口服缓控释制剂在心血管药物研究中的应用

口服缓控释制剂的应用
1.降血压药：缓控释的降压药可以持续释放药物，使其在体内保持稳
定的浓度，从而更好地控制血压。

例如，钙通道阻滞剂可以减慢血管收缩，使药物在体内持续起效，降低血压。

2.调节血糖药：对于糖尿病患者，口服缓控释制剂可用于持续调节血
糖水平。

通过控制药物的释放速度和吸收时间，可以保证血糖稳定在正常
范围内。

例如，缓控释的二甲双胍可以减慢药物吸收速度，使其在体内长
时间发挥作用。

3.慢性疼痛管理药物：慢性疼痛常需要长期使用药物来缓解症状。

口
服缓控释制剂可以通过控制药物的释放速率和吸收速度，延长药物在体内
的作用时间，减少用药次数和剂量。

例如，缓控释的阿片类药物可以减少
患者对药物的依赖性，并减轻药物副作用。

4.心血管药物：对于一些需要长期服用的心血管药物，如β受体阻
滞剂、抗凝剂等，采用缓控释制剂可以确保药物在体内的稳定浓度，提供
持久的效果。

例如，缓控释的β受体阻滞剂可以帮助控制心率和血压，
预防心脏病发作。

5.抗抑郁药物：缓控释的抗抑郁药物可以提供持久的药效，并减少药
物的副作用。

由于抑郁症通常需要长期治疗，口服缓控释制剂可以减少患
者的用药频率和剂量，提高患者的依从性。

总结起来，口服缓控释制剂在医学领域的应用广泛，特别适用于需要
长期治疗和维持治疗的患者。

它们可以提供持久的药效、减少用药次数、
改善患者依从性，并减少药物的副作用。

未来，在制剂技术的不断创新和
医学需求的迅速增长下，口服缓控释制剂的应用前景将更加广阔。

心血管药物缓控释制剂的研究进展【摘要】目的总结近年来国内外缓控释制剂技术在心血管药物中的研究进展，为心血管缓控释药物的开发研制提供参考。

方法查阅包括各种心血管药物的缓控释制剂如片剂（包括骨架型，渗透泵型，脉冲片）、胶囊、微囊微丸和其他新剂型的文献和资料。

结果和结论为了预防心血管疾病的发作，研制可以平稳给药和择时给药的缓控释制剂已经成为必然的趋势。

【关键词】心血管药物缓控释制剂心血管疾病已经成为威胁人类健康的最主要疾病之一，在全世界范围内，大约30%的死亡由心血管疾病引起。

根据心血管疾病的发病昼夜变化规律，研究可以长时间平稳起效或者可以“爆破式”起效的心血管缓控释药物制剂已经成为心血管药物制剂中的主要趋势。

近年来，国内外研究开发了各种缓释和控释制剂，如片剂（包括骨架型，渗透泵型，脉冲片）、胶囊、微丸微囊和脂质体等剂型，使心血管病患者用药达到了24 h稳定治疗效果。

综述如下。

1 骨架型缓释片骨架型缓释片是临床上使用较多的口服缓控释制剂种类之一，常见的有溶蚀型、亲水凝胶型、不溶型骨架片。

Phaechamud T等［1］优选辅料壳聚糖、乳糖和黄原胶比例为1∶6∶1采用直接压片法制备了盐酸普萘洛尔缓释三层片，释放行为符合零级动力学。

Siahi MR等［2］以水溶性药物盐酸维拉帕米为模型药物，使用HPMC，西黄蓍胶，阿拉伯胶压制了三层片。

药物动力学研究表明，药物释放机制主要为Fickian扩散。

Gohel MC等［3］采用正交实验法优选最佳辅料含量为Eudragit RS PO/RL PO (30% W/W)， HPMC K4M (10% W/W)， PEG 4000 (15%W/W)，使用直接压片制备盐酸维拉帕米12 h缓释片。

Gil EC等［4］使用天然葡聚糖，HPMC，十六醇（68∶17∶15）作为辅料制备盐酸普萘洛尔控释片，符合Higuchi模型。

高迎春等［5］采用均匀设计法筛选卡托普利混合骨架片的处方（最优处方为HPMC K4M用量20％，Compritol 888用量为30％），并采用直接压片工艺制备卡托普利混合骨架片，释放特征为：30％ 80％。

缓控释制剂的研发现状及其临床应用摘要】目的介绍缓控释制剂研发现状及其临床应用概况。

方法以国内外发表的文献为依据，对缓控释制剂研发现状及其临床应用分别进行介绍。

结果近年来缓控释制剂有口服、注射、植入、透皮等各种给药方式，并应用于心血管、肿瘤、呼吸系统、疼痛等疾病的治疗中。

结论缓控释制剂的研究开发和利用充分满足了临床的需要，但是与理想剂型还有一段距离，还需要进一步发展。

【关键词】缓控释制剂临床应用【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2012）25-0143-03缓控释制剂是第三代药物制剂，该制剂可以缓慢地、持久地释放药物，减少用药频率，避免或减少血药“峰谷”现象，易被患者接受，并可提高药物的疗效及安全性，越来越受到临床重视。

近年来缓控释药物制剂的技术发展迅速，广大药学工作者结合临床研究了多种缓释、控释制剂，并有效的应用于心血管、呼吸系统、肿瘤等疾病的治疗。

本文就其近年来的研发现状及其临床应用作一概述。

1 缓控释制剂简介1.1缓控释制剂定义缓释制剂是指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到持续作用的制剂，其中药物释放主要是一级速度的过程。

控释制剂是指药物能在较长时间内自动以预定速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围内的制剂。

广义上讲，控释制剂是指包括控制释放药物的速度，方向和时间的制剂。

狭义的控释制剂则一般是指在预定的时间内以零级或接近零级的速度释放的制剂[1-2]。

1.2缓控释制剂的特点与普通制剂相比，缓控释制剂有以下优点[3]：(1)对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可减少服药次数，提高病人服药的顺应性，使用方便。

特别适用于需要长期服药的慢性疾病患者，如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。

(2)减少血药浓度的波动，减缓“峰谷”现象，保持平稳而有效的血药浓度，从而降低药物不良反应发生的频率和严重程度，提高临床用药的安全性。

特别对于治疗指数较窄的药物，制成缓控释制剂后，可避免频繁用药引起中毒危险，如茶碱。

口服缓控释制剂药剂学分析与临床应用研究发布时间：2023-02-28T01:52:46.873Z 来源：《医师在线》2022年33期作者：王莹[导读] 随着临床药学与医学研究的日渐深入，口服缓控释制剂药剂的临床应用更加广泛，王莹商丘市妇幼保健院河南省商丘市 476000摘要：随着临床药学与医学研究的日渐深入，口服缓控释制剂药剂的临床应用更加广泛，也成为医学领域的重要研究方向。

本文首先阐述了缓控释制剂药剂的用药原理，进而探究了其在临床医学中的应用，希望为医药学工作者提供临床参考。

关键词：口服缓控释制剂；药剂学；临床应用目前，随着医学技术的快速发展，药品剂型也逐渐优化和升级，其中一个重要的研究方向便是重视缓控释制剂的临床研究。

从其特点来看，不仅能够保证浓度的相对稳定性，尽可能减少可能存在的峰值或者低谷值，且能够较好地控制毒副作用。

如今，医学界往往将口服缓控释制剂分为三种类型，本文将分别探讨其应用状况。

1.缓控释制剂的释药原理1.1骨架型缓控释制剂口服缓控释制剂中的首要类型便是骨架型，其指的是通过高分子辅料以及药物混合从而制备骨架，实现控制药物的释放。

但是，由于制成骨架的材料并不是完全相同的，根据骨架材料的选择可以进一步分为不溶性、溶蚀性、亲水凝胶以及肠溶性等几种类型。

其中，不溶性骨架片指的是使用塑料的化学成分以及EC等与液体不相溶或者难溶的材料制备的骨架片，同时，在制剂的过程中也要注重药物溶解的效率，此时往往会通过增加一些物质进行调整，这种片剂往往不会在人体内分解，药物溶解会在特别狭窄的通道内扩散，在释放完成后通过粪便排出。

溶蚀性骨架片使用的是硬脂酸、氢化植物油等不溶于水但是可以在体内溶蚀的物质，这类片剂可以通过扩散与溶蚀结合的方式来控制药物的释放，而调节释药速度的方式多是通过增加表面活性剂的方式。

亲水凝胶骨架片使用的材料是聚合物以及天然胶类材料，其构成骨架的高分子材料具有较大的优越性，即不会在消化道吸收，但是在肠道可以降解，物质天然，且具有价格低廉的优势，安全性也已得到了专家的证实。