β受体阻滞剂的特点及临床应用

β受体阻滞剂在临床治疗中的广泛应用β受体阻滞剂在心血管疾病中发挥着重要作用。

它通过阻断心脏β受体，降低心率和心肌收缩力，从而降低心脏的氧耗和减轻心脏负担。

这使得β受体阻滞剂成为治疗高血压、心绞痛、心肌梗死和心力衰竭等心血管疾病的常用药物。

β受体阻滞剂在神经系统疾病中也有广泛应用。

例如，在治疗偏头痛和神经性疼痛方面，β受体阻滞剂能够有效缓解症状。

β受体阻滞剂还用于治疗焦虑症、恐慌症等精神心理疾病，通过降低交感神经系统的活性，减轻患者的紧张和焦虑情绪。

再者，β受体阻滞剂在呼吸系统疾病中的应用也不容忽视。

对于哮喘患者，β受体阻滞剂能够减少气道炎症和支气管痉挛，改善呼吸功能。

同时，β受体阻滞剂还可以用于治疗慢性阻塞性肺疾病（COPD），降低呼吸困难的症状。

β受体阻滞剂在代谢性疾病中也有所应用。

例如，在治疗糖尿病时，β受体阻滞剂能够降低血糖水平，减轻糖尿病患者的心血管并发症。

同时，β受体阻滞剂还用于治疗甲状腺功能亢进症，通过抑制甲状腺激素对β受体的刺激作用，减轻甲状腺功能亢进引起的心动过速等症状。

在肿瘤领域，β受体阻滞剂也显示出一定的治疗潜力。

研究表明，β受体阻滞剂能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散，延长患者的生存期。

β受体阻滞剂还用于治疗癌症患者的症状，如减轻癌痛、改善生活质量等。

β受体阻滞剂在皮肤科、眼科等领域的应用也逐渐得到重视。

例如，在治疗皮肤疾病如湿疹和银屑病方面，β受体阻滞剂能够减轻炎症反应和皮肤瘙痒症状。

在眼科，β受体阻滞剂用于治疗青光眼，通过降低眼内压，保护视力。

β受体阻滞剂在临床治疗中具有广泛的应用。

无论是心血管疾病、神经系统疾病、呼吸系统疾病，还是代谢性疾病、肿瘤以及皮肤科、眼科等疾病，β受体阻滞剂都发挥了重要的作用。

然而，需要注意的是，β受体阻滞剂的应用需遵循医生的建议，并根据患者具体情况调整剂量，以确保治疗的安全性和有效性。

我要谈谈β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用。

这些药物通过阻断心脏β受体，降低心率和心肌收缩力，从而降低心脏的氧耗和减轻心脏负担。

心绞痛患者常用的β受体阻滞剂及使用说明心绞痛是一种常见的心血管疾病，其特征是胸痛或不适感，这是由于冠状动脉血流不足所引起的。

β受体阻滞剂是心绞痛的常用药物之一，通过抑制β受体的作用，有效减少心脏的负荷，预防心绞痛发作。

本文将介绍几种常用的β受体阻滞剂及其使用说明。

一、药物1：美托洛尔美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，经口服给药后可迅速被吸收。

对于心绞痛患者来说，美托洛尔具有以下优点：1. 降低心脏负荷：美托洛尔通过减慢心率和降低心脏收缩力，减少了心脏的氧耗，从而缓解了心绞痛的症状。

2. 预防心脏病发作：美托洛尔可以阻断冠状动脉痉挛，保持冠脉血流的稳定，预防心脏病发作。

美托洛尔的使用说明如下：1. 用量：一般初始剂量为25-50毫克，每日2-3次，可根据患者的具体情况逐渐调整剂量，维持剂量一般为100-200毫克/日。

2. 使用方法：美托洛尔口服，应遵医嘱规定，可空腹服用或与餐后服用，以利提高吸收效果。

3. 注意事项：使用美托洛尔期间，应定期监测患者的血压、心率等生理指标，若出现明显的副作用或不良反应，应及时就医咨询。

二、药物2：阿替洛尔阿替洛尔也是一种选择性β1受体阻滞剂，对心绞痛患者来说具有以下特点：1. 降低心脏收缩力：阿替洛尔通过抑制β1受体作用，降低心脏收缩力，从而减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量。

2. 减少心绞痛发作：阿替洛尔可以有效预防心绞痛的发作，通过保持冠脉血液供应，减少冠状动脉的痉挛。

阿替洛尔的使用说明如下：1. 用量：阿替洛尔的初始剂量为25-50毫克，每日2-3次，根据患者的具体情况逐渐调整剂量，维持剂量一般为100-200毫克/日。

2. 使用方法：阿替洛尔口服给药，最好空腹服用以提高吸收效果。

3. 注意事项：使用阿替洛尔期间应密切监测患者的血压和心率，对于已经存在心动过缓、低血压等病情的患者，应慎重使用。

三、药物3：比索洛尔比索洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，对心绞痛患者来说有以下特点：1. 降低心率：比索洛尔通过抑制β受体，显著降低心率，从而减少心脏的氧耗，预防心绞痛的发作。

专家解读：β受体阻滞剂的临床运用指南在众多的药物类别中，β受体阻滞剂因其独特的药理作用和广泛的临床应用，已经成为心脏病学领域的一个重要组成部分。

作为一名从事临床工作的医生，我对β受体阻滞剂的运用有着深刻的理解和丰富的经验。

下面，我就来为大家详细解读一下β受体阻滞剂的临床运用指南。

我们要了解β受体阻滞剂的药理作用。

β受体阻滞剂能够通过阻断心脏β受体，减慢心率，降低心肌收缩力，从而降低血压。

它还可以减少心脏负荷，降低心肌氧耗，改善心肌缺血。

因此，β受体阻滞剂在治疗高血压、心绞痛、心肌梗死后和心律失常等心血管疾病中有着重要的地位。

在临床运用中，我们需要根据患者的具体情况来选择合适的β受体阻滞剂。

目前常用的β受体阻滞剂包括普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等。

这些药物的选择应基于患者的病情、年龄、性别、心率等综合考虑。

对于高血压患者，β受体阻滞剂可以作为首选或联合用药。

它可以有效降低血压，减少心血管事件的发生。

然而，对于老年人、心功能不全的患者，使用β受体阻滞剂时需要谨慎，因其可能会加重心功能不全，降低血压过低。

对于心绞痛患者，β受体阻滞剂可以有效减少心绞痛发作的频率和程度。

这是因为β受体阻滞剂可以降低心肌氧耗，改善心肌缺血。

然而，对于急性心肌梗死患者，早期使用β受体阻滞剂可以减少心肌梗死面积，降低死亡率，这是已经得到大量临床试验证实的事实。

对于心律失常患者，β受体阻滞剂可以有效控制心律失常，减少猝死的风险。

特别是对于室上性心动过速、房颤等心律失常，β受体阻滞剂是首选药物。

在使用β受体阻滞剂的过程中，我们需要密切关注患者的病情变化。

因为β受体阻滞剂可能会引起一些不良反应，如心动过缓、血压过低、支气管痉挛等。

对于这些不良反应，我们需要及时处理，避免对患者造成更大的伤害。

总的来说，β受体阻滞剂是一种非常重要的药物，它在心血管疾病的治疗中发挥着重要作用。

然而，它的使用需要严格根据患者的病情来选择，并且在使用过程中需要密切观察患者的病情变化，以确保患者的安全和治疗效果。

了解β受体阻滞剂在临床治疗中的优势β受体阻滞剂在心血管系统疾病治疗中具有显著优势。

此类药物通过阻断心脏β受体，降低心率和血压，从而减轻心脏负担，降低心肌耗氧量，减缓心绞痛发作，改善心功能。

对于高血压、心绞痛、心肌梗死后、肥厚型心肌病等疾病，β受体阻滞剂是首选药物。

在心力衰竭治疗中，β受体阻滞剂能有效改善患者的心功能，降低心血管事件复发风险，延长生存时间。

β受体阻滞剂在抗焦虑和抑郁治疗中也发挥重要作用。

这类药物能够减轻患者的紧张、焦虑情绪，改善睡眠质量。

通过降低心率和血压，减轻心血管系统对压力反应的敏感性，从而降低焦虑和抑郁症状。

在临床实践中，β受体阻滞剂常与其他抗抑郁药物联合使用，取得良好治疗效果。

再者，β受体阻滞剂在抗肿瘤治疗中具有潜在优势。

研究表明，β受体阻滞剂能够抑制肿瘤细胞的生长和扩散，降低肿瘤负荷。

β受体阻滞剂还能够减轻肿瘤治疗过程中所产生的副反应，如减轻化疗药物引起的恶心、呕吐等。

在临床实践中，β受体阻滞剂可用于辅助治疗多种肿瘤，提高患者生存率和生活质量。

β受体阻滞剂在糖尿病治疗中也具有重要意义。

此类药物能够降低血糖水平，减轻糖尿病患者的心血管负担，降低心血管疾病风险。

同时，β受体阻滞剂还能够改善糖尿病患者的高血压症状，降低并发症发生率。

β受体阻滞剂在运动锻炼中也发挥着重要作用。

在运动过程中，β受体阻滞剂能够降低心率，减轻运动带来的负担，预防运动猝死。

同时，此类药物还能够提高运动耐力，增加运动时间。

在运动员和健身爱好者中，β受体阻滞剂被广泛应用于运动训练。

β受体阻滞剂在心血管系统疾病治疗中具有显著优势。

这类药物通过阻断心脏β受体，降低心率和血压，从而减轻心脏负担，降低心肌耗氧量，减缓心绞痛发作，改善心功能。

对于高血压、心绞痛、心肌梗死后、肥厚型心肌病等疾病，β受体阻滞剂是首选药物。

在心力衰竭治疗中，β受体阻滞剂能有效改善患者的心功能，降低心血管事件复发风险，延长生存时间。

β受体阻滞剂在抗焦虑和抑郁治疗中也发挥重要作用。

β-受体阻滞剂在心力衰竭治疗中的应用分析一、β-受体阻滞剂的作用机制β-受体阻滞剂是通过阻断心脏和血管中的β-受体来发挥治疗作用。

在心力衰竭患者中，肾素-血管紧张素-醛固酮系统(renin-angiotensin-aldosterone system, RAAS)和交感神经系统过度活跃，导致心脏负荷过重和心肌改变，β-受体阻滞剂可以通过阻断这一过程来减轻心脏的负荷，减少心率和改善心肌的收缩功能。

二、β-受体阻滞剂的临床应用β-受体阻滞剂在心力衰竭治疗中的临床应用已经得到了广泛的认可，包括以下几个方面：1. 改善心肌功能：β-受体阻滞剂可以减缓心率，降低心脏负荷，改善心肌的收缩功能，延缓心肌重构，并且减少心肌细胞死亡。

2. 减少心衰住院率和死亡率：大量临床研究表明，β-受体阻滞剂可以显著降低心力衰竭患者的住院率和死亡率，是心力衰竭治疗的重要药物之一。

3. 缓解心力衰竭症状：β-受体阻滞剂可以缓解心力衰竭患者的症状，包括呼吸困难、乏力和水肿等，提高患者的生活质量。

三、β-受体阻滞剂在心力衰竭治疗中的应用现状目前，β-受体阻滞剂已经成为心力衰竭治疗的一线药物，并且得到了世界范围内的广泛应用。

临床指南明确建议对于心力衰竭患者，尤其是心功能不全的患者，应该积极应用β-受体阻滞剂治疗。

一些新的β-受体阻滞剂也在不断研发和应用中，为患者提供更多的治疗选择。

四、β-受体阻滞剂在心力衰竭治疗中的局限性虽然β-受体阻滞剂在心力衰竭治疗中有着重要的作用，但是在临床应用中也存在一些局限性，比如：1. 心功能不全的患者对β-受体阻滞剂的耐受性较差，需要根据患者的具体情况进行个体化治疗。

2. β-受体阻滞剂的副作用包括低血压、心率减慢等，需要严密监测患者的心功能和血压。

3. 对于伴有哮喘或慢性阻塞性肺病的患者，β-受体阻滞剂的应用也需要谨慎考虑。

五、结语β-受体阻滞剂在心力衰竭治疗中发挥着重要作用，可以改善心肌功能、减少心衰住院率和死亡率，并且缓解患者的症状，提高生活质量。

β受体阻滞剂临床应用指南随着医学科学的不断发展，临床上用于治疗各种心血管疾病的药物也越来越多。

其中，β受体阻滞剂是一类重要的药物，广泛应用于各种心血管疾病的治疗中。

本文将重点介绍β受体阻滞剂的临床应用指南，旨在帮助医生正确、有效地使用这类药物。

一、β受体阻滞剂的作用机理β受体阻滞剂通过阻断β受体的作用，降低交感神经系统对心脏的兴奋作用，从而达到以下几方面的效果：减慢心率、降低心脏的收缩力、抑制心脏传导系统的传导速度、降低心脏的氧耗和改善心脏的氧供。

这些效应使得β受体阻滞剂成为治疗心血管疾病的重要药物。

二、适应症1. 心绞痛：β受体阻滞剂是一线药物，可用于稳定型心绞痛的治疗。

通过减慢心率、降低心脏的耗氧量，减少心绞痛发作次数和程度，改善患者的生活质量。

2. 心肌梗死：β受体阻滞剂在急性心肌梗死后的早期应用能够减少心肌梗死的面积，降低病死率和猝死率。

在患者稳定后，长期使用β受体阻滞剂可防止心肌梗死的再发，提高预后。

3. 心力衰竭：对于慢性心力衰竭患者，β受体阻滞剂能够改善患者的生活质量，降低死亡率，并减少住院次数。

但需要注意的是，开始使用β受体阻滞剂时需小心调整剂量，避免加重心力衰竭症状。

4. 心律失常：β受体阻滞剂对某些心律失常的治疗也有一定疗效，如对室上性心动过速、房颤有一定的控制作用。

三、禁忌症虽然β受体阻滞剂在很多心血管疾病中应用广泛，但也有一些情况下是禁忌使用的，包括以下几种情况：1. 严重的心动过缓或心脏传导阻滞；2. 低血压或血压过低；3. 支气管哮喘或严重COPD患者；4. 反复发作的周围血管痉挛性疾病（如雷诺综合征）；5. 严重肝功能不全。

四、注意事项在应用β受体阻滞剂时，需要注意以下几点：1. 剂量选择：开始使用时需小心调整剂量，逐渐增加，同时密切监测患者的心率、血压、症状等，避免出现副作用或加重原有病情。

2. 个体化治疗：每个患者对β受体阻滞剂的耐受性不同，因此需要个体化治疗，根据患者的具体情况选择剂量和药物种类。

β受体阻滞剂β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激动作用的一种药物类型。

肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3 种类型,可激动引起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。

这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。

作用机制（1）中枢作用,即通过改变中枢性血压调节机制产生降压作用。

（2）阻断突触前膜β受体,通过阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜β1受体，抑制正反馈作用，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少。

（3)抑制肾素释放，通过抑制肾小球入球动脉上β受体，减少β受体阻滞剂主要分类肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上,其受体分为3 种类型，即β1受体、β2受体和β3受体.β1受体主要分布于心肌, 可激动引起心率和心肌收缩力增加；β2受体存在于支气管和血管平滑肌，可激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；β3受体主要存在于脂肪细胞上，可激动引起脂肪分解。

这些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗。

β受体阻滞剂根据其作用特性不同而分为三类:第一类为非选择性的,作用于β1和β2受体,常用药物为普萘洛尔(心得安）,到2015年止,已较少应用；第二类为选择性的,主要作用于β1受体,常用药物为美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索洛尔（康忻)等;第三类也为非选择性的,可同时作用于β和α1受体，具有外周扩血管作用，常用药物为阿罗洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔。

β受体阻滞剂还可以划分为脂溶性或水溶性,以及具有内在拟交感活性或不具有内在拟交感活性等类型。

β受体阻滞剂主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体，减慢心率，减弱心肌收缩力，降低血压，减少心肌耗氧量，防止儿茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重构及功能.1β受体阻滞剂药理作用1。

β—受体阻滞作用：β—受体阻滞药主要是与儿茶酚胺对β-受体起竞争性结合，从而阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。

β-受体阻滞剂在心力衰竭治疗中的应用分析一、β-受体阻滞剂的药理学特点β-受体阻滞剂是一类通过阻断β-肾上腺素能受体而发挥作用的药物，主要包括非选择性β-受体阻滞剂和选择性β-1受体阻滞剂两种。

常见的非选择性β-受体阻滞剂有普萘洛尔、美托洛尔等，而选择性β-1受体阻滞剂主要有美托洛尔、阿替洛尔等。

β-受体阻滞剂通过竞争性结合β-肾上腺素能受体，抑制交感神经冲动对心脏的兴奋作用，减慢心率、减小心肌耗氧量、降低心脏的舒张末容积和压力、改善心肌收缩力和松弛功能。

β-受体阻滞剂在心力衰竭治疗中的作用主要包括以下几个方面：1. 减轻心脏负荷：通过减慢心率、降低心肌收缩力和松弛功能，降低心肌耗氧量，减轻心脏负荷，从而降低心脏对氧的需求，增加心脏的耐受力。

2. 减少心肌重塑：β-受体阻滞剂可以通过影响儿茶酚胺的作用而减少心肌重塑的发生，阻止心肌肥大、纤维化和再生的过程，减少心肌的退行性变化。

3. 改善心室重塑：在心力衰竭患者中，心室重塑是一种常见的病理改变，β-受体阻滞剂可以通过改善心室重塑来改善心脏功能、延缓疾病进展。

4. 改善心功能：β-受体阻滞剂可以改善心室功能，使心室舒张末压力和容积下降，心电图ST段下降，心脏排血量增加，肺淤血减轻，从而改善患者的心功能。

5. 预防心律失常：通过抑制交感神经系统的兴奋作用，减少心律失常的发生，改善心脏节律。

β-受体阻滞剂在心力衰竭的治疗中已经成为了一线药物，被广泛使用。

在临床上，β-受体阻滞剂常用于控制高血压、症状性心力衰竭（NYHA机能分级II-IV级）以及急性心肌梗死后的左心室功能骤降等情况。

β-受体阻滞剂也是治疗心脏血管疾病（如冠心病、室性心律失常）的一线药物。

在治疗中，首选的β-受体阻滞剂常为美托洛尔、阿替洛尔等，具体的用药剂量和使用方法应根据患者的具体情况来进行调整。

在开始使用β-受体阻滞剂时，应该从小剂量开始，逐渐加量，以免加重心力衰竭症状。

在使用β-受体阻滞剂的过程中，也需要注意监测患者的心率、血压等指标，及时调整用药剂量，确保治疗效果。

1 β受体阻滞剂治疗心衰的依据1.1 心衰时，β肾上腺素能受体的改变人体心肌细胞有β 1 、β 2 、α 1 3种肾上腺素能受体，正常时β 1 ：β 2 约为80：20.β受体与心交感神经末梢释放的去甲肾上腺素（NE）结合后，通过刺激性G蛋白（Gs）介导，激活腺苷酸环化酶（Ac），使胞浆中ATP 转化为cAMP，继而激活相应蛋白激酶，使细胞膜钙离子通道开放，增加心肌细胞内钙离子浓度，达到正性变时、正性变力及正性传导效应。

出现CHF时，β 1 受体下调，α 1受体上调，使β 1 ：β 2 ：α 1 约为2：1：1，β受体与G蛋白脱耦联，β受体蛋白激酶上调，抑制性G蛋白（Gi）活动增强，以及腺苷酸环化酶（AC）功能下降。

有研究发现心衰病人血浆去甲肾上腺素水平明显高于正常人［5］，并且去甲肾上腺素水平越高，预后越差［6］ .心肌细胞暴露于高浓度去甲肾上腺素下，是β 1 受体下调的主要原因，β 1 受体与Gs蛋白间出现功能性失耦联，不能激活Ac，表现为受体质的下降；同时，失耦联的β 1 受体移位进入心肌细胞内，待去甲肾上腺素对β 1 受体刺激解除，再重新回到心肌细胞膜，耦联成为完整的复合体，表现为β 1 受体的可逆性下调，但如果去甲肾上腺素持续高水平，对移入心肌细胞内的β 1 受体造成破坏，导致β 1 受体量的减少［7］ .1.2 交感神经过度兴奋对心肌细胞的影响心肌细胞出生后即停止分裂，蛋白质合成速度也很慢。

当心脏超负荷时，交感兴奋性持久增强，很多蛋白转为胚胎型异构蛋白，加速蛋白合成，这种胚胎型基因的再表达，使某些正常基因的表达发生不正常改变［8］，促进心肌细胞凋亡，降低心肌收缩功能，改变心肌细胞形态等，可能参与心室重塑。

高浓度去甲肾上腺素长期刺激促进末期分化的心肌细胞生长，造成心肌缺氧状态，其间α 1 、β 1 受体参与心肌细胞凋亡，可能与心衰进展有关［9］ .另外，高浓度的NE具有直接细胞毒性［10］，可能是高浓度NE引起心肌细胞膜钙通道的大量开放，钙离子内流，过度激活细胞内的SERCA2，形成细胞内钙超载，引起细胞能量缺乏，线粒体损害，导致细胞坏死，心肌细胞数量减少。

β受体阻滞剂的临床应用标签：β受体阻滞剂;应用β受体阻滞剂作为一类重要的药物,已被广泛应用于临床心血管疾病领域,并取得了良好的防治效果,但部分临床医生在使用β受体阻滞剂的时候因可能产生不良反应而怀有很多顾虑,对β受体阻滞剂应用认识仍有不足,现将其应用现状阐述如下。

1 β受体阻滞剂的临床用途1.1 心力衰竭β受体阻滞剂应用的最初20多年间,医学界认为此类药物可显著抑制心肌收缩力,诱发心功能不全和心力衰竭,或加重病情,因此,β受体阻滞剂被禁用于心力衰竭治疗。

在上世纪80年代,医学界对β受体阻滞剂的认知开始转变,逐渐认识到交感神经系统过度兴奋是心力衰竭发展的重要病理生理机制,在心力衰竭状态下,心肌β受体持续亢奋,犹如“疲马加鞭”,终将功能衰竭。

β受体阻滞剂可给予β受体“休养生息”的机会,发挥其“生物学治疗效应”,有效阻断交感神经系统作用,并遏制由此产生的一系列神经内分泌激素和因子激活导致的不良影响。

迄今有关β受体阻滞剂治疗慢性心力衰竭的临床研究逾20项,结果一致证实,β受体阻滞剂可改善心力衰竭预后。

目前,国内外专家推荐应用美托洛尔、比索洛尔和卡维地洛,已有充分循证医学证据表明上述药物对慢性心力衰竭患者有益。

1.2 高血压β受体阻滞剂的临床应用一开始就与高血压“结缘”。

在上世纪60~80年代,β受体阻滞剂为高血压防治的主要用药。

此后,随着新型降压药物的陆续问世,β受体阻滞剂应用量有所减少和限制。

2007年欧洲高血压指南明确指出,β受体阻滞剂是降压治疗的一线用药。

国内外专家推荐β受体阻滞剂可用于大多数高血压患者,作为初始降压药物单用或与其他药物合用。

对于年轻高血压患者,应积极考虑应用此类药物;对于合并快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭伴交感神经活性增高者,应优先考虑应用β受体阻滞剂。

1.3 心脏性猝死β受体阻滞剂预防心脏性猝死的益处来源于该药物对心脏和中枢的双重作用。

β受体阻滞剂作用于心脏,可减慢心率、稳定心脏电活动;作用于中枢,可阻断交感神经系统,增强迷走神经对心脏的作用。

β受体阻滞剂在心血管疾病中的重要作用及应用要点标签：β受体阻滞剂；心血管疾病β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合，从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体激动作用的一种药物类型，广泛用于心力衰竭（HF）、心律失常、各型冠心病及高血压等心血管疾病的治疗。

为了进一步规范该类药物的临床应用，现结合文献，综述如下。

1 β受体阻滞剂概述β受体阻滞剂在心力衰竭、高血压、冠心病、心律失常等心血管疾病中发挥着极重要作用。

β受体阻滞剂分非选择性及β1选择性，其中β1选择性受体阻滞剂对β1受体有更强的亲和力，且不良反应更小。

另外分为脂溶性和水溶性两类。

脂溶性β受体阻滞剂（如美托洛尔）可迅速被胃肠道吸收，并在胃肠道和肝脏广泛代谢，口服生物利用度低，当肝血流下降（如老年、HF、肝硬化）时，药物容易蓄积，较易进入中枢神经系统，因半衰期短，治疗时有一定优势。

水溶性β阻滞剂（如阿替洛尔）胃肠道吸收不完全，主要从肾脏排泄，与其他肝代谢药物无相互作用，甚少穿过血脑屏障，当肾小球率过滤下降（老年、肾功能障碍）时，半衰期延长。

由于不同的β受体阻滞剂对不同亚型的β肾上腺素能受体亲和力不同，对同一受体产生的内在拟交感活性不同，且一些次要特性，如药物溶解性和药理学特点不同，不同的β受体阻滞剂对心血管疾病治疗效应有所区别，即不具有类效应，在HF患者中差异更显著［1］。

β受体阻滞剂作用机制复杂，尚未完全明确，不同药物作用机制可能有很多差异。

对抗儿茶酚胺类肾上腺素能递质毒性是此类药物发挥心血管保护效应的主要机制。

其他机制还有：（1）抗高血压作用，降低心输出量、抑制肾素释放和血管紧张素Ⅱ产生。

（2）抗心肌缺血作用，减慢心率、降低心肌收缩力、减少耗氧。

（3）阻断肾小球旁细胞受体，抑制肾腺素释放和血管紧张素、醛固酮的产生，对肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）也有一定的阻断作用。

（4）改善心脏功能和增加左心室射血分数（LVEF）。

β阻滞剂改善心脏功能是由于减慢心率从而延长心室舒张期充盈时间和冠状动脉舒张期灌注时间，减少心肌氧需求，抑制儿茶酚胺诱导的脂肪组织游离脂肪酸的释放，改善心肌能量代谢，上调肾上腺素能受体以及降低心肌过氧化应激。

β受体阻滞剂治疗高血压的临床应用建议β受体阻滞剂是心血管疾病常用的治疗药物，除了降压作用其还具有心血管保护作用[1]，常用于冠心病、心力衰竭、快速性心律失常、高血压等疾病的治疗。

近年来，β受体阻滞剂在高血压中的应用受到质疑，新版欧美及我国高血压指南关于其的使用推荐也有所不同。

为了促进β受体阻滞剂的合理使用，结合其作用机制、药理特点、临床研究证据及国内外相关指南的推荐，经多次专家讨论形成本临床应用建议，供临床工作参考。

β受体阻滞剂的作用机制交感神经系统遍布全身内脏器官，通过肾上腺素能受体发挥不同的生理调节作用。

血管平滑肌和血管内皮上存在α受体，肾上腺素与α受体结合引起血管收缩。

β1受体主要分布于心脏和肾脏，β2受体主要分布于支气管平滑肌、胃肠道、肝脏、子宫、血管平滑肌和骨骼肌。

交感神经激活时，体内儿茶酚胺释放增加，引起心率加快、心肌收缩力增加、心搏出量增加、心肌耗氧量增加、血压升高，进而可导致靶器官损害或诱发心血管事件。

β受体阻滞剂可通过阻断肾上腺能受体、抑制交感神经活性而发挥减慢心率、降低心肌收缩力、减少心肌耗氧量、降低血压的作用，通过阻断肾小球旁细胞β1受体抑制肾素释放以及血管紧张素和醛固酮生成，进而改善心肌重构、减少心律失常、预防猝死等心血管事件、降低死亡率[2]，发挥对心血管系统的保护作用。

β受体阻滞剂的药理和药代动力学特点根据对β1/β2受体的选择性分为选择性和非选择性β受体阻滞剂，部分β受体阻滞剂兼具α1受体阻滞作用。

选择性β1受体阻滞剂主要包括美托洛尔、比索洛尔、奈比洛尔和阿替洛尔等，非选择性β受体阻滞剂主要包括普萘洛尔(商品名：心得安)等，α1、β受体阻滞剂主要包括卡维地洛、阿尔马尔(阿罗洛尔)和拉贝洛尔等。

药物受体选择剂量范围水/脂溶达峰时半衰期清除途生物利比索洛尔β1受体 2.5～10 水脂双3～4 9～12 肝脏/肾80美托洛尔(酒石β1受体50～100 中等脂1～2 3～7 肝脏50美托洛尔(琥珀β1受体47.5～190 中等脂3～7 20 肝脏50卡维地洛a无12.5～50 中等脂 1 7～10 肝脏25～35 阿罗洛尔a无10～20 水脂双 2 10～12 肝脏/肾85拉贝洛尔a无200～600 中等脂1～2 6～8 肝脏/肾33普萘洛尔b无20～90 高度脂 1.0～ 3.5～肝脏30奈必洛尔cβ1受体 5 高度脂0.5～12 肝脏12～96 阿替洛尔dβ1受体12.5～50 水溶2～4 6～7 肾脏40此外，还有经静脉使用的高选择性β1受体阻滞剂艾司洛尔，起效时间1～3min，半衰期9min，作用持续时间15～30min。