缓控释制剂的研究进展和临床应用中存在的问题

缓释制剂的研究进展内容摘要缓释制剂(sustained release preparation,SRP) 系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放，与其相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂[1]. 本文主要对缓释制剂的载体材料、缓释制剂的剂型、缓释制剂临床使用时应注意的问题及其发展前景进行了综述.关键词缓释制剂；载体材料；剂型；发展前景引言早在上世纪30年代，国外就开始了缓释制剂的研究开发，至今已有40余年的历史.缓释制剂作为第三代药物制剂它克服了频繁给药的弊端，有利于降低药物的不良反应，能在较长时间内维持体内药物有效浓度，可减少用药的总剂量，用最小剂量达到最大药效，从而可大大提高患者服药的顺应性，被广泛用于治疗多种疾病. 随着现代药学的发展，缓释制剂得到了越来越广泛的应用.1. 缓释制剂的载体常用的载体材料一般分天然高分子材料、半合成高分子材料、全合成高分子材料3种.1．1 天然高分子该类材料具有囊材要求的多种基本特性，稳定、无毒、成膜性好，廉价易得，是目前最常用的一类囊材，如明胶、阿拉伯胶、蜡、海藻酸钠、蛋白类、松脂、淀粉、丝素等. 但天然材料由于来源不同，同一材料的分子量、物理性质等可能也会有一定的差异，这将对药物释放性能造成不稳定[2 - 5 ].1．2 半合成高分子这类材料以纤维素衍生物为主，一般毒性小、粘度大、成膜性能良好，但可能水解、不耐高温，稳定性差，有些需现用现配常用的有羧甲基纤维素、乙基纤维素、邻苯二甲酸醋酸纤维素、羟丙基一甲基纤维素及纤维素醋酸酯等[2-5].1．3 全合成高分子可分为生物降解和非生物降解两类。

该类材料的优点是化学稳定性好，成膜性能优良。

如聚乳酸、聚乳酸乙醇酯共聚物、聚氰基丙烯酸烷酯、聚丙烯酸树脂、聚甲基丙烯酸甲酯及聚酰胺类等. 缺点是合成过程中，某些残留物质可能不易去除，造成一定毒性[2-5].2. 缓释制剂的剂型缓释制剂按剂型可分为片剂、胶囊剂、膜制剂、眼用制剂、微球、微丸、注射植入剂等. 2．1 片剂片剂(tablets) 是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂. 片剂以其服用方便，制备工艺相对简单，质量易于控制等优点成为缓释制剂研究开发应用最广、技术最成熟的一个剂型.在1996〜2000年间，国内经批准上市的缓释、控释制剂品种约30种，其中片剂就占了18 种，如单硝酸异山梨醇缓释片，硝苯地平控释片等[6], 粱桂嫒等[7] 用替加氟为主药，以甲壳胺为辅料，采用湿颗粒法制备了替加氟缓释片•以0. 1mo1. L盐酸溶液作为溶解介质，采用转篮法测定了替加氟缓释片的释药情况，其在酸性溶液中释药可持续达12h以上.与市场上所售的替加氟片相比，具有显著的缓释效果，其处方为：替加氟50. 0g，甲壳胺100. 0g,乳糖50. 0g,硬脂酸镁2. Og,共制成2 000片.施文等[8]用乙酰氨基粉、淀粉、微晶纤维素、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁等制成对乙酰氨基酚缓释片. 通过测定颗粒的可压性和片剂释放度来评价并确定制备工艺，实验证明，分层制粒为较理想的制备工艺。

缓控释制剂的研究进展王武涛(陕理工生工院(系)生物工程专业072班，陕西汉中 723001) 【摘要】文章介绍近年来国内外缓释控释制剂的研究进展，为缓控释制剂提供参考。

近年来缓控释制剂的发展有常用辅料在缓控释制剂中的应用进展、三种缓释控释剂的释药特性、缓控释制剂技术研究进展等。

缓释控释制剂发展迅速，其研究发展具有广阔的前景。

【关键词】缓控释制剂;释药特性;研究进展缓释、控释制剂是以药物的疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础发展的第三代剂型。

缓(控)释制剂能够降低血药浓度波动，减少给药次数，提高疗效，降低不良反应，而且使用方便，同时相对于其他制剂，因其研究开发周期短、资金投入少、经济风险小、技术含量高、利润丰厚而为制药工业界所看重，是国内外医药工业发展的一个十分重要的方向，因此越来越受到人们的广泛关注。

传统的药理学研究表明:心血管疾病、哮喘、胃酸分泌、关节炎、偏头疼等都有昼夜节律性，例如哮喘、心肌梗死等多在凌晨发作，传统的制剂不能在最危险的时刻有效防治这些疾病的发生，而缓控释制剂则可以克服传统制剂的某些缺点。

随着科学技术的高速发展，新辅料、新材料、新设备和新工艺的不断涌现及药物载体的修饰等，更为药剂工作者在缓控释制剂领域的探索和发展提供了广阔空间。

目前其理论与技术发展日趋成熟，所研究的药物品种和制剂类型都不断增加和扩大，涉及的领域也越来越广泛，现将该制剂的研究进展综述如下。

一、常用辅料在缓控释制剂中的研究进展1(多糖水凝胶在缓控释制剂中的应用水凝胶(hydrogel)是一些高聚物或共聚物吸收大量水分子后形成的溶胀交联状态的半固体，其具有三维网状结构。

水凝胶与其他高分子聚合物的不同之处在于其显著的溶胀性能，这主要是由于水凝胶中存在大量的亲水基团，如一OH、一CONH2、一COOH、一SO3H等，因此能够吸收并保持大量水分。

不仅重量增加而且体积增大。

水凝胶对低分子溶质具有良好的透过性，自身具有优良的生物相容性、生物可降解性且容易合成。

缓控释制剂的研究进展摘要】近年来，缓控释制剂一直成为医药界的研究热点，并在临床上得以广泛应用。

本文就缓控释制剂的概念、优点、剂型分类及常见的制备技术进行了综述。

【关键词】缓控释制剂剂型分类制备技术早在上世纪70年代初，国外就已经开始了对缓控释制剂的开发研究，至今已经有50年的历史。

近些年，随着药物制剂技术的不断发展，缓控释制剂理论和制备技术趋于完善和成熟，同时人们对药品疗效越来越重视，要求也随之提高，缓控释制剂以其独特的优势，目前已成为一个研究热点[1]。

本文对近几年缓控释制剂的研究进展进行了概述。

1. 缓控释制剂的概念缓控释制剂可分缓释制剂和控制制剂，缓释制剂指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂较少一半或有所减少，且能显著增加患者依从性的制剂；控释制剂是指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者依从性的制剂[2]。

2. 缓控释制剂的优点相比于普通制剂，缓控释制剂具有明显的优势，具体如下：①降低给药频率。

一般对于半衰期较短的药物，患者需要频繁服药才能达到或维持在有效血药浓度范围内，而缓控释制剂通常比普通制剂载药量大，可减少服药次数，大大提高了患者的服药顺从性。

②平稳释药。

普通制剂在一天内需要多次给药，导致患者的血药浓度会产生较明显的峰谷波动现象，而缓控释制剂因释药缓慢平稳，可有效减少或避免血药浓度峰谷现象。

③提高疗效。

相对普通制剂，缓控释制剂释药缓慢且能长时间维持在有效治疗浓度，在吸收部位也可较长时间停留，因此能使药物较为完全地被吸收，显著提高药物疗效[3]。

④降低毒副作用。

普通制剂峰谷现象明显，当血药浓度处于波峰时，易产生不良反应，尤其对于治疗床较窄的药物，甚至出现中毒情况。

而缓控释制剂血药浓度波动小，可减少药物毒副作用，提高用药安全性[4]。

缓控释技术的研究进展前言随着药物研发的不断深入，越来越多的药物需要通过缓控释技术进行管理和控制。

缓控释技术的发展也越来越成熟，在医疗领域有着广泛的应用。

本文将介绍缓控释技术的研究进展，包括技术原理、应用场景以及未来发展方向等内容。

缓控释技术原理缓控释技术是为了满足药物的各种需求而产生的技术。

通俗一点的讲就是把药物过早发放出来不现实，需要让药物在体内慢慢释放，尽可能的让药物作用的时间和持久度达到最佳状态。

其原理就是通过药物与载体的共存，来实现长效的释放效果。

药物在载体的帮助下，可以实现延长药物活性材料的作用时间，延长药效，减少服用次数以及更低的副作用。

缓控释技术包含的载体种类很多，药物主要是包含在载体种类中，源源不断的释放药物。

药物和载体之间的交互作用是压实的，载体能够影响药物的物性、热性和结构。

因此，药物的持久时间、速率等都和载体的制备和性能有关。

缓控释技术的应用场景缓控释技术的应用场景很多，下面列举几个例子：肿瘤治疗肿瘤化学治疗主要利用细胞毒性药物杀死癌细胞。

但是顺带的是，药物也会对正常细胞造成损伤。

缓控释技术就能够实现药物向癌细胞有选择的释放。

让药物对癌细胞的毒性达到最大，而对正常细胞的毒性达到最小。

糖尿病治疗糖尿病是一种常见疾病，需要每天定时注射胰岛素。

缓控释技术可以将胰岛素包装在缓控释剂中，缓缓释放到身体中，达到最佳作用的时间。

这样可以减少注射的次数，减轻病人的负担。

阿尔茨海默病治疗阿尔茨海默病是一种神经退行性疾病，可以通过缓控释技术实现药物的持续释放，达到延缓疾病进展的效果。

控制食欲缓控释技术还可以用于控制食欲。

将卡路里多的食物包装在缓控释剂中，让它们缓缓释放进入身体，可以有效控制饥饿感，达到减肥的效果。

缓控释技术的发展趋势缓控释技术的研究发展已经走过几个阶段，目前发展趋势主要有以下方向：生物可降解材料发展由生物可降解材料制成的缓控释剂，具有生物适应性和低毒性，能够更好的对人体进行长期治疗，达到更好的持续效果。

浅析缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用-【摘要】缓释、控释药物可依照使用目的的差别分成口服、腔道粘膜、透皮吸收、植入等类别。

因为缓释、控释药物制剂的给药次数并不频繁、对胃肠刺激较小、治疗时间较长、峰谷时期血药浓度波动不大、使用安全，所以也促进了缓释、控释药物制剂的研究，令其获得了良好的进展。

【关键词】缓释；控释；药物制剂；研究进展；临床应用引言：由于缓释、控释药物制剂具备了研发周期较短、资金投入较低的特征，并且制作的经济风险较低，单位药物含有的技术含量较高，商家获取的利润较为丰厚，使其与传统制剂相比更具有市场优势，所以被制药行业所重视。

一、缓控释制剂的定义与特点缓释制剂指的是在相应的释放介质中，通过标准缓慢、非恒速的方式释放药物。

控释制剂指的是在规定的释放介质中，依照需求渐渐恒速或靠近恒速释放药物。

与其对应的普通制剂对比，这两类制剂给药次数至少降低一半或相对降低，可以提高或明显提高患者的依从性，其中控释制剂远比缓释制剂血药浓度更为稳定。

缓控释制剂为需要临床治疗所需而引发的[1]。

透过临床实践可以发现，有些慢性病患在通过普通制剂进行治疗时依从性较差，而缓控释制剂逐渐释放药物具有以下特征：1、可以稳定药物浓度，以免峰谷现象的发生，对降低药物的毒副作用十分有利。

尤其对治疗窗窄的药物，能够确保其安全性与有效性；2、令血药浓度在长期内保持良好的治疗浓度，对半衰期短的药物，可以减少给药次数，以免夜间还需给药，使用更为方便；3、最大程度降低毒副作用。

二、缓释、控释药物制剂的技术类别1、定速释放技术此种药物运用后在相对时间中可令药物释放与呼吸速度相持衡，并与自身的代谢有关。

此类制剂依照零级释放动力学定律，通过相应的速率在体内释放药物。

定速释放技术能够降低血浓度波动，确保药效能长时间有效，提高病患的顺从性。

能够透过转变药剂的几何形状来转变药物的释放状况，比如环形骨架片、双凹型带孔包衣片、迭层扩散骨架片等。

2、定位释放技术为了提高局部治疗效果，可对病患采用定位释放。

中药缓控释微丸研究进展中药缓控释微丸是一种应用于中药制剂中的新型药物控释技术，具有较好的疗效和安全性。

在过去的几年中，中药缓控释微丸的研究得到了广泛的关注和进展。

本文将从研究背景、制备方法、应用领域和未来发展等方面进行综述。

中药是我国传统医学的重要组成部分，其疗效已在临床实践中得到验证。

然而，中药的疗效受到很多因素的影响，如服用剂量、频次和药物代谢等。

为了提高中药的疗效和控制副作用，研究人员开始关注中药缓控释技术。

中药缓控释微丸是一种将活性成分包裹在微粒中，并通过控制药物释放速率来延长疗效的技术。

中药缓控释微丸的制备方法有较多种。

其中，最常用的方法是凝胶化沉淀法和共沉淀法。

凝胶化沉淀法是将中药活性成分溶解在适当的有机溶剂中，然后用凝胶化剂使其凝胶化，最后形成微球。

共沉淀法是将中药活性成分和载体物质同时溶解在适当的溶剂中，然后通过凝聚方法形成微球。

这两种方法相对简单且成本较低，因此在制备过程中应用较广。

中药缓控释微丸的应用领域十分广泛。

一方面，中药缓控释微丸能够改善中药药物的生物利用度和药物代谢，提高疗效。

例如，目前有研究表明，中药缓控释微丸对治疗慢性疾病如高血压和糖尿病具有良好的效果。

另一方面，中药缓控释微丸还可以减少药物的副作用。

由于中药缓控释微丸能够延长药物的释放时间，从而降低药物的峰值浓度，减轻副作用。

中药缓控释微丸目前的研究进展还有一些问题需要解决。

首先，中药缓控释微丸的制备工艺仍有一定的难度。

在制备过程中，要考虑到活性成分的稳定性和微粒的控释性能。

其次，对于中药缓控释微丸的质量控制还不够完善。

中药缓控释微丸的药效与其颗粒大小、药物包封率和控释率等多方面因素相关，因此需要建立一套完整的质量控制体系。

此外，中药缓控释微丸的应用领域还有待进一步拓展，需开展更多的临床和药理学研究。

综上所述，中药缓控释微丸是一种有潜力的中药制剂技术，其研究进展仍在不断发展中。

中药缓控释微丸的制备方法正在逐步完善，其应用领域也在不断扩大。

缓控释制剂研究进展学术园地加入时间：2011-10-3 18:44:43 来源：访问量：279 缓控释制剂是指在水中或规定介质中缓慢释放药物的制剂。

二者的区别在于缓释制剂以非恒速缓慢释放药物，而控释制剂以恒速或接近恒速的方式释放药物。

缓控释制剂具有如下优点: 1）对半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数，从而提高病人的顺应性。

2）血药浓度“峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用，保证药物的安全性和有效性。

3）可减少用药的总剂量，用最小剂量达到最大药效。

适宜于制成缓控释制剂的药物范围广泛： 1）首过作用强的药物中已有不少被研制成缓释及控释制剂。

2）一些半衰期很短或很长的药物。

3）抗菌类药物。

4）一些成瘾性药物制。

在保证有效治疗浓度的同时，降低药物的毒副作用，避免耐药性的产生。

近些年随着缓控释药物所需辅料研究逐步深入，更多优良的缓控释辅料的发现，缓控释药物越来越受到人们的重视。

片剂作为现代药物制剂中应用最广泛的剂型之一，其向缓控释制剂发展，在扩大其适用范围，减少使用限制方面有着重要作用。

下面主要介绍缓控释制剂的基本类型及其常用的辅料。

1 缓控释制剂的基本类型1.1 骨架型缓控释片剂骨架片是依靠其骨架材料作为阻释剂的缓控释片剂。

药物被包藏在不同的骨架中，以减缓药物的溶出速度和扩散速率而达到缓释效果。

传统的骨架片按制剂骨架材料的不同分为水溶性骨架片、肠溶性骨架片、蜡质骨架片、不溶性骨架片和亲水凝胶骨架片。

1.2膜控型缓控释片剂膜控型缓控释片剂是通过将片芯和小丸的表面包制一层适宜的衣层，使其在一定条件下溶解或部分溶解而释出药物，从而达到缓控释作用。

其原理属于扩散释放，能源是基于膜腔内的渗透压，或者药物分子在聚合物中的溶出扩散行为。

包衣缓控释制剂是口服缓控释制剂中最广泛应用的类型之一。

其中缓控释微丸能提高药物与胃肠道的接触面积，使药物吸收完全，从而提高生物利用度；通过几种不同释药速率的小丸组合，可获得理想的释药速率，取得预期的血药浓度，并能维持较长的作用时间，避免对胃黏膜的刺激等不良反应；可由不同药物分别制成小丸组成复方制剂，可增加药物的稳定性，而且也便于质量控制；制成小丸可改变药物的某些性质，如成丸后流动性好、不易碎等。

缓控释制剂在临床应用中遇到的问题及对策【关键词】缓控释制剂肠溶制剂医师药师患者药剂学理论的不断发展，使得新辅料、新工艺、新技术、新设备、新的药物制剂，新的剂型不断涌现，为药剂学的发展推波助澜。

目前医药市场上不断推出的缓、控释制剂，以一级或零级速度释药，使血药浓度平稳，避免和减小了峰谷现象，提高了疗效，降低了药物毒副作用，提高了用药的安全性，同时也因减少给药次数，方便使用，大大提高了患者用药的依从性。

面对这类优秀的制剂，如何用好这类制剂，让它们在临床治疗中充分发挥其优越性，是医师和药师们所面临的责任。

笔者在日常工作中常常遇到以下几方面的问题：（1）在使用缓、控释、肠溶口服片剂和胶囊时，因为不知道这类制剂的原理和特点，很多医师要求病人将整片（粒）的药分剂量服用，而药师又强调这类制剂要整片（粒）服用，这类制剂究竟能不能瓣开分剂量服用，要视具体的制剂而定。

（2）膜控型的片剂和胶囊、定位释放片的药物释放速度和部位主要由制剂表面或夹层的包衣膜来控制，只有保持膜的完整性，才能使药物按设计的释放速度和部位释放药物达到缓、控释或定位释放的目的，这类制剂是不能瓣开分剂量服用的。

（3）骨架型的缓、控释制剂只要求服药时不能研细、嚼烂，而未强调节要整片服用，它们的释药速率主要取决于所选择的骨架材料，附加剂及制备工艺等，所以这类制剂是可以瓣开分剂量服用的。

总之，缓、控释、肠溶制剂的共同特点是：不能研碎、嚼烂服用。

因此这类制剂不适宜吞咽困难的患者及婴幼儿服用。

它们的不同点是：能否瓣开分剂量服用，这一点要视具体的制剂而定。

医师们对药剂学的发展，制剂的特点了解甚微，很多时候还是用老观点指导用药，这就需要药师运用药学知识与他们沟通，例如我院曾经使用的君尔清分散片，其成份为阿莫西林：克拉维酸钾（7：1），说明书上写明每日服药两次，但有医生总要把它改为每日服药三次，当笔者与医师讨论这个问题时，医生的观点是君尔清中的主要成份是阿莫西林，阿莫西林每天应服药三至四次，而作为普通分散片的君尔清并未注明是缓、控释片，所以君尔清理所当然的应该和阿莫西林一样每天服三至四次。

中药缓释、控释制剂研究的难点与思考第一部分概述传统中医药理论对于剂型和疗效的关系早有比较客观的认识，金元名医李杲（1180－1250）指出：“九者缓也，其用药舒缓而治之意也”、“蜡九取其难化而旋旋取效或毒药不伤脾胃。

”《汤液本草》（1289年）在“用九散药例”中对于糊丸也有论述：“其九……稠面糊，取其迟化”。

中药丸剂，尤其是糊丸与蜡丸，因为含有大量的亲水性凝胶或难溶性辅料，药物溶出（或释放）缓慢，药效缓和而持久，具有明显的缓释、控释制剂特征，可视为药物缓释、控释制剂的雏形。

现代缓释、控释制剂的研究与应用始于20世纪60年代初，近50年来国内外缓释、控释制剂在设计原理、辅料、成型工艺、药物的体外释放、体内过程及其体内外相关性等方面进行了大量的研究。

迄今，缓释、控释制剂已有大量成熟产品应用于临床，口服缓释、控释制剂已经成为国内外医药工业发展的一个十分重要的方向。

缓释、控释制剂也被赋予新的概念与特征。

缓释、控释制剂与普通制剂比较，药物治疗作用持久、毒副作用低、用药次数减少。

缓释、控释制剂除口服给药以外，也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌肉注射或皮下植入等给药途径的缓释、控释制剂。

本文重点讨论口服缓释、控释制剂，也可以供其他给药途径的缓释、控释制剂参考。

一、缓释、控释制剂的概念与特点（一）缓释、控释制剂的概念《中国药典》附录中规定了缓释、控释制剂的定义：1．缓释制剂缓释制剂系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂。

2．控释制剂控释制剂系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者顺应性的制剂。

3．缓释制剂与控释制剂的差别（1）体外释药特征的不同：药物从缓释制剂中的释放速度，通常为一级动力学过程，表现为随着时间的推移制剂中药量减少，释药速度逐渐减慢；药物从控释制剂中的释放速度在一定时间之内不随时间的推移和制剂中药量的减少而变化，表现为零级（或近似于零级）动力学过程。

缓释、控释药物制剂的研究进展及临床应用探究摘要：缓释、控释药物制剂主要是为了提升药物使用效率，缩短病症的治疗时间，避免因频繁用药增加患者治疗痛苦。

文章主要对缓释、控制药物制剂当前的研究进展及临床应用状况进行了探讨。

关键词：缓释药物制剂；控制药物制剂；临床应用；研究进展随着现代医学的不断进步，高分子材料在临床上的应用日益广泛，针对药物也逐渐开展了系统化研究，缓释、控制药物制剂的临床研究使用也越来越广泛。

由于缓释、控制药物制剂在实际应用过程中能够减少进药次数，并合理控制药物峰值血药浓度，具有更高的临床安全性，在临床治疗中的应用也更加广泛。

1 缓释、控制药物制剂应用优势分析缓释、控制药物制剂长效的药物制剂，从药剂学角度进行科学设计后能够有效缓解药物的释放速率，严格设置药理屏障。

这种类型的药物制剂自身具有较强扩散性，而且通过溶蚀作用和骨架生物降解可以有效突破屏障，减缓药物释放速度，保证患者机体内血药浓度保持稳定。

在临床上应用缓释控释药物制剂可以降低患者用药量，提升患者对服药的依存度。

患者每天只需要服用小剂量缓释和控制的药物制剂即可达到治疗效果，甚至一些药物可以间隔几天甚至数月服药一次。

另外，这种类型的药物制剂能够有效控制血药浓度出现巨大波动，保持血药浓度平稳，在提升治疗效果的同时，也能最大程度缓解患者并发症，提升治疗的安全性。

1.格列吡嗪控释片格列吡嗪控释片是一种渗透活性较高的药物，这种药物主要是通过表面包括半透膜和核心来发挥出缓释和控释作用。

药物核心主要有活性层和药理惰性层两个部分[1]，都能够发挥出很好的渗透和性。

在片剂外部包裹的外膜具有良好的水渗透性，但对药物并不会出现渗透性。

药物进入人体肠胃道时，渗透层压力逐渐增加，对药层形成挤压作用，通过激光微孔就能够进行药物缓慢释放，而且胃部的ph值和胃肠道活动并不会对药物释放控制速率产生影响。

充分保证了人体内部药物释放速度的稳定性。

1.美施康定美施康定属于一种盐酸吗啡缓释片剂，进入患者胃肠道后，会被胃肠道黏膜缓慢吸收，能够长时间保持患者机体血药浓度处在峰值。

药物剂型中的缓控释技术研究缓控释技术是一种在药物剂型设计中常用的技术，可以帮助实现药物在体内的缓慢释放，以达到持久稳定的治疗效果。

本文将探讨药物剂型中的缓控释技术的研究现状以及未来发展方向。

一、缓控释技术的原理缓控释技术的核心原理是将药物包裹或包覆在特定的载体中，通过控制药物在载体中的释放率来实现药物的持续性释放。

这种技术可以有效延长药物在体内的停留时间，增强药效持久性，并减少给药频次，提高药物的便利性和患者依从性。

常见的缓控释技术包括溶解控释、扩散控释、悬浮控释、粘附控释等。

其中，溶解控释通过调节药物的溶解速率来控制药物的释放行为；扩散控释则利用载体中的孔隙结构，通过扩散作用将药物分子从载体中逐渐释放出来；悬浮控释通过包裹药物颗粒的方式实现药物的释放；粘附控释则是将药物与粘性物质结合，形成粘附药物复合体，从而延缓药物的释放速率。

二、缓控释技术在药物剂型中的应用缓控释技术在药物剂型中具有广泛的应用范围。

例如，口服缓控释片剂可以实现药物在消化道中的缓慢吸收，延长药物的作用时间；皮肤贴剂可以通过扩散控释技术将药物逐渐释放到皮肤表面，实现局部治疗；微球剂可以通过粘附控释技术将药物包裹在微球中，延缓药物在体内的释放，减少给药频次等。

此外，缓控释技术还在一些特殊的治疗领域得到了应用。

例如，缓控释技术可以用于治疗慢性疼痛患者，通过持续性释放镇痛药物来减轻疼痛。

另外，缓控释技术在治疗肿瘤方面也有一定的应用，通过将抗肿瘤药物包裹在载体中，可以延缓药物在体内的释放，同时减轻药物对正常细胞的损伤。

三、缓控释技术的研究现状缓控释技术在药物研究领域已经得到了广泛的关注和研究。

目前，研究者致力于寻找新的载体材料，优化药物包裹或包覆的方法，以及探索更精确的控制药物释放的机制。

在载体材料方面，研究者不断寻找生物相容性、可控性和可降解性良好的材料。

例如，聚合物材料、天然多糖等被广泛应用于缓控释技术中，具有良好的可控释性能。

在药物包裹或包覆方法方面，研究者提出了多种改良方案，以增强药物在载体中的包裹效果。

缓控释制剂的研究进展摘要：目的介绍缓控释制剂类型及其国内外研究进展方法以国内外发表的文献为依据,对缓控释制剂类型及研究进展进行分别介绍。

结果与结论目前制备缓控释制剂的技术日益完善, 但仍面临一定的问题, 需要进一步发展。

关键词：缓控释制剂类型国内外研究进展1 引言随着高分子材料研究的不断发展进步，我国制药水平也不断发展。

近几年来，为了提高药物的使用率、缩短患者的治疗时间及减轻用药时给患者带来的巨大痛苦，国内的许多制药厂都成立了主要以研究药物制剂为主的部门，这从一方面反映了国内药物剂型研发的水平，另一方面也促进了药物制剂的发展[1]。

此类制剂药物因具有给药次数少、对患者的肠胃刺激性小、治疗时间短、使用比较安全等作用，深受患者、医生的信赖。

由于缓释、控释药物制剂的应用率不断的上升，现今对缓释、控释药物制剂的要求也越来越严格。

药物的一般剂型是片剂和注射剂，但多数药物不适合应用这两种剂型。

对治疗糖尿病和心血管疾病的患者，若选择片剂、注射剂治疗时，当药物与血液循环融合后，会产生相对明显的血药浓度波动，出现了峰谷情况：药物刚进入体内后，血药浓度很快达到峰值，容易产生毒副作用，之后血药浓度又会快速下降，使之有效治疗浓度较低不能很好的起到治疗的效果[2]，但缓释、控释药物制剂却克服了这一现象。

2 缓控释药物制剂2.1缓控释药物制剂简介缓控释药物是指到达体内后以一定的速度缓慢释放的药物，这样不但能达到平稳的血药浓度，避免血药浓度波动较大而带来的不良反应，而且还能减少给药的次数，增加患者服药的依从性[3]。

相比于普通制剂，缓控释制剂的优点在于：1)减少服药次数，使用方便。

对于半衰期短，或者给药频繁的药物，可以减少服药的次数，使病人服药的顺应性得到提高，方便使用。

尤其对于需要长期服药的心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等慢性疾病患者特别适用。

2)缓慢释放，临床用药更加安全。

有利于平稳血药浓度，“减缓峰谷”现象，从而使发生不良药物反应的频率和严重程度得以降低，临床用药更为安全。

第1篇1. 抗晕动病缓控释药物的研究现况：- 目前，针对晕动病的治疗，常用的药物包括盐酸苯环壬酯、抗组胺药（如茶苯海明、苯海拉明）、拟肾上腺素类药（如苯丙胺、麻黄碱）、镇吐药（如盐酸地芬尼多、多潘立酮）以及钙拮抗剂类药（如桂利嗪）等。

- 这些药物通过不同的作用机制来缓解晕动病引起的症状，如减轻恶心、呕吐和眩晕等。

2. 药物化学实验报告：- 以阿司匹林（乙酰水杨酸）的合成为例，实验通过酯化反应制备阿司匹林，并进行了重结晶纯化。

- 实验操作涉及了溶解、加热、冷却、析出和过滤等步骤，体现了有机合成的基本原理和操作技术。

3. 难溶性药物缓控释制剂研究进展：- 难溶性药物在口服制剂中生物利用度低，因此需要通过增溶技术提高其溶解度。

- 缓控释制剂具有减少用药总剂量和用药次数、避免血药浓度峰谷现象、降低毒副作用等优点，在临床应用日益广泛。

4. TiO2纳米结构作为载体在药物缓控释传递系统的应用：- TiO2纳米结构因其生物相容性好、机械强度高、耐热耐腐蚀等优点，被广泛用作药物缓控释传递系统的载体。

- 通过制备和功能化TiO2纳米结构，可以实现对药物的缓释和靶向释放。

综上所述，药物研究和开发是一个多学科交叉的领域，涉及有机合成、药剂学、材料科学等多个学科。

在药物研究和应用过程中，需要综合考虑药物的性质、作用机制、制剂工艺等因素，以实现药物的安全、有效和便捷应用。

第2篇实验名称：缓控释药物的制备及释药特性研究实验时间：2023年10月15日实验目的：1. 掌握缓控释药物的基本原理和制备方法。

2. 学习药物缓释机理及其在临床应用中的优势。

3. 了解不同载体材料和缓释技术对药物释放特性的影响。

4. 通过实验验证缓控释药物在模拟体内的释药特性。

实验材料：1. 仪器：旋转蒸发仪、电子天平、磁力搅拌器、药物溶解度分析仪、紫外-可见分光光度计、扫描电子显微镜等。

2. 药品：阿司匹林、羧甲基纤维素钠（CMC）、聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）、PEG等。