β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结

医脉通概括 0608 刊登评论(2人介进) 分享1、根据受体采用性的分歧分为三类非采用性β阻滞剂：比赛性阻断β1战β2肾上腺素受体，从而引导对付糖脂代开战肺功能的不良效率；阻断血管上的β2受体，相对付镇静α受体，减少周围动脉的血管阻力.其代表药物为普萘洛我.该类药物正在临床已较少应用.采用性β1阻滞剂：特同性阻断β1肾上腺素受体，对付β2受体的效率相对付较小.代表药物为比索洛我战好托洛我，是临床中时常使用的β阻滞剂.有周围血管舒弛功能的β阻滞剂：该类药物通过阻断α1受体，爆收周围血管舒弛效率，如卡维天洛、阿罗洛我、推贝洛我大概者通过激动β3受体而巩固NO的释搁，爆收周围血管舒弛效率，如奈必洛我.2、根据药代能源教个性β阻滞剂分为三类脂溶性β阻滞剂：如好托洛我，构造脱透力强，半衰期短，较易加进中枢神经系统，大概是引导该药中枢不良反应的本果之一.火溶性β阻滞剂：如阿替洛我，构造脱透力较强，很少通过血脑屏障.火脂单溶性β阻滞剂：如比索洛我，既有火溶性β阻滞剂尾闭效力矮、半衰期少的劣势，又有脂溶性β阻滞剂心服吸支率下的劣势，中度透过血脑屏障，既收挥了阻断部分β1的效率，也缩小了中枢神经系统不良反应.时常使用β阻滞剂的药理个性睹下表.表时常使用β阻滞剂的药理个性3、β阻滞剂时常使用的几种代表性药物比索洛我比索洛我是暂时海内上市的β阻滞剂中对付β1受体采用性最下的药物.半衰期少，谷峰比值为78%，每日给药1次，可灵验统造24小时的血压，更加是黄昏的血压下峰.比索洛我通过肝肾单通讲代开，沉中度的肝肾功能障碍不需安排剂量，对付于肝酶介导的药物相互效率战基果多态性对付比索洛我的效率也相对付较小，个体间血药浓度好别较小.好托洛我好托洛我不内正在拟接感活性（ISA），心服后险些被实足吸支，大部分正在肝净代开，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基果多态性是决断好托洛我药代能源教参数的闭键果素，引起药物代开有隐著的个体战种族好别，其个体间血药浓度、临床疗效战不良反应好别较大；正在华夏人群中，CYP2D6*10有较下突变率，引导代开酶的活性落矮，故临床应用应个体化.好托洛我的半衰期短，仄片常以1日2次的办法服用.该药的慢释片为琥珀酸好托洛我，慢释片血药浓度正在24小时内相对付稳固，可每日1次服用.卡维天洛卡维天洛是β受体非采用性的药物，但是它共时阻滞α1受体，爆收周围血管扩弛效率，对消阻滞β受体对付血糖、血脂的效率及冠状动脉痉挛的不良反应.卡维天洛共样存留肝代开酶基果多态性的问题，个体间药物浓度好别较大，每日1～2次服用.阿罗洛我阿罗洛我共样是β受体非采用性的药物，共时阻滞α1受体，从而爆收周围血管扩弛效率，对消阻滞β2受体对付血糖、血脂的效率及冠状动脉痉挛的不良反应.阿罗洛我还具备本收性震颤的特殊符合证.每日2次服用.奈必洛我是一种消旋体，包罗左旋体战左旋体.为下采用性β1阻滞剂，无内源性拟接感效率战膜宁静性.通过激动β3受体巩固NO的释搁，爆收血管舒弛，不效率β2受体.奈必洛我具备革新冠状动脉的灌注，舒弛中周血管，舒弛心肌，减少左室充盈效率.对付支气管仄滑肌及胰岛功能效率较少.每日1次服用.。

β受体阻滞剂是什么
β受体阻滞剂即β受体阻断剂，是一类药物，可以阻断儿茶酚胺类神经递质与β肾上腺素能受体结合，而出现一系列治疗作用。

人体内β受体主要分为三类，β1受体主要分布于心肌，激动后可出现心肌收缩力增强、心率增快。

β2受体主要分布于血管、支气管、血管平滑肌等，激动后可引起支气管及血管扩张。

β3受体分布于脂肪细胞，激动后可引发脂肪分解。

临床上β受体阻断剂主要分为以下几类：
1、选择性β1受体阻断剂：如美托洛尔、比索洛尔等，可选择性作于心肌β1受体，阻断其激活后所引发的心肌收缩力增强、心率增快等作用，主要用于高血压、心绞痛以及心力衰竭等治疗；
2、非选择性β1受体阻断剂：主要包括普萘洛尔，适用于甲状腺功能亢进等药物治疗，控制心率；
3、β受体、α受体双重阻断剂：如卡维地洛，可同时阻断β受体与α受体，主要用于高血压治疗。

综上所述，临床上根据患者不同病情，选择合适β受体阻断剂进行相应疾病治疗，改善患者预后。

β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要的作用，并且疗效得到肯定。

根据作用靶点，将β受体阻滞剂分为不同的种类，临床医生根据患者的情况选择适合的药物，在降低副作用的同时最大程度地发挥药物的疗效。

一、β受体阻滞剂的分类1. 根据受体选择性根据受体选择性的不同，将β受体阻滞剂分为三类，包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂。

非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，可致糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管β2受体，相对兴奋α受体，增加周围血管阻力。

其代表药物为普萘洛尔，该类药物在临床已较少应用。

选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小，代表药物为比索洛尔和美托洛尔。

有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔；或通过激动β3受体，增强NO的释放，舒张周围血管，如奈必洛尔。

2. 根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，也可能是导致中枢不良反应的原因之一。

水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。

水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔，既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势。

该药可中度透过血脑屏障，既可阻断部分β1受体，又可减少中枢神经系统的不良反应。

3. 根据是否具有内在拟交感活性（ISA）某些β受体阻滞剂除阻断受体外，还可激动部分β受体，将其称之为内在拟交感活性（ISA），如阿替洛尔、吲哚洛尔等。

但这种拟交感活性较弱，一般容易被其阻断作用所掩盖。

表1. β受体阻滞剂的分类干货丨β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结二、代表药物1. 比索洛尔比索洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，半衰期长，每日给药1次，可有效控压24小时，尤其是清晨的血压高峰。

心绞痛患者常用的β受体阻滞剂及使用说明心绞痛是一种常见的心血管疾病，其特征是胸痛或不适感，这是由于冠状动脉血流不足所引起的。

β受体阻滞剂是心绞痛的常用药物之一，通过抑制β受体的作用，有效减少心脏的负荷，预防心绞痛发作。

本文将介绍几种常用的β受体阻滞剂及其使用说明。

一、药物1：美托洛尔美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，经口服给药后可迅速被吸收。

对于心绞痛患者来说，美托洛尔具有以下优点：1. 降低心脏负荷：美托洛尔通过减慢心率和降低心脏收缩力，减少了心脏的氧耗，从而缓解了心绞痛的症状。

2. 预防心脏病发作：美托洛尔可以阻断冠状动脉痉挛，保持冠脉血流的稳定，预防心脏病发作。

美托洛尔的使用说明如下：1. 用量：一般初始剂量为25-50毫克，每日2-3次，可根据患者的具体情况逐渐调整剂量，维持剂量一般为100-200毫克/日。

2. 使用方法：美托洛尔口服，应遵医嘱规定，可空腹服用或与餐后服用，以利提高吸收效果。

3. 注意事项：使用美托洛尔期间，应定期监测患者的血压、心率等生理指标，若出现明显的副作用或不良反应，应及时就医咨询。

二、药物2：阿替洛尔阿替洛尔也是一种选择性β1受体阻滞剂，对心绞痛患者来说具有以下特点：1. 降低心脏收缩力：阿替洛尔通过抑制β1受体作用，降低心脏收缩力，从而减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量。

2. 减少心绞痛发作：阿替洛尔可以有效预防心绞痛的发作，通过保持冠脉血液供应，减少冠状动脉的痉挛。

阿替洛尔的使用说明如下：1. 用量：阿替洛尔的初始剂量为25-50毫克，每日2-3次，根据患者的具体情况逐渐调整剂量，维持剂量一般为100-200毫克/日。

2. 使用方法：阿替洛尔口服给药，最好空腹服用以提高吸收效果。

3. 注意事项：使用阿替洛尔期间应密切监测患者的血压和心率，对于已经存在心动过缓、低血压等病情的患者，应慎重使用。

三、药物3：比索洛尔比索洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，对心绞痛患者来说有以下特点：1. 降低心率：比索洛尔通过抑制β受体，显著降低心率，从而减少心脏的氧耗，预防心绞痛的发作。

血脂调节药β受体阻滞剂β1受体主要分布在心脏，负责心肌收缩；β2受体主要分布在血管和支气管平滑肌，负责心肌舒张。

β受体阻滞剂分类：①非选择性β受体阻滞剂：同一剂量对β1和β2-受体产生相似幅度的拮抗作用，如普萘洛尔，纳多洛受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛尔和阿替洛尔。

③非典型的β受体阻滞剂：对α、β〔一〕盐酸普萘洛尔 HCl olol 〕在结构中引入易变局部。

Esmolol 的芳环4－取代碳链末端由1脂肪酸甲酯，很容易被血浆酯酶水解，水解后的代谢产物只有微弱的活性。

Esmolol 的体内半衰期只有8分钟，适用室性心律失常和急性心肌局部缺血，几乎无副作用。

〔二〕美托洛尔酒石酸盐 Metoprolol TartrateOHO OH O OH O美托洛尔酒石酸盐认识到β1和β2受体亚型的分布和生理功能的不同，开展有选择性作用于β1受体的药物应该具有无支气管收缩副作用的优点。

以普拉洛尔开始，出现了大量选择性β1受体阻滞剂药物。

这些药物的化学结构类型都为4－取代苯氧丙醇胺。

其4－取代基的不同又分为：4－胺取代〔包括酰胺、脲、磺酰胺等〕和4－醚取代。

药物结构中4－胺取代的胺基直接与芳环连接者都有微弱的局部冲动作用。

美托洛尔酒石酸盐是第一个被证明为具有β1－受体选择性的4－醚取代苯氧丙胺类结构，没有β任何降冲动作用。

〔三〕拉贝洛尔LabetalolHN拉贝洛尔单纯的β－受体阻滞剂血流动力学效应使外周血管阻力增高，致使肢端循环发生障碍，在治疗高血压时产生相互拮抗。

所以兼有扩张血管的α－受体阻滞剂作用更加优越。

拉贝洛尔是水杨酰胺衍生物，侧链为苯丙胺取代，有α1和β－受体阻滞作用，应用于重症高血压和充血性心衰的治疗，具有协同作用。

β受体阻滞剂β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。

肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3 种类型,可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。

这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。

作用机制（1）中枢作用,即通过改变中枢性血压调节机制产生降压作用。

（2）阻断突触前膜β受体,通过阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜β1受体，抑制正反馈作用，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少。

（3)抑制肾素释放，通过抑制肾小球入球动脉上β受体，减少β受体阻滞剂主要分类肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为3 种类型，即β1受体、β2受体和β3受体.β1受体主要分布于心肌, 可激动引起心率和心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂肪分解。

这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。

β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔(心得安）,到2015年止,已较少应用；第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索洛尔（康忻)等;第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体，具有外周扩血管作用，常用药物为阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔。

β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具有内在拟交感活性等类型。

β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体，减慢心率，减弱心肌收缩力，降低血压，减少心肌耗氧量，防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能.1β受体阻滞剂药理作用1。

β—受体阻滞作用：β—受体阻滞药主要是与儿茶酚胺对β-受体起竞争性结合，从而阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。

β受体阻滞剂的分类介绍β受体阻滞剂是一类常用的药物，它们通过作用于β受体来延迟或阻断肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。

β受体阻滞剂广泛用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心功能不全等心血管疾病。

根据其选择性和作用机制的不同，β受体阻滞剂可以分为多个类别。

第一代非选择性β受体阻滞剂是早期开发的药物，例如普萘洛尔（Propranolol）和纳达洛尔（Nadolol）。

它们可作用于β1受体和β2受体，导致心脏搏动减缓、心肌收缩力下降、心输出量减少。

此外，这些药物还可收缩支气管平滑肌，因此患有支气管痉挛的患者慎用。

第二代选择性β1受体阻滞剂，例如美托洛尔（Metoprolol）和比索洛尔（Bisoprolol），具有更高的选择性，主要作用于心脏的β1受体。

这些药物减少心率和心肌收缩力，减轻心脏负荷，但对支气管平滑肌的作用较小，因此相对不会引起支气管痉挛。

第三代非选择性β受体阻滞剂，例如拉贝洛尔（Labetalol）和卡维地洛（Carvedilol），结合了α受体阻滞作用和β受体阻滞作用。

这些药物既可以阻断β受体，降低心率和收缩力，又可以阻断α受体，导致血管扩张，从而减轻心脏负荷。

第四代选择性β1受体阻滞剂是相对较新的一类药物，例如瓜地洛尔（Landiolol）和普罗洛建（Proglumetacin）。

它们具有较高的选择性，主要作用于心脏的β1受体，且作用较短暂，可在需要时迅速起效，用于急性心肌缺血等急性病情。

另外，还有一类无选择性β受体阻滞剂，例如拉度洛尔（Ladolol）。

虽然它们不区分β1受体和β2受体，但由于其作用较弱，对β2受体的阻滞作用不明显，因此对支气管造成的影响相对较小。

此外，根据药物的半衰期和给药途径的不同，β受体阻滞剂的应用也有差异。

有些药物需要每天服用，而另一些药物可通过注射给予，适用于急性血压升高或心脏病发作等紧急情况。

总体而言，β受体阻滞剂是一类重要的治疗心血管疾病的药物。

根据其选择性和作用机制的不同，选择合适的β受体阻滞剂对于患者的治疗效果和安全性至关重要。

β-受体阻滞剂（Beta blocker）第一节 6 - 受体阻滞剂 6 - adrenergic block agents本类药物可竞争性地与β受体结合而产生拮抗神经递质或β激动剂效应, 主要包括对心脏的兴奋作用盒对支气管及血管平滑肌的舒张作用等.可使心率减慢、心肌收缩力减弱、心输出量减少、心肌耗氧下降, 还能延缓心房和房室结的传导.临床上主要用于治疗心率失常, 缓解心绞痛以及降低血压等, 是一类应用较广泛的心血管疾病治疗药.β受体可分为β1和β2两种亚型, 前者主要分布在心脏, 后者主要分布于支气管和血管平滑肌.各种不同的β受体阻断药对这两种受体亚型的亲和力不同.β受体阻断剂一般分为三种类型: 1、非特异性阻断剂: 该类药物对β1、β2受体无选择性, 在同一剂量时对β1和β2受体产生相似幅度的阻断作用, 故又称为β受体阻断剂.在治疗心血管疾病时, 因同时阻断β2受体可引起支气管痉挛和哮喘等副作用.2、β1受体阻断剂: 该类药对心脏的β1受体具高选择性, 对外周受体阻断作用较弱.3、β2受体阻断剂: 能选择性地阻断支气管或平滑肌的β2受体, 对心脏β1受体作用较弱, 对高血压患者不产生降压作用.β受体阻断剂绝大多数都具有β受体激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架.按其化学结构可分为苯乙醇胺类 (phenelethanolamines)和芳氧丙醇胺类 (aryloxypropanolamines) 两种类型.β受体阻断剂的发展概述β受体阻断剂最初是从异丙肾上腺素的结构改造中发现的: 当其儿茶酚结构中的二个酚羟基被二个氯原子取代时得到了第一个β受体阻断剂二氯特诺 (dichloroisoproterenal, 简称dci, 7 - 38), 在高浓度时能阻断拟肾上腺素药引起的心脏兴奋和周围血管扩张, 而不影响其血管收缩作用, 但因dci仍有较强的内源性拟交感活性而未被应用于临床.当苯环用萘环替代后的丙萘洛尔 (pronethaol, 7 - 39), 几乎没有内源性拟交感作用, 然而却有中枢神经系统的副作用及致癌作用, 亦未被临床应用.在进一步研究的基础上, 发现了索他洛尔 (sotalol, 7 - 40) 、拉贝洛尔 (labetalol, 7 (41) 等具有苯乙醇胺基本结构的β受体阻断药索他洛尔是异丙肾上腺素苯环4 - 位被甲基磺酰基取代的同类物.尽管其对β受体阻断作用不强, 但因其口服吸收迅速、完全, 生物利用度较高, 毒性小而被临床用于治疗心律失常.拉贝洛尔不仅阻断β受体, 同时阻断a1受体, 临床上多用于治疗中度或重症高血压病, 具有起效快、疗效好的特点.在对丙萘洛尔进行结构修饰时发现了一系列芳氧丙醇胺类β受体阻断药.其结构特点为取代基连接在萘环的c1位上, 并且在萘环与β- 碳原子之间导入了 - och2 - 基团.这类药物中有许多无拟交感活性, 其β受体阻断作用比苯乙醇胺类强, 对β1受体有较高的选择性.临床常见的芳氧丙醇类β受体阻断药: 普萘洛尔propranolol, 噻吗洛尔 * timolol, 纳多洛 * nadolol, 左布诺洛尔 levobunolol, 吲哚洛尔pindolol, 氧烯洛尔 oxprenalol, 美替洛尔 metipranolol, 喷布洛尔 penbutolol, 美托洛尔 metoprolol, atenolol 阿替洛尔, 比索洛尔 bisoprolol, 醋丁洛尔 acebutolol, 艾司洛尔 esmolol, 倍他洛尔 betaxololThe most powerful beta blocker used in this class of drugs is timolol (timolol, 7-42), which is 8 times stronger than propranolol. It is mainly used in the treatment of hypertension, angina pectoris and glaucoma. Especially has a good therapeuticeffect on primary open-angle glaucoma, antihypertensive eyedrops is superior to other traditional. Drug ring para substituted are specific beta 1 receptor blockers, including bisoprolol (bisoprolol, 7-43) is the highest specificity of beta 1 receptor antagonist, is a potent and long-acting beta 1 receptor blockers, effect intensity is 4 times higher than propranolol, metoprolol 5~10 times, and the pancreas receptor inhibition is light, and in patients with essential hypertension and diabetes mellitus on more favorable.Beta blockers are used to treat cardiac arrhythmias by inhibiting heart function and inducing asthma in patients with bronchial disease, which can sometimes produce severe side effects. In order to overcome this shortcoming, the soft drug design principle is introduced in the molecule when metabolic variable group and developed a kind of ultra short acting beta blocker, on behalf of the drug for esmolol (esmolol, 7-44), the methyl structure including the molecular structure, the in vivo by serum esterase hydrolysis and inactivation metabolism therefore, the role of rapid and short half-life of only 8 minutes, a state of emergency treatment for supraventricular arrhythmia, once found adverse reactions after stopping immediately disappear.In order to adapt to the characteristics of hypertensive patients need long-term medication, developed a kind oflong-acting beta blockers, mainly Naidoo Carol (nadolol, 7-45), Sally Carol (celiprolol, 7-46), cetamolol (cetamolol, 7-47). The long-term effects of these drugs are generally thought to be related to water solubility, because the plasma half-life of water-soluble drugs is longer. Bopindolol (bopindolol, 7-48)is benzoate pindolol, enters the body gradually release and effect of pindolol, time is ten times longer than a week pindolol, administration of 1~2 can effectively lower blood pressure.(two) structure-activity relationship1, beta receptor blocking agent and the basic structure of beta agonist isoproterenol is similar, because the two act on the same receptor, benzene ethanol amine obviously receptor beta blocking atomic number of aromatic ring and amino agent between the isoproterenol completely consistent. Aryloxy propanol amine beta blocker although its side chain is phenolethanolamine more sub methoxy, but the molecular model shows that in the lowest energy conformation of aryloxy propanol amine, aromatic ring, hydroxyl and amine radicals and phenylethanolamine blocker completely overlap, is also in line with the combination of space and P request.2, beta receptor blockers are not strictly required for aromatic rings. They can be benzene, naphthalene, aromatic heterocyclic rings and fused rings. Ring size, the number and position of substituents on the beta receptor blocking activity relationship is complex, generally 2 or 2 ring, 6-, 3, 6- substituted compounds the lowest activity, may be steric effect of the substituent side chain free rotation, it is difficult to form.Conformation required by beta receptors. The ortho single substituent compounds still have good beta blocking activity. The location of substituents in aromatic rings and rings hassome relationship with the selectivity of beta receptor blocking. In the aryloxy propanol amine, ortho aromatic naphthalene or part structure similar to that of naphthalene substituted compounds, such as propranolol, timolol, pindolol, Oxprenolol for beta 1 and beta 2 receptor selective low nonspecific beta blockers. The benzene ring para substituted compounds usually have good selectivity for the beta 1 receptor, such as atenolol, bisoprolol, betaxolol etc.. In addition the aromatic ring and the substituent effects of different molecules of fat soluble, thus affecting its metabolism, fat soluble high blocking drugs mainly metabolized in the liver, such as propranolol; on the other hand, mainly through kidney metabolism. Therefore, patient tolerance should be considered in clinical practice.3, the side chain portion of the beta receptor blocker is the same as the binding site of the beta agonist at the receptor binding site, and their stereoselectivity is consistent. Such as,The chiral carbon atoms in S are R structures, which have strong blocking effects on beta receptors, while the activity of their enantiomers decreases greatly until they disappear. In aryloxide Propanolamines, due to the insertion of oxygen atoms to chiral carbon substituents around the order change, the S in the three-dimensional structure of R configuration is equivalent to phenolethanolamine body (7-50, 7-51), so the aryloxy propanol amine with S configuration blocker effect than its enantiomer, such as S the configuration of propranolol sinistral anti isoproterenol induced tachycardia for 100 times the strength of the enantiomer above.4, the side chain amino substituent effect on beta blocking activity in general and beta agonists are similar, often secondary amine structure with isopropyl t-butyl or better, alkyl carbon atoms are too small or N, N- disubstituted often result in decreased activity.Propranolol hydrochloride (propanolol, hydrochloride)Chemical name 1- isopropyl group -3- (1- naphthalene group) -2- propanol hydrochloride. Cengyongming propranolol.This product is white or white crystalline powder, odorless, slightly sweet taste, and then bitter. Mp162~165 DEG C. Dissolved in water or ethanol; slightly soluble in chloroform.This product is easy to decompose in dilute acid, stable when alkaline, and easy to degenerate when exposed to light. The solution and reaction of light red silicotungstic acid solution precipitation.The oral absorption rate of this product is more than 90%, mainly metabolized in the liver, producing a- naphthol, and then excreted in glucuronic acid form. The side chain of this product is excreted by the oxidation of 2- hydroxy -3- (1- naphthalene) - propionic acid.This product is a racemic mixture, the beta receptor of its levo body block is very strong, the right hand body is very weak, but it has the effect of quinidine or local anesthesia. Commonly used in clinical treatment of various causes of arrhythmia, canalso be used for angina, hypertension, the main drawback is its high lipid solubility, thus easily through the blood-brain barrier, produce central effect, can cause bronchial spasm and asthma.。

心内科常用药物，7种β受体阻滞剂的区别及临床选择xx洛尔类药物就是我们说的β 受体阻滞剂，是心内科常用药物，但其分类复杂，各药物之间有何区别？临床又该如何选用？今天就给大家梳理一下β 受体阻滞剂的分类以及7 种β 受体阻滞剂的特点。

一. 美托洛尔主要用于高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心房颤动控制心室率、甲状腺功能亢进、慢性心力衰竭、室上性快速型心律失常等。

用法用量：1）用于高血压：普通制剂一次 100～200 mg，一次 2 次；缓释制剂一次 47.5～95 mg，一日 1 次。

2）用于心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病：普通制剂一次25～50 mg，一日 2～3 次，或一次 100 mg，一日 2 次；缓释制剂一次95～190 mg，一日 1 次。

3）用于急性心肌梗死、不稳定型心绞痛：立即静脉给药一次5 mg，可在间隔2 min 后重复给予，直到最大剂量15 mg；之后15 min 开始口服本品，一次 25～50 mg，每隔 6～12 h 给予 1 次，共24～48 h，以后 50～100 mg，一日 2 次。

4）用于室上性快速型心律失常：初始以 1～2 mg/min 的速度静注，一次 5 mg；如病情需要，可隔 5 min 重复注射，总剂量 10～15 mg；\n\n注射后4～6 h，心律失常已控制，改用口服制剂维持，一日 2～3 次，一次剂量不超过 50 mg。

二. 普萘洛尔主要用于高血压、心绞痛、室上性快速心律失常、室性心律失常、心肌梗死、肥厚型心肌病和嗜铬细胞瘤等。

用法用量：1）高血压：口服，初始剂量每次5～10 mg，每日 3～4 次，可单独使用或与利尿剂合用。

剂量应逐渐增加，日最大剂量 200 mg。

2）心绞痛：开始时每次 5～10 mg，每日 3～4 次；每 3 日可增加 10～20 mg，可渐增至每日 200 mg，分次服。

3）心律失常：每日 10～30 mg，日服 3～4 次；饭前、睡前服用。

普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛（一）分类：1）美托洛尔：选择性的β1受体阻滞剂，但是，美托洛尔剂量增大时，其对β1受体的选择性会降低。

美托洛尔无β受体激动作用，几乎没有膜稳定作用。

2）比索洛尔：一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。

比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。

3）阿替洛尔：选择性β1肾上腺素受体阻滞药。

为心脏选择性β-受体阻断剂，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。

无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。

4）普萘洛尔：非选择性β受体阻滞剂。

有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。

5）卡维地洛：兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感活性。

它具有膜稳定特性。

该药是一种强效抗氧化物和氧自由基清除剂。

试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。

6）阿罗洛尔:β受体阻滞剂，兼有适度的α受体阻滞作用（二）t1/21)美托洛尔：3-5h2) 比索洛尔：口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。

由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。

比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。

t1/2：10-12h。

3) 阿替洛尔：口服吸收约为50%。

小剂量可通过血脑屏障。

蛋白结合率6－10%。

服后2－4小时作用达峰值，作用持续时间较久。

t1/2：6-7h4）普萘洛尔：胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。

药后1-1.5小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率90-95%。

t1/2：2-3h5) 卡维地洛：口服后易于吸收，口服后1～3h血药浓度达峰，绝对生物利用度(F)约为25%～35%，有明显的首过效应，卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。

t1/2：7-10h。

6）阿罗洛尔: 口服后2h血药浓度达峰值，t1/2：10h(三)：代谢排泄1)美托洛尔：美托洛尔在肝脏中代谢。