药学专业知识一_药理学 第三十三章甲状腺激素和甲状腺药_2013年版
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第三十三章甲状腺激素和抗甲状腺药一、最佳选择题1、甲状腺素的合成需要A、碳酸酐酶B、过氧化物酶C、环氧化酶D、蛋白水解酶E、单胺氧化酶2、硫脲类抗甲状腺药的主要药理作用是A、影响碘的摄取B、抑制甲状腺素的释放C、干扰甲状腺素的作用D、抑制甲状腺素的生物合成E、干扰甲状腺素的分泌3、幼儿甲状腺素不足易患A、侏儒症B、呆小病C、黏液性水肿D、单纯性甲状腺肿E、肢端肥大症4、下列对放射性碘应用的描述,哪一项不正确A、广泛用于检查甲状腺功能B、易致甲状腺功能低下C、不宜手术的甲亢治疗D、手术后复发应用硫脲类药物无效者E、用于治疗甲状腺功能低下5、下列关于硫脲类抗甲状腺药的不良反应的描述,哪一项是错误的A、粒细胞缺乏B、药疹、瘙痒C、中毒性肝炎D、咽痛、发热E、肾功能减退6、下列关于大剂量碘的描述,哪一项是错误的A、抑制甲状腺激素的释放B、抑制甲状腺激素的合成C、甲亢术前应用D、治疗单纯性甲状腺肿E、甲状腺危象治疗7、甲亢病人术前服用丙硫氧嘧啶,出现甲状腺肿大时应如何处理A、停服硫脲类药物B、减量加服甲状腺素C、停药改用甲巯咪唑D、加服大剂量碘剂E、加用放射性碘8、碘剂不能长期单独用于甲亢治疗的原因是A、为甲状腺素合成提供原料B、失去抑制甲状腺激素合成的效应,诱发甲亢C、使T4转化为T3D、使腺体血管增生,腺体增大E、引起慢性碘中毒9、下列哪一种疾病禁用碘制剂A、甲亢危象B、甲亢病人术前准备C、单纯性甲状腺肿D、甲状腺炎E、粒细胞缺乏症10、抑制甲状腺球蛋白水解而减少甲状腺激素分泌的药物是A、甲硫氧嘧啶B、131ⅠC、甲巯咪唑D、碘化钾E、甲状腺素11、下列抗甲状腺药中何药能诱发甲亢A、甲硫氧嘧啶B、甲巯咪唑C、卡比马唑D、大剂量碘化钾E、普萘洛尔12、老年人服用甲状腺素过量时,可出现下列哪一种不良反应A、心绞痛和心肌梗死B、血管神经栓塞性水肿C、甲状腺功能不全D、致癌作用E、粒细胞缺乏症13、甲巯咪唑的作用有A、能对抗甲状腺素的作用B、抑制甲状腺素的释放C、能引起粒细胞减少D、手术前应用可减少甲状腺组织的肿大E、抑制外周组织中T4转变为T314、有关碘剂作用的正确说法是A、小剂量促进甲状腺激素的合成,也促进甲状腺激素的释放B、小剂量促进甲状腺激素的合成,大剂量促进甲状腺激素的释放C、小剂量抑制甲状腺激素的合成,大剂量抑制甲状腺激素的释放D、大剂量促进甲状腺激素的合成,小剂量促进甲状腺激素的释放E、小剂量促进甲状腺激素的合成,大剂量抑制甲状腺激素的释放15、甲状腺功能亢进的内科治疗最宜选用A、小剂量碘剂B、大剂量碘剂C、普萘洛尔D、甲硫氧咪唑E、碘化钾16、丙硫氧嘧啶的作用机制是A、抑制促甲状腺素的分泌B抑制甲状腺摄取碘C抑制甲状腺激素的生物合成D抑制甲状腺激素的释放E破坏甲状腺实质17、不属于甲状腺激素应用的是A、呆小病B、黏液性水肿C、单纯性甲状腺肿D、地方性甲状腺肿E、甲状腺功能亢进二、配伍选择题1、A.单纯甲状腺肿B.甲状腺危象C.甲亢术前D.黏液性水肿昏迷者E.甲亢术后复发及硫脲类药物无效者<1> 、丙硫氧嘧啶用于<2> 、立即静注大量T3用于<3> 、131Ⅰ用于<4> 、小剂量碘剂用于<5> 、甲硫氧嘧啶+大剂量碘用于治疗A、2、A.维持正常生长发育B.抑制甲状腺激素释放C.黏液水肿治疗D.抑制甲状腺过氧化物酶E.甲状腺功能检查<1> 、甲状腺激素的作用是<2> 、大剂量碘剂的作用是<3> 、丙硫氧嘧啶的作用是<4> 、甲状腺素的临床应用是<5> 、131Ⅰ的作用是3、A.粒细胞缺乏B.甲状腺功能亢进C.甲状腺功能低下D.中枢抑制E.血管神经性水肿<1> 、甲状腺激素的不良反应是<2> 、放射性碘的不良反应是<3> 、硫脲类最严重的不良反应是<4> 、碘制剂的不良反应是4、A.甲状腺素B.小剂量碘制剂C.大剂量碘制剂D.131 IE.普萘洛尔<1> 、用于治疗呆小病的药物是<2> 、用于预防单纯性甲状腺肿的药物是<3> 、常与硫脲类合用的甲亢治疗的辅助药是<4> 、重症甲状腺功能亢进病情未控制者宜使用三、多项选择题1、甲状腺功能亢进的治疗药物是A、丙硫氧嘧啶B、甲巯咪唑C、甲状腺素D、放射性碘E、碘化物2、甲状腺素主要用于治疗A、甲状腺癌B、呆小症C、侏儒症D、黏液性水肿E、单纯性甲状腺肿3、丙硫氧嘧啶抗甲状腺作用的机制为A、抑制甲状腺过氧化物酶,阻止碘离子氧化B、降低促甲状腺素分泌C、不影响已合成的T3、T4的释放与利用D、破坏甲状腺组织E、在周围组织中抑制T4转化成T34、硫脲类抗甲状腺药在临床主要用于A、甲状腺功能亢进的内科治疗B呆小病的替代治疗C甲状腺手术前准备D、黏液性水肿的治疗E、甲状腺危象辅助治疗5、丙硫氧嘧啶的主要临床适应证有A、单纯性甲状腺肿B、甲状腺功能亢进C、甲状腺危象D、单状腺功能亢进术前准备E、黏液性水肿6、关于大剂量碘的应用错误的是A、甲状腺功能亢进的术前准备B、单纯性甲状腺肿C、甲状腺功能亢进的内科治疗D、甲状腺危象E、黏液性水肿7、碘和碘化物的药理作用正确的是A、小剂量时可用于单纯性甲状腺肿B、大剂量时有抗甲状腺的作用C、大剂量时用于甲亢术前准备D、大剂量时抑制甲状腺激素的合成E、大剂量时抑制甲状腺激素的释放答案部分1、B2、D3、B4、E5、E6、D7、D8、B9、D 10、D 11、D 12、【正确答案】A 13、【正确答案】C14、【正确答案】E小剂量碘剂是合成甲状腺激素的原料,可预防单纯性甲状腺肿;大剂量有抗甲状腺作用,主要是抑制甲状腺激素的释放。
第三十一章甲状腺激素和抗甲状腺药第一节甲状腺激素一、来源:甲状腺的腺泡生成和分泌——甲状腺激素T4:甲状腺素(四碘甲状腺原氨酸),75ug/d;T3:三碘甲状腺原氨酸,25ug/d,活性高,作用强,为T4的倍。
临床制剂:天然—家畜甲状腺干粉制成的甲状腺片,其中主要是T4,少量T3人工合成——T3、T4二、生物合成与释放:甲状腺激素和甲状腺球蛋白结合贮存在甲状腺腺泡内,其合成与释放与碘有密切关系血浆中碘I- 甲状腺细胞膜上碘泵 I- TPO氧化 I+ TPO碘化MIT(一碘酪氨酸) T3DIT(二碘酪氨酸)贮存缩合 T4+甲状腺球蛋白(贮存于甲状腺腺泡内)蛋白水解酶T3、T4释放——进入血液循环。
甲状腺腺泡上皮细胞摄取碘的能力很强,为血浆浓度的25-50倍,是其他组织浓度的约10000倍。
TPO:过氧化物酶三、调节:受下丘脑甲状腺素释放激素(TRH)垂体前叶促甲状腺素(TSH)甲状腺轴调节T3、T4对下丘脑和垂体前叶形成长、短负反馈,当血液中T3、T4少,TRH、TSH分泌增加,促进甲状腺合成和释放更多的T3、T4四、药理作用:也可以说是生理作用,在生理剂量下1、促进机体的新陈代谢:(1)加速糖、脂肪的分解氧化——基础代谢增加,耗氧增加,体温升高(2)正常剂量促进蛋白质合成,大剂量促进蛋白质的分解(3)铁代谢障碍,促红细胞生成素减少——贫血(4)2、促进生长发育:适量——蛋白质合成、骨骼生长和CNS的发育缺乏——矮小、智力低下——呆小症3、提高CNS、心脏对CA的敏感性——急躁易怒,心率加快,血压上升五、用途:补充甲状腺素的不足1、呆小病:早期治疗,1岁之内效果较好,若晚可改善躯体发育,但不能改善智力。
在地方性甲状腺肿流行区,孕妇应摄入足量的碘以预防呆小症的发生。
2、粘液性水肿:甲低时:水盐代谢——水钠潴留——粘液性水肿3、小剂量开始,渐渐增量,使症状减轻,渐减至维持量,需长期用药3-6个月。
单纯性甲状腺肿:由于各种原因阻碍甲状腺激素的合成,负反馈作用减弱或消失,代偿性甲状腺肿大。
药理学——甲状腺激素和抗甲状腺药考情分析一、甲状腺激素【药物】★甲状腺素(T4)★三碘甲腺原氨酸(T3)左旋甲状腺素钠盐左旋三碘甲腺原氨酸【药理作用】1)促进代谢生理剂量:促糖原分解、脂肪分解、蛋白质合成大剂量:促蛋白质分解2)促进生长发育促骨骼发育——长个儿!促神经系统发育——长脑子!3)促神经系统维持神经S正常功能,提高神经兴奋性。
4)促心脏心率加快、血压上升心排出量、耗氧量增加有产生心房颤动等心律失常的倾向。
【临床应用】1)呆小病(先天性甲状腺功能减退)——早治疗、预后好2)单纯性甲状腺肿(配合补碘)——地方性甲状腺肿3)黏液性水肿(重症甲减)——先静脉、后口服治疗前治疗后【不良反应】过量时类似甲亢:——植物神经系统功能亢进——心血管系统功能亢进;——注意:在老年及心脏病患者可诱发心绞痛,心力衰竭或心律失常。
~此时须停药,用β受体阻断剂对抗。
二、抗甲状腺药1.硫脲类2.碘及碘化物3.β肾上腺素受体阻断药1.硫脲类【作用机制】▲抑制过氧化物酶——抑制甲状腺激素合成▲丙硫氧嘧啶——抑制外周组织的T4转化为T3;▲有一定的免疫抑制作用——使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白(TSI)含量下降。
注:不影响激素释放对已合成的T3、T4无影响——显效慢。
【临床应用】(1)甲亢内科治疗一线药物(2)甲亢术前准备收益:术前给予硫脲类,使甲状腺功能恢复或接近正常,可减少麻醉和术后并发症,防止术后发生甲状腺危象。
弊端:可导致甲状腺肥大,不利于手术;对抗措施:术前2周,同时合用大剂量碘,可使腺体缩小,变硬,减少手术中出血。
(3)甲状腺危象--双管齐下--大剂量碘剂——抑制甲状腺激素释放硫脲类——抑制激素合成,宜用丙硫氧嘧啶。
【不良反应】常见:白细胞减少;严重:粒细胞缺乏。
——故久服者应定期检查血象及肝功能。
皮疹、头痛、眩晕、淋巴结肿大、药热、关节痛、黄疸、中毒性肝炎本类药物慎用于孕妇,禁用于乳母。
2.碘及碘化物【药物】Ⅰ:碘及碘化物复方碘溶液(卢戈氏液)碘化钾碘化钠Ⅱ:放射性碘——131ⅠⅠ:碘及碘化物【药理作用与机制】(1)小剂量——促甲状腺作用做为甲状腺激素合成的原料,用于单纯性甲状腺肿;(2)大剂量——抗甲状腺作用用于甲亢危象和甲状腺手术之前注意只能短时间应用:1~2天显效,2周达最大效应继续用药甲亢可复发或加剧!大剂量碘抗甲状腺作用的作用机制?①抑制蛋白水解酶——从而抑制甲状腺激素的释放(主要机制)②抑制过氧化物酶——从而抑制甲状腺激素的合成;③抑制促甲状腺激素(TSH)使甲状腺增生的作用——使甲状腺变小、变硬,便于手术。