名称：β-环糊精英文名称：β-Cyclodextrin别名：β-环糊精；环麦芽七糖；环七糊精；BCD结构式：低聚糖同系物，由7个葡萄糖单体经α-1，4糖苷键结合生成的环状物。
分子式：(C6H10O5)7分子量：1135.0理化性质：白色结晶性粉末，无臭，稍甜，溶于水（1.8 g/100 ml，20℃），难溶于甲醇、乙醇、丙酮，熔点290-305℃，径（分子空隙）0.7-0.8nm，旋光度[α]25D+165.5°。
本品在碱性水溶液中稳定，遇酸则缓慢水解，其碘络合物呈黄色，结晶形状呈板状。
本品可与多种化合物形成包结复合物，使其稳定、增溶、缓释、乳化、抗氧化、抗分解、保温、防潮，并具有掩蔽异味等作用，为新型分子包裹材料。
来源与制法：淀粉糊化后经微生物产生的环状葡萄糖基转移酶（Cyclodextrin-glycMyltransferase）作用，经脱色、结晶、分离而制得。
二、β－环糊精在食品中的应用1、食品和食品成份的稳定（1）．防挥发、防氧化、光和热分解食品用的香精如玫瑰油、麝香酮月桂醛十一癸醛、壬基醛、鸢尾油、茴香脑、d-樟脑、鞠荽醇等易于挥发，易受空气、日光氧化分解。
同CD包接成结晶复合物，挥发性和氧化显著缓慢，便于长期贮存或在食品中保持。
芳香和辛竦调味料提取出的油，一般不稳定，用β -CD包接得到药含香油8－13%的复合物。
复合物贮存中，挥发、氧化、热分解都大为减低，用于食品制造有相当高的稳定功效，可用于各种食物和罐头的生产，如从食、烘饼、饼干、糕点、速食食品、速溶食品、调味膏、调味粉等香味的保持和防止香料分解引起的颜色改变。
薄荷醇用β -CD包接，在加热食品制造中可以减少损失。
香辛辣料用β -CD包接，效果也很显著。
食用芳香油如芝麻油同β -CD包接成固体，在速溶食品制造中保护香味。
高挥发性食品香料同β -CD包接成复合物，再与氢化动物油或植物油混合，能在高温下保持稳定，适用于烘烤食品和罐头食品的制造。
羟丙基-β-环糊精用于注射剂应慎重羟丙基-β-环糊精是β-环糊精经羟烷基化的衍生物，其水溶性较好，对难溶于水的药物有较显著的增溶效果，国外已将其用于注射剂的增溶剂。
该辅料已收载于欧洲药典（第四版）增补版。
虽然羟丙基-β-环糊精本身的临床前安全性已具备了一定的试验基础，静脉制剂的临床试验正在进行中，但到目前为止人们对其安全性了解并不医`学教育网搜集整理深入，应继续对其进行深入研究，进一步暴露其可能存在的毒副作用，而不应将之作为一种常规辅料广泛应用于注射剂中。
环糊精可以与适当大小和极性的物质形成包合物，达到增加难溶性物质的溶解医`学教育网搜集整理度和溶出速率，提高某些物质的稳定性和生物利用度，实现液体物质粉末化等目的。
在该类产品中，β-环糊精的应用最为广泛。
β-环糊精可用于口服给药，因为其水溶性较低，非肠道给药可能造成肾脏损害、引起溶血及注射部位坏死等毒副反应，而无法满足静脉给药的需求。
羟丙基-β-环糊精是β-环糊精上的羟基被取代的衍生物，具有水溶性大、肾毒性低、溶血作用小、安全性高等特点，而且安全数据收集比较广泛，毒副反应较少，是第一个可用于注射制剂的环糊精衍生物，并日益受到关注。
作为一种较新的药用辅料，羟丙基-β-环糊精由于具有较好的水溶性和对难溶性药物良好的增溶效果，在我国得到了相当的重视。
除了有大量的研究报道外，国家食品药品监督管理局已经批准地高辛口服液及羟丙基-β-环糊精（辅料）进行临床试验。
此外，还有有关其增溶的青蒿素类静脉注射剂的报道。
虽然羟丙基-β-环糊精具有良好的水溶性和增溶效果，但美国食品药品管理局（FDA）到目前为止仅批准了伊曲康唑注射液以及左炔诺孕酮长效皮下植入剂使用该辅料。
国内有两家该辅料的生产商连同相医`学教育网搜集整理对应的制剂正在进行临床研究，目前尚未批准生产。
有资料显示，该辅料有一定的肾毒性和溶血性，也有致癌性，而且可能存在未知的更严重的毒副作用。
羟丙基-β-环糊精由于能够不同程度地改变主药固有的药动学特性、组织分布特性等，可能导致安全性和有效性的问题，所以不能作为普通的注射剂辅料使用，选择其作为粉针剂的增/助溶剂时应慎重。
磺丁基醚-β-环糊精在药物制剂中的应用及安全性研究
高坤坤;高扬;高立芳
【期刊名称】《广州化工》
【年(卷),期】2022(50)4
【摘要】磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD),为β-环糊精(β-CD)衍生物(β-CD水溶性较高)。
SBE-β-CD可与药物结合,形成包合物(非共价键),进而提高该药物的稳定性、安全性等。
相比于β-CD,SBE-β-CD的水溶性更高,而且存在肾毒性低、溶血作用
小等优势,具有较广泛的应用前景。
鉴于此,本文重点阐述SBE-β-CD在药物制剂的应用及安全性研究进展。
【总页数】4页(P20-23)
【作者】高坤坤;高扬;高立芳
【作者单位】兆科药业(合肥)有限公司;安徽万邦医药科技股份有限公司;亳州市人
民医院
【正文语种】中文
【中图分类】R943
【相关文献】
1.羟丙基-β-环糊精和磺丁基醚-β-环糊精应用进展
2.磺丁基醚-β-环糊精在巴洛沙
星滴眼液制备中的应用3.磺丁基醚-β-环糊精及其在药剂学中的应用4.HPLC法测
定磺丁基醚-β-环糊精中杂质β-环糊精的含量5.毛细管气相色谱法测定磺丁基醚-
β-环糊精中杂质1,4-丁烷磺内酯
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β—环糊精（倍他环状糊精）特性、包接客体分子的必要条件、包接功能的应用举例一、β—环糊精的特性β-环糊精(β-Cyclodextrin，简称β-CD)是直链淀粉在由芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖基转移酶作用下生成的环状低聚糖，含有7个D-吡喃葡萄糖单元。
根据X-线晶体衍射、红外光谱和核磁共振波谱分析的结果，确定构成环糊精分子的每个D(+)-吡喃葡萄糖都是椅式构象。
各葡萄糖单元均以1，4-糖苷键结合成环。
由于连接葡萄糖单元的糖苷键不能自由旋转，β-环糊精不是圆筒状分子而是略呈锥形的圆环。
其中，β-环糊精的伯羟基围成了锥形的小口，而其仲羟基围成了锥形的大口。
由于β-环糊精的外缘(Rim)亲水而内腔(Cavity)疏水，因而它能够象酶一样提供一个疏水的结合部位，作为主体(Host)包络各种适当的客体(Guest)，如有机分子、无机离子以及气体分子等。
这种选择性的包络作用即通常所说的分子识别，其结果是形成主客体包络物(Host-Guest Complex)。
二、包接客体分子的必要条件水是形成包络物的必要条件。
日本学者久下等为解释水的作用，提出了如下机理：当β-CD空腔中有水分子存在时，空腔中的水分子比β-CD分子外围的水分子具有很高的能量。
高能量水分子可使β-CD变形，成为不稳定状态。
如果疏水性客体和变形的β-CD接触，可取代不稳定的水分子，而与β-CD形成稳定的主客体包络物。
也就是说，极性水分子由疏水性空腔中移出，而疏水性客体分子从水溶液中进入疏水的空腔内，形成主客体包络物。
据久下提出的机理不仅可以很好的解释水分子在包接中的作用，而且还可以解释已包接了客体的包络物，为什么能被其它客体分子所置换这一现象，并且建立了客体分子相对包接力的概念。
三、包接功能的应用举例β-环糊精（别称：倍他环状糊精）是淀粉的深加工产品，国内外食品、药品行业已广泛应用，美国、日本、欧洲、中国等国家都制定了β-环糊精的食品、药品标准。
湖北中医药大学毕业论文论文题目：β-环糊精在药剂中应用的研究姓名：黎志兵所在院系：专业班级：07级药物制剂班学号： 20071207006 指导教师：日期： 2011年5月15日独创性声明本人声明所呈交的论文是我个人在指导教师指导下进行的研究工作及取得的研究成果，尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究成果，指导教师对此进行了审定。
本人拥有自主知识产权，没有抄袭，剽取他人成果，由此造成的知识产权纠纷有本人负责。
签名：黎志兵湖北中医药大学课题任务书07级药物制剂班学生：黎志兵一、毕业设计论文课题：β-环糊精在药剂中应用的研究二、毕业设计论文课题工作自2010年12月15日起至2011年5月15日三、毕业设计论文课题进行地点：九州通医药集团股份有限公司四、毕业设计论文课题内容要求：新颖性、真实性五、主要参考文献[1]吕东南.《药用辅料在药物制剂中的作用及应用概述》桂林医学院附属医院药剂科[2]王亚南，王洪权，窦媛媛《羟丙基-β-环糊精在药剂学中的应用的研究》.《食品与药品》2007年第九卷04期[3]廖才智.《β-环糊精环糊精的应用研究进展》《华工科技》2010年第五期[4]王铮。
《中国药学杂志》 1989 24（7）：410[5]杨伟. 中国药科大学学报. 1987；18（4）：293目录摘要 (1)关键词 (1)1、药物辅料的作用 (1)1.1常用药物辅料作用 (1)1.2 新型药物辅料作用 21.3环糊精作为新型辅料的简介 (2)2.β-环糊精的理化性质 (3)3.β-环糊精在药剂中的应用 (3)3.1、提高药物的溶出 (3)3.2提高药物的生物利用度 (4)3.3增加药物的稳定性 (4)3.4降低毒副降低毒副作用、掩盖不良气味 (4)4β-环糊精在药剂中的制备工艺 (5)5参考文献 (6)β-环糊精在药剂中应用的研究黎志兵摘要：本文重在分析β-环糊精作为新型辅料在药剂中的应用。
浅论β-环糊精在药物制剂中的应用摘要】β-环糊精是药物制剂中的材料、试剂，为提高其应用范围，科学家开发了许多β-环糊精衍生物、聚合物。
β-环糊精与药物形成包合物的制备方法是当前研究的重点，具有增加药物的溶解度、降低生物体的毒性与副作用、提高药物对光与热的稳定性、降低挥发性、赋予药物新的性能等优势。
环糊精聚合物缓释材料主要包括环糊精聚合物的微胶囊、环糊精接枝纤维素、聚乳酸、水凝胶、壳聚糖、纳米海绵、Beads、纳米胶束等，这些释放载体赋予了载体更多的优点。
近年来，环糊精聚合物还开始作为药物/基因联合治疗的载体，作为药物提取的试剂。
考虑到β-环糊精的价格低廉、低毒性、制作简单，在制药领域拥有巨大的发展潜力。
【关键词】β-环糊精；制药；聚合物；包合物【中图分类号】R943 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）08-0351-01环糊精是一种经典的环状低聚糖，具有分子相容性空穴，β-环糊精是由6～12个D-葡萄糖单元通过1，4-糖苷键连接而成的大环分子低聚糖。
β环糊精外围有很多羟基，空穴外部极性极大，内部没有羟基为非极性空腔，能够与疏水性物质形成包合物，价格便宜、分子空隙大、无毒、生物相融合，被广泛用于药物制剂之中。
环糊精具有较大的开发空间，现已三十多种的基于环糊精的药物制剂产品，以下就β-环糊精在药物制剂中的应用研究进行概述。
1.β-环糊精制药材料1.1 β-环糊精的衍生物β-环糊精醚衍生物有两个方式，水溶性、生物相容性都有所提升，且无毒，现已有其与羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）与维生素B6、维生素C、安非他酮等药物的包合物，体现了其制药领域的价值。
现有的研究显示，客体的分子尺寸影响包合物的稳定常，β-CD的包和能力最好，其次为HP-β-CD、磺丁醚-β-环糊精（SBE-β-CD）[1]。
环糊精的磺酸酷衍生物是一种环糊精衍生物的中间体，已被用于磁性纳米粒子的修饰、蛋白负性材料合成，很容易被磁性材料洗脱，降低了成本。
β－环糊精的使用及其安全性一、β－环糊精简介中文名称：β-环糊精英文名称：β-Cyclodextrin别名：β-环糊精；环麦芽七糖；环七糊精；BCD结构式：低聚糖同系物，由7个葡萄糖单体经α-1，4糖苷键结合生成的环状物。
分子式：(C6H10O5)7分子量：1135.0理化性质：白色结晶性粉末，无臭，稍甜，溶于水（ 1.8 g/100 ml，20℃），难溶于甲醇、乙醇、丙酮，熔点290-305℃，内径（分子空隙）0.7-0.8nm，旋光度[α]25D+165.5°。
本品在碱性水溶液中稳定，遇酸则缓慢水解，其碘络合物呈黄色，结晶形状呈板状。
本品可与多种化合物形成包结复合物，使其稳定、增溶、缓释、乳化、抗氧化、抗分解、保温、防潮，并具有掩蔽异味等作用，为新型分子包裹材料。
来源与制法：淀粉糊化后经微生物产生的环状葡萄糖基转移酶（Cyclodextrin-glycMyltransferase）作用，经脱色、结晶、分离而制得。
二、β－环糊精在食品中的应用1、食品和食品成份的稳定（1）．防挥发、防氧化、光和热分解食品用的香精如玫瑰油、麝香酮月桂醛十一癸醛、壬基醛、鸢尾油、茴香脑、d-樟脑、鞠荽醇等易于挥发，易受空气、日光氧化分解。
同CD包接成结晶复合物，挥发性和氧化显著缓慢，便于长期贮存或在食品中保持。
芳香和辛竦调味料提取出的油，一般不稳定，用β -CD包接得到药含香油8－13%的复合物。
复合物贮存中，挥发、氧化、热分解都大为减低，用于食品制造有相当高的稳定功效，可用于各种食物和罐头的生产，如从食、烘饼、饼干、糕点、速食食品、速溶食品、调味膏、调味粉等香味的保持和防止香料分解引起的颜色改变。
薄荷醇用β -CD包接，在加热食品制造中可以减少损失。
香辛辣料用β -CD包接，效果也很显著。
食用芳香油如芝麻油同β -CD包接成固体，在速溶食品制造中保护香味。
高挥发性食品香料同β -CD包接成复合物，再与氢化动物油或植物油混合，能在高温下保持稳定，适用于烘烤食品和罐头食品的制造。
