麻醉学-概述、强心苷类(体内过程、药理作用)

强心苷知识点总结一、药理学1. 作用机制强心苷的主要作用机制是通过影响心肌细胞的离子通道和钠钾泵，从而增强心肌收缩力和延长心肌动作电位。

具体来说，强心苷能够抑制胞外钠离子和胞内钾离子的交换，使细胞内钙离子浓度增加，从而增强了心肌的收缩力。

此外，强心苷还可以减慢心房和心室的传导速度，降低心率，从而有利于控制心率失常。

2. 药效强心苷主要具有正性肌力作用和负性频率作用。

其正性肌力作用表现为增强心脏的收缩力，改善心脏功能，从而减轻心脏负荷，促进心脏排血，有利于治疗心力衰竭。

负性频率作用则表现为减慢心率，有助于控制心率失常。

3. 药效动力学强心苷的作用时间长，一般需要数天才能达到稳态浓度。

其半衰期较长，因此剂量需要逐渐增加，以达到治疗效果。

此外，强心苷主要通过肝脏代谢和肾脏排泄，肾功能不全的患者需要调整剂量。

二、药代动力学1. 给药途径强心苷主要通过口服给药，也可以通过静脉注射给药。

2. 吸收和分布口服给药后，强心苷能够迅速吸收，但吸收率不稳定，尤其受食物影响明显。

强心苷能够穿过血脑屏障，分布于组织间隙和细胞内液。

但其分布不均匀，易在心肌和肾脏等组织积聚，增加毒性风险。

3. 代谢和排泄强心苷主要通过肝脏代谢，其中主要代谢产物是羟基化代谢产物。

其排泄主要通过肾脏排泄，尿液中约60-70%的代谢产物可在24小时内排出。

三、适应症1. 心力衰竭强心苷是治疗充血性心力衰竭的一线药物，可以通过增强心脏的收缩力，改善心脏功能，缓解心力衰竭的症状，减轻心脏负荷，延长生存期。

2. 心律失常强心苷常被用于治疗心房颤动和心房扑动等心律失常，通过减慢心率、控制心律失常，帮助维持心脏正常节律。

四、禁忌症1. 房室传导阻滞强心苷会延长房室传导时间，因此在患有房室传导阻滞的患者中使用时需谨慎，避免加重传导阻滞。

2. 心室颤动强心苷使用不宜在心室颤动患者中，因其可能增加心室颤动的风险。

3. 心肌梗死在急性心肌梗死的患者中，尤其是在起始48小时内，强心苷使用会增加死亡风险，应禁忌使用。

强心苷类药(专业知识值得参考借鉴)一概述强心苷类是一类具有强心作用的苷类化合物，主要用于收缩性心力衰竭，可改善患者症状。

提高生活质量，提高重症患者对β受体阻断药的耐受性，但不能降低病死率。

目前常用的强心苷类药物有地高辛、去乙酰毛花苷、洋地黄毒苷、毛花苷丙、毒毛花苷K等。

二药理作用1.对心脏的作用强心苷直接作用于心肌细胞，使衰竭心肌收缩敏捷，心肌收缩力增强，心脏输出量增加。

并可反射性刺激窦、弓压力感受器和迷走神经引起心律和传导减慢，心肌耗氧量不增加或降低。

2.对神经内分泌的影响治疗量是可通过正性肌力作用反射性兴奋迷走神经，还可敏化心肌对乙酰胆碱的反应性及对迷走神经中枢的直接兴奋作用，升高心钠素水平等。

中毒量可直接兴奋交感神经中枢和外周交感神经，导致快速心律失常等毒性反应。

3.对肾脏的作用强心苷可增加肾血流量，产生明显利尿作用。

也可直接抑制肾小管Na+-K+-ATP酶，降低Na+重吸收，产生利尿作用。

三适用范围强心苷类主要用于治疗慢性心力衰竭与快速心律失常。

1.心力衰竭适用于已用他药治疗而仍有症状的慢性收缩性心衰患者，重症患者可将地高辛与他药联用。

地高辛应用最为广泛，适用于慢性心力衰竭伴有快速心室率的房颤患者，加用β受体阻滞剂对控制运动时的心室率效果更佳。

2.心律失常（1）心房纤颤与心房扑动强心苷类为治疗房颤的首选药物，能抑制房室传导，使冲动不能通过房室结下达心室，减慢心室率，使心排血量增加，解除心功能不全症状。

强心苷类能使心房扑动转为心房纤颤，然后再发挥治疗心房纤颤的作用。

（2）阵发性室上性心动过速可先采用增强迷走神经的措施，如压迫颈动脉窦、压迫眼球等，如无效或同时伴有心功能不全可选用强心苷，其可通过兴奋迷走神经减慢房室传导而控制发作。

四不良反应强心苷类药物治疗安全范围小，有效血药浓度接近中毒浓度，不良反应发生率较高。

1.胃肠道反应为常见的早期中毒症状，表现为厌食、恶心和呕吐。

剧烈呕吐可导致低血钾而加重强心苷中毒，应注意补钾或停药。

-　强⼼药是⼀类加强⼼肌收缩⼒的药物，⼜称正性肌⼒药。

临床上⽤于治疗⼼肌收缩⼒严重损害时引起的充⾎性⼼⼒衰竭。

强⼼药主要有强⼼苷类和⾮苷类（包括磷酸⼆酯酶抑制剂、钙敏化剂、β受体激动剂等）。

⼀、强⼼苷类 强⼼苷存在于许多有毒的植物体内，例如洋地黄、铃兰毒⽑旋花⼦、黄花夹⽵桃等强⼼苷的含量较⾼。

强⼼苷种类较多，临床上应⽤的强⼼苷类药物主要有洋地黄毒苷（Digitoxin）和地⾼⾟（Digoxin）等。

此类药物⼩剂量使⽤时有强⼼作⽤，能使⼼肌收缩⼒加强，但是⼤剂量时能使⼼脏中毒⽽停⽌跳动，安全范围⼩。

强⼼苷类药物的构效关系 1.强⼼苷类化学结构由糖苷基和配糖基两部分组成。

2.强⼼苷类属于Na，K-ATP酶抑制剂。

强⼼苷类药物与酶结合后，导致酶的构象变化，适度影响酶的功能。

因此配糖基甾核的学，易收集整理⽴体结构对于活性影响较⼤，其中A/B环和C/D环是顺式，B/C环为反式，同时甾环上的5β-H、3β-羟基与酶的结合是必要的。

3.C17位上的内酯环是强⼼苷的重要结构特征，由于来源不同内酯环的结构有所差异，⼀般植物来源的为五元环的α，β-不饱和内酯（卡烯内酯，Cardenolide），动物来源的为含两个双键的六元环（蟾⼆烯羟酸内酯，Bufadienolide）。

C17位上的内酯环应取β构型。

4.强⼼苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上，虽然糖苷基部分不具有强⼼作⽤，但可影响配糖基的药代动⼒学性质。

⼆、磷酸⼆酯酶抑制剂（Phosphodiesteraseinhibitors，PDEI） 磷酸⼆酯酶抑制剂对磷酸⼆酯酶（Phosphodiesterase，PDE）的抑制能使cAMP⽔平增⾼，cAMP对⼼及功能的维持具有重要作⽤，cAMP⽔平增⾼能导致强⼼作⽤。

氨⼒农（Amrinone）是第⼀个⽤于临床的磷酸⼆酯酶抑制剂，但其副作⽤较多。

⽶⼒农（Milrinone）化学名：1，6-⼆氢-2-甲基-6-氧-[3，4′-双吡啶]-5-甲腈，对PDE-III的选择性更⾼，强⼼活性为氨⼒农的10~20倍，具有显著的正性肌⼒作⽤和扩⾎管作⽤，可以⼝服，不良反应少。

《麻醉药理学》课程教学大纲（执笔人：张骏艳审核人：陈志武教学院长：陈志武）一、课程简介（一）课程代码（二）课程名称（含英文名称）：麻醉药理学（(Anesthetic phamacology）（三）修读对象麻醉学专业（四）总学时与学分36学时。

其中理论20学时、实验16学时。

2学分。

（五）考核方式卷面考试占80%、课堂讨论等平时占20%。

（六）相关课程人体解剖学、组织胚胎学、生物化学学、人体生理学、微生物学、寄生虫学、免疫学、病理生理学、病理解剖学、麻醉学、内科学、外科学等。

（七）内容提要（不超过200字）麻醉药理学是药理学的一个分支学科，主要阐明麻醉医学实践过程中药物与机体之间的相互作用及其规律。

麻醉医学中常用的药物主要包括局部麻醉药、吸入麻醉药、静脉麻醉药、骨骼肌松弛药、镇痛药及相关药物等。

本课程主要介绍这些常用药物的体内过程、药理作用、临床麻醉中的应用及不良反应，其教学内容包括总论和各论两大部分，总论论述麻醉药理学的基本理论和知识，各论则具体介绍临床麻醉中常用的各类药物。

二、教学目的与教学方法（一）教学目的：本课程教学目的是通过麻醉药理学的基本知识、基础理论和重要的进展的讲授及基本技能的培训，使学生获得有关常用的麻醉用药作用规律及特点的知识，为临床实践中合理地应用麻醉用药提供理论依据，并培养学生的辨证的科学思维方法，提高他们综合和创新的能力。

（二）教学方法：采用现代多媒体手段，以教师课堂讲授为主，辅以学生自主学习、集体讨论等多种教学方法, 增加启发式教学，以激发了学生学习热情和积极性，提高课堂教学效果。

三、理论与实践教学学时分配四、选用教材和主要教学参考书(一)选用教材戴体俊主编，《药理学》（第8版），人民卫生出版社，2000年6月安徽医科大学药理教研室编，《麻醉药理学实验指导》，自编讲义，2008年10月（二）主要教学参考书杨宝峰主编，《药理学》（第8版），人民卫生出版社，2012年6月杨世杰主编，《药理学》（第3版），人民卫生出版社，2010年10月陈志武主编，《药理学》，中国协和医科大学出版社，2013年3月陈志武主编，《药理学》，河南科学技术出版社，2013年5月周宏灏主编，《Pharmacolog y》，人民卫生出版社，2006年6月Laurence L. Brunton, Bruce A. Chabner, Björn C. Knollmann，Goodman & Grilman's The Pharmacological Basis of Therapeuntics (12ed), New York:McGraw-Hill, 2012年8月陈志武主编，《药理学实验指导》，中国协和医科大学出版社，2013年8月五、理论教学内容第1章总论目的：掌握药物的基本作用、量效关系、麻醉药物体内过程及不良反应；熟悉药物作用的时量关系、房室模型及肺泡气最低有效浓度等概念，药物的作用机制，静脉推注和静脉输药注代动力学分析；了解麻醉药物的计算机辅助输注。