口服缓控释制剂的应用

经验交流276 口服缓控释制剂的应用与注意事项马 婷甘肃中医药大学药学院 甘肃省兰州市 730000口服缓控释制剂具有有效性和顺应性等特点，并且优于普通制剂，在临床普遍使用。

而口服缓控释制剂的处方、药物剂型等繁杂，怎样合理、有效的使用药物是临床一直以来比较重视的问题[1]。

本研究主要阐述口服缓控释制剂的特点和应用中的注意事项，具体分析如下。

1概念缓控释制剂为缓释制剂和控释制剂。

缓释制剂指长期持续释放药物以达到长期效果，主要为一级速度释放药物；控释制剂指在预定的时间内自动以预定的速度释放，主要为零级或接近零级速度释药。

缓控释制剂与普通制剂比较，减少了用药次数，同时还能提高病人的用药依从性。

2分类与特点 2.1膜控型制剂当前，膜控型制剂是使用最普遍和种类较多的药物剂型。

是普通片剂外包具有优异成膜性能与机械性能的高分子膜，是抑制释放速度的一种药物制剂。

有微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释制剂。

（1）微孔膜包衣片：其衣膜材料在胃肠道内没有溶解性，在包衣液体内添加少许水溶性物质为致孔剂，后外包于普通片剂而成。

服用后在胃肠道内不会溶解，然后经肠道分泌出来。

（2）膜控释小片：根据常规方式把药物与辅料制粒后制成直径为0.3cm 的药片，包裹在缓释膜材料上置入胶囊。

其不管在体内与体外都能取得永恒的释药速度。

有茶碱微孔膜缓释小片等。

（3）肠溶膜控释制剂：在胃中不会破裂，在肠道内发挥作用，其可对胃酸不平稳或肠道特定部位发挥疗效。

有阿司匹林、吲哚美辛等。

2.2骨架型制剂当前，骨架型制剂是应用最多的口服缓控释制剂之一，其把高分子辅料和药物组合制成缓控释骨架后抑制药物释放的一种技术，以使用高分子材料凝胶型、溶蚀型及不溶型为主。

有曲马多、格列齐特、非洛地平缓释片、施乐凯、单硝酸异山梨酯缓释片等。

2.3渗透泵型制剂渗透泵型制剂分为初级与多室渗透泵片。

初级渗透泵片经片芯与包衣膜形成，适合应用在易溶性药物中；多室渗透泵片有零级释放药物特点，在体内外释放具有很好的关联性，大部分用在超大水溶性或不宜溶水的药物。

口服缓控释制剂药剂学特点及临床应用口服缓控释制剂临床应用广泛，在治疗有效性、使用顺应性等方面，具有较普通制剂的优越性。

但其制剂处方、剂型等纷杂，如何科学用药，达到更好的用药效果，一直是临床关注的重点。

笔者结合临床实际，就口服缓控释制剂的药剂学特点和在临床应用中的选择处理总结分析如下，与同行分享交流。

1 缓控释制剂的概念缓控释制剂指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速或恒速释放药物，较相应的普通制剂，给药频次减少，且能增加患者依从性的制剂。

其中，缓释制剂主要是以一级速度释放药物，控释制剂则主要是以零级或接近零级速度释药[1]。

2 缓控释制剂分类及特点根据处方及制备工艺的不同可分为：膜控型、骨架型、渗透泵型、微丸及胃内滞留制剂。

2.1 膜控型制剂为普通片剂外包具有良好成膜性能和机械性能的高分子聚合物薄膜，以控制药物释放速率的一类制剂[2]。

包括：微孔膜包衣片、膜控释小片及肠溶膜控释片。

2.1.1 微孔膜包衣片衣膜材料在胃肠道中不溶解，包衣液中加入少量水溶性物质为致孔剂，然后包裹在普通片剂上制成。

当与胃肠液接触时，包衣膜上出现无数微孔，使衣膜具有通透性，胃肠道液体通过微孔渗入膜内，溶解片芯中的药物，利用渗透压原理获得零级或接近零级的药物释放速率。

其包衣膜在胃肠道内不被破坏，最后由肠道排出体外。

胃肠道严重狭窄的患者应慎重使用，以免发生梗阻的症状。

2.1.2 膜控释小片将药物和辅料按常规方法制粒，压制成直径仅为3mm的小片，外包缓释膜材料后装入硬胶囊。

茶碱微孔膜缓释小片是此类较典型的例子，其优点在于释放速度可控，可根据需要调节装入胶囊的片剂的包衣材料和厚度；其次，具有包衣颗粒的优点，但又克服了颗粒剂包衣不均匀，影响释药速率的缺点；而且制成小片后包衣，生产工艺简便，易于质量控制。

2.1.3 肠溶膜控释片将药物压制成片芯，外包肠溶衣，再包含药糖衣的制剂，肠溶衣片芯在进入肠道后衣膜溶解，释放药物，因而延长了释药时间。

缓控释制剂在临床的应用摘要：近年来，随着人们对医疗的认识的提高及医药高分子材料的广泛应用，缓释，控释制剂日益应用增多.他的优点给药次数少，峰谷血药浓度波动少，胃肠道刺激轻，疗效长，安全等等的特点。

关键词：缓释制剂控释制剂应用缓释制剂作为控释制剂的初级剂型，二者都是延缓药物在体内的释放，吸收，分布，代谢，和排泄过程。

缓释制剂指用药后能在长时间内持续放药以达到长效作用的制剂，其药物释放主要是一级速率过程。

控释制剂指药物能在预定的时间内自动以预定的速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围之内的制剂，其药物释放主要是在预定的时间内以零级或接近零级速率释放。

缓控制剂类型有定速，定位，定时3种释药类型定速释放是改变片剂的几何形状来控制药物的释放如迭层扩散骨架片，双凹形带孔包衣片，环形骨架片等。

定位释放通过增加在口腔或胃肠道适当位置的停留时间达到增加局部治疗作用或增加特定吸收部位对药物的吸收。

定时释放又称为脉冲释放，根据生物时间节律特点释放需要量的药物，是药物发挥最佳治疗效果。

在临床应用中缓控释制剂能否掰开服用，关键看所采用的释放技术和原理。

如采用包膜技术，渗透泵技术，多片技术的多不能掰开使用。

采用骨架技术，胶囊小丸或小丸压片技术的缓释片，则可能掰开使用。

现就我院常用的缓释制剂，可以掰开服用的药物总结为，用于支气管哮喘的优喘平，用于心绞痛和高血压的硝苯地平缓释片，治疗高血压的琥珀酸美托洛尔缓释片、盐酸曲马多缓释片（奇曼丁）、咪唑斯汀缓释片（皿治林）。

用于前列腺增生症的哈乐（盐酸坦索辛缓释胶囊）﹑可乐华（甲磺酸多沙唑嗪控释片），治疗冠心病的单硝异山梨酯缓释片，治疗癫痫的丙戊酸钠缓释片（德巴金）、治疗帕金森及睡眠障碍的卡比多巴-左旋多巴控释片（息宁）。

和多为骨架结构的中药的缓释制剂如灯盏花素缓释片（治疗脑血管疾病）黄杨宁缓释片（治疗心脏病）银杏叶缓释片（治疗脑血管疾病）和苦参素缓释片（治疗乙肝），雷公藤双层片和正清风痛宁缓释片等等不可以掰开服用包括拜新同（硝苯地平控释片是利用渗透泵原理制成），治疗缺钾的氯化钾缓释片，高血压用到的吲哒帕胺缓释片（纳催离）、非洛地平缓释片（波依定）、甲磺酸多沙唑嗪控释片（可多华）。

缓、控释制剂的特点及临床应用注意事项1、缓释、控释制剂的特点1.1优点（1）降低给药频次普通制剂一般需要每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至会擅自改变给药方案，从而达不到预期的治疗目的。

而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量，且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药，提高患者的顺应性，开发每日一次给药的缓释或控释是今后的重要趋势，特别适用于长期服药的慢性病患者，如心血管疾病、哮喘等。

地尔硫卓.茶碱.硝苯地平.非洛地平.双氯芬酸钠等均有一天给药一次的产品。

(2)方便给药，提高患者的顺应性缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点。

如减少用药次数。

随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏服的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和夜间用药。

（3）吸收完全提高药物疗效普通制剂的血药浓度处于“波合”时很可能低于有效治疗浓度而不能发挥疗效。

而峰浓度时又可能高于最低中毒浓度而产生毒性作用。

缓控释制剂在一定程度上避免了“峰合现象”。

且与普通制剂相比，药物在吸收部位滞留的时间较长，吸收较为完全。

因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。

(4)降低毒副作用普通药物制剂血药浓度处于“波峰”时可能会高于“最小中毒浓度”因而容易产生不良反应甚至中毒，缓控释制剂可以克服这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。

另外，一些缓控释制剂具有局部定位作用，在提高了局部治疗效果的同时，还可以降低全身吸收带来的毒副作用。

（5）降低药物对胃肠道的刺激普通制剂口服后迅速在胃肠中崩解、溶出，对胃肠产生较大的刺激作用。

若制成缓控释制剂可降低药物溶出过快所造成的对胃肠的刺激。

如普通的阿司匹林在体内水解生成水杨酸后对胃肠道粘膜有较大的刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上可缓冲对胃肠道粘膜的刺激性。

（6）全程治疗费用降低虽然应用缓控释制剂花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费看，缓控释制剂具有很大的优越性，这也要基于疗效的提高，毒副作用减少及陪护人员护理时间、疗程缩短，等多方面原因。

缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用探究摘要：缓释、控释药物制剂主要是为了提升药物使用效率，缩短病症的治疗时间，避免因频繁用药增加患者治疗痛苦。

文章主要对缓释、控制药物制剂当前的研究进展及临床应用状况进行了探讨。

关键词：缓释药物制剂；控制药物制剂；临床应用；研究进展随着现代医学的不断进步，高分子材料在临床上的应用日益广泛，针对药物也逐渐开展了系统化研究，缓释、控制药物制剂的临床研究使用也越来越广泛。

由于缓释、控制药物制剂在实际应用过程中能够减少进药次数，并合理控制药物峰值血药浓度，具有更高的临床安全性，在临床治疗中的应用也更加广泛。

1 缓释、控制药物制剂应用优势分析缓释、控制药物制剂长效的药物制剂，从药剂学角度进行科学设计后能够有效缓解药物的释放速率，严格设置药理屏障。

这种类型的药物制剂自身具有较强扩散性，而且通过溶蚀作用和骨架生物降解可以有效突破屏障，减缓药物释放速度，保证患者机体内血药浓度保持稳定。

在临床上应用缓释控释药物制剂可以降低患者用药量，提升患者对服药的依存度。

患者每天只需要服用小剂量缓释和控制的药物制剂即可达到治疗效果，甚至一些药物可以间隔几天甚至数月服药一次。

另外，这种类型的药物制剂能够有效控制血药浓度出现巨大波动，保持血药浓度平稳，在提升治疗效果的同时，也能最大程度缓解患者并发症，提升治疗的安全性。

1.格列吡嗪控释片格列吡嗪控释片是一种渗透活性较高的药物，这种药物主要是通过表面包括半透膜和核心来发挥出缓释和控释作用。

药物核心主要有活性层和药理惰性层两个部分[1]，都能够发挥出很好的渗透和性。

在片剂外部包裹的外膜具有良好的水渗透性，但对药物并不会出现渗透性。

药物进入人体肠胃道时，渗透层压力逐渐增加，对药层形成挤压作用，通过激光微孔就能够进行药物缓慢释放，而且胃部的ph值和胃肠道活动并不会对药物释放控制速率产生影响。

充分保证了人体内部药物释放速度的稳定性。

1.美施康定美施康定属于一种盐酸吗啡缓释片剂，进入患者胃肠道后，会被胃肠道黏膜缓慢吸收，能够长时间保持患者机体血药浓度处在峰值。

药物制剂中缓控释技术的研究与应用缓控释技术是一种在药物制剂中常用的技术，它可以用来延长药物的作用时间，提高疗效，并降低副作用。

本文将探讨药物制剂中缓控释技术的研究和应用，以及其在药物领域中的重要性。

1. 缓控释技术的概述缓控释技术是一种将药物持续释放或控制释放的技术。

它通过改变药物制剂的物理、化学、生物学性质，来控制药物在体内的释放速率和时间。

这种技术的应用可以有效地维持药物在治疗浓度范围内，减少频繁的口服或注射，提高患者的依从性。

2. 缓控释技术的原理与机制缓控释技术主要依赖于三种机制：扩散控制、溶解控制和反应控制。

在扩散控制中，药物通过渗透扩散从制剂中释放。

溶解控制主要依靠药物的溶解速度控制释放率。

反应控制则是通过在制剂中引入含有活性化学团的材料，当制剂进入体内后，药物与这些团发生反应进行释放。

3. 缓控释技术的研究进展随着药物制剂技术的不断发展，缓控释技术也在不断改进和创新。

一些研究人员利用生物可降解的聚合物来制备纳米颗粒，用于药物的缓控释。

其他研究人员则采用纳米脂质体、纳米微球等技术来控制药物的释放速率和时间。

这些研究的成果为药物持续释放提供了新的途径。

4. 缓控释技术的应用领域缓控释技术在药物领域中有广泛的应用。

例如，它可以用于控制糖尿病药物的释放，使得患者不再频繁注射胰岛素。

另外，它还可以用于缓慢释放抗癌药物，以提高治疗效果，并减少副作用。

此外，缓控释技术还可以应用于治疗慢性疼痛、心血管疾病等领域。

5. 缓控释技术的前景展望缓控释技术在药物制剂中的应用前景广阔。

随着人们对于药物疗效和副作用的要求不断提高，缓控释技术的研究也变得尤为重要。

未来，我们可以进一步研究和改进缓控释技术，以提高药物治疗的效果，并尽可能减少不良反应。

6. 结语药物制剂中的缓控释技术在现代医学中发挥着重要作用。

通过利用这一技术，我们可以更好地控制药物的释放速率和时间，提高疗效，并减少不良反应。

随着技术的不断改进和创新，缓控释技术将在更多的疾病治疗中得到应用，为人们的健康做出更大的贡献。