药理学讲稿之第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药
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【佳方集锦】治疗甲状腺病奇效良方页数:4
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药理学第三十一章甲状腺激素与抗甲状腺药
糖尿病的 分型
糖尿病是一种以糖代谢紊乱为主要症状群的 代谢内分泌疾病，可分为二种类型：①Ⅰ型 （胰岛依赖型 ，insulin-dependent diabetes mellitus,IDDM）为胰岛素分泌 绝对不足所致，需外源性胰岛素治疗，口服 降血糖药无效。②Ⅱ型（非胰岛依赖型， noninsulin- ,NIDDM），多因与正常细胞 受体结合减少，胰岛素相对缺乏所致， 20%~30%病人需用胰岛素治疗，大多数用 口服降糖药治疗即可。
第三十一章 甲状腺激素 与抗甲状腺 药
甲状腺激素包括四碘甲状腺原氨酸 （tetraiodothyroinie,T4;甲状腺 素,thyroxine）和三碘甲状腺原氨酸 （triiodothyronine,T3;碘甲腺胺酸）。 T3是甲状腺激素主要生理活性物质。 其活性约为T4的4倍，但甲状腺分泌T4 的量较T3多。
甲状腺功能亢进的手术前准备 术前给予硫脲类， 使甲状腺功能恢复或接近正常，可减少麻醉药的剂 量和术后并发症，防止术后发生甲状腺危象。术前2 周，同时合用大剂量碘，可使腺体缩小，变硬，减 少手术中出血。
PA R T. 0 1
【用途】
甲状腺危象的综合治疗 应用大剂量硫脲 类作辅助治疗
【药动学】
PART 1
三．促进肝、肌肉等器官的糖原合成 四．促进葡萄糖转化成脂肪和氨基酸。 五．抑制糖异生：胰岛素能拮抗胰高血糖素，肾上腺素及
糖皮质激素的糖异生作用。胰岛素对糖异生过程中的关 键酶，如葡萄糖6-磷酸酶、果糖1，6-二磷酸酶、磷酸 烯醇式丙酮酸羟激酶和丙酸羟化酶有阻抑作用，使葡萄 糖的异生减少。
【作用——1、糖代谢】
一
质育白对 分，质蛋 解大合白 ．剂成质
量增代
清解对 胆，脂 固促肪 醇进代 下胆谢
第三十一章 甲状腺激素和抗甲状腺药 PPT课件
• 甲状腺功能低下：是甲状腺素分泌缺乏或 不足而症出状现包括的神综经合紧张征、。心情烦躁、排汗增多、失
• ①甲眠裂状及、疲双腺劳手实、 发质身抖体、性虚全病弱身变、无掉力，头、如发无甲、法体耐状重热腺减、炎轻心、跳，指加外甲速科开。 手术女或性放患者射会性有同停经位或素月治经减疗少造现成象。的甲腺状组腺肿织大破或 坏过甲多状，腺肿发的育患异者颈常部等会；变得粗大，少数情况下患者
• 临床应用
19:46
• 用于治疗甲状腺功能低下引起的综合症状。
• 1.甲状腺功能减退症
• 2.粘液水肿
• 3.单纯甲状腺肿：如缺碘者应与碘合用
19:46
不良反应
• 过量： • 1.甲亢症状：心悸，多汗，手震颤，神经敏； • 2.严重者会出现呕吐，腹泻，体重减轻； • 3.老人、心脏病者会出现心绞痛，心衰，心
律失常，需停药，给β阻断剂。 • 禁用于： • 冠心病、快速型心律失常、糖尿病。
19:46
二.Байду номын сангаас抗甲状腺药
• 抗甲状腺药有硫脲类、碘和碘化物、放射性 碘等。
• （一）硫脲类 • 硫氧嘧啶类：甲基硫氧嘧啶、丙基硫氧嘧啶 • 咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）、卡比马唑
（甲亢平）
19:46
• 药理作用：
通过抑制甲状腺细胞合成甲状腺激素而产生抗甲
• ② 抗甲甲会化于状状1出时6腺腺现会0次眼有素药／球 大分合 物突汗钟成 治出、的、腹障 疗症视泻状碍 、力、，， 先不呕可清吐如 天引或、起长 性有高休期甲复热克视、状缺、症昏心腺碘状迷衰素、。、、本脉合长肺病搏成期水恶大 障碍肿等等引严重起并的发特症。发性甲状腺功能低下等；
• ③垂体或下丘脑病变。根据发病年龄不同 可分为克汀病及粘液水肿。
• ①甲眠裂状及、疲双腺劳手实、 发质身抖体、性虚全病弱身变、无掉力，头、如发无甲、法体耐状重热腺减、炎轻心、跳，指加外甲速科开。 手术女或性放患者射会性有同停经位或素月治经减疗少造现成象。的甲腺状组腺肿织大破或 坏过甲多状，腺肿发的育患异者颈常部等会；变得粗大，少数情况下患者
• 临床应用
19:46
• 用于治疗甲状腺功能低下引起的综合症状。
• 1.甲状腺功能减退症
• 2.粘液水肿
• 3.单纯甲状腺肿：如缺碘者应与碘合用
19:46
不良反应
• 过量： • 1.甲亢症状：心悸，多汗，手震颤，神经敏； • 2.严重者会出现呕吐，腹泻，体重减轻； • 3.老人、心脏病者会出现心绞痛，心衰，心
律失常，需停药，给β阻断剂。 • 禁用于： • 冠心病、快速型心律失常、糖尿病。
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二.Байду номын сангаас抗甲状腺药
• 抗甲状腺药有硫脲类、碘和碘化物、放射性 碘等。
• （一）硫脲类 • 硫氧嘧啶类：甲基硫氧嘧啶、丙基硫氧嘧啶 • 咪唑类：甲巯咪唑（他巴唑）、卡比马唑
（甲亢平）
19:46
• 药理作用：
通过抑制甲状腺细胞合成甲状腺激素而产生抗甲
• ② 抗甲甲会化于状状1出时6腺腺现会0次眼有素药／球 大分合 物突汗钟成 治出、的、腹障 疗症视泻状碍 、力、，， 先不呕可清吐如 天引或、起长 性有高休期甲复热克视、状缺、症昏心腺碘状迷衰素、。、、本脉合长肺病搏成期水恶大 障碍肿等等引严重起并的发特症。发性甲状腺功能低下等；
• ③垂体或下丘脑病变。根据发病年龄不同 可分为克汀病及粘液水肿。
中职《药理学》课件第31章--甲状腺激素及抗甲状腺激素药
肿。在食盐中按1：10000~1：100000的比例 加入碘化钾或钠 ◇大剂量：大剂量碘抑制甲状腺激素的释放，还 能拮抗TSH促进激素释放作用，但反复应用可 失效。此外,大剂量碘抑制提纯的甲状腺过氧 化物酶,影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸耦联,减 少甲状腺激素的合成.
久用:血中I- ↑→抑制碘泵→细胞内I↓→碘泵重 新恢复功能→T3T4 合成↑→诱发甲亢，所以碘 化物不能单独用于甲亢的内科治疗。
肝、肾线粒体内脱碘后与葡萄糖醛酸或硫酸 结合随尿排出，可通过胎盘和乳汁。
生理、药理作用
1.维持正常生长发育
促进蛋白质合成及骨骼、CNS、胎肺生长 发育。调节几种生长因子的合成和分泌
不足
新生儿
呼吸窘迫综合征
幼儿
呆小病（克汀病） 成 人 粘液性水肿
2.促进代谢和产热
甲甲状状腺腺机机能能亢亢进进
↑物质氧化，↑耗氧，↑基础代谢率， 使产热↑而又不能很好的利用
过敏反应：常见 消化道反应：厌食，呕吐，腹痛 甲状腺肿以及甲状腺功能减退 孕妇慎用或不用，哺乳妇女禁用。
二、碘及碘化物
碘在自然界分布广泛，海水、海产品的含碘量高
医用：复方碘溶液，又称卢戈氏液（lugol‘s solution)含碘5%，碘化钾或碘化钠10%。
【药理作用】
◇小剂量：小剂量碘可预防和治疗单纯性甲状腺
临床应用
1．甲状腺功能减退
呆小病 预防为主
呆小病
粘液性水肿：一般服用甲状腺素片，从小剂量开始，
逐渐增加到足量。
粘液性水肿昏迷治疗
立即静注T3并加用足量氢 化可的松，苏醒后改为
口服，若无注射剂可给
与T3片剂灌胃。
粘液性水肿
2．单纯性甲状腺肿
单纯性甲状腺肿伴结节
久用:血中I- ↑→抑制碘泵→细胞内I↓→碘泵重 新恢复功能→T3T4 合成↑→诱发甲亢，所以碘 化物不能单独用于甲亢的内科治疗。
肝、肾线粒体内脱碘后与葡萄糖醛酸或硫酸 结合随尿排出，可通过胎盘和乳汁。
生理、药理作用
1.维持正常生长发育
促进蛋白质合成及骨骼、CNS、胎肺生长 发育。调节几种生长因子的合成和分泌
不足
新生儿
呼吸窘迫综合征
幼儿
呆小病（克汀病） 成 人 粘液性水肿
2.促进代谢和产热
甲甲状状腺腺机机能能亢亢进进
↑物质氧化，↑耗氧，↑基础代谢率， 使产热↑而又不能很好的利用
过敏反应：常见 消化道反应：厌食，呕吐，腹痛 甲状腺肿以及甲状腺功能减退 孕妇慎用或不用，哺乳妇女禁用。
二、碘及碘化物
碘在自然界分布广泛，海水、海产品的含碘量高
医用：复方碘溶液，又称卢戈氏液（lugol‘s solution)含碘5%，碘化钾或碘化钠10%。
【药理作用】
◇小剂量：小剂量碘可预防和治疗单纯性甲状腺
临床应用
1．甲状腺功能减退
呆小病 预防为主
呆小病
粘液性水肿：一般服用甲状腺素片，从小剂量开始，
逐渐增加到足量。
粘液性水肿昏迷治疗
立即静注T3并加用足量氢 化可的松，苏醒后改为
口服，若无注射剂可给
与T3片剂灌胃。
粘液性水肿
2．单纯性甲状腺肿
单纯性甲状腺肿伴结节
药理学 甲状腺激素和抗甲状腺药ppt课件
二、碘和碘化物
复方碘溶液(卢戈氏液 Lugol’s solution) 含碘5%,碘化钾10% 1.小剂量碘促进甲状腺激素合成 2.大剂量碘产生抗甲状腺作用
药理作用：
1、小剂量碘: 合成甲状腺激素的原料 促进TH合成与分泌 用于治疗单纯性甲状腺肿（碘缺乏）
二、碘和碘化物
2、大剂量碘： 作用快而强，但不持久
第一节 甲状腺激素
【不良反应】 甲状腺功能亢进症状：
心悸，加汗，发热，兴奋，失眠，突眼， 体重减轻，脉搏快而不规则，可诱发心绞痛， 心力衰竭或心律失常。一旦发生立即停药，可 用β 受体阻断药对抗。
第二节 抗甲状腺药
抗甲状腺药 Antithyroid Drugs
可用于治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控 制症状的药物统称抗甲状腺药。
第一节 甲状腺激素
【临床应用】
主要用于甲减的替代补充疗法。 1、呆小病：尽早治疗，终身用药。 2、黏液性水肿：从小量开始，逐渐增量。
黏液性水肿昏迷：静注，待清醒后口服。 3、单纯性甲状腺肿：缺碘者应补碘。无明显原
因，补充T3、T4，并抑制促甲状腺激素(TSH) 过多分泌，缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。 4、甲状腺癌，结节性甲状腺病：反馈性抑制TSH
。 2、甲状腺术前准备：大剂量
在硫脲类药物控制症状的基础上，于术前 两周给予复方碘溶液，使组织退化、血管减少 、腺体缩小变韧，有利于手术进行及减少出血 。
二、碘和碘化物
（二）放射性碘 131I、125I、123I等， 常用131I， t1/2为8.1天，56天放射性可消除 99%
思考题
• 1．甲亢手术前应如何进行药物准备？为 什么？
甲状腺激素 的调节
负 反 馈
第一节 甲状腺激素
内分泌系统的药物—甲状腺激素及抗甲状腺药(药理学课件)
甲亢时
怕热多汗、 疲乏无力、 消瘦等
基础代谢率降 低，产热减少， 甲低时 病人畏寒怕冷
甲状腺激素的药理作用
3 提高机体交感-肾上腺系统的感受性
甲亢时出现神经过敏、多言好动、 紧张忧虑、焦躁易怒、失眠不安等症状， 严重者可发生甲亢性心脏病，表现为心 律失常、心脏增大或心力衰竭、血压升 高等。
甲状腺激素的临床应用：
131I适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢者。 20岁以下病人、妊娠或哺乳的妇女及肝肾功不良者不宜使用。
放射性碘药理作用和临床应用
放射性碘
药理作用: 放射性破坏甲 状腺组织
临床应用: 1、甲状腺机能
亢进症的治疗 2、甲状腺功能 检查
β受体阻断药药理作用和临床应用
β受体阻断药
药理作用 抑制交感神 经活性
抗甲状腺药是指能消除甲状腺功能亢进症状的药物。 硫脲类
常用药物分为四类：碘和碘化物 放射性碘 β受体阻断药
病案三：
患者，女，25岁。因脖子肿大 一周入院。查体：脖子明显大， 手颤抖，心率130次/分，实验室 检查示：游离T3 45.9， 游离T4 》 77.2， 促甲状腺素 H-TSH 0.020， 甲状腺球蛋白抗体 46.6，诊断为 甲亢。
碘及碘化物药理作用和临床应用
碘及碘化物
药理作用 大剂量：抗甲状 腺作用 小剂量：促进甲 状腺激素生成
临床应用 1、单纯性甲状腺肿 2、甲状腺危象 3、甲亢术前准备
碘及碘化物不良反应
二、碘和碘化物
【不良反应及 注意事项】 1. 过敏反应
一般表现为皮疹、药热，少数可出现血管神经性水肿，甚至 喉头水肿引起窒息。
长期应用硫脲类后，体内甲状腺激素水平降低，通过负反馈
最新甲状腺素及抗甲状腺药-药理学-31(1)教学讲义PPT课件
5. 甲 状 腺 危 象 的 治 疗 主要采用
A.大剂量碘剂 B.小剂量碘剂 C.大剂量硫脲类药物 D.普萘洛尔 E.甲状腺素
6. 治 疗 呆 小 病 的 主 要 药物是
A.他巴唑 B.卡比马唑 C.丙硫氧嘧啶 D.甲状腺素 E.小剂量碘剂
答案Leabharlann 答案7. 治 疗 黏 液 性 水 肿 的 主要药物是
3.合理运价的义务
航空运输业者的运价必须合理，但什么才 是“合理”，界限不明确。因此一般采取由主 管当局确定航空运价的合理，近期内许多国 家运价主管当局往往采取管制最高运价和最 低运价的办法。
4.无差别待遇义务
运输市场经济是建立在公平竞争和价格相 对稳定的基础上的，因此反对变幻无常的价 格和优待一部分人、歧视另一部分人的行为 。在航空运输中，差别待遇有两种形式：服 务和价格上的差别。服务差异即指不同价格 下的相同服务和相同价格下的不同服务。
E.t1/2为2天
25. 甲 亢 病 人 术 前 使 用 丙 硫氧嘧啶的目的有
A.使症状明显减轻，基础 代谢率接近正常
B.防止术后甲状腺危象的 发生
C.使甲状腺组织退化，腺 体缩小
D.使甲状腺组织血管减少
E.使甲状腺腺体变硬
答案
答案
简答题
1.甲状腺功能亢进治疗药物有哪几类？举例 说明。
2.大剂量碘制剂于甲状腺手术前用药的意义 有哪些？
答案
答案
3.大剂量碘产生抗甲状腺 作用的主要原因是
A.抑制甲状腺激素的合成 B.使腺泡上皮破坏、萎缩 C.抑制免疫球蛋白的生成 D.抑制甲状腺素的释放 E.抑制碘泵
4.大剂量碘抑制甲状腺释 放的酶是
A.多巴胺β羟化酶 B.琥珀酸脱氢酶 C.蛋白水解酶 D.甲状腺过氧化物酶 E.二氢叶酸合成酶
作用于内分泌系统的药物—甲状腺激素与抗甲状腺药(药理学课件)
甲状腺激素
学习目标
➢ 强化敬佑生命、救死扶伤的意识，实现基础与临 床有机融合，初步形成临床思维。
➢ 熟悉甲状腺激素的作用和临床应用，了解甲状腺 激素的合成、分泌和调节。
➢ 能够与基层甲状腺疾病患者及家属有效沟通，进 行用药指导和健康宣教。
患者，女，50岁。因“浮肿半年，加重伴乏力半月”入 院。患者4年前因甲状腺相关眼病行激素冲击疗法，后左眼突 出减轻，眼部不适好转，口服强的松维持并逐渐减量半年后
注：人的甲状腺重20～30g，是人体内最大 的内分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软 骨的的下方，分为左右两叶，中间由较窄的 峡部相联，呈“H”形。
甲状腺激 素的合成、 贮存、分 泌与调节
2 甲状腺激素的作用 是什么？
➢体内过程：T3口服易吸收， T4易受肠内容物影响， 血浆蛋白结合率均较高（>99% ）。T3作用快而 强，用药后6h起效，24h作用达高峰，作用时间
➢ 药理作用：
1. 抑制甲状腺激素合成：抑制过氧化物酶从而影 响酪氨酸碘化及耦联过程，抑制T3、T4的合成。 *注：对已合成的激素无效，改善症状需2～3周， 恢复基础代谢率需1～2月 。
2. 抑制外周组织T4转化为T3 ：迅速降低血清T3（甲 状腺危象、重症甲亢、妊娠甲亢首选） 。
3. 免疫抑制作用：抑制甲状腺刺激免疫球蛋白。
短（t1/2为2天）； T4 作用弱且慢，用药后24内无 明显作用，7-10d达高峰，作用时间长（t1/2为5 天）。主要在肝、肾线粒体内脱碘后与葡萄糖醛
酸或硫酸结合随尿排出，可通过胎盘和乳汁。
➢ 药理（生理）作用
1. 促进正常生长发育：促进蛋白质合成，对骨骼、 中枢神经系统发育尤为重要。
呆小症（克汀病）
小儿缺乏甲状腺激素引起
学习目标
➢ 强化敬佑生命、救死扶伤的意识，实现基础与临 床有机融合，初步形成临床思维。
➢ 熟悉甲状腺激素的作用和临床应用，了解甲状腺 激素的合成、分泌和调节。
➢ 能够与基层甲状腺疾病患者及家属有效沟通，进 行用药指导和健康宣教。
患者，女，50岁。因“浮肿半年，加重伴乏力半月”入 院。患者4年前因甲状腺相关眼病行激素冲击疗法，后左眼突 出减轻，眼部不适好转，口服强的松维持并逐渐减量半年后
注：人的甲状腺重20～30g，是人体内最大 的内分泌腺。它位于气管上端两侧，甲状软 骨的的下方，分为左右两叶，中间由较窄的 峡部相联，呈“H”形。
甲状腺激 素的合成、 贮存、分 泌与调节
2 甲状腺激素的作用 是什么？
➢体内过程：T3口服易吸收， T4易受肠内容物影响， 血浆蛋白结合率均较高（>99% ）。T3作用快而 强，用药后6h起效，24h作用达高峰，作用时间
➢ 药理作用：
1. 抑制甲状腺激素合成：抑制过氧化物酶从而影 响酪氨酸碘化及耦联过程，抑制T3、T4的合成。 *注：对已合成的激素无效，改善症状需2～3周， 恢复基础代谢率需1～2月 。
2. 抑制外周组织T4转化为T3 ：迅速降低血清T3（甲 状腺危象、重症甲亢、妊娠甲亢首选） 。
3. 免疫抑制作用：抑制甲状腺刺激免疫球蛋白。
短（t1/2为2天）； T4 作用弱且慢，用药后24内无 明显作用，7-10d达高峰，作用时间长（t1/2为5 天）。主要在肝、肾线粒体内脱碘后与葡萄糖醛
酸或硫酸结合随尿排出，可通过胎盘和乳汁。
➢ 药理（生理）作用
1. 促进正常生长发育：促进蛋白质合成，对骨骼、 中枢神经系统发育尤为重要。
呆小症（克汀病）
小儿缺乏甲状腺激素引起
药理学甲状腺激素和抗甲状腺药PPT医学课件
5
第一节 甲状腺激素
【作用】
1.维持生长发育尤NS的发育：促进蛋白质合成，骨
骼、中枢神经系统生长发育。加速胎儿肺部的发育。
新生儿呼窘 小儿缺--呆小病; 成人缺--粘液性水肿
2.促进代谢：提高基础代效率，氧耗产热增多，怕热、盗汗 3.提高交感肾上腺系统的敏感性：对儿茶酚胺反应性
提高，出现过敏、烦躁、震颤、心率加快，心排出量增加，血压 升高。－－肾上腺β受体数目增多有关
缺碘-补碘 原因不明－补甲状腺激素－抑制TSH分泌过多－缓解腺体代偿性增生肥大
3.其它:
（1）T4 减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺 功能低下等 （2）甲状腺癌术后，大量T4抑制残余癌变组织，减少复发 （3）T3抑制试验：摄碘率下降>50%－单纯性甲状腺肿
<50%－甲亢
9
【不良反应】 体温及基础代谢率升高，多汗、 失眠、兴奋不安、心悸、心绞 痛、心衰等。
甲巯咪唑(thiamazole, 他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimasole,甲亢平)
13
一．硫脲类 (thioureas)
【药理作用 pharmacolgical action】
1. 作用机制 mechanism
(1)抑制甲状腺激素合成： 抑制过氧化酶酪氨酸碘化↓ 碘化酪氨 氨酸耦联↓ 甲状腺激素合成↓
22
二.碘(IODINE)和碘化物(IODIDE)
常用药:
碘化钾 (POTASSIUM IODIDE) 碘化钠 (SODIUM CHLORIDE) 复方碘溶液 (LIQUOR IODINE CO, 卢戈氏液 LUGOL’S SOLUTION)
23
二.碘(IODINE)和碘化物(IODIDE)
第一节 甲状腺激素
【作用】
1.维持生长发育尤NS的发育：促进蛋白质合成，骨
骼、中枢神经系统生长发育。加速胎儿肺部的发育。
新生儿呼窘 小儿缺--呆小病; 成人缺--粘液性水肿
2.促进代谢：提高基础代效率，氧耗产热增多，怕热、盗汗 3.提高交感肾上腺系统的敏感性：对儿茶酚胺反应性
提高，出现过敏、烦躁、震颤、心率加快，心排出量增加，血压 升高。－－肾上腺β受体数目增多有关
缺碘-补碘 原因不明－补甲状腺激素－抑制TSH分泌过多－缓解腺体代偿性增生肥大
3.其它:
（1）T4 减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺 功能低下等 （2）甲状腺癌术后，大量T4抑制残余癌变组织，减少复发 （3）T3抑制试验：摄碘率下降>50%－单纯性甲状腺肿
<50%－甲亢
9
【不良反应】 体温及基础代谢率升高，多汗、 失眠、兴奋不安、心悸、心绞 痛、心衰等。
甲巯咪唑(thiamazole, 他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimasole,甲亢平)
13
一．硫脲类 (thioureas)
【药理作用 pharmacolgical action】
1. 作用机制 mechanism
(1)抑制甲状腺激素合成： 抑制过氧化酶酪氨酸碘化↓ 碘化酪氨 氨酸耦联↓ 甲状腺激素合成↓
22
二.碘(IODINE)和碘化物(IODIDE)
常用药:
碘化钾 (POTASSIUM IODIDE) 碘化钠 (SODIUM CHLORIDE) 复方碘溶液 (LIQUOR IODINE CO, 卢戈氏液 LUGOL’S SOLUTION)
23
二.碘(IODINE)和碘化物(IODIDE)
药理学PPT课件甲状腺激素和抗甲状腺药
3、碘化酪氨酸耦联 过氧化物酶
MIT+DIT
T3
2DIT
T4
4、分解释放
蛋白水解酶 T3、 T4(TG)
T3、 T4（血）
5、调节
—
—
TRH+→TSH+→甲状腺
+
下丘脑
T3 T4 腺体增生
促甲状腺激素
释放激素
（TRH）
一
垂体前叶
一
促甲状腺
激素 （TSH）
T3、 T4
甲状腺
下丘脑-垂体前叶-甲状腺轴
5’脱碘
5脱碘
均含有无机碘
活性
无活性
更强
基本结构：两个垂直的苯环，环1带羧基，
环2带酚羟基
二. 甲状腺激素的合成、分泌及调节
场所：甲状腺 原料：碘、酪氨酸
1、摄碘 I-（血） 碘泵 I-（滤泡上皮细胞）
2、碘的活化及酪氨酸碘化
碘氧化
酪氨酸碘化
I-过氧化物酶 I2，I+ + 酪氨酸
TG
MIT DIT
甲状腺：最大的内分泌腺
被膜
滤泡
滤泡上皮细胞：分泌甲状腺激素
滤泡壁
滤泡旁细胞：分泌降钙素
滤泡腔 胶质
间质
毛细血管
甲状腺疾病发病率高
-甲状腺大小和形状改变； -甲状腺分泌激素发生改变。 分泌过少-甲低；分泌过多-甲亢
甲状腺合成的激素：
甲状腺素（thyroxin,T4) 三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine,T3) 降钙素（calcitonin)
3.监测免疫抗体作为停药指证：往：甲状腺功能， 现：甲状腺刺激抗体，可与TSH受体结合，消失方可 停药。
甲状腺激素类药及抗甲状腺药—抗甲状腺药(药理学课件)
知识 目标
学习目标
掌握硫脲类、碘和碘化物、β受体阻断药的作用、 用途和良反应。
能力 目标
具备提供抗甲状腺药用药咨询服务的能力。
素质 目标
1．树立安全合理用药的意识。 2．具有认真端正的学习态度。
案例
患者，女性，35岁。患甲状腺功能亢进症多年，服用抗甲状腺药治疗 症状控制较理想4天前因伤口感染引起发热，今天上午突然出现恶心呕 吐、心悸、情绪异常，意识错乱，昏迷，急送医院抢救。医生诊断为 甲状腺危象。请分析:甲状腺危象应用何药抢救？
缓慢、持久。
21、. 抑粒制细外胞周减T少4转症化：为应T定3；期检查血象。 32、. 抑过制敏甲反状应腺：免必疫要球时蛋可白用的抗生组成胺，药有治一疗定。的病因性治疗作用。 3.1.胃甲肠亢反的应内科治疗 4.2.甲甲状亢腺术肿前和准甲备状：腺硫功脲能类减+大退剂症量碘制剂 5. 哺乳妇禁用、孕妇慎用。
1.甲状腺功能亢进的临床表现
指可用于治疗甲亢，暂时或长期控 制症状的药物。目前常用的有：
• 硫脲类 • 碘及碘化物 • 放射性碘 • β受体阻断药
常用药物有丙基硫氧嘧啶、甲巯咪唑和甲亢平
【药理作用】 【临床应用】 【不良反应】
1、主要是抑制过氧化酶而阻碍甲状腺激素的合成，但不抑制其
从腺泡释放，也不能拮抗已合成的甲状腺激素的作用，故作用
作用
产生 射线（占99%），射程为0.5-2mm，主要破坏
甲状腺实质，疗效类似手术切除。
应用
不宜手术、术后复发、药物治疗无效或对药物过敏
的甲亢患者。
不良反应
可见甲减，孕妇、哺乳期妇女及碘过敏者禁用。
I131
3.甲状腺危象的辅助治疗：大剂量碘制剂+硫脲类
学习目标
掌握硫脲类、碘和碘化物、β受体阻断药的作用、 用途和良反应。
能力 目标
具备提供抗甲状腺药用药咨询服务的能力。
素质 目标
1．树立安全合理用药的意识。 2．具有认真端正的学习态度。
案例
患者，女性，35岁。患甲状腺功能亢进症多年，服用抗甲状腺药治疗 症状控制较理想4天前因伤口感染引起发热，今天上午突然出现恶心呕 吐、心悸、情绪异常，意识错乱，昏迷，急送医院抢救。医生诊断为 甲状腺危象。请分析:甲状腺危象应用何药抢救？
缓慢、持久。
21、. 抑粒制细外胞周减T少4转症化：为应T定3；期检查血象。 32、. 抑过制敏甲反状应腺：免必疫要球时蛋可白用的抗生组成胺，药有治一疗定。的病因性治疗作用。 3.1.胃甲肠亢反的应内科治疗 4.2.甲甲状亢腺术肿前和准甲备状：腺硫功脲能类减+大退剂症量碘制剂 5. 哺乳妇禁用、孕妇慎用。
1.甲状腺功能亢进的临床表现
指可用于治疗甲亢，暂时或长期控 制症状的药物。目前常用的有：
• 硫脲类 • 碘及碘化物 • 放射性碘 • β受体阻断药
常用药物有丙基硫氧嘧啶、甲巯咪唑和甲亢平
【药理作用】 【临床应用】 【不良反应】
1、主要是抑制过氧化酶而阻碍甲状腺激素的合成，但不抑制其
从腺泡释放，也不能拮抗已合成的甲状腺激素的作用，故作用
作用
产生 射线（占99%），射程为0.5-2mm，主要破坏
甲状腺实质，疗效类似手术切除。
应用
不宜手术、术后复发、药物治疗无效或对药物过敏
的甲亢患者。
不良反应
可见甲减，孕妇、哺乳期妇女及碘过敏者禁用。
I131
3.甲状腺危象的辅助治疗：大剂量碘制剂+硫脲类
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第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药第一节甲状腺激素一、来源：甲状腺的腺泡生成和分泌——甲状腺激素T4：甲状腺素（四碘甲状腺原氨酸），75ug/d；T3：三碘甲状腺原氨酸，25ug/d ，活性高，作用强，为T4 的倍。
临床制剂：天然—家畜甲状腺干粉制成的甲状腺片，其中主要是T4，少量 T3人工合成—— T3 、 T4二、生物合成与释放：甲状腺激素和甲状腺球蛋白结合贮存在甲状腺腺泡内，其合成与释放与碘有密切关系血浆中碘I-甲状腺细胞膜上碘泵I- TPO 氧化I+ TPO 碘化MIT （一碘酪氨酸）T3DIT （二碘酪氨酸）贮存缩合T4+ 甲状腺球蛋白（贮存于甲状腺腺泡内）蛋白水解酶T3、 T4 释放——进入血液循环。
甲状腺腺泡上皮细胞摄取碘的能力很强，为血浆浓度的25-50 倍，是其他组织浓度的约10000 倍。
TPO：过氧化物酶三、调节：受下丘脑甲状腺素释放激素（TRH ）垂体前叶促甲状腺素（TSH ）甲状腺轴调节T3、T4 对下丘脑和垂体前叶形成长、短负反馈，当血液中T3、T4少， TRH 、 TSH分泌增加，促进甲状腺合成和释放更多的T3、T4四、药理作用：也可以说是生理作用，在生理剂量下1、促进机体的新陈代谢：（1）加速糖、脂肪的分解氧化——基础代谢增加，耗氧增加，体温升高（2）正常剂量促进蛋白质合成，大剂量促进蛋白质的分解（3）铁代谢障碍，促红细胞生成素减少——贫血（4）2、促进生长发育：适量——蛋白质合成、骨骼生长和CNS 的发育缺乏——矮小、智力低下——呆小症3、提高 CNS、心脏对 CA 的敏感性——急躁易怒，心率加快，血压上升五、用途：补充甲状腺素的不足1、呆小病：早期治疗， 1 岁之内效果较好，若晚可改善躯体发育，但不能改善智力。
在地方性甲状腺肿流行区，孕妇应摄入足量的碘以预防呆小症的发生。
2、粘液性水肿：甲低时：水盐代谢——水钠潴留——粘液性水肿3、小剂量开始，渐渐增量，使症状减轻，渐减至维持量，需长期用药 3-6 个月。
单纯性甲状腺肿：由于各种原因阻碍甲状腺激素的合成，负反馈作用减弱或消失，甲状腺肿大。
代偿性甲状腺素：一方面可补充内源性甲状腺激素的不足另一方面能抑制的分泌，缓解甲状腺组织代偿性增生肥大开始 60mg/d，逐渐增至 120-180mg/d ，疗程 1-2 年。
六、不良反应：过量：轻—心悸、心律失常、震颤、多汗、体重减轻、失眠等；重—呕吐、腹泻、发热、心率快而不规则、甚至心绞痛—立即停药，待症状消失后，再从小剂量开始。
抗甲状腺药第二节从其作用方式来看可以分为四类：抑制甲状腺激素的合成：硫脲类抑制甲状腺激素的释放：碘和碘化物破坏甲状腺组织：放射性碘降低甲亢患者心血管反应性：β— R 阻断药一、硫脲类根据其结构的不同分为两类：硫氧嘧啶类—甲基硫氧嘧啶、丙基硫氧嘧啶咪唑类—甲巯咪唑、他巴唑、甲亢平（一）作用机制：主要抑制甲状腺细胞内的过氧化物酶—阻止甲状腺激素合成的氧化、碘化和缩合过程—甲状腺激素合成抑制，但对已合成的不影响—起效缓慢（二）用途：1、甲亢：甲状腺机能亢进症，是指甲状腺机能增高，分泌激素增多，或因甲状腺激素在血循中增高的一组内分泌疾病。
其发病原因与机理不清，是一种自身免疫性疾病。
适用于轻、中度甲亢以及不适于手术或手术后复发者2、“甲亢” 术前准备：术前要用抗甲状腺药物缓解症状，降低代谢，使患者甲状腺功能接近正常，以便手术 +碘剂、心得安。
3、甲亢危象：原来多发于甲亢手术前准备未充分者，现用于感染或应激反应。
病人可表现为严重烦燥、发热、多汗基础代谢升高，心悸、气促、心律不齐等，用来辅助治疗。
（三）作用比较：1、丙基硫氧嘧啶副作用低于甲基硫氧嘧啶；2、他巴唑作用强、快、长；3、甲亢平作用强，慢，甲状腺危象不适用。
（四）不良反应1、过敏反应：皮疹、药热（抗组胺药可以消失），极少数人会出现剥脱性皮炎（皮质激素）硫脲类之间会出现交叉过敏性2、头痛、头晕、关节痛、淋巴结肿大、恶心、厌食—孕妇及乳母禁用3、 WBC 减少症：发热、喉痛、多在2-3 月内发生，就立即检查血象，若低于3。
0，要立即停药。
二、碘和碘化物碘是人体内必需的微量元素之一，成人每日从食物中摄取150ug 才能满足机体需要，食入的碘约有 50%被甲状腺摄取利用。
（一）作用：小剂量：是合成甲状腺素的原料缺碘：甲状腺激素合成减少，TSH 分泌增加，甲状腺代偿性增生肥大—单纯性甲状腺肿（地方性甲状腺肿）早期：碘分钾（钠） 5-10mg/d ，可治疗，食盐中加入不敷出1/10 万碘，可预防大剂量： 1、抑制蛋白水解酶，使 T3 、T4不能从甲状腺球蛋白中洲离出来进入血循，2、拮抗 TSH 作用— T3 、 T4 合成减少（二）用途：1、单纯性甲状腺肿的防治：小剂量，复方碘溶液，0.1-0.5ml/d,qd2、甲状腺机能亢进症的术前准备：复方碘液0.3-0.5ml/d,tid先用硫脲类药物控制症状，再用大剂量碘，可抑制甲状腺素的合成与释放，可减轻腺体充血，使腺体缩小、变硬，以利于手术进行。
3、甲亢危象：常用碘化钠注射液0.5g+5%Gsivgtt ，合用硫脲类，并采用综合措施。
（三）不良反应：碘过敏，长期用碘中毒，可以胎盘和乳汁排出——孕妇及乳母禁用。
三、放射性碘：131I：β射线： 99%，射程短， 2mm，有效地破坏甲状腺组织——甲亢γ射线： 1%，射程长，体外可测定——甲状腺功能测定活性高——甲状肥功能高；活性低——甲状腺功能低不良反应：易致甲状腺功能低下。
四、β— R 阻断药：控制甲亢患者交感神经兴奋症状。
课后练习：( 一 ) 单项选择题1.大剂量碘能抑制( )A. 过氧化酶B.C. 磷酸二酯酶D.2.以下叙述，哪点是错误的()A. 甲碘安是人工合成的甲状腺素制剂C.T3的强度小于T4 D.甲状腺球蛋白水解酶碱性磷酸酶B. 三碘甲状腺原氨酸钠即T3临床所用的甲状腺粉由家畜甲状腺制得3.甲亢术前准备正确给药应是 ( )A. 先给碘化物，术前两周再给硫脲类C. 只给硫脲类 D.B.先给硫脲类，术前两周再给碘化物只给碘化物4.硫脲类药物治疗甲亢的机理是 ( )A. 减少甲状腺激素的释放B.C. 抑制甲状腺组织摄碘D.对抗甲状腺素的作用主要是抑制甲状腺中过氧化酶药理学讲稿 ------ 第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药第4页共5页5.硫脲类药物治疗甲亢，一般 2 周后才显效的原因 ()A. 该药物不易吸收B.达到有效血浓度的时间长C. 甲亢不易治疗D.不能对抗已合成的甲状腺素6.大剂量碘不能用于甲亢内科治疗的原因是()A. 不良反应严重B.诱发甲状腺功能低下C. 诱发甲亢危象D.抗甲状腺作用不持久，易复发7.他巴唑治疗甲亢，出现甲亢好转，腺体增大的原因()A. 血中甲状腺素减少，TSH释放减少B.血中甲状腺素减少，TSH释放增加C. 他巴唑促进甲状腺组织增生D.抑制蛋白水解8.可用于检查甲状腺功能状态的药物是()A. 丙基硫氧嘧啶B.甲状腺素C.复方碘溶液D.131I9.甲亢平的作用机制为抑制( )A. 过氧化酶B.碱性磷酸酶C.磷酸二酯酶D.甲状腺球蛋白水解酶10.硫脲类抗甲状腺药严重的不良反应是( )A. 血小板减少性紫癜B.粘膜出血C. 再生障碍性贫血D.粒细胞减少11.粘液性水肿的治疗用药是 ( )A. 普奈洛尔B.碘化钾C.甲状腺片D.丙硫氧嘧啶12.宜选用大剂量碘剂治疗的疾病是 ( )A. 粘液性水肿B.结节性甲状腺肿C.弥漫性甲状腺肿D. 甲状腺危象13.能抑制 T4转化为 T3的抗甲状腺药物是 ( )A. 碘化钾B.丙硫氧嘧啶C.普奈洛尔14.丙硫氧嘧啶的作用特点，在下列叙述中正确的是(D.复方碘溶液)A.在重症甲状腺功能亢进和甲状腺危象时为首选药B.可以抑制外周组织的 T4转化为 T3C.长期应用反馈抑制 TSH分泌D.使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白升高15.治疗甲状腺危象宜选用 ( )A. 大剂量碘剂与硫脲类合用B.大剂量碘剂单用C. 小剂量碘剂与硫脲类合用D.小剂量碘剂单用16. 呆小症可选用 ()A. 碘制剂B.他巴唑C.甲状腺素D.丙基硫氧嘧啶17.甲状腺制剂主要应用于 ( )A. 甲状腺危象综合症B.甲状腺功能亢进手术前准备C. 粘液性水肿D.青春期甲状腺肿18. 下列不为硫脲类的不良反应的是()A. 白细胞减少B.突眼加重C.甲状腺肿大D.甲状腺素增多19. 甲状腺功能亢进病人术前服用丙硫氧嘧啶，为有利于手术进行，需( )A. 停止服用硫脲类药物B.加服大剂量碘剂C. 减量加服甲状腺素D.停药改用甲硫咪唑药理学讲稿------ 第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药第5页共5页20.甲状腺激素对生长发育最重要的影响是()A. 对骨骼系统的影响C. 对神经系统的影响B.D.对内分泌系统的影响对心血管系统的影响。