β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结

医脉通概括 0608 刊登评论(2人介进) 分享1、根据受体采用性的分歧分为三类非采用性β阻滞剂：比赛性阻断β1战β2肾上腺素受体，从而引导对付糖脂代开战肺功能的不良效率；阻断血管上的β2受体，相对付镇静α受体，减少周围动脉的血管阻力.其代表药物为普萘洛我.该类药物正在临床已较少应用.采用性β1阻滞剂：特同性阻断β1肾上腺素受体，对付β2受体的效率相对付较小.代表药物为比索洛我战好托洛我，是临床中时常使用的β阻滞剂.有周围血管舒弛功能的β阻滞剂：该类药物通过阻断α1受体，爆收周围血管舒弛效率，如卡维天洛、阿罗洛我、推贝洛我大概者通过激动β3受体而巩固NO的释搁，爆收周围血管舒弛效率，如奈必洛我.2、根据药代能源教个性β阻滞剂分为三类脂溶性β阻滞剂：如好托洛我，构造脱透力强，半衰期短，较易加进中枢神经系统，大概是引导该药中枢不良反应的本果之一.火溶性β阻滞剂：如阿替洛我，构造脱透力较强，很少通过血脑屏障.火脂单溶性β阻滞剂：如比索洛我，既有火溶性β阻滞剂尾闭效力矮、半衰期少的劣势，又有脂溶性β阻滞剂心服吸支率下的劣势，中度透过血脑屏障，既收挥了阻断部分β1的效率，也缩小了中枢神经系统不良反应.时常使用β阻滞剂的药理个性睹下表.表时常使用β阻滞剂的药理个性3、β阻滞剂时常使用的几种代表性药物比索洛我比索洛我是暂时海内上市的β阻滞剂中对付β1受体采用性最下的药物.半衰期少，谷峰比值为78%，每日给药1次，可灵验统造24小时的血压，更加是黄昏的血压下峰.比索洛我通过肝肾单通讲代开，沉中度的肝肾功能障碍不需安排剂量，对付于肝酶介导的药物相互效率战基果多态性对付比索洛我的效率也相对付较小，个体间血药浓度好别较小.好托洛我好托洛我不内正在拟接感活性（ISA），心服后险些被实足吸支，大部分正在肝净代开，70%由肝酶CYP2D6介导，CYP2D6的基果多态性是决断好托洛我药代能源教参数的闭键果素，引起药物代开有隐著的个体战种族好别，其个体间血药浓度、临床疗效战不良反应好别较大；正在华夏人群中，CYP2D6*10有较下突变率，引导代开酶的活性落矮，故临床应用应个体化.好托洛我的半衰期短，仄片常以1日2次的办法服用.该药的慢释片为琥珀酸好托洛我，慢释片血药浓度正在24小时内相对付稳固，可每日1次服用.卡维天洛卡维天洛是β受体非采用性的药物，但是它共时阻滞α1受体，爆收周围血管扩弛效率，对消阻滞β受体对付血糖、血脂的效率及冠状动脉痉挛的不良反应.卡维天洛共样存留肝代开酶基果多态性的问题，个体间药物浓度好别较大，每日1～2次服用.阿罗洛我阿罗洛我共样是β受体非采用性的药物，共时阻滞α1受体，从而爆收周围血管扩弛效率，对消阻滞β2受体对付血糖、血脂的效率及冠状动脉痉挛的不良反应.阿罗洛我还具备本收性震颤的特殊符合证.每日2次服用.奈必洛我是一种消旋体，包罗左旋体战左旋体.为下采用性β1阻滞剂，无内源性拟接感效率战膜宁静性.通过激动β3受体巩固NO的释搁，爆收血管舒弛，不效率β2受体.奈必洛我具备革新冠状动脉的灌注，舒弛中周血管，舒弛心肌，减少左室充盈效率.对付支气管仄滑肌及胰岛功能效率较少.每日1次服用.。

β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要的作用，并且疗效得到肯定。

根据作用靶点，将β受体阻滞剂分为不同的种类，临床医生根据患者的情况选择适合的药物，在降低副作用的同时最大程度地发挥药物的疗效。

一、β受体阻滞剂的分类1. 根据受体选择性根据受体选择性的不同，将β受体阻滞剂分为三类，包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂。

非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1和β2肾上腺素受体，可致糖脂代谢和肺功能的不良影响；阻断血管β2受体，相对兴奋α受体，增加周围血管阻力。

其代表药物为普萘洛尔，该类药物在临床已较少应用。

选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体，对β2受体的影响相对较小，代表药物为比索洛尔和美托洛尔。

有周围血管舒张功能的β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管，如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔；或通过激动β3受体，增强NO的释放，舒张周围血管，如奈必洛尔。

2. 根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔，组织穿透力强，半衰期短，较易进入中枢神经系统，也可能是导致中枢不良反应的原因之一。

水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔，组织穿透力较弱，很少通过血脑屏障。

水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔，既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势，又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高的优势。

该药可中度透过血脑屏障，既可阻断部分β1受体，又可减少中枢神经系统的不良反应。

3. 根据是否具有内在拟交感活性（ISA）某些β受体阻滞剂除阻断受体外，还可激动部分β受体，将其称之为内在拟交感活性（ISA），如阿替洛尔、吲哚洛尔等。

但这种拟交感活性较弱，一般容易被其阻断作用所掩盖。

表1. β受体阻滞剂的分类干货丨β受体阻滞剂：分类及常见药物特点总结二、代表药物1. 比索洛尔比索洛尔属于选择性β1受体阻滞剂，半衰期长，每日给药1次，可有效控压24小时，尤其是清晨的血压高峰。

心绞痛患者常用的β受体阻滞剂及使用说明心绞痛是一种常见的心血管疾病，其特征是胸痛或不适感，这是由于冠状动脉血流不足所引起的。

β受体阻滞剂是心绞痛的常用药物之一，通过抑制β受体的作用，有效减少心脏的负荷，预防心绞痛发作。

本文将介绍几种常用的β受体阻滞剂及其使用说明。

一、药物1：美托洛尔美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞剂，经口服给药后可迅速被吸收。

对于心绞痛患者来说，美托洛尔具有以下优点：1. 降低心脏负荷：美托洛尔通过减慢心率和降低心脏收缩力，减少了心脏的氧耗，从而缓解了心绞痛的症状。

2. 预防心脏病发作：美托洛尔可以阻断冠状动脉痉挛，保持冠脉血流的稳定，预防心脏病发作。

美托洛尔的使用说明如下：1. 用量：一般初始剂量为25-50毫克，每日2-3次，可根据患者的具体情况逐渐调整剂量，维持剂量一般为100-200毫克/日。

2. 使用方法：美托洛尔口服，应遵医嘱规定，可空腹服用或与餐后服用，以利提高吸收效果。

3. 注意事项：使用美托洛尔期间，应定期监测患者的血压、心率等生理指标，若出现明显的副作用或不良反应，应及时就医咨询。

二、药物2：阿替洛尔阿替洛尔也是一种选择性β1受体阻滞剂，对心绞痛患者来说具有以下特点：1. 降低心脏收缩力：阿替洛尔通过抑制β1受体作用，降低心脏收缩力，从而减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量。

2. 减少心绞痛发作：阿替洛尔可以有效预防心绞痛的发作，通过保持冠脉血液供应，减少冠状动脉的痉挛。

阿替洛尔的使用说明如下：1. 用量：阿替洛尔的初始剂量为25-50毫克，每日2-3次，根据患者的具体情况逐渐调整剂量，维持剂量一般为100-200毫克/日。

2. 使用方法：阿替洛尔口服给药，最好空腹服用以提高吸收效果。

3. 注意事项：使用阿替洛尔期间应密切监测患者的血压和心率，对于已经存在心动过缓、低血压等病情的患者，应慎重使用。

三、药物3：比索洛尔比索洛尔是一种非选择性β受体阻滞剂，对心绞痛患者来说有以下特点：1. 降低心率：比索洛尔通过抑制β受体，显著降低心率，从而减少心脏的氧耗，预防心绞痛的发作。

β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结β受体阻滞剂在高血压、冠心病、心衰、心律失常及心肌病等治疗过程中发挥着极其重要得作用,并且疗效得到肯定。

根据作用靶点,将β受体阻滞剂分为不同得种类,临床医生根据患者得情况选择适合得药物,在降低副作用得同时最大程度地发挥药物得疗效。

一、β受体阻滞剂得分类１. 根据受体选择性根据受体选择性得不同,将β受体阻滞剂分为三类,包括非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂、有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂。

非选择性β受体阻滞剂该类药物竞争性阻断β1与β2肾上腺素受体,可致糖脂代谢与肺功能得不良影响;阻断血管β2受体,相对兴奋α受体,增加周围血管阻力。

其代表药物为普萘洛尔,该类药物在临床已较少应用、选择性β1受体阻滞剂该类药物可以特异性阻断β1受体,对β2受体得影响相对较小,代表药物为比索洛尔与美托洛尔。

有周围血管舒张功能得β受体阻滞剂阻断α1受体、舒张周围血管,如卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔;或通过激动β3受体,增强NO得释放,舒张周围血管,如奈必洛尔。

2。

根据药代动力学特征脂溶性β受体阻滞剂如美托洛尔,组织穿透力强,半衰期短,较易进入中枢神经系统,也可能就是导致中枢不良反应得原因之一。

水溶性β受体阻滞剂如阿替洛尔,组织穿透力较弱,很少通过血脑屏障、水脂双溶性β受体阻滞剂如比索洛尔,既有水溶性β受体阻滞剂首关效应低、半衰期长得优势,又有脂溶性β受体阻滞剂口服吸收率高得优势、该药可中度透过血脑屏障,既可阻断部分β１受体,又可减少中枢神经系统得不良反应。

3. 根据就是否具有内在拟交感活性(ISA)某些β受体阻滞剂除阻断受体外,还可激动部分β受体,将其称之为内在拟交感活性(ISA),如阿替洛尔、吲哚洛尔等。

但这种拟交感活性较弱,一般容易被其阻断作用所掩盖。

表1。

β受体阻滞剂得分类干货丨β受体阻滞剂:分类及常见药物特点总结二、代表药物1、比索洛尔比索洛尔属于选择性β１受体阻滞剂,半衰期长,每日给药１次,可有效控压24小时,尤其就是清晨得血压高峰。

血脂调节药β受体阻滞剂β1受体主要分布在心脏，负责心肌收缩；β2受体主要分布在血管和支气管平滑肌，负责心肌舒张。

β受体阻滞剂分类：①非选择性β受体阻滞剂：同一剂量对β1和β2-受体产生相似幅度的拮抗作用，如普萘洛尔，纳多洛受体阻滞剂：如普拉洛尔，美托洛尔和阿替洛尔。

③非典型的β受体阻滞剂：对α、β〔一〕盐酸普萘洛尔 HCl olol 〕在结构中引入易变局部。

Esmolol 的芳环4－取代碳链末端由1脂肪酸甲酯，很容易被血浆酯酶水解，水解后的代谢产物只有微弱的活性。

Esmolol 的体内半衰期只有8分钟，适用室性心律失常和急性心肌局部缺血，几乎无副作用。

〔二〕美托洛尔酒石酸盐 Metoprolol TartrateOHO OH O OH O美托洛尔酒石酸盐认识到β1和β2受体亚型的分布和生理功能的不同，开展有选择性作用于β1受体的药物应该具有无支气管收缩副作用的优点。

以普拉洛尔开始，出现了大量选择性β1受体阻滞剂药物。

这些药物的化学结构类型都为4－取代苯氧丙醇胺。

其4－取代基的不同又分为：4－胺取代〔包括酰胺、脲、磺酰胺等〕和4－醚取代。

药物结构中4－胺取代的胺基直接与芳环连接者都有微弱的局部冲动作用。

美托洛尔酒石酸盐是第一个被证明为具有β1－受体选择性的4－醚取代苯氧丙胺类结构，没有β任何降冲动作用。

〔三〕拉贝洛尔LabetalolHN拉贝洛尔单纯的β－受体阻滞剂血流动力学效应使外周血管阻力增高，致使肢端循环发生障碍，在治疗高血压时产生相互拮抗。

所以兼有扩张血管的α－受体阻滞剂作用更加优越。

拉贝洛尔是水杨酰胺衍生物，侧链为苯丙胺取代，有α1和β－受体阻滞作用，应用于重症高血压和充血性心衰的治疗，具有协同作用。

β受体阻滞剂的分类介绍β受体阻滞剂是一类常用的药物，它们通过作用于β受体来延迟或阻断肾上腺素和去甲肾上腺素的作用。

β受体阻滞剂广泛用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、心功能不全等心血管疾病。

根据其选择性和作用机制的不同，β受体阻滞剂可以分为多个类别。

第一代非选择性β受体阻滞剂是早期开发的药物，例如普萘洛尔（Propranolol）和纳达洛尔（Nadolol）。

它们可作用于β1受体和β2受体，导致心脏搏动减缓、心肌收缩力下降、心输出量减少。

此外，这些药物还可收缩支气管平滑肌，因此患有支气管痉挛的患者慎用。

第二代选择性β1受体阻滞剂，例如美托洛尔（Metoprolol）和比索洛尔（Bisoprolol），具有更高的选择性，主要作用于心脏的β1受体。

这些药物减少心率和心肌收缩力，减轻心脏负荷，但对支气管平滑肌的作用较小，因此相对不会引起支气管痉挛。

第三代非选择性β受体阻滞剂，例如拉贝洛尔（Labetalol）和卡维地洛（Carvedilol），结合了α受体阻滞作用和β受体阻滞作用。

这些药物既可以阻断β受体，降低心率和收缩力，又可以阻断α受体，导致血管扩张，从而减轻心脏负荷。

第四代选择性β1受体阻滞剂是相对较新的一类药物，例如瓜地洛尔（Landiolol）和普罗洛建（Proglumetacin）。

它们具有较高的选择性，主要作用于心脏的β1受体，且作用较短暂，可在需要时迅速起效，用于急性心肌缺血等急性病情。

另外，还有一类无选择性β受体阻滞剂，例如拉度洛尔（Ladolol）。

虽然它们不区分β1受体和β2受体，但由于其作用较弱，对β2受体的阻滞作用不明显，因此对支气管造成的影响相对较小。

此外，根据药物的半衰期和给药途径的不同，β受体阻滞剂的应用也有差异。

有些药物需要每天服用，而另一些药物可通过注射给予，适用于急性血压升高或心脏病发作等紧急情况。

总体而言，β受体阻滞剂是一类重要的治疗心血管疾病的药物。

根据其选择性和作用机制的不同，选择合适的β受体阻滞剂对于患者的治疗效果和安全性至关重要。

β受体阻滞剂(1)阿替洛尔(又叫氨酰心安)，是一种心脏选择性的β受体阻滞剂，无内源性抑制交感神经活性，半衰期6~9小时，多数临床研究表明，经一次服药能使血压持续下降24小时，尤其适用于心动过速合并高血压的患者。

与血管扩张剂、钙拮抗剂或利尿剂合用，降压效果更好。

有人用于治疗严重高血压危象，口服10mg后，12小时内血压逐渐下降，平均收缩压下降7.5kPa (56mmHg)，舒张压下降5.3kPa(40mmHg)，认为是安全有效的药物。

(2)美托洛尔(商品名倍他乐克)，是一种选择性β受体阻滞剂。

1975年问世后，在治疗高血压、心绞痛、心肌梗塞、心律失常等方面，都取得了一定疗效。

治疗高血压，口服100毫克，共4周，总有效率达82.4%，治疗2周后血压逐渐下降，而心率并不随之下降，可明显改善高血压患者的头昏、心悸、眩晕、胸闷等症状，适用于一、二期高血压病人。

其副作用有心率减慢、乏力、口干、胸闷等，多数能在治疗一段时间后减轻或消失，但合并支气管哮喘或心动过缓者禁用。

(3)盐酸索他洛尔【商品名】施太可【药物名称】盐酸索他洛尔【适应证】适用于危及生命的快速室性心律失常，如持续室速。

因有促心律失常作用，一般不推荐用于非持续性室性心动过速和室上性心律失常。

【药理】(1)药效学:本品既有β阻滞作用，又有Ⅲ类抗心律失常药特性。

本品为消旋体，两种异构体均有Ⅲ类作用，但仅左旋异构体有β受体阻滞作用，其作用是非心脏选择性的，无内在性拟交感作用。

本品延长动作电位平台相，减馒窦律.延缓房室结传导.使心房、心室肌及传导系统(包括旁路)不应期延长。

心电蹦产生剂量依赖性QT c延长，有轻度减低心排血量和降低血压的作用。

(2)药动学:生物利用度90%~100%。

口服达峰时间2.5~4小时。

一日2次口服2~3天可达稳态浓度。

在一日 160~640mg的范围内血药浓度与剂量相天。

不与血浆蛋白结合，也无肝脏代谢。

不易通过血脑屏障。

全部以原形从肾脏排出。

心内科常用药物，7种β受体阻滞剂的区别及临床选择xx洛尔类药物就是我们说的β 受体阻滞剂，是心内科常用药物，但其分类复杂，各药物之间有何区别？临床又该如何选用？今天就给大家梳理一下β 受体阻滞剂的分类以及7 种β 受体阻滞剂的特点。

一. 美托洛尔主要用于高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心房颤动控制心室率、甲状腺功能亢进、慢性心力衰竭、室上性快速型心律失常等。

用法用量：1）用于高血压：普通制剂一次 100～200 mg，一次 2 次；缓释制剂一次 47.5～95 mg，一日 1 次。

2）用于心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病：普通制剂一次25～50 mg，一日 2～3 次，或一次 100 mg，一日 2 次；缓释制剂一次95～190 mg，一日 1 次。

3）用于急性心肌梗死、不稳定型心绞痛：立即静脉给药一次5 mg，可在间隔2 min 后重复给予，直到最大剂量15 mg；之后15 min 开始口服本品，一次 25～50 mg，每隔 6～12 h 给予 1 次，共24～48 h，以后 50～100 mg，一日 2 次。

4）用于室上性快速型心律失常：初始以 1～2 mg/min 的速度静注，一次 5 mg；如病情需要，可隔 5 min 重复注射，总剂量 10～15 mg；\n\n注射后4～6 h，心律失常已控制，改用口服制剂维持，一日 2～3 次，一次剂量不超过 50 mg。

二. 普萘洛尔主要用于高血压、心绞痛、室上性快速心律失常、室性心律失常、心肌梗死、肥厚型心肌病和嗜铬细胞瘤等。

用法用量：1）高血压：口服，初始剂量每次5～10 mg，每日 3～4 次，可单独使用或与利尿剂合用。

剂量应逐渐增加，日最大剂量 200 mg。

2）心绞痛：开始时每次 5～10 mg，每日 3～4 次；每 3 日可增加 10～20 mg，可渐增至每日 200 mg，分次服。

3）心律失常：每日 10～30 mg，日服 3～4 次；饭前、睡前服用。

普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛（一）分类：1）美托洛尔：选择性的β1受体阻滞剂，但是，美托洛尔剂量增大时，其对β1受体的选择性会降低。

美托洛尔无β受体激动作用，几乎没有膜稳定作用。

2）比索洛尔：一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂，无内在拟交感活性和膜稳定活性。

比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。

3）阿替洛尔：选择性β1肾上腺素受体阻滞药。

为心脏选择性β-受体阻断剂，其心脏选择性作用明显强于美托洛尔，而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。

无内源性拟交感活性，无膜稳定性，也无抑制心肌收缩力的作用。

4）普萘洛尔：非选择性β受体阻滞剂。

有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。

5）卡维地洛：兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，无内在拟交感活性。

它具有膜稳定特性。

该药是一种强效抗氧化物和氧自由基清除剂。

试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。

6）阿罗洛尔:β受体阻滞剂，兼有适度的α受体阻滞作用（二）t1/21)美托洛尔：3-5h2) 比索洛尔：口服比索洛尔3～4小时后达到最大效应。

由于半衰期为10～12小时，比索洛尔的效应可以持续24小时。

比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。

t1/2：10-12h。

3) 阿替洛尔：口服吸收约为50%。

小剂量可通过血脑屏障。

蛋白结合率6－10%。

服后2－4小时作用达峰值，作用持续时间较久。

t1/2：6-7h4）普萘洛尔：胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。

药后1-1.5小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率90-95%。

t1/2：2-3h5) 卡维地洛：口服后易于吸收，口服后1～3h血药浓度达峰，绝对生物利用度(F)约为25%～35%，有明显的首过效应，卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。

t1/2：7-10h。

6）阿罗洛尔: 口服后2h血药浓度达峰值，t1/2：10h(三)：代谢排泄1)美托洛尔：美托洛尔在肝脏中代谢。