盐酸伊立替康注射液说明书

艾力用药方案结直肠癌单药每周方案：伊立替康125mg/m2 i.v. （90min输注）q1w，持续4周休2周，每6周重复联合用药联合方案：方案1：伊立替康：180mg/m2 i.v. d1LV：400 mg/m2 i.v. 2h d15-FU：400mg/m2 静推d1或2400mg/m2 i.v.（46h滴注）d1 q2w贝伐珠单抗5mg/kgFOLFIRI方案：伊立替康：180mg/m2 i.v.（输注90min）d1LV：200或400 mg/m2 i.v. 2h d15-FU：400mg/m2 静推d1或2400mg/m2 i.v.（46h滴注）d1均q2w，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性IRIS方案：替吉奥：40 mg/m2 p.o. bid. d1-14伊立替康：120 mg/m2 i.v. d1，15IRINOX方案：奥沙利铂85mg/m2 i.v. （输注2h）d1伊立替康180mg/m2 i.v.（输注90min）d1每两周重复FOLFOXIRI方案：亚叶酸钙200 mg/m2 i.v. 2h d1伊立替康165mg/m2 i.v.（输注60min）d1奥沙利铂85mg/m2 i.v. （输注2h）d15-FU：3200mg/m2 i.v.（48h滴注）d1-3每两周重复胃癌:FOLFIRI方案：伊立替康：180mg/m2 i.v.（输注90min）d1LV：100 mg/m2 i.v. 2h d15-FU：400mg/m2 静推d1或1200mg/m2 i.v.（46h滴注）d1,2均q2w，12个周期或直至疾病进展或出现不可耐受的毒性联合化疗方案2：伊立替康65mg/m2 i.v. d1，8顺铂25-30mg/m2 i.v. d1，8每3周重复联合化疗方案3：伊立替康250mg/m2 i.v. d1卡培他滨1000mg/m2 p.o. bid. d1-14每3周重复联合化疗方案4：伊立替康50mg/m2 i.v. d1，8多西他赛35mg/m2 i.v. d1，8IRI-S方案：伊立替康80mg/m2 i.v. d1，15替吉奥：40 mg/m2 p.o. bid. d1-21每5周重复常见不良反应：1.乙酰胆碱能综合症2.迟发性腹泻3.中性粒细胞减少4.其他轻微不良反应：便秘、厌食、腹痛和黏膜炎处理措施：乙酰胆碱综合症的处理：1.阿托品: 0.25 mg 皮下注射，可重复使用2.如果病人在前次化疗有严重的乙酰胆碱样症状，本次化疗可预防性的使用阿托品迟发性腹泻的处理：1、患者在使用艾力24小时后,一旦出现肠鸣音亢进或第一次软便后，立即口服易蒙停二片4mg(2小时内)，然后每2小时给予2mg，直用至末次稀便后12小时为止，夜间可每4小时服用4mg。

伊立替康编辑声明本词条可能涉及药品内容，网上任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱。

伊立替康【药品名称】通用名称：注射用盐酸伊立替康商品名称：艾力（国产）开普拓（进口）英文名称：IrinotecanHydrochlorideforInjection汉语拼音：ZhusheyongYansuanYilitikang性状编辑本品（艾力—XX恒瑞产）为淡黄色至黄色的疏松块状物或粉末，（开普拓—辉瑞制药产）及（亿迈林—齐鲁制药产）均为淡黄色至黄色液体。

4适应症编辑用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。

同时，伊立替康应用于胃癌、食管癌、广泛期小细胞肺癌的多种临床试验正在进行中，就已得出的阶段性观察结果来看，有很好的临床适用前景，值得密切关注。

5规格编辑40mg、100mg的注射用粉针，2ml:40mg、5ml:100mg的注射液（按C33H38N4O·6HCI计）。

6用法用量编辑本品推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。

（注：剂量似乎偏大，实际操作中以有经验的医师指导为准。

）剂量调整：对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数<500/mm3），中性粒细胞减少伴发热或感染（体温超过38℃，中性粒细胞计数<1000/mm3，或严重腹泻（需静脉输液治疗）的病人，下周期治疗剂量应从350mg/m2减至300mg/m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg/m2减量至250mg/m2。

延迟给药：患者中性粒细胞计数未恢复至1500/mm3以上前请勿使用本品。

当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，本品的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。

疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。

基本信息【药品名称】通用名：注射用盐酸伊立替康商品名：艾力英文名：Irinotecan Hydrochloride for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Y ansuan Y ilitikang 分子式：C33H38N4O6?HCI?3H20 分子量：677．19 【性状】本品为淡黄色或黄色的疏松块状物或粉末。

【适应症】用于成人转移性大肠癌的治疗，对于经含5－Fu化疗失败的患者，本品可作为二线治疗。

编辑本段用法用量本品推荐剂量为350mg／m2，静脉滴注30～90分钟，每三周一次。

剂量调整对于无症状的严重中性粒细胞减少症（中性粒细胞计数＜500／mm3），中性粒细胞减少伴发热或感染（体温超过38℃，中性粒细胞计数＜1000／mm3，或严重腹泻（需静脉输液治疗）的病人，下周期治疗剂量应从350mg／m2减至300mg／m2，若这一剂量仍出现严重中性粒细胞减少症，或如上所述的与中性粒细胞减少相关的发热及感染或严重腹泻时，下一周期治疗剂量可进一步从300mg／m2减量至250mg／m2。

延迟给药患者中性粒细胞计数未恢复至1500／mm3以上前请勿使用本品。

当患者曾出现过严重中性粒细胞减少症或严重胃肠道的不良反应如腹泻、恶心和呕吐时，本品的使用必须推迟到这些症状，尤其是腹泻完全消失为止。

疗程本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。

特殊人群肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过正常值上限由（ULN）的1.0～1.5时，发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加。

对该人群应经常进行全血细胞计数。

当患者的胆红素超过正常值上限1.5倍时，不可用本品治疗。

肾功能受损的患者本品不宜用于肾功能不良的患者。

老年人未对老年人进行过特殊药代动力学研究。

但是，由于老年人各项生理功能，尤其是肝功能的减退机率很大，选择剂量时须谨慎。

不良反应1．胃肠道迟发性腹泻：腹泻（用药24小时后发生）是本品的剂量限制性毒性反应，在所有听从腹泻处理措施忠告的患者中20％发生严重腹泻。

盐酸伊立替康注射液Yansuan Yilitikang ZhusheyeIrinotecan Hydrochloride Injection本品为盐酸伊立替康的灭菌水溶液。

含盐酸伊立替康（C33H39ClN4O6·3H2O）应为标示量的95.0%～105.0％。

【性状】本品为淡黄色澄明液体。

【鉴别】⑴取本品5ml，在紫外光灯（365nm）下观察，溶液显蓝色荧光。

⑵在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

⑶取本品，用水稀释制成每1ml含盐酸伊立替康20μg的溶液，照紫外-分光光度法（中国药典2010版二部附录IV A）测定，在255nm、356nm与370nm的波长处有最大吸收，在275nm的波长处有最小吸收。

⑷本品显氯化物的鉴别反应（中国药典2010版二部附录Ⅲ）。

【检查】pH值应为3.0～4.0（中国药典2010版二部附录VI H）。

溶液的澄清度与颜色取本品，用水稀释制成每1ml中含盐酸伊立替康10mg的溶液，依法检查（中国药典2010版二部附录IX A第一法），溶液应澄清，如显色，与黄绿色4号标准比色液比较，不得更深。

盐酸伊立替康对映体(杂质D)照高效液相色谱法(中国药典2010版二部附录V D)测定。

色谱条件与系统适用性试验用硅胶表面涂敷有纤维素-三［3,5-二甲苯基氨基甲酸酯］为填充剂；以正己烷：乙醇：二乙胺(250：250：1)为流动相；检测波长为370nm。

量取分离度试验溶液20µl注入液相色谱仪，记录色谱图。

盐酸伊立替康峰与杂质D峰的分离度应不小于2.5；标准溶液重复进样的相对标准偏差应不大于2.0%；灵敏度溶液的色谱图中，杂质D峰应被检出。

测定法精密称取盐酸伊立替康对照品及杂质D适量，用乙醇液〔乙醇：二乙胺(250:1)〕溶解并稀释成每1ml约含0.1mg的溶液，为分离度试验溶液；另精密称取杂质D适量，用乙醇液溶解并稀释成1ml约含有2μg的溶液为标准溶液；精密量取标准溶液用乙醇液稀释成1ml约含有0.5μg的溶液为灵敏度试验溶液。

注射用盐酸伊立替康使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用注射用盐酸伊立替康使用说明书【药品名称】通用名称：注射用盐酸伊立替康汉语拼音：Zhusheyong Yansuanyilitikang【成份】盐酸伊立替康。

【性状】淡黄色澄明液体。

【适应症】晚期大肠癌患者的治疗。

与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者，作为单一用药，治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。

【用法用量】剂量与用法：仅用于成人。

推荐剂量：在单药治疗中（对既往接受过治疗的患者）：开普拓的推荐剂量为350mg/m2，静脉滴注30-90分钟，每3周用一次。

在联合治疗中（对既往未接受过治疗的患者）：通过以下方案对与5-氟尿嘧啶（5-FU）和亚叶酸（FA）联合应用的安全性和有效性进行了评价。

开普拓加5-氟尿嘧啶（5-FU）/亚叶酸（FA）的2周治疗方案。

开普拓的治疗推荐剂量是180mg/m2，每2周给药一次，持续静脉滴注30到90分钟，随后滴注亚叶酸和5-氟尿嘧啶。

剂量调整：应在所有的不良反应恢复到NCI-CTC（国家肿瘤研究所通用毒性标准）分级标准的0或1级，且与治疗相关的腹泻完全缓解之后再进行开普拓治疗。

在第二阶段的滴注治疗开始时，要根据上一次治疗中观察到的最严重的不良反应加以调整开普拓和5-氟尿嘧啶的剂量（如果应用此药），为有利于与治疗相关不良反应的恢复，治疗应推迟1-2周。

当发生以下不良反应时，开普拓和/或5-氟尿嘧啶（如果应用此药）的剂量应减少15-20%：·血液学毒性（中性粒细胞减少症4级，发热性中性粒细胞减少症（中性粒细胞减少症3-4级，发热2-4级），血小板减少症及白细胞减少症（4级））。

·非血液学毒性（3-4级）。

疗程：本药应持续使用直到出现客观的病变进展或难以承受的毒性时停药。

特殊人群：肝功能受损的患者：当患者的胆红素超过在正常值上限的1.0-1.5倍时（ULN），发生重度中性粒细胞减少症的可能性增加，在此人群中应经常进行全血细胞计数。

静滴盐酸伊立替康致患者血压升高1例【关键词】静滴盐酸伊立替康血压升高盐酸伊立替康注射液是抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药，要紧适用于晚期结直肠癌患者的化疗，要紧不良反映为迟发性腹泻及急性胆碱能综合征，少见有致血压升高的报导。

我院1例患者应用该药后3次显现血压升高，考虑与该药有关，现报导如下。

1 临床资料患者，女性，67岁，因“便血半年”于2005年11月经结肠镜及病理诊断为直肠癌，既往体健，否定高血压、糖尿病史。

2005年12月行直肠癌根治术，术后病理示中分化腺癌，术后分期T2N1M0，术后行6个周期FOLFOX方案化疗后终止医治，按期复查。

于2007年11月复查时发觉肺部转移、肝转移、骨转移，遂换用FOLFIRI方案化疗，第一疗程中在北京某医院应用伊立替康（开普拓）输注那时，患者诉头晕，测血压170/95 mmHg,予心痛定10 mg舌下含服后血压慢慢恢复正常，以后监测血压正常；第二疗程转回我院化疗时在应用伊立替康（艾力）输注那时再次显现头晕，血压上升达150/100 mmHg，予对症处置后病症好转，但监测血压仍波动于150～170/85～100 mmHg，持续2～3 d；第三疗程化疗时在应用伊立替康输注那时再次显现头晕，血压上升达150～160/90～100 mmHg，化疗终止后监测血压答复正常。

患者所用化疗方案为FOLFIRI,其中包括5-氟尿嘧啶、亚叶酸钙及伊立替康。

5-氟尿嘧啶、亚叶酸钙在患者术后辅化时均应用多次，未显现头晕、血压上升事件，故本次化疗显现血压上升考虑为伊立替康所致。

该药目前国内只有江苏恒瑞独家生产原料及冻干针，另外英国May &amp;Baker Limited T/A Rhone-Poulenc Rorer公司拥有该药注射液的入口批文，目前国内市场只有这两家公司的产品。

该患者前后应用了入口及国产药物均显现了上述反映，故可除外生产工艺及流程问题，考虑为化学药物本身所致使的反映。

盐酸伊立替康注射液的成分
盐酸伊立替康注射液是一种常用的药物，主要成分为伊立替康盐酸盐。

伊立替康是一种广谱抗生素，属于四环素类抗生素，具有抗菌作用。

它可以抑制细菌的蛋白质合成，从而阻止细菌的生长和繁殖。

盐酸伊立替康注射液的主要成分是伊立替康盐酸盐，每支注射液含有100毫克的伊立替康盐酸盐。

除此之外，注射液中还含有一些辅助成分，如甘露醇、聚乙二醇400、聚山梨酯20、聚山梨酯80、氢氧化钠等。

盐酸伊立替康注射液主要用于治疗各种感染性疾病，如呼吸道感染、泌尿道感染、消化道感染、皮肤软组织感染等。

它可以有效地杀灭细菌，缓解感染症状，促进患者康复。

盐酸伊立替康注射液的使用方法是静脉注射，每次剂量为100毫克，每日1-2次，疗程一般为7-14天。

在使用过程中，应注意药物的剂量和使用频率，避免过量使用或长期使用，以免引起不良反应。

盐酸伊立替康注射液虽然具有较好的抗菌作用，但也存在一定的不良反应。

常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹、过敏反应等。

在使用过程中，如出现不适症状应及时停药，并咨询医生的建议。

盐酸伊立替康注射液是一种常用的抗生素药物，主要成分为伊立替康盐酸盐。

它可以有效地治疗各种感染性疾病，但在使用过程中应
注意药物的剂量和使用频率，避免不良反应的发生。