β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结

浅谈β受体阻滞剂普萘洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，对β1，β2受体均有阻滞作用。

普萘洛尔可降低动物和人在静息时的心肌收缩力、血压和心率，运动时降低更明显，因而能降低心肌耗氧量，不仅对劳力性心绞痛有治疗作用，还可以治疗静息时发作的心绞痛；阻滞β2受体后可减少肾素释放，降低高血压病人全身及肾静脉中血浆肾素的活力，具有降血压作用；还具有膜稳定作用，对交感神经影响下的心脏作用显著，对窦房结传导速率和有效不应期起抑制作用。

【药动力学】口服吸收完全，但首过效应显著，只有1/3药物进入血液循环。

其半衰期为3h，但继续用药后肝脏清除普萘洛尔的能力下降，其活性代谢产物4-羟普萘洛尔的有效半衰期延长，使普萘洛尔的生物半衰期明显超过血浆半衰期。

【临床应用】普萘洛尔可用于治疗心绞痛、急性心肌梗死、高血压、心动过速等多种疾病。

在治疗心绞痛时，由于能降低心率与血压的乘积，抑制心肌收缩力，减少心肌耗氧量，因而可用于劳力性和静息卧位心绞痛的治疗；普萘洛尔用于心肌梗死的研究显示，可降低急性心肌梗死患者胸痛和室颤的危险性，缩小梗死面积，发生猝死和心脏的总死亡率均有下降，但剂量必须足够。

对于高血压，长期服普萘洛尔可使收缩压和舒张压平稳下降而不会产生体位性低血压，但高龄病人应用时必须除外。

普萘洛尔用于治疗阵发性室上性心动过速效果良好，对室性心律失常的治疗也十分安全和有效，特别是缺血性心脏疾病引起的血律失常。

对肥厚性的心肌病一直是标准的治疗方法，可有效减少心肌病人心律失常的发生和减轻自觉症状。

【剂量与用法】治疗心绞痛时一般120～140mg，2次/d，也可加到3次/d。

治疗高血压时为10～40mg，2次/d开始，以后逐渐增加到1 60～320mg/d，分l～2次服用。

老年人最好选用选择性较强的阿替洛尔和美托洛尔等。

【不良反应】主要有心肌负性肌力效应、支气管痉挛、窦房结功能障碍和房室传导阻滞、肢体发凉等；其他还有失眠、多梦、幻觉、低血糖、阳痿、胃肠道反应。

β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要的作用，并且疗效得到肯定。

根据作用靶点，将β受体阻滞剂分为不同的种类，临床医生根据患者的情况选择适合的药物，在降低副作用的同时最大程度地发挥药物的疗效。

一、β受体阻滞剂的分类1. 根据受体选择性根据受体选择性的不同，将β受体阻滞剂分为三类，包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂。

非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，可致糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管β2受体，相对兴奋α受体，增加周围血管阻力。

其代表药物为普萘洛尔，该类药物在临床已较少应用。

选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小，代表药物为比索洛尔和美托洛尔。

有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔；或通过激动β3受体，增强NO的释放，舒张周围血管，如奈必洛尔。

2. 根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，也可能是导致中枢不良反应的原因之一。

水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。

水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔，既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势。

该药可中度透过血脑屏障，既可阻断部分β1受体，又可减少中枢神经系统的不良反应。

3. 根据是否具有内在拟交感活性（ISA）某些β受体阻滞剂除阻断受体外，还可激动部分β受体，将其称之为内在拟交感活性（ISA），如阿替洛尔、吲哚洛尔等。

但这种拟交感活性较弱，一般容易被其阻断作用所掩盖。

表1. β受体阻滞剂的分类干货丨β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结二、代表药物1. 比索洛尔比索洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，半衰期长，每日给药1次，可有效控压24小时，尤其是清晨的血压高峰。

β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要得作用,并且疗效得到肯定。

根据作用靶点,将β受体阻滞剂分为不同得种类,临床医生根据患者得情况选择适合得药物,在降低副作用得同时最大程度地发挥药物得疗效。

一、β受体阻滞剂得分类１. 根据受体选择性根据受体选择性得不同,将β受体阻滞剂分为三类,包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂。

非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1与β2肾上腺素受体,可致糖脂代谢与肺功能得不良影响;阻断血管β2受体,相对兴奋α受体,增加周围血管阻力。

其代表药物为普萘洛尔,该类药物在临床已较少应用、选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体,对β2受体得影响相对较小,代表药物为比索洛尔与美托洛尔。

有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管,如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔;或通过激动β3受体,增强NO得释放,舒张周围血管,如奈必洛尔。

2。

根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔,组织穿透力强,半衰期短,较易进入中枢神经系统,也可能就是导致中枢不良反应得原因之一。

水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔,组织穿透力较弱,很少通过血脑屏障、水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔,既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长得优势,又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高得优势、该药可中度透过血脑屏障,既可阻断部分β１受体,又可减少中枢神经系统得不良反应。

3. 根据就是否具有内在拟交感活性(ISA)某些β受体阻滞剂除阻断受体外,还可激动部分β受体,将其称之为内在拟交感活性(ISA),如阿替洛尔、吲哚洛尔等。

但这种拟交感活性较弱,一般容易被其阻断作用所掩盖。

表1。

β受体阻滞剂得分类干货丨β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结二、代表药物1、比索洛尔比索洛尔属于选择性β１受体阻滞剂,半衰期长,每日给药１次,可有效控压24小时,尤其就是清晨得血压高峰。

β受体阻滞剂的区别及注意事项β受体阻滞剂是一类竞争性地与β受体结合而产生拮抗神经递质或β受体激动药效应的药物。

其根据受体选择性不同，可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂；根据溶解性不同，可分为脂溶性β受体阻滞剂、水溶性β受体阻滞剂、水脂双溶性β受体阻滞剂；根据是否具有内在拟交感活性，可分为有内在拟交感活性的β受体阻滞剂、无内在拟交感活性的β受体阻滞剂。

β受体阻滞剂可拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制过度的神经激素和RAAS的激活，且还降低交感神经张力、预防儿茶酚胺的心脏毒性及保护心血管系统。

临床可用于高血压、心律失常、心绞痛、心肌梗死、充血性心力衰竭、甲亢、青光眼、偏头痛等。

β受体阻滞剂的分类①非选择性β受体阻滞剂如普萘洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔。

可竞争性阻断β1和β2受体，对糖、脂代谢和肺功能有不良影响；阻断血管上的β2受体，相对兴奋α受体，可增加周围动脉血管阻力。

②选择性β1受体阻滞剂如比索洛尔、阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔。

能特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小。

③有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔、奈必洛尔、塞利洛尔。

通过阻断α1受体而产生周围血管舒张作用。

奈必洛尔通过激动β3受体而增强一氧化氮的释放，产生周围血管舒张作用。

塞利洛尔可拮抗β1受体、激动β2受体、较弱拮抗α2受体而扩血管。

④脂溶性β受体阻滞剂如普萘洛尔、美托洛尔、卡维地洛、拉贝洛尔，组织穿透力强，易进入中枢神经系统。

⑤水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。

⑥水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔、阿罗洛尔。

既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势，中度透过血脑屏障。

⑦有内在拟交感活性的β受体阻滞剂内在拟交感活性（ISA）指有些β受体阻滞剂有微弱的β受体激动作用，这种弱的激动作用为ISA。

β受体阻滞剂(1)阿替洛尔(又叫氨酰心安)，是一种心脏选择性的β受体阻滞剂，无内源性抑制交感神经活性，半衰期6~9小时，多数临床研究表明，经一次服药能使血压持续下降24小时，尤其适用于心动过速合并高血压的患者。

与血管扩张剂、钙拮抗剂或利尿剂合用，降压效果更好。

有人用于治疗严重高血压危象，口服10mg后，12小时内血压逐渐下降，平均收缩压下降7.5kPa (56mmHg)，舒张压下降5.3kPa(40mmHg)，认为是安全有效的药物。

(2)美托洛尔(商品名倍他乐克)，是一种选择性β受体阻滞剂。

1975年问世后，在治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞、心律失常等方面，都取得了一定疗效。

治疗高血压，口服100毫克，共4周，总有效率达82.4%，治疗2周后血压逐渐下降，而心率并不随之下降，可明显改善高血压患者的头昏、心悸、眩晕、胸闷等症状，适用于一、二期高血压病人。

其副作用有心率减慢、乏力、口干、胸闷等，多数能在治疗一段时间后减轻或消失，但合并支气管哮喘或心动过缓者禁用。

(3)盐酸索他洛尔【商品名】施太可【药物名称】盐酸索他洛尔【适应证】适用于危及生命的快速室性心律失常，如持续室速。

因有促心律失常作用，一般不推荐用于非持续性室性心动过速和室上性心律失常。

【药理】(1)药效学:本品既有β阻滞作用，又有Ⅲ类抗心律失常药特性。

本品为消旋体，两种异构体均有Ⅲ类作用，但仅左旋异构体有β受体阻滞作用，其作用是非心脏选择性的，无内在性拟交感作用。

本品延长动作电位平台相，减馒窦律.延缓房室结传导.使心房、心室肌及传导系统(包括旁路)不应期延长。

心电蹦产生剂量依赖性QT c延长，有轻度减低心排血量和降低血压的作用。

(2)药动学:生物利用度90%~100%。

口服达峰时间2.5~4小时。

一日2次口服2~3天可达稳态浓度。

在一日 160~640mg的范围内血药浓度与剂量相天。

不与血浆蛋白结合，也无肝脏代谢。

不易通过血脑屏障。

全部以原形从肾脏排出。

心内科常用药物，7种β受体阻滞剂的区别及临床选择xx洛尔类药物就是我们说的β 受体阻滞剂，是心内科常用药物，但其分类复杂，各药物之间有何区别？临床又该如何选用？今天就给大家梳理一下β 受体阻滞剂的分类以及7 种β 受体阻滞剂的特点。

一. 美托洛尔主要用于高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心房颤动控制心室率、甲状腺功能亢进、慢性心力衰竭、室上性快速型心律失常等。

用法用量：1）用于高血压：普通制剂一次 100～200 mg，一次 2 次；缓释制剂一次 47.5～95 mg，一日 1 次。

2）用于心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病：普通制剂一次25～50 mg，一日 2～3 次，或一次 100 mg，一日 2 次；缓释制剂一次95～190 mg，一日 1 次。

3）用于急性心肌梗死、不稳定型心绞痛：立即静脉给药一次5 mg，可在间隔2 min 后重复给予，直到最大剂量15 mg；之后15 min 开始口服本品，一次 25～50 mg，每隔 6～12 h 给予 1 次，共24～48 h，以后 50～100 mg，一日 2 次。

4）用于室上性快速型心律失常：初始以 1～2 mg/min 的速度静注，一次 5 mg；如病情需要，可隔 5 min 重复注射，总剂量 10～15 mg；\n\n注射后4～6 h，心律失常已控制，改用口服制剂维持，一日 2～3 次，一次剂量不超过 50 mg。

二. 普萘洛尔主要用于高血压、心绞痛、室上性快速心律失常、室性心律失常、心肌梗死、肥厚型心肌病和嗜铬细胞瘤等。

用法用量：1）高血压：口服，初始剂量每次5～10 mg，每日 3～4 次，可单独使用或与利尿剂合用。

剂量应逐渐增加，日最大剂量 200 mg。

2）心绞痛：开始时每次 5～10 mg，每日 3～4 次；每 3 日可增加 10～20 mg，可渐增至每日 200 mg，分次服。

3）心律失常：每日 10～30 mg，日服 3～4 次；饭前、睡前服用。

普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛（一）分类：1）美托洛尔：选择性的β1受体阻滞剂，但是，美托洛尔剂量增大时，其对β1受体的选择性会降低。

美托洛尔无β受体激动作用，几乎没有膜稳定作用。

2）比索洛尔：一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。

比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。

3）阿替洛尔：选择性β1肾上腺素受体阻滞药。

为心脏选择性β-受体阻断剂，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。

无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。

4）普萘洛尔：非选择性β受体阻滞剂。

有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。

5）卡维地洛：兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感活性。

它具有膜稳定特性。

该药是一种强效抗氧化物和氧自由基清除剂。

试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。

6）阿罗洛尔:β受体阻滞剂，兼有适度的α受体阻滞作用（二）t1/21)美托洛尔：3-5h2) 比索洛尔：口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。

由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。

比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。

t1/2：10-12h。

3) 阿替洛尔：口服吸收约为50%。

小剂量可通过血脑屏障。

蛋白结合率6－10%。

服后2－4小时作用达峰值，作用持续时间较久。

t1/2：6-7h4）普萘洛尔：胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。

药后1-1.5小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率90-95%。

t1/2：2-3h5) 卡维地洛：口服后易于吸收，口服后1～3h血药浓度达峰，绝对生物利用度(F)约为25%～35%，有明显的首过效应，卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。

t1/2：7-10h。

6）阿罗洛尔: 口服后2h血药浓度达峰值，t1/2：10h(三)：代谢排泄1)美托洛尔：美托洛尔在肝脏中代谢。

医脉通概括 0608 刊登评论(2人介进) 分享1、根据受体采用性的分歧分为三类非采用性β阻滞剂：比赛性阻断β1战β2肾上腺素受体，从而引导对付糖脂代开战肺功能的不良效率；阻断血管上的β2受体，相对付镇静α受体，减少周围动脉的血管阻力.其代表药物为普萘洛我.该类药物正在临床已较少应用.采用性β1阻滞剂：特同性阻断β1肾上腺素受体，对付β2受体的效率相对付较小.代表药物为比索洛我战好托洛我，是临床中时常使用的β阻滞剂.有周围血管舒弛功能的β阻滞剂：该类药物通过阻断α1受体，爆收周围血管舒弛效率，如卡维天洛、阿罗洛我、推贝洛我大概者通过激动β3受体而巩固NO的释搁，爆收周围血管舒弛效率，如奈必洛我.2、根据药代能源教个性β阻滞剂分为三类脂溶性β阻滞剂：如好托洛我，构造脱透力强，半衰期短，较易加进中枢神经系统，大概是引导该药中枢不良反应的本果之一.火溶性β阻滞剂：如阿替洛我，构造脱透力较强，很少通过血脑屏障.火脂单溶性β阻滞剂：如比索洛我，既有火溶性β阻滞剂尾闭效力矮、半衰期少的劣势，又有脂溶性β阻滞剂心服吸支率下的劣势，中度透过血脑屏障，既收挥了阻断部分β1的效率，也缩小了中枢神经系统不良反应.时常使用β阻滞剂的药理个性睹下表.表时常使用β阻滞剂的药理个性3、β阻滞剂时常使用的几种代表性药物比索洛我比索洛我是暂时海内上市的β阻滞剂中对付β1受体采用性最下的药物.半衰期少，谷峰比值为78%，每日给药1次，可灵验统造24小时的血压，更加是黄昏的血压下峰.比索洛我通过肝肾单通讲代开，沉中度的肝肾功能障碍不需安排剂量，对付于肝酶介导的药物相互效率战基果多态性对付比索洛我的效率也相对付较小，个体间血药浓度好别较小.好托洛我好托洛我不内正在拟接感活性（ISA），心服后险些被实足吸支，大部分正在肝净代开，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基果多态性是决断好托洛我药代能源教参数的闭键果素，引起药物代开有隐著的个体战种族好别，其个体间血药浓度、临床疗效战不良反应好别较大；正在华夏人群中，CYP2D6*10有较下突变率，引导代开酶的活性落矮，故临床应用应个体化.好托洛我的半衰期短，仄片常以1日2次的办法服用.该药的慢释片为琥珀酸好托洛我，慢释片血药浓度正在24小时内相对付稳固，可每日1次服用.卡维天洛卡维天洛是β受体非采用性的药物，但是它共时阻滞α1受体，爆收周围血管扩弛效率，对消阻滞β受体对付血糖、血脂的效率及冠状动脉痉挛的不良反应.卡维天洛共样存留肝代开酶基果多态性的问题，个体间药物浓度好别较大，每日1～2次服用.阿罗洛我阿罗洛我共样是β受体非采用性的药物，共时阻滞α1受体，从而爆收周围血管扩弛效率，对消阻滞β2受体对付血糖、血脂的效率及冠状动脉痉挛的不良反应.阿罗洛我还具备本收性震颤的特殊符合证.每日2次服用.奈必洛我是一种消旋体，包罗左旋体战左旋体.为下采用性β1阻滞剂，无内源性拟接感效率战膜宁静性.通过激动β3受体巩固NO的释搁，爆收血管舒弛，不效率β2受体.奈必洛我具备革新冠状动脉的灌注，舒弛中周血管，舒弛心肌，减少左室充盈效率.对付支气管仄滑肌及胰岛功能效率较少.每日1次服用.。