药理学 甲状腺药 PPT课件

1.高热(T>39oC) 2.快速心率(140-240次 /分),房扑、房颤 3.消化系统症状 4.中枢神经系统症状 5.并发心力衰竭, 肝功能 损害等 6.血T3,T4升高
甲状腺危象
处理原则
1.抑制T3、T4合成，抑制T4转化为T3 2.抑制T3、T4释放：复方碘溶液 3.降低周围组织对交感神经系统的反应 4. 拮抗应激 5. 对症治疗：降温、吸氧、监护心、 肾功能，防止感染及各种并发症
1.呆小症（克汀病）、甲减。 2.黏液性水肿昏迷者立即注射大量T3
直至清醒后改为口服。垂体功能低下者 应先用糖皮质激素，再用甲状腺激素， 防止肾上腺皮质功能不全。
第一节 甲状腺激素
二、临床应用
3.单纯性甲状腺肿：应根据不同病因进行治 疗。 4. T3抑制试验：服用T3后摄碘率比用药前对 照值小于50%以上者，为单纯性甲状腺肿， 下降小于50%为甲亢。
第一节 甲状腺激素
三、不良反应
过量可出现：心悸、震颤、多汗、体重 减轻和失眠等甲亢症状。 严重者：腹泻、呕吐、发热，甚至心绞 痛、心力衰竭等。 一旦出现上述症状，应立即停药， 用 β受体阻断剂对抗。
第二节
硫脲类： 硫氧嘧啶类 咪唑类
抗甲状腺药
放射性碘
碘及碘化物
β - 肾上腺素受 体阻断剂
硫 脲 类
资料仅供参考，实际情况实际分析
血 液 中碘泵 碘 化 物
甲 状 过氧 活 MIT 过氧 T3 性 腺 DIT 化物酶 T4 细 化物酶 碘 DIT TG上的酪 胞
氨酸残基
血液
蛋白
T3
4
水解酶 T
滤 泡 腔 胶 质
TSH 腺垂体 TRH 下丘脑
甲状腺激素合成、贮存、分泌和调节

• 3、甲状腺激素缺乏可能患什么疾病？
•甲状腺功能减退时，T3、T4↓
甲状腺激素 抗甲状腺药物 手术
•甲状腺功能亢进时，T3、T4↑
一、甲状腺激素分类
甲状腺激素
T4（甲状腺素） 四碘甲状腺原氨酸
T3 三碘甲状腺原氨酸
含量高
作用弱而持久
含量少
作用快而强
二、构效关系
3 4 2 1 6
5
酪氨酸
二、合成、贮存、分泌、调节
【药理作用及作用机制】
2、抑制T4转化为T3
丙硫氧嘧啶 PTU, 抑制外周组织 T4 转化为 T3 ，迅 速控制血清中生物活性较强的T3，能迅速改善甲 亢的毒性症状。 甲亢危重症可列为首选药，如甲亢危象。
【药理作用及作用机制】
3、抑制免疫球蛋白的生成
硫脲类轻度抑制体内免疫球蛋白的 生成，故可降低血中TSI水平，对甲 亢症状有一定控制作用和对因治疗作 用。
• 钟师傅是个建筑工人，近一年来自觉常有饥饿感 ，饭量大增，多汗口渴，手发抖心跳加快，身材 渐瘦，疲倦乏力，今天在工地上突然双腿发软倒 在地上，被送医就诊，经诊断为甲状腺功能亢进 症，医生给予，丙硫氧嘧啶与普萘洛尔治疗三个 月后出现的一些症状明显发生了好转。 • 1、抗甲状腺药的分类及代表药？
• 2、服用丙硫氧嘧啶可能出现哪些副作用？
【临床应用】
1、治疗甲状腺功能减退症： （1）呆小病：宜及早诊治。
（2）黏液性水肿
黏液性水肿
2.单纯性甲状腺肿
• 取决于病因。缺碘所 致者补碘；无原因者 给予适量甲状腺激素， 补充不足并缓解肥大。
【不良反应】
• 甲状腺功能亢进（过量所致） • 诱发心绞痛和心肌梗死（心肌耗氧 量增加） • T4长期服用引起骨质疏松、诱发 癫痫。

肿。在食盐中按1：10000~1：100000的比例 加入碘化钾或钠 ◇大剂量：大剂量碘抑制甲状腺激素的释放，还 能拮抗TSH促进激素释放作用，但反复应用可 失效。此外,大剂量碘抑制提纯的甲状腺过氧 化物酶,影响酪氨酸碘化和碘化酪氨酸耦联,减 少甲状腺激素的合成.
久用:血中I- ↑→抑制碘泵→细胞内I↓→碘泵重 新恢复功能→T3T4 合成↑→诱发甲亢，所以碘 化物不能单独用于甲亢的内科治疗。
肝、肾线粒体内脱碘后与葡萄糖醛酸或硫酸 结合随尿排出，可通过胎盘和乳汁。
生理、药理作用
1.维持正常生长发育
促进蛋白质合成及骨骼、CNS、胎肺生长 发育。调节几种生长因子的合成和分泌
不足
新生儿
呼吸窘迫综合征
幼儿
呆小病（克汀病） 成 人 粘液性水肿

2.促进代谢和产热
甲甲状状腺腺机机能能亢亢进进
↑物质氧化，↑耗氧，↑基础代谢率， 使产热↑而又不能很好的利用
过敏反应：常见 消化道反应：厌食，呕吐，腹痛 甲状腺肿以及甲状腺功能减退 孕妇慎用或不用，哺乳妇女禁用。
二、碘及碘化物
碘在自然界分布广泛，海水、海产品的含碘量高
医用：复方碘溶液，又称卢戈氏液（lugol‘s solution)含碘5%，碘化钾或碘化钠10%。
【药理作用】
◇小剂量：小剂量碘可预防和治疗单纯性甲状腺
临床应用
1．甲状腺功能减退
呆小病 预防为主
呆小病
粘液性水肿：一般服用甲状腺素片，从小剂量开始，
逐渐增加到足量。
粘液性水肿昏迷治疗
立即静注T3并加用足量氢 化可的松，苏醒后改为
口服，若无注射剂可给
与T3片剂灌胃。
粘液性水肿
2．单纯性甲状腺肿
单纯性甲状腺肿伴结节

二、碘和碘化物
复方碘溶液(卢戈氏液 Lugol’s solution) 含碘5%,碘化钾10% 1.小剂量碘促进甲状腺激素合成 2.大剂量碘产生抗甲状腺作用
药理作用：
1、小剂量碘: 合成甲状腺激素的原料 促进TH合成与分泌 用于治疗单纯性甲状腺肿（碘缺乏）
二、碘和碘化物
2、大剂量碘： 作用快而强，但不持久
第一节 甲状腺激素
【不良反应】 甲状腺功能亢进症状：
心悸，加汗，发热，兴奋，失眠，突眼， 体重减轻，脉搏快而不规则，可诱发心绞痛， 心力衰竭或心律失常。一旦发生立即停药，可 用β 受体阻断药对抗。
第二节 抗甲状腺药
抗甲状腺药 Antithyroid Drugs
可用于治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控 制症状的药物统称抗甲状腺药。
第一节 甲状腺激素
【临床应用】
主要用于甲减的替代补充疗法。 1、呆小病：尽早治疗，终身用药。 2、黏液性水肿：从小量开始，逐渐增量。
黏液性水肿昏迷：静注，待清醒后口服。 3、单纯性甲状腺肿：缺碘者应补碘。无明显原
因，补充T3、T4，并抑制促甲状腺激素(TSH) 过多分泌，缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。 4、甲状腺癌，结节性甲状腺病：反馈性抑制TSH
。 2、甲状腺术前准备：大剂量
在硫脲类药物控制症状的基础上，于术前 两周给予复方碘溶液，使组织退化、血管减少 、腺体缩小变韧，有利于手术进行及减少出血 。
二、碘和碘化物
（二）放射性碘 131I、125I、123I等， 常用131I， t1/2为8.1天，56天放射性可消除 99%
思考题
• 1．甲亢手术前应如何进行药物准备？为 什么？
甲状腺激素 的调节
负 反 馈
第一节 甲状腺激素

甲亢时
怕热多汗、 疲乏无力、 消瘦等
基础代谢率降 低，产热减少， 甲低时 病人畏寒怕冷
甲状腺激素的药理作用
3 提高机体交感-肾上腺系统的感受性
甲亢时出现神经过敏、多言好动、 紧张忧虑、焦躁易怒、失眠不安等症状， 严重者可发生甲亢性心脏病，表现为心 律失常、心脏增大或心力衰竭、血压升 高等。
甲状腺激素的临床应用：
131I适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢者。 20岁以下病人、妊娠或哺乳的妇女及肝肾功不良者不宜使用。
放射性碘药理作用和临床应用
放射性碘
药理作用: 放射性破坏甲 状腺组织
临床应用: 1、甲状腺机能
亢进症的治疗 2、甲状腺功能 检查
β受体阻断药药理作用和临床应用
β受体阻断药
药理作用 抑制交感神 经活性
抗甲状腺药是指能消除甲状腺功能亢进症状的药物。 硫脲类
常用药物分为四类：碘和碘化物 放射性碘 β受体阻断药
病案三：
患者，女，25岁。因脖子肿大 一周入院。查体：脖子明显大， 手颤抖，心率130次/分，实验室 检查示：游离T3 45.9， 游离T4 》 77.2， 促甲状腺素 H-TSH 0.020， 甲状腺球蛋白抗体 46.6，诊断为 甲亢。
碘及碘化物药理作用和临床应用
碘及碘化物
药理作用 大剂量：抗甲状 腺作用 小剂量：促进甲 状腺激素生成
临床应用 1、单纯性甲状腺肿 2、甲状腺危象 3、甲亢术前准备
碘及碘化物不良反应
二、碘和碘化物
【不良反应及 注意事项】 1. 过敏反应
一般表现为皮疹、药热，少数可出现血管神经性水肿，甚至 喉头水肿引起窒息。
长期应用硫脲类后，体内甲状腺激素水平降低，通过负反馈

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第一节 甲状腺激素
【作用】
1.维持生长发育尤NS的发育：促进蛋白质合成，骨
骼、中枢神经系统生长发育。加速胎儿肺部的发育。
新生儿呼窘 小儿缺--呆小病; 成人缺--粘液性水肿
2.促进代谢：提高基础代效率，氧耗产热增多，怕热、盗汗 3.提高交感肾上腺系统的敏感性：对儿茶酚胺反应性
提高，出现过敏、烦躁、震颤、心率加快，心排出量增加，血压 升高。－－肾上腺β受体数目增多有关
缺碘-补碘 原因不明－补甲状腺激素－抑制TSH分泌过多－缓解腺体代偿性增生肥大
3.其它:
（1）T4 减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺 功能低下等 （2）甲状腺癌术后，大量T4抑制残余癌变组织，减少复发 （3）T3抑制试验：摄碘率下降>50%－单纯性甲状腺肿
<50%－甲亢
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【不良反应】 体温及基础代谢率升高，多汗、 失眠、兴奋不安、心悸、心绞 痛、心衰等。
甲巯咪唑(thiamazole, 他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimasole,甲亢平)
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一．硫脲类 (thioureas)
【药理作用 pharmacolgical action】
1. 作用机制 mechanism
(1)抑制甲状腺激素合成： 抑制过氧化酶酪氨酸碘化↓ 碘化酪氨 氨酸耦联↓ 甲状腺激素合成↓
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二.碘(IODINE)和碘化物(IODIDE)
常用药:
碘化钾 (POTASSIUM IODIDE) 碘化钠 (SODIUM CHLORIDE) 复方碘溶液 (LIQUOR IODINE CO, 卢戈氏液 LUGOL’S SOLUTION)
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二.碘(IODINE)和碘化物(IODIDE)

促进甲状腺激素
合成，抑制甲状 腺增生性肥大
TSH 腺垂体
小量I-
TRH
下丘脑 医学PPT
大量I-
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小剂量碘： 促进甲状腺激素合成，抑制甲状腺增生性肥大
大剂量碘： 抑制甲状腺激素的合成与释放
1抑制甲状腺TG水解，抑制T3，T4释放。 2抑制甲状腺过氧化物还原酶，进一步抑
制酪氨酸的碘化和T3，T4的合成。 3抑制TSH的释放。
Байду номын сангаас
医学PPT
6
【生理和药理作用】
1.维持正常生长发育 促进组织分化、生长和发育成熟，
特别是对骨和中枢神经系统的发育尤为重要。在脑发育期若 T4、T3不足可造成身材矮小、发育迟缓、智力低下为特征的 “呆小病”（又称克汀病）。 （小儿）
2.促进代谢和产热 促进物质代谢，增加耗氧量，提高基
础代谢率（BMR），使产热增多。甲状腺机能低下时，糖、脂 肪、蛋白质的分解代谢减少，产热量及BMR降低，严重时组织 间隙有大量粘多糖沉积而引起粘液性水肿。（少年、成年）
DIT 化物酶
DIT
T3 T4
滤 泡 腔 胶 质
血液 蛋白 T3 水解酶 T4
TSH 腺垂体
TRH 下丘脑 医学PPT
(﹣) (﹣)
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不良反应
1、过量→甲亢 症状 2、诱发心绞痛与心肌梗塞
医学PPT
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二、抗甲状腺药
• 分类：
硫脲类 (thiourease）
碘与碘化物 (iodine and iodide） 放射性碘 (radioiodine） ß受体阻断剂 (ß-adrenal receptor blocker）
医学PPT
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碘泵
血I-
I-（滤泡上皮细胞）
甲状腺滤泡细胞从血 中摄取碘（I-）的过 程，是通过“碘泵” 的主动转运过程。
图1 Na+-I-同向转运体及甲状腺滤泡细胞碘- 转运示意图
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【甲状腺激素合成、贮存、释放和调节】
血
液
中碘泵 活化
I-
I-
甲状腺细胞 过氧化物酶
I。碘化 MIT 耦联 DIT
TG上的酪 氨酸残基
❖ 熟悉甲状腺激素的药理作用和临床应用； 受体阻断药的抗甲状腺作用及应用。
❖ 了解甲状腺激素的合成、分泌及其调节、 生理作用及机制
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谢谢 ！
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2、抑制外周组织T4转变为T3 丙硫氧嘧啶 3、免疫抑制作用 抑制甲状腺刺激性免疫球蛋白
生成。
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硫脲类
迅速降低血清T3水 外周组织 平—缓解甲状腺危
抑制
象
过氧化物酶
血
液
甲
中 碘泵 状 活化
碘
腺
化
细
物
胞
活 碘化 MIT 耦联
性
碘
DIT
TG上的酪 DIT
氨酸残基
T4
脱
滤
碘
T3
泡 腔
蛋白
酶
T4 胶 水解酶 T3 质 血液
异常调节：由于甲亢与自身免 疫异常有关，甲亢患者血中可出 现一些免疫球蛋白物质，血中含 有刺激甲状腺免疫球蛋白(TSI)
下丘脑
促甲状腺激素释 放激素（TRH）
一
垂体前叶
一
促甲状腺
激素 （TSH）
T3、 T4
甲状腺
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