Calindol (hydrochloride)_钙敏感受体(CaSR)的激活剂_729610-18-8_Apexbio

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血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药

抗高血压药
钾通道开放药激活血管平滑肌细胞的ATP敏感性K+ 通道，促进K+外流，使细胞膜超极化， Ca2+通道失活，Ca2+内流减少，导致血管扩张，外周阻力下降，血压下降。常用药物：吡那地尔（pinacidil）二氮嗪（diazoxide）
抗高血压药
吡那地尔作用特点口服易被吸收，主要在肝中代谢。有降压、逆转左心室肥厚、降血酯等作用。用于轻中度原发性高血压，与β受体阻断药、利尿药合用可增强疗效，减少不良反应。常见头痛、心悸、水肿等不良反应，也可能出现脸部潮红、鼻粘膜充血、直立性低血压、多毛症等反应。
抗高血压药
卡托普利
[体内过程] 口服吸收快，生物利用度为65%，血浆蛋白结合率为30%，t2/1 为2小时，降压作用维持6-8小时，部分经肝代谢，50%以原形经肾排出。
抗高血压药
抗高血压药
[药理作用]
1.抑制ACE，使Ang Ⅱ及醛固酮减少扩张血管，外周阻力下降，血压下降。抑制心肌血管重构。 2.抑制缓激肽降解，产生扩血管效应，血压下降。
作用于心血管系统的药物
第十六讲抗高血压药（续）主讲人：石卓副教授
吉林大学基础医学院药理教研室
抗高血压药
血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素Ⅱ受体阻断药（一）血管紧张素转化酶抑制药（angiotensin converting enzyme inhibitors,ACEI）作用机制： 1.抑制循环中RAAS ACEI主要通过直接抑制Ang Ⅱ形成、间接减少醛固酮和交感神经递质的分泌，而降低外周阻力、改善血流动力学效应 2.抑制局部组织中RAAS 组织中的ACE与药物结合较持久，对酶的抑制时间长，进而减少NE的释放，降低交感神经对心血管的作用，有助于降压和改善心功能 3.减少缓激肽的降解缓激肽是血管内皮L-精氨酸-NO途径的重要激活剂，作用于内皮的缓激肽受体引起血管内皮舒张因子（NO）及血管内皮性超极化因子释放，发挥强大的舒张血管及血小板抑制功能。

Lofexidine (hydrochloride)_α2-肾上腺素能受体激动剂_21498-08-8_Apexbio

产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Lofexidine (hydrochloride) 21498-08-8 295.6 C11H12Cl2N2O (hydrochloride) 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。
ApexBio Technology
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
Adrenergic Receptor
运输条件:
生物活性
2-[1-(2,6-dichlorophenoxy)ethyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole, monohydrochloride

分子生物学词汇(中英文对照表 )

抗心力衰竭药物nolomirole盐酸盐

抗心力衰竭药物nolomirole盐酸盐
段海峰
【期刊名称】《国际药学研究杂志》
【年(卷),期】2002(029)004
【摘要】心力衰竭是威胁人类健康的主要疾病之一,目前还没有治愈心力衰竭的方法.nolomirole盐酸盐(CHF-1035)是最近开发的一种口服多巴胺激动剂.该药在口服后很快被水解,产生有活性的产物CHF-1024,CHF-1024可通过与β-葡糖苷酸形成共轭物被清除.药理学研究表明,CHF-1024能激活多巴胺受体D2和α2肾上腺素能受体,能够降低血压,并且显著地、剂量依赖性地减少尿中去甲肾上腺素的分泌和左心室血管周围纤维化.动物和人体研究表明,CHF-1035能改善血流动力学,提高机体功能,安全性好,在5～20m g·d-1剂量范围内,不引起心律不齐,是一种具有广阔应用前景的抗心力衰竭药.目前,该药正处于临床Ⅲ期试验阶段.
【总页数】4页(P217-220)
【作者】段海峰
【作者单位】军事医学科学院放射医学研究所,北京,100850
【正文语种】中文
【中图分类】R972
【相关文献】
1.常规抗心力衰竭药物配合β-受体阻滞剂在心力衰竭中的治疗效果 [J], 许虹娟
2.常规抗心力衰竭药物结合β受体阻滞剂应用于心力衰竭治疗中的效果分析 [J],
陆颜
3.左西孟旦联合常规抗心力衰竭药物治疗顽固性心力衰竭疗效评价 [J], 张学平;刘志强;田现伟
4.抗心力衰竭药物研究进展及心力衰竭全程管理 [J], 付倩雨;吴小和
5.观察左旋卡尼汀与常规抗心力衰竭药物联用治疗心力衰竭的临床效果 [J], 郭文芬
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Celiprolol (hydrochloride)_β1肾上腺素能受体拮抗剂和β2肾上腺素能受体部分激动剂_57470-78-7_Apexbio

产品描述:
Celiprolol is a β1 adrenergic receptor antagonist and β2 adrenergic receptor partial agonist. β2 adrenergic receptor agonists, also known as adrenergic β2 receptor agonists, are a class of drugs acting on the β2 adrenergic receptor. Like other β adrenergic agonists, they cause smooth muscle relaxation. In vitro: The ability of celiprolol to induce the regulation of beta adrenergic receptors was
416
//struct//
C20H33N3O4 • HCl
Corliprol,NSC 324509
N'-[3-acetyl-4-[3-[(1,1-dimethylethyl)amino]-2-hydroxypropoxy] phenyl]-N,N-diethyl-urea, monohydrochloride
CC(C1=C(OCC(CNC(C)(C)C)O)C=CC(NC(N(CC)CC)=O)=C1)=O.Cl
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please nd shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.

盐酸尼卡地平熔点

盐酸尼卡地平熔点盐酸尼卡地平（Nifedipine Hydrochloride）是一种常用的钙通道阻滞剂，广泛应用于临床治疗高血压、心绞痛等心血管疾病。

它是一种白色结晶性粉末，能溶解于水和醇类溶剂。

其熔点是指在常压下，物质从固体状态转变为液体状态所需的温度。

盐酸尼卡地平的熔点为131-133℃。

盐酸尼卡地平是通过抑制细胞内钙离子的内流，从而降低血管平滑肌的张力，扩张冠状动脉和外周血管，增加心肌供血，降低心肌耗氧量，从而起到降压和缓解心绞痛的作用。

盐酸尼卡地平还具有选择性作用，主要作用于冠状动脉，而对其他血管影响较小，因此对心血管系统的影响较为特异。

在临床应用中，盐酸尼卡地平常用于治疗高血压。

高血压是一种常见的慢性疾病，长期不受控制会增加心脏负荷，导致心脏肥厚、心力衰竭等并发症。

盐酸尼卡地平通过扩张血管，降低外周阻力，从而降低血压。

此外，由于其对冠状动脉的扩张作用，盐酸尼卡地平还可用于缓解心绞痛。

心绞痛是由于冠状动脉狭窄或阻塞引起的心肌缺血所致的胸痛，盐酸尼卡地平能够通过扩张冠状动脉，增加心肌血供，缓解心绞痛的发作。

盐酸尼卡地平的用法用量为口服给药，一般每次剂量为10-20毫克，每日2-3次。

为了减少胃肠道反应，盐酸尼卡地平常采用缓释制剂，使药物缓慢释放。

此外，由于盐酸尼卡地平的血压降低作用较快，刚开始使用时可能会出现头晕、头痛等不良反应，需要逐渐调整剂量以减少不良反应的发生。

尽管盐酸尼卡地平在临床应用中效果显著，但仍需注意一些潜在的安全问题。

首先，由于盐酸尼卡地平的扩血管作用，可能导致血压过低，特别是在起始治疗或剂量调整过程中。

其次，长期使用盐酸尼卡地平可能导致心脏反射性加快和血管反射性收缩，增加心脏负荷和心肌耗氧量，应密切监测心率和血压的变化。

此外，盐酸尼卡地平在妊娠期和哺乳期慎用，因为其对胎儿和婴儿的安全性尚不明确。

盐酸尼卡地平是一种常用的钙通道阻滞剂，通过扩张血管，降低血压和缓解心绞痛。

其熔点为131-133℃。

禁止在饲料和动物饮水中使用的物质

禁止在饲料和动物饮水中使用的物质（农业部）
1.苯乙醇胺A(Phenylethanolamine A)：β-肾上腺素受体激动剂。

2.班布特罗(Bambuterol)：β-肾上腺素受体激
3.盐酸齐帕特罗(Zilpaterol Hydrochloride)：β-肾上腺素受体激动剂。

4.盐酸氯丙那林(Clorprenaline Hydrochloride)：药典2010版二部P783。

β-肾上腺素受体激动剂。

5.马布特罗(Mabuterol)：β-肾上腺素受体激动剂。

6.西布特罗(Cimbuterol)：β-肾上腺素受体激动剂。

7.溴布特罗(Brombuterol)：β-肾上腺素受体激动剂。

8.酒石酸阿福特罗(Arformoterol Tartrate)：长效型β-肾上腺素受体激动剂。

9.富马酸福莫特罗(Formoterol Fumatrate)：长效型β-肾上腺素受体激动剂。

10.盐酸可乐定(Clonidine Hydrochloride)：药典2010版二部P645。

抗高血压药。

11.盐酸赛庚啶(Cyproheptadine Hydrochloride)：药典2010版二部P803。

抗组胺药。

buterol)：β-肾上腺素受体激动剂。

素受体激动剂。

钙增敏剂(左西孟

钙增敏剂与心功能不全
吴胜楠
1
心衰是全球性重大的卫生问题
• 充血性心力衰竭的发生率逐年升高，已成为本世纪最严重的医学难题之一 • 我国现有心力衰竭患者超过1000万 • 总体心力衰竭患病率为0.9%，其中男性为0.7%，女性为1.0%
2
急性心力衰竭是心衰患者死亡主要原因
急性心力衰竭 59%
所有其他因素 41%
11
左西孟旦的作用机制
• 抑制磷酸二酯酶活性 • 其它：抗炎、抗氧化、抗心肌凋亡
12
正常心肌细胞肌丝结构
粗肌丝示意图
• 粗肌丝：
肌凝蛋白（收缩蛋白）
• 细肌丝：
细肌丝示意图
肌动蛋白（收缩蛋白）原肌球蛋白肌钙蛋白(调节蛋白)： TN-C:与钙离子结合，调节收缩过程 TN-I: 抑制肌动—肌凝蛋白 TN-T: 链接作用
增加死亡率
诱发恶性心律失常
7
ห้องสมุดไป่ตู้增敏剂
• 钙增敏剂是一类通过提高心肌细胞收缩蛋白对钙的敏感性，从而增强心肌收缩性的新型正性肌力药物 • 理论上钙增敏剂能够在不引起细胞内钙超载的情况下提高心肌的收缩力，不会产生钙超载带来的危害。此外，由于没有转运钙所需的耗能，减少了心肌的耗氧量
8
钙增敏剂的分类
32
使用举例
• 以70kg体重为例：负荷剂量：10µg/kg 维持剂量：0.1µg/kg/min 24小时用量： 70×10+0.1×70×60×24=10780µg （10.78mg）
规格：5ml:12.5mg/支，需用5%的葡萄糖水配置。患者一周期1支左右
33
前景展望
左西孟旦在欧美国家应用近十年，能改善失代偿性急性心衰症状及血流动力学，不增加死亡率。作为第一个被指南推荐的钙离子增敏剂，为心衰治疗中正性肌力药物的使用提供一个新的选择。

骨钙素对糖、脂代谢的影响及分子机制的研究进展

426中国骨质疏松杂志2021年3月第27卷第3期Chin J Osteoporos,March2021,Vol27,No.3 Published doi：10.3969/j.issn.l006-7108.2021.03.023*综^述*骨钙素对糖、脂代谢的影响及分子机制的研究进展廖婧冯正平*重庆医科大学附属第一医院内分泌科，重庆400016中图分类号：R589.1文献标识码：A文章编号：1006-7108(2021)03-0426-05摘要：血清骨钙素(osteocalcin,OC)是一种维生素K依赖性蛋白，由非增殖期的成骨细胞合成和分泌。

骨钙素是骨代谢的特异性标志物之一，反映骨活性、骨转化。

近年来，越来越多的研究表明骨钙素不仅参与骨代谢，还以非羧化形式调节糖代谢、脂代谢。

骨钙素可作为一种内分泌激素,通过调节胰岛P细胞功能、胰岛素敏感性、基因多态性等方式参与糖代谢;也可调控脂联素、瘦素的表达参与脂代谢，通过Nrf2通路、JNK途径改善NAFLD的发生发展。

同时,血糖浓度也可调控骨钙素的表达。

骨钙素受体G蛋白偶联受体6A(G protein coupled receptor6A,GPRC6A)在胰腺、肝脏、骨骼肌、脂肪等器官均有表达,在糖、脂代谢调控机制中扮演着重要的角色。

骨骼、胰腺、脂肪等器官在能量代谢之间有着密切的联系。

本文就血清骨钙素对糖、脂代谢的影响及其相关分子机制做一综述。

关键词：骨钙素；糖代谢；脂代谢；胰岛素；脂联素Research progress in the effect of osteocalcin on glucose and lipid metabolism and its molecular mechanismLIAO Jing,FENG Zhengping*Department of Endocrinology,The First Affiliated Hospital of Chongqing Medical University,Chongqing400016,China*Corresponding author:FENG Zhengping,Email:fengzhengping@Abstract:Serum osteocalcin(OC)is a vitamin K-dependent protein,It is synthesized and secreted by non-proliferative osteoblasts .OC is one of the specific markers of bone metabolism，reflecting bone activity and bone transformation.In recent years，more and more studies have shown that OC is not only involved in bone metabolism，but also regulates glucose metabolism and lipid metabolism in the non-carboxylated form.OC,as an endocrine hormone,participates in glucose metabolism by regulating islet0-cell function，insulin sensitivity，and gene polymorphism，regulates the expression of adiponectin and leptin to participate in lipid metabolism，and improves the occurrence and development of NAFLD through Nrf2pathway and JNK pathway.At the same time，glucose can also regulate the expression of OC.OC receptor,G protein coupled receptor6A(GPRC6A),is expressed in pancreas, liver，skeletal muscle，fat，and other organs，which plays an important role in the regulation of glucose and lipid metabolism. Bones,pancreas,fat,and other organs are closely related to energy metabolism.This article reviews the effect of serum OC on glucose and lipid metabolism and its related molecular mechanism.Key words:osteocalcin；glucose metabolism；lipid metabolism；insulin；adiponectin骨作为支持身体运动和保护内部器官的结构，近年来，研究表明骨骼还可作为一个内分泌器官，参与全身能量的代谢调节。

卡洛芬

卡洛芬药物在水-乙腈共溶剂中的荧光光谱摘要药物在水共溶剂中的荧光光谱规律对药物的荧光定量分析有着重要的意义。

本论文研究了苯丙酸类药物卡洛芬在乙睛与水共溶剂中的荧光光谱。

在水共溶剂中不同浓度的卡洛芬溶液的荧光光谱，发现其峰形和峰位不仅随溶剂而变，且随浓度而变。

结果表明随乙睛溶液浓度的增大，荧光激发强度增大并明显蓝移，它在乙腈溶剂中的荧光光谱范围为280~ 480nm。

关键词：卡洛芬；乙腈；荧光光谱1 引言1.1荧光光谱测量简介荧光[1]，是指一种光致发光的冷发光现象。

当某种常温物质经某种波长的入射光（通常是紫外线或X射线）照射，吸收光能后进入激发态，并且立即激发并发出比入射光的波长长的出射光（通常波长在可见光波段）；而且一旦停止入射光，发光现象也随之立即消失。

利用某些物质被紫外光或可见光照射后所产生的荧光，对其进行定性和定量的分析，是当前普遍使用并有发展前途的一种光谱分析技术。

目前，荧光分析方法己成为一种重要且有效的光谱化学分析手段，在众多领域具有重大的应用价值和深远的科学意义。

荧光光谱包括激发谱和发射谱两种。

激发谱是荧光物质在不同波长的激发光作用下测得的某一波长处的荧光强度的变化情况，也就是不同波长的激发光的相对效率；发射谱则是某一固定波长的激发光作用下荧光强度在不同波长处的分布情况，也就是荧光中不同波长的光成分的相对强度。

在辐射能激发出的荧光辐射强度进行定量分析的发射光谱分析方法。

物体经过较短波长的光照，把能量储存起来，然后缓慢放出较长波长的光，放出的这种光就叫荧光。

如果把荧光的能量--波长关系图作出来，那么这个关系图就是荧光光谱。

荧光光谱当然要靠光谱检测才能获得。

高强度激光能够使吸收物种中相当数量的分子提升到激发量子态。

因此极大地提高了荧光光谱的灵敏度。

以激光为光源的荧光光谱适用于超低浓度样品的检测，例如用氮分子激光泵浦的可调染料激光器对荧光素钠的单脉冲检测限已达到10-10摩尔／升，比用普通光源得到的最高灵敏度提高了一个数量级。

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ApexBio Technology
//struct//
C21H20N2 • HCl
N-[(1R)-1-(1-naphthalenyl)ethyl]-1H-indole-2-methanamine, monohydrochloride
C[C@H](C1=C(C=CC=C2)C2=CC=C1)NCC3=CC4=CC=CC=C4N3.Cl
the parathyroid cell. In vitro: Previous study found that calindol could display improved calcimimetic activity compared to its N2-(2-chloro-(or 4-fluoro-)benzyl)-N1-(1-(1-naphthyl)ethyl)-3-phenylpropane-1,2-diamine analogs as well as stereoselectivity. In the presence of 2 mM Ca(2+), calindol was able to stimulate [(3)H]inositol phosphates accumulation with an EC(50) of 1.0+/-0.1 or 0.31+/-0.05 μM in cells expressing the rat or the human CaSR, respectively. Therefore, such calcimimetic activities of this novel compound were shown to be because of a specific interaction with the CaSR [1]. In vivo: Up to now, there is no animal in vivo data reported. Clinical trial: So far, no clinical study has been conducted. 参考文献:
产品说明书
化学性质
产品名: Calindol (hydrochloride) 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Calindol (hydrochloride)
729610-18-8 336.9
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生物活性
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
CaSR
产品描述:
Calindol is an activator of the calcium-sensing receptor (CaSR). The extracellular calciumsensing receptor (CaSR), a G protein-coupled receptor (GPCR), senses extracellular calcium[Ca2+]e and regulates calciumion homeostasis. The CaSR has a long amino terminal tail typical of family 3 of GPCRs including the metabotropic glutamate receptors, the c-aminobutyric acid B receptor and certain pheromone and taste receptors. CaSR cDNA has been cloned fromsuch tissues as the parathyroid, thyroid, kidney as well as brain. The CaSR at the surface can detect and respond to small changes of circulating [Ca2+]e in the par品仅用于研究，不针对患者销售，望谅解。每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照产品说明书上的要求进行储存。
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钙磷代谢-讲稿

页数:66
Calindol (hydrochloride)_钙敏感受体(CaSR)的激活剂_729610-18-8_Apexbio

页数:2
体内钙稳态的调节

页数:2
钙化防御

页数:47
钙敏感受体及其与相关细胞因子的关系

页数:4
骨相关细胞中钙敏感受体研究进展

页数:4

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